(16/11/1984). Solicitante/s: SRI INTERNATIONAL.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DAUNORRUBICINA Y DOXORRUBICINA, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA DAUNORRUBICINA, LA DOXORRUBICINA O SUS ANALOGOS, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) O CON UN PRECURSOR ADECUADO DEL MISMO, EN PRESENCIA DE UNA SAL DE CIANOBOROHIDRURO DE METAL ALCALINO.DE APLICACION COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(01/03/1984). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE GLICOSIDOS DE ANTRACICLINA, DE FORMULA GENERAL (I).COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR 4-DESMETOXI-DAUNOMICINONA O 2,3-DIMETIL-4-DESMETOXI-DAUNO MICINONA, DISUELTA EN DICLORURO DE METILENO ANHIDRO, CON CLORURO DE 2,3,6-TRIDESOXI-3-TRIFLUORACETAMI DO-4-O-METIL-L-LIXO-HEXOPIRANOSILO O CON CLORURO DE 2,3,6-TRIDESOXI-3-TRIFLUORACETAMIDO-4-O-ME TIL-L-ARABINO-HEXOPIRANOSILO , EN PRESENCIA DE TRIFLUORMETANOSULFONATO DE PLATA Y TAMICES MOLECULARES, PARA OBTENER LOS CORRESPONDIENTES A-GLICOSIDOS PROTEGIDOS CON N-TRIFLUORACETILO; SEGUNDA, SE SEPARAEL GRUPO PROTECTOR N-TRIFLUORACETILO POR HIDROLISIS ALCALINA SUAVE CON UNA SOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO SODICO, PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE DAUNORRUBICINA.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE CARCINOMAS.

(16/12/1982). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4'-DEOXI-DAUNORRUBICINA Y 4'-DEOXI-DEXORRUBICINA. CONSISTE EN LA REACCION DE 4'-EPI-N-TRIFLUOROACETILDAUNORRUBICINA CON ANHIDRIDO TRIFLUOROMETILSULFONICO , EN DICLORURO DE METILENO, EN PRESENCIA DE PIRIDINA, A LA TEMPERATURA DE 0C; SEGUIDA DE REACCION CON YODURO DE TETRABUTILAMONIO; DESHALOGENACION REDUCTIVA EN TOLUENO ANHIDRO A REFLUJO CON HIDRURO DE TRIBUTILESTAÑO, EN PRESENCIA DE ,'-AZOBIS-ISOBUTIRONITRILO , PARA OBTENER 4'-DEOXI-DAUNORRUBICINA , QUE SE PUEDE BROMAR Y A CONTINUACION HIDROLIZAR CON DISOLUCION ACUOSA DE FORMIATO SODICO PARA OBTENER 4'-DEOXI-DEXORRUBICINA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

(16/11/1981). Solicitante/s: ALLEN APPLE,MARTIN PAPPO,RAPHAEL.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BIS(4-DEMETOXIDAUNORUBICIN) DIHIDRAZONA, DE FORMULA (I), DONDE N ES 1 O 2; X ES 1, 2 , 3 O 4, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA ALQUILENDIAMINA, DE FORMULA (II), DONDE X TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, CON ANHIDRIDO TRIFLUORACETICO, Y EL COMPUESTO OBTENIDO, TRIFLUORACETILO SUSTITUIDO SE HACE REACCIONAR CON BROMOACETATO DE METILO, CUANDO N ES 1, Y SON 3-BROMOPROPINATO DE METILO, CUANDO N ES 2, EN PRESENCIA DE HIDRURO DE POTASIO. LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SE OBTIENEN TRATANDO COMPUESTOS DE FORMULA (I) CON ACIDOS HT, DONDE T REPRESENTA UN EQUIVALENTE DE UN ANION, TAL COMO CLORO, BROMO, YODO, NITRATO, FOSFATO, SULFATO, SULFANATO, METILSULFATO, ACETATO O SIMILARES. DE USO COMO INHIBIDORES EN ENFERMEDADES NEOPLASTICAS.

(16/04/1981). Solicitante/s: ALLEN APPLE,MARTIN PAPPO,RAPHAEL.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BIS (4-DEMETOXIDAUNORUBICIN) DIHIDRAZONA, DE FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO; X REPRESENTA DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE HACER REACCIONAR UN DIESTER DE FORMULA (II), CON HIDRAZINA O SU HIDRATO, PARA OBTENER LA DIHIDROZIDA, DE FORMULA (III), LA CUAL REACCIONA CON 4-DEMETOXIDAUNORUBICINA. ESTOS DERIVADOS SON INHIBIDORES DE ENFERMEDADES NEOPLASTICAS Y POSEEN TAMBIEN ACTIVIDAD ANTIVIRAL. *FORMULA*.

(16/02/1978). Solicitante/s: RHONE-POULENC INDUSTRIES.

Procedimiento de preparación de una nueva sustancia antitumoral básica, designada por el número 32.999 RP, de fórmula: **(Fórmula)** en forma de base libre o de sal de adición con un ácido, caracterizado porque se cultiva Streptomyces atroviolaceus DS 9839 (NRRL 8148) o sus mutantes productores en un medio nutritivo aireado que contiene fuentes de carbono y de nitrógeno asimilables y sales minerales a un pH inicial de 5,8 y 7,8 y a una temperatura de 23 a 33ºC y después se extrae el antibiótico del medio de cultivo, por un disolvente orgánico, purificante por cromatografía o cristalización y, eventualmente se transforma la base en sal de adición con un ácido.

(16/02/1978). Solicitante/s: RHONE-POULENC INDUSTRIES.

Procedimiento de preparación de una nueva sustancia antitumoral básica, designada por el número 32.999 RP, de fórmula: **(Fórmula)** en forma de base libre o de sal de adición con un ácido, caracterizado porque se cultiva un Streptomyces elegido entre S. Ceoruleorubidus (NRRL 8098, 3045 o 3046) o S. Bifurcus (NRRL 3539) en un medio nutritivo nireado que contiene fuentes de carbono y de nitrógeno asimilables y sales minerales en presencia de activadores elegidos de entre ametopterina barbital, fenobarbital, butobarbital, pentiobarbital, sulfanilamina, sulfapiridacina y sulfatiazol, y después extrae el antibiótico del medio de cultivo por un disolvente orgánica, se purifica por cromatografía o cristalización y eventualmente se transforma la base en sal de adición con un ácido.

(01/07/1977). Solicitante/s: SOCIETA FARMACEUTICI ITALIA, S.P.A..

Resumen no disponible.

(01/07/1977). Solicitante/s: ZAILANHOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYUKAI.

Resumen no disponible.

(16/05/1977). Solicitante/s: SOCIETA FARMACEUTICI ITALIA, S.P.A..

Resumen no disponible.

(16/02/1977). Solicitante/s: RHONE-POULENC S.A..

Resumen no disponible.

(01/02/1977). Solicitante/s: SOCIETA FARMACEUTICI ITALIA, S.P.A..

Resumen no disponible.

(01/12/1976). Solicitante/s: SOCIETA FARMACEUTICI ITALIA, S.P.A..

Un procedimiento para la síntesis de glicósidos de adriamicinona caracterizado porque comprende preparar un derivado apropiado de adriamicinona, condensarlo con un halo- derivado de daunosamina o 4,-epi-dauno-samina y, por último, separar los grupos protectoras medianto hidrólisis suave.

(01/06/1975). Solicitante/s: RHONE-POULENC S.A..

Resumen no disponible.