(16/08/1997). Solicitante/s: UNILEVER PLC UNILEVER N.V.. Inventor/es: ROBERT, LADISLAS, MOCZAR, ELEMER, HORNEBECK, WILLIAM GEORGES, KERNEUR, CHRISTIANE MARIE-PIERRE.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y COSMETICAS COMPRENDIENDO AL MENOS UN DERIVADO DE DIOXIDO-1-BENCISOTIAZOLINONO CON LA FORMULA: DONDE R ELEVADO 1 PUEDE SER HIDROGENO, Y R ELEVADO 2 PUEDE SER CIERTOS GRUPOS GENERALMENTE ALIFATICOS HIDROFOBICOS C SUB 8-C SUB 20 O EL GRUPO: DONDE R ELEVADO 5 ES ALIFATICO U OTRO R (AL CUADRADO) ES UN GRUPO C SUB 2-C SUB 8 SATURADO O NO SATURADO ACABANDO EN UN NUCLEO AROMATICO. ESTAS COMPOSICIONES PUEDEN SER UTILIZADAS PARA INHIBIR ELASTASOS TALES COMO ELASTASO LEUCOCITICO HUMANO. DEBEN DE SER APLICADAS TOPICAMENTE COMO COSMETICO. MUCHOS DE LOS DERIVADOS DE DIOXIDO-2-BENZISOTIAZOLINONO ESPECIFICADO COMO UN INGREDIENTE ACTIVO EN DICHAS COMPOSICIONES SON COMPUESTOS NUEVOS.

(01/12/1996). Solicitante/s: STERLING WINTHROP INC.. Inventor/es: DESAI, RANJIT CHIMANLAL, STERLING WINTHROP INC., HLASTA, DENNIS JOHN, STERLING WINTHROP INC., SUBRAMANYAM, CHAKRAPANI, STERLING WINTHROP INC., KUMAR, VIRENDRA,STERLING WINTHROP INC., SAINDANE.

SE DESCRIBEN NUEVOS CARBOXILATOS 4-R4-R5-2SACARINILMETILO DE FORMULA (I), PREPARADO POR LA REACCION DE UNA 4-R4-R5-2HALOMETILSACARINA CON ACIDO ARILCARBOXILICO EN PRESENCIA DE UN ADMISOR ACIDO, TAMBIEN SE DESCRIBEN SUS COMPOSICIONES Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEGENERATIVAS.

(01/02/1995). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: RADISSON, XAVIER, AUBERT, THIERRY.

PROCESO DE PREPARACION DE UN DERIVADO "SIN" DEL PROPANAMIDA DE FORMULA (I) POR ACCION DE UN DERIVADO DEL CANFOSULTANO DE FORMULA GENERAL (II) O (III) SOBRE UN ALDEHIDO DE FORMULA (IV) EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS Y DE UNA BASE ORGANICA. EN LAS FORMULAS (I) A (IV), X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, R REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO, ARILO O HETEROARILO, R1 REPRESENTA EL RESTO DE UNO O OTRO DE LOS ENANTIOMEROS DEL CANFOSULTANO. APLICACION DE LOS PRODUCTOS OBTENIDOS POR LA APLICACION DEL PROCESO EN LA PREPARACION DE PRODUCTOS TERAPEUTICAMENTE ACTIVOS.

(16/01/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: NAKANE, MASAMI, 6-28-203, KAWANSHONMACHI, SATAKE, KUNIO, 4-58-103, HAKUSANCHO, ANDO, KAZUO, 5-85-8, YANABETAKAYAMACHO, WAKABAYASHI, HIROAKI, 3-1, SAKURAGAOAKA.

DERIVADOS DE AMINOBENZOSULTAM COMO INHIBIDORES DE LA LIPOXIGENASA Y QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO O ALIVIO DE ENFERMEDADES ALERGICAS O INFLAMATORIAS.

(16/09/1993). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ABOU-GHARBIA, MAGID, ABDEL-MEGID, SCHIEHSER, GUY, ALAN, CHILDRESS, SCOTT JULIUS.

SE DESCRIBEN AQUI LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, M, O R7 Y LA LINEA DE PUNTOS SE DEFINEN EN EL TEXTO. LAS SALES DE LOS COMPUESTOS, ACEPTABLES FARMACOLOGICAMENTE, SE UTILIZAN COMO ANTIPSICOTICOS, ANSIOLITICOS CON BAJO RIESGO DE EFECTOS SECUNDARIOS EXTRAPIRAMIDALES.

(01/01/1993). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: HIBERT, MARCEL, GITTOS, MAURICE W.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS AROMATICOS DEL 2-AMINOALQUIL-1,2- BENZOISOTIAZOL-3(2H)ONA1 ,1-DIOXIDO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X SE SELECCIONA ENTRE LOS GRUPOS (II), (III) Y (IV); N ES UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 5; A Y B SON CADA UNO OXIGENO, AZUFRE O NR' SIENDE R' HIDROGENO O METILO; R1 ES H, OH O METOXI Y R2 ES H O METILO. TAMBIEN TRATA LA INVENCION DE SALES DE ADICION DE ACIDO DE LOS DERIVADOS DE FORMULA (I) Y DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y EMPLEO COMO ANSIOLITICOS E HIPERTENSORES.

(01/03/1989). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

LAS SALES DE LOS 3-ACILAMINOBENZISOTIAZOL-S-S-DIOXIDOS DE FORMULA (I) SE PREPARAN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON NAOH, KOH O UN COMPUESTO DE FORMULA III DONDE X ES UN ANION HIDROXILO O UN ANION HALOGENO. LA REACCION PUEDE REALIZARSE A VACIO O A PRESION NORMAL, A UNA TEMPERATURA Y PREFERENTEMENTE DE 20GC A 50GC. ESTOS COMPUESTOS SON APROPIADOS PARA LA LUCHA CONTRA DISTINTOS PARASITOS DE ANIMALES Y PLANTAS, ASI COMO EN EL VUELO. PUEDEN EMPLEARSE TAMBIEN COMO AGENTES DESINFECTANTES EN EL TRATAMIENTO DE SEMILLAS Y GENERO ALMACENADO. *FORMULA*.

(16/04/1988). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

LOS 3-ACILAMINOBENZISOTIAZOL-S , S-DIOXIDOS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE , R1, R2, R3 Y R4 SON HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO C1-5, R5 CICLOALQUILO O FENILO, R6, R7 Y R8 ALQUILO O ALQUENILO, Y NAB O KAB , N 1 O 2 Y M DE 1 A 10; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO (II) CON UN AMINA TERCIARIA (III) EN DISOLVENTE COMO ACETINITRILO, A 20JC DURANTE 5 HORAS, TRAS LO CUAL SE FILTRA Y SE SECA EL PRECIPITADO OBTENIDO. DE ACCION ACARICIDA O INSECTICIDA.

(01/03/1988). Solicitante/s: CIBA GEIGY, S.A..

EL COMPUESTO (I) SE OBTIENE POR REACCION DE UN COMPUESTO (II) CON X-COCH3, DONDE X PUEDE SER HALOGENO O -O-CO-CH3. DE APLICACION COMO INSECTICIDA.

(16/10/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER S.S.-DIOXIDO DE 3-ACETILAMINO-4-METOXI-BENZOISOTIAZOL. CONSISTE EN OXIDAR EL 3-ACETIL-AMINO-4-METOXI-BENZOISOTIAZOL DE FORMULA (II) CON AGENTE MONOPERFTALICO, EN PRESENCIA DE TRIALQUILAMINAS, EN DIOXANO Y ENTRE -25G Y 150GC, PARA OBTENER UN S.S.-DIOXIDO DE 3-ACETILAMINO-4-METOXI-BENZOISOTIAZOL DE FORMULA (I) Y SU FORMA TAUTOMERA. SE UTILIZA COMO INSECTICIDA. *FORMULA*.

(01/01/1987). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4-HIDROXI-1,2-BENZOISOTIAZOL-3(2H)-ON-1 ,1-DIOXIDO. CONSISTE EN LA OXIDACION ANODICA DE 2,2-BENZOISOTIAZOL-3(2H)-ON-1-1 ,DIOXIDO EN PRESENCIA DE CAIDO TRIFLUOROACETICO O ACIDO TRIFLUOROMETANSULFONICO CON EXCLUSION DE AGUA Y EN PRESENCIA DE UNA SAL CONDUCTORA, PARA PREPARAR 4-HIDROXI-1,2-BENZOISOTIAZOL-3(2H)-ON-1 ,1-DIOXIDO DE FORMULA (I). LA OXIDACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO DICLOROMETANO, SULFOLANO, ACETONITRILO, DIMETILFORMAMIDA, DIMETILSULFOXIDO, DIMETILACETAMIDA, TETRAHIDROFURANO, PIRIDINA, ACIDO ACETICO Y OTROS, O MEZCLAS DE ESTAS SUSTANCIAS; EN CALIDAD DE SALES SE EMPLEAN TETRAFLUOROBORATOS DE TETRALQUILAMONIO, TRIFLUOROACETATOS DE METALES ALCALINOS O PERCLORATOS DE METALES ALCALINOS; Y LA TEMPERATURA DE OXIDACION OSCILA ENTRE 0 Y 50JC. TIENEN UTILIDAD COMO SUSTANCIAS EDULCORANTES.

(01/01/1987). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

MODIFICACIONES EN UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-HIDROXI-1,2-BENZOISOTIAZOL-3(2H)-ON-1 ,1-DIOXIDO. CONSISTE EN CALENTAR A TEMPERATURAS DE 140 A 250JC, EN CONDICIONES ANHIDRAS, 1,2-BENZOISOTIAZOL-1 ,1-DIOXIDOS SUSTITUIDOS DE FORMULA (II) DONDE Y SIGNIFICA UN GRUPO HIDROXI, UN ATOMO DE HALOGENO, EL RADICAL -ORL O EL GRUPO -NR3R4; R1 SIGNIFICA UN GRUPO INTERCAMBIABLE NUCLEOFILICAMENTE O EL RADICAL -OR Y R2 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O EL GRUPO CARBOXI, CON ALCOHOLATOS DE FORMULA (III) EN LOS QUE M SIGNIFICA UN EQUIVALENTE DE UN METAL DE LOS GRUPOS PRINCIPALES PRIMERO Y SEGUNDO DEL SISTEMA PERIODICO PARA OBTENER 4-HIDROXI-1,2-BENZOISOTIAZOL-3(2H)-ON-1 ,1-DIOXIDOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE INOCUAS. TIENEN UTILIDADES COMO EDULCORANTE.

(16/03/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ACILADOS DE SACARINA. CONSISTE EN: HACER REACCIONAR A LA SACARINA DE FORMULA (II) CON TIOISOCIANATOS DE FORMULA (XCN-R, EN BENCENO, HEXANO, DICLOROMETANO, DIISOPROPILETER O ACETONA, EN PRESENCIA DE CATALIZADORES COMO DILAURATO DE ESTAÑO DIBUTILICO, O TRIETILAMINA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, -CO-R1 O -SO2-OR2; R1, ALQUILO, HALOGENO-ALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO, ARILO O ARILOXI; R1, ALQUILO O FENILO; Y X, OXIGENO O AZUFRE. SE UTILIZA PARA COMBATIR LAS PESTES, ANTE TODO CONTRA LOS HONGOS Y BACTERIAS.

(01/12/1985). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para la obtención de derivados de 3-hidrazino-1,2-benzisotiazol-1 ,1-dióxido de efecto funguicida, de la fórmula **(Ver fórmula)** donde R1 significa alquilo, cicloalquilo, arilo o hidrógeno y R6 significa alquilamino, cicloalquilamino o fenilamino.

(01/11/1985). Solicitante/s: RORER INTERNATIONAL (OVERSEA) INC.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZOISOTIAZOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE X Y R1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y A VALE 0-2; B Y D 0 O 1; E 2-4; Y C ES 1-B, 2-B O 3-B. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON 3-CLOROBENZOISOTIAZOL-1 , 1-DIOXIDO. LA REACCION DE CONDENSACION SE LLEVA A CABO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA POR FILTRACION Y SE PURIFICA MEDIANTE RECRISTALIZACION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERACIDEZ GASTROINTESTIONAL Y TRASTORNOS ULCEROGENOS.

(16/06/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE S,S. -DIOXIDOS DE 3-ACILAMINO-BENZOISOTIAZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (X-COR1), EN PRESENCIA DE BASES COMO AMINAS TERCIARIAS, EN UN DISOLVENTE O DILUYENTE COMO ETER DIETILICO, ETER DIISOPROPILICO Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE -25 Y 150JC PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO; R1 ALQUILO DE C1 A 10, FENILO O ALQUILO SUSTITUIDO POR HAL; R2, R3, R4, R5 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, H, HAL, ALQUILO DE C1 A 5 Y OTROS Y X, HAL O EL RADICAL -O-COR1.SE UTILIZAN COMO INSECTICIDAS Y ACARICIDAS.

(16/03/1984). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1-DIOXIDOS DE 3-AMIDINOBENZOISOTIAZOL , DE FORMULA (I), EN LA QUE X1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA PARA LA PREPARACION DE ANTIPARASITOS DE ANIMALES Y PLANTAS.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R ES ALQUILO DE UNO A CINCO ATOMOS DE CARBONO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A PRESION NORMAL,A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 160JC.

(01/05/1983). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS SULFIMIDA DE ACIDO N-CARBAMOILBENZOICO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O HALOGENO; Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA FORMAMIDA MONOSUSTITUIDA DE FORMULA HCONHR, EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE HALOGENANTE, TAL COMO CLORURO DE SULFURILO, EN UN DISOLVENTE ALIFATICO O AROMATICO HALOGENADO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 C Y 60 C; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UNA SAL DE SULFIMIDA DE ACIDO BENZOICO, DE FORMULA (II), EN LA QUE R 1 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA POR SU EFECTO FUNGICIDA Y SU ACTIVIDAD BACTERIANA.

(01/03/1983). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1-DIOXIDOS DE 4-HIDROXI-2H-1,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES, CON UN SOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 35 C Y 90 C, SEGUIDA DE LA ACIDIFICACION CON ACIDO CLORHIDRICO O ACETICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIINFLAMATORIAS.

(01/03/1983). Solicitante/s: CAMPAS GRANJA,MA ELISA CAMPAS GRANJA,MA CARMEN.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SACARINA CALCICA CRISTALIZADA, PARA UNIDADES DE DOSIFICACION Y USOS GENERALES, RESPONDIENDO DICHO COMPUESTO A LA FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LAS SIGUIENTES FASES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR, EN MEDIO ACUOSO Y A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 55 GRADOS, SACARINA ACIDA Y UNA SAL DE CALCIO, PREFERENTEMENTE CONSTITUIDA POR CARBONATO CALCICO, DETENIENDO LA REACCION CUANDO EL PH DE LA MASA REACCIONANTE ALCANZA UN VALOR COMPRENDIDO ENTRE 4,5 Y 5,75; SEGUNDA, SE SEPARA MEDIANTE FILTRACION UNA SOLUCION CLARA QUE CONTIENE LA SACARINA CALCICA; Y POR ULTIMO, LLEVANDO A SEQUEDAD DICHA SOLUCION CLARA SE OBTIENE LA SACARINA CALCICA CRISTALIZADA. DE APLICACION EN PREPARACIONES FARMACOLOGICAS POR SU PODER EDULCORANTE.

(01/02/1983). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1-DIOXIDOS DE 4-HIDROXI-1,2-BENZOISOTIAZOL-3-(2H)-ONA Y DE SUS SALES CON BASES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O HIDROXI. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA CICLIZACION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACIDO A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 C Y 100 C, EN AUSENCIA DE ACIDOS A TEMPERATURAS ENTRE 100 C Y 250 C, O EN PRESENCIA DE BASES. EL COMPUESTO OBTENIDO SE SOMETE A DESDOBLAMIENTO DE ETER, EN CASO NECESARIO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO EDULCORANTES.

(01/02/1983). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1-DIOXIDOS DE 4-HIDROXI-1,2-BENZOISOTIAZOL-3-(2H)ONA Y DE SUS SALES CON BASES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O HIDROXI. CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION NUCLEOFILICA DEL GRUPO R POR HIDROXI EN EL 1,1-DIOXIDO DE 1,2-BENZOISOTIAZOL-3(2H)-ONA DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES UN GRUPO SUSTITUIBLE Y R ES HIDROGENO, ALCOXI O ARALCOXI. LA SUSTITUCION DE UN CATION DIAZONIO SE EFECTUA EN DISOLUCION ACUOSA ACIDA A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA, Y LA DE OTROS GRUPOS CON BASES ALCALINAS EN PRESENCIA DE CATALIZADORES Y DE AGUA, A TEMPERATURAS ENTRE 120 C Y 200 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN LA INDUSTRIA COMO EDULCORANTES.

(01/02/1983). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1-DIOXIDOS DE 4-HIDROXI-1,2-BENZOISOTIAZOL-3(2H)-ONA Y DE SUS SALES CON BASES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O HIDROXI. CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UN ORTO-SULFAMOIL-ORTO'-ALCOXI (U ORTO'-ARALCOXI)-TOLUENO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALCOHILO O ARALCOHILO Y R ES HIDROGENO, ALCOXI O ARALCOXI, CON UN AGENTE OXIDANTE USUAL A TEMPERATURAS ENTRE 60 C Y 90 C, SEGUIDA DE LA REACCION DE DESDOBLAMIENTO DE ETER DEL PRODUCTO OBTENIDO, CON ACIDOS DE LEWIS, CON CLORHIDRATO DE PIRIDINA, O CON BASES EN DISOLVENTES APROTICOS EN PRESENCIA DE HALOGENUROS O PSEUDOHALOGENUROS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN LA INDUSTRIA COMO EDULCORANTES.

(01/12/1982). Solicitante/s: CIBA-GEIGU AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES AMONICAS DE 1,1-DIOXIDOS DE 3,4 DIHIDRO-2H-1,2-BENZOTIAZINA SUSTITUIDOS. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO (I) O UNA SAL DEL MISMO CON UNA DIALQUILO INFERIOR-DI-(HIDROXI-ALQUILO INFERIOR)- O TRI-(HIDROXI-ALQUILO INFERIOR)-AMINA O UNA SAL DE LA MISMA. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) DONDE PH ES UN RESTO 1,2-FENILENO EN CASO DADO SUSTITUIDO, R ES UN RESTO HETEROALQUILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; R ES HIDROGENO O UN RESTO HIDROCARBURO DE CARACTER ALIFATICO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; AM ES EL CATION AMONIO DERIVADO DE UNA DIALQUILO INFERIOR,-; DI-(HIDROXI)-ALQUILO INFERIOR O TRI-(HIDROXI-ALQUILO INFERIOR)-AMINA, AM-H FARMACEUTICAMENTE UTILIZABLE.

(01/11/1982). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SACARINA. SE HACE REACCIONAR UNA SOLUCION DE CLORURO DE O-METOXICARBONILBENZENODIAZONIO EN ACIDO CLORHIDRICO CON DIOXIDO SULFURICO A 0-100C EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERT QUE ES INMISCIBLE O POCO MISCIBLE EN AGUA, TAL COMO UNA CETONA ALIFATICA CON 4 A 10 ATOMOS DE CARBONO. LA MEZCLA SE TRATA SIMULTANEA O SUBSECUENTEMENTE CON UN CATALIZADOR PARA LA DESCOMPOSICION DE LA SAL DE DIAZONIO. LA MEZCLA DE REACCION ACUOSO-ORGANICA O LA FASE ORGANICA, UNA VEZ SEPARADA DE LA FASE ACUOSA, SE TRATA A 0-100C CON UN OXIDANTE. SE HACE REACCIONA LA FASE ORGANICA A 0-50C CON AMONIACO ACUOSO, AISLANDOSE LA SACARINA DE LA FASE ACUOSA POR ACIDULACION CONVENCIONAL CON UN ACIDO FUERTE.

(16/08/1982). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1-DIOXIDOS DE 4-HIDROXI-1,2-BENZOISOTIAZOL-3(2H)-ONA Y DE SUS SALES CON BASES ORGANICAS O INORGANICAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O HIDROXI. CONSISTE EN LA REACCION DE SAPONIFICACION DE UN 1,1-DIOXIDO DE 3-AMINO-1,2-BENZOISOTIAZOL DE FORMULA (II), EN LA QUE R2 ES HIDROGENO, ALCOHILO O ARALCOHILO, Y R3 ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI O ARALCOXI. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO SODICO A POTASICO A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 50G Y LA DE EBULLICION DE LA DISOLUCION. EVENTUALMENTE EL PRODUCTO OBTENIDO SE SOMETE A DESDOBLAMIENTO DE ETER, MEDIANTE ACIDOS DE LEWIX EN DISOLVENTES APROTICOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO EDULCORANTES PARA AÑADIR A ALIMENTOS. *FORMULA*.

(16/09/1981). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-HIDROXI-N-(2 PIRIDIL)-2H-1,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO. UN COMPUESTO DE FORMULA (I) SE REAGRUPA EN DIMETIL FORMAMIDA POR REACCION CON UNA BASE CATALIZADORA COMO ETOXIDO DE SODIO, DURANTE QUINCE MINUTOS, A TEMPERATURA DE 50-55 GC, Y ACIDIFICACION POSTERIOR CON ACIDO CLORHIDRICO A 0 GC. EL COMPUESTO RESULTANTE SE SOMETE A METILACION POR IODURO DE METILO EN PRESENCIA DE UNA BASE Y AUSENCIA DE LUZ. SE CONDENSA EL PRODUCTO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA AMINA ADECUADA Y EN AUSENCIA DE LUZ. SE OBTIENE UN 4-HIDROXI-2H-1,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXIMIDA-1 ,1-DIOXIDO DE FORMULA (II). DE APLICACION COMO ANALGESICO Y ANTINFLAMATORIO. *FORMULA*.

(16/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Procedimiento para la obtención de derivados de 3,4-dihidro- 2H-1,2-benzotiazin-1 ,1-dióxidos de fórmula **(Fórmula)** donde Ph significa un resto 1,2-fenileno, en caso dado sustituido, R significa un resto benzopirona, en caso dado sustituido y R1 significa hidrógeno o un resto hidrocarburo, en caso dado sustituido, de carácter alifático, y sus sales.

(16/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Procedimiento para la obtención de derivados de 3,4-dihidro- 2H-1,2-benzotiazin-1 ,1-dióxido de fórmula I **(Fórmula)** donde Ph significa un resto 1,2-fenileno, en caso dado sustituido, R significa un resto benzopirona, en caso dado sustituido y R1 significa hidrógeno o un resto hidrocarburo, en caso dado sustituido, de carácter alifático, y sus sale.

(16/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Procedimiento para la obtención de derivados de 3,4-dihidro-2H-1,2- benzotiazin-1, 1-dióxido de fórmula **(Fórmula)** donde Ph significa un resto 1,2-fenileno, en caso dado sustituido, R significa un resto benzopirona, en caso dado sustituido y R1 significa hidrógeno o un resto hidrocarburo, en caso dado sustituido, de carácter alifático, y sus sales.

(16/12/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

La invención se refiere a nuevos derivados de azatianaftalina, especialmente a 3,4-dihidro- 2H-1,2-benzotiazina-1 ,1-dióxidos susstituidos de fórmula I **fórmula** donde pH significa un resto 1,2-fenileno, en caso dado sustituido, R significa un resto benzopirona, en caso dado sustituido, y R1 significa hidrógeno o un resto hidrocarburo, en caso dado sustituido, de carácter alifático, y a sus sales, a procedimientos para su obtención, a preparados farmacéuticos que los contengan y a su empleo. Como sustituyentes de un resto 1,2-fenileno pH entran por ejemplo en consideración alquilo inferior, alcoxi inferior, alcanoilo inferior, halógeno, trifluormetilo y/o nitro.