(01/11/1994). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, YASUHIKO, NAKAI, HIDEO, KOHNO, HARUMICHI, YAMASHITA, TOYOHURA, ODAWARA, OKIO.

UN DERIVADO TETRAHIDRONAFTALENO DE LA FORMULA: DONDE R ELEVADO A 1 ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, GRUPO NAFTILO, UN SULFURO O GRUPO HETEROCICLICO CONTENIENDO NITROGENO, UN GRUPO ALQUILO BAJO O GRUPO CICLOALQUILO Y R ELEVADO A 2 ES UN GRUPO HIDROXIMETILO , GRUPO CARBOXILO, UN GRUPO ALCOXICARBONILO BAJO O GRUPO DE LA FORMULA: DONDE R ELEVADO A 3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO BAJO, R ELEVADO A 4 ES UN GRUPO ALCOXICARBONILO-FENILO BAJO, GRUPO CARBOXI-FENILO, GRUPO ALQUILO BAJO, GRUPO ALCOXICARBONILO BAJO-ALQUILO BAJO O GRUPO CARBOXI -ALQUILO BAJO, Y M Y N SON DIFERENTES Y SON 1 O 2, O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES COMO AGENTE INHIBITORIO DE AGREGACION DE PLAQUETA Y COMO UN AGENTE PARA EL TRATAMIENTO, AMELIORACION Y/O PROFILAXIS DE UNA VARIEDAD DE TROMBOSIS O EMBOLISMOS, VELICACION MUSCULOSA SUAVE VASCULAR Y CEREBRAL, ASMA Y SIMILARES, PROCESOS PARA SU PREPARACION, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO DICHO COMPUESTO COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/10/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: JAENICKE, OTTMAR, DR.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA ELABORACION DE UNA FORMA MICRONIZADA DE GLIBENCLAMIDA DON FORMULA (I) CON UNA SUPERFICIE DE PARTICULAS ACTIVAS DE POR LE MENOS M (AL CUADRADO) /G DSEGUN BET. PARA ELLO, SE ACIDULA CON UN ACIDO LA SUSPENSION EN AGUA DE UNA SAL POCO SOLUBLE DE LA GLIBENCLAMIDA, CON LO QUE SE ORIGINA EL PRECIPITADO DE GLIBENCLAMIDA MICROFINA.

(16/10/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BAUER, HANS, NIEDBALLA, ULRICH, DR., WEINMANN, HANNS-JOACHIM, DR., GRIES, HEINZ.

SULFONAMIDAS DE FLUOR BENCENO DE LA FORMULA GENERAL 1 EN EL QUE M RESPONDE A VALORES 0, 1, 2, 3 N A LOS VALORES 0 O 1 Y Y AL RADICAL DE UN ACIDO AMINOCARBONO O AMINOSULFONAL CON UNA MEDIDA, EN LA QUE NO PUEDE RESPONDER M Y N DE IGUAL FORMA AL VALOR 0, Y EN EL CASO DESEADO EL GRUPO DE ACIDOS SE PRESENTAN EN FORMA DE AMIDOS O SALES CON BASES ORGANICAS O INORGANICAS Y SON APROPIADAS COMO DIAGNOSTICOS-NMR.

(01/10/1994). Solicitante/s: ICI AMERICAS INC.. Inventor/es: YEE, YING, KWONG, MADUSKUIE, THOMAS, PETER, JR., MATASSA, VICTOR GIULIO, BROWN, FREDERICK, JEFFREY.

ESTA INVENCION COMPRENDE NUEVOS COMPUESTOS CARBOCICLICOS DE FORMULA (I) (EN LA QUE A, Z, R EXP11 Y R EXP12 VIENEN DEFINIDOS EN LA ESPECIFICACION) OBTENIDOS A PARTIR DE DERIVADOS ACILSULFONAMIDICOS DE ACIDOS ALFA - CARBOCICLILTOLUICOS, EN LA QUE DICHOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ANTAGONIZAN LAS ACCIONES DE UNO O MAS METABOLITOS DEL ACIDO ARAQUIDONICO, CONOCIDOS COMO LEUCOTRIENOS. LA INVENCION PROPORCIONA TAMBIEN SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I); COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, O SUS SALES, PARA EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE, POR EJEMPLO, ENFERMEDADES ALERGICAS O INFLAMATORIAS O CONDICIONES DE SHOCK ENDOTOXICO O TRAUMATICO; Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE TALES COMPUESTOS Y DE COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA SU OBTENCION.

(01/08/1994). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED. Inventor/es: COOPER, DAVID GWYN, GRIBBLE, ANDREW, DERRICK.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): Y SALES, ESTERES Y AMIDAS DE ELLOS, EN DONDE R1 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS DE ENTRE HALOGENO, C1-4ALQUILO, C1-6ACILO, C1-4ALCOXILO, NITRO Y TRIFLUOROMETILO; Y A ES UN GRUPO HIDROCARBURO ACICLICO TENIENDO DE 2 A 4 ATOMOS LINEALES DE CARBONO, PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDOLOS, Y SU USO EN TERAPIA EN EL TRATAMIENTO DE MALES RELACIONADOS CON EL TROMBOOXANO.

(16/07/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LANG, HANS-JOCHEN, GRANZER, ERNOLD, DR. DR., KEREKJARTO, BELA, DR.

EL INVENTO DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I); TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I); DESCRIBE SU APLICACION MEDICAMENTE, RESEÑA LAS PROPIEDADES DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) COMO SALIDIURETICAS Y REGULADORES DE LA PRESION SNGUINEA Y DE LA ACUMULACION DE LIPIDOS EN CONDICIONES OXIDANTES. TENIENDO R1 A R5 EL SIGNIFICADO DESCRITO EN LA PATENTE.

(01/02/1994). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: IKEZAWA, KATSUO, SASAKI, YASUHIKO, ODAWARA, AKIO, IWAKUMA, TAKEO, KOHNO, HARUMICHI.

DERIVADOS DE LA FORMULA(I), DONDE R1 ES FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, GRUPO HETEROCICLICO CONTENIENDO AZUFRE O NAFTILO, Y R2 ES HIDROXIMETILO O UN GRUPO DE LA FORMULA(II), DONDE R3 ES UN H, O ALQUILO INFERIOR, Y R4 ES CICLOALQUILO, ALCOXICARBONILFENUILO INFERIOR, CARBOXIFENILO, GRUPO HETEROCICLICO CONTENIENDO NITROGENO, ALQUILO INFERIOR, O AL,QUILO INFERIOR CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DE ALCOXICARBONILO INFERIOR, CARBOXI, ALCOXICARBONILFENILO INFERIOR, CARBOXIFENILO, ALCOXICARBONIL - CICLOALQUIL Y CARBOXI -CICLOALQUILO, O UNA SAL FARMACEURICAMENTE ACEPTABLE, QUE SON UTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE AGREGACION DE PLAQUETAS, Y COMO UN AGENTE PARA EL TRATAMIENTO, MEJORA Y/O DE UNA VARIEDAD DE TROMBOSIS O EMBOLISMO, ENFERMEDADES VASCULARES CEREBRALES CORONARIAS Y VASCULARES CEREBRALES, ASMA Y PROCESOS SIMILARES, PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE ESTO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO DICHO COMPUESTO COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/01/1994). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: MIYAKE, KAZUTOSHI, OINUMA, HITOSHI, MINAMI, NORIO, YAMANAKA, MOTOSUKE, NOMOTO, KENICHI, HOSHIKO, TOMONORI, SHOJI, TADAO, DAIKU, YOSHIHARUSAWADA, KOHEI.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE PIPERIDONA DE LA FORMULA (XX) QUE SON UTILES COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE LA ARRITMIA. EN LA FORMULA (XX) R1 ES UN ALKIL INFERIOR Y V SE REPRESENTA MEDIANTE LA FORMULA EN LA QUE X ES - S - O -SO2 -; R2 ES HIDROGEN O - (CH2) N - Y; N ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 5; Y ES UN GRUPO ARIL PIRODIL O UN GRUPO PIRODIL SUSTITUIDO; X' ES - CO - O - CH (OH)-; P ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 4; R12 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALKIL INFERIOR; Y'ES - (CH2)M - A; M ES 1 O 2; A ES UN GRUPO ARIL SUSTITUIDO UN GRUPO PIRODIL O UN GRUPO PIRODIL SUSTITUIDO; R12 E Y PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE 5 O 6 MIEMBROS O UN ANILLO DE 5 O 6 MIEMBROS DE UNO O MAS SUSTITUYENTES, R22 ES HIDROGENO UN HALOGENO, UN ALKIL INFERIOR, UN ALCOXIDO INFERIOR O UN HIDROXIDO.

(01/01/1994). Solicitante/s: YALE UNIVERSITY. Inventor/es: SARTORELLI, ALAN, C., SHYAM, KRISHNAMURTHY, HRUBIEC, ROBERT T.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 C, BENCILO, FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR HALOGENO, ALQUILO O ALQCOXI DE 1 A 4 C, AMINO O CARBONILO, O -RN(R')2 EN QUE R Y R' SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO DE 1 A 4 C,; R2 ES UN HETEROCICLO O UN GRUPO AROMATICO Y CADA A SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE DE H, ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4 C, HALOGENO, -NO2, -NH2, -COOH Y -NHCOCH3. ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES ALQUILANTES CON ACTIVIDAD ANTINEOPLASICA PARA EMPLEO EN LA INHIBICION DEL CRECIMIENTO DE TUMORES.

(01/10/1993). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: NAYLOR, ALAN, MITCHELL, WILLIAM LEONARD, FINCH, HARRY, SKIDMORE IAN FREDERICK, LUNTS LAWRENCE HENRY CHARLES, HARTLEY DAVID.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA(I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y SOLVATOS DE ESTO; DONDE AR ES EL GRUPO (A) Y Q1 ES UN GRUPO C1 - C3 ALQUILENO RECTO O RAMIFICADO Y Q2 DE LA FORMULA(B) ES UN GRUPO R3CO - R3NHCO -, R3R4NSO2 - O R5SO2, DONDE R3 Y R4 SON CADA UNO H O UN GRUPO C1 C3 ALQUILO Y R5 ES UN GRUPO C1 - C3 ALQUILO. LOS COMPUESTOS TIENEN ACCION ESTIMULANTE EN BETA 2 - ADRENORRECEPTORES Y PUEDEN SER USADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON OBSTRUCCION REVERSIBLE DE VIAS RESPIRATORIAS TALES COMO ASMA Y BRONQUITIS CRONICA.

(01/08/1993). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: KAWAGUCHI, TAKAYUKI, SASAKI, YASUHIKO, IWAKUMA, TAKEO, YAMASHITA, TOYOHARU 2-18-405 KITAMOTO-DANCHI, SHIMAZAKI, TAMOTU.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE ACIDO FENOXIACETICO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE EL ANILLO A ES UN GRUPO FENILENO O UN GRUPO FENILENO QUE TIENE DE 1 A 2 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ENTRE UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR Y UN ATOMO DE HALOGENO; UNO O DOS DE LOS GRUPOS R1, R2, R3 Y R4 SON UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, Y LOS OTROS GRUPOS SON ATOMOS DE HIDROGENO; R5 ES UN GRUPO FENILO O UN GRUPO FENILO QUE TIENE DE 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ENTRE UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR Y UN GRUPO NITRO; Y -COOR6 ESUN GRUPO CARBOXILO PROTEGIDO, O UNA SAL DEL MISMO, SU PREPARACION, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO Y SU USO EN LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES TROMBOTICAS O DE EMBOLISMO.

(16/07/1993). Solicitante/s: HOKURIKU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OGAWA, NOBUO, KATO, HIDEO, ITOH, YASUO, KOSHINAKA, EIICHI, MITANI, KAZUYA, SAKURAI, SHUNICHIRO.

DERIVADOS FENOSIETILAMINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I): EN DONDE R1 Y R5 REPRESENTAN ALKIL-BAJO; R2 Y R3 QUE DEBEN SER EL MISMO ODIFERENTE, CADA UNO REPRESENTA HIDROGENO O ALKIL-BAJO; R2,R3 N, REPRESENTA UN SISTEMA ANULAR DE 5 O 6 MIEMBROS QUE DEBEN INCLUIR NITROGENO, OXIGENO O AZUFRE COMO UN ATOMO DE MIEMBRO ANULAR, R4 REPRESENTA HIDROGENO O ALKIL-BAJO, Y N REPRESENTA UN NUMERO ENTERO SELECCIONADO DESDE 1 A 3, SUS ISOMEROS OPTICOS Y SALES DE ADICION ACIDA ACEPTABLES FARMACOLOGICAMENTE, QUE EXHIBEN EXCELENTE ACTIVIDAD -1 BLOQUEANTE, UN PROCESO PARA SU PREPARACION, COMPOSIONES FARMACEUTICAS DE ELLO, Y UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE UN SUJETO AFLIGIDO CON HIPERTENSION O DISORIA POR ADMINISTRAR TAL COMPONENTE, SON TODOS DESCUBIERTOS.

(01/07/1993). Solicitante/s: HOKURIKU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OGAWA, NOBUO, KATO, HIDEO, SAKAGUCHI, JUN, NISHINO, HIROYUKI, ITOH, YASUO, KOSHINAKA, EIICHI.

COMPONENTES AMIDAS REPRESENTADOS POR LA FORMULA, EN DONDE R1 REPRESENTA HIDROGENO, BAJO ALKOXI, HIDROXI, BAJO ALKIL, HALOGENO, AMINO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR BAJO ALKIL, R2 REPRESENTA HIDROGENO, BAJO ALKOXI, HIDROXI, BAJO ALKIL, HALOGENO, AMINO, NITRO, EN DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER COMBINADOS PARA FORMAR METILENODOXI, R3 MEDIOS HIDROGENOS, BAJO ALKIL, HALOGENO O AMINO, R4 Y R5 DEBEN SER EL MISMO O DIFERENTE Y CADA UNO REPRESENTA BAJO ALKIL O EN DONDE R4 Y R5 DEBEN SER COMBINADAS JUNTOS CON NITROGENO PARA FORMAR 1 - PIRROLIDINIL O PIPERIDINO Y SALES DE ADICION ACIDA ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE DE ELLO, QUE EXHIBEN EXCELENTES EFECTOS EN LA ACTIVACION DE LA FUNCION MOTOR GASTRICA, UN PROCESO PARA LA PREPARACION FARMACEUTICA DE COMPUESTOS DE ELLO, ASI COMO UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE UN SUJETO QUE SUFRE DE UNA INDISPOSICION ASOCIADA CON FUNCION MOTOR GASTRICA INADECUADA POR ADMINISTRAR TAL COMPONENTE A DICHO SUJETO, ES TODO DESCUBIERTO.

(01/06/1993). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: BUZBY, GEORGE CARROLL, JR., COLATSKY, THOMAS JOHN.

COMPUESTOS QUE TIENE LA FORMULA I EN DONDE R1 ES ALQUILSULFONAMIDO, ARILSULFONAMIDA O PERFLUOROALQUILSULFONAMIDO , R2 Y R3 SON HIDROGENO O ALQUILO, R4 ES ALQUILO Y N ES DE 2 A 4 Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS QUE SON UTILES COMO AGENTES ARRITMICOS DE LA CLASE III.

(16/01/1992). Solicitante/s: LEETRIM LIMITED. Inventor/es: SICART GIRONA, ISIDRO.

PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE INCLUSION DE NIMESULIDA CON CILODEXTRINA. UN PRIMER PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA SOLUCION ACUOSA DE CICLODEXTRINA CON UNA SOLUCION ORGANICA DE NIMESULIDA, Y EN AISLAR EL COMPUESTO DE INCLUSION POR FILTRACION. UN SEGUNDO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA NIMESULIDA Y LA CICLODEXTRINA EN UNA SOLUCION AMONIACAL Y EN AISLAR EL COMPUESTO DE INCLUSION POR SECADO DE LA SOLUCION. UN TERCER PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA NIMESULIDA Y LA CICLODEXTRINA EN UNA SOLUCION AMONIACAL, Y EN AISLAR EL COMPUESTO DE INCLUSION POR LIOFILIZACION. CON DICHOS PROCEDIMIENTOS SE OBTIENEN COMPUESTOS DE INCLUSION DE NIMESULIDA CON CICLODEXTRINA ALFA, BETA Y GAMMA SUSTITUIDA O EN SU FORMA HIDRATADA EN RELACION MOLECULAR NIMESULIDA/CICLODEXTRINA COMPRENDIDA ENTRE 1:0,5 Y 1:15.

(16/01/1987). Solicitante/s: SUEROS, ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPIA, S. L.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE GUANIDINILTIAZOL, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE SUS TITUCION DEL ISOTIOUREIDO, DE FORMULA (II), CON LA N-SULFAMOIL PROPIONAMIDINA, DE FORMULA (III), EN LA QUE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO SALIENTE ADECUADO, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION ACUOSA BASICA, EN ATMOSFERA INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C5JC Y 30JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDOR DE LA SECRECION GASTRICA.

(16/12/1984). Solicitante/s: DOLORGIET GMBH & CO. KG.

Procedimiento para preparar un medicamento que contienen 1-{4-[2-(5-cloro-2-metoxi-benzamido)-etil]-fenilsulfonil}-3-ciclohexil-urea en forma de una cápsula de gelatina blanda, caracterizado poque , o bien se disuelve 1-{4-[2-(5-cloro-2-metoxi-benzamido)-etil]-fenilsulfonil}-3-ciclohexil-urea (glibenclamid) en trihidroxiestearato de polioxietilenglicerol , se enfría y, a continuación se incorpora agitando polialquilenglicol, o bien se disuelve glibenclamid en una mezcla de polialquilenglicol de tri-hidroxiestearato de polioxietilenglicerol y, después de enfriar a temperatura ambiente, se incorpora la solución en cápsulas de gelatina blanda.