(01/04/1980). Solicitante/s: ELI LILLY AND CO..

Procedimiento para el desplazamiento del grupo acetoxi de un ácido cefalosporánico por medio de un nucleófilo de azufre en un solvente orgánico y bajo condiciones esencialmente anhidras. Las reacciones bajo estas condiciones no están complicadas por la formación de lactona; los rendimientos generalmente son mayores; y los productos se aíslan más fácilmente. Algunos de los productos se precipitan espontáneamente de la mezcla de reacción. Se cree que el presente procedimiento es de naturaleza general y aplicable a esencialmente cualquier nucleófilo de azufre y a cualquier ácido cefalosporánico.

(16/12/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

Procedimiento de preparación de nuevas oximas derivadas del ácido 3-tiadiazolil-tiometil-7- amino-tiazolil-acetamido-cefalosporánico de fórmula IA: **fórmula** isómero sin, en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo fácilmente eliminable por hidrólisis ácida o por hidrogenolisis, o un grupo cloroacetilo, R2 representa un radical alcohilo saturado o insaturado que tiene de 1 a 4 átomos de caarbono, R3 representa un radical alcohilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono o un radical alcoxi que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, y A'1 representa un átomo de hidrógeno o un equivalente de metal alcalino, alcalino -térreo, magnesio o una base orgánica aminada.

(01/11/1979). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.

Compuesto de la serie de la cefalosporina que tuviera una fuerte actividad contra Pseudomonas y una actividad antimicrobiana de espectro amplio, se ha hallado que las cefalosporinas de la fórmula (i), que se describe posteriormente, y sus sales farmacéuticamente aceptables tienen una fuerte actividad antimicrobiana tanto contra bacterias gram positivas como gram negativas, incluyendo Pseudomonas aeruginosa, y son útiles como agentes antimicrobianas para el tratamiento o la prevención de enfermedades infecciosas provocadas por bacterias gram negativas o gram positivas.

(01/11/1979). Solicitante/s: ELI LILLY AND CO..

Un procedimiento para preparar cefamandol cristalino puro a partir de las sales de amonio y de metal alcalino del mismo, que comprende las siguientes etapas (a) disolver una sal de amonio de metal alcalino de cefamandol en agua, (b) acidular la solución de a(a) con una solución tampón a un pH de aproximadamente 3,5 a 4,5 © hacer pasar la solución de (b) a través de un lecho de resina adsorbente que tiene una superficie activa grande (macroporosidad) que conduce a una adsorción de van der Waals, y que tiene una actividad de electrolito débil, habiéndose acondicionado previamente dicha resina con una solución tampón que tiene un pH de aproximadamente 3,5 a 4,5 (d) ajustar el pH de dicho efluente a aproximadamente 2,0 con un ácido no oxidate y (e) separar el cefamandol cristalino del efluente acidulado de (d).

(16/10/1979). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nuevo isómero sin de compuestos del ácido 3-cefen-4-carboxílico disustituido en las posiciones 3 y 7 y sus sales farmacéuticamente aceptables. Más particularmente, se refiere al nuevo isómero sin de compuestos del ácido 3-cefem-4-carboxílico disustituido en las posiciones 3 y 7 y sus sales farmacéuticamente aceptables, que tienen actividades antibacterianas y a procedimientos para su preparación, a una composición farmacéutica que comprende los mismos y a un método para emplearlos terapéuticamente en el tratamiento de enfermedades infecciosas en seres humanos y animales.

(01/10/1979). Solicitante/s: F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG..

Sales de metal alcalino tal como la sal sódica y potásica, de sal amónica, sales alcalinotérreas tal como la sal cálcica, sales con bases orgánicas tal como sales con aminas (por ejemplo sales con N-etil-piperidina, procaina, dibencilamina, N,N'-dibenciletiletilendiamina , alquilaminas o dialquilaminas) así como sales con aminoácidos (por ejemplo sales con arginina o lisina). Las sales pueden ser mono-sales o disales. La segunda formación de sal se produce en la forma enólica tautomérica del grupo triacínico (b), siendo dicha forma acídica. Estas sales son halohidratos (por ejemplo clorhidratos, bromhidratos y yodhidratos) así como otras sales de ácido mineral (por ejemplo sulfatos, nitratos, fosfatos y similares), alquilsulfonatos y monoarilsulfonatos (por ejemplo etansulfonatos, toluensulfonatos, bencensulfonatos y similares) y otras sales de ácido orgánico (por ejemplo acetatos, tartratos, maleatos, citratos, benzoatos, salicilatos, ascorbatos y similares.

(16/09/1979). Solicitante/s: ELI LILLY AND CO..

Mejoras en un procedimiento para la obtención de ácido 7-amino-3-(((2-metil-1 ,3,4-tiadiazol-5-il)-tio)-metil)-3-cefem-4- carboxílico o una sal del mismo, libres de impurezas coloreadas, por reacción de desplazamiento nucleofilico del grupo acetoxi del ácido 7-amino-cefalosporánico con 5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-tiol en una solución acuosa, cuya mejora consisten en tratar dicho ácido 7-amino-3(((2-metil-1 ,3,4-tiadiazol-5-il)-tio)-metil)-3-cefem-4-carboxílico o una sal del mismo con un agente reductor seleccionado del grupo formado por sulfito sódico y ditionito sódico simultánea o posteriormente a su obtención y recuperar dicho ácido o una sal del mismo decolorado de la solución.

(01/06/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

Derivados acílicos. Más particularmente el invento se refiere a derivados acílicos, a un procedimiento para su preparación y a los preparados farmacéuticos que los contienen. Los derivados acílicos proporcionados por el presente invento son compuestos de la fórmula general **fórmula** Las sales de los compuestos de la fórmula I son sales de metal alcalino tal como la sal sódica y potásica, las amónica, sales alcalino térreas tal como la sal cálcica, sales con bases orgánicas tal como sales con aminas (por ejemplo sales con N-etil-piperidina, procaina, dibencilamina, N,N'-dibenciletiletilendiamina , alquilaminas o dialquilaminas) así como sales con aminoácidos (por ejemplo sales con araginina o lisina). Las sales pueden ser mono-sales o diales. La segunda formación de sal se produce en la forma enólica tautomérica del grupo tiracínico (b), siendo dicha forma acídica.

(01/06/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

Procedimiento de preparación de nuevas oximas derivadas del ácido 3-tiadiazolil-tiometil-7- amino-tiazolil-acetamido-cefalosporánico de fórmula general I **fórmula** en la que R2 representa un radical alcohilo saturado o insaturado que tiene de 1 a 4 átomo de carbono, R3 representa un radical alcohilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono o un radical alcoxi que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, A representa un átomo de hidrógeno, un equivalente de metal alcalino, alcalino-térreo, magnesio o una base orgánica aminada, y el trazo ondulado significa que el grupo OR2 se encuentra en la posición sin.

(01/12/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para la preparación de derivados de cefem de la fórmula general I **fórmula** en la que R 1, R 2 y R 3 significan hidrógeno o un radical acohilo con - en el caso de que n sea O-1 a 5 átomos de carbono o -en el caso de que n sea 1-1 a 3 átomos de carbono, R 4 significa hidrógeno , un radical alcohilo eventualmente sustituido, el radical ftalido, o un catión R 5 significa hidrógeno o un radical alcohilo con 1 a 3 átomos de carbono, a representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o un grupo CH 2Y, significando Y hidrógeno, aciloxi, alcohiloxi, piridino eventualmente sustituido, carbamoiloxi eventualmente sustituido o una agrupación Sr 6, pudiendo representar R 6 un radical acilo , un radical alcohilo, o un heterociclo de 5 o 6 miembros, eventualmente sustituido , eventualmente condensado con un anillo aromático de 5 o 6 miembros.

(16/11/1978). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.

Los compuestos preparados según la invención presentan una notable actividad antimicrobiana contra bacterias con las que son escasamente eficaces los compuestos conocidos de la serie de la cefalosporina, tales como Pseudomonas aeruginosa, Proteus de reacción positiva al indol, Serratia, Enterobacter aerogenus y E. coli resistente a la Cephaloridine. Según ello, un objetivo de esta invención es proporcionar nuevos compuestos de cefalosporina que son útiles como agentes antimicrobianos.

(01/10/1978). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH.

Nuevos compuestos, que se pueden emplear para la preparación de medicamentos. Se ha descubierto que estos compuestos, ante todo in vivo, poseen una excelente eficacia antibacterial contra gérmenes gram-negativos y contra gérmenes gram-positivos. En comparación con las conocidas cefaloesporinas obtenidas semisintéticamente y penicilina presentan claras diferencias con respecto a la sensibilidad de los distintos gérmenes. En numerosos casos acetoxi. Cuando R1 significa S-Het, entonces tienen preferencia los restos de 1-metil-1,2,3,4-tetrazol-5- mercapto y 1,3,4-tiadiazol-2-mercapto; además R1 puede significar también 1,2,3-triazol-5-mercapto , 2-metil-1,3,4- tiadiazol-5-mercapto o hidrógeno.

(01/10/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH.

Procedimiento para la obtención de derivados de cefem de fórmula general I **(Fórmula 01)** donde Ac significa un grupo acilo, R significa -OCOCH3 o -Shet y Het significa un resto heteroaromático, así como de sus ésteres fácilmente disociables y de las sales fisiológicamente compatibles de estos compuestos por reacción consecutiva de un derivado de la cefaloesporina C con un agente de sililización, un agente de iminohalogenación, un agente de iminoeteración y un agente de acilación, así como hidrólisis a continuación, caracterizado porque como derivado de la cefaloesporina C se emplea un compuesto de fórmula general II **(Fórmula 02)** donde R tiene el significado arriba indicado, o un éster fácilmente disociable, o una sal de uno de estos compuestos.

(01/10/1978). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD..

Resumen no disponible.

(01/10/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH.

Procedimiento para la obtención de derivados de cefem de fórmula general I **(Fórmula)** donde Z significa un resto 1,4-dihidro-4-oxo-1-piridilo insustituido o sustituido una o varias veces por alquilo con 1-4 átomos de carbono, alcoxi con 1-4 átomos de carbono, OH, F, Cl, Br, I, NO2, y/o NH2, R significa H, -OCOCH3 o -Shet y Het significa 3-metil-1,2,4-tiadiazolilo-5 , 5-metil-1,3,4- tiadiazolilo-2,5-hidroximetil-1 ,3,4-tiadiazolilo-2, tetrazolilo-5, 1-metiltetrazolilo-5 , 1,2,3-triazolilo-4, 4- metiloxazolilo-2 ó 1-oxidopiridinio-2, así como sus ésteres fácilmente disociables y sus sales fisiológicamente compatibles de estos compuestos.

(16/08/1978). Solicitante/s: ELI LILLY AND CO..

Resumen no disponible.

(01/08/1978). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH.

Resumen no disponible.

(01/05/1978). Solicitante/s: PIENEL S.P.A.

La presente invención se refiere el procedimiento para la preparación de un nuevo derivado terapéuticamente activo del ácido 7-aminocefalosporánico (7AAC). El compuesto de esta invención es químicamente ácido 7-[1-(1H-4-nitroimidazolil)acetil]amino-3-[5-(1H-1-metiltetrazolil)tio]metil-3-cefem-4-carboxílico y está representado por la fórmula estrctural **(Fórmula)** El compuesto de la presente invención se ha convertido para fines farmacéuticos en sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables. Los cationes no tóxicos aceptables incluyen cationes metálicos tales como sodio y potasio, y cationes de amonio sustituidos tales como (C2H5)NH+. El nuevo compuesto es en sí mismo un sólido cremoso blanco y cristalino con un peso molecular de 481,47 se funde a los 180ºC.

(01/05/1978). Solicitante/s: NOVO INDUSTRI A/S.

Resumen no disponible.

(16/03/1978). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD..

Resumen no disponible.

(16/02/1978). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC..

Un procedimiento para preparar un isómero L de un compuesto de cefalosporina de la fórmula **(Fórmula)** donde R1 es fenilo, tienilo o furilo, R3 está seleccionado del grupo que consta de hidrógeno, alcohilo inferior fenil-alcohilo inferior, difenil-alcohilo inferior, tri(alcohilo inferior) sililo, tri(alcohilo inferior)estannilo, un ión formador de sales, fenilo sustituido-alcohilo inferior.

(16/02/1978). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

Procedimiento para la obtención de los siguientes compuestos: a) Acido 3-(1,2,4-triazol-3-iltiometil)-7-(3-N-ciclohexilaminopropionamida)-3-cefem-4-carboxílico. b) Acido 3-(1,2,4-triazol-3-iltiometil)-7-(2-pirrolidona-N-acetamida)-3-cefem-4-carboxílico. c) Acido 3-(1,2,4-triazol-3-iltiometil)-7-(2-tienilacetamida)-3-cefem-4-carboxílico. así como sus sales de adición no toxicas, por reacción del ácido 7-aminocefalosporánico con 3-mercapto-1.2.4-triazol , seguido de amidifcación con formas activadas de los siguientes ácidos carboxílicos: a) Acido 3-N-ciclohexilamino-propiónico. b) Acido 2-pirrolidona-N-acético. c) Acido 2-tienil-acético. El desplazamiento del resto acetoxi en el ácido 7-aminocefalosporánico por el 3-mercapto-1,2,4-triazol se lleva a cabo convenientemente en una disolución de acetona: agua en medio básico, resultándolos bicarbonatos alcalinos útiles para este fin.

(01/02/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

Mejoras en el objeto de la patente de invención nº 447.782 que se refiere a procedimiento de obtención de nuevos derivados del ácido 7-aminocefalosporánico , obteniéndose un nuevo derivado del ácido 7-aminocefalosporánico , de fórmula II: **(fórmula)** con 3-mercapto-1,2,4-triazol en una solución acuosa en medio básico, preferentemente bicarbonatosalcalinos , seguido de concentración, acidificación y cristalización.

(16/01/1978). Solicitante/s: SMITHKLINE CORPORATION.

Esta invención se refiere a una nueva serie de compuestos de cefalosporina que tienen actividad antibacteriana cuando se administran por vía parenteral y a los compuestos intermedios para su preparación. En particular, las estructuras de los compuestos de cefalosporinas biológicamente activos de esta invención se caracterizan por tener un grupo de tetrazoliltiometilo sustituido por sulfaminoalcohilo en la posición 3- del núcleo de cefem. Esta invención se extiende también a métodos y composiciones para tratar ciertas infecciones bacterianas usando estos nuevos compuestos, así como a ciertos compuestos químicos intermedios y métodos para preparar los compuestos.

(16/01/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE CORPORATION.

Un procedimiento de preparación de compuestos de cefalosporina de fórmula (**formula**) en la que R1 es tienilo, fenilo o fenilo sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre hidroxi, halo, nitro, hidroximetilo, amino, alcohilamino inferior, dialcohilo (inferior) amino, formamido, o carboximetilamino; x es amino o hidroxi; y het es 1, 2, 4-triazolilo ó 1,2,3-triazolilo, cada uno de los cuales está sustituido con -(CHR2)n COR3, donde R2 es hidrógeno o alcohilo inferior, n es cero a seis R3 es hidroxi, alcoxi inferior, amino, alcohilamino inferior o dialcohilo (inferior) amino, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, no tóxicas.

(16/01/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH.

Procedimiento para la obtención de derivados de cefem de fórmula general I **(Fórmula)** donde Z significa un resto 1,4-dihidro-4-oxo-1-piridilo insustituido o sustituido una o varias veces por alquilo con 1 a 4 átomos decarbono, alcoxi con 1 a 4 átomos decarbono, OH, F, Cl, Br, I, NO2, NH2 y/o acilamino con 1 a 4 átomos de carbono, R significa 1,3,4-tiadiazolil-2-tio y, cuando Z es un resto 1,4-dihidro-4-oxo-1-piridilo sustituido por acilamino con 1 a 4 átomos de carbono, también H, -OCOCH3 o -S-Het y Het significa 3-metil-1,2,4-tiadiazolilo-5 , 5-metil-1,3,4-oxadiazolilo-2 , 5-hidroximetil-1,3,4-oxadiazolilo-2 , 5-metil-1,3,4-tiadiazolilo-2 , 5-hidroximetil-1,3,4-tiadiazolilo-2 , tetrazolilo-5, 1-metil-tetrazolilo-5 , 1,2,3,-triazolilo-4, 4-metil-oxazolilo-2 o 1-oxidopiridinio-2, así como sus ésteres fácilmente disociables y sus sales fisiológicamente compatibles.

(16/12/1977). Solicitante/s: F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG..

Resumen no disponible.

(01/12/1977). Solicitante/s: RICHARDSON-MERRELL INC..

Resumen no disponible.

(01/12/1977). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

Resumen no disponible.

(01/11/1977). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

Resumen no disponible.