(16/06/1988). Solicitante/s: ICI AMERICAS INC..

LOS DERIVADOS DE AMINOINDOL Y AMINOINDAZOL (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE EL GRUPO A...CRA SE ELIGE ENTRE DI-RADICALES DE FORMULA -CRB=CRA Y -N=CRA CON RA CLORO, RB, RC Y RF HIDROGENO, RE.L ES UN GRUPO RE.X.CO.NH CON X OXIGENO O AZUFRE, RE ALQUILO C3-9 RAMIFICADO, G ELEVADO A 1 .Q.G ELEVADO A 2 (JUNTO CON RD) ES 2-METOXIALFA, 4-TOLUENDIILO Y Z ES CARBOXI; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN INDOL O IMIDAZOL (II) CON UN AGENTE ALQUILANTE (III), DONDE U ES UN SALIENTE COMO HALOGENO, EN PRESENCIA DE HIDRATO METAL ALCALINO, EN UN DILUYENTE COMO EL TETRAHIDROFURANO, ENTRE -10 Y 40GC. PRESENTAN PROPIEDADES ANTAGONISTAS DE LOS LEUCOTRIENOS, POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS O INFLAMATORIAS Y ESTADOS DE SHOCK ENDOTOXICO O TRAUMATICO. *FORMULA* R.

(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HOWBERT, J J, POORE, G A, RIEDER, B J, HARPER, R W, VI-PING TAO, E, AIKINS, J A.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE SULFONILUREA DE FORMULA I, DONDE A ES -O-, -NCH3, -CH2-, -CH2CH2- O -CH2O-; D ES -CH2- U -O-; R1 ES H O HALOGENO; Y R2 ES HALOGENO O TRIFLUORMETILO. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION ENTRE UN COMPUESTO DONDE R1 Y R2 SON LOS DEFINIDOS PARA LA FORMULA I E Y ES -NH2 O -NCO, Y UN COMPUESTO DONDE A Y D SON LOS DEFINIDOS PARA LA FORMULA I Y X ES -NCO, -NH2, O -NH-COOR3, DONDE R3 ES ALQUILO C1-3; CON LA CONDICION DE QUE SI X ES -NCO O -NHCOOR3, ENTONCES Y ES -NH2, Y SI X ES -NH2, ENTONCES Y ES -NCO. LAS SULFONILUREAS ASI OBTENIDAS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE NEOPLASMAS EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE.

(16/02/1988). Solicitante/s: ICI AMERICAS INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AMIDOINDOL Y AMINOINDAZOL CON PROPIEDADES ANTAGONISTAS DE LEUCOTICENOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UN DERIVADO DE SULFONAMIDA DE FORMULA RE.SO2NH, EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE INERTE, ENTRE 10 Y 50JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE Z ES UN RESIDUO DE FORMULA CO.NH.SO2.RG; B) TRANSFORMAR EL PRODUCTO DE A) EN UN CATION FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE, POR REACCION CON UNA BASE. SIENDO: ACRA, DO-RADICALES; -CRBFRA O -NFCRA-; RA, H, CLORO Y OTROS; RB, RC Y RF, H; RE.L, GRUPO DE FORMULA RE.X.CO.NH-; X, OXI, TIO Y OTROS; RE, ALQUILO O CICLOALQUILO DE C 3 A 6 Y OTROS; G1.QG2, JUNTO CON RD, 2-METOXI-ALQUILO Y OTROS; RG, FENILO.

(16/12/1987). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN INDOL DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (X-ALK-N-FB), EN PRESENCIA DE CARBONATO SODICO, EN DIOXANO Y ENTRE 0JC Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE; Y B) REDUCIR EL COMPUESTO OBTENIDO DE A) CON HIDRURO DE LITI-ALUMINIO EN DIOXANO, ENTRE C Y 50JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: ALK, A U V-ALQUILENO INFERIOR DE FORMULA (CH2)N; NFB AZIDO, AMINO Y OTROS; R2, H, CLORO, FENILO Y OTROS; R4, H, BENCILOXI, HIDROXI Y OTROS; Y N, DE 2 A 6. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTI-INFLAMATORIOS.

(01/12/1987). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN EXCESO MOLAR DE UNA AMINA DE FORMULA H-NFB; B) REDUCIR CATALITICAMENTE CON HIDROGENO, PARA PREPARAR EL COMPUESTO EN EL QUE R3 ES FENILO SUSTITUIDO CON AMINO; C) ESCINDIR EL COMPUESTO OBTENIDO CON ALCOXI INFERIOR, PARA PREPARAR EL COMPUESTO CORRESPONDIENTE EN EL QUE R3 ES FENILO SUSTITUIDO CON HIDROXI; D) CONVERTIR LA BASE LIBRE OBTENIDA, MEDIANTE REACCION CON UN ACIDO, PARA PREPARAR UNA SAL POR ADICION. SIENDO: R2 Y R2K, H O ALQUILO INFERIOR; NFB, AZIDO O GRUPO AMINICO.

(01/12/1987). Solicitante/s: ICI AMERICAS INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AMIDOINDOL Y AMINOINDAZOL CON PROPIEDADES ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE ACIDO DE FORMULA RE.X.CO.HAL, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, ENTRE 0 Y 60JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); B) OBTENER, POR REACCION CON UNA BASE, EL CATION FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: ACRA, DI-RADICALES -CRBFRA O -NFCRA; RA, H, CLORO Y OTROS; RB, RC Y RF, H; RE.L, GRUPOS DE FORMULA RE.X.CO.NH-X; X, OXI, TIO Y OTROS; RE, ALQUILO O CICLOALQUILO DE C 3 A 6 Y OTROS; G1.Q.G2, JUNTO CON RD, 2-METOXI-ALFA, Y OTROS; Z, RESIDUO CO.NH.SO2.RG; RG, FENILO.

(01/12/1987). Solicitante/s: ICI AMERICANS INC.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AMIDOINDOL Y AMINODINDAZOL CON PROPIEDADES ANTAGONISTAS DE LEUCOTIENOS. COMPRENDE: A) DESCOMPONER UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR HIDROLISIS, USANDO UN HIDROXIDO ALCALINO EN UN DISOLVENTE ACUOSO, ENTRE 15-100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); B) TRATAR EL RESULTADO DE A) CON UNA BASE PARA OBTENER UN CATION FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: ACRA, DI-RADICALES -CRBFRA O -NFCRA-; RA, H, CLORO Y OTROS; RB, RC Y RF, H; RE.L, GRUPO DE FORMULA RE.X.CO.NH-; X, OXI, TIO Y OTROS; RE, ALQUILO O CICLOALQUILO DE C 3 A 6 Y OTROS; G1.QG2, JUNTO CON RD, 2-METOXI-ALFA Y OTROS; RI, ALQUILO DE C 1 A 6.

(01/12/1987). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 3-CARBONIL-1-AMINOALQUIL-1H-INDOL. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR, EN DISOLVENTE ORGANICO, A TEMPERATURA DE 0JC AL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN CARBONATO DE METAL ALCALINO, UN HIDRURO DE METAL ALCALINO, UN AMIDURO DE METAL ALCALINO O UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO EN CALIDAD DE ACEPTADOR DE ACIDO, UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN HALOGENURO DE AMINOALQUILO DE FORMULA X-ALK-NFB, PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R Y R1, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R2, ALCOXI, FENILO Y OTROS; X, HALOGENO; NFB, AZIDO O AMINO; Y ALK, ALQUILENO INFERIOR. SE USA COMO ANALGESICO Y ANTIRREUMATICO.

(16/10/1987). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 3-CARBONIL-1-AMINOALQUIL-1H-INDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN (2-HALO-ALQUILO INFERIOR)1H-INDOL DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (H N=B), A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, EN UN SOLVENTE INERTE (ACETONITRILO) Y EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO (PIRIDINA), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. SIENDO. ALK, UN ALFA-OMEGA-ALQUILENO INFERIOR DE FORMULA (CH2)N; R2 Y R4, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R3, CICLOHEXILO, FENILO Y OTROS; N=B, AZIDO, N-ALQUIL INFERIOR AMINO Y OTROS; X', UN GRUPO HALO; Y N, DE 2 A 6. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS. *FORMULA*.

(01/06/1987). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.

METODO DE PREPARAR 1,3,4,5-TETRAHIDRO-BENZC ,DINDOL-AMINAS OXIGENADAS EN POSICION 6. CONSISTE EN LA AMINACION REDUCTORA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R4 ES ALQUILO DE C 1 A 5, USANDO CIANOBOROHIDRURO SODICO Y UNA AMINA DE FORMULA R2R3NH, PARA OBTENER 1,3,4,5-TETRAHIDRO-BENZC ,DINDOL-AMINAS OXIGENADAS EN POSICION 6 DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H O ALQUILO DE C 1 A 5; Y R2 Y R3, QUE SON IGUALES O DIFERENTES, SON HIDROGENO, ALQUILO DE C 1 A 4, FENIL (CH2)N DONDE N ES 0-3, CICLOALQUILO DE C 5 A 6 O ALQUENILO DE C 3 A 5. TIENEN UTILIDAD FARMACOLOGICA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(01/04/1987). Solicitante/s: ICI AMERICAS INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AMIDOINDOL Y AMIDOINDAZOL, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN ISOCIANATO O ISOTIOCIANATO, DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA RE-XH, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 60JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE A, G1, G2, Q, Z, RA, RC, RD, REL Y RF PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y XB REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS, INFLAMATORIAS O ESTADOS DE SHOCK ENDOTOXICO O TRAUMATICO.

(16/12/1986). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIPERAZINA. CONSISTE EN: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA CON UN COMPUESTO DE FORMULA EN UN DISOLVENTE ORGANICO APOLAR, INERTE, O EN UN DISOLVENTE POLAR PROTICO, COMO POR EJEMPLO EL TOLUENO O EL BUTANOL, Y CON UN FIJADOR DE ACIDO COMO EL BICARBONATO SODICO, CARBONATO POTASICO, O UNA BASE ORGANICA, COMO LA TRIETILAMINA, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE USADO, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA . SIENDO: R1 ALQUILO, CICLOALQUILO U OTROS; R2 UN ALQUILO Y N Y Q PUEDEN TENER EL VALOR 0 O 1; R3 F R1 O ES ALQUILIDENO U OTROS; M F 0-2; A FORMA CON LOS DOS C DEL GRUPO FENILO, UN GRUPO CICLICO DE 5-7 ATOMOS EN EL ANILLO, CON 1-3HETEROATOMOS DEL GRUPO DE O, S Y N SIENDO O B S DOS COMO MAXIMO. SE UTILIZAN POR SUS PROPIEDADES PSICOTROPICAS.

(16/09/1986). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 1,3,4,5-TETRAHIDRO-BENZC ,DINDOL-4-AMINAS OXIGENADAS EN POSICION 6, DE FORMULA (I); COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y COMPUESTOS INTERMEDIOS DE INDOL-4-ONA. SE HIDROGENA UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE Y, OPCIONALMENTE, SE HACE REACCIONAR UNA BASE DE FORMULA (I) CON UN ACIDO APROPIADO PARA OBTENER UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE LA MISMA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE SEROTONINA (5-HT), SE UNEN SELECTIVAMENTE A RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1 (FRENTE A 5-HT2) Y SON UTILIZABLES, POR EJEMPLO, PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES CARDIOVASCULARES, GASTROINTESTINALES Y RENALES, Y DE OTROS DESORDENES, COMO LAS DEPRESIONES, EN LAS QUE LA MODULACION DE SEROTONINA ES IMPORTANTE. TIENEN TAMBIEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSORA.

(16/07/1986). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-CARBONIL-1-AMINOALQUIL-1H-INDOL Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE Z ES OXIGENO O NOH; Y B, ALK, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN 2-R2-1-AMINOALQUIL-1H-INDOL , DE FORMULA (II), CON UN HALOGENURO DE ACIDO DE FORMULA R3-COX, EN LAS QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS, ANTI-REUMATICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

(16/07/1986). Solicitante/s: IHARA CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA INDOLINA. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE CICLACION A UNA 2-HALOGENOFENETILAMINA DE FORMULA (II) CON UN ALCALI DESHIDROHALOGENANTE, COMO UN HIDROXIDO O CARBONATO DE UN METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO, EN CANTIDAD ESTEQUIOMETRICA EN RELACION A LA AMINA, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE BIS(8-HIDROXIQUINOLINOLATO) DE COBRE, PARA OBTENER UNA INDOLINA DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, NITRO, HIDROXI Y OTROS; R2, H, ALCOXI INFERIOR Y OTROS; R3, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; Y X, ATOMO DE HALOGENO. SE USA COMO PRODUCTO DE PARTIDA PARA LA PREPARACION DE INDOLES UTILES PARA LA AGRICULTURA, PERFUMERIA, MEDICINA Y TINTES.

(01/01/1986). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO B-CARBOLIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R4 ES METILO, ETILO O METOXIMETILO; R5 ES HIDROGENO; Y R6 ES HIDROGENO. CONSISTE EN LA CICLACION DE UN DERIVADO DE INDOL DE FORMULA GENERAL (II) EN LA QUE R4 ES METILO, ETOXI O METOXIMETILO; R5 ES HIDROXI O HIDROGENO; Y R6 ES HIDROXI O HIDROGENO, CON ACIDO GLIOXILICO O FORMALDEHIDO, PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO DE 1,2,3,4-TETRAHIDROCARBOLINA PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE ESTER ETILICO DE ACIDO B-CARBOLIN-3-CARBOXILICO. Y DESPUES SE ESTERIFICA EL GRUPO HIDROXI POR REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: RX. DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS PROPIEDADES PSICOTROPAS.

(01/11/1985). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(AMINOALQUILFENIL)- Y 1-(AMINOALQUIBENCIL)-INDOLES E INDOLINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M Y P VALEN 0 O 1. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA R5MGHAL, EN LAS QUE R5 PUEDE SER ALQUILO C1-5 O FENILO, HAL ES UN HALOGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDO DE LA REDUCCION DEL PRODUCTO FORMADO CON UN HIDRURO METALICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS.

(01/11/1985). Solicitante/s: SYNTHELABO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRROLO 3,2,1-HIINDOL, EN FORMA DE RACEMATOS O DE ISOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R1 Y R2 PUEDEN SER HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO C1-4. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION DE UN ESTER DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALQUILO Y R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), POR TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO Y ESTAÑO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE; SEGUIDA, O BIEN DE LA REACCION DEL COMPUESTO FORMADO CON ETILENDIAMINA, EN PRESENCIA DE TRIMETILALUMINIO, O BIEN SE ALQUILA DICHO COMPUESTO POR TRATAMIENTO CON UN HALOGENURO DE ALQUILO Y A CONTINUACION SE TRATA CON ETILENDIAMINA EN PRESENCIA DE TRIMETILALUMINIO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPOTENSION, DEL ILEON PARALITICO POSTOPERATORIO, DEL ASMA Y DE LA OBESIDAD.

(01/08/1985). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

METODO DE PREPARAR DIHIDROBENZOPIRROLBENZODIAZEPINAS.COMPRENDE: PONER EN CONTACTO UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DEL GRUPO CONSTITUIDO POR R5R6NH, EN DONDE R5 ES H O ALQUILO INFERIOR Y R6 ES H, ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO DE FORMULA CH2(CH2)NNR7R8, EN DONDE R7 Y R8 SON ALQUILO INFERIOR Y N ES 1, O 2 PARA OBTENER DIHIDROBENZOPIRROLBENZODIAZEPINAS DE FORMULA (I), EN DONDE X E Y SON H, HALOGENO, CF3 U OTROS; R1 ES H CUANDO R2 ESTA UNIDO A R3 PARA FORMAR -(CH2)M-CH2- O -CHFCH, R3 ES H CUANDO R1 ESTA UNIDO A R2 PARA FORMAR -(CH2)M-CH2 O -CHFCH-; Y R4 ES NR5R6 EN DONDE R6 ES H ALQUILO INFERIOR O (CH2)NNR7R8 DONDE R7 Y R8 SON ALQUILO INFERIOR, M ES 1 O 2 Y N ES 1 O 2.SE UTILIZA PARA TRATAR LA PSICOSIS.

(16/06/1985). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(AMINOALQUILFENIL)- Y 1-(AMINOALQUILBENCIL)-INDOLES E INDOLINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X ES HIDROGENO O HALOGENO; Y M ES CERO O UNO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO ACEPTABLES EN FARMACIA.CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE REDUCCION A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), Y A CONTINUACION SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO OBTENIDO CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: R6HAL, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I).DE APLICACION EN FARMACIA Y MEDICINA COMO AGENTES ANALGESICOS.

(03/04/1984). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AMINOMETIL-1H-INDOL-4-METANOL Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON CIANURO DE TRIMETILSILILO; SEGUIDA DE LA REACCION DE REDUCCION DEL PRODUCTO OBTENIDO, QUE SE PUEDE AISLAR Y SALIFICAR, O BIEN SOMETER A METILACION Y HALOGENACION CON UN HALOGENURO DE FORMULA X-RK2, EN LA QUE X ES CLORO, BROMO O YODO Y RK2 ES LO MISMO QUE R2SALVO HIDROGENO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIHIPERTENSORAS Y ANTIULCEROSAS.

(01/03/1984). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UNA 3,3-DIALQUIL O 3,3-ALQUILENO-INDOLINA , DE FORMULA GENERAL (I).2PCONSISTE EN REDUCIR LA CORRESPONDIENTE 2-OXO-INDOLINA EN FORMA LIBRE O EN FORMA N-PROTEGIDA, MEDIANTE UNA 2-OXO-INDOLINA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y Z REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR.DE APLICACION EN FARMACIA.

(16/12/1983). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AMINOMETIL-IH-INDOL-4-METANOL.SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON CIANURO DE TRIMETILSILILO, REDUCIENDO A CONTINUACION EL INTERMEDIO OBTENIDO AL COMPUESTO (III) QUE PUEDE AISLARSE, SE HACE REACCIONAR CON UN DERIVADO CARBONILADO O BIEN SE SOMETE A UNA METILACION. LA REACCION CON CIANURO TIENE LUGAR PREFERENTEMENTE EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICA DE UN ACIDO DE LEWIS TAL COMO CLORURO DE ALUMINIO O YODURO DE ZINC, MIENTRAS QUE LA REDUCCION SE HACE PREFERENTEMENTE CON HIDRURO DE ALUMINIO Y LITIO EN ELSENO DE UN DISOLVENTE TAL COMO TETRAHIDROFURANO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I).

(16/02/1983). Solicitante/s: SYNTHELABO.

_(UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS HETEROCICLICOS DE AMIDOXIMAS . SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO RH CON UN NITRILO EN PRESENCIA DE HIDRURO DE SODIO PARA A CONTINUACION HACER REACCIONAR EL NITRILO OBTENIDO CON CLOROHIDRALO DE HIDROXILAMINA. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN QUE R REPRESENTA HIDROGENO O EL RADICA/METILO Y R REPRESENTA OXO-1-IH-ISOQUINOLEINILO-2 ,OXO-2-2H- QUINOLEINILO-1; U OTROS. EN PARTICULAR SE OBTIENE A-METIL-OXO-1-1H-ISOQUINOLCIN-2-ACETAMIDOXINA Y OXO-1-1H-ISOQUINOLEIN-2-ACETAMIDOXINA.

(16/11/1981). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS DE LA SERIE DE LAS BETA-LACTAMAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO (I) CON UN DERIVADO FENILGLICINA . EL CMPUESTO RESULTANTE SE HACE REACCIONAR CON UN DERIVADO ACIDO 6-AMONOPENCILANICO O UN DERIVADO ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORICO O SUS SALES. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), SIENDO R' UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R2, UN ATOMO DE HIDROGENO; R3, UN HALOGENO, UN GRUPO NITRO, UN GRUPO AINO, UN GRUPO HIDROXI; R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXI; R5 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALCANOILO INFERIOR O UN GRUPO ALCANOSULFONILO INFERIOR.

(16/10/1981). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ALQUILUREAS DE FORMULA (I), DONDE Y ES UN RESTO DE FORMULA (II) O UN HIDROCARBURO ALIFATICO; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 ES ALQUILO INFERIOR; R3, R4 Y R5 HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO... Y OTROS; Y X, OXIGENO O AZUFRE. SE HACEN REACCIONAR A TEMPERATURA DE 20-120 C, CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE UNA AMINA DE FORMULA (III) Y DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN UN DISLVENTE ORGANICO INERTE Y EN PRESENCIA DE CATALIZADORES. SE DEJA REPOSAR LA MEZCLA, SE ENFRIA, Y EL PRECIPITADO RESULTANTE SE SEPARA POR SUCCION. LAS SUSTANCIAS ACTIVAS SE PRESENTAN EN EL PREPARADO FARMACEUTICO JUNTO CON EXCIPIENTES NO TOXICOS, INERTES Y FARMACEUTICAMENTE COMPATIBLES, Y OPCIONALMENTE, CON COLORANTES Y AGENTES DE CONSEVACION. DE APLICACION EN MEDICAMENTOS INFLUENCIADORES SOBRE EL METABOLISMO GRASO.

(01/08/1981). Solicitante/s: A.H. ROBINS COMPANY, INCORPORATED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA ACILINDOLIN-2-ONA DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN 7-ACIL-3-HALOINDOL DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y X ES UN ATOMO DE HALOGENO CON ACIDO FOSFORICO EN UN DISOLVENTE TAL COMO 2-METOXIETANOL O ACIDO ACETICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA. *FORMULA* U.

(01/06/1981). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE INDOLINAS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) PARA OBTENER EL COMPUESTO (I), EN QUE R1 Y R2, INDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, HIDROXI O TRIFLUORMETILO; R'1 Y R'2 SON HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI O HIDROXI, R''2 ES HIDROGENO O CUANDO R2 Y R'2 SON ALCOXI; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS. *FORMULA*.

(16/02/1981). Solicitante/s: A.H. ROBINS COMPANY, INCORPORATED.

PROCEDIMIENTO PAR LA OBTENCION DE UNA 7-ACILINDOLIN-2-ONA, DE FORMULA GENERAL (I). EN LA FORMULA I, LOS SIMBOLOS PRESENTAN LOS SIGNIFICADOS SIGUIENTES: R PUEDE SER HIDROGENO HALOGENO, ALCOHILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O TRIFLUOREMETILO; R1 PUEDE SER ALCOHILO INFERIOR O BENCILO. PARA SU OBTENCION SE ACILA UNA INDOLINA DE FORMULA (II): CON UN NITRILO DE FORMULA : *FORMULA* EN DONDE R Y R1 TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE DADOS. DICHA ACILACION TRANSCURRE EN PRESENCIA DE TRICLORURO DE BORO Y TRICLORURO DE ALUMINIO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE ALCOHILA PARA OBTENER LA SUSTITUCION ADECUADA EN EL NITROGENO; POSTERIORMENTE SE DESHIDROGENA Y HALOGENA Y FINALMENTE SE HIDROLIZA CON ACIDO FOSFORICO.

(01/12/1980). Solicitante/s: KARL THOMAS GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS INDOLICOS. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN DERIVADO INDOLICO DE FORMULA GENERAL (I) EN UN DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO O BASE Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) EN QUE R4 REPRESENTA UN GRUPO CARBOXILO. OPTATIVAMENTE, SE TRANSFORMA EL COMPUESTO OBTENIDO MEDIANTE REDUCCION EN EL CORRESPONDIENTE DE FORMULA GENERAL II, EN QUE R4 REPRESENTA EL GRUPO HIDROXIMETILO. *FORMULA* ACTIVIDAD HIPOLIPIDEMICA Y ANTIATEROSCLEROTICA.

(01/12/1980). Solicitante/s: KARL THOMAS GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO DE OBTURACION DE DERIVADOS INDOLICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN HIDROXI-INDOL DE FORMULA GENERAL (I) CON UN ALCOHOL DE FORMULA GENERAL (II), EN PRESENCIA DE UNA BASE INORGANICA. OPTATIVAMENTE SE PUEDE TRANSFORMAR EL COMPUESTO OBTENIDO (III) -DONDE R4 ES UN GRUPO CARBOXILO- MEDIANTE ESTERIFICACION O AMIDIFICACION EN UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) EN QUE R4 ES UN GRUPO CARBALCOXI, UN GRUPO AMINOCARBOLINO, *FORMULA* UN GRUPO PIPERIDINO ARBONILO, MORFOLINO CARBONILO O TIOMORFOLINOCARBONILO. LA REACCION TIENE LUGAR EN UNA CETONA ANHIDRA. ACTIVIDAD HIPOLIPIDERNICA Y ANTIATEROSCLEROTICA.

(01/10/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

Procedimiento para la preparación de nuevos derivados indólicos de la fórmula general **fórmula ** donde R1, significa un átomo de hidrógeno, un grupo alcohilo de cadena recta o ramificado con 1 hasta 12 átomos de carbono o un grupo alquenilo con 3 hasta 5 átomos de carbono, R2 significa un grupo alcohilo con 1 hasta 3 átomos de carbono, que puede estar sustituido con un grupo fenilo, un grupo fenilo, eventualmente sustituido con un átomo de halógeno, con un grupo metoxi, amino, nitro o con un grupo acetamido, un grupo piridilo, o R1 conjuntamente con R2 significa un grupo alcohileno con 3 hasta 5 átomos de carbono, R3 significa un grupo alcohilo con 1 hasta 3 átomos de carbono, que puede estar sustituido con un grupo fenilo, eventualmente sustituido con un grupo metilo, metoxi o trifluorometilo o con un átomo de halógeno, o un grupo piridilo, un grupo fenilo, eventualmente sustituido con un grupo metilo, metoxi o trifluorometilo con un átomo de halógeno.