CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL BENZOFURAN SUBSTITUIDOS.
(01/10/1997). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: CABRI, WALTER, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, DE BERNARDINIS, SILVIA, MARCHI, MARCELLO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN PROCESO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNA DE ENTRE R SUB 1 Y R SUB 2 ES HIDROGENO O HALOGENO Y LA OTRA ES INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMINO ALCANOIL C SUB 2-C SUB 4; R SUB 3 ES HIDROGENO; UN ALQUIL LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO ALQUILCARBONIL C SUB 2-C SUB 4 O ALCOXIDO C SUB 1-C SUB 4; HALOGENO O FENIL SUBSTITUIDO O INSUBSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUIL C SUB 1-C SUB 4; A ES UN GRUPO -(CH SUB 2) SUB N-HET EN EL QUE HET ES UN ANILLO HETEROMONOCICLICO O HETEROBICICLICO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO Y N ES 0 O UN ENTERO ENTRE 1 Y 3; Y EL SIMBOLO ..... REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE O DOBLE. ASI MISMO SE PRESENTAN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO. EL COMPUESTO DE LA INVENCION PUEDE SER UTIL COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DEL 5HT3.
DERIVADOS DEL ACIDO CINOLINA-3-CARBOXILICO COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT3.
(01/06/1997). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: MARUYAMA,AKIRA, OGAWA, SHIGERU, YAMAZAKI, SATOSHI, TOBE, AKIHIRO.
UN NUEVO DERIVADO DE LA CINOLINA QUE TIENE UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA FRENTE AL RECEPTOR DE SEROTONINA 5-HT3, SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SUS DERIVADOS DE N-OXIDO O SOLVATOS DEL MISMO Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN PARA LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE DIVERSAS ALTERACIONES TALES COMO NAUSEA Y/O LA EMESIS CAUSADAS POR FARMACOS ANTICANCERIGENOS O TRATAMIENTOS DE RAYOS X, ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL TALES COMO LA ANSIEDAD Y/O LA NEUROPATIA, ENFERMEDADES GASTROENTERICAS TALES COMO LA INDIGESTION, LA GASTRITIS CRONICA, LAS ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO Y SINTOMAS DE IRRITACION INTESTINAL, LA CEFALEA EN RACIMO HEMICRANEAL, LA NEURALGIA TRIGEMINAL O LA ARRITMIA QUE TIENE LA SIGUIENTE FORMULA:.
(01/03/1997). Solicitante/s: HOKURIKU SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: KATO, HIDEO, ITO, YASUO, YASUDA, SHINGO, IWASAKI, NOBUHIKO, NISHINO, HIROYUKI, TAKESHITA, MAKOTO.
UN DERIVADO DE BENZAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) Y UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN DONDE R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALCANOILO INFERIOR; R2 REPRESENTA HIDROGENO O HALOGENO; R3 REPRESENTA ALCOXI INFERIOR; R4 REPRESENTA HIDROGENO O ALKILO INFERIOR; R5 REPRESENTA HIDROGENO, ALKILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; A REPRESENTA ALKILENO C1 A C7 QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR ALKILO INFERIOR; X REPRESENTA METILENO, OXIGENO O AZUFRE; M REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 3; N REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 3; Y P REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 2. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PORQUE SU ACTIVIDAD MEJORA LA FUNCION DEL APARATO DIGESTIVO Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA DIGESTIVO.
AGENTES COLINERGICOS DE OXIMA Y AMINA AZABICICLO Y AZACICLO Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
(16/03/1996). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: TECLE, HAILE, THOMAS, ANTHONY, JEROME, MOOS, WALTER HAMILTON, LAUFFER, DAVID, JEFFREY, PAVIA, MICHAEL, RAYMOND.
NITROGENO UTIL PARA USO FARMACEUTICO QUE CONTIENE COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE OXIMA Y AMINA CICLICAS DE LA FORMULA QUE SON AZABICICLO[2.2.1]OXIMAS , AZABICICLO[2.2.2]OXIMAS , AZABICICLO[2.2.1]AMINAS , AZABICICLO[2.2.2]AMINAS , AZABICICLO[3.2.1]OXIMAS Y AMINA QUE CONTIENE OXIMAS HETEROCICLICAS EN LOS QUE EL ANILLO HETEROCICLICO CONTIENE ENTRE 3 Y 7 ATOMOS DE CARBONO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANALGESICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISMINUCION DE CAPACIDAD COGNOSCITIVA EN UN PACIENTE.
DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-ONA SUSTITUIDO Y PROCESO PARA SU PREPARACION.
(16/02/1996). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Inventor/es: VARASI, MARIO, FARIELLO, RUGGERO, CARFAGNA, NICOLA, HEIDEMPERGHER, FRANCO.
DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-ONA SUSTITUIDO Y PROCESO PARA SU PREPARACION. SE FACILITAN DERIVADOS DE 1-FENIL-3-AZABICICLOALQUILIMIDAZOLIDIN-2-ONA CON LA FORMULA GENERAL EN LA QUE R3 ALIA INTERIOR REPRESENTA UN GRUPO A) O B) EN DONDE N ES UN ENTERO DE 1 O 2 Y R6 ES HIDROGENO, C1-C6 ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR FENILO, C2-C4 ALQUENILO, C2-C4 ALQUINILO, FORMILO O C2-C6 ALCANOILO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SNC, DESORDENES DE MOTILIDAD DEL INTESTINO, EMESIS Y MIGRAÑA, COMO ACTIVADORES DE LA COGNICION, AGENTES DE ADICION ANTI-DROGA Y ANALGESICOS.
(01/02/1996). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Inventor/es: SUZUKI, FUMIO, MIKI, ICHIRO, ICHIKAWA, SHUNJI, ISHII, AKIO, KURODA, TAKESHI, HAYASHI, HIROAKI, MIWA, YOSHIKAZU, SHUTO, KATSUICHI.
UN DERIVADO DE QUINOLINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), QUE TIENE UN POTENTE ANTAGONISMO 5HT3 Y QUE ES UTIL COMO ANTIEMETICO, Y UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE ESTE. EN LA FORMULA (I) A-B-D REPRESENTA CADA UNO UN GRUPO DE FORMULA C(COO-Y)=CH-C(OR)= (DONDE Y REPRESENTA 8-METIL-8-AZABICICLO[32.1]OCT-2-ILO Y R REPRESENTA ALKILO) O UN GRUPO DE FORMULA -C(OH)=C(COX-Y)-CH= (DONDE X REPRESENTA -OCOMO SE DEFINE ANTERIORMENTE.
NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS.
(01/10/1995). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC.. Inventor/es: BERGER, JACOB, SMITH, WILLIAM, L., CLARK, ROBIN, D., EGLEN, RICHARD M., WEINHARDT, KLAUS K.
LA INVENCION ACTUAL ESTA DIRIGIDO HACIA LOS NUEVOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS ACTIVOS DE LA FORMULA I: EN LA QUE LA LINEA A RAYAS DENOTA UNA UNION DOBLE OPCIONAL; N ES 1, 2 O 3; P ES 0, 1, 2 O 3 Q ES 0, 1 O 2; CADA R ELEVADO 1 ESTA INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADA ENTRE HALOGENO, HIDROXILO, BAJO ALKOXI (SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR FENILO), BAJO ALCALI , NITRO, AMINA, AMINO CARBONIL, (BAJO ALKIL)AMINA, DI(BAJO ALKIL)AMINA Y (BAJO ALKANOIL)AMINA.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS ANTIEMETICOS Y SUPRESORES DE JAQUECAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/10/1995). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Inventor/es: SUZUKI, FUMIO, MIKI, ICHIRO, ICHIKAWA, SHUNJI, ISHII, AKIO, HAYASHI, HIROAKI, MIWA, YOSHIKAZU.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS ANTIEMETICOS Y SUPRESORES DE JAQUECAS QUE SON COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE DONDE R ELEVADO 1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C SUB 1 10; R (AL CUADRADO) REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXILO O ALQUILO C SUB 1 -; R ELEVADO 3 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXILO O ALQUILO C SUB 1 Y N REPRESENTA 0 O 1, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
PROCESO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-AMINO-PIRIDAZINAS ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(16/02/1995). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: BOURGUIGNON, JEAN-JACQUES, WERMUTH, CAMILLE-GEORGES, KAN, JEAN-PAUL.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE: 1-C4; HIDROXILO; SENTAN INDEPENDIENTEMENTE 0 O 1, . Y1 E Y2 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO EN C1-C3, . T REPRESENTA UN GRUPO DIALQUILAMINO EN EL QUE LOS ALQUILOS ESTAN EN C1-C3, CUANDO Y1 O Y2 SON DISTINTOS DEL HIDROGENO, O BIEN, T REPRESENTA UN HETEROCICLO ELEGIDO ENTRE: A) CUANDO N1 = N2 = 1 Y1 = CH3 E Y2 = H O Y1 0 H E Y2 = CH3 Y W REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE; B) CUANDO N1 = N2 =1 Y1 = Y2 = H Y P REPRESENTA ENTONCES 2 O 3; C) CUANDO N1 = N2 = 0 Y P REPRESENTA ENTONCES 2 O 3, R = ALQUILO C1-C3; D) CUANDO N1 = 1, N2 = 0 Y1 = H Y P' Y P" REPRESENTAN ENTONCES 3 O 4; ASI COMO SUS SALES CON ACIDOS ORGANICOS O MINERALES. APLICACION: MEDICAMENTOS ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
COMPUESTOS DE BENZOXAZINA Y SU EMPLEO FARMACEUTICO.
(16/12/1994). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: TAHARA, TETSUYA, KAWAKITA, TAKESHI, YASUMOTO, MITSUYOSHI, FUKUDA, TAKEMI.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA(I), EN LA QUE CADA SIMBOLO VIENE DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION. DICHOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE 5 HT3 POR LO QUE SON UTILES COMO ANTIEMETICOS Y PRODUCTOS ANALOGOS.
(16/12/1994). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: WARD, TERENCE, JAMES, WHITE, JANET CHRISTINE, BRADLEY, GERALD.
BENZAMIDA(CICLOPROPILMETOXI)-2-[CARBONIL[AMINO(IL-3-OCTAN[1.2.3 ]AZABICICLO-8-METIL-8)]]-N-(ENDO) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS HT3-5, POR EJEMPLO EN EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD.
COMPUESTOS AZACICLICOS Y SU PREPARACION Y USO.
(16/11/1994). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: SAUERBERG, PER, WATJEN, FRANK, OLESEN, PREBEN, HOULBERG, NIELSEN, LONE, KINDTLER, JENS W.
NUEVOS COMPUESTOS AZACICLICOS DEL GRUPO QUE CONSISTEN DE: DONDE R1 ES H O C1-5-ALQUIL (FORMULA) -CH=N-O-R''' O (FORMULA) DONDE R' ES C3-8-ALQUIL, CICLOPROFIL, C4-8-CICLOALQUIL, BENCIL LOS CUALES PUEDEN SER SUSTITUIDOS, O C1-4-ALCOXI-C1-4-ALQUIL , Y R'' ES H O C1-8-ALQUIL O C1-6-ALCOXI O C1-4-ALCOXI-C1-4-ALQUIL O ARIL, Y R''' ES H O C1-6-ALQUIL O C4-8-CICLOALQUIL; Y R4 ES H, C1-8-ALQUIL O CL, Y (FORMULA) CON TAL DE QUE R3 NO SEA: (FORMULA) DONDE R' ES C3-8-ALQUIL, CICLOPROPIL O C1-3-ALCOXIMETIL, Y A CONDICION DE QUE R3 NO SEA -CH-N-OR''', DONDE R''' ES H O C1-5-ALQUIL CUANDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA I ES: (FORUMLA) Y UNA SAL DE ELLO CON UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL MEJORAMIENTO DE LAS FUNCIONES COGNITIVAS DEL PROSENCEFALO Y DEL HIPOCAMPO DE LOS MAMIFEROS, Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
(16/10/1994). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOMAGALA, JOHN, MICHAEL, KIELY, JOHN, STEVEN, HAGEN, SUSAN, ELIZABETH.
SE PRESENTA UNA NUEVA NAFTILIDINA - , Y ACIDOS QUINOLINECARBOXILICOS COMO AGENTES ANTIBACTERIALES ASI COMO METODOS PARA SU MANUFACTURA, FORMULACION Y USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS INCLUYENDO LA DESCRIPCION DE CIERTAS NUEVAS INTERVENCIONES USADAS EN LA MANUFACTURA DE LOS AGENTES ANTIBACTERIALES.
NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO BENZIMIDAZOLINE - 2 - OXO - 1 CARBOXILICO, UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5 - HT.
(16/08/1994). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.P.A.. Inventor/es: NICOLA, MASSIMO, GIACHETTI, ANTONIO, TURCONI, MARCO, MICHELETTI, ROSAMARIA, DONETTI, ARTURO, UBERTI, ANNAMARIA, MONTAGNA, ERNESTO.
NUEVOS DERIVADOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS DE BENZIMIDAZOLINE - 2 - OXO - 1 - CARBOXILICO QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5 HT UTILES COMO AGENTES ANTIEMITICOS Y AGENTES PROCINETICOS GASTRICOS, DE LA FORMULA(I), DONDE TODOS LOS SUSTITUYENTES APARECEN EXPLICADOS TAMBIEN EN LA INVENCION. EL PROCESO DE LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA(I) COMO TAMBIEN LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN TAMBIEN ESTAN DESCRITAS.
DERIVADOS DE INDOL QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL AZABICICLICA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, COMPUESTOS INTERMEDIOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
(01/08/1994). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC. Inventor/es: KING, FRANCIS DAVID BEECHAM PHARMACEUTICALS, JOINER, KAREN ANNE BEECHAM PHARMACEUTICALS.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES EN LA QUE L,X,Y,R1,R2,R3,R4, R5,R6,N,Q,R Y Z SON COMO SE HAN DEFINIDO EN LA MEMORIA Y EN LAS REIVINDICACIONES, QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA FRENTE A LOS RECEPTORES M 5-HD, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS.
(01/08/1994). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: WARD, TERENCE, JAMES, WHITE, JANET CHRISTINE.
ARILO UREAS Y DERIVADOS DE ACIDO CARBAMICO DE FORMULA A-NHCW-Y-B Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLOS, EN DONDE A ES UN RADICAL AROMATICO ESPECIFICADO INCLUYENDO 3,5-DICLOROFENILO, W ES O O S, Y ES NH O S Y B ES UN ANILLO AZOCICLICO SATURADO ESPECIFICADO, P. EJ. TROPAN-3-ILO O QUINOCLIDIN-3-ILO, POSEEN ACTIVIDAD 5-HT3-ANTAGONICA Y SE USAN, P.EJEMPLO, EN TRATAMIENTO DE MIGRANA, VOMITO, ANSIEDAD, DESORDENES GASTROINTESTINALES Y COMO ANTIPSICOTICOS.
Compuestos de urea sustituida y su preparación y uso.
(01/08/1994) Un método para preparar un compuesto de urea de la fórmula (I): (I) en el que: R 1 es un grupo de fórmula (II) ó (III) (II) (III) donde n es 2 ó 3, pes1 ó 2, q es 1 a 3,y R 4 es H, alquilo (C1 C7) o cicloalquilo (C3 C6); y en el que R 2 es 1,2,4 oxadiazol 5 ilo sustituido con alquilo (C1 C8), alquenilo (C2 C8), alquinilo (C2 C8), cicloalquilo (C3 C7), bencilo, fenilo, alcoxi (C1 C6), alquiltio (C1 C6), o amino; o bien en el que R 2 esC R 6 =NOR 7 , siendo R 6 hidrógeno o metilo y R 7 alquilo (C1 C6) que puede estar sustituido con cicloalquilo (C3 C7); y en el que R 3 es hidrógeno, halógeno, nitro, trifluorometilo, alquilo (C1…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS.
(01/07/1994). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: WARD, TERENCE, JAMES, WHITE, JANET CHRISTINE.
DERIVADOS DE ARIL O AROIL UREAS Y ACIDO CARBAMICO DE FORMULA A - X NHCW - Y - B Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE A ES UN RADICAL AROMATICO ESPECIFICADO INCLUYENDO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, X ES O O S; Y ES NH O S; B ES UN ANILLO AZACICLICO SATURADO ESPECIFICADO, P.E. TROPANO - 3 - ILO P QUINUCLIDINA - 3 ILO, POSEEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE 5 - HT3 Y SON, P.E. UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA, ENESIS, ANSIEDAD, ALTERACIONES GASTROINTESTINALES Y COMO PSICOTICOS.
NUEVOS DERIVADOS DE 4-BENCIL-1-(2H)-HALAZINONA.
(01/01/1993). Solicitante/s: ASTA PHARMA AG. Inventor/es: ENGEL, JURGEN, SCHEFFLER, GERHARD, DR.
DERIVADOS DE 4-BENCIL-1-(2H)-HALAZINONA DE EFECTO ANTIALERGICO DE LA FORMULA FIGXX DONDE R1 ES FLUOR, CLORO, BROMO, TRIFLUOROMETILO, C1-C6ALQUILO, HIDROXI, C1-C6-ALCOXI, C2-C6-ALCANOILOXI, AMINO, C1-C6-ALQUILAMINO, DI-C1-C6-ALQUILAMINO , C2-C6-ALCANOILAMINO, C2-C6-ALCANOIL-C1-C6-ALQUILAMINO O UN GRUPO NITRO R2 ES HIDROGENO O UNO DE LOS CITADOS PARA R1 DE DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, Y SIGNIFICAN HIDROGENO, HALOGENO, C1-C6-ALQUILO, HIDROXI, C1-C6-ALCOXI, BENZOILOXI O C2-C2-ALCANOILOXI Y A ES UN RESTO AZACICLOALCANILO, CUYO NITROGENO AZA CONTIENE UN GRUPO C1-C6 ALQUILO, QUE SE SUSTITUYE POR DIFERENTES RESTOS, Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS QUINOLINA-3-CARBOXILICOS CON PROPIEDADES ANTIBACTERIALES.
(16/05/1987). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.
METODO DE PREPARAR ACIDOS QUINOLINA-3-CARBOXILICOS. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR DE 1 A 3 EQUIVALENTES DE UN NUCLEOFILO DE METAL ALCALINO, EN UN DISOLVENTE INERTE ANHIDRO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), A TEMPERATURA DE 0 A 125º C PARA FORMAR UNA SAL DE METAL ALCALINO; B) AÑADIR UN EQUIVALENTE DE LA AMINA ADECUADA A LA SAL DE METAL ALCALINO EN UN DISOLVENTE APROTICO Y CALENTAR LA MEZCLA DE REACCION ENTRE 60 Y 120JC; Y C) SEPARAR LOS DISOLVENTES Y TRATAR LOS SOLIDOS CON UN ESTER Y CON UN ACIDO DILUIDO A UN PH DE 5,5 A 7,5 PARA OBTENER ACIDOS QUINOLINA-3-CARBOXILICOS DE FORMULA (I) DONDE A ES UN GRUPO AMINO, X ES H O FLUOR Y R2 ES ALQUILO DE C 1 A 3 O CICLOALQUILO DE C 3 A 6. TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS COMO ANTIBACTERIANOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS BENZAMIDAS CON ACTIVIDADA ANTAGONISTA DE 5-HT.
(16/04/1986). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZAMIDAS, DE SUS SALES Y DE SUS SOLVATOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X O Y ES CO Y EL OTRO ES NH; R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y P Y Q VALEN DE 0 A 2; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE 5-HT, EN EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA, DOLORES DE CABEZA Y NEURALGIA TRIGEMINAL. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE UNO DE G Y L REPRESENTA COQ1, DONDE Q1 ES UN GRUPO DESPLAZABLE POR UN NUCLEOFILO Y EL OTRO ES NH2, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y 100JC.
N-OXIDOS DE DERIVADOS AMINOCICLICOS.
(01/07/1985). Solicitante/s: DELALANDE S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-OXIDOS DE DERIVADOS AMINOCICLICOS.COMPRENDE SOMETER A REACCION DE OXIDACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) MEDIANTE EL EMPLEO DE UN PERACIDO COMO ACIDO METACLOROPERBENZOICO PARA OBTENER N-OXIDOS DE DERIVADOS DE AMINOCICLICOS DE FORMULA (I), DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UNO O DOS ATOMOS DE HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO C 1 A 4, ALQUILOXI C 1 A 4, CIANO O TRIFLUORMETILO; N ES 2 O 3; Y AR REPRESENTA UN GRUPO PIRIMIDINICO O UN GRUPO AROMATICO DE ENTRE TRES DIFERENTES.SE EMPLEAN FARMACEUTICAMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ALTERACIONES DEL PSIQUISMO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS.
(01/11/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZAMIDAS DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES O SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE MAMIFEROS POR SU ACTIVIDAD ANTI-DEPRESIVA Y ANXIOLITICA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS.
(16/06/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X SIGNIFICA UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO -NH-; Y R SIGNIFICA UN GRUPO 1-METIL-4-PIPERIDINILO , Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 5,10-DIHIDRO-11H-DIBENZOB ,E1,4DIAZEPI N-11-ONA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, PRIMERAMENTE CON UN LITIO-ALCOHILO O LITIO-ARILO Y A CONTINUACION CON UN ESTER DE FORMULA GENERAL (II).DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SUS EFECTOS ANTIDEPRESIVOS Y ANALGESICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS.
(01/03/1984). Solicitante/s: THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG,KARL.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X SIGNIFICA UN ATOMO DE OXIGENO O EL GRUPO -NH-; Y R SIGNIFICA UN GRUPO 1-METIL-4-PIPERIDINILO O 4-METIL-1-PIPERAZINILO , EVENTUALMENTE SUSTITUIDO CON OTRO GRUPO METILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA DIBENZODIAZEPINONA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE Y SIGNIFICA UN ATOMO DE HALOGENO, PREFERENTEMENTE UN ATOMO DE CLORO O BROMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: H -X - R O CON UN COMPUESTODE FORMULA: M - X - R.DE APLICACION COMO INHIBIDORES DE ULCERAS Y DE SECRECIONES DE ACIDOS GASTRICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZAMITAS SUSTITUIDAS.
(01/04/1983). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZAMIDAS SUSTITUIDAS. SE HACE REACCIONAR EL ACIDO (II) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CON EL COMPUESTO (III). SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). LA REACCION SE SUELE EFECTUAR EN UN DISOLVENTE INERTE, PREFERENTEMENTE EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO. DICHO DISOLVENTE PUEDE SER BENCENO, TOLUENO, ETER DIETILICO O SIMILARES. COMO ACEPTOR DE ACIDO, PUEDE EMPLEARSE UNA AMINA TERCIARIA O UN CARBONADO DE SODIO O POTASIO, PUDIENDO EMPLEARSE TAMBIEN BASES ORGANICAS. LA TEMPERATURA OSCILA ENTRE 0 C Y 80 C.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS SUSTITUIDAS.
(01/12/1980). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE BENZAMIDAS SUSTITUIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN ACIDO DE FORMULA GENERAL (I) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II). SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). *FORMULA* REGULADORES DE LA FUNCION GASTROINTESTINAL.