(16/12/1994). Solicitante/s: CASSELLA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHINDLER, URSULA, JABLONKA, BERND, DR., SCHONAFINGER, KARL, DR., BEYERLE, RUDI, DR., TROKE, JEFFERY, DR.

EL PRESENTE INVENTO CONCIERNE A DERIVADOS DEL ACIDO TIENILACETICO, DE FORMULA GENERAL I (FORMULA), EN LA QUE: X SIGNIFICA -O- O -NH-; R1 ES HIDROGENO, EL GRUPO -CH2-CO-R3 O BIEN EL GRUPO -CO-CH2-NH2; R2 ES HIDROGENO, UN ALQUILO DE C1-C4 O UN RESTO R1 Y R3 ES (C1-C4)-ALCOXI; HIDROXI O AMINO, NO PUDIENDO SER R1 Y R2 A LA VEZ HIDROGENO CUANDO X SIGNIFIQUE O. TAMBIEN CONCIERNE A SUS SALES TOLERABLES EN FARMACIA, AL PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE AQUELLOS, A SU UTILIZACION, ASI COMO A LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN Y A SU PRODUCCION.

(16/11/1994). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: BOGESO, KLAUS, PETER, SOMMER, MICHAEL BECH.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE INDENO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y N SON COMO SE DEFINE EN LA SOLICITUD 1, QUE SON INTERMEDIOS UTILES PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDANO O INDENO FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS.

(16/08/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BECK, GERHARD, GRANZER, ERNOLD, DR. DR., WESS, GUNTHER, DR., BARTMANN, WILHELM, PROF. DR..

EN LA SOLICITUD DE PATENTE SE DESCRIBEN DERIVADOS 6- FLUOR- 3,5DIHIDROXICARBONICO DE FORMULA (I) O LA LACTONA DE FORMULA (II), PROCEDIMIENTOS PARA LA PRODUCCION DEL DERIUVADO, Y APLICACIONES DEL DERIVADO COMO MEDICAMENTO Y PREPARADO FARMACEUTICO. ADEMAS SE DESCRIBE UN NUEVO PRODUCTO INETERMEDIO PARA LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) O (II). SIENDO R1 Y R2 TIENEN UN SIGNIFICADO EXPLICADO EN LA PATENTE.

(16/07/1994). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: HAACK, RICHARD, ARTHUR, MIYASHIRO, JULIE, MARION, DJURIC, STEVAN, WAKEFIELD.

ESTA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS DEL LEUCOTRIENO B4 QUE TIENEN LA ESTRUCTURA (I) ASI COMO SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DETALLADO EN LA INVENCION.

(01/01/1994). Solicitante/s: CANON KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SHINJO, KENJI, ASAOKA, MASANOBU, YAMADA, YOKO, TAKIGUCHI, TAKAO, TOGANO, TAKESHI.

UN COMPUESTO MEOMORFICO RESPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 DENOTAN RESPECTIVAMENTE UN GRUPO ALQUIL ENRAMADO O LINELA QUE TIENE DE 1 A 8 ATOMOS DE CARBONO CAPAZ DE TENER UN SUSTITUYENTE; X1 DENOTA CUALQUIER ENLACE SIMPLE DE FORM. Y . X2 DENTOA CUALQUIER ENLACE SIMPLE DE FORMA . Z1, DENOTA CUALQUIERA DE FORM. Y A1 DENOTA FORM. DONDE A2 Y A3 DENOTAN RESPECTIVAMENTE CUALQUIERA DE FORM. Y.

(16/07/1992). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: FORTIN, MICHEL, LE MARTRET, ODILE, CLEMENCE, FRANCOIS, DELEVALLEE, FRANCOISE.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE X ES H, HALOGENO, ALCOILO, ALCOXI (C1-C5), R1, R2 SON H ALCOILO (C1-C5), UNO DE LOS SUSTITUYENTES A O B ES (II) Y EL OTRO ES (III) EN EL QUE R ES H, ALCOILO (C1-C5), Z ES (CH2N- LINEAL CON N=0 A 5 O ALQUILENO RAMIFICADO (C2-C8), Y ES NAFTILO, INDENILO, HETEROMONOCICLO O HETEROBICICLO (5 O 6 ESLABONES) EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, R3, R4 SON H ALCOILO (C1-C5) O R3 O R4 FORMAN CON EL NITROGENO UN HETEROCICLO (5 O 6 ESLABONES) COMPORTANDO EVENTUALMENTE OTRO HETEROATOMO, ESTANDO DICHOS COMPUESTOS BAJO TODAS LAS FORMAS ENANTIOMERAS O ESTEREOISOMERAS, ASI COMO SUS SALES CON LOS ACIDOS. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN AL PROCEDIMIENTO Y LOS INTERMEDIARIOS DE PREPARACION DE PRODUCTOS (I), SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS PARTICULARMENTE ANALGESICOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS ENCIERRAN.

(16/07/1991). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: AMMERMANN, EBERHARD, LORENZ, GISELA, WENDEROTH, BERND, SAUTER, HUBERT, BRAND, SIEGBERT, SCHUETZ, FRANZ, DR..

LA SOLICITUD DE PATENTE ES UN ETER DE OXIMA DE FORMULA (I). TAMBIEN SE DESCRIBE UN FUNGICIDA CONTENIENDO ESTE COMPUESTO. SIENDO R1 Y R2 HIDROGENO O ALQUILO; R3 HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, ARILO, ARILOXI; X UN RESTO ALQUILENO INSATURADO CON UNO A DOCE CARBONOS; EL ANILLO AROMATICO ES SUBSTITUIDO O R3 PUEDE SIGNIFICAR HETEROARILO, ADAMANTILO, FLUORENDO O UN RESTO CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO Y N UN NUMERO ENTERO 0 O 1.

(01/05/1990). Solicitante/s: SOCIETE FRANCAISE HOECHST SOCIETE ANONYME DITE:. Inventor/es: VALLEJOS, JEAN-CLAUDE, CHRISTIDIS, YANI.

CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN CALIENTE, EN UN MEDIO ACIDO, EN FASE HOMOGENEA, EN PRESENCIA DE ACIDO FOSFOROSO Y DE CANTIDADES CATALITICAS DE YODO O ACIDO YODHIDRICO, UN ACIDO CARBOXILICO ALFA - CARBONILO (R - CO COOH DONDE R = H O UN C 1 A 4 ALQUILO) CON UN DERIVADO INSATURADO DE CARACTER AROMATICO DE FORMULA (IV), DONDE R1 Y R2 SON H O UN C 1 A 4 ALQUILO Y R2 ES H, HALOGENO, ALQUILO ALCOXILO O HIDROXILO.

(16/11/1989). Solicitante/s: SOCIETE FRANCAISE HOECHST SOCIETE ANONYME DITE:. Inventor/es: VALLEJOS, JEAN-CLAUDE, CHRISTIDIS, YANI.

PARA LA PREPARACION DE ACIDOS ACETICOS SUSTITUIDOS DE FORMULA AR-CHR-COOH (I) EN LOS QUE R=H O UN ALQUILO DE C1 A C4 Y AR ES DE CARACTER AROMATICO, EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN REDUCIR EN CALIENTE, EN MEDIO ACIDO, POR ACIDO FOSFOROSO EN PRESENCIA DE CANTIDADES CATALITICAS DE YODO O ACIDO YODHIDRICO, UN ACIDO CARBOXILICO ALFA-HIDROXILADO AR- -COOH ''' EN EL QUE AR Y R TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO ANTERIORMENTE.

(01/02/1986). Solicitante/s: LIPHA, LYONNAISE INDUSTRIELLE PHARMACEUTIQUE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS DIHIDRO-5,6-4H-CICLOPENTABTIOFENCARBOXILICOS , DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE LOS DERIVADOS DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR Y AR PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN ESTER DE FORMULA (II) EN LA QUE ALK ES UN ALQUILO INFERIOR Y AR Y R TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA HIDROLISIS SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACIDO O ALCALINO, PREFERIBLEMENTE CON UN CARBONATO ALCALINO, EN DISOLUCION EN UNA MEZCLA DE AGUA Y ALCOHOL O METANOL, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION, DEL DOLOR Y DE LA PIREXIA.

(01/10/1984). Solicitante/s: CARPIBEM.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-2-CARBALCOXI-4-(TIEN ILALQUILAMIDO) FENOXI-3-AMINO-2-PROPANOLES , DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 0 O 1; Y R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA BASE DE FORMULA NH2-R1 CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE N, R, R1 Y R2 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN AUSENCIA O PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y 150JC.

(16/06/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOHEPTA 1,2-B PIRROL.CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE HIDROLISIS EN MEDIO BASICO UN ESTER DE FORMULA (II) Y POSTERIOR ACIDULACION PARA OBTENER DERIVADOS DE CICLOHEPTA 1,2-B PIRROL DE FORMULA (I), DONDE R ES ALQUILO C 1 A 4; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO CON C 1 A 4; UNO DE A Y B ES AZUFRE Y EL OTRO ES CARBONO UNIDO CON ENLACE DOBLE AL CARBONO QUE SEPARA A Y B; LA LINEA DE PUNTOS REPRESENTA UN DOBLE ENLACE; Y R7 ES ALQUILO CON C 1 A 4.TIENE APLICACION FARMACOLOGICA POR SU ACTIVIDAD ANTI-INFLAMATORIA Y ANALGESICA.

(01/05/1984). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO A-HIDROXI-2-TIOFENO-ACETICO , DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; Y R1, R2 Y R3, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN PRODUCTO DE FORMULA (II) EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, CON UN PRODUCTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO INDICADO; Y A REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UNATOMO DE METAL ALCALINO O UN ATOMO DE UN METAL ALCALINOTERREO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SOMETE A HIDROLISIS DEL GRUPO MAGNESIANO, PARA OBTENER EL PRODUCTO DE FORMULA (I) BUSCADO.DE APLICACION COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILIZABLES EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS FARMACEUTICOS, EN PARTICULAR ANTIINFLAMATORIOS.

(12/01/1984). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2-TIOFENO-ACETICO.CONSISTENTE EN TRES ETAPAS: A) REACCIONAN UN CARBONATO DE ALCOHILO DE FORMULA (IL) EN LA CUAL ALC1, REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILO QUE TIENE DE C 1 A 4, CON UN ESTER DE FORMULA (II), EN LA CUAL ALC2 ES UN RADICAL ALCOHILO DE C 1 A 4, Y EN LA QUE R1, R2, R3 PUEDEN SER METILO, ETILO, PROPILO. SE REALIZA EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE Y A TEMPERATURA ENTRE 90 Y 135JC Y CON DURACION DE DOS A OCHO HORAS; B) EL PRODUCTO DE FORMULA (III), SE TRATA CON UN DERIVADO DE ALQUILO DE FORMULA R-X, HALOGENO DEALQUILO; C) EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR, SE TRATA CON UNA BASE ALCALINA, A UNA TEMPERATURA SUPERIOR DE 50J CON UNA DURACION DE 2 A 15 HORAS. SE OBTIENE UNA SAL DE ACIDO QUE SE AISLA Y SE ADIFICA CON CLORHIDRICO EN PRESENCIA DE TOLUENO PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I).SE UTILIZA PARA PRODUCIR PRODUCTOS ANTI-INFLAMATORIOS.

(01/02/1983). Solicitante/s: LABORATORIOS FRUMTOST-PREM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 4-(2-TIENILCARBONIL)-2 ,3-DICLOROFENOXIACETICO; COMPUESTO QUE TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, LOS EDEMAS DE DIVERSOS ORIGENES Y LA HIPERURICEMIA. CONSISTE EN LA REACCION DE 2,3-DICLOROFENOL CON CLORURO O BROMURO DE ALILO, EN METANOL, EN PRESENCIA DE CARBONATO SODICO O POTASICO A REFLUJO; SEGUIDO DEL TRATAMIENTO CON CLORURO O BROMURO DE TENILO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE YODO O UN ACIDO DE LEWIS; Y, FINALMENTE, OXIDACION CON PERMANGANATO POTASICO EN UN MEDIO HETEROGENEO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE TRANSFERENCIA DE FASE.

(01/02/1983). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2-HIDROXIBENZOICO Y DE SUS SALES METALICAS NO TOXICAS, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON HIDRACINA Y UN HIDROXIDO ALCALINO O ALCANOLINOTERREO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO DE TIPO POLIALCOHOL, A REFLUJO, SEGUIDA DE DESTILACION DEL AGUA Y DEL EXCESO DE HIDRACINA HASTA UNA TEMPERATURA ENTRE 175C Y 180C Y ADICION FINAL SOBRE AGUA. LA REACCION DE REDUCCION TAMBIEN SE PUEDE EFECTUAR CON CINC E HIDROXIDO AMONICO EN PRESENCIA DE SULFATO CUPRICO, A REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN FARMACOLOGIA COMO ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

(01/01/1983). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2-HIDROXIBENZOICO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, SODIO O METILO; Y R ES HIDROGENO, ACETIL O N-BUTILOXICARBONIL. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DEL SALICILATO DE METILO CON CLORURO DE ACIDO TIOFENCARBOXILICO, EN UN DISOLVENTE ADECUADO, EN PRESENCIA DE TRICLORURO DE ALUMINIO COMO CATALIZADOR. EL COMPUESTO OBTENIDO SE EXTRAE Y SEPARA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES, Y, SI SE DESEA SE ESTERIFICA EN PRESENCIA DE ACIDO SULFURICO CONCENTRADO A REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

(01/06/1982). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 5(2TIENOIL)2HIDROXIBENZOICO. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA MEZCLA DE 2(4HIDROXIBENZOIL) TIOFENO Y UN CARBONATO ALCALINO, TAL COMO EL CARBONATO POTASICO ANHIDRO, CON DIOXIDO DE CARBONO A UNA PRESION ENTRE 204 Y 272 ATM. Y UNA TEMPERATURA ENTRE 200C Y 300C. EL PRODUCTO OBTENIDO SE DISUELVE EN AGUA, SE TRATA CON ACIDO CLORHIDRICO, SE SEPARA POR FILTRACION, SE LAVA, SE SECA Y RECRISTALIZA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIINFLAMATORIA Y ANALGESICA.

(16/05/1982). Solicitante/s: LABORATORIOS MADAUS-CERAFARM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 2-(3'-TIENIL)-PROPIONICOS 5-SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS. CONSISTE EN LA REACCION DE 3-TIENIL-MALONATO DE ETILO CON YODURO DE METILO EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE SOLIDO-LIQUIDO, EMPLEANDO HIDROXIDO O CARBONATO POTASICOS Y UN DISOLVENTE NO POLAR TAL COMO TOLUENO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE TAL COMO UNA SAL DE AMONIO CUATERNARIO, SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL PRODUCTO DE ETANOL A REFLUJO EN PRESENCIA DE HIDROXIDO POTASICO, ACIDULACION, DESCARBOXILACION POR CALENTAMIENTO A VACIO, REACCION CON CLORURO DE ACIDO EN CONDICIONES DE REACCION DE FREDEL Y CRAFTS Y TRATAMIENTO CON HIDROXIDO POTASICO EN ETILENGLICOL A REFLUJO.

(01/07/1981). Solicitante/s: MEDIOLANUM FARMACEUTICI S.R.L..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-(2-TENOILTIO)-PROPIONILGLICINA DE FORMULA (I). SE BASA EN LA REACCION DE UNA SAL DEL ACIDO TIOFEN-2-CARBOXILICO DE FORMULA (II), EN LA QUE ME ES UN METAL, CON (2-HALOGENOPROPIONIL)-GLICINA DE FORMULA (III), EN LA QUE X ES UN HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACUOSO O HIDROALCOHOLICO A TEMPERATURAS ENTRE -10 GC Y 100 GC. EL PRODUCTO SE SEPARA Y PURIFICA POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL COMPUESTO 2-(2-TENOILTIO)-PROPIONILGLICINA TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS CARACTERISTICAS HEPATOPROTECTORAS Y MUCOLITICAS. *FORMULA*.

(01/06/1981). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDO 3-TIENILMALONICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 3-TIENILCIANOACETATO CON AL MENOS UN EXCESO MOLAR DE UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO TAL COMO EL HIDROXIDO DE POTASIO O DE SODIO. SE EMPLEA AGUA COMO DISOLVENTE, SIENDO POSIBLE ADICIONAR UN CO-DISOLVENTE. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA SUPERIOR A 40GC. SI DICHA TEMPERATURA ES DE 75 A 80GC LA HIDROLISIS SE COMPLETA EN 2-2,5 HORAS, MIENTRAS QUE A 100-110GC EL TIEMPO ES DE 30 A 40 MINUTOS. PREFERENTEMENTE SE ELIMINA EL VAPOR DE AMONIACO FORMADO POR BURBUJEO DE UN ACIDO CLORHIDRICO Y POSTERIORMENTE SE EXTRAE CON DISOLVENTES. INTERMEDIO EN LA PRODUCCION DE PENICILINA.

(01/06/1981). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDO 3-TIENILMALONICO. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. HIDROLISIS DE UN 3-TIENILCIANOACETATO (I) EN EL QUE R ELEVADO A 1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO O ARILO, CON UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO. 2. AISLAMIENTO DE UNA SAL DE ACIDO 3-BIENILMALONICO II DONDE R+ REPRESENTA UN ION DE METAL ALCALINO O UN ION AMONIO. 3. CONVERSION DE ESTA EN EL ACIDO 3-TIENILMALONICO. SE AISLA LA SAL MONOSODICA DEL ACIDO 3-TIENILMALONICO. *FORMULA* INTERMEDIO EN LA PRODUCCION DE TIENILPENICILINAS.

(16/12/1980). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-ALIL-ACETANILIDAS SUSTITUIDAS DE EFECTO FUNGICIDA. SON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R ELEVADO A 1, R ELEVADO 2, R ELEVADO A 3 Y R ELEVADO A 4 SON, PRINCIPALMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXIALQUILO; R ELEVADO A 5, R ELEVADO A 6, Y R ELEVADO A 7 SON HIDROGENO, HALOGENO O FENILO, EN CASO DADO SUSTITUIDO, Y R ELEVADO A 8 SIGNIFICA DIVERSOS RADICALES. EL PROCEDIMIENTO BASICO SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DE N-ALIL-ANILINAS CON CLORUROS, BROMUROS O ANHIDRIDOS DE ACIDO EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE O DE UN ACEPTOR DE ACIDO. TAMBIEN PUEDE LLEGARSE AL COMPUESTO DE FORMULA (I) POR OTRAS DIVERSAS REACCIONES. *FORMULA*.

(16/12/1980). Solicitante/s: LABORATORIOS MADAUS-CERAFARM, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDEZ 2-(4'-TIENIL)-PROPIONICO. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) REACCION DE UN COMPUESTO 4-BROMOTIOFENO-3-SUSTITUIDO CON N-BUTIL-LITIO Y ACETALDEHIDO, OXIDANDO EL 4-ACETILTIOFENO-3-SUSTITUIDO. 2) REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON CLOROACETATO DE ETILO EN PRESENCIA DE TERTBUTOXIDO POTASICO Y POSTERIORMENTE CON SODIO Y ETANOL, HIDROLISANDO EL ESTER GLICIDICO OBTENIDO, PARA FORMAR UN DERIVADO DE FORMULA GENERAL (I). 3) OXIDACION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON NITRATO DE PLATA EN MEDIO BASICO, EN PRESENCIA DE CLORURO DE TRIETIBENCENILAMONIO COMO CATALIZADOR, PARA DAR SU ACIDO 2-4'-TIENIL)-PROPIONICO DE FORMULA (II). 4) INTRODUCCION DE UN SUSTITUYENTE R1 EN LA POSICION 2-TIOFENICA POR BALOGENACION O REACCION DE ACILACION DE FRIEDEL-CRAFTS O POR REDUCCION WOLF-KISHNER. SE OBTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (III). *FORMULA* L.

(16/05/1980). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para la preparación de derivados de ácido tienilbenzoico de la fórmula general I **(Fórmula)** en donde R1 significa un radical alcohilo con 1 hasta 3 átomos de carbono, un radical fenilo, tienilo o furilo eventualmente sustituido con halógeno, CF3, CH3 o OCH3, R2 significa hidrógeno, halógeno, CH3, y R3 significa hidrógeno, alcohilo con 1-4 átomos de carbono o bencilo, y n representa el número 1 ó 2 así como sus sales farmacéuticamente compatibles con ácidos o bases.

(16/01/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

Un procedimiento para la preparación de tiofenos 3- sustituidos que implica la ciclación de un nuevo intermediario y evita el uso de los costosos materiales de partida empleados anteriormente, los tiofenos son útiles para la preparación de penicilinas y cefalosporinas. El procedimiento se dirige a la preparación de un tiofeno de fórmula (I) **fórmula** donde R1 representa un grupo ácido carboxílico o un éster o amida del mismo o un grupo nitrilo, R2 representa un grupo adecuado para uso momo alfa sustituyente en la cadena lateral de una penicilina o cefalosporina, cuyo procedimiento consiste en tratar un compuesto de fórmula **fórmula** donde X representa halógeno o hidroxilo opcionalmente funcionalizado e Y representa halógeno, hidroxilo o alcoxi, con una fuente de azufre nucleófilo, en condiciones básicas.

(16/07/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Un procedimiento para la preparación de ácidos 2-(2',2'- dihalogenvinil)-ciclopropancarboxílicos y sus ésteres, de la fórmula general **(Fórmula)** en la que R'1 denota -CH=CX2, donde X significa cloro o bromo, uno de los símbolos R2 y R3 denota metilo, mientras el otro denota hidrógeno o metilo; o bien R2 y R3 juntos denotan alquileno con 2 a 4 átomos de carbono, R denota alquilo con 1 a 4 átomos de C o una agrupación.

(01/07/1979). Solicitante/s: LABORATORIOS CUSI, S.A..

Resumen no disponible.

(01/07/1979). Solicitante/s: LABORATORIOS CUSI, S.A..

Resumen no disponible.

(01/09/1978). Solicitante/s: CIBA GEIGY A.G..

Resumen no disponible.