(01/10/1984). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ALQUILESTERES DE ACIDO 1-ALQUIL- O 1,4-DIALQUIL-1H-PIRROL-2-ACETICO , DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; Y R2 Y R3 SON ALQUILO C1-4.CONSISTE EN TRATAR UN ESTER DE ACIDO 1-ALQUIL- O 1,4-DIALQUIL-3-ALCOXICARBONIL-1H-PIRROL-2-ACETICO , DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN ACIDO MINERAL CONCENTRADO O UN ACIDO SULFONICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 70JC Y 130JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE MEDICAMENTOS.

(01/12/1982). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE PIRROL. SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) EN QUE R ES ALQUILO (PREFERENTEMENTE METILO O ETILO) CON BROMO EN ACIDO ACETICO GLACIAL, SEGUIDO DE VERTIDO SOBRE UNA SOLUCION ACUOSA DE BISULFITO SODICO. SE AISLA EL INTERMEDIO OBTENIDO, EL CUAL EN DISOLUCION DE UN ETER SE HACE REACCIONAR CON MAGNESIO EN PRESENCIA DE YODO COMO CATALIZADOR Y DESPUES COMO P-CLOROBENZALDEHIDO, SEGUIDO DE ADICION DE HIELO Y DESPUES DE ACIDO SULFURICO A UNA CONCENTRACION COMPRENDIDA ENTRE EL 5 Y EL 50%, EXTRACCION CON UN DISOLVENTE INMISCIBLE ADICION DE UN CARBONATO ALCALINO Y OTRA SERIE DE OPERACIONES. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I).

(16/08/1982). Solicitante/s: SOCIEDAD ESPAÑOLA DE ESPECIALIDADES FARMACOTERAPEU.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1,4-DIMETIL-5-(P-CLOROBENZOIL)-PIRROL-2-ACETICO. CONSISTE EN LA REACCION DE 1,3-DIMETIL-PIRROL CON CLORURO DE ACETILO EN PRESENCIA DE TRICLORURO DE ALUMINIO, SEGUIDA DE LA REACCION CON AZUFRE Y MORFINA PARA OBTENER LA 1,4-DIMETIL-PIRROL-2-BIOACETOMORFIDA , QUE REACCIONA CON N,N-DIMETIL-P-CLORO-BENZAMIDA EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSANTE, TAL COMO EL OXUCLORURO DE FOSFORO. EL CRUDO OBTENIDO SE REFLUYE CON DISOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO SODICO, Y FINALMENTE SE ACIDULA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANALGESICO.

(16/08/1982). Solicitante/s: SOCIEDAD ESPAÑOLA DE ESPECIALIDADES FARMACOTERAPEU.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1,4-DIMETIL-5-(P-CLOROBENZOIL)-PIRROL-2-ACETICO. CONSISTE EN LA REACCION DE 3-OXOGLUTARATO DE ETILO CON 2-CLOROACETONA, EN PRESENCIA DE METILAMINA, SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DE LOS DOS GRUPOS ESTER; REACCION CON ALCOHOL ETILICO EN CONDICIONES DE MONOESTERIFICACION; DESCARBOXILACION TERMICA POR CALENTAMIENTO A REFLUJO; REACCION CON N,N-DIMETIL-P-CLOROBENZAMIDA , EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, TAL COMO OXICLORURO DE FOSFORO, E HIDROLISIS FINAL DEL GRUPO ESTER. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANALGESICO.

(16/08/1982). Solicitante/s: LABORATOIRES PHARMEDICAL, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2-PIRROL-ACETICO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES METILO O ETILO Y X ES HIDROGENO O CLORO. CONSISTE EN LA REACCION DE ALQUILACION DE 3,5-DIETOXICARBONILO-4-METIL-2-PIRROL-ACETATO DE ETILO CON YODURO O SULFATO DE ALQUILO, EN MEDIO ALCALINO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE TRANSFERENCIA DE FASE, SEGUIDA DE SAPONIFICACION, ESTERIFICACION Y DESCARBOXILACION EN UNA SOLA ETAPA CON UN AGENTE ALCALINO, ETANOL Y ACIDO SULFURICO, BENZOILACION CON CLORURO DE BENZOILO SUSTITUIDO, EN PRESENCIA DE CLORURO ESTANNICO O CLORURO DE ALUMINIO, Y SAPONIFICACION DEL N-ALQUIL-4-METIL-5-BENZOIL-2-PIRROLIDIN-ACETATO DE ETILO OBTENIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTINFLAMATORIOS. *FORMULA*.

(01/06/1982). Solicitante/s: VALLES RODOREDA,ENRIQUE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 5-(4-CLOROBENZOIL)-1 ,4-DIMETIL-1H-PIRROL-2-ACETICO. CONSISTE EN LA REACCION DEL 1,4-DIMETIL-PIRROL-2-ACETATO DE ETILO CON EL CLORURO DE 4-CLOROBENZOILO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO EL 1,2-DICLOROETANO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, TAL COMO EL TRICLORURO DE ALUMINIO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 25 C, SEGUIDA DE LA HIDROLISIS BASICA DEL GRUPO ESTER DEL PRODUCTO FORMADO A UNA TEMPERATURA ENTRE 80 Y 100 C. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMOCOLOGICAS COMO AGENTE ANALGESICO Y ANTIINFLAMATORIO.

(01/04/1982). Solicitante/s: LABORATORIOS RUBIO SA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 5-(P-CLOROBENZOIL),1 ,4-DIMETIL PIRROL-2-ACETATO SODICO. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. REACCION DE LA P-CLOROBENZOFENONA CON ACETATO DE ETILO PARA OBTENER LA 1-AMINO-1-(P-CLOROBENZOIL)ACETONA , LA CUAL SE VA CONDENSANDO CON ACETONDICARBOXILATO DE DIETILO, PRODUCIENDO UN DIESTER PERROLICO QUE SE SOMETE A METILACION EN UN DISOLVENTE INERTE AROMATICO MEDIANTE EL IODURO DEMETILO O EL SULFATO DE DIMETILO EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA, OBTENIENDOSE UN DIESTER PIRROLICO N-METILADO, EL CUAL SE SAONIFICA PARA OBTENER UN MONOESTER QUE SE DESCARBOXILA, DANDO UN ESTER PIRROLICO; CON EL SAPONIFICADOR SE OBTIENE EL ACIDO 5-(P-CLOROBENZOIL)-1 ,4-DIMETILPIRRIDOR-2-ACETICO CRUDO, EL CUAL SE NEUTRALIZA PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO.

(01/01/1982). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-ARIL-5-METILPIRROLES , DE FORMULA (I), EN LA QUE AR ES UN RADICAL ARILO; R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y R' ES HIDROGENO O METILO, A PARTIR DE W-NITROESTIRENOS Y COMPUESTOS B-DICARBONILICOS. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA CH3CO-CH2-CO.R CON UN COMPUESTO DE FORMULA AR-CH = CH-NO2, EN LAS QUE R Y AR TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), SEGUIDA DE LA REACCION CON AMONIACO GASEOSO DURANTE CUATRO A CINCO HORAS. AMBAS REACCIONES SE LLEVAN A CABO A TEMPERATURAS PROXIMAS A LOS 0 C, SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.

(16/10/1981). Solicitante/s: CALZADA Y CIA., S.R.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE ESTERES DE LA N-(4'-HIDROXIFENIL) ACETAMIDA CON ACIDOS 5-BENZOIL-1-METILPIRROL-2-ACETICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRIDO Y A UNA TEMPERATURA DE 15 A 150, DICHOS ACIDOS CON UN HALURO O CON UN OXIHALURO DE FOSFORO O DE AZUFRE, PARA OBTENER UN HALOGENURO DE ACILO DE LOS ACIDOS 5-BENZOIL-1-METIL-PIRROL-2-ACETICO. POSTERIORMENTE SE HACE REACCIONAR EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRIDO EL HALOGENURO DE ACILO FORMADO CON N-(4'-HIDROXIFENIL) ACETAMIDA, OBTENIENDOSE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, O ES UN HALOGENO. LOS COMPUESTOS RESULTANTES DE LA SINTESIS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, ANALGESICA Y ANTITERMICA DE INTERES TERAPEUTICO, USANDOSE PARA PREPARAR DIVERSAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/05/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

Un procedimiento para preparar nuevos ácidos 2-(carbonilo sustituido)-benzoicos de la fórmula VII ***1 (Ver fórmula) en donde: Rº, R1, R2 y R3 cada uno representa hidrógeno o halo y cuando Rº, R3 y uno de R1 y R2 cada uno es hidrógeno, el otro de R1 y R2 representa amino o carboxi; X representa un radical monovalente.

(16/01/1978). Solicitante/s: LABORATIRIOS ESTEDI, S. L.

Procedimiento alternativo para la obtención de ácido 5-p-totuil, 1 metil pirrol, 2 acético, caracterizado porque 5-cloro-2 hidroximetil, 1 metil pirrol sé hacer reaccionar con sulfato de dimetilo en medio alcalino para obtener 5-cloro-2 hidroximetil-1 metil pirrol.