Bactericidas de carbapenem con actividad gramnegativa y procesos para su preparación.
(13/05/2019) Un compuesto de fórmula III, **Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables, en las que:
R1 es hidrógeno o metilo;
P es hidrógeno o hidroxilo;
M es H o un grupo tal que CO2M es un ácido carboxílico, un anión carboxilato, un grupo éster farmacéuticamente aceptable o un ácido carboxílico protegido por un grupo protector seleccionado de alilo, benzhidrilo, 2-naftilmetilo, bencilo (Bn), sililo, fenacilo, p-metoxibencilo, o-nitrobencilo, p-metoxifenilo, p-nitrobencilo, 4-piridilmetilo y t-butilo;
Y es -(CH2)n-A, donde n es 1-4 y A es -CN, -N(R2)2, C(=O)-N(R2)2, -C(=O)-NR2SO2N(R2)2, NR2SO2N(R2)2,…
Antibacterianos carbapenem con actividad gramo-negativa.
(20/09/2017). Solicitante/s: FOB Synthesis, Inc. Inventor/es: CHOI, WOO-BAEG, KIM,DEOG-IL, GRUSZECKA-KOWALIK,EWA, JOO,HYUNG-YEUL, LIU,SHUANGPEI, MAO,SHULI, LI,YONGFENG.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o éster de la misma,
en donde
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de H o alquilo;
P es H, OH, halógeno, o hidroxilo protegido por un grupo protector de hidroxilo;
en el que el grupo protector de hidroxilo es trietilsililo (TES), t-butildimetilsililo (TBDMS), onitrobenciloxicarbonilo (ONB), p-nitrobenciloxicarbonilo (PNB), benciloxicarbonilo (Cbz), aliloxicarbonilo (Alloc), t-butiloxicarbonilo (Boc) o 2,2,2-tricloroetiloxicarbonilo (Troc);
n es 0, 1 o 2;
X es -(CR2)m- o -C(≥O)-;
m es 0, 1 o 2;
Y es CN, SR' o NRR';
cada R se selecciona independientemente de H, alquilo o haloalquilo;
R' es alquilo, NR2; C(≥O)R; SO2R; SO2NR2; C(≥NR)NR2; C(≥O)NR2; CR2C(≥O)NR2; C(≥NR)R; C(≥NR)NRSO2R;
C(≥NR)NRC(≥O)R; C(≥O)CR2NRSO2NR2; o C(≥O)CR2NRC(≥NR)NR2; y
Z es H, alquilo, halo, CN, OR, SR' o NRR'.
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COMPUESTOS DE CARBAPENEMO, MEDICAMENTO Y ANTIBACTERIANO QUE LOS COMPRENDE Y SUS USOS.
(16/06/2006) Un compuesto de carbapenemo de fórmula: donde el anillo E es un anillo de benceno o un anillo de tiofeno; R1 es un alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono o un grupo alquilo sustituido con hidroxi que tiene de 1 a 3 átomos de carbono; R2 y R3 son independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o R2 y R3 pueden combinarse entre sí con el átomo de hidrógeno para formar un grupo heterocíclico de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido; R es un átomo de hidrógeno; X es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y es un átomo de hidrógeno, un alquilo inferior, un grupo hidroxi, un alquil(inferior)oxi, un alquil- (inferior)tio, un alquil(inferior)carbonilo , un alquil(inferior)carboniloxi , un alquil(inferior)- oxicarbonilo, carboxilo,…
NUEVOS DERIVADOS DE CARBAPENEM.
(16/04/2005) Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que R1 significa un átomo de hidrógeno o metilo; R2 y R3 que pueden ser iguales o distintos significan un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; alquilo inferior del que uno o varios átomos de hidrógeno pueden estar sus tituidos por hidroxilo o amino; (alquilo inferior)carbonilo; carbamoílo; arilo; o (alquilo inferior)tio; y R4 significa (alquilo inferior)tio sustituido, en el que uno o varios sustituyentes de la parte alquilo, que pueden ser iguales o diferentes, se eligen entre el grupo formado por un átomo de halógeno, nitro, azido, ciano, cicloalquilo infe rior, isotioureido, hidroxilo, alcoxi…
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE INTERMEDIOS DE CARBAPENEM.
(01/11/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: YASUDA, NOBUYOSHI, HUMPHREY, GUY, R., MILLER, ROSS, A.
Un procedimiento para sintetizar un compuesto de carbapénem de **fórmula** en la que: R representa H o metilo, P* representa H, carga negativa, o un grupo protector de carboxi; P representa hidrógeno, hidroxilo, o grupo protector de hidroxi; y cada R1 se selecciona independientemente de: -R*; - Q; hidrógeno; halógeno; -CN; -NO2; -NRaRb; -ORc; -SRc; - C(O)NRaRb; -C(O)ORh; -S(O)Rc; -SO2Rc; -SO2NRaRb; - NRaSO2Rb; -C(O)Ra; -OC(O)Ra; -OC(O)NRaRb; -NRaC(O)NRbRc; -NRaCO2Rh; -OCO2Rh; -NRaC(O)Rb; alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, no sustituido o sustituido con uno a cuatro grupos Rd; y cicloalquilo C3-7, no sustituido o sustituido con uno a cuatro grupos Rd; cada Ra, Rb y Rc representa independientemente hidrógeno, -R*, alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, no sustituido o sustituido con uno a cuatro grupos Rd; o cicloalquilo C3-7, no sustituido o sustituido con uno a cuatro grupos Rd.
COMPUESTOS ANTIBACTERICIDAS DE CARBAPENEM, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: WILKENING, ROBERT, R., RATCLIFFE, RONALD, W., BLIZZARD, TIMOTHY, A.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A AGENTES ANTIBACTERIANOS DE CARBAPENEM, EN LOS QUE EL NUCLEO DE CARBAPENEM SE SUSTITUYE EN LA POSICION 2 POR UN NAFTOSULTAM ENLAZADO A TRAVES DE UN GRUPO CH 2 . EL NAFTOSULTAM SE SUSTITUYE A SU VEZ POR VARIOS SUSTITUYENES QUE COMPRENDEN AL MENOS UN GRUPO CATIONICO. LOS COMPUESTOS QUEDAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I). TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
COMPUESTOS DE 3-HIDROXIMETILCARBAPENEM OPCIONALMENTE PROTEGIDOS Y SINTESIS.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: YASUDA, NOBUYOSHI, CHUNG, JOHN, Y., LEAZER, JOHNNIE, L., JR., JENSEN, MARK, S., WELLS, KENNETH, M., YANG, CHUNHUA.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I: en la que: R1 representa CH3 o H; y P representa un grupo protector; que comprende la reacción de un compuesto de fórmula IV: en la que R1 y P están definidos anteriormente y R4 representa triflato o SO2F; en presencia de un catalizador y (R3)3SnCH2OP, en el que: cada R3 representa un alquilo inferior C1-4, y P representa H o un grupo protector, para dar un compuesto de fórmula I.
COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS DE CARBAPENEM, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: WILKENING, ROBERT, R., WILDONGER, KENNETH, J., RATCLIFFE, RONALD, W., CAMA, LOVJI, D., SUN, WANYING.
Un compuesto representado por la fórmula I: **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 representa H o metilo; CO2M representa un ácido carboxílico, un anión carboxilato, un grupo éster farmacéuticamente aceptable o un ácido carboxílico protegido por un grupo protector; P representa hidrógeno, hidroxilo, F o hidroxilo protegido por un grupo protector de hidroxilo; A - Q - L - B representa una cadena lateral en la que: A es un grupo alquileno C1 - 6, lineal o ramificado, y está opcionalmente interrumpido o terminado por 1 - 2 - O - , - S - , NRa -, - C(O) - y - CH=CH - ; Q se selecciona entre: **(Fórmula)**.
DERIVADOS DE 2-(PIRAZOL-3-IL)CARBAPENEM.
(01/07/2003) SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL R ES (A), EN DONDE R{AL} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{BE} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; O R{AL} Y R{BE} JUNTAS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO DE ENTRE 5 O 6 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON O SIN HETEROATOMOS ADICIONALES; R1 ES ALQUILO C{SUB,1-6} QUE ESTA INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR FLUOR, UN GRUPO DE HIDROXIDO QUE ESTA OPCIONALMENTE PROTEGIDO POR UN GRUPO DE PROTECCION DE HIDROXIDO ELIMINABLE, O POR UN GRUPO DE AMINO QUE ESTA OPCIONALMENTE…
PROCEDIMIENTO PARA ELABORAR COMPUESTOS ANTIMICROBIANOS.
(16/05/2000) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO QUE TIENE UNA ESTRUCTURA DE ACUERDO CON LA FORMULA (I), DONDE A{SUP,1}, A{SUP,2} Y A{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE CARBONO O NITROGENO Y R{SUP,1}, R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,6} SON SUSTITUYENTES DE QUINOLONA CONOCIDOS; Y DONDE UNO DE R{SUP,1}, R{SUP,3} O R{SUP,6} PUEDEN SER UNA FRACCION QUE CONTIENE LACTAMA; O UNA FORMA PROTEGIDA, SAL, SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, ESTER BIOHIDROLIZABLE, O SOLVATO DEL MISMO; EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UNO O MAS COMPUESTOS DE ORGANOSILICIO, CON UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (II), DONDE A{SUP,1}, A{SUP,2} Y A{SUP,3}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,6} SON TAL Y COMO SE LOS DESCRIBIO ANTERIORMENTE; DONDE UNO DE R{SUP,1},…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR QUINOLONIL-LACTAMAS ANTIMICROBIANAS.
(01/07/1997) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN METODO DE HACER COMPUESTOS DE LA ESTRUCTURA [Q-L1]-L-[L2-B], EN DONDE Q ES UNA MITAD DE QUINOLONA; B ES UNA MITAD DE BETA Y L2 JUNTOS COMPRENDEN UNA MITAD DE ENLACE QUE CONTIENE CARBAMATO, COMPRENDIENDO LOS PASOS DE: 1)REACCIONAR UN COMPUESTO LACTANO AMINO DE LA FORMULA B-L4-H CON FOSGENO PARA FORMAR UN COMPUESTO INTERMEDIO DE LA FORMULA B-L4-C(=O)-CL, DONDE L4 ES OXIGENO; Y 2) ACOPLAR DICHO COMPUESTO INTERMEDIO CON UN COMPUESTO QUINOLONA DE LA FORMULA Q-13-R44, EN DONDE L3 ES NITROGENO; R44 ES HIDROGENO, SI(R45)3, O SN(R45)3; Y R45 ES ALQUILO INFERIOR. PREFERIBLEMENTE, EL PROCESO COMPRENDE ADICIONALMENTE PASOS ANTERIORES A LOS PASOS DE REACCION Y ACOPLAMIENTO, DONDE SE HACEN ESTERES DE LOS COMPUESTOS LACTONA AMINO Y QUINOLONA. TAMBIEN PREFERIBLEMENTE, EL PASO DE ACOPLAMIENTO…
, p. ej. carbapenicilinas, tienamicinas; Estando a su vez dichos sistemas cíclicos condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.
