(01/07/1990). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. Inventor/es: WARDLEWORTH, JAMES MICHAEL, BOYLE, FRANCIS THOMAS BOYLE.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (II) EN LA QUE X E Y, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON CADA UNO UN GRUPO =N- O =CH-, Y R ES UN RADICAL FENILO QUE PUEDE LLEVAR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS AMINO, CIANO, CARBAMOILO, HIDROXI Y NITRO, O RADICALES ALQUILO, HALOGENOALQUILO, ALCOXI, HALOGENOALCOXI, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO Y ALCOXICARBONILO (TENIENDO LOS RADICALES ALQUILO Y ALCOXI ENTRE 1 Y 6 C), Y N TIENE UN VALOR DE 1 A 6, EXCLUYENDO EL COMPUESTO EN QUE X E Y SON AMBOS =N-, R ES EL RADICAL 2,4-DICLOROFENILO Y N =1; TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A LAS SALES DE ADICION DE ACIDO DE LOS CITADOS COMPUESTOS, ACEPTABLES PARA USO FARMACEUTICO O VETERINARIO, A PROCESOS PARA SU FABRICACION Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y VETERINARIAS QUE LAS CONTIENEN.

(16/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: SANDOZ A.G.. Inventor/es: HOF, ROBERT, PAUL, SIEGL, HELENE.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA A BASE DE ANTAGONISTAS DE CALCIO DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION Y FALLO CARDIACO CONGESTIVO. COMPRENDE MEZCLAR: A) UN ANTAGONISTA DE CALCIO DE FORMULA: EN DONDE A ES UN RESIDUO Y LOS OTROS RADICALES TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION; Y B) EL INHIBIDOR DE ACE, ACIDO 7-(N-[1-(S)-ETOXICARBONIL-3-FENILPROPIL]-(S)-ALANIL-1 ,4-DITA-7-AZAESPIRO-[4 ,4] NONANO-8-(S)-CARBOXILICO , EN UNA RELACION A): B) DE 5:1 A 1:3 APROXIMADAMENTE.

(01/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: SIT, SING-YUEN, WRIGHT, JOHN J..

COMPUESTOS DE FORMULA DONDE LOS DIVERSOS SUSTITUYENTES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA MEMORIA Y REIVINDICACIONES, QUE SON NUEVOS AGENTES ANTIHIPERCOLESTEROLEMICOS QUE INHIBEN LA BIOSINTESIS DEL COLESTEROL. SE DESCRIBEN INTERMEDIOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

(01/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: BALASUBRAMANIAN, NEELAKANTAN, SIT, SING-YUEN, WRIGHT, JOHN J., BROWN, PETER J.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS TETRAZOLES DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE, H, HALOGENO, ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4 O TRIFLUOROMETILO; R2, R3, R5 Y R6 SON INDEPENDIENTEMENTE H, HALOGENO, ALQUILO C1-4 O ALCOXI C1-4; B ES H, (ALCOXI C1-6)CARBONILO, UN HALURO DE METILO O UN DERIVADO FOSFORADO. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UNA BENZOFENONA (V) CON 5-ETIL-1-METIL-1H-TETRAZOL , POSTERIOR DESHIDRATACION DEL ALCOHOL FORMADO; O ALTERNATIVAMENTE, HACER REACCIONAR LA BENZOFENONA (V) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (VI) PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (VII) QUE ES POSTERIORMENTE DESHIDRATADO. LOS TETRAZOLES (I) SON INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIHIPERCOLESTEROLEMICOS CAPACES DE INHIBIR LA 3-HIDROXI-3-METILGLUTARIL COENZIMA A REDUCTOSA.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE R ES ALQUILO C1-6 SE OBTIENEN POR CICLACION DE UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) EN LA QUE L1 ES HIDROGENO Y LY ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO O L1 Y LY JUNTOS FORMAN UN ENLACE EXTRA, CON UN DERIVADO DE HIDRAZINA DE FORMULA (III) EN LA QUE R3 ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO Y R ES EL DEFINIDO ANTERIORMENTE, SEGUIDA OPCIONALMENTE POR FORMACION DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O POR LA OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES.LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU ACTIVIDAD FUNGICIDA Y ANTIBACTERIANA.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ALQUILO C1-6 SE OBTIENEN POR CICLACION DE UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) EN LA QUE CADA W REPRESENTA, INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO SALIENTE Y R ES ALQUILO C1-6, CON UNA ANILINA SUSTITUIDA DE FORMULA (III), SEGUIDA, OPCIONALMENTE POR FORMACION DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O POR LA OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES. LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU ACTIVIDAD FUNGICIDA Y ANTIBACTERIANA.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES, EN LA QUE R ES EL ALQUILO C1-6 SE OBTIENEN SOMETIENDO A CICLACION UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO (III) EN LA QUE R ES EL ALQUILO C1-6 Y L1 Y LY SON GRUPOS SALIENTES REACTIVOS. ALTERNATIVAMENTE, LOS COMPUESTOS (I) SE PUEDEN OBTENER POR REACCION DE (IV) CON (V) EN LAS QUE R, L1 Y LY SON LOS DEFINIDOS ANTERIORMENTE, SEGUIDO DE CICLACION DEL REACTIVO (III) ASI OBTENIDO CON LA AMINA (II). LAS CORRESPONDIENTES SALES SE OBTIENEN POR REACCION CON EL ACIDO APROPIADO.LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU POTENTE ACTIVIDAD FUNGICIDA Y ANTIBACTERIANA.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ALQUILO C1-6, SE OBTIENEN POR CICLACION DE UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO DADO ANTERIORMENTE, CON UN REACTIVO DE FORMULA L-CO-L (III) EN LA QUE CADA L INDEPENDIENTEMENTE ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO, SEGUIDA, OPCIONALMENTE, POR FORMACION DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O POR LA OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES.LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU ACTIVIDAD FUNGICIDA Y ANTIBACTERIANA.

(16/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GEMA S.A.. Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, ESTEVE BIANCHINI, ASUNCION.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARAR HIDROCLORURO CLORURO-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-METAXIIMINOACETIL-SULFITO-DIMETILFORMIMINIO (DE FORMULA I) Y PROCEDIMIENTO DE UTILIZACION DEL MISMO PARA OBTENCION DE AMIDAS, EN QUE EL PRIMER PROCEDIMIENTO ESTA BASADO EN LA REACCION DELCLORURO-CLOROSULFITO DE DIMETILFORMINIO CON EL ACIDO 2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-METOXIIMINIO-ACETICO , DE DONDE RESULTA EL COMPUESTO DE FORMULA I. ESTE COMPUESTO, POR REACCION CON UNA AMINA, R1-NH2, ES UTILIZADO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE FORMULA.

(16/02/1989). Solicitante/s: VEB DEUTSCHES HYDRIERWERK ROBLEBEN. Inventor/es: VOLKNER, HEINZ, EIDNER, HANS JOACHIM.

PROCEDIMIENTO Y DISPOSITIVO PARA LA FABRICACION DE 5-METIL-7-DIETILAMINO-S-TRIAZOLO(1 ,5-A)PIRIMIDINA, EL AGENTE DE UN MEDICAMENTO QUE SE UTILIZA PRIMORDIALMENTE COMO PRODUCTO PARA LA CIRCULACION CARDIACA. LA CONFECCION SE REALIZA POR MEDIO DE CONCEPCION CONTINUA DEL PROCEDIMIENTO DE CLORACION DE LA 5-METIL-7-HIDROXI-S-TRIAZOLO(1 ,5-A)PIRIMIDINA CON FOSFORO OXICLORURO EN UN DISPOSITIVO EN EL QUE LA ENTRADA Y SALIDA DE CALOR SE SINCRONIZAN ENTRE SI DE MANERA QUE EL FOSFORO OXICLORURO SE ENCUENTRE CONSTANTEMENTE EN EBULLICION.DE ESTA FORMA LOS TIEMPOS DE REACCION SE REDUUCEN DE TAL MANERA QUE BAJO REPRESION DE LAS REACCIONES DE COMPETENCIA QUE CONDUCEN A COMBINACIONES MAS ALTAMENTE CLORADAS DE LA 5-METIL-7-CLORO-S-TRIAZOLO (1,5-A)PIRIMIDINA, LA REACCION DE LA FORMACION DE LA COMBINACION DE CLORO TRANSCURRE POR COMPLETO. POR LO TANTO LA ELABORACION SUCESIVA HASTA EL PRODUCTO PRETENDIDO PUEDE CONCEBIRSE TAMBIEN DE FORMA CONTINUA.

(01/01/1989). Solicitante/s: GYOGYSZERGYAR,EGIS. Inventor/es: STEFKO, BELA, FODOR, TAMAS, FISCHER, JANOS, DOBAY, LASZLO.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDO 1-(3-MERCAPTO-(2S)-METILPROPIONIL)-PIRROLIDIN-(2S)-CARBOXILICO DE LA FORMULAO SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES QUE TIENEN UNA VALIOSA ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA.DE ACUERDO CON LA INVENCION, UNA OMEGA-HALO-ACILPROLINA DE LA FORMULADONDE X REPRESENTA HALO, O UNA DE SUS SALES, SE HACE REACCIONAR CON TIOUREA EN UN DISOLVENTE APROTICO DIPOLAR ORGANICO PARA DAR UN COMPUESTO DE ISOTIURONIO DE LA FORMULAO UNO DE SUS HIDROHALUROS, QUE, FACULTATIVAMENTE DESPUES DE AISLAMIENTO, SE HIDROLIZA Y, SI SE DESEA, SE TRANSFORMA EL PRODUCTO DE LA FORMULA I EN UNA SAL O SE LIBERA DE UNA SAL.

(16/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: JOHN WYETH & BROTHER LIMITTED.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE TIENO QUINOLICINSULFONAMIDAS , DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXILO INFERIOR O HALOGENO, R3 Y R4 REPRESENTAN CADA UNO ALQUILO INFERIOR, HALO (INFERIOR) ALQUILO O ARILO, A REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR CON 1 A 3 CARBONOS EN LA CADENA ENTRE LOS DOS ATOMOS DE N, Y X REPRESENTA O, S, O NR5 (DONDE R5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR). EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO SULFONICO, DE FORMULA (II) (EN DONDE R6 TIENE EL SIGNIFICADO DE R3 Y R4 ANTES INDICADO), CON UNA QUINOLICINA DE FORMULA (III), (VIII) O (IX), (EN DONDE X, R, R1, R2 Y R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO ANTERIORMENTE). LA REACCION SE LLEVA A CABO GENERALMENTE BAJO CONDICIONES BASICAS. ESTOS PRODUCTOS PUEDEN USARSE PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ALFA2©ADRENOCEPTORA ANTAGONISTICA.

(16/07/1988). Solicitante/s: RESEARCH CORPORATION.

METODO DE PREPARAR MEDICAMENTOS QUE INCLUYEN UN AGENTE BUSCADOR DE HUESO Y UN INHIBIDOR ANANHIDRASA CARBONICA EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN AGENTE BUSCADOR DE HUESO, UNA TETRACICLINA O UN DIFOSFATO, QUE CONTIENE UN DICLORURO DE ADIPOILO COMO AGENTE PUENTE, CON UN INHIBIDOR DE ENCIMA ANHIDRASA CARBONICA, TAL COMO UNA SULFONAMIDA HETEROCICLICA O UN IMIDAZOL, EN UN DISOLVENTE ORGANICO A TEMPERATURA DESDE LA AMBIENTAL HASTA LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION, DURANTE EL TIEMPO SUFICIENTE PARA QUE SE FORMEN DICHOS COMPUESTOS. TIENE APLICACION MEDICA PARA EL TRATAMIENTO DE PROFILAXIS DE TRASTORNOS OSEOS DEGENERATIVOS.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTRA ENFERMEDADES CRONICAS DE TRANSPLANTE FRENTE A HOSPEDANTE Y CONTRA ENFERMEDADES DE AUTOINMUNIDAD, EN EL QUE SE MEZCLA UN COMPUESTO DE FORMULAS 1 Y/O 2 O UNA SAL DEL COMPUESTO DE FORMULA 2 CON UNA SUSTANCIA AUXILIAR FARMACEUTICAMENTE INOCUA, Y SE ELABORA LA MEZCLA OBTENIDA HASTA DARLE UNA FORMA GALENICA APROPIADA PARA ADMINISTRACION POR VIA ORAL, RECTAL O INYECTABLE, ESTANDO COMPRENDIDAS LAS CANTIDADES DEL COMPUESTO ACTIVO ENTRE 1 Y 300 MG CON RELACION AL PESO TOTAL DE LA CORRESPONDIENTE UNIDAD DE DOSIFICACION. LAS COMPOSICIONES OBTENIDAS SON ESPECIALMENTE UTILES COMO UNIDADES DE DOSIFICACION DE MEDICAMENTOS PARA TRATAR EL LUPUS ERYTHEMATODES SISTEMICO.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: VON DER SAAL, WOLFGANG, MERTENS, ALFRED, FRIEBE, WALTER-GUNAR, SPONER, GISBERT, BECKMANN, BERND MULLER.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INDOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLOS, DE FORMULA I EN QUE R1, R2 A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, CARACTERIZADO PORQUE SE CICLIZA UN COMPUESTO DE FORMULA VI POR UNA SINTESIS DE INDOLES DE FISCHER, Y A CONTINUACION COMPUESTOS OBTENIDOS DE FORMULA I SE TRANSFORMAN EN CASO DESEADO EN OTROS COMPUESTOS DE FORMULA I ASI COMO EVENTUALMENTE LOS COMPUESTOS SE TRANSFORMAN EN SALES FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES COMO FARMACOS QUE AUMENTAN LA FUERZA DEL CORAZON Y/O ACTUAN DISMINUYENDO LA PRESION SANGUINEA.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: FAKIR RANE, DINANATH, EDWIN PIKE, RUSSELL.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE BENZOTIOFENO DE FORMULA: DONDE X ES HALOGENO, CIANO, NITRO O UN RADICAL ORGANICO, Y ES UN RADICAL ORGANICO, R1 Y R2 SON HIDROGENO, HALOGENO O UN RADICAL ORGANICO, R3 ES UN RADICAL ORGANICO, N ES 1 O 2 Y M ES 1 A 4, EN EL QUE SE CALIENTA, EN UN DISOLVENTE, UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE X, Y, N Y M SON COMO ANTES Y R7, R8 Y R9 SON HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO. LA PRODUCCION DE LOS DERIVADOS DE BENZOTIOFENO PUEDE EFECTUARSE POR OTRAS VIAS DE SINTESIS QUE SE DESCRIBEN EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES PARA FORMULAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTRA INFECCIONES FUNGICAS EN HOSPEDANTES SUSCEPTIBLES, TALES COMO SERES HUMANOS.

(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED. Inventor/es: CONNOLLY, STEPHEN, COOKE, MICHAEL DAVID.

EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA DONDE R REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ESTERIFICADOR DE ACIDO CARBOXILICO, R1 REPRESENTA CIANO, NITRO O UN RADICAL ORGANICO, R2 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, NITRO O UN RADICAL ORGANICO Y R3 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE R3 ES COMO ANTES, R4 ES UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI, R5 ES UN GRUPO R1 O UN GRUPO CONVERTIBLE EN R1, R6 ES UN GRUPO R2 O UN GRUPO CONVERTIBLE EN R2, R7 ES FENILO O ALQUILO Y R8 ES BROMO O CLORO, CON UNA BASE TAL COMO AMONIACO, CARBONATO, BICARBONATO O HIDROXIDO DE METAL ALCALINO Y OTROS COMPUESTOS BASICOS. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SE PUEDEN INCORPORAR EN FORMULACIONES FARMACEUTICAS DEBIDO A SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(16/04/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DERIVADOS DE HIDROXIETILAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR DERIVADOS DE HIDROXIETILAZOL DE FORMULA (II) CON UNA MEZCLA DE AGUA Y ALCOHOL, EN PRESENCIA DE CLH Y ENTRE 30 Y 120JC, PARA OBTENER DERIVADOS DE HIDROXIETILAZOL DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, SIENDO: AR, ARILO SUSTITUIDO; R1, ALQUILO O UN GRUPO AR-Y; Y, UN ENLACE CH2. CH2-CH2, OCH2, SCH2 Y OTROS; X, UN ATOMO DE NITROGENO O EL GRUPO CH; Z, O O EL GRUPO NOR2; Y R2, H, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO Y OTROS. TIENEN APLICACION COMO ANTIMICOTICOS.

(16/01/1987). Solicitante/s: VIRATEK,INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,5-TRI-0-BENZOIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR CANTIDADES MOLARES ADECUADAS DE 1,2,4,TRIAZOL-3-CARBOXILATO DE METILO Y HEXAMETILDISILAZONA; LLEVAR A REFLUJO DICHA SUSPENSION HASTA QUE CESA EL DESPRENDIMIENTO DE AMONIACO; SEPARAR EL EXCESO DE HEXAMETILDISILAZONA CON LO QUE SE PRODUCE N-(TRIMETILSILIL)-1,2 ,4-TRIAZOL-3-CARBOXILATO DE METILO; RIBOSITAR DICHO N-(TRIMETILSILIL)-1,2 ,4-TRIAZOL-3-CARBOXILATO DE METILO CON 2,3,5-TRI-0-BENZOIL-D-RIBOFURANOSIL-BROMURO EN UN DISOLVENTE ADECUADO; SEPARAR DICHO DISOLVENTE; Y RECRISTALIZAR EL PRODUCTO RESULTANTE EN UN DISOLVENTE ADECUADO PARA FORMAR EL EL ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,5-TRI-0-BENZOIL-B-D-RIBUFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR POSEER ACTIVIDAD ANTIVIRICA Y ANTITUMORAL.

(16/12/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AZOLILCARBINOL-DERIVADOS OPTICAMENTE ACTIVOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE AR ES FENILO SUSTITUIDO DE UNA A TRES VECES CON SUSTITUYENTES IGUALES O DIFERENTES, DE UNA AMPLIA GAMA POSIBLE, R REPRESENTA UNA SERIE DE GRUPOS ALQUILICOS O CICLOALQUILOS DE 3 A 7C, X REPRESENTA UNA SERIE DE GRUPOS O UN ENLACE DIRECTO; E Y ES NITROGENO O EL GRUPO -CH. CONSISTE EN HACER REACCIONAR OXIRANOS DE FORMULA (II) EN LA QUE AR, R Y X TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS INDICADOS ANTES, CON ACIDOS SULFONICOS FUERTES, OPTICAMENTE ACTIVOS EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE; SEPARAR DE LA MEZCLA DE ESTERES DIASTEREOMEROS FORMADA, LOS COMPUESTOS DIASTEREOMEROS PUROS Y HACERLOS REACCIONAR CON 1,2,4-TRIAZOL O IMIDAZOL EN PRESENCIA DE UNA BASE. DE APLICACION EN COMPOSICIONES ANTIMICOTICAS FUNGICIDAS Y REGULADORAS DEL CRECIMIENTO DE PLANTAS.

(01/12/1986). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,2,4-TRIAZOLO-CARBAMATOS DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II), EVENTUALMENTE AÑADIENDO BASES, CON UNA HALOGENOCARBONILAMIDA. EL PRODUCTO FINAL SE TRANSFORMA EN UNA SAL POR ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE INOCUA. EN LA REACCION SE UTILIZA UN DISOLVENTE ORGANICO A TEMPERATURAS ENTRE 0JC Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, EXCLUYENDO LA HUMEDAD. SE UTILIZAN COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEMENCIA SENIL.

(01/09/1986). Solicitante/s: VIRATEK,INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-CIANO-1,2,4-TRIAZOL Y DE SUS DERIVADOS. COMPRENDE LA REACCION DE ORTOFORMIATO DE TRIETILO CON HIDRAZIDA DEL ACIDO 1-CIANOFORMIDICO EN DISOLUCION DE DIOXANO SATURADA CON CLORURO DE HIDROGENO ANHIDRO A TEMPERATURA PROXIMA A 0JC; SEPARACION DE LA MEZCLA Y PURIFICACION, SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES, DEL 3-CIANO-1,2,4-TRIAZOL FORMADO. LA REACCION DE ESTE CON TRIETANOLAMINA EN DISOLUCION ALCOHOLICA DE SULFURO DE HIDROGENO GASEOSO PRODUCE 1,2,4-TRIAZOL-3-TIOCARBOXAMIDA; A PARTIR DE LA CUAL SE OBTIENE LA SAL SODICA POR REACCION CON HIDROXILO SODICO O 1-B-D-RIBOFURANOSIL-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA POR TRATAMIENTO CON RIBOSA-1-FOSFATO Y NUCLEOSIDO-FOSFORILASA. TAMBIEN SE OBTIENE 1,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA POR REACCION DE 1,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILATO DE METILO CON AMONIACO EN CALIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y ANTIVIRICA.

(01/09/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL HIDROXIETIL-AZOL, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DEL HIDROXIETILAZOLILACETAL DE FORMULA (II), POR CALENTAMIENTO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 30JC Y 120JC EN UNA MEZCLA DE AGUA Y UN ALCOHOL Y EN PRESENCIA DE ACIDO CLORHIDRICO, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Z ES OXIGENO, X ES NITROGENO O EL GRUPO CH, R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y Z1 Y Z2 SON ALQUILO, O UNIDOS AL OXIGENO FORMAN OXOLANO; SEGUIDA DE LA REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA H2NOR2, DONDE R2 ES UN RADICAL HIDROCARBONADO, EN AGUA Y UN ALCOHOL, A TEMPERATURA ENTRE 50JC Y 100JC, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE Z ES NOH. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIMICOTICOS.

(01/11/1985). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE (1H-TETRAZOL-5-IL)TETRAZOLO I,5-A QUINOLINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE TET ES UN GRUPO TETRAZOLO DIVALENTE, DE FORMULA GENERAL (II); A ES -CH- O -N-; N ES 0, 1 O 2; Y X ES H O ALQUILO C1-4, HALOGENO O METILSULFONILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO HALOCIANO, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE N, A Y X TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y Z ES -N-C(HAL)-, CON AZIDA DE SODIO Y CLORURO DE AMONIO.DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA COMO AGENTES ANTIALERGICOS.

(01/09/1985). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AZOL Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES CH O NITROGENO; AR ES FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R ES ALQUILO O ALCANOILO INFERIORES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL METALICA DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE W ES UNA FUNCION ESTER REACTIVA Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A TEMPERATURA ELEVADA, EMPLEANDO UN EXCESO DEL AZOL O ADICIONAR UNA BASE COMO AGENTE CAPTADOR DEL ACIDO LIBERADO, SI NO SE UTILIZA LA SAL DEL AZOL.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTI-MICOSIS.

(01/01/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE MEDIOS ANTIMICOTICOS EN FORMA DE GEL.CONSISTE EN: A) AGREGAR A 60JC Y CON AGITACION, UN 2,5 A 17,5 DE ETER DE CELULOSA COMO CELULOSA HIDROXIPROPILICA CON UN PESO MOLECULAR ENTRE 60.000 Y 1.000.000, COMO FORMADOR DE GEL Y UN 0,1 A 1,5 DE BIOPOLISACARIDOS, EN UNA SOLUCION AL 1 DE ALCOHOL BENCILICO EN AGUA DESMINERALIZADA QUE CONTIENE LOS AGENTES AUXILIARES DE FORMULACION; B) ENFRIAR A 30JC LA MEZCLA RESULTANTE DE (A); C) AGREGAR LA MEZCLA ENFRIADA UN 0,1 A 1 DE DERIVADO AZOLICO DE FORMULA 0); Y D) ENFRIAR A TEMPERATURA AMBIENTE EL AGREGADO DE LA ETAPA (C). DONDE R1 SIGNIFICA H O CL; R2 SIGNIFICA H O UN RADICAL FENILO Y R3 SIGNIFICA H O UN RADICAL FEN.

(01/10/1984). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE SULFAMOILBENZOFENONA , DE FORMULA (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN DERIVADO FENOLICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III). DICHO COMPUESTO DE FORMULA (III) SE SOMETE A ALCOHILACION CON UN DERIVADO DE ACIDO ACETICO PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTONIA Y EN EL TRATAMIENTO DE EDEMAS DEBIDOS A CAUSAS CARDIACAS, RENALES O HEPATICAS.

(01/08/1984). Solicitante/s: BAYER AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN MEDIO ANTIMICOTICO EN FORMA DE SISTEMAS DE GEL CON ALTA LIBERACION DE LA SUSTANCIA ACTIVA.CONSISTE EN MEZCLAR UNO O VARIOS DERIVADOS AZOLICOS ANTIMICOTICOS, UN 1-5 DE ALCOHOL BENCILICO, UN 2,5-35 DE AGENTE DE ESPARCION Y COMO FORMADOR DE GEL UN 10-30 DE ALCOHOL CETILESTEARILICOS CON APROXIMADAMENTE 30 MOLES DE OXIDO ETILENICO, SE FUNDE A 110JC BAJO GASIFICACION CON NITROGENO, SE REUNE BAJO PRESION CON LA FASE ACUOSA (100JC) Y BAJO LENTA AGITACION SE ENFRIA A 25JC. LOS DERIVADOS AZOLICOS ANTIMICOTICOS PUEDEN SER: UNAMEZCLA DE CLOTRIMAZOL DE FORMULA (A); UNA MEZCLA DE BIFONAZOL DE FORMULA (B); UNA MEZCLA DE LOMBAZOL DE FORMULA (C).

(01/07/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN MEDIO ANTIVIRAL.SE HACE REACCIONAR AL 2-(4-CLOROFENOXI-METIL)-2-TERC.-BUTIL-OXIRANO CON 1,2,4-TRIAZOL EN UN DISOLVENTE ORGANICO A UNA TEMPERATURA ENTRE 60 Y 150JC A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y ESTA SE MEZCLA CON EXCIPIENTES ADECUADOS INERTES, FARMACEUTICAMENTE NO TOXICOS.TIENE PROPIEDADES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTIVIRALES, CITOPROTECTIVOS Y ANTICOMITICOS.

(16/05/1984). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-HIDROXIETIL-1H-TETRA ZOL-5-TIOL, OPCIONALMENTE PROTEGIDO Y DE SUS SALES MERCAPTURO.CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER DE N-HIDROXIETIL-DITIOCARBAMATO , PROTEGIDO EN SU GRUPO HIDROXI EN FORMA DE UN ETER, DE FORMULA ROCH2CH2NHCSSR, EN LA QUE R ES UN GRUPO QUE FORMA ETER Y R ES UN GRUPO QUE FORMA ESTER, CON UNA AZIDA DE METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 30JC Y 150JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO MATERIAL ELASTICO, COMO INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS, Y EN LA AGRICULTURA.

(16/02/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN MEDIO ANTIMICOTICO.CONSISTE EN REDUCIR UN 1-AZOLIL-BUTAN-2-ONAS DE FORMULA (II) POR REACCION CON HIDRUROS COMPLEJOS EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR A TEMPERATURAS DE 0J HASTA 30JC O CON PROPILATO DE ALUMINIO EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE A TEMPERATURAS DE 20JC HASTA 120JC, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EL CUAL EN UNA SEGUNDA ETAPA DESPUES DE LA ADICION DE UN ACIDO SE COMBINA CON EXCIPIENTES INERTES, NO TOXICOS, DONDE AZ ES 1,2,4-TRIAZOL-1-ILO O 4-ILO O IMIDAZOL-1-ILO.TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICASPOR SUS EFECTOS CONTRA LOS HONGOS HUMANO-PATOGENOS.

(16/12/1983). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-VINILACILAMINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A Y D SIGNIFICAN DEL GRUPO CO; B SIGNIFICA OXIGENO O EL GRUPO NH; Y M Y N, INDEPENDIENTES ENTRE SI, SIGNIFICAN 0 O 1.CONSISTE EN SOMETER ESTERES DE ACIDO CARBONICO DE N-HIDROXIETIL-ACILAMINAS CICLICAS, DE FORMULAS (II) O (III), EN LAS QUE A, B, C, M Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; Y R SIGNIFICA UN RESTO DE HIDROCARBURO SATURADO CON 1 HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO, A UN PROCESO DE CALENTAMIENTO EN PRESENCIA DE CANTIDADES CATALITICAS DE UNO O VARIOS COMPUESTOS DE REACCION ALCALINA DE METALES ALCALINOSO METALES ALCALINO-TERREOS, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 120 Y 250 GRADOS. MEDIANTE DESTILACION SE SEPARA EL PRODUCTO DE REACCION OBTENIDO ANTERIORMENTE.DE APLICACION EN LA OBTENCION DE AGENTES PROTECTORES DE LAS PLANTAS Y EN LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS.