(16/04/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES Y TAUTOMEROS. COMPRENDE LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R-Z-X3, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 60JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R REPRESENTA UN RADICAL DE 3-INDOL, Z ES ALQUILENO INFERIOR, R1 ES CARBOXI, R ES HIDROXI O AMINO, Y ALK PUEDE SER VARIOS RADICALES. TAMBIEN SE PUEDEN EMPLEAR OTRAS MATERIAS PRIMAS Y SOMETERLAS A LAS REACCIONES ADECUADAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES NOOTROPICAS.

(01/03/1982). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SULFONILUREAS, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X SIGNIFICA ALCOHILENO O ALQUENILENO CON 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO, O CICLOALCOHILEN-ALCOHILO; Y SIGNIFICA AL COHILENO CON 3 A 3 ATOMOS DE CARBONO; R1 SIGNIFICA ALCOHILO CON 4 A 6 ATOMO DE CARBOMO, CICLOALCOHILO, ALCOHILCICLOALCOHILO , DIALCOHICICLOALCOHILO , CICLOALCOHIALCOHILO, CICLOALQUENILO, CLOROCICLOHEXILO, ADAMANTINO O BENCILO; Y SUS SALES FISOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN OXIDAR BENZOSULFINILUREAS O BENZOSULFENILURES MEDIANTE LA UTILIZACION DE AGENTES OXIDANTES, TALES COMO PEROXIDO DE HIDROGENO O PERMANGANATOS. LOS COMPONENETES DE FORMULA (I) SE TRATAN DE AGENTES ALCALINOS PARA LA FORMACION DE SALES. DE USO EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS POR SUS PROPIEDADES HIPOGLUCENICAS.

(01/03/1982). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SULFONILUREAS, DE FORMULA (I), DONDE X SIGNIFICA ALCOHILENO O ALQUENILENO CON 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO, O CICLOALCOHILEN-ALCOHILO; Y SIGNIFICA ALCOHILENO CON 2 A 3 ATOMOS DE CARBONO; R1 SIGNIFICA ALCOHILO CON 4 A 6 ATOMOS DE CARBONO, CICLOALCOHILO, CLOROCICLOHEXILO, ADAMANTINO O BENCILO; Y SUS SALES FISOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN REEMPLAZAR EL ATOMO DE AZUFRE POR UN ATOMO DE OXIGENO EN LAS BENZOSULFONILTIOREAS SUSTITUIDAS CON UN RADICAL DE FORMULA (II), MEDIANTE LA UTILIZACION DE AGENTES OXIDANTES TALES COMO PEROXIDO DE HIDROGENO, PEROXIDO SODICO, ACIDO NITROSO O PERMANGANATOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SE TRATAN CON AGENTES ALCALINOS PARA LA FORMACION DE SALES. DE USO EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS POR SUS PROPIEDADES HIPOGLUCEMICAS.

(01/02/1982). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SULFONILUREAS, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X SIGNIFICA ALCOHILENO O ALQUENILENO CON 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO, O CICLOALCOHILEN-ALCOHILO; Y SIGNIFICA ALCOHILENO CON 2 A 3 ATOMOS DE CARBONO; R1 SIGNIFICA ALCOHILO CON 4 A 6 ATOMOS DE CARBONO, CICLOALCOHILO, ALCOHILCICLOALCOHILO , DIALCOHILCICLOALOHIO , CICLOALCOHILACOHILO, CICLOALQUENILO, CLOROCICLOHEXILO, ADAMANTINO O BENCILO; Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN DESDOBLAR, MEDIANTE HIDROLISIS ALCALINA, LOS ACIDOS BENZOSULFONIL-ISOUREAETERES , BENZOSULFONIL-ISOTIOUREAETERES , O IMIDINAS DE ACIDOS BENZOSULFONIL-HALOGENOFORMICOS , SUSTITUIDOS CON EL GRUPO DE FORMULA (II) O BENZOSULFONILUREAS SUSTITUIDAS CON EL GRUPO DE FORMULA (III), DONDE Z SIGNIFICA ALCOHILO CON 1 A 2 ATOMOS DE CARBONO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SE TRATAN CON AGENTES ALCALINOS PARA LA FORMACION DE SALES.

(01/02/1982). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SULFONILUREAS, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X SIGNIFICA ALCOHILENO O ALQUENILENO CON 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO, O CICLOALCOHILEN-ALCOHILO; Y SIGNIFICA ALCOHILENO CON 2 A 3 ATOMOS DE CARBONO; R1 SIGNIFICA ALCOHILO CON 4 A 6 ATOMOS DE CARBONO, CICLOALCOHILO, ALCOHILCICLOALCOHILO , DIALCOHILCICLOALCOHILO , CICLOALCOHILALCOHILO , CICLOALQUENILO, CLOROCICLOHEXILO, ADAMANTINO O BENCILO; Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR HALOGENUROS DE BENZOSULFONILO CORRESPONDIENTEMENTE SUSTITUIDOS O SUS SALES DE METALES ALCALINOS, CON UREAS SUSTITUIDAS CON R1, O TAMBIEN, EN HACER REACCIONAR HALOGENUROS DE ACIDOS BENZOSULFINICOS CORRESPONDIENTEMENTE SUSTITUIDOS O SUS SALES DE METALES ALCALINOS, EN PRESENCIA DE AGENTES DE CONDENSACION ACIDOS, CON N-R1-N'-HIDROXIUREA. LOS COMPUESTOS DE FORMULA SE TRATAN CON AGENTES ALCALINOS PARA LA FORMACION DE SALES.

(01/02/1982). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SULFONILUREAS, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X SIGNIFICA ALCOHILENO O ALQUENILENO CON 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO, O CICLOALCOHILEN-ALCOHILO; Y SIGNIFICA ALCOHILENO CON 2 A 3 ATOMOS DE CARBONO; R1 SIGNIFICA ALCOHILO CON 4 A 6 ATOMOS DE CARBONO, CICLOALCOHILO, ALCOHILCICLOALCOHILO , DIALCOHILCICIOALCOHILO , CICLOALCOHILALCOHILO , CICLOALQUENILO, CLORUCICLOHEXILO, ADAMANTINO O BENCILO; Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA ACILACION DE BENZOSULFONILUREAS, DE FORMULA (II), CON DERIVADOS REACTIVOS DEL ACIDO DE FORMULA (III), TALES COMO HALOGENUROS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA SE TRATAN CON ANGENTES ALCALINOS PARA LA FORMACION DE SALES. DE USO EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS POR SUS PROPIEDADES HIPOGLUCEMICAS.

(01/12/1981). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBOSTIRILO DE FOMULA (I), DONDE W ES UN GRUPO VINILENO; D ES ALCOHILENO, HIDROXIALCOHILENO O XILILENO; M ES 3,1 O 2; R1 ES HIDROGENO O ALCOHILO; R2 ES CICLOALCOHILO, ARILO, ARALCOHILO, TEROARILO O HETEROARALCOHILO, Y R3 Y R4 PUEDEN SER HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO, AMINO, NITRO O ACETILAMINO. CONSISTE EN CICLAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O SU ACETAL. LA CICLACION SE REALIZA EMPLEANDO ACIDO ACETICO GLACIAL O ANHIDRIDO DE ACIDO ACETICO COMO DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN ACETATO DE METAL ALCALINO Y A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80 Y 160 C. DE APLICACION POR SU EFECTO INOTROPO Y PO SUS PROPIEDADES ANTITROMBOTICAS.

(01/12/1981). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBOSTIRILO DE FORMULA (I), DONDE W ES UN GRUPO VINILENO; D ES ALCOHILENO, HIDROXIALCOHILENO O XILILENO; R1 ES HIDROGENO O ALCOHILO; R2 ES CICLOALCOHILO, ARILO, ARALCOHILO, HETEROARILO O HETEROARALCOHILO, Y R3 Y R4 PUEDEN SER HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO, AMINO, NITRO O ACETILAMINO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN CARBOSTIRILO DE FORMULA (II), DONDE Y ES UN HALOGENO O UN RADICAR ESTER DE ACIDO SULFONILO, CON UNA SAL METALICA DE FORMULA (III), DODE ME ES UN METAL AL CALINO O ALCALINOTERREO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE APROTICO ANHIDRO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ALCALINA Y A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 C Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. DE APLICACION POR SU EFECTO INOTROPO POSITIVO Y POR SUS PROPIEDADES ANTITROMBOTICAS.

(01/11/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SULFONILUREAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES ALCOHILENO O ALQUENILENO, Y ES ALCOHILENO C2-3 Y R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE BENZOSULFONILISOCIANATOS , ESTERES DE ACIDOS BENZOSULFONILBARBAMICOS , TIOLESTERES DE ACIDOS BENZOSULFONILCARBAMICOS , BENZOSULFONIL-UREAS, BENZOSULFONILSEMICARBACIDAS O BENZOSULFONILSEMICARBACIDAS , SUSTITUIDOS EN POSICION 4 CON EL RADICAL DE FORMULA (II), CON UNA AMINA DE FORMULA R1NH2 O SUS SALES, SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. TAMBIEN SE PUEDEN OBTENER LOS COMPUESTO DE FORMULA (I), POR REACCION DE SULFONAMIDAS DE FORMULA (III), O SUS SALES, CON ISOCIANATOS, ESTERES O TIOLESTERES DE ACIDOS CARBAMICOS, HALOGENUROS DE ACIDOS CARBAMICOS O UREAS, SUSTITUIDAS CON R. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES HIPOGLUCEMICAS.

(01/10/1978). Solicitante/s: UCB S.A..

Resumen no disponible.