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Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1982). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE -LACTAMA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO ORGANICO ENLAZADO AL GRUPO CONH A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO; Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO N-ACILANTE DE UN ACIDO DE FORMULA RCOOH, EN LAS QUE A ES UN RADICAL HIDROCARBONADO C ; R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; R PUEDE ESTAR PROTEGIDO; Y R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ACUOORGANICO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR TAL COMO CLORURO DE PALADIO, Y DE UNA BASE ORGANICA COMO ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 5C Y 30C. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE HIDROLIZAR O TRANSFORMAR EN LA CORRESPONDIENTE SAL. TAMBIEN SE PUEDE SEPARAR DEL MISMO CUALQUIER GRUPO PROTECTOR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1982). Clasificación: A61K37/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO ENZIMATICO, CONSTITUIDO POR UN COMPLEJO BINARIO ENTRE ESTREPTOQUINASA Y PLASMINOGENO, CUYO SITIO CATALITICO PARA LA ACTIVIDAD FIBRINOLICA ESTA BLOQUEADA POR UN GRUPO ELIMINABLE POR HIDROLISIS, TAL COMO UN GRUPO ACILO. CONSISTE EN LA REACCION DE ESTREPTOQUINASA CON PLASMINOGENO EN PRESENCIA DE UN AGENTE BLOQUEANTE DE FORMULA A-B O E-F, EN LAS QUE A ES UN GRUPO SELECTIVO PARA EL SITIO CATALITICO, CAPAZ DE SER TRANSFERIDO DESDE EL GRUPO B AL SITIO CATALICO; B ES UN GRUPO QUE FACILITA LA UNION DE A A LA ENCIMA; E ES UN GRUPO QUE LOCALIZA EL AGENTE EN EL SITIOCATALICO; Y F ES UN GRUPO CAPAZ DE TRANSFERIRSE DESDE EL GRUPO LOCALIZANTE AL SITIO CATALITICO. ESTE COMPLEJO TIENE APLICACION FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS VENOSA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1982). Clasificación: C07C101/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE -AMINOACIDOS N-SUSTITUIDO, ASI COMO DE SUS SALES, ESTERES O BIOPRECURSORES CORRESPONDIENTES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y R PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES AROMATICOS. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ALDEHIDO DE FORMULA R CHO, EN LAS QUE R ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO; Y R Y R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I) SEGUIDA DE LA REDUCCION DE LA BASE DE SCHIFF FORMADA CON UN HIDRURO O HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR TAL COMO OXIDO DE PLATINO O NIQUEL RANEY. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A UN TEMPERATURA SUPERIOR A LA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS EN EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOESCLEROSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1982). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO CLAVULANICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO (I) O UNA SAL O ESTER DEL MISMO CON OTRO COMPUESTO (II). SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). SI SE DESEA, A CONTINUACION PUEDEN EFECTUARSE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: A) CONVERSION DE UN ESTER SI LO HAY EN EL ACIDO LIBRE O UNA SAL O EN OTRO ESTER. B) CONVERSION DEL ACIDO LIBRE O SAL EN UN ESTER. C) FORMACION DE UNA SAL DE ADICION CON ACIDO DE TAL ESTER.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1982). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO CLAVULANICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL O ESTER DEL MISMO CON EL COMPUESTO ZXCN. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) Y SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. X ES UN GRUPO ALQUILENO, CICLOALQUILENO O UN GRUPO CICLOALQUIL. Z ES UN GRUPO FACILMENTE SEPARABLE. A CONTINUACION SI SE DESEA PUEDEN EFECTUARSE LAS OPERACIONES: 1 CONVERSION DE UN ESTER SI LO HAY EN EL ACIDO LIBRE O EN UNA SAL O EN OTRO ESTER; 2 CONVERSION DEL ACIDO LIBRE O SAL EN UN ESTER. 3 FORMACION DE UNA SAL DE ADICION CON ACIDO DE TAL ESTER.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1982). Clasificación: A61K31/535.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZAMIDAS, SUS N-OXIDOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN AL R1 ES ALCOXI C1-6; R5 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; X ES OXIGENO, AZUFRE O SULFOXIDO; P Y R VALEN 1 O 2, Y R2 R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE Y, SI ES NECESARIO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACEPTOR DE ACIDO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1982). Clasificación: A61J1/00.

Recipiente de distribución farmacéutico que contiene dos unidades de dosificación que son tratamientos sintomáticos de trastornos del sistema respiratorio, siendo indicada la primera de estas unidades de dosificación para su administración durante el día y siendo no sedante mientras que la segunda de estas unidades de dosificación está indicada para su administración durante la noche y es sedante.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D451/02.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS E ANILINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO DE FORMULA GENERAL (I) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CON UN COMPUESTO (II). SE OBTIENE EL COMPUESTO (III), EN QUE R1 ES UN GRUPO ALCOXI O ALQUILTIO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, HALOGENO, ACILO, ACILAMINO, AMINO, AMINOCARBONILO O AMINOSULFONILO; R4 ES ALQUILO O UN GRUPO -(CH2)SR6, EN QUE S ES 0 O 2; R6 ES UN GRUPO CICLOALQUILO; R7 ES FENILO; P, Q Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0 A 2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D233/76.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE HIDANTOINA Y DE SUS SALES, EN LA QUE R1 ES ALQUILO C1-4; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R3 ES HIDROXILO O HIDROXILO PROTEGIDO; R5 ES HIROGENO O ALQUILO 1-6; R4 PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y ES -CH2-H2-, -CH=CH- O -C=C-, Y "N" VALE DE 1 A 5. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO EN EL QUE R1, R2, R3, R4, R5, "N" E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO, CON UNAGENTE REDUCTOR DEL GRUPO CARBONILO, SIGUIENDO METODOS CONVENCIONAES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD DE ANTISECRECION GASTRICA, ANTIULCEROSA, SOBRE LA MUSCULATURA LISA, ASI COMO ATIVIDAD VASCULAR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07C45/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE TIOFENO SUSTITUIDO EN LA POSICION 3. CONSISTE EN EL TRATAMIENTO EN CONDICIONES BASICAS DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X ES HALOGENO O HIDROXILO OPCIONALMENTE FUNCIONALIZADO; Y ES HALOGENO, HIDROXIDO O ALCOXI, CON UNA FUENTE DE AZUFRE NUCLEOFILO UNIDO UONICAMENTE A UN SOPORTE POLIMERICO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II), EN QUE R' ES UN GRUPO ACIDO CARBOXLICO O UN ESTER O UNA AMIDA DEL MISMO O UN GRUPO NITRILO; R2 ES UN GRUPO QUE PUEDE SER UTLIZADO COMO SUSTITUYENTE EN ALFA EN LA CADENA LATERAL DE UNA PENICILINA O CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO QUE CONTIENE BETA-LACTAMA BICILICA FUSIONADA. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER DE FORMULA GENERAL (I) CON UN ION HALURO, DONDE R ES EL RESTO DEL COMPUESTO QUE CONTIENE LA BETA-LACTAMA, R1 ES UN GRUPO ALQUILO DE 1-6 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO ALCOXI DE 1-4 ATOMOS DE CARBONO, O ES UN GRUPO FENILO OPCIONAMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO ALQUILO DE 1-4 ATOMOS DE CANPBONO SUSTITUIDO DE HIDROGENO O ESTA UNIDO A R1 PARA FORMAR PARTE DEL ANILLO CARBOCICLICO, DE 5 O 6 MIEMBROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D487/04.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CARBAPENEMAS. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO (I) O DE UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CON UN DERIVADO DE AZIRIDINA (II), EN EL QUE PUEDE PROTEGERSE CUALQUIER GRUPO REACTIVO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (III) Y A CONTINUACION SE PUEDEN EFECTUAR LAS SIGUIENTES OPERACIONES: A) SEPARAR CUALQUIER GRUPO PROTECTOR DE LOS RADICALES R1, R2 Y R3; B) SEPARAR CUALQUIER GRUPO DE BLOQUEO DEL CARBOXILO; C) CONVERTIR EL PRODUCTO EN UN ESTER, SAL O CACIDO. LA REACCION TIENE LUGAR EN PRESENCIA DE UN CARBONATO O BICARBONATO DE POTASIO, CALCIO, SODIO, MAGNESIO O LITIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1982). Clasificación: C07C33/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ETANAMINAS DE FORMULA (II) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE REDUCCION A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) PARA OBTENER (II), EN CUYAS FORMULAS R1 Y R2 SON UN ATOMO DE H, F, CL O BR O UN GRUPO HIDROXILO, PUDIENDO SER R1 ADEMAS UN GRUPO HIDROXIMETILO, METILO, METOXILO Y OTROS; R3 ES UN ATOMO DE H, CL O BR O GRUPO HIDROXILO; R4 ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO SUSTITUIDO POR UN HIDROXILO, ALCOXILO INFERIOR Y OTROS; R5 ES UN ATOMO DE H, CL O F O UN FRUPO DE METILO, METOXILO O HIDROXILO O UN GRUPO ACIDO CARBOXILICO O UNA SAL, ESTER O AMIDA DEL MISMO; R6 Y R7 SON UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO, ETILO O PROPIO; X ES UN ATOMO DE OXIGENO O UN ENLACE; Y ES UN GRUPO DE ALQUILENO DE HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO O UN ENLACE; A ES -CO-CH2- CUANDO T ES C6H5-CH2 Y ES -CHOH-CO- CUANDO T ES HIDROGENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1982). Clasificación: C07C29/136.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AMINAS SECUNDARIAS, DE SUS ESTERES, AMIDAS O SALES FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO O METILO; Y N VALE DE 1 A 3. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), UNA SAL, ESTER O AMIDA DEL MISMO, EN LA QUE W PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES Y N VALE DE 1 A 3. LA REDUCCION SE REALIZA POR HIDROGENERACION CATALITICA, A TEMPERATURAS ENTRE 30 C Y 100 C Y EN UN DISOLVENTE DE HIDROGENACION CONVENCIONAL, TAL COMO UN ALCANOL INFERIOR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTI-OBESIDAD Y ANTI-HIPERGLICEMICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1982). Clasificación: A61K31/43.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UNA COMPOSICION FARMACEUTICA ADAPTADA PARA INYECCION INTRAMUSCULAR. COMPRENDE UNA SOLUCION ESTERIL ACUOSA DE UNA PENICILINA DE UN 1-10 POR 100 DE ALCOHOL BENCILICO Y UNA PENICILINA DE FORMULA (I) O UNA SAL SUYA, DONDE R ES UN GRUPO ARILO, TAL COMO FENILO, FENILO MONOSUSTITUIDO O FENILO DISUSTITUIDO DONDE LOS SUSTITUYENTES SE SELECCIONAN ENTRE HIDROXI, HALOGENO, METOXI, ACETOXI Y AMINO. LA SAL DE PENICILINA SE PUEDE PREPARAR COMO UN POLVO SECO ADECUADO PARA DISOLUCION POCO ANTES DE SU UTILIZACION, SUMINISTRANDOSE JUNTO CON UN ENVASE DE UNA SOLUCION ACUOSA DE ALCOHOL BENCILICO PARA DISOLVER LA SAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1982). Clasificación: C07D307/80.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL BENZOFURANO Y DE SUS ESTERES, AMIDAS O SALES, FISOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A1 Y A2 PUEDEN SER HIDROGENO O METILO; R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE DE 1 A 3. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R, A1, A2 Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y W PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR TAL COMO UN ALCANOL INFERIOR Y SI ES NECESARIO, EL PRODUCTO OBTENIDO SE REDUCE CON UN HIDRURO, TAL COMO HIDRURO SODICO O POR HIDROGENACION CATALITICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1982). Clasificación: C07C41/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ETAMINAS DE FORMULA (II), O SUS SALES, STERES O AMIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTENTE EN OBTENER EL COMPUESTO (II) SOMETIENDO A UNA REACCION DE REDUCCION AL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN CUYAS FORMULAS R1 Y R2 SON UN ATOMO DE H, F, CL O BR, O UN GRUPO HIDROXILO, PUDIENDO SER R1 ADEMAS UN GRUPO HIDROXIMETILO, METILO, METOXILO Y OTROS; R2 ES UN ATOMO DE H, CL O BR, O UN GRUPO HIDROXILO; R4 Y R5 SON UN ATOMO DE H O UN GRUPO METILO; R6 ES UN ATOMO DE H, F O CL,O UN GRUPO METILO, METOXILO O HIDROXI; X ES UN ATOMO DE OXIGENO O UN ENLACE; Y ES UN GRUPO DE ALQUILENO, ALQUENILENO O ALQUINILENO DE HASTA DIEZ ATOMOS DE C; A ES -C/-CH2 CUANDO T ES -CH2-C6H5, Y ES -CHOH-CO- CUANDO T ES HIDROGENO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS POSEEN ACTIVIDAD ANTIOBESIDAD Y-O ANTIHIPERGLUCEMICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1982). Clasificación: C07C69/65.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO CLAVULANICO DE FORMULA (I), DONDE A ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ESTERIFICADO; Y AR ES UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN ATOMO DE BROMO, FLUOR, CLORO O CON UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O CON UN GRUPO ALCOXI DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE AR Y A TIENEN LOS SIGNIFICADOS, CON UN HIDRURO COMPLEJO. LAS SALES FARMACEUTICAS ACEPTABLES SE OBTIENEN TRATANDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) CON LOS CORRESPONDIENTES ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS. DE USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS, YA SEA SOLOS O EN COMBINACION CON OTROS AGENTES ANTIBACTERIANOS, TALES COMO PENICILINAS O CEFALOSPORINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1982). Clasificación: C07C103/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES CETONICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA CETONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O (IV), EN LAS CUALES RA, RB Y RC PUEDEN SER ALQUILADO INFERIOR, ARILO O ARALQUILO; Y R E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABAO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN ATMOSFERA INERTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 C Y 100 C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1982). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO CLAVULANICO, ASI COMO DE SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-6, Y A ES OXIGENO, AZUFRE O EL GRUPO NR3, DONDE R3 PUEDE SER UNO O VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE B PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, O CON UN ESTER O UNA SAL DE MISMO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE APROTICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE -50 50 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS Y COMO INHIBIDORES DE B-LACTAMASA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1982). Clasificación: A61K31/41.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,2,4-TRIAZOLIDIN-3,5-DIONA , DE FORMULA (I), EN QUE Y ES ETILO, ETENILO O ETINILO; R1 Y R5 SON ALQUILO; R2 HIDROGENO; R3 HIDROXILO, Y R4 HIDROGENO, ALQUILO, CICLOAQLUILO U OTROS. SE HACE REACCIONAR CON UN REACTIVO NUCLEOFILO DEL GRUPO CARBONILO TAL COMO UN COMPUESTO ORGANOMETALICO REACTIVO DE GRIGNARD, UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN QUE R22 Y R13 CON IGUALES A R2 Y R3, O FORMAN ENTRE SI UN GRUPO OXO; R16 ES HIDROXI; R7 ES HIDROGENO O FORMA CON R16 UN GRUPO DE OXO; EN PRESENCIA DE BOROHIDUROS O EN UN DISOLVENTE TAL COMO DIGLIMA. POSTERIORMENTE, CASO DE ESTAR PROTEGIDO EL GRUPO R16, SE DESPROTEGE POR REACCIONES DE DESALQUILACION O DESACILACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1982). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7-OXO-1-AZABICICLO HEPT-2-EN-2-CARBOXILICO , ASI COMO DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, Y ESTERES HIDROLIZABLES "IN VIVO" DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y W PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER FACILMENTE ESCINDIBLE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO ELECTROFILO SELECCIONADO ENTRE EL COMPUESTO DE FORMULA R2-X, DONDE X ES UN ATOMO O GRUPO SALIENTE Y R2 PUEDE SER VARIOS RADICALES, Y EL COMPUESTO DE FORMULA HC = C-COOR3, EN LA QUE R3 PUEDE SER VARIOS RADICALES, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, SEGUIDA DE LA HIDROLISIS A UN ACIDO U OTRA SAL O ALCOHOLISIS A UN ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07C121/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IDANTOINA DE FORMULA (I), DONDE N ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 5; X ES -CO-,-CS-O-CH2-; Y ES -CH2-CH2-; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO; R3 ES ALQUILO C1-9 O CICLOALQUILO C5-8; R4 ES ALQUILO C1-6, Y SUS SALES FARMACEUTICAS ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL GRUPO -CN DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R11 ES HIDROXI O HIDROXI PROTEGIDO, Y X, Y, R2, R3 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UN REACTIVO NUCLEOFILO, Y POSTERIORMENTE, SI SE DESEA, CONVERTIR UN GRUPO X, Y O R4 EN OTRO GRUPO DIFERENTE X, Y O R4, O DESPROTEGER EL GRUPO R11 PROTEGIDO. LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SE PREPARAN TRATANDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) CON UNA BASE O UN ACIDO ADECUADOS. DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIULCERANTE, ANTIHIPERTENSORA Y BRONCODILATADORA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07C121/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IDANTIONA DE FORMULA (I), DONDE N ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 5; X ES CO, CS O CH2; Y ES -CH2-CH2-; R1 ES CH2-NR5R6, DONDE R5 Y R6 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R3 ES ALQUILO C1-9, O CILOALQUILO C5-8; R4 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE CICLACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R11 ES HIDROXI O HIDROXI PROTEGIDO; R12 ES UN GRUPO ALQUILO C1-6, Y X, Y, R1,R2,R3,R4 Y N TIENE LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, Y POSTERIORMENTE, SI SE DESEA, CONVERTIR EL COMPUESTO ASI FORMADO, DONDE X ES CS, EN OTRO COMPUESTO, DONDE X ES CH2, Y SE DESEA, CONVERTIR UN GRUPO Y O R4, EN OTRO GRUO DIFERENTE Y O R4, O DESPROTEGER EL GRUPO R11 PROTEGIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07C69/65.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO CLAVULANICO, ASI COMO DE SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES HIDROGENO O UN RADICAL ESTERIFICANTE, Y X PUEDER SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN ESTER DEL MISMO, EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR SEPARABLE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA Z-X-CO2A, EN LA QUE X Y A TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS INDICADOS ANTERIORMENTE Y Z ES UN GRUPO SALIENTE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA NO NUCLEOFILA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE -10 Y 50 C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D263/28.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS IMINICOS HETEROCICLICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN COMPUESTO IMINICO (II). SI SE DESEA LA BASE LIBRE (III) OBTENIDA SE TRANSFORMA EN LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE; N ES 0 O 1, R7 E SHIDROGENO O ALQUILO; R' Y R2 SON HIDROGENO, ALQUILO, FENILO, BENCILO O CICLOALQUILO; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO, FENILO O BENCILO; R4 ES HIDROGENO O ALQUILO; R5 ES ALQUILO, FENILO; R6 ES FENILO, ALQUILO, ALCOXIALCONOILO, AMINO, CARBOXI, O ALCOXICARBONILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07C143/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA PENICILINA O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UN ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO". RESPONDE A AL FORMULA GENERAL (I), DONDE R ES UN ALQUILO O1-6; UN HETEROCICLOPENTANO; UN FENILO; UN FENILO MONO O DISUSTITUIDO, Y X REPRESENTA UN ACIDO SULFONICO O UNO DE SUS DERIVADOS O DERIVADOS DEL ACIDO ORTOFOSFOROSO, O UN HETEROCICLOPENTENO SUSTITUIDO POR ATOMOS DE NITROGENO. PARA SU OBTENCION SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), DONDE LOS RADIALES COINCIDEN CON LOS YA MENCIONADOS Y R! REPRESENTA UN ALQUILO C1-6 O BENCILO, CN METANOL EN PRESENCIA DE UN ION METALICO. POSTERIORMENTE, U SI ES NECESARIO, EN UNA PRIMERA ETAPA SE PUEDE SEPARAR CUALQUIER SUSTITUYENTE DEL GRUPO AMIDA, Y EN UNA TERCERA COMVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL O EN UN ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO" DEL MISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D263/48.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OXAZOLINA Y TIAZOLINA, DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE, R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C1-6, FENILO O BENCILO, O BIEN R1 Y R2 REPRESENTAN LOS RESTANTES MIEMBROS DE UN ANULLO BENCENICO; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C1-6, FENILO O BENCILO; R4 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R5 REPRESENTA C1-6, FENILO O BENCILO, O BIEN R4 Y R5 UNIDOS REPRESENTAN LOS RESTANTES MIEMBROS DE UN ANILLO DE 5 A 6 MIEMBROS, Y R6 REPRESENTA ALQUILO C1-6, FENILO O BENCIDLO, Y LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R4, R5 Y R6 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UN IMINO-DERIVADO DE FORMULA (III), DONDE R1, R2, R3 Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D213/75.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA, DE FORMULA (I), EN QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENO Y OTROS; R3 HIDROGENO, ALQUILO, FENILO O BENCILO; R4 HIDROGENO O ALQUILO; R5 Y R6 ALQUILO, FENILO O BENCILO. SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN QUE R10 ES UN GRUPO ALQUILO, O DE UNA SAL DEL MISMO CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR E INERTE FRENTE A LOS PRODUCTOS EN REACCION A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. EL PRODUCTO FINAL SE OBTIENE EN FORMA DE BASE LIBRE. EVENTUALMENTE, SE PREPARA LA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL COMPUESTO POR REACCION CON UN ACIDO ADECUADO. DE APLICACION COMO AGENTES HIPOGLICEMICOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1981). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE ACIDO CLAVULANICO DE FORMULA (I), Y SUS SALES Y ESTERES, DONDE X PUEDE SER DIFERENTES RADICALES. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE DESPROTECCION UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE RA ES UN GRUPO PROTECTOR SEPARABLE, PARA SEPARAR RA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO DISOLVENTE EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL DE TRANSICION Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 30 C. POSTERIORMENTE SE CONVIERTE, BIEN EL ESTER,SI LO HAY EN EL ACIDO LIBRE, EN UNA SAL O EN OTRO ESTER, O BIEN EL ACIDO LIBRE E UNA SAL O EN UN ESTER. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1981). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE ACIDO CLAVULANICO DE FORMULA (I) Y SUS SALES Y ESTERES, DONDE X ES UN GRUPO ALQUILENO, "M" Y "N" SON 1, 2 O 3, Y A, R1 Y R2 PUEDEN SER DIFERENTES RADICALES. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE DESPROTECCION UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE RA ES UN GRUPO PROTECTOR SEPARABLES Y R8 Y R9 SON GRUPOS TRANSFORMABLES POR MEDIOS QUIMICOS O BIOLOGICOS EN R1 Y R2, RESPECTIVAMENTE, PARA SEPARAR RA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDI DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL DE TRANSICION Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 3 Y 30 C. POSTERIORMENTE SE CONVIERTE, BIEN EL ESTER, SI LO HAY EN EL ACIDO LIBRE, EN UNA SAL O EN OTRO ESTER, O BIEN EL ACIDO LIBRE EN UNA SAL O EN UN ESTER. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1981). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO "PENAM" DE FORMULA (I), SIENDO R FENILO, P-HIDROXIFENILO, P-ALQUILO CARBONILOXIFENILO O 2- O 3-TIENILO; R1 HIDROGENO O UN GRUPO SUSCEPTIBLE DE FORMAR UNA SAL O UN ESTER FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, Y R2 HIDROGENO, O UN GRUPO SUSCEPTIBLE DE FORMAR UNA SAL O UN ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO", FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE. SE HACE REACCIONAR A TEMPERATURA DE -20G A 20GC UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R ELEVADO A X ES UN RADICAL QUE FORMA UN ESTER, R ELEVADO A Y ES HIDROGENO O RADICAL QUE FORMA UNA SAL O UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXILO, Y R3 ES UN GRUPO ARILO; CON METANOL, EN PRESENCIA DE IONES PLATA, TALIO O MERCURICOS, O DE CLORO Y UNA BASE. OPCIONALMENTE SE ELIMINAN LOS GRUPOS BLOQUEANTES DE CARBOXILO Y SE TRATA EL PRODUCTO PARA OBTENERLO EN FORMA DE SAL O ESTER. DE APLICACION COMO AGENTE BACTERIANO. *FORMULA*.