380 patentes, modelos y diseños de BEECHAM GROUP LIMITED (pag. 5)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07B19/00.

Un procedimiento para la preparación de derivados de aminas secundarias de fórmula (II): **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es un átomo de hidrógeno, flúor o cloro o un grupo hidroxilo, hidroximetilo, metilo, metoxi, amino, formamido, acetamido, metilsulfonilo, amido, nitro, benciloxi, metilsulfonilmetilo, ureido, trifluormetilo o p-metoxibencilamino: R2 es un átomo de hidrógeno, flúor o cloro o un grupo hidroxilo; R3 es un átomo de hidrógeno o cloro o un grupo hidroxilo; R4 es un grupo ácido carboxílico o una sal, éster o amida del mismo; R5 es un átomo de hidrógeno, cloro o flúor o un grupo metilo, metoxi o hidroxilo o un grupo ácido carboxílico o una sal, éster o amida del mismo; R6 es un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, etilo o propilo; R7 es un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, etilo o propilo; X es un átomo de oxígeno o un enlace e Y es un grupo alquileno de hasta 6 átomos de carbono o un enlace.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D233/86, C07D237/78.

Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados de hidatoina de fórmula I: **(Fórmula)** donde X es O o S; R1 es hidrógeno o CO2R1 representa un grupo éster donde el radical R1 contiene de 1 a 12 átomos de carbono; R2 es hidrógeno o alquilo C1- 4; R4 es alquilo C1-9, cicloalquilo C3-8 o cicloalquil (C3-8)-alquilo (C1-6) o R2 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos representan un grupo cicloalquilo C5-8 y R5 es alquilo C1-6.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D309/10.

Un procedimiento para la preparación de derivados del ácido pseudomónico de fórmula (II). **(formula)** o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptables, cuyo procedimiento comprende cultivar pseudomonas fluorescentes bajo condiciones aeróbicas o en un medio de cultivo conteniendo sales inorgánicas aeróbicas o en un medio de cultivo conteniendo sales inorgánicas y fuertes de carbono y nitrógeno asimilables, hasta que el medio de cultivo presenta, al menos una actividad antibacteriana detectable, acidificación del medio de cultivo, exacción, con un disolvente orgánico de los materiales activos disueltos, con un disolvente orgánico de los materiales activos disueltos en el medio de cultivo y, después separar el ácido pseudomonico C o una sal del mismo de cualesquiera otros materiales activos y , opcionalmente, someter a posterior reacción de esterificación, el ácido separado.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D498/04.

Un procedimiento para la preparación de éteres del ácido clavulánico de fórmula (I) **(Fórmula 01)** donde R1 es un grupo CH2CH3 o CH2CH2CH3 o una sal o éster del mismo, cuyo procedimiento comprende: a) hacer reaccionar un éster de ácido clavulánico con un compuesto de fórmula: R3-O-R2 donde R2 es un radical -CH=CH2 o -CH=CH-CH3 y R3 es un grupo alquilo de hasta 6 átomos de carbono, en presencia de iones mercúricos como catalizador, para obtener un éster de un compuesto de fórmula (II) **(Fórmula 02)** donde R2 es el definido anteriormente; b) someter a reacción de reducción el éster procedente de la etapa anterior para producir el compuesto de fórmula (I) y, después, si se desea, convertir el éster así formado en el correspondiente ácido o una sal del mismo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D401/12.

Un procedimiento para la preparación de tioéterderivados del ácido desoxiclavulánico de fórmula (I): **(Fórmula)** donde R1 es el resto de un tiol R1SH y R2 es un grupo tal que CO2R2 representa un radical ácido carboxílico o una sal o éster del mismo; cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II), con un compuesto de fórmula (III), y un compuesto de fórmula (IV).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D407/06.

Un tiol-ácido y sus ésteres de fórmula (II): **(Fórmula)** donde R es hidrógeno, un ión formador de sal o un radical formador de éster farmacéuticamente aceptable, presentan actividad antibacteriana y antimicoplásmica y, por lo tanto, son útiles en el tratamiento de las infecciones bacterianas y micoplásmicas del hombre y de los animales.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1980). Ver ilustración. Clasificación: A61K31/42.

Compuestos de fórmula (i): **fórmula** y sus ésteres donde X1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de hasta 5 átomos de carbono, un grupo alquenilo de hasta 5átomos de carbono, un grupo hidroxialquilo de hasta 5 átomos de carbono o un grupo fenilo opcionalmente sustituido y X2 es un grupo fenilo opcionalmente sustituido estando descritos estos compuestos como agentes antibacterianos e inhibidores de la B-lactamasa, Puede prepararse ciertas aminas secundarias que son inhidores de la beta-lactamasa que aumentan la eficacia de las penicilinas o cefalosporinas y que también posee propiedades antibacterianas por si mismas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D333/24.

Un procedimiento para la preparación de tiofenos 3- sustituidos que implica la ciclación de un nuevo intermediario y evita el uso de los costosos materiales de partida empleados anteriormente, los tiofenos son útiles para la preparación de penicilinas y cefalosporinas. El procedimiento se dirige a la preparación de un tiofeno de fórmula (I) **fórmula** donde R1 representa un grupo ácido carboxílico o un éster o amida del mismo o un grupo nitrilo, R2 representa un grupo adecuado para uso momo alfa sustituyente en la cadena lateral de una penicilina o cefalosporina, cuyo procedimiento consiste en tratar un compuesto de fórmula **fórmula** donde X representa halógeno o hidroxilo opcionalmente funcionalizado e Y representa halógeno, hidroxilo o alcoxi, con una fuente de azufre nucleófilo, en condiciones básicas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D407/06.

Un tiol-ácido y sus ésteres de fórmula (II) **fórmula** donde R es hidrógeno, un ión formador de sal o un radical formador de éster farmacéuticamente aceptable, presentan actividad anti bacteriana y anti micoplásmica, y por lo tanto, son útiles en el tratamiento de las infecciones bacterianas y micoplásmicas del hombre y de los animales.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07C45/00.

Un procedimiento para la preparación de 4–(6'-metoxi-2'-naftil)butan-2-ona , que consiste en someter a reacción de hidrogenación un compuesto de fórmula (I) **fórmula** donde Ar es un grupo 6-metoxi-2-naftilo , X e Y son cada uno de ellos un átomo de hidrógeno o juntos representan un segundo enlace entre los átomos de carbono a los que están unidos y R es un grupo tal que -CO2R representa un grupo éster convertible por hidrogenación en un grupo CO2H.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D233/76, C07D233/86.

Compuestos de la fórmula I **fórmula** donde X es O o S, r1 es hidrógeno o bien CO2R1 representa un grupo éster donde el Radical R1 contiene de 1 a 12 átomos de carbono, R2 es hidrógeno o alquilo C1-4 R4 es alquilo C1-9, cicloalquilo C3-8 o cicloalquil (C3-8) alquilo (C1-6)o R2 y r4 junto con el átomo de carbono al que están enlazados representan un grupo cicloalquilo C5-8 y r5 es alquilo C1-6 y sus sales , que presentan una actividad similar a las prostaglandinas naturales, un procedimiento para su preparación intermediarios útiles en este procedimiento y composiciones farmacéuticas que lo contienen.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D498/04.

Procedimiento para la preparación de nuevos éteres de ácido clavulánico de fórmula (I) **fórmula** o una sal o éster del mismo, donde R es un grupo metilo o etilo, que consiste en hacer reaccionar ácido clavulánico o una sal o éster del mismo con una sal de oxonio de fórmula II R3O+.X- (II) donde R3 es un grupo metilo o etilo y X- es un anión opcionalmente, en presencia de una base y después, si se desea, llevar a cabo una de las dos reacciones siguientes o ambas: (a) convertir el éster así formado en el ácido o en una sal y (b) convertir el ácido o la sal así formado en otro éster o en otra sal.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D249/22.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto policiclíco de fórmula (I) *fórmula** y las sales correspondientes, farmacéuticamente aceptables, donde R1,R2, R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representan hidrógeno, halógeno, nitro, alquilo inferior o alcoxi inferior, o cualquiera de dos grupos de R1 a R4, adyacentes, tomados en conjunto, representan un grupo alquilénico, que consta de 3 a 5 átomos de carbono o un grupo 1,4-buta- 1,3-dienileno, suponiendo que R1 a R4 no todos representan hidrógeno , cuyo procedimiento comprende la reacción de un compuesto de fórmula (IV) **fórmula** donde R1,R2, R3 y R4 son como se han definido en la fórmula (I) y R representa hidrógeno o un grupo acilo, con ácido nitroso y opcionalmente posterior conversión del compuesto de fórmula (I) en una sal, farmacéuticamente aceptable.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D213/74.

Una clase de derivados de aminopiridina sustituida que es útil en el tratamiento de la diabetes. Algunos de los compuestos también ejercen actividad hipolipidémica. Los compuestos son representantes por la fórmula (I): **(Fórmula)** donde R3 es hidrógeno, alquilo o una función ácida; R2 es hidrógeno o alquilo; R4 y R5 son hidrógeno, alquilo o halógeno; Z es hidrógeno, fenilo, alquilo o aralquilo; Alq es alquileno y X es 0 ó 1; R1 es fenilo o naftilo opcionalmente sustituido. La mayoría de los compuestos de fórmula (I) son productos nuevos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D213/74.

Una clase de derivados de aminopiridina sustituida que es útil en el tratamiento de la diabetes. Algunos de los compuestos también ejercen actividad hipolipidémica. Los compuestos son representados por la fórmula (I): **(Fórmula)** donde R3 es hidrógeno, alquilo o una función ácida; R2 es hidrógeno o alquilo; R4 y R5 son hidrógeno, alquilo o halógeno; Z es hidrógeno, fenilo, alquilo o aralquilo; Alq es alquileno y x es 0 ó 1; R1 es fenilo o naftilo opcionalmente sustituido. La mayoría de los compuestos de fórmula (I) son productos nuevos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1979). Ver ilustración. Clasificación: A61K31/44.

Una clase de derivados de aminopiridina sustituida que es útil en el tratamiento de la diabetes. Algunos de los compuestos también ejercen actividad hipolipidémica. Los compuestos son representados por la fórmula (I): **(Fórmula)** donde R3 es hidrógeno, alquilo o una función ácida; R2 es hidrógeno o alquilo; R4 y R5 son hidrógeno, alquilo o halógeno; Z es hidrógeno, fenilo, alquilo o aralquilo; Alq es alquileno y x es 0 ó 1; R1 es fenilo o naftilo opcinalmente sustituido. La mayoría de los compuestos de fórmula (I) son productos nuevos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D233/76.

Un procedimiento para la preparación de 5-(p-hidroxifenil)hidantoina de fórmula (I): **fórmula** cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar fenol con ácido glioxílico y urea, en presencia de un catalizador ácido en un medio acuoso.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C103/38.

Un procedimiento para la preparación de nuevos éteres del ácido clavulánico de fórmula (I) **fórmula** o una sal o éster del mismo donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior, arilo o aralquilo, R2 y R3 son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo inferior, arilo o aralquilo R2 y R3 son independientemente hidrógeno , arilo, aralquilo, alquilo inferior o alquilo sustituido, o R3 se une a R1 para formar un anillo de 4, 5 6 6 miembros o se une a R2 para formar un anillo de 5 o 6 miembros, cuyo procedimiento comprende a) hacer reaccionar un éster de un ácido clavulánico con un compuesto de la fórmula (XV) Y-CHR1-NR-CO-R3 donde R1,R2 y R3 son los definidos con relación a la fórmula (I) e Y es un grupo desplazable , b) opcionalmente convertir el éster así formado en el ácido libre o sal del mismo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1979). Clasificación: C07D498/04.

Sales de los éteres de ácido clavúlanico, para aumentar la eficacia de las penicilinas y cefalosporinas en el tratamiento de las infecciones bacterianas, como las causada por las cepas productoras de beta-lactamasa de las bacterias Gram-negativas y Gram-positivas. Tales como Klebsiella aerogenes y Staphylococcus aureus.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D499/56.

Un procedimiento para la preparación de ceteniminas de fórmula: **(Fórmula)** donde R representa un grupo furilo, tienilo, cicloalquilo, cicloalquinilo o fenilo, o un grupo fenilo sustituido con 1 a 3 grupos hidroxi, halógeno, nitro, alquilo C1-C6, alcoxi C1- C6, amino o carboxi, R3 representa hidrógeno, un ión formador de una sal farmacéuticamente aceptable o un radical formador de éster y R4 representa hidrógeno, un ión formador de una sal farmacéuticamente aceptable o un radical formador de éster y R4 representa hidrógeno, un ión formador de una sal farmacéuticamente aceptable, o un radical formador de un éster hidrolizable in vivo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1979). Clasificación: A61K9/10.

Un procedimiento para la preparación de una composición de acetato de vitamina A adecuada para el cuidado de la piel, constituida por una base formada por una emulsión del tipo de aceite en agua que contiene de 20 a 40% en peso de aceite y un agente emulsionante no iónico en una proporción superior al 1% en peso; de 1000 a 15000 UI/g de acetato de retinol y, opcionalmente, un antioxidante; cuyo procedimiento comprende: calentar el aceite y el agente emulsionante y, opcionalmente, el antioxidante hasta una temperatura comprendida entre 70 y 80ºC aproximadamente, adicionar esto a la fase acuosa caliente a una temperatura de 70 a 80 ºC aproximadamente, con agitación, enfriar a una temperatura inferior a 50ºC manteniendo la agitación y adicionar el acetato de retinol, también con agitación.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1979). Clasificación: C07D407/06, C12P17/16.

Un procedimiento para aislar ácido pseudomónico de un medio de que lo contiene, que comprende: a) preparar una solución cruda del ácido psudomónico exenta de cualquier componente neutro, por extracción con un disolvente orgánico no miscible con agua de los componentes ácidos de dicho medio acidulado o un pH comprendido entre 4 y 5, separar la fase orgánica y extraerla con una disolución acuosa a un pH comprendido entre 7 y 9, acidular dicha solución acuosa a un pH comprendido entre 4 y 5 para obtener una preparación cruda del ácido pseudomónico. b) formar una disolución en un disolvente orgánico no miscible con agua de los componente ácidos de la preparación cruda esencialmente exenta de cualquier componente neutro, siendo el disolvente orgánico no miscible con agua de una polaridad tal que el ácido pseudomónico cristaliza preferentemente de la solución, dejar cristalizar el ácido pseudomónico y después recuperar los cristales.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D501/56, C07D501/48, C07D501/16.

Un procedimiento para la preparación de derivados de cefalosporina de fórmula (I) o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1979). Clasificación: A61K7/04.

Un procedimiento para la preparación de una composición líquida, semilíquida o gelificada útil en el cuidado de la piel que comprende una emulsión de base de aceite de agua o de agua en aceite, tópicamente aceptable y acetato de retinol en una proporción de 1.000 a 15000 U.I g-1, cuyo procedimiento se caracteriza porque comprende: a) preparar dicha emulsión de base; b) solubilizar el acetato de retinol con la ayuda de un agente tensoactivo no iónico; c) adicionar, a temperaturas relativamente bajas, el acetato de retinol solubilizado a dicha emulsión de base previamente preparada.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D275/04.

Un procedimiento para la preparación del compuesto 2-[gamma- (1-piperidinil)propil]-1 ,2-benzoisotiazol-3-ona o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III): **(Fórmula)** donde W y Z son iguales o diferentes y cada uno de ellos es un átomo de halógeno o juntos representan un grupo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1979). Ver ilustración. Clasificación: A61K31/44.

Un procedimiento para la preparación de derivados de aminopiridina de fórmula **(Fórmula)** donde R3 es hidrógeno o un grupo ácido carboxílico o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de un grupo ácido carboxílico; un grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo; o un grupo nitrilo, formilo, tetrazolilo o alquil (C1-6)carbonilo; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R4 y R5 son hidrógeno, alquilo C1-6 ó halógeno; Z representa hidrógeno, fenilo o alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con fenilo; Alq representa un grupo alquileno de cadena lineal o ramificada conteniendo hasta 12 átomos de carbono; x es 0 ó 1 y R1 representa fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre alquilo C1-6, fenilo, halógeno, alcoxi C1-6, amino, nitro, hidroxi, alquilamido C1-6, alquil(C1-6)carboniloxi , carboxi, alcoxi(C1-6)carbonilo , halolaquilo C1-6 y oxoalquilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1979). Clasificación: C07D498/04.

Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados del ácido clavulánico de fórmula (II): **(Fórmula)** donde A es un grupo tal que CO2A es un grupo ácido carboxílico o una sal o éster del mismo; R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo CO2R3, COR4 u OR5, donde R3 es un grupo alquilo inferior, alquenilo inferior, alquil (inferior) arilo o arilo, R4 es un grupo alquilo inferior, alquenilo inferior, alquil (inferior) arilo o arilo y R5 es un grupo CO2R6, COR6 o SO2R6, donde R6 es un grupo alquilo inferior, alquenilo inferior, alquil (inferior) arilo o arilo; y R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo CO2R7 o COR8, donde R7 es un grupo alquilo inferior, alquenilo inferior, alquil (inferior) arilo o arilo y R8 es un grupo alquilo inferior, alquenilo inferior, alquil (inferior) arilo o arilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1979). Clasificación: C07D211/58.

Un procecidimiento para la preparación de nuevos derivados de anilina de fórmula (II): **(Fórmula)** donde R1 es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con un átomo de flúor, cloro o bromo o un grupo alquilo o alcoxilo de hasta 3 átomos de carbono; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de hasta 4 átomos de carbono; R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo amino, un grupo nitro o un grupo de fórmula NHCOR4 o NHCO2R4, donde R4 es un grupo alquilo de hasta 4 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de cloro o con 3 átomos de flúor unidos al mismo átomo de carbono.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D407/06.

Un procedimiento para la preparación de un ácido carboxílico alílico de fórmula (II): **(Fórmula-01)** y sus sales, caracterizado porque comprende: a) opcionalmente, proteger un compuesto de fórmula (X) **(Fórmula-02)** donde R representa un radical formador de éster, con un grupo protector del hidroxilo que sea estable en condiciones alcalinas y puede ser separado en condiciones ácidas suaves; b) someter a reacción de hidrólisis el radical éster-CO2R del compuesto obtenido en la etapa a) en condiciones alcalinas y b) en su caso, separar los grupos protectores de hidroxilo.