CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 7-AMINO-1-DETIA-1-OXA-3-HIDROXIMETIL-CEFEM-4-CARBOXILICO Y SUS DERIVADOS.
(03/04/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 7-AMINO-1-DETIA-1-OXA-3-HIDROXIMETIL-CEFEM-4-CARBOXILICO Y SUS DERIVADOS DE FORMULA (I), SUS LACTONAS, Y SUS ISOMEROS EN EL DOBLE ENLACE DE FORMULA (II).CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R2 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE DE SULFURACION, TAL COMO EL REACTIVO DE LAWESSON, EN UN DISOLVENTE INERTE; TRATAMIENTO CON BUTIL-LITIO A BAJA TEMPERATURA Y CON YODURO DE METILO; REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA X-CH2COOH, DONDE X ES AZIDO O FTALIMIDO, EN PRESENCIA DE UNA BASE Y CON UN AGENTEDE REDUCCION EN PRESENCIA DE UNA AMINA; REACCION CON UN ACIDO CARBOXILICO, CON UN AGENTE DE CLORACION EN UN DISOLVENTE INERTE Y CON UN ACIDO DE LEWIS.)ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBACTERIALES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE -LACTAMA.
(03/04/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE B-LACTAMA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES CO2-, CO2H O CO2R5, SIENDO R5 UN GRUPO TAL QUE EL AGRUPAMIENTO CO2R5 SEA UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; Y R2 Y R3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UNGRUPO HIDROCARBONADO C1-12 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE FUNCIONAL. CONSISTE EN LA HIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R6 ES CO2-, CO2H O CO2RX, SIENDO RX UN GRUPO BLOQUEANTE DEL CARBOXI; Z ES UN ION CARGADO NEGATIVAMENTE; N ES 0 O 1 DE MODO QUE EL COMPUESTO DE FORMULA (II) SEA ELECTRONICAMENTE NEUTRO; Y R7 ES UN GRUPO R4 HIDROGENIZABLE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES EN ANIMALES, ESPECIALMENTE MAMIFEROS INCLUYENDO AL HOMBRE.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRAZOLOOXACINAS, PIRAZOLOTIACINAS Y PIRAZOLOQUINOLINAS.
(07/02/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBRENCION DE PIRAZOLOOXACINAS, PIRAZOLOTIAZINAS Y PIRAZOLOQUINOLINAS.SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) DONDE X SIGNIFICA OXIGENO, AZUFRE, SO, SO2 O METILENO, R1 Y R2 REPRESENTAN UN ANILLO ARILO O HETEROARILO ANILLADO Y R3 ES HIDROGENO, ALQUILO CON 1 A 18 ATOMOS DE CARBONO, CON DIMETILFORMAMIDA Y OXICLORURO DE FOSFORO, HACIENDOSE REACCIONAR LAS SALES ASI FORMADAS CON HIDRACINAS DE FORMULA GENERAL (II) DONDE R5 ES HIDROGENO, ALQUILO CON 1 A 18 ATOMOS DE CARBONO, ARALQUILO CON 7 A 12 ATOMOS DE CARBONO O HETEROALQUILO, A TEMPERATURAS ENTREC80 Y 100J, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R4 SIGNIFICA IGUAL QUE R3.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE 3-CARBOXILLAVAM.
(16/12/1983). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE 3-CARBOXICLAVAM.CONSISTE EN LA REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE RA ES HIDROGENO O UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI E Y ES UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE X ES HIDROGENO, HIDROXI SUSTITUIDO, MERCAPTO, MERCAPTO SUSTITUIDO, AZIDO, CIANO, HALO, NITRO, AMINO, AMINO SUSTITUIDO, ISOTIOCIANATO, O REPRESENTA EL RESTO DE UN NUCLEOFILO CARBONADO O UN GRUPO ANILO O HETEROARILO ACTIVADO; Y, DESPUES DE ESTO, SI ES NECESARIO: 1) CONVERTIR EL PRODUCTO DE FORMULA (I)EN EL QUE X ES HIDROXI O MERCAPTO EN UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE X SEA DISTINTO DE HIDROXI O MERCAPTO; 2) SEPARAR CUALQUIER GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI RA; 3) CONVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL O UN ESTER.ESTOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS, YA SEA SOLOS O EN UNA COMPOSICION SINERGICA CON OTROS AGENTES ANTIBACTERIANOS BBB-LACTANICOS, COMO PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDO-1,2,3-1,4 BENZOXAZIN-6-CARBOXILICO.
(01/11/1983). Solicitante/s: DAIICHI SEIYAKU CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDO 1,2,3-DE 1,4 BENZOXAZIN-6-CARBOXILICO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES ALQUILO C1C6; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1C6 Y X ES HALOGENO.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO QUELATO DE BF2-ACIDO PIRIDO 1,2,3 -DE 1,4 BENZOXAZIN-6-CARBOXILICO , DE FORMULA (II), CON UN DERIVADO DE PIPERAZINA, DE FORMULA (III), EN LAS QUE X2 ES UN HALOGENO Y X1, R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), SEGUIDA DE LA DESCOMPOSICION DEL RADICAL QUELATO BF2 DEL COMPUESTO FORMADO.ESTOS COMPUESTOSTIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE B-LACTAMA.
(01/08/1983). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE B-LACTAMA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES CO2C O CO2H; R2, R3 Y R4 REPRESENTAN UN GRUPO HIDROCARBONADO C1-12 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE FUNCIONAL; ZC ES UN ION CARGADO NEGATIVAMENTE; Y N ES CERO O UNO DE MODO QUE EL COMPUESTO DE FORMULA (I) SEA ELECTRONICAMENTE NEUTRO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE RX ES UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: R4-X, DONDE X ES UN GRUPO SALIENTE; Y R4 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO.DEL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE SEPARAR EL GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI RX Y CONVERTIR EL COMPUESTO EN UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO.DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.
(01/07/1983). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES OXIGENO, AZUFRE O SULFINILO; Y R Y R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UN DERIVADO DEL MISMO EN EL QUE EL GRUPO CARBONILO ESTA ENMASCARADO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R Y R TIENEN UNO DE LOS SIGNIFICADOS DE R Y R ; R ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR, Y X Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO, A UN PH ENTRE 1 Y 4, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBACTERIALES.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS DE B-LACTAMA.
(01/05/1983). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS DE ~J-LACTANA Y DE SUS SALES NO TOXICAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METOXI; Z, T, B Y E PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 1 O 2. CONSISTE EN AL REACCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (II) O DE SUS DERIVADOS SILILIZADOS EN EL GRUPO CARBOXILO Y/O AMINO, CON COMPUESTOS DE FORMULA (III), EN LAS QUE W ES HALOGENO, AZIDA U OTRO SALIENTE NUCLEOFUGO; Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN CASO DADO EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A TEMPERATURAS ENTRE -70 C Y 50 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO MEDIO ANTIBACTERIAL, ASI COMO PARA FOMENTAR EL CRECIMIENTO Y MEJORAR EL APROVECHAMIENTO DE LOS PIENSOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO CLAVULANICO.
(01/05/1983). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO CLAVULANICO Y DE SUS ESTERES Y SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y X ES OXIGENO O AZUFRE. CONSISTE EN LA REACCION DE ALQUILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R>X ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR, Y R Y X TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE ALQUILANTE REACTIVO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 60 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS DE ~J-LACTAMA.
"PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN ANALGESICO QUINAZOLINICO".
(01/02/1983). Solicitante/s: LABORATORIOS FRUMTOST-PREM, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO QUINAZOLINICO DE FORMULA (I), QUE TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANALGESICO Y ANTIPIRETICO. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DEL ACIDO ANTRANILICO CON LA 3-ISOXAZOLIDINONA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE DESHIDRATACION, TAL COMO OXICLORURO DE FOSFORO, ACIDO POLIFOSFORICO O DICICLOHEXILCARBODIIMIDA , A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 20 C Y 80 C.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLOS DERIVADOS DE AZEPINA.
(01/12/1982). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS DERIVADOS DE LA AZEPINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R , R , R Y R SIGNIFICAN HALOGENO, ALCOHILO O ALCOXI; Y X REPRESENTA O, S O CH ; Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA DIAMINA CON UN ALOCIANOGENO, FORMANDOSE UN COMPUESTO INTERMEDIO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R , R , R , R Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, Y EN LA CUAL SE REALIZA UN CIERRE DE ANILLO POR REACCION INTRAMOLECULAR, EFECTUANDOSE DICHA REACCION A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA TRATAMIENTOS TERAPEUTICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DEL ACIDO CLAVULANICO.
(01/05/1982). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO CLAVULANICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL O ESTER DEL MISMO CON EL COMPUESTO ZXCN. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) Y SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. X ES UN GRUPO ALQUILENO, CICLOALQUILENO O UN GRUPO CICLOALQUIL. Z ES UN GRUPO FACILMENTE SEPARABLE. A CONTINUACION SI SE DESEA PUEDEN EFECTUARSE LAS OPERACIONES: 1 CONVERSION DE UN ESTER SI LO HAY EN EL ACIDO LIBRE O EN UNA SAL O EN OTRO ESTER; 2 CONVERSION DEL ACIDO LIBRE O SAL EN UN ESTER. 3 FORMACION DE UNA SAL DE ADICION CON ACIDO DE TAL ESTER.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DEL ACIDO CLAVULANICO.
(01/05/1982). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO CLAVULANICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO (I) O UNA SAL O ESTER DEL MISMO CON OTRO COMPUESTO (II). SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). SI SE DESEA, A CONTINUACION PUEDEN EFECTUARSE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: A) CONVERSION DE UN ESTER SI LO HAY EN EL ACIDO LIBRE O UNA SAL O EN OTRO ESTER. B) CONVERSION DEL ACIDO LIBRE O SAL EN UN ESTER. C) FORMACION DE UNA SAL DE ADICION CON ACIDO DE TAL ESTER.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-(1-PIPERACINIL)-4(PIRIMIDINAMINAS).
(16/04/1982). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-(1-PIPERACINIL)-4-PIRIMIDINAMINAS. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON OTRO COMPUESTO (II) PARA OBTENER EL COMPUESTO (III) O UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. R1 Y R2 SON CADA UNO ALCOXILO INFERIOR; R3 ES HIDROGENO O ALCOXILO INFERIOR Y R4 ES DEL COMPUESTO (IV) O (V).
UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA PREPARACION ESTABLE DE UN AGENTE ANTIBACTERIANO DE BETA-LACTAMA LIOFILIZADO.
(01/04/1982). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN AGENTE ANTIBACTERIANO DE BETA-LACTAMA LIOFILIZADO. CONSISTE EN PREPARAR UNA SOLUCION ACUOSA MIXTA QUE CONTIENE UN AZUCAR O COMPUESTO AZUCAR-ALCOHOL EN CALIDAD DE AGENTE ESTABILIZANTE Y COMO COMPONENTE ACTIBACTERIANO LA SAL DEL METAL ALCALINO DEL ACIDO 7-B-(A-CARBOXI-A-ARILACETAMIDOL-7-A-METOXI-3-HETEROCICLOCOTIOMETILO-1-DESTIA-1-OA-CEFEM-4-CARBOXILICO , EN UN INTERVALO DE TEMPERATURA DE - 10 A 70 C; A CONTINUCION SE ENFRIA PARA CONGELACION A TEMPERATURA INFERIOR A 0 C, Y A CONTINUACION SE LIOFILIZA EL CONGELADO RESULTANTE. EL COMPUESTO DE ALCOHOL DE AZUCAR CONTIENE 6 ATOMOS DE CARBONO, SIENDO UN MONOSACARIDO. EL PREPARADO RESULTANTE COTIENE DE 0,1 A 1 PARTE EN PESO DEL ESTABILIZADOR POR CADA PARTE DEL COMPONENTE ACTIVO ANTIBACTERIANO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO QUE CONTIENE UNA B-LACTAMA BICICLICA FUSIONADA.
(01/04/1982). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO QUE CONTIENE BETA-LACTAMA BICILICA FUSIONADA. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER DE FORMULA GENERAL (I) CON UN ION HALURO, DONDE R ES EL RESTO DEL COMPUESTO QUE CONTIENE LA BETA-LACTAMA, R1 ES UN GRUPO ALQUILO DE 1-6 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO ALCOXI DE 1-4 ATOMOS DE CARBONO, O ES UN GRUPO FENILO OPCIONAMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO ALQUILO DE 1-4 ATOMOS DE CANPBONO SUSTITUIDO DE HIDROGENO O ESTA UNIDO A R1 PARA FORMAR PARTE DEL ANILLO CARBOCICLICO, DE 5 O 6 MIEMBROS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO CLAVULANICO.
(16/01/1982). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO CLAVULANICO, ASI COMO DE SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-6, Y A ES OXIGENO, AZUFRE O EL GRUPO NR3, DONDE R3 PUEDE SER UNO O VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE B PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, O CON UN ESTER O UNA SAL DE MISMO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE APROTICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE -50 50 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS Y COMO INHIBIDORES DE B-LACTAMASA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DEL ACIDO CLAVULANICO.
(16/10/1981). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE ACIDO CLAVULANICO DE FORMULA (I) Y SUS SALES Y ESTERES, DONDE X ES UN GRUPO ALQUILENO, "M" Y "N" SON 1, 2 O 3, Y A, R1 Y R2 PUEDEN SER DIFERENTES RADICALES. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE DESPROTECCION UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE RA ES UN GRUPO PROTECTOR SEPARABLES Y R8 Y R9 SON GRUPOS TRANSFORMABLES POR MEDIOS QUIMICOS O BIOLOGICOS EN R1 Y R2, RESPECTIVAMENTE, PARA SEPARAR RA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDI DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL DE TRANSICION Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 3 Y 30 C. POSTERIORMENTE SE CONVIERTE, BIEN EL ESTER, SI LO HAY EN EL ACIDO LIBRE, EN UNA SAL O EN OTRO ESTER, O BIEN EL ACIDO LIBRE EN UNA SAL O EN UN ESTER. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DEL ACIDO CLAVULANICO.
(16/10/1981). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE ACIDO CLAVULANICO DE FORMULA (I), Y SUS SALES Y ESTERES, DONDE X PUEDE SER DIFERENTES RADICALES. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE DESPROTECCION UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE RA ES UN GRUPO PROTECTOR SEPARABLE, PARA SEPARAR RA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO DISOLVENTE EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL DE TRANSICION Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 30 C. POSTERIORMENTE SE CONVIERTE, BIEN EL ESTER,SI LO HAY EN EL ACIDO LIBRE, EN UNA SAL O EN OTRO ESTER, O BIEN EL ACIDO LIBRE E UNA SAL O EN UN ESTER. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LA SAL DE D-SESQUISODIO DEL COMPUESTO DIACIDO DE OXA-BETA-LACTAMA.
(16/10/1981). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ISOMERO D DE LA SAL DE SESQUISODIO DEL COMPUESTO DIACIDO DE OXA-B-LACTAMA DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR LA SAL DISODICA D,L DE FORMULA (II) CON EL DIACIDO D,L DE FORMULA (III), MEDIANTE LA ADICION DE ACETONA A UNA SOLUCION ACUOSA EN LA QUE LA RELACION MOLAR DE LA DISAL AL DIACIDO ESTA COMPRENDIDA ENTRE 1 A 1 Y 6 A 1. POSTERIORMENTE SE ENFRIA LA SOLUCION A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -35 Y -10 C. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES PROVOCADAS POR BACTERIAS TANTO GRAM-POSITIVAS COMO GRAM-NEGATIVAS.
PROCESO PARA LA PRODUCCION DE 1-OXADESTIACEFALOSPORINA.
(01/10/1981). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-OXADESTACEFALOSPORINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN RADICAL HETEROCICLICO O UN RADICAL -S-HET, EN EL QUE HET REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO, Y ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL METOXI, Y X E Y VALEN DE 1 A 3. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO 1-OXACEFEM, DE FORMULA (II), CON UN AMINOACIDO QUE CONTIENE AZUFRE DE FORMULA (III), O UN DERIVADO FUNCIONALMENTE EQUIVALENTE DE DICHO AMINOACIDO; FORMULAS EN LAS QUE R, Y, X E Y SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I); R' ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO, Y Z ES UN GRUPO HALO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AGUA O EN UN DISOLVENTE ACUO-ORGANICO, EN PRESENCIA DE CATALIZADOR DE UNION ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 30GC. SI R' ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO, ESTE SE SEPARA POR METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 9-0-METILCLAVULANICO.
(01/08/1981). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 9-0-METILCLAVULANICO , O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLE, O UN ESTER HIDROLIZABLE "IN-VIVO" DEL MISMO. SE TRATA UN ESTER DE ACIDO CLAVULANICO ELIMINABLE CON YODURO O BROMURO DE METILO EN DICLOROMETANO, EN PRESENCIA DE OXIDO DE PLATA Y TAMIZ MOLECULAR O SULFATO CALCICO, A TEMPERATURA AMBIENTE O SUPERIOR. EL PRODUCTO OBTENIDO SE TRANSFORMA EN EL ACIDO POR HIDROLISIS, POR HIDROGENOLISIS CATALITICA, O BIOQUIMICAMENTE, POR TRATAMIENTO CON ENZIMAS AISLADAS O "IN-VIVO". A.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO CLAVULANICO.
(16/07/1981). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE ACIDO CLAVULANICO DE FORMULA (I) Y SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO. SE PONE EN CONTACTO EL ACIDO CLAVULANICO IMPURO EN UN DISOLVENTE ORGANICO CON TERC-BUTILAMINA DEL ACIDO CLAVULANICO. SE CONVIERTE LA SAL DE TERC-BUTILAMINA ASI FORMADA EN EL ACIDO CLAVULANICO O EN UNA SAL O ESTER FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIBACTERIANOS BETA-LACTANICOS.
(16/06/1981). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIBACTERIANOS BETA-LACTAMICOS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER ATOMOS DE HIDROGENO O GRUPOS ALQUILO. CONSISTE EN HIDROGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE X ES UN GRUPO -CH2R1 O UN GRUPO QUE PROPORCIONA CH2R1 POR HIDROGENACION E Y ES UN GRUPO -CH2R1 O UN GRUPO QUE PROPORCIONA CH2R2 POR HIDROGENACION. LA HIDROGENACION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE PALADIO COMO CATALIZADOR, USANDO UNA PRESION DE HIDROGENO COMPRENDIDA ENTRE 1 Y 16 ATMOSFERAS Y A TEMPERATURAS NO EXTREMAS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LA SAL DE D-DIAMONIO DEL ANTIBIOTICO DE OXA-BETA-LACTAMA.
(16/05/1981). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA SAL DE D-DIAMONIO DEL ANTIBIOTICO DE OXA-BETA-LACTAMA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. ADICION DE ACETONA O UNA SOLUCION ACUOSA DE ACIDO OXA-BETA-LACTAMA. 2. REACCION DE LA SOLUCION ACUOSA DE ACETONA DE DICHO ACIDO A UNA TEMPERATURA DE 15 A 30GC CON HIDROXIDO DE AMONIO HASTA QUE EL PH DE LA SOLUCION ESTE ENTRE Y 7,5. 3. DILUIR LA SOLUCION CON ACETONA HASTA EL PUNTO DE TURBIDEZ. 4. CRISTALIZAR EL EPIMERO D OBTENIDO. 5. OPCIONALMENTE, ENRIQUECER LA SAL DE DIAMONIO D MEDIANTE CROMATOGRAFIA EN LIQUIDO A ALTA PRESION. 6.OPCIONALMENTE, DILUIR A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 30GC UNA SOLUCION DE LA SAL DE DIAMONIO ENRIQUECIDA O NO EN EL EPIMERO D EN AGUA, CON UN DISOLVENTE ORGANICO MISCIBLE EN AGUA HASTA QUE LA SOLUCION ALCANZA EL PUNTO DE TURBIDEZ Y CRISTALIZAR EL EPIMERO D, LIBRE DEL EPIMERO L; EL PH SE AJUSTA CON UNA SOLUCION DE HIDROXIDO DE AMONIO EN ACETONA A UNA CONCENTRACION DE 1N Y 1,5N. ANTIBIOTICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA PROLINA O ACIDO PIPECOLICO SUSTITUIDOS CON CETO.
(16/03/1981). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA PROLINA O ACIDO PIPECOLICO SUSTITUIDO CON CETO DE FORMULA (I) O SUS SALES, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DONDE R ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR; R1, R2 Y R3 PUEDEN SER HIDROGENO O DISTINTOS TIPOS DE RADICALES; PUEDE SER 0, 1 O 2; Y PUEDEN SER 1 O 2; R4 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PROLINA O ACIDO PIPECOLICO SUSTITUIDO CON CETA, CON UN ACIDO O SU EQUIVALENTE QUIMICO DE FORMULA (II), DONDE R'4 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR QUIMICAMENTE SEPARABLE. ESTOS COMPUESTOS SE EMPLEAN COMO AGENTES ANTIHIPERTENSORES. *FORMULA*.
METODO PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA.
(16/12/1980). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA. CONSISTE EN EFECTUAR ALGUNA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) HIDROGENOLISIS O HIDROLISIS CATALITICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). 2) REACCION DE UN ESTER DE ACIDO 6-AMINOPENICILAMICO O UN DERIVADO DE TRIALQUILSILILO (II) CON UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO DE FORMULA. *FORMULA* 3) REACCION DE UN AMINOPENICILINA CON UN COMPUESTO DE FORMULA. *FORMULA* SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) QUE SE RECUPERA EN FORMA DE SAL, EN LA DE DIASTOMEROS PUROS O MEZCLAS DE LOS MISMOS. TRATAMIETNO DE INFECCIONES BACTERIANAS. *FORMULA*.
METODO PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE B-LACTAMA.
(16/12/1980). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTO DE BETA-LACTAMA. CONSISTE EN EFECTUAR ALGUNA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1) REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), CON OTRO DE FORMULA A-M. 2) REACCION DE UN COMPUESTO (II) CON A-CH-X. 3) REACCION DE UN COMPUESTO (III) R ELEVADO A 2 O UN DERIVADO DE TRIALQUILSILO, CON UN DERIVADO REACTIVO DE UNA AMINA O TIOAMIDA DE FORMULA R1-CH=Z. 4) REACCION DE UN COMPUESTO (III) CON N2N ELEVADO A * =CH-Z-R7X-. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (IV). ANTIBIOTICOS. *FORMULA* C.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE ACIDO CLAVULANICO.
(01/09/1980). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
Un procedimiento para la preparación de un derivado del ácido clavulánico de fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** o una sal o éster del mismo donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior arilo o aralquilo, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido, 6 R3 está unido al R1 para formar un anillo de 4-,5- o 6- miembros o está unido al R2 para formar un anillo de 5- o 6- miembros y X es S,SO o SO2, cuyo procedimiento comprende la reacción de un éster de ácido 9-mercaptodesoxiclavulánico con un compuesto de fórmula- 02 (XV): **(Fórmula-02)** donde R1, R2 y R3 son como se definieron en relación a la fórmula I que Y es un grupo desplazable; y a continuación, si se desea convertir el éster así producido en el ácido libre o una sal del mismo, y/o si se desea, convertir el compuesto donde X es S en un compuesto donde X es SO o SO2.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DEL ACIDO CLAVULANICO.
(01/09/1980) Un procedimiento para la preparación de un derivado del ácido clavulánico de fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de hasta 5 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 5 o 6 átomos de carbono, un grupo hidroxialquilo de hasta 5 átomos de carbono o un resto de la subfórmula-02 (a): **(Fórmula-02)** donde R2 es un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo o un grupo alquilo de 1 - 3 átomos de carbono; un grupo alcoxilo de 1 - 3 átomos de carbono, un grupo aciloxilo de 1 - 3 átomos, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxicarbonilo que contiene 1 - 3 átomos de carbono en la parte alcoxílica, o un grupo - N(R5)CO.R6, -N(R5)SO2R6 ó -CO-NR5-R6 donde R5 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 - 3 átomos de carbono o un grupo fenilo o bencilo y R6 es un grupo alquilo de 1 - 3 átomos de carbono…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ETERES DEL ACIDO - CLAVULANICO.
(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
1. Un procedimiento para la preparación de éteres del ácido clavulánico de Fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** o una sal o éter del mismo donde R1 es un átomo de hidrógeno o grupo metilo, R2 es un átomo de hidrógeno o grupo metilo, y X es un grupo de la Sub-Fórmula-02 (a), (b), (c) o (d): **(Fórmula-02)** dond e R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior, arilo, aralquilo o alquilo sustituido y R4 es un grupo amino o grupo ácido carboxílico; cuyo procedimiento comprende someter a reacción de eliminación del grupo protector, un compuesto de Fórmula-03 (V): **(Fórmula-03)** o una sal o éter del mismo donde R1, R2 y R3 son tales como se definieron en relación con la Fórmula-01 (I) y X1 es un grupo de la Sub-Fórmula-02 (a), (b), (c), o (d) en el cual el grupo amino o grupo carboxilo está protegido.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 7-FENIL-1,4-BENZODIAZEPINAS , CONDENSADAS EN (1,2).
(16/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: KALI-CHEMIE PHARMA GMBH.
Procedimiento para la preparación de 7-fenil-1,4- benzodiazepinas, condensadas en [1,2], de la fórmula I **Fórmula** en donde X es un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo imino NR, en donde R es un átomo de hidrógeno, un radical alcohilo C1-C5, sustituido eventualmente en posición terminal con un radical fenilo, que puede estar sustituido con 1- ó 2-metoxi o con 3,4-metilendioxi o 3,4-ertilendioxi, un alcohilo C2-C5, sustituido en posición terminal con halógeno, hidroxi o metoxi, o un radical alquenilo C3-C5, R1 hasta R5 son iguales o diferentes y significan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo nitro, un grupo alcohilo, un grupo alcoxi o un grupo alcohiltío, pudiendo toner el radical alcohilo en cada caso 1 hasta 4 átomos de carbono, o dos radicales contiguos son un grupo metilendioxi o etilendioxi, así como sus sales por adición de ácidos.
