CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PRODUCTOS DE REDUCCION DE LA RAPAMICINA COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES, ANTIINFLAMATORIOS O ANTIFUNGICOS.
(01/10/2000). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: HUGHES, PHILIP FLOYD, CAUFIELD, CRAIG EUGENE, MUSSER, JOHN HENRY.
SE PRESENTAN PRODUCTOS DE LA FORMULA I OBTENIDOS A PARTIR DE LA REDUCCION QUIMICA DE UNO O MAS GRUPOS DE QUETONA EN LAS POSICIONES 15, 27 Y 33 DE LA RAPAMICINA CON HIDRURO DE DIISOBUTILALUMINIO O TRIACETOXIBOROHIDRURO DE SODIO; LOS PRODUCTOS HAN DEMOSTRADO TENER PROPIEDADES FARMACOLOGICAS QUE PODRIAN HACERLOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL RECHAZO DE TRASPLANTES, ENFERMEDADES AUTOINMUNES, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS E INFECCIONES POR CANDIDA ALBICANS.
DERIVADOS DE RAPAMICINA UTILES COMO INMUNOSUPRESORES.
(16/08/2000). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: COTTENS, SYLVAIN, SEDRANI, RICHARD.
SE PRESENTAN NUEVOS DERIVADOS DEL DEMETOXIDO DE RAPAMICINA DE LA FORMULA (I) QUE SE HA ENCONTRADO QUE TIENEN UTILIDAD FARMACEUTICA, PARTICULARMENTE COMO INMUNOSUPRESORES. LA FORMULA (I) R2 = LA FORMULA (II) O LA FORMULA (III), X, Y, R1, R2, R3, R4, R5 SE DEFINEN EN LAS ESPECIFICACIONES.
PREPARACION FARMACEUTICA DE ACCION PROLONGADA.
(16/10/1999). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MURATA, SABURO, HATA, TAKEHISA, KAGAYAMA, AKIRA, TANIMOTO, SACHIYO, KIMURA, SUMIHISA.
UNA PREPARACION FARMACEUTICA DE ACCION PROLONGADA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO MACROCICLICO REPRESENTADO POR 17-ALQUIL- 1,14- DIHIDROXI12-[2-( 4-HIDROXI- 3 - METOXICICLOHEXIL) - 1- METILVINIL] - 23, 25 -DIMETOXI - 13,19,21,27- TETRAMETIL- 11,28-DIOXA 4-AZOTRICICLO[22.3.1.04.9]OCTA - COS -18-ENO- 2,3,10,16-TETRONA O 17-ETIL-1,14-DIHIDROXI- 12-[4-HIDROXI- 3- METOXICICLOHEXILO)-1 -METILVINIL]- 23,25-DIMETOXI- 13,19,21,27- TETRAMETIL- 11,28DIOXA-4-AZOTRICICLO[22.3.1.04.9] OCTA - COS -18-ENO2,3,10,16-TETRONA ENCERRADO EN UNA, ASI LLAMADA, MICROESFERA, P. EJ., UNA PARTICULA FINA DE UNA SUBSTANCIA MACROMOLECULAR BIODEGRADABLE. CUANDO ESTA PREPARACION ES ADMINISTRADA EN LA FORMA DE UNA SOLUCION PARENTAL, EL COMPUESTO MACROLICO PUEDE MIGRAR MUY BIEN EN LA SANGRE. ADICIONALMENTE ES ADECUADO PARA ADMINISTRACION TOPICA.
COMPUESTOS MACROCICLICOS Y SU USO COMO AGENTES FARMACEUTICOS.
(16/10/1999). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY LIMITED. Inventor/es: CLARK, BARRY PETER, HARRIS, JOHN RICHARD.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE CADA GRUPO R1 A R4 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4, ALCOXICARBONILO C1-4, HALO, HIDROXI, NITRO, CIANO, TRIHALOMETILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CADA GRUPO R5 A R16 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4, CADA GRUPO Z', Z", Z'", Z"" ES UN RADICAL ALQUILENO, Y X E Y SON CADA UNO -(CH2)NH-, FENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O NAFTALENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, N ES 2 A 10, Y M Y P SON CADA UNO 1 O 2, SALES DE ESTOS, E INTERMEDIOS PARA SUS PRODUCCION.
ESTERES INHIBIDOS DE RAPAMICINA Y SU UTILIZACION COMO SUBSTANCIAS FARMACEUTICAS.
(16/09/1999). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: NELSON, FRANCES, CHRISTY, SCHIEHSER, GUY, ALAN.
UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA (I) DONDE R Y R 1 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, (A), (B) O HIDROGENO; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO, ARILALQUILO O R{SUP,2} Y R{SUP,3} PUEDEN UNIRSE PARA FORMAR UN ANILLO DE CICLOALQUILO; R{SUP,4} ES UN RADICAL HETEROCICLICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE OPTATIVAMENTE; R{SUP,5} ES ALQUILO O ARILALQUILO; R{SUP,6} Y R{SUP,7} SE UNEN PARA FORMAR UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO QUE PUEDE SUSTITUIRSE OPTATIVAMENTE; K=0-1; M=0-1; N=16; CON LA CONDICION DE QUE R Y R{SUP,1} NO SEAN NINGUNO HIDROGENO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE ES UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGICO, ANTIPROLIFERATIVO Y ANTITUMORES.
METABOLITOS DE RAPAMICINA.
(01/04/1999) ESTE INVENTO MUESTRA METABOLITOS DE RAPAMICINA, EL PRIMERO DE LOS CUALES ES 41 MOLECULAR DIPROTONADO DETECTADO EN UNA MASA DE REGIMEN DE CARGA DE 899, Y UN MODELO DE FRAGMENTACION ESPECTROSCOPICA DE MASA DE IONIZACION QUIMICA DE DESORCION QUE COMPRENDE IONES DETECTADOS EN UNA MASA DE REGIMEN DE CARGA DE 591,569,559,543,529,421 Y 308. UN SEGUNDO COMPUESTO DE ESTE INVENTO ES UN METABOLITO HIDROXILADO DE RAPAMICINA CON UN ION MOLECULAR PROTONADO DETECTADO EN UN MASA DE REGIMEN DE CARGA DE 928, Y UN MODELO DE FRAGMENTACION ESPECTROSCOPICA DE MASA DE IONIZACION QUIMICA DE DESORCION QUE COMPRENDE IONES DETECTADOS EN UNA MASA DE 607,571,545,513,322,290…
DERIVADOS DE RAPAMICINA ALQUILADOS EN O Y SU USO, PARTICULARMENTE COMO INMUNOSUPRESORES.
(16/02/1999). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: COTTENS, SYLVAIN, SEDRANI, RICHARD.
SE ENCUENTRAN NUEVOS DERIVADOS O-ALQUILADOS DE RAPAMICINA DE FORMULA (I), ESPECIALMENTE DERIVADOS 40-O-ALQUILADOS, QUE TIENEN UTILIDAD FARMACEUTICA, PARTICULARMENTE COMO INMUNOSUPRESORES.
ARILCARBONIL Y ALCOXICARBONIL CARBAMATOS DE RAPAMICINA COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES Y ANTIFUNGICOS.
(16/07/1998). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: KAO, WENLING.
CARBAMATOS DE N-ARILCARBONILO Y N-ALQUILCARBONILO DE RAPAMICINA DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES (A) Y R2 ES H O (B) O R1 Y R2 SON LOS DOS (A) Y DONDE A ES ALCOXI INFERIOR O ARILO O HETEROARILO, R3 ES H O METILO Y R4 ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6 O ALQUINILO C2-C6 QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA Y/O FUNGICIDA Y/O ANTITUMORAL Y/O ANTIINFLAMATORIA IN VITRO Y/O INHIBEN LA PROLIFERACION DE TIMOCITOS IN VIVO. ESTOS COMPUESTOS SON POR TANTO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL RECHAZO A TRANSPLANTES, DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES, INFECCIONES FUNGICAS, EL CANCER Y ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
DERIVADOS DE RAPAMICINA CON EL ANILLO ESTABILIZADO EN C-22.
(16/06/1998). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: NELSON, FRANCES, CHRISTY.
LA INVENCION PROPORCIONA DERIVADOS DE RAPAMICINA SUSTITUIDA C22 DE FORMULAS (IA) O (IB) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS O UN ANALOGO DE PROLINA DE LOS MISMOS O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE UN ANALOGO DE PROLINA DE LOS MISMOS QUE SON UTILES PARA INDUCIR A LA INMUNOSUPRESION Y TRATAMIENTO DEL RECHAZO DE UN TRASPLANTE, TRANSTORNOS DE HUESPED FRENTE A INJERTO, ENFERMEDADES AUTOINMUNES, ENFERMEDADES DE INFLAMACION, TUMORES SOLIDOS, INFECCIONES DE HONGOS, LEUCEMIA/LINFOMAS DE CELULAS T ADULTAS Y TRASTORNOS VASCULARES HIPERPROLIFERATIVOS.
COMPUESTOS TRICICLICOS QUE CONTIENEN HETEROATOMOS.
(16/10/1997). Solicitante/s: NOVARTIS AG SANDOZ-PATENT-GMBH SANDOZ-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: BAUMANN, KARL.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LAS FORMULAS I, II Y III EN LAS QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN SIGNIFICADOS DIVERSOS. LOS COMPUESTOS PUEDEN PREPARARSE MEDIANTE DIFERENTES METODOS, POR EJEMPLO ACILACION, REDUCCION, ALQUILACION, ETC. LOS COMPUESTOS ESTAN INDICADOS PARA SU USO COMO COMPUESTOS FARMACEUTICOS, EN PARTICULAR COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES, ANTIPROLIFERATIVOS Y ANTIINFLAMATORIOS.
ESTERES DE CARBONATO DE LA RAPAMICINA COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES.
(16/06/1997). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: HU, DAVID, CHENG.
ESTERES DE CARBONATO CON RAPAMICINA EN LA POSICION 42 O POSICIONES 31 Y 42 TIENEN PROPIEDADES INMUNOSUPRESORAS Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES Y DE RECHAZO DE TRASPLANTES. ESTOS ESTERES ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) EN DONDE R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE H O - COOR3 PERO R1 Y R2 JUNTOS NO PUEDEN SER H, Y R3 ES ALQUILO C1 - C6 DONDE 1 A 3 HIDROGENOS PUEDEN ESTAR REEMPLAZADOS POR FLUOR, CLORO, BROMO O YODO, CICLOALQUILO C3 - C8, ALQUENILO C2 - C6, O AR (CH2)N - DONDE N ES DE 0 A 6 Y AR ES FENILO, FENILO SUBSTITUIDO POR FLUOR, CLORO, BROMO, YODO, TRIFLUOROMETILO, NITRO, CIANO, ALQUILO C1 - C6 O ALCOXI C1 - C6; PIRIDINILO, INDOLILO, QUINOLILO O FURANILO; O UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.
27-HIDROXIRRAPAMICINA Y DERIVADOS DE LA MISMA.
(16/03/1997). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: NELSON, FRANCES, CHRISTY.
LA INVENCION SUMINISTRA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), Y LOS DERIVADOS SUSTITUIDOS EN 27 DE LA MISMA QUE SON UTILES COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES, ANTIINFLAMATORIOS, ANTIFUNGALES, ANTITUMORALES, Y ANTIPROLIFERATIVOS. EL COMPUESTO DESCRITO POR LA FORMULA (I) ES NOMBRADO COMO 27-HIDROXIRAPAMICINA , Y TAMBIEN PUEDE SER REFERIDO COMO 27-DEOXO-27-HIDROXIRAPAMICINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SULFONILPRISTINAMICINA IIB.
(01/03/1997). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: RADISSON, XAVIER.
PROCESO DE PREPARACION DE (DIALQUILAMINO-2-ALQUIL) SULFONIL-26 PRISTINAMICINA IIB DE FORMULA GENERAL (I) POR OXIDACION DE (DIALQUILAMINO-2 ALQUIL)TIO-26 PRISTINAMICINA IIB CON 3,5 A 20 EQUIVALENTES DE AGUA OXIGENADA, EN PRESENCIA DE TUNGSTATO DE METAL ALCALINO, EN MEDIO BIFASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 25 (GRADOS) C.
LACTONAS MACROCICLICAS Y UNA CEPA PRODUCTIVA DE LAS MISMAS.
(01/02/1997). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KOJIMA, NAKAO, NISHIDA, HIROYUKI, KOJIMA, YASUHIRO, YAMAUCHI, YUJI, SAKAKIBARA, TATSUO, INAGAKI, TAISUKE.
EN ESTA INVENCION SE PRESENTA UN NUEVO CULTIVO, EL STREPTOMYCES HYGROSCOPICUS FERM BP-3688 Y LAS LACTONAS MACROCICLICAS PRODUCIDAS POR EL CULTIVO STREPTOMYCES HYGROSCOPICUS (FERM BP-3688), ACTINOPLANES SP. (FERM BP-3832) O STREPTOMYCES TOYOCAENSIS SUBSP.HUMICOLA (ATCC 39471) Y UN AGENTE INMUNOSUPRESOR, UN AGENTE ANTIMICOTICO Y UN AGENTE ANTITUMORAL QUE CONTIENEN LAS LACTONAS MACROCICLICAS ANTEDICHAS. LAS LACTONAS MACROCICLICAS TIENEN LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES OXIGENO, DOS HIDROGENOS O UN HIDROGENO Y UN HIDROXI; R2, R3 Y R5 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HIDROXI O METOXI; Y R4 ES HIDROXI O HIDROGENO; SIEMPRE Y CUANDO SI R1 ES OXIGENO, R4 ES HIDROXI Y R2 Y R5 SON METOXI, R3 NO SEA HIDROGENO NI METOXI.
DERIVADO DE BENZOXAZINORIFAMICINA SUSTITUIDO, PROCESO PARA PREPARARLO Y AGENTE ANTIBACTERIANO CONTENIENDO EL MISMO.
(01/10/1996). Solicitante/s: KANEGAFUCHI KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: YAMASHITA, KATSUJI, YAMANE, TAKEHIKO, HOSOE, KAZUNORI, KANOO, FUMIHIKO, KONDO, HIDEO, HASHIZUME, TAKUJI, KUZE, FUMIYUKI JOI SHIMOGAMO 803WATANABE, KIYOSHI.
UN DERIVADO DE RIFAMICINA CON LA FORMULA (I) DONDE R EXP1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, GRUPO METILO O ETILO, R (AL CUADRADO) ES UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, Y A ES UN GRUPO CON LA FORMULA (II), EN LA QUE N ES UN NUMERO ENTERO DE 3 A 5 O UN GRUPO CON LA FORMULA (III) EN LA QUE R EXP3 ES UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO O UNA SAL DE ESTO. EL DERIVADO DE RIFAMICINA (I) MUESTRA UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA FRENTE A BACTERIAS GRAM - POSITIVAS Y BACTERIAS, TAMBIEN MUESTRA UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA TUBERCLE BACILLI.
UN METODO COLORIMETRICO Y UN REACTIVO PARA EL ANALISIS DE LITIO EN UNA MUESTRA DE ENSAYO.
(16/07/1996). Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Inventor/es: KUMAR, ANAND, CHAPOTEAU, EDDY, CZECH, BRONISLAW P..
SE HA DESCUBIERTO UN CRIPTANDO CROMOGENICO QUE ES ESPECIALMENTE SELECTIVO EN LA DETERMINACION DE LITIO EN LA SANGRE, QUE TIENE LA FORMULA GENERAL (I): DONDE N = 1 O 2, R SUB 1 Y R SUB 2, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O ALQUILIDIENO; Y Q ES UNA UNIDAD CROMOGENICA CAPAZ DE PROPORCIONAR UNA RESPUESTA DETECTABLE TRAS LA COMPLEJACION DE DICHO COMPUESTO CON UN ION DE LITIO Y TIENE LA ESTRUCTURA: EN DONDE: X ES CH, C-OH O N; Y Z ES P-NITROFENILAZO, 2-4-DINITROFENILAZO, 2, 4, 6 TROSTIRILO, P-BENZOQUINONEMONOIMINO , BIS-(4-DIMETILAMINOFERIL) HIDROXIMETILO, 3-FENILISOTIAZOLIL-5-AZO , TIAZOLIL-5-AZO; O ISOTIAZOLIL-5-AZO. TAMBIEN SE PRESENTAN UNA COMPOSICION REACTIVA Y LA SINTESIS DE UN CRIPTANDO CROMOGENICO PREFERENTE.
DERIVADO DE LA PROLINA O RAPAMICINA, PRODUCCION Y APLICACION DEL MISMO.
(01/06/1996). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: SEHGAL, SURENDRA NATH, RUSSO, RALPH JAMES, HOWELL, STANLEY RAY.
SE PRESENTA UN COMPUESTO QUE ES 21-NORRAPAMICINA O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE ES UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGAL, ANTITUMORAL Y ANTIPROLIFERATIVO. LA 21-NORRAPAMICINA TIENE LA ESTRUCTURA REPRESENTADA EN LA FORMULA.
COMPUESTOS TRICICLICOS QUE CONTIENEN ATOMOS HETEROCICLICOS.
(01/12/1995). Solicitante/s: SANDOZ LTD. SANDOZ-PATENT-GMBH SANDOZ ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: BAUMANN, KARL, EMMER, GERHARD.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I: DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN VARIOS SIGNIFICADOS. ESTAN PREPARADOS MEDIANTE VARIOS PROCESOS QUE INCLUYEN UNA SUSTITUCION EPIMERIZADORA, UN TRATAMIENTO CON BROMURO CIANOGENO O TIOFOSGENO, TRATAMIENTO CON UN ACIDO PROVISTO DE UN ANION NO NUCLEOFILICO, UN TRATAMIENTO CON DIMETILSULFOXIDO Y ANHIDRIDO ACETICO, ACILACION, TRATAMIENTO CON UN DERIVADO OXALIL Y AMONIACO, METILACION, OXIDACION DESPROTECCION Y PROTECCION. POSEEN UNA ACTIVIDAD FARMACOLOGICA INTERESANTE COMO DROGAS ANTIINFLAMATORIAS, INMUNODEPRESORAS,ANTIPROLIFERATIVAS Y QUIMIOTERAPEUTICAS RESISTENTES A LOS AGENTES REVERSORES.
COMPUESTOS MACROCICLICOS.
(01/07/1995) Un procedimiento para producir un compuesto de la fórmula I, **fórmula** en donde cada par vecino de sustituyentes [R1 y R2], [R3 y R4] y [R5 y R 6 ], independientemente: a) representan dos átomos de hidrógeno vecinos o b) forman un segundo enlace entre los átomos de carbono vecinos a los que están unidos; R7 representa H, OH u O - alquilo C1-6 o, junto con R1 , puede representar = O; R8 representa H u OH; R10 representa alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más grupos hidroxi, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido con uno o más grupos hidroxi, o alquilo C1-6 sustituido con = O; X representa O, (H,OH) ó - CH2O -; Y representa O, (H,OH), N - NR11 R12 ó N- OR13 ; R11 y R12 , independientemente, representan H, alquilo C1-6, fenilo o tosilo; R13 representa H o alquilo C1-6; R20…
DERIVADO DE 3'-HIDROXIBENZOAXAZINORIFAMICINA , PROCESO PARA LA PREPARACION DEL MISMO Y AGENTE ANTIBACTERIANO QUE CONTIENE EL MISMO.
(01/05/1995). Solicitante/s: KANEGAFUCHI KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: YAMASHITA, KATSUJI, YAMANE, TAKEHIKO, HOSOE, KAZUNORI, HASHIZUME, TAKUJI, KUZE, FUMIYUKI, WATANABE, KIYOSHI.
UN DERIVADO DE LA RIFAMICINA QUE TIENE LA FORMULA (I) DONDE A ES UN GRUPO QUE TIENE LA FORMULA (II) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALKIL QUE TIENE 4 O 5 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO ALKENIL QUE TIENE ENTRE 3 Y 5 ATOMOS DE CARBONO, O UN GRUPO QUE TIENE LA FORMULA (III) EN LA QUE N ES 3 O 4: O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. EL DERIVADO DE RIFAMICINA (I) EXHIBE UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA LA BACTERIA GRAM POSITIVA Y LA BACTERIA DE ACID RAPIDO Y TAMBIEN EXHIBE UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA "TUBERCLE BACILLI".
DERIVADOS DE QUINUCLIDINA.
(16/02/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN A, III.
LOS DERIVADOS DE LA QUINUCLIDINA CON LAS FORMULAS (I), (II) O (III) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE M, P, Z, Y, R1, R2 Y R3 SON LO DEFINIDO MAS ABAJO. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS P DE SUBSTANCIAS Y, POR LO TANTO, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES GASTROINTESTINALES, DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, EL DOLOR Y LAS MIGRAÑAS.
PROCESO DE PREPARACION DE SULFINILPRISTINAMICINA IIB.
(16/12/1994). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: RADISSON, XAVIER.
PREPARACION DE (DIALQUILAMINO-2 ALQUIL) SULFINIL-26 PRISTINAMICINA II B POR OXIDACION DE (DIALQUILAMINO-2 ALQUIL) TIO-26 PRISTINAMICINA II B POR AGUA OXIGENADA EN PRESENCIA DE TUNGSTATO DE SODIO, EN MEDIO ACOHOLICO.
DERIVADOS DE RAPAMICINA HIDROGENADOS.
(16/12/1994). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: CAUFIELD, CRAIG EUGENE, MUSSER, JOHN HENRY, RINKER, JAMES MICHAEL.
UN DERIVADO DE RAPAMICINA DONDE UNO, DOS O TRES DE LOS ENLACES DOBLES DE LAS POSICIONES 1, 3 O 5 DE LA RAPAMICINA HAN SIDO REDUCIDOS AL ALQUENO CORRESPONDIENTE O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE EN VIRTUD A SU ACTIVIDAD FUNGICIDA ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HONGOS.
NUEVAS SALES DERIVADAS DE LA DIALQUILAMINOALQUILSULFONIL-26 PRISTINAMICINA IIB.
(01/12/1994). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: BARRIERE, JEAN-CLAUDE, CORBET, JEAN-PIERRE, PARIS, JEAN-MARC, RADISSON, XAVIER.
DI-P.TOTUOILATARTARO , DI-T-BUTILACETIL TARTARO, DIBUTIRILTARTARO Y DI-I-VALERILTARTARO DE LA (DIALQUILAMINO-2 ALQUIL)SULFONIL-26 PRISTINAMICINA IIB DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE ALK REPRESENTA UN RADICAL ALQUILENO RECTO O RAMIFICADO Y R REPRESENTA RADICALES ALQUILO RECTOS O RAMIFICADOS, CONTENIENDO ESTOS RADICALES 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO.
(01/03/1993). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF KANSAS. Inventor/es: STELLA, VALENTINO JOHN, KENNEDY, PAUL EDWIN.
PRODROGAS DE RAPAMICINA SOLUBLES EN AGUA SE HA DESCUBIERTO QUE SON UTILES COMO COMPONENTES EN FORMULAS FARMACEUTICAS INYECTABLES PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES DE MAMIFEROS. DICHAS PRODROGAS SON DERIVADOS DE RAPAMICINA O DE SUS SALES MONOSUSTITUIDAS EN POSICION 28 O DISUSTITUIDAS EN POSICION 28 O/Y 43 POR UN SUSTITUYENTE ACILAMINO DE FORMULA FIG01 DONDE N ES UN NUMERO ENTERO ENTRE 1 Y 3 Y R1 Y R2 SON HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO QUE TIENE DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O R1 Y R2 JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO QUE TIENE 4-5 ATOMOS DE CARBONO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR AZATRICICLOALQUENOS.
(16/04/1988). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR AZATRICICLOALQUENOS SELECCIONADOS DE LA SUSTANCIA FR-900520 DE LA FORMULA (I) Y LA SUSTANCIA FR-900523 DE LA FORMULA (II), QUE COMPRENDE CULTIVAR UNA CEPA PRODUCTORA DE LA(S) SUSTANCIA(S) FR-900520 Y/O FR-900523, QUE PERTENECE(N) AL GENERO STREPTOMYCES, EN UN MEDIO NUTRIENTE, Y RECUPERAR LA(S) SUSTANCIA (S) FR-900520 Y/O FR-900523 PARA OBTENER LA(S) SUSTANCIA(S) FR-900520 Y/O FR-900512 DE LA(S) FORMULA(S) (I) Y/O (II). POR SU ACTIVIDAD INMUNODEPRESORA, ANTIMICROBIANA Y SIMILARES TIENE APLICACION EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS DE 14-OXA-1,11-DIAZATETRACICLO(7.4.1.0-2 ,7.0-10,12)TETRADECA-2 ,4,6-TRIENO.
(01/09/1987). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 14-OXA-1,11-DIAZATETRACICLO7.4.1.02 ,7.010,12 TETRADECA-2,4,6-TRIENO , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O SUS SALES, CON UN AGENTE DE ALQUILACION CAPAZ DE ALQUILAR UN GRUPO HIDROXI PARA OBTENER UN GRUPO ALCOXI, TAL COMO SULFATO DE DIALQUILO, SULFONATO DE ALQUILO, HALOGENURO DE ALQUILO Y DIAZOALCANOS. LA REACCION SE LLEVA A EFECTO EN UN DISOLVENTE CONVENCIONAL QUE NO INFLUYA ADVERSAMENTE SOBRE LA REACCION, TAL COMO AGUA, ACETONA, DICLOROMETANO, METANOL, ETANOL O PROPANOL. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y ANTIMICROBIANA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS DE 14-OXA-1, 11-DIAZATETRACICLO (7.4.1.0-2,7.O-10,12)TETRADECA-2 ,4,6-TRIENO.
(01/09/1987). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 14-OXA-1,11-DIAZATETRACICLO7.4.1.02 ,7.010,12 TETRADECA-2,4,6-TRIENO , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O UNA DE SUS SALES, CON UN AGENTE ACILANTE CONVENCIONAL, CAPAZ DE INTRODUCIR UN GRUPO ACILO EN EL GRUPO IMINO, TAL COMO ACIDO CARBOXILICO, ACIDO CARBONICO, ACIDO SULFONICO Y SUS DERIVADOS REACTIVOS. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE CONVENCIONAL QUE NO INFLUYA ADVERSAMENTE SOBRE LA REACCION, TAL COMO AGUA, ALCOHOL, ACETONA, PIRIDINA Y SIMILARES. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES, ENFERMEDADES INFECCIOSAS Y ANALOGOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AZATRICICLOALQUENOS.
(16/04/1987). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AZATRICICLOALQUENOS, SELECCIONADOS A PARTIR DE LA SUSTANCIA FR-900506, DE FORMULA GENERAL (I), O A PARTIR DE LA SUSTANCIA FR-900520, DE FORMULA GENERAL (II), O A PARTIR DE LA SUSTANCIA FR-900525, DE FORMULA GENERAL (III). CONSISTE EN CULTIVAR UNA CEPA PRODUCTORA DE SUSTANCIA O SUSTANCIAS FR-900506, FR-900520 Y FR-900525, PERTENECIENTES AL GENERO STREPTOMYCES, EN UN MEDIO NUTRIENTE, Y EN RECUPERAR LA SUSTANCIA O SUSTANCIAS PRODUCIDAS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA RESISTENCIA AL TRANSPLANTE, DE ENFERMEDADES DE INJERTO CONTRA HUESPED POR TRANSPLANTE DE MEDULA OSEA, DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS, DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES Y SIMILARES.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN NUEVO COMPUESTO TETRACICLICO DENOMINADO FR-900482.
(16/02/1987). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO TETRACICLICO DENOMINADO FR-900482, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN CULTIVAR EN CONDICIONES AEROBIAS UNA CEPA PRODUCTORA DEL COMPUESTO FR-900482, QUE PERTENECE AL GENERO STREPTOMYCES, EN UN MEDIO NUTRIENTE ACUOSO QUE CONTIENE FUENTES DE CARBONO Y NITROGENO ASIMILABLES. EL CULTIVO DE DICHA SEPA SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 40 GRADOS. EL COMPUESTO FR-900482 PRODUCIDO SE RECUPERA A PARTIR DEL CULTIVO. DE APLICACION EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES, ENFERMEDADES INFECCIOSAS Y SIMILARES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE RIFAMICINA.
(16/01/1982). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE RIFAMICINA DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES HIDROGENO O ACETILO, R1 ES ALQUILO C1-7 O ALQUILENO C3-4 Y R2 PUEDE SER UNO O VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN CLORURO DE CLOROFORMIMINIO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Y, R1, R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE APROTICO, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA, TAL COMO TRIETILAMINA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE -40 Y LA AMBIENTE.
UN METODO MEJORADO PARA PRODUCIR Y ACUMULAR EL ANTIBIOTICO C-15003 P-3.
(01/10/1981). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..
PROCEDIMIENTO DE ELABORACION DEL ANTIBIOTICO C-15003 P-3, DE FORMULA (I), EN QUE R ES UNO DE LOS GRUPOS DE FORMULAS (II), (III) O (IV). SE BASA EN EL CULTIVO DE UN MICROORGANISMO DEL GENERO NOCARDIA, EN UN MEDIO DE CULTIVO CONTENIENDO ALDEHIDO ISOBUTILICO, ALCOHOL ISOBUTILICO, SU ESTER DE ACIDO GRASO O MEZCLA DE ELLOS Y MEDIOS NUTRIENTES. SE REALIZA EL CULTIVO POR AGITACION, INMERSION AEROBIA U OTROS METODOS, CON PH INICIAL DE 5,5-8, A TEMPERATURA DE 20-30GC, DURANTE 48-240 HORAS. EL PRODUCTO SE EXTRAE CON DISOLVENTES ORGANICOS INMISCIBLES CON AGUA, SE CONCENTRA A PRESION REDUCIDA Y SE AÑADE UN DISOLVENTE NO POLAR. SE RECUPERA EL PRECIPITADO Y SE SOMETE A PURIFICACION. SE USA COMO AGENTE ANTIFUNGICO Y ANTIPROTOZOOS. *FORMULA*.