(16/12/1993). Solicitante/s: THE CHANCELLOR, MASTERS AND SCHOLARS OF THE UNIVERSITY OF OXFORD. Inventor/es: BALDWIN,JACK EDWARD.

ACIDOS 6-BETA-(3-CARBOXIFENILACETILAMINO)-2-ALFA SUSTIUIDOS-2-BETA-METILPENAM-3-CARBOXILICOS Y ACIDOS 6-BETA-ADIPOILAMINO-2-ALFA-SUSTITUIDOS-2-BETA-METILPENAM-3-CARBOXILICOS DONDE EL SUSTITUYENTE ALFA ES ALQUIL C1-C3, ALCOXI C1-C3, VINILO O ALENILO, SE CONVIERTEN POR LA ACCION DE LA ENZIMA DESACETOXICEFALOSPORINA C SINTETASA EN ACIDO 7BETA-(3-CARBOXIFENIL-ACETILAMINO)-3-SUSTITUIDO-3-CEFEM4-CARBOXILICO Y EL 7BETA-ADIPOILAMINO-3-SUSTITUIDO3-CEFEM-4-CARBOXILICO.

(01/05/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: NEGI, SHIGETO, NAITO, TOSHIHIKO, KATSU, KANEMASA, SUGIYAMA, ISAO, KOMATU, YUUKI, KAMIYA, TAKASHI, KAI, YASUNOBU, NAKAMURA, TAKAHARU, SASHO, MANABU.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFEM DE FORMULA (I): DONDE R1 ES ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO CON FLUOR Y A1 ES UN GRUPO AMONIO CICLICO O ACICLICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II): DONDE A1 ES COMO ANTES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III): DONDE R1 ES COMO ANTES, Y, SI ES NECESARIO, SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO POTENTES AGENTES ANTIBACTERIANOS CONTRA BACTERIAS GRAM-NEGATIVAS Y GRAM-POSITIVAS.

(16/04/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: BRODFUEHRER, PAUL R., BRUNDIDGE, STEVEN P, SAPINO, CHET, MAO SHIN, KUN, WALKER, DONALD G.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIOS CEFALOSPORINICOS CRISTALINOS ESTABLES DE FORMULA DONDE X ES HI O HCL Y NU Y NUB SON CIERTOS ANILLOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS, UNIDOS A TRAVES DE UN ATOMO DE AZUFRE O DE UN ATOMO DE NITROGENO DEL ANILLO, RESPECTIVAMENTE, QUE ESTAN SUSTANCIALMENTE EXENTOS DEL ISOMERO D2; QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN INTERMEDIO PREVIO SILILADO CON UN ALCANOL EN PRESENCIA DE CLORURO DE METILENO; 1,1,1-TRICLOROTRIFLUORETANO; O 1,1,2-TRICLOROTRIFLUORETANO Y POSTERIOR ACIDULACION CON HI O HCL PARA OBTENER LAS SALES RESPECTIVAS. LOS INTERMEDIOS ASI OBTENIDOS SON UTILES PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA DE AMPLIO ESPECTRO.

(01/11/1987). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TRI(ALQUIL INFERIOR) SILILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN ACIDO 7-AMINO-3-HALOGENO-METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (II) CON [TRI(ALQUIL INFERIOR) SILIL] TRIFLUORACETAMIDA DE FORMULA (III) Y UN COMPUESTO DE PIRIDINA DE FORMULA (IV), EN ACETONITRILO Y ENTRE -20G Y +40GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: (-+A) UN GRUPO DE FORMULA (V); R ELEVADO A 1, UN ALQUILO INFERIOR; R ELEVADO A 2, H O AMINO; X, HAL; Y , UN ANION; Y N, 1 O 2. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS. *FORMULA* E.

(16/10/1987). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ACIDO 7-AMINO-3-PROPENILCEFALOSPORANICO Y SUS ESTERES. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR ACETALDEHIDO CON EL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DICLOROMETANO, A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 25GC PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) SEPARAR EL GRUPO BENCILIDENO Y AISLAR LOS ISOMEROS 3-(Z) Y 3-(E) PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, H, GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; PH, FENILO. SE UTILIZAN COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE CEFALOSPORINAS ACTIVAS POR VIA ORAL. *FORMULA*.

(16/11/1986). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD..

PREPARACION DE ACIDOS 7-AMINO-3-METIL-SUSTITUIDO-3-CEFEM-4-CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE AB ES UN DERIVADO DE PIRIDINA O QUINOLEINA, ISOQUINOLEINA, ETC., E YC REPRESENTA UN ANION Y DE SUS DERIVADOS (ALQUILO INFERIOR)-SILILICOS Y SUS CARBOXILATOS. LOS COMPUESTOS SE OBTIENEN POR REACCION DE UN ACIDO 7-AMINO-3-HALOGENOMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (II), DONDE X ES HALOGENO, CON UNA TRI(ALQUIL INFERIOR)SILIL TRIFLUOROACETAMIDA (III), DONDE R1 ES UN ALQUILO INFERIOR Y UN COMPUESTO DE PIRIDINA DE FORMULA (IV), A TEMPERATURA AMBIENTE EN DISOLVENTE ORGANICOS INERTES. SE EMPLEAN COMO INTERMEDIOS DE SINTESIS DE CEFALOSPORINAS.

(01/03/1986). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIDROCLORURO DE 7-AMINO-3-(1-PIRIDINIOMETIL)-3-CEFEM-4-CARBOXILATO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON PIRIDONA EN ACETONA ACUOSA A 60JC, PARA OBTENER (B); B) N-DESACILAR A (B), EN CLORURO DE METILENO CON TRIMETILCLOROSILANO, EN PRESENCIA DE DIALQUILAMINA; C) TRATAR AL PRODUCTO DE B) CON CL5P ENTRE C25 Y C10JC, PARA FORMAR EL IMINOCLORURO; D) TRATAR AL IMINOCLORURO CON ALCANODIOL, PARA PRODUCIR IMINOETER; E) DESCOMPONER EL IMINOETER PARA FORMAR EL NUCLEO 3-PIRIDINO-3-CEFEM; Y F) TRATAR AL NUCLEO 3-PIRIDINO-3-CEFEM CON UN DISOLVENTE COMO ACETONITRILO O ACETONA Y OBTENER EL 7-AMINO-3-(1-PIRIDINO-METIL)-3-CEFEM-4-CARBOXILATO COMO DIHIDRATO DE HIDROCLORURO CRISTALINO. SIENDO: (A), 7-(2-TIENILACETILAMINO)CEFALOSPORINICO; Y (B), 7-(2-TIENILACETILAMINO)-3-PIRIDINOMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO.

(16/10/1985). Solicitante/s: ICI-PHARMA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO O DE BASE FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I) EN LA QUE X R1 R2 R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE ENLA FORMULA (I) POR ADICION DEL GRUPO AMINO A UN ENLACE CFC O CFN ACTIVADO QUE LLEVA SOBRE EL CARBONO EL RADICAL R50 SIENDO R50 UN RADICAL DESPLAZABLE; SEGUIDO DE LA ELIMINACION DE HR50 DEL PRODUCTO FORMADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL.

(01/01/1985). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 7-AMINO-CEFALOSPORANICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O SUS SALES CON LA BASE QUE SUSTITUYE EL FUNDAMENTO DEL RADICAL A EN EL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON FORMACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (III), Y POSTERIOR SEPARACION DEL RADICAL ACILO PARA FORMAR DERIVADOS DE ACIDO 7-AMINO-CEFALOSPORANICO DE FORMULA (I), DONDE R ES HIDROGENO O METOXI, A ES UN RADICAL PIRIDINIO SUSTITUIDO O NO CON ALCOHILO DE C 1 A 6; R SIGNIFICA UN GRUPO INTERCAMBIABLE POR LA BASE; Y RCO REPRESENTA UN RADICAL ACILO O FORMILO TAL COMO TIENILACETILO Y OTROS. LA REACCION SE REALIZA ENTRE C5 Y 100JC DE TEMPERATURA.TIENEN APLICACION COMO PRODUCTOS DE PARTIDA PARA LA PREPARACION DE NUMEROSOS ANTIBIOTICOS MUY EFICACES.

(16/08/1984). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA 3-SUSTITUIDOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO (7-ACA) DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA -OOCCH3, CON UN COMPUESTO TIOLICO DE FORMULA GENERAL: R2 - SH, EN LA QUE R2 ES TIENILO, DIAZOLILO O TIAZOLILO, EN UN MEDIO ACUOSO Y A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 5,0 Y 8,0.DE APLICACION COMO COMPUESTO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE CEFALOSPORINAS TERAPEUTICAMENTE UTILES.

(01/06/1983). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR OLEFINAS POLARES, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO R -CO-O; R ES ALQUILO INFERIOR O AMINO; R ES HIDROGENO O METOXI; R Y R , IGUALES O DIFERENTES, PUEDEN SER ALCANOILO INFERIOR, HIDROGENO, NITRO O CIANO; Y R ES HIDROGENO O EL RESIDUO DE UN GRUPO ESTER. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R , R , R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: HS - R , EN LA QUE R ES UN HETEROCICLO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA SEMISINTETICA.

(01/05/1983). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, CON UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (III), EN LA QUE R Y R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I) Y QUE SE PRESENTA BAJO FORMA BICICLOOCTENO-2 O -3 O METILENO-3 BICILOOCTANO; SEGUIDA DE LA EVENTUAL SEPARACION DEL PRODUCTO OBTENIDO EN SUS ISOMEROS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.

(01/05/1983). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 7-(AMINO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO)-3-METIL SUSTITUIDO ~H -CEFEM-4-CARBOXILICOS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO; R >A Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y B ES HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ACIDO CEFALOSPORANICO, DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y B TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); R ES ACILOXI O CARBAMOILOXI; Y Z ES AZUFRE O S O, O DE SU DERIVADO EN EL GRUPO CARBOXI O DE SU SAL, CON UN TRIAZOL O TETRAZOL. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO O DE UN COMPUESTO COMPLEJO DEL ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINAS.

(01/05/1983). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO; R ES HIDROGENO O HALOGENO; R ES HIDROGENO O AMINO; R ES HIDROGENO O ALQUILO; B ES HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR; R PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA H NOR O UNA DE SUS SALES, FORMULAS EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/05/1983). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO; R ES HIDROGENO O AMINO; B ES HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR; Y R Y A PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA H NCSR , EN LAS QUE R ES HALOGENO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(16/04/1983). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINA 7-ACA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METOXI; R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES; Y R ES HIDROGENO O EL RESIDUO DE UN GRUPO ESTER. CONSISTE EN LA REACCION DE DESACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y R , R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA DESACILACION SE LLEVA A CABO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES, TALES COMO LA VIA DE IMINOHALURO/IMINOETER. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA.

(16/04/1983). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFALOESPORINA, DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R ES UN GRUPO R -CO-O-; R ES ALQUILO INFERIOR O AMINO; R ES HIDROGENO O METOXI; R Y R SON HIDROGENO, NITRO, CIANO O ALCANOILO INFERIOR; Y R SIGNIFICA HIDROGENO O EL RESIDUO DE UN GRUPO ESTER, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R Y R SIGNIFICAN HIDROGENO, NITRO, CIANO O ALCANOILO INFERIOR; Y R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. DE APLICACION EN MEDICINA COMO ANTIBIOTICOS.

(01/01/1983). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINAS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO; R ES HIDROGENO O HALOGENO; R ES HIDROGENO O AMINO; B ES HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR; Y R Y A PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O UN DERIVADO REACTIVO, EN LAS QUE R PUEDEN SER UNO DE VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -50C Y 40C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIALES.

(16/08/1982). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 7-AMINOCEFEM, SALES Y ESTERES DE ESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O METOXI Y R2 ES UN TIOL O UNA SAL O ESTER DEL MISMO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I) Y R ES ACILO, A UNA SAL O ESTER DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE TIOL O UNA DE SUS SALES, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y EN PRESENCIA DE UN ACIDO DIHALOFOSFORICO, QUE SE OBTIENE POR REACCION DE UN TETRAHALURO DE DIFOSFORILO CON AGUA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIARIOS PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS ANTIMICROBIANOS.

(01/06/1982). Solicitante/s: GEMA S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PEPARACION DE UNA SOLUCION DE UN ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO (CERTIFICADO DE ADICION DE LA PATENTE DE INVENCION NUMERO 497076). SE HACE REACCIONAR UNA SUSPENSION DE UN ACIDO 1-AMINOCEFALOSPORANICO CON UNA AMIDINA-BICICLICA SELECCIONADA DE ENTRE 1,5-DIAZABICICLO NON-5-ENO, 1,8-DIABICICLO UNDEC-7-ENO Y SIMILARES, EN UN DISOLVENTE ORGANICO SELECCIONADO DE ENTRE METANOL, ISOPROPANOL, DICLOROMETANO, 1,2-DICLOROETANO Y SIMILARES, Y A UNA TEMPERATURA DE -20 A 0 GRADOS CENTIGRADOS, PARA OBTENER UNA SOLUCION DE UNA SAL DEL ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO , ADICIONANDOSE UNA SAL DE AMINA TERCIARIA, TAL COMO TRIETILAMINA, Y UN ACIDO CARBOXILICO, TAL COMO EL TRIMETILACETICO, 2-ETILHEXANOICO Y SIMILARES, PARA OBTENER UNA SOLUCION UTIL PARA SU ULTERIOR REACCION CON LA FORMA ACTIVA DE UN ACIDO CARBOXILICO.

(01/10/1981). Solicitante/s: GEMA S.A..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SOLUCIONES DE ACIDOS 7-AMINOCEFALOSPORANICOS. SE SUSPENDE EN UN SOLVENTE ORGANICO UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO O ALCOHOXI DE BAJO PESO MOLECULAR Y R2 METILO, ACETOXIMETILO, METOXI, CLORO O UN GRUPO TIOL-HETEROCICLICO. SE ADICIONA GRADUALMENTE UNA AMIDINA-BICICLICA DE FORMULA (II) HASTA ALCANZAR LA DISOLUCION. SE ENFRIA LA MEZCLA Y SE FILTRA. SE AÑADE UN REACTIVO ACILANTE PARA AJUSTAR EL PH. SE AISLA EL PRODUCTO FINAL POR FILTRACION Y SECADO. SE USAN EN LA ELABORACION DE CEFALOSPORINAS ANTIBIOTICAS, COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS. *FORMULA*.

(16/01/1981). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA REDUCCION DE UN SULFOXIDO DE CEFALOSPORINA A LA CEFALOSPORINA CORRESPONDIENTE. SE HACE REACCIONAR EL SULFOXIDO DE CEFALOSPORINA CON 1,0 A 1,3 EQUIVALENTES DE UN COMPLEJO HALOGENO FOSFITO DE TRIARILO DE FORMULA (I), DONDE X ES EL CL O BR; Z ES HIDROGENO, HALO, ALQUILO O ALCOXI CON CLORO O BROMO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE, POR LO MENOS, 1 EQUIVALENTE DE UN SUPTOR DE HALOGENO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION COMO ANTIBIOTICO. *FORMULA*.

(16/12/1980). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE PENICILINA O DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA C-C-ACILAMINOPENICILINA O UNA C.7-ACILAMINO-CEFALOSPORINA CON 1,0 A 2,0, EQUIVALENTES DE UN COMPLEJO HALOGENO-FOSFITO DE TRIARILO. CUANDO LA PENICILINA O LA CEFALOSPORINA ESTAN SUSTITUIDAS POR GRUPOS HIDROXI, AMINO O CARBOXI, ESTOS SE PROTEGEN CON GRUPOS HIDROXI, AMINO O CARBOXI CONVENCIONALES. SE EMPLEA UN COMPUESTO DE HALOGENACION DE CONTROL CINETICO, PARA CUYA PREPARACION SE EMPLEA UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE APROTICO Y EN GRAN MEDIDA ANHIDRO.

(01/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Procedimiento para la obtención de compuestos de ácido 7beta-aminotiazolilacetamido-3-cefem-4- carboxílico de fórmula **(Fórmula)** donde R1 significa hidrógeno, alquilo inferior ó un grupo protector amino, A significa metileno ó metileno sustituido por amino, hidroxi ó sulfo, en caso dado protegido por oxo, hidroxiimino ó metoxiimino, en caso dado protegido ó carbamoilado, R3 significa hidrógeno, metoxi ó un grupo sustituible por metoxi y R2 significa hidrógeno ó un resto esterificador del grupo carboxilo y las sales de tales compuestos con grupos formadores de sal.

(16/08/1978). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.

Resumen no disponible.

(01/06/1978). Solicitante/s: PALOMO NICOLAU,CLAUDIO.

Resumen no disponible.

(01/01/1978). Solicitante/s: ESTERQUIMICA, S. A.

Un procedimiento nuevo para la transformación del hidrotiocianato de 7-(2-tienilacetamido) 3-(-1-piridilmetil) 3-cefén-4-carboxílico , betaina en 7-(2-tienilacetamido) 3-(-1-piridilmetil)-3-cefén-4-carboxílico betaina, a través de un proceso-puente de agua-metanol-isopropanol , cuyas sucesivas fases para la precipitación del producto comporta la ventaja esencial de salvar el inconveniente de la inmiscibilidad que presenta el uso directo del isopropanol a partir de soluciones acuosas concentradas.

(01/01/1978). Solicitante/s: ESTERQUIMICA, S. A.

Un procedimiento nuevo de transformación de cefalotina sódica de hidrotiocianato 7-(2-tienila-cetamido)-3-(-I-piridilmetil)-3-cefén-4-carboxílico-betaína ácida, conforme al cual la reacción de desplazamiento del grupo acetoxien un ácido cefalosporánico por un nitrógeno nucleofílico, se realiza a temperatura de 70ºC, a pH 6,9 y en tiempo de una hora, disolviéndose la cefalotina sódica en agua desionizada con sulfocianuto potásico y piridina anhidra, en dichas condiciones de temperatura, pH y tiempo.

(16/10/1977). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

Resumen no disponible.

(16/02/1977). Solicitante/s: SIMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.

Resumen no disponible.