(16/04/1996). Solicitante/s: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: DELUCA, HECTOR FLOYD, SCHNOES, HEINRICH KONSTANTINE, PERLMAN, KATO LEONARD.

COMPUESTOS INTERMEDIOS NUEVOS QUE SE PUEDEN UTILIZAR EFICAZMENTE PARA LA SINTESIS DE UNA AMPLIA GAMA DE COMPUESTOS DE 1O-HIDROXI-19-NOR VOS SE CARACTERIZAN POR UN GRUPO SELECCIONADO DE HIDROXI METILO (-CH2OH), CARBOXALDEHIDO (-CHO) Y ESTER DE CARBOXI (COOALQUILO) EN LA POSICION 22 DEL CARBONO DE LA CADENA LATERAL DE UN NUCLEO DE 19-NOR TIPO SON UTILES PARA LA INTRODUCCION DE UNIDADES DE CADENA LATERAL Y, POR LO TANTO, REPRESENTAN SINTONES IMPORTANTES PARA LA PREPARACION DE MUCHOS COMPUESTOS DISTINTOS DE 19-NOR VITAMINA D.

(16/08/1995). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: WYNBERG, HANS, PAULI, LOUIS F., DUFOURNY, ALPHONS, KOOLSTRA, ROBERT B., TEN HOEVE, WOLTER.

LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA LA ISOMERIZACION FOTOQUIMICA DE COMPUESTOS ORGANICOS, EN ESPECIAL PARA LA CONVERSION FOTOQUIMICA DE COMPUESTOS DE TAQUISTEROL EN COMPUESTOS DE PREVITAMINA D Y DE COMPUESTOS DE TRANS-VITAMINA D EN COMPUESTOS DE CIS-VITAMINA D BAJO LA INFLUENCIA DE RADIACION, EXPONIENDO UNA DISOLUCION DEL COMPUESTO ORGANICO QUE VA A CONVERTIRSE EN PRESENCIA DE UN FOTOSENSIBILIZADOR NO-POLIMERICO A UNA LUZ CON UNA LONGITUD DE ONDA APROXIMADA ENTRE 300-1.000 NM, Y LUEGO AISLANDO EL PRODUCTO RESULTANTE, EN EL QUE SE UTILIZA COMO FOTOSENSIBILIZADOR UN DERIVADO DE TIOFENO SUSTITUIDO CON UNA ABSORCION SUSTANCIAL EN LA REGION DE LONGITUD DE ONDA. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN NUEVO FOTOSENSIBILIZADOR QUE SE UTILIZA EN LA REACCION DE ISOMERIZACION.

(16/04/1995). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: BRETTING, CLAUS, AAGE, SVENSGAARD.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE LA FORMULA X ES HIDROGENO O HIDROXIDO; R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO O UN HIDROCARBIL C1-6, O TOMADOS JUNTOS CON EL CARBONO EXTERIOR DEL GRUPO X, FORMAN UN ANILLO CARBOCICLICO C3-8; Q ES UN ENLACE SIMPLE O UN DIRADICAL HIDROCARBILEN C1-8; M ES 0, 1 O 2; R1, R2 Y/O Q PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; Y A DERIVADOS DE ESTOS. LOS COMPUESTOS MUESTRAN EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS E INMUNOMODULADORES ASI COMO UNA FUERTE ACTIVIDAD PARA INDUCIR LA DIFERENCIACION Y PARA INHIBIR LA PROLIFERACION DE CIERTAS CELULAS.

(01/03/1995). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: CALVERLEY, MARTIN, JOHN, GRUE-S RENSEN, GUNNAR, BINDERUP, ERNST, TORNDAL.

LA INVENCIONSE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL X ES HIDROGENO O HIDROXIDO; Y ES OXIGENO O AZUFRE O AZUFRE OXIDADO (S(O) O S(O2); R1 Y R2, QUE PUEDEN SER LO MISMO O DIFERENTE, SIGNIFICAN HIDROGENO O HIDROCARBIL C1-C6; O R1 Y R2 UNIDAS AL ATOMO DE CARBONO (MARCADO CON UN ASTERISCO EN LA FORMULA I) QUE SOPORTA EL GRUPO X, PUEDEN FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO C3-C6; Q ES UN RADICAL DE HIDROCARBILENO C1-C8. R3 ES HIDROGENO O HIDROCARBIL C1-C6. R1, R2 Y / O Q PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUBSTITUIDAS CON UNO O MAS ATOMOS DE DEUTERIO O FLUOR. N ES 0 O 1. LOS PRESENTES COMPUESTOS, QUE PUEDEN USARSE TANTO EN EL CAMPO MEDICO COMO VETERINARIO, MUESTRAN EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS E INMUNOMODULADORES ASI COMO UNA FUERTE ACTIVIDAD EN LA INHIBICION DE LA PROLIFERACION DE CIERTAS CELULAS NO DESEABLES, INCLUYENDO LAS CELULAS CANCERIGENAS Y CELULAS DE LA PIEL.

(16/02/1995). Solicitante/s: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: DELUCA, HECTOR F., SCHNOES, HEINRICH, K., PERLMAN, KATO L.

LA INVENCION SE REFIERE UN NUEVO METODO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE SECOSTEROL Y, EN PARTICULAR, A LA PREPARACION DE 1O-HIDROXI-HOMOPREGNACALCIFEROL QUE ES UN COMPUESTO DE SECOSTEROL EFICAZ PARA INDUCIR LA DIFERENCIACION DE CELULAS MALIGNAS Y POR TANTO ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TALES COMO LA LEUCEMIA.

(16/12/1994). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: HALKES, SEBASTIANUS J., OVERBEEK, WILHELMUS R.M.

EL INVENTO RELATA A UN ALDEHIDO ADUCTO DE LA FORMULA GENERAL EN DONDE R ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXI ESTERIFICADO O ETERIFICADO OPCIONALMENTE, R1 ES UN GRUPO HIDROXI ESTERIFICADO O ETERIFICADO OPCIONALMENTE, Y Z ES UN GRUPO SULFONIL O UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL EN DONDE A Y B SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN GRUPOS ALCOXI C1-C4, O EN DONDE A Y B JUNTOS CONSTITUYEN UN GRUPO FENILIMINO O UN GRUPO FENILENO-O. EL INVENTO TAMBIEN RELATA UN METODO DE PREPARAR DICHO ALDEHIDO-ADUCTO Y EL USO DE DICHO ALDEHIDO COMO UN INTERMEDIARIO PARA LA PREPARACION DE COMPONENTES DE LA VITAMINA-D.

(16/12/1994). Solicitante/s: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: DELUCA, HECTOR F., SICINSKI, RAFAL, R., SCHNOES, HEINRICH, K., PERLMAN, KATO L., PRAHL, JEAN MARTIN.

ESTE INVENTO PROVEE UNA CLASE DE COMPONENTES RELACIONADOS DE VITAMINA D, A SABER LOS ANALOGOS VITAMINA D-NOR-19-HIDROXI-1A, COMO TAMBIEN UN METODO GENERAL PARA SU SINTESIS QUIMICA. LOS COMPONENTES EXHIBEN ACTIVIDAD PRONUNCIADA EN ARRESTAR LA PROLIFERACION DE CELULAS INDIFERENCIADAS, INCLUYENDO CELULAS MALIGNAS, Y EN INDUCIR SU DIFERENCIACION, Y ASI REPRESENTA NUEVOS AGENTES TERAPEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE MALIGNOS Y OTRAS ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR EL CRECIMIENTO PROLIFERATIVO DE CELULAS INDIFERENCIADAS. TAMBIEN SON PROVISTOS LAS FORMULAS PARA USO TERAPEUTICO Y METODOS DE TRATAMIENTO.

(16/12/1994). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: HANSEN, KAI.

NUEVOS ANALOGOS DE LA VITAMINA D LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN QUE R1 Y R2, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO INFERIOR O, JUNTOS, CON EL ATOMO DE CARBONO (MARCADO CON UN ASTERISCO EN LA FORMULA I), QUE LLEVA LOS GRUPOS X, R1 Y R2, PUEDEN FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO C3-C8; X REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI, R3 Y R4, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO, N ES 0, 1 O 2 Y M ES 0, 1 O 2. ESTOS COMPUESTOS QUE SE PUEDEN UTILIZAR TANTO EN PRACTICAS HUMANAS COMO VETERINARIAS, PRESENTAN UN EFECTO INMUNOMODULADOR ASI COMO UNA FUERTE ACTIVIDAD PARA INDUCIR LA DIFERENCIACION E INHIBIR LA PROLIFERACION NO DESEADA DE CIERTAS CELULAS, INCLUIDAS LAS CELULAS CANCEROSAS Y LAS CELULAS DE LA PIEL.

(01/09/1994). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: HANSEN, KAI, CALVERLEY, MARTIN, JOHN, BINDERUP, LISE.

LA INVENCION ACTUAL SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE LA R ES UN GRUPO ALCALINO QUE CONTIENE DE 7 A 12 ATOMOS DE CARBONO SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE CON UN GRUPO HIDROXIDO; Y DERIVADOS DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LOS QUE UNO O MAS GRUPOS HIDROXIDOS SE HAN TRANSFORMADO EN -O-ACIL O EN -O-GLICOSIL O EN GRUPOS DE ESTER FOSFATO, ESTOS GRUPOS ENMASCARADOS SON HIDROLIZABLES EN VIVO, EN FORMA PURA O EN MEZCLAS. LOS COMPUESTOS ACTUALES SE UTILIZAN EN LA PRACTICA HUMANA Y VETERINARIA PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE ENFERMEDADES DE AUTOINMUNIDAD, INCLUYENDO LA DIABETES MELLITUS, LA HIPERTENSION, LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS TALES COMO LA ARTRITIS REUMATOIDE Y EL ASMA ASI COMO EN ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR DIFERENCIACION O PROLIFERACION ANORMAL DE CELULAS, Y/O EL DESBALANCE EN EL SISTEMA INMUNITARIO.

(01/09/1994). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: HANSEN, KAI, CALVERLEY, MARTIN, JOHN, BINDERUP, LISE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R ES UN GRUPO ALQUILO CONTENIENDO DESDE 7 A 12 ATOMOS DE CARBONO, OPCIONALMENTE SUSTITUIBLE CON UN GRUPO HIDROXI; Y DERIVADOS DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE UNO O MAS GRUPOS HIDROXI HAN SIDO TRANSFORMADOS EN -O-ACILO O -O-GLICOSILO O GRUPOS ESTER FOSFATO, TALES GRUPOS ENMASCARADOS SIENDO HIDROLIZABLES IN VIVO, EN FORMA PURA O EN MEZCLAS. LOS PRESENTES COMPUESTOS SON UTILES EN PRACTICA HUMANA Y VETERINARIA EN EL TRATAMIENTO Y PROFILASIS DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES, INCLUYENDO DIABETES MELLITUS, HIPERTENDION, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS COMO ARTRITIS REUMATICA Y ASMA, AL IGUAL QUE ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR UNA DIFERENCIACION Y/O PROLIFERACION CELULAR ANORMAL, Y/O UN DESEQUILIBRIO EN EL SISTEMA INMUNE.

(16/08/1994). Solicitante/s: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: DELUCA, HECTOR F., SCHNOES, HEINRICH, K., PERLMAN, KATO L.

EL INVENTO PROVEE UN NUEVO COMPONENTE D2 VITAMIN, D2 VITAMIN-EPI-24-HIDROXI-1A Y CIERTOS DERIVADOS DE ELLO PROTEGIDOS DE HIDROXI. LOS NUEVOS COMPONENTES EXHIBEN UN MODELO DE ACTIVIDAD DISTINTIVA COMPRENDIENDO ALTA POTENCIA EN ESTIMULAR EL TRANSPORTE DE CALCIO INTESTINAL Y PEQUEÑA O NINGUNA ACTIVIDAD EN INDUCIR LA MOVILIZACION DE CALCIO DE HUESO O LA DIFERENCIACION DE CELULAS INDIFERENCIADAS EN CULTIVO, POR LO CUAL MOSTRAR UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR LA PERDIDA DE MASA OSEA.

(01/07/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: SCHWARZ, KATICA, NEEF, GUNTER, KIRSCH, GERALD, BRAUTIGAM, MATTHIAS, DR., THIEROFF-ECKERDT, RUTH, DR., RACH, PETRA.

EL INVENTO SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO 24 TAMINA D DE FORMULA (I). TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) COMO MEDICAMENTO; RESEÑA LA ACCION DIFERENCIADORA DE LAS VELULAS Y LA ACCION INHIBIDORA DE POLIFERACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DESGLOSA PREPARADO FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN EL COMPUESTO DE FOMRULA (I). SIENDO A Y B HIDROGENO Y COMUNMENTE UN DOBLE ENLACE; R1 HIDROGENO , UN GRUPO HIDROXY O UN GRUPO ACILOXI DE C1 A 6; R (AL CUADRADO) Y R3 INDEPENDIENTES UNO DE OTRO UN GRUPO ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO DE C1 A 4, UN GRUPO TRIFLUOROMETILO O UN ANILLO CARBOCICLICO SATURADO CON C25 Y FORMADO POR C3 A 9 Y R5 HIDROGENO O UN GRUPO ACILO DE C1 A 8 Y N 1, 2, 3, 4 O 5.

(16/02/1994). Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: SASAKI, JOJI, OMURA, SADAFUMI, MIKAMI, AKIKO, MIZOUE, KAZUTOSHI.

SE INTRODUCEN UNO O DOS GRUPOS HIDROXILO EN COMPUESTOS DE VITAMINA D EN LAS POSICIONES 1-(ALFA) Y/ 25 MEDIANTE UNA DISOLUCION QUE CONTIENE EL MICELIO DE ACTINOMICETALES, QUE ES CAPAZ DE HIDROXILAR EL COMPUESTO DE VITAMINA D, O EL ENZIMA OBTENIDO A PARTIR DEL MICELIO.

(16/01/1994). Solicitante/s: MEDGENIX DIAGNOSTIC. Inventor/es: BOUILLON, ROGER, DE CLERCQ, PIERRE, JEAN, ELIARD, PIERRE, VANDEWALLE, MAURITZ.

DERIVADOS DE LA VITAMINA D QUE RESPONDEN A LA FORMULA(I) DESCRITA EN LA INVENCION.

(16/03/1993). Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD. Inventor/es: HAMMA, NORITAKA, NISHIZAWA, TOSHIO, SAITO, YOSHIKAZU, KATSUMATA, TAKASHI, SUGATA, ITSURO.

LA INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE LA 26,26,26,27,27,27-HEXAFLUORVITAMINA D3 QUE PROPORCIONAN EXCELENTES EFECTOS FARMACOLOGICOS, Y DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SE REPRESENTAN POR LA FORMULA GENERAL (I).

(16/03/1993). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HENNESSY, BERNARD MICHAEL, USKOKOVIC, MILAN RADOJE, SHIUEY, SHIAN-JAN, BAGGIOLINI, ENRICO GIUSEPPE, TRUITT, GARY ARTHUR.

LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA DONDE R ES HIDROGENO O HIDROXI Y A ES - C (EQUIVALE) C; - C = CH - CON E - CONFIGURACION O - CH2 - CH2 -, SE PUEDEN UTILIZAR COMO MEDIOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CUTANEAS HIPERPROLIFERATIVAS Y COMO MEDIO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEOPLASTICAS.

(16/02/1993). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: USKOKOVIC, MILAN RADOJE, SHIUEY, SHIAN-JAN, BAGGIOLINI, ENRICO GIUSEPPE, PARTRIDGE, JOHN JOSEPH, TRUITT, GARY ARTHUR.

LOS NUEVOS ENLACES DE LA FORMULA(I), DONDE R1 ES H O HIDROXI Y R2 ES H O F, SON APLICABLES COMO MEDIO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, QUE SE CARACTERIZAN EN ESTADOS DE CARENCIA DEL METABOLISMO CALCICO, PARTICULARMENTE DE OSTEOPOROS Y DE OSTEODISTROFIA RENAL.

(01/10/1986). Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR 1 ALFA, 25-DIHIDROXI-26,27-DIMETILCOLECALCIFEROL DE FORMULA I. SE IRRADIA 26,27-DIMETILCOLESTA-4 ,7-DIENO-1A, 3B, 25- TRIOL CON LUZ ULTRAVIOLETA. ESTE COMPUESTO ES UTIL COMO COMPONENTES ACTIVO EN MEDICAMENTOS PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES COMO EL PATOBOLISMO DEL CALCIO Y LA OSTEOPOROSIS.

(01/12/1985). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V.

UN METODO DE PREPARAR 9 BETA, 10 ALFA-5, 7-DIENO-ESTEROIDES. CONSISTE EN IRADIAR CON LUZ ULTRAVIOLETA FILTRADA, CON LAMPARA DE ANTIMONIO, A UN ESTEROIDE DE FORMULA GENERAL (I), (II) O (III) DONDE R1 ES HIDROGENO, GRUPO HIDROXI ETERIFICADO O NO, GRUPO HIDROXI ESTERIFICADO O NO, O GRUPO OXO CETALIZADO O NO; R2 ES UNA CADENA HIDROCARBONADA DE UN MAXIMO DE 10 CARBONOS SUSTITUIDA O NO. OPCIONALMENTE PUEDE USARSE ERGOSTEROL, PREVIATAMINA D3 O TAQUISTEROL3 COMO COMPUESTO DE PARTIDA.DE APLICACION FARMACOLOGICA EN LA CORRECCION DE DEFICIENCIAS DE PROGESTERONA EN EL CUERPO HUMANO.

(01/11/1960). Solicitante/s: N.V. PHILIPS' GLOEILAMPENFABRIEKEN.

Método de producción, de butirato de vitamina D3 cristalina que no contiene esteres de ácido butírico de esteroles que son digitonizables después de saponificación, y/o de producción de vitamina D3 cristalina obtenida de este butirato por saponificación o reducción, caracterizado porque de butirato de vitamina D3 que contiene como máximo 8 de esteres de esteroles que son digitonizables después de saponificación, éstas impurezas son separadas por un proceso de cristalización único, y/o el butirato de vitamina D3 cristalino obtenido de esta manera es convertido en vitamina D3 cristalina por saponificación o reducción.