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Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/09/1981). Clasificación: A61K31/43.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 6-BETA-[2-(2'-METILFENOXICARBONIL)-2-TIEN-3'-ILACETAMIDO]PENICILANICO DE FORMULA (I), O UNA SAL FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE O UN ESTER DEL MISMO HIDROLIZABLE "IN VIVO". CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE EL GRUPO AMINO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UN GRUPO SEPARABLE QUE PERMITA LA ACILACION Y R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO BLQUEADOR DEL CARBOXILO, CON UN DERIVADO N-ACILANTE DE UN ACIDO DE FORMULA (III), QUE PUEDE SER UN HALURO DE ACIDO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE UNION, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE -50 GC Y 50 GC. POSTERIORMENTE SE PUEDE TRANSFORMAR EN UNA SAL O UN ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO". ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1981). Clasificación: C07C69/738.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE ETANOL-AMINA. CONSISTE EN SOMETER A REDUCCION A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O SU ESTER O AMIDA; SIENDO V. -CHOH-CH2-N=CR5-; -CHOH-CH2-NH-C(OH)R5; O -CO-CH=N-C(R5)R6-. OPCIONALMENTE SE PUEDE FORMAR UNA AMIDA ESTER O SAL DEL COMPUESTO OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR. LA COMPOSICION SE PRESENTA CON UN VEHICULO TAL COMO UN DILUYENTE, AGLUTINANTE, CARGA, DESINTEGRANTE, AGENTE HUMECTANTE, LUBRICANTE, COLORANTE, AGENTE QUE DA SABOR O SIMILARES; ENTRE ELLOS SE EMPLEAN LA CELULOSA MICROCRISTALINA, EL ALMIDON, EL ALMIDON GLICOLATO SODICO, POLIVINILPIRROLIDONA , ESTEARATO DE MAGNESIO, LAURILSULFATO SODICO Y SACAROSA. *FORMULA* ACTIVIDAD ANTIOBESIDAD Y ANTIHIPERGICEMICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1981). Clasificación: C07C41/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ETANAMINAS DE FORMULA GENERAL (I), QUE PUEDE ESTAR EN FORMA DE UN SOLO ISOMERO, O EN FORMA DE UNA MEZCLA DE ESTEREOISOMEROS, O BIEN DONDE TAL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) TIENE DOS CENTROS DE ASIMETRIA Y SE PROPORCIONA COMO UN DIASTEREOISOMERO SEPARADO; DONDE R1 ES UN ATOMO DE H,F,CL,BR, O UN GRUPO TRIFLUOROMETILO, HIDROXIMETILO, HIDROXILO O AMINO; R2 ES UN ATOMO DE H,F,CL,BR O UN GRUPO DE HIDROXILO; R3 ES UN ATOMO DE H,CL,BR, O UN GRUPO HIDROXILO; R4 Y R5 SON O UN ATOMO DE H O UN GRUPO METILO; R6 ES UN ATOMO DE H,F,CL, O UN GRUPO METILO, METOXILO O HIDROXI; X ES UN ATOMO DE O, O UN ENLACE, *FORMULA* CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON OTRO DE FORMULA GENERAL (III), DONDE A ES -CH-CH2, -CHOH-CH2-NH2, O -CO-CHO Y B ES NH2-CR5R4-, O R4-CO-, SIENDO LOS DEMAS RADICALES ANALOGOS A LOS YA INDICADOS. EN EL CASO DE SER A DISTINTO DE -CH-CH2, SE DEBE REDUCIR EL COMPUESTO ANTERIORMENTE OBTENIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1981). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7-OXO-1-AZABICICLO[3.2.0] HEPT-2-EN-2-CARBOXILICO , DE SUS SALES Y ESTERES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. SE BASA EN LA REACCION DE UN ESTER ROMPIBLE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R11 ES UN RADICAL METILO O ETILO, CON UN REACTIVO GENERADOR DE ACIDO HIPOHALOSO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLVENTES ORGANICOS INERTES, OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE HUMEDAD, Y A TEMPERATURA AMBIENTE. EL PRODUCTO OBTENIDO SE PUEDE TRANSFORMAR EN UN ACIDO LIBRE, EN UNA SAL O EN OTRO ESTER ROMPIBLE, POR METODOS CONVENCIONALES. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1981). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 9-0-METILCLAVULANICO , O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLE, O UN ESTER HIDROLIZABLE "IN-VIVO" DEL MISMO. SE TRATA UN ESTER DE ACIDO CLAVULANICO ELIMINABLE CON YODURO O BROMURO DE METILO EN DICLOROMETANO, EN PRESENCIA DE OXIDO DE PLATA Y TAMIZ MOLECULAR O SULFATO CALCICO, A TEMPERATURA AMBIENTE O SUPERIOR. EL PRODUCTO OBTENIDO SE TRANSFORMA EN EL ACIDO POR HIDROLISIS, POR HIDROGENOLISIS CATALITICA, O BIOQUIMICAMENTE, POR TRATAMIENTO CON ENZIMAS AISLADAS O "IN-VIVO". A.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1981). Clasificación: A61K31/41.

METODO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,2,4-TRIAZOLIDIN-3,5-DIONA , DE FORMULA (I), DONDE R1, ..., R5 SON DIFERENTES RADICALES E Y ES DOS CARBONOS UNIDOS POR UN ENLACE DOBLE O SENCILLO. UNO DE LOS POSIBLES DERIVADOS SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA AMBIENTE, Y EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO CARBONATO DE LITIO, UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON OTRO COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE D ES UN GRUPO FACILMENTE DESPLAZABLE POR NUCLEOFILOS, COMO TOSILATO Y MESILATO, "O" ES HALOGENO, COMO BROMURO Y YODURO. SE USAN DIFERENTES COMPUESTOS DE PARTIDA SEGUN SEA EL VALOR DE LOS RADICALES QUE SE QUIEREN OBTENER EN EL COMPUESTO FINAL. DE APLICACION A LA INDUSTRIA FARMACOLOGICA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1981). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE ACIDO CLAVULANICO DE FORMULA (I) Y SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO. SE PONE EN CONTACTO EL ACIDO CLAVULANICO IMPURO EN UN DISOLVENTE ORGANICO CON TERC-BUTILAMINA DEL ACIDO CLAVULANICO. SE CONVIERTE LA SAL DE TERC-BUTILAMINA ASI FORMADA EN EL ACIDO CLAVULANICO O EN UNA SAL O ESTER FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1981). Clasificación: C07C103/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ESTER CETONICO DE FORMULA (I), DONDE Y REPRESENTA PREFERENTEMENTE UN GRUPO DE FORMULA (II) Y R UN ALQUILO C3-10, HETEROCICLOALQUILO O CICLOALQUILO C5-8, CADA UNO DE ELLOS SUSTITUIDO CON UN GRUPO OXOCETONICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA SAL DE METAL ALCALINO DEL ACIDO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) QUE ES UN DERIVADO ESTERIFICANTE DE UN ALCOHOL, DONDE X ES UN ATOMO DE CLORO O BROMO O UN GRUPO MESILATO O TOSILATO. EXISTEN DISTINTOS PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION. ESTOS COMPUESTOS SE EMPLEAN EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y VETERINARIAS CONTRA ENFERMEDADES BACTERIANAS E INDUCIDAS POR MICROPLASMAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/1981). Clasificación: A61K31/155.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE GUANIDINA Y 2-IMIDAZOLINA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. SOMETER A REACCION DE SALIDIFICACION A UN COMPUESTO (I). 2. COMBINAR EL PRODUCTO OBTENIDO CON UN VEHICULO TAL COMO UN PRODUCTO ALIMENTICIO O AGUA. EL COMPUESTO DE FORMULA (I) SE SELECCIONA DE NAFAZOLINA, TIMAZOLINA, TENAFTOXALINA, TRAMAZOLINA, FEDRAZINA, TETRAHIDROZOLINA, XILOMETAZOLINA, OXIMETAZOLINA, KB277, H1032, CLONIDINA, BS 100-141, 2-METIHAFAZOLINA; ST 91. LA COMPOSICION OBTENIDA ESTA EN FORMA DE MULTIDOSIS QUE CONTIENE, AL MENOS, 5 G. DEL COMPUESTO (I), O EN FORMA DE DOSIS UNITARIA, QUE PESA AL MENOS UN GRAMO. TRATAMIENTO O PREVENCION DE DIARREA EN GANADERIA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1981). Clasificación: C07C79/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-DIMETILAMINO-1FENIL-1-(M-CLOROFENIL)-PROPAN-2-OL , O SUS SALES. SE HACE REACCIONAR 3-NITRO-1-FENIL-1-(M-CLOROFENIL)-PROPAN-2-OL , DISUELTO EN UN ALCANOL C1-4, CON HIDROGENO A PRESION DE 6,8 A 27,2 ATM., ENTRE O Y 120 GC, UTILIZANDO NIQUEL RANEY COMO CATALIZADOR. SE DIMETILA LA AMINA OBTENIDA POR UN METODO CONVENCIONAL Y, EVENTUALMENTE, SE TRATA CON ACIDO PARA OBTENER LA SAL. TIENE APLICACION FARMACOLOGICA COMO AGENTE MODIFICADOR DEL HUMOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1981). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIBACTERIANOS BETA-LACTAMICOS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER ATOMOS DE HIDROGENO O GRUPOS ALQUILO. CONSISTE EN HIDROGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE X ES UN GRUPO -CH2R1 O UN GRUPO QUE PROPORCIONA CH2R1 POR HIDROGENACION E Y ES UN GRUPO -CH2R1 O UN GRUPO QUE PROPORCIONA CH2R2 POR HIDROGENACION. LA HIDROGENACION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE PALADIO COMO CATALIZADOR, USANDO UNA PRESION DE HIDROGENO COMPRENDIDA ENTRE 1 Y 16 ATMOSFERAS Y A TEMPERATURAS NO EXTREMAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1981). Clasificación: C07C121/34.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE HIDANTOINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL I CON UN AGENTE REDUCTOR PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL II; R1 ES CH2NH2; POSTERIORMENTE, SI SE DESEA, SE FUNCIONALIZA EL GRUPO R1 O SE DESPROTEGE EL GRUPO HIDROXI R11 PROTEGIDO; VALE DE 0 A 5 X ES -CO-, -CS- O -CH2-; R1 ES -CH2NR5R6, DONDE R5 ES HIDROGENO Y R6 ES -(CH2)M-COOR ELEVADO A 1 Q; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO; R3 ES ALQUILO C1-9, CICLOALQUILO; R4 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1981). Clasificación: C07D333/24.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDO 3-TIENILMALONICO. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. HIDROLISIS DE UN 3-TIENILCIANOACETATO (I) EN EL QUE R ELEVADO A 1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO O ARILO, CON UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO. 2. AISLAMIENTO DE UNA SAL DE ACIDO 3-BIENILMALONICO II DONDE R+ REPRESENTA UN ION DE METAL ALCALINO O UN ION AMONIO. 3. CONVERSION DE ESTA EN EL ACIDO 3-TIENILMALONICO. SE AISLA LA SAL MONOSODICA DEL ACIDO 3-TIENILMALONICO. *FORMULA* INTERMEDIO EN LA PRODUCCION DE TIENILPENICILINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1981). Clasificación: C07D333/24.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDO 3-TIENILMALONICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 3-TIENILCIANOACETATO CON AL MENOS UN EXCESO MOLAR DE UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO TAL COMO EL HIDROXIDO DE POTASIO O DE SODIO. SE EMPLEA AGUA COMO DISOLVENTE, SIENDO POSIBLE ADICIONAR UN CO-DISOLVENTE. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA SUPERIOR A 40GC. SI DICHA TEMPERATURA ES DE 75 A 80GC LA HIDROLISIS SE COMPLETA EN 2-2,5 HORAS, MIENTRAS QUE A 100-110GC EL TIEMPO ES DE 30 A 40 MINUTOS. PREFERENTEMENTE SE ELIMINA EL VAPOR DE AMONIACO FORMADO POR BURBUJEO DE UN ACIDO CLORHIDRICO Y POSTERIORMENTE SE EXTRAE CON DISOLVENTES. INTERMEDIO EN LA PRODUCCION DE PENICILINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1981). Clasificación: A61K31/43.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO PENICILANICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO (I) O UN DERIVADO DEL MISMO QUE PERMITA LA SULFONACION CON UN DERIVADO O-SULFONANTE DE UN COMPUESTO DE FORMULA R'SO3H. SE OBTIENE EL COMPUESTO II. A CONTINUACION, Y OPCIONALMENTE, SE PUEDEN EFECTUAR LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1. ESCINDIR EL GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI PARA FORMAR EL ACIDO LIBRE O UNA SAL DEL MISMO. 2. CONVERTIR EL ACIDO LIBRE O LA SAL EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O EN UN ESTER HIDROLIZABLE . 3. CONVERTIR EL COMPUESTO II, EN QUE ES 0, EN OTRO EN QUE ES 2. *FORMULA* INHIBIDORES DE LA BETA-LACTOSA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1981). Clasificación: C07C69/65.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO CLAVULANICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (-NH-X-CO2A) CON UN COMPUESTO SELECCIONADO ENTRE LOS II Y III O UN ESTER DEL MISMO. A CONTINUACION SE ELIMINA EL GRUPO R. SE OBTIENE EL COMPUESTO I, EN QUE A ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ESTERIFICANTE; X ES UN GRUPO ALQUILO, O UN GRUPO CICLOALQUILO O FENILALQUILO DONDE EL CONTENIDO EN ATOMOS DE CARBONO DE LA PARTE ALQUILICA ES 1-6 Y LA PARTE FENILICA ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA POR UN ATOMO DE FLUOR, BROMO, CLORO O CON UN GRUPO ALQUILO C1-6 O ALCOXI C1-6. INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA Y AGENTES ANTIBACTERIANOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D263/48.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE OXAZOLINA Y TIAZOLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA AMINA DE FORMULA R ELEVADO A 4 R ELEVADO A 5 NH Y OPCIONALMENTE SE PUEDE CONVERTIR A CONTINUACION LA BASE LIBRE OBTENIDA EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL II, EN QUE X REPRESENTA OXIGEO O AZUFRE; R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 2, HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, FENILO, BENCILO, CICLOALQUILO, CARBOALCOXI Y CARBOXI, R ELEVADO A 3, HIDROGENO, ALQUILO, FENILO O BENCILO: R ELEVADO A 4, HIDROGENO O ALQUILO; R ELEVADO A 5, ALQUILO FENILO O BENCILO; R ELEVADO A 6, ALQUILO, FENILO O BENCILO. *FORMULA* TRATAMIENTO DE DIABETES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D213/75, C07D401/12, C07D417/12, C07D413/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO (I) O UNA SAL DEL MISMO CON UNA AMINA DE FORMULA R ELEVADO A 4 R ELEVADO A 5 NH, Y A CONTINUACION, OPCIONALMENTE, SE PUEDE CONVERTIR LA BASE LIBRE OBTENIDA EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SE OBTIENE UN COMPUESTO II, DONDE R1 Y R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C1-6, HALOGENO, CARBOALCOXI O CARBOXI; R ELEVADO A 3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, FENILO O BENCILO; R ELEVADO A 4 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO; R ELEVADO A 5, ALQUILO, FENILO O BENCILO, Y R ELEVADO A 6, ALQUILO, FENILO O BENCELO. *FORMULA* TRATAMIENTO DE DIABETES. N.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D311/22.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE CROMANO. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL I, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO II, QUE OPCIONALMENTE SE SOMETE A ALQUILACION. R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SIENDO UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO, O UN GRUPO TRIFLUOROMETILO, ALQUILO C1-4 ALCOXI, HIDROXILO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO, AMIDO O ACETAMIDO; R6 ES HIDROGENO O ALQUILO; X ES UN ALQUILENO LINEAL O RAMIFICADO; R7, R8, HIDROGENO O ALQUILO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C103/38.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO CLAVULANICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ESTER ESCINDIBLE DE UN COMPUESTO (I) CON UN TIOLATO DE UN TIOL DE FORMULA HS-CH=CH-NH-CO-R, PARA PRODUCIR UN ESTER ESCINDIBLE DEL COMPUESTO (II). A CONTINUACION, Y OPCIONALMENTE, SE REALIZA UNA O MAS DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. OXIDAR EL ATOMO DE AZUFRE (X) A UN GRUPO SO O SO2. 2. SEPARAR EL ESTER ESCINDIBLE. 3. CONVERTIR EL COMPUESTO (II) EN UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O EN UNO DE SUS ESTERES HIDROLIZABLES . 4. CONVERTIR UNA SAL DEL COMPUESTO II EN EL ACIDO LIBRE. 5. HOMERIZAR EL DOBLE ENLACE. *FORMULA* AGENTES INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA Y ANTIBACTERIANOS. N.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C45/59.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DECALINAS SUSTITUIDAS. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE DESPROTECCION UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL II O III, EN QUE X ES UN GRUPO CARBONILO PROTEGIDO. SE OBTIENE UN COMPUESTO I, DONDE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO. CUANDO X ES ETILEN-DIOXI ES EFICAZ UNA HIDROLISIS ACIDA. ANTIINFLAMATORIO DE PIEL, OJOS, OIDOS, NARIZ Y GARGANTA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D233/76.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE HIDANTOINA. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE CICLACION A UN COMPUESTO I, EN QUE K ES R5NH-C.X' O HIDROGENO, Y X' ES 0 O 5; CUANDO K ES H LA REACCION SE REALIZA EN PRESENCIA DE M-NCX', DONDE M ES R5 O UN ION METALICO. SE OBTIENE EL COMPUESTO II, EN QUE X ES 0, 5 O 2H, Y ES -CH2-CH2-, -CH.CH- O *FORMULA*; VALE DE 1 A 5; R1 ES ALQUILO; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO; R3 ES HIDROXILO O UN HIDROXILO PROTEGIDO; R4 ES ALQUILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO; R5 ES ALQUILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO, Y R5 ES HIDROGENO O ALQUILO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7-OXO-1-AZA-BICICLO[3.2.0]HEPT-2-EN-2-CARBOCILICO DE FORMULA (I) O UNA SAL O ESTER DEL MISMO, EN LA QUE X ES UN RADICAL SCH2CH2NH2 O YNHCOCH3, DONDE Y ES UN RADICAL SCH2CH2, TRANS-SO-CH=CH O CIS O TRANS-CH=CH-; Y R ES UN ALQUILO O ALQUENILO DE 1-4 ATOMOS DE CARBONO, ARILO O ARALQUILO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN TIOLATO DEL TIOL R-SH, TENIENDO R EL MISMO SIGNIFICADO ANTERIOR, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X' ES UN GRUPO X COMO EL DE LA FORMULA (I), EN EL QUE CUALQUIER GRUPO AMINO PRIMARIO ESTA PROTEGIDO; CO2R1 ES UN GRUPO ESTER HIDROLIZABLE Y A ES >C=CH-CH3, PUDIENDO SER CIS Y/O TRANS EL DOBLE ENLACE EN 4. EL TIOLATO SE PUEDE FORMAR . EL PRODUCTO SE AISLA DE LA MEZCLA DE REACCION POR DESTILACON DE LOS DISOLVENTES. SE SEPARA CUALQUIER GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO AMINO Y SE HIDROLIZA AL CORRESPONDIENTE ACIDO DE FORMULA (I) O A SU SAL. *FORMULA* P.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07D233/78.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), O UNA SAL DE LOS MISMO, DONDE R1, R2, R3 Y R7 PUEDEN SER DIVERSOS TIPOS DE RADICALES; X ES OXIGENO O AZUFRE O =C=X ES =CH2; Y ES -CH2-CH2 O -CH=CH-, Y N PUEDE TENER LOS VALORES DE 1 A 5. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE, FUNDAMENTALMENTE EN LA CICLACION AL COMPUESTO DE FORMULA (I) DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2, R3, R7, X, Y Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO ANTERIRO R5 ES UN RADICAL DE MENOS DE 12 ATOMOS DE CARBONO Y R6 ES UN HIDROXI PROTEGIDO. OPCIONALMENTE, EL COMPUESTO DE FORMULA (II) PUEDE PREPARARSE . ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO MEDICAMENTOS CON ACTIVIDAD FARMACOLOGICA EN DIVERSOS CAMPOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07D405/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DEL ACIDO CLAVULANICO, DE FORMULA (I), O UNA SAL, O UN ESTER ESCINDIBLE DEL MISMO, DONDE X ES UN ATOMO DE AZUFRE O UN GRUPO SO O SO2. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ESTER ESCINDIBLE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), SIENDO Y UN ATOMO O GRUPO DESPLAZABLE; W PUEDE SER DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE REALIZA EN PRESENCIA DE UNA FOSFINA. ESTE COMPUESTO PRESENTA PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07D499/72.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ALFA-CARBOXI,6ALFA-METOXI-DERIVADOS DE PENICILINA, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R REPRESENTA FENILO, 2-TIENILO O 3-TIENILO. EL METODO CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), DONDE R' ES UN RADICAL ARILO, A LA ACCION DE UN ENZIMA SELECCIONADO ENTRE BROMELAINA, PAPAINA, GELATASA, TRIPSINA, PANCREATICA O UNA CEPA PRODUCTORA DE ESTERASAS DE ESCHERICHIA COLI, PSEUDOMONAS AERUGINOSA, ASPERGILUS NIGER O SACCHAROMYCES ESP. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN INTERES FARMACOLOGICO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07D499/72.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ALFA-CARBOXI,6,ALFA-METOXI-DERIVADOS , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R REPRESENTA FENILO, 2-TIENILO O 3-TIENILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), DONDE R' ES UN RADICAL FORMADOR DE ESTER, CON UNA ENZIMA ALFA-QUIMOTRIPSINA O DE UNA CEPA PRODUCTORA DE ESTERASA DE STREPTOMYCES ESP. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN INTERES FARMACOLOGICO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D307/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO AMINODESOXI-CLAVULANICO DE FORMULA (I), EN LA R1 ES UN GRUPO HETEROCICLICO, MONOCICLICO O BICICLICO AROMATICO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UNIDO A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO; UN ESTER DEL MISMO O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL ESTER. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HIDRURO COMPLEJO SOLUBLE EN AGUA, PREFERENTEMENTE SELECCIONADO ENTRE LOS SIGUIENTES; BOROHIDRURO DE LITIO, BOROHIDRURO DE SODIO, BOROHIDRURO DE POTASIO Y CIANOBOROHIDRURO DE SODIO. EL COMPUESTO OBTENIDO PUEDE ESTAR EN FORMA AWITEIONICA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE -LACTAMASA, PRESENTAN ACTIVIDAD BACTERIANAS Y PUEDEN SER EMPLEADOS COMO REFORZADORES DE PENICILINA Y CEFALOSPORINAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D233/76.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA HIDANTOINA DE FORMULA (I) EN LA QUE X ES IXIGENO O AZUFRE; Y ES UNA CADENA HIDROCARBONADA, SATURADA O INSATURADA, DE 2 ATOMOS DE CARBONO COMPATIBLE CON LA FUNCION ESTER; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R3 ES HIDROXI; R4 ES ALQUILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO Y R5 ES UN RESTO AMINICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN LAS QUE LOS SIMBOLOS TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTES DADOS Y L REPRESENTA A UN GRUPO SALIENTE. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTISECRETORA GASTRICA, ANTIULCERAMENTE Y CARDIOVASCULAR, ENTRE OTRAS LOS QUE LOS HACE FARMACOLOGICAMENTE UTILES. *FORMULA*.