CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE 17-ARIL Y 17-HETEROCICLIL-14-BETA-5-ALFA-ANDROSTANO , ANDROSTENO Y ANDROSTADIENO ACTIVOS EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/02/1997). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: FRIGERIO, MARCO, MELLONI, PIERO, MAURO, MARINA, QUADRI, LUISA, BERNARDI, LUIGI, FERRANDI, MARA.
DERIVADOS DE 17-ARIL Y 17-HETEROCICLIL-5(ALFA) ,14(BETA)-ANDROSTANO Y ANDROSTENO Y ANDROSTADIENO DE LA FORMULA (I): EN DONDE: LOS SIMBOLOS DE LINEA ONDULADA, LINEA RECTA CON UNA DE RAYAS SUPERPUESTA, Y, R Y R1 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
NUEVO PROCESO DE PREPARACION DE COMPUESTOS ESTEROIDES 20 CETO 21 ALFA-HIDROXI E INTERMEDIARIOS.
(01/12/1996). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: CROCQ, VERONIQUE, BUENDIA, JEAN, VIVAT, MICHEL, PRAT, DENIS, MASSON, CHRISTIAN.
LA INVENCION CONCIERNE A UN NUEVO PROCESO DE PREPARACION DE LOS COMPUESTOS (I): DONDE R1 ES ALQUILO (1-3C), R2 ES ALQUILO (1-12C) Y R3 ES ALQUILO (1-4C), AL PRINCIPIO DEL DERIVADO 17 -CN 17 -OR4 CORRESPONDIENTE, DONDE R4 ES UN RESTO DE ETER FACILMENTE LAMINABLE, ASI COMO SUS INTERMEDIARIOS. LOS COMPUESTOS (I) SON CONOCIDOS Y DESCRITOS EN LA PATENTE EUROPEA N.
NUEVO PROCESO DE PREPARACION DE DERIVADOS 20-OXO 17 ALFA,21-DIHIDROXILADOS DEL PREGNANO Y NUEVOS INTERMEDIOS.
(01/11/1996). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: BUENDIA, JEAN, VIVAT, MICHEL.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO DE PREPARACION DE LOS COMPUESTOS (I): DONDE R1 ES PARTICULARMENTE HIDROGENO O ALQUILO, R2 ES ALQUILO Y LOS NUCLEOS A, B, C Y D LLEVAN EVENTUALMENTE UN O VARIOS ENLACES DOBLES, UNA O VARIAS FUNCIONES HIDROXI O CETONA EVENTUALMENTE PROTEGIDAS, UNO O VARIOS ATOMOS DE HALOGENO O UNO O VARIOS RADICALES ALQUILO, ALQUILOXI, ALQUENILO O ALQUINILO, PROCESO QUE CONSISTE EN OXIDAR UN COMPUESTO 20-FORMMIDO 21HIDROXI 17 -ENO CORRESPONDIENTE, EN PRESENCIA DE AGUA Y A CONTINUACION EN HIDROLIZAR EL 21-FORMIATO OBTENIDO. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A INTERMEDIOS NUEVOS ASI OBTENIDOS.
4-AMINO-DELTA4-ESTEROIDES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE 5ALFA-REDUCTOSA.
(16/10/1996). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BURKHART, JOSEPH, P., WEINTRAUB, PHILIP, M., BLOHM, THOMAS R..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A 4-AMINO-DELTA4-ESTEROIDES QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE 5ALFA-REDUCTASA. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN POR LA REACCION DE UN ESTEROIDE 4-AZIDO CON TRIFENILFOSFINA UN SOLVENTE INERTE ACUOSO CON CALENTAMIENTO.
4-SUSTITUIDOS 17-BETA-(CICLOPROPILAMINO)ANDROST-5-EN-3BETA-OL Y COMPUESTOS RELACIONADOS USADOS COMO INHIBIDORES DE C17-20 LIASA.
(01/10/1996). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: ANGELASTRO, MICHAEL, R., BLOHM, THOMAS R..
ESTA INVENCION CONCIERNE A 4-SUSTITUIDOS 17(BETA)-(CICLOPROPILAMINO) ANDROST-5-EN-3(BETA)-OLES Y A COMPUESTOS RELACIONADOS Y TAMBIEN A UN METODO PARA USAR TALES COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEPENDIENTES DE ANDROGENOS. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN POR LA REDUCCION HIBRIDA DE UNA APROPIADA IMINA ESTEROIDE O ENAMINA.
11-BETA-ARIL-4-ESTRENOS , PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(01/10/1996). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ELGER, WALTER, NEEF, GUNTER, CLEVE, ARWED, OTTOW, ECKHARD, BEIER, SYBILLE, DR., SCHEIDGES, CORNELIUS, DR.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS CON FORMULA GENERAL (I) (FORMULA) EN LA QUE X, R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO EXPUESTO EN LAS REIVINDICACIONES. SE DESCRIBEN SU FABRICACION Y LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS, QUE LOS CONTIENEN. LOS COMPUESTOS POSEEN EFECTOS ANTIGLUCOCORTICOIDES.
4-AMINO-DELTA 4, 6-ESTEROIDES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE 5ALFA-REDUCTASA.
(01/10/1996). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WEINTRAUB, PHILIP, M.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A 4-AMINO-DELTA 4, 6-ESTEROIDES QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE 5ALFA-REDUCTASA. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN MEDIANTE LA REACCION DE UN ESTEROIDE 4, 5-EPOXI APROPIADO CON AZIDA SODICA EN UN SOLVENTE INERTE EN PRESENCIA DE UN ACIDO FUERTE COMO ACIDO SULFURICO A 100 C APROXIMADAMENTE.
NUEVOS ESTEROIDES QUE COMPRENDEN EN POSICION 17 UN RADICAL METILENO LACTONA, SU PROCESO E INTERMEDIOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/08/1996). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: NIQUE, FRANCOIS, PHILIBERT, DANIEL, NEDELEC, LUCIEN.
LOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERA (I): EN LA QUE, R1 = PARTICULARMENTE FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR DIALQUILAMINO, ALQUILTIO ACILO PARTICULARMENTE ACETILO, R2 EN POSICION ALFA O BETA = ALQUILO C1-4 A Y B REPRESENTAN CON RD = PARTICULARMENTE H, ALQUILO C1-4 SU PROCESO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
POLIMEROS Y OLIGOMEROS DE DERIVADOS DE ACIDO BILIAR, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.
(16/07/1996). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MULLNER, STEFAN, DR., KRAMER, WERNER, DR. DR., GUTWEILER, MATTHIAS, DR., KROGGEL, MATTHIAS, DR..
SE DESCRIBEN POLIMEROS Y OLIGOMEROS DE ACIDO BILIAR, QUE SE OBTIENEN POR POLIMERIZACION DE MONOMEROS DE ACIDO BILIAR, DE FORMULA I, DONDE G, X Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DADO, O POR MEDIO DE COPOLIMERIZACION CON UN MONOMERO DE FORMULA IV, DONDE R9 Y R10 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO, O POR COPOLIMERIZACION CON N RADOS Y ACIDOS DICARBOXILICOS ETILENICAMENTE INSATURADOS, CON PREFERENTEMENTE 2 A 6 ATOMOS DE C; SUS ESTERES O SEMIESTERES, POR EL QUE ESTAN COMPRENDIDOS COMO ESTER, ESTER DE ALQUILO CON 1-6 ATOMOS DE C, ESTER DE CICLOALQUILO CON 5 A 8 ATOMOS DE C, ESTER DE BENCILO O FENILO. PUEDEN SER UTILIZADOS COMO MEDICAMENTOS, SUPLEMENTOS ALIMENTICIOS, SUSTANCIAS AUXILIARES DE FORMULACION Y DETERGENTES.
PRODUCTOS ESTEROIDES QUE LLEVAN, EN POSICION 10, UN RADICAL DE TIOETILO SUSTITUIDO, SU PROCESO DE PREPARACION Y LOS INTERMEDIARIOS DE ESTE PROCESO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTO Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/05/1996). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: LESUISSE, DOMINIQUE, GOURVEST, JEAN-FRANCOIS.
LA INVENCION SE REFIERE A PRODUCTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE: R = H, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, HALOALQUILO, O ALQUITIO, (*6C) O ARILTIO, ARILO, ACILO (*12C) O CN (CH SUB 2)M EN EL QUE R SUB C REPRESENTA OH, SH O SALQU (1 A 6) CICLOALQU (3 A 6C), M = 1, 2 O 3, X = O, N-O-R SUB 1 , R SUB 1 =H, ALQU O ARILIO (*10C), Z = H ALQU (*10C), N = 0, 1 O 2 LA LINEA PUNTEADA REPRESENTA LA PRESENCIA EVENTUAL DE UNA SEGUNDA UNION, SU PROCESO DE PREPARACION Y LOS INTERMEDIARIOS DE ESTE PROCESO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
ESTEROIDES DE 17-ESPIROFURAN-3'-ILIDENO.
(16/02/1996). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: ORLEMANS, EVERARDUS, OTTO, MARIA, HAMERSMA, JOHANNES ANTONIUS MARIA.
LA INVENCION SE REFIERE A UN ESTEROIDE DE 17-ESPIROFURAN-3'ILIDENO ANTIPROGESTINA QUE TIENE LA FORMULA EN LA QUE R1 ES NR2R3, ACIL INFERIOR, OH, SH, ALQUIL INFERIOR O O S(O)N-ALQUIL EN DONDE N VALE ENTRE 0 Y 2; R2 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; R4 ES HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; R5 ES O, (H,H), (H, OH), (H, O-ACIL), O NOH; R6 Y R7 SON AMBAS HIDROGENO, O UNA ES HIDROGENO Y LA OTRA ES ALQUIL INFERIOR; Y LA LINEA PUNTEADA REPRESENTA UN ENLACE (ALFA) O (BETA).
13-ALQUIL-11-BETA-FENILGONANO.
(01/02/1996). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ELGER, WALTER, NEEF, GUNTER, SCHOLZ, STEFAN, DR., OTTOW, ECKHARD, CHWALISZ, KRZYSZTOF, BEIER, SYBILLE, DR..
SE DESCRIBEN 13- ALQUIL -11 BETA- FENIL -GONANOS DE LA FORMULA GENERAL I, DONDE: Z, R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, PRODECIMIENTO PARA SU FABRICACION, PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN COMBINACIONES ASI COMO SU UTILIZACION PARA FABRICACION DE MEDICAMENTOS. LAS NUEVAS COMBINACIONES DE LA FORMULA GENERAL I TIENEN EXCELENTE EFECTIVIDAD ANTIGESTAGENA.
AMINO-ESTEROIDES C20 A TRAVES DE C26.
(01/01/1996). Solicitante/s: THE UPJOHN COMPANY. Inventor/es: JACOBSEN, E. JON, AYER, DONALD, E., MCCALL, JOHN M., VAN DOORICK, FREDERICK J., PALMER, JOHN R., KARNES, HAROLD A.
LA INVENCION SE REFIERE A DELTA 9 -ESTEROIDES Y A ESTEROIDES AMINO-SUSTITUIDOS DE FORMULA (XI), QUE CONTIENEN UN GRUPO AMINO UNIDO AL ATOMO DE CARBONO TERMINAL DE LA CADENA LATERAL C17. EN PARTICULAR LA INVENCION SE REFIERE A AMINOESTEROIDES, ESTEROIDES AROMATICOS DELTA 16 -ESTEROIDES, ESTEROIDES CON EL ANILLO A REDUCIDO, DELTA 17 -ESTEROIDES Y DELTA 9 -ESTEROIDES, QUE SON UTILES COMO AGENTES FARMACEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS CONDICIONES.
NUEVO PROCESO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO ESTEROIDE DELTA 9 (11).
(16/11/1995). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: ROUSSEL, PATRICK, BUENDIA, JEAN, VIVAT, MICHEL.
LA INVENCION TIENE POR OBJETO UN PROCESO DE PREPARACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I): CARACTERIZADO EN QUE SE TRATA EL COMPUESTO 9 -OH CORRESPONDIENTE POR EL ACIDO CLOROSULFONICO EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO.
DERIVADOS DE PROGESTERONA 19-SUSTITUIDA COMO INHIBIDORES 19-HIDROSILASO.
(01/10/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: JOHNSTON, J., O\'NEAL, HOLBERT, GENE W.
DERIVADOS DE LA PROGESTERONA 19-SUSTITUIDA Y COMPONENTES RELACIONADOS LOS CUALES SON ACTIVOS COMO INHIBIDORES 19-HIDROSILASO E UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS SON AQUI DESCRITOS. LOS COMPONENTES SON PREPARADOS USANDO LA APROPIADA DIRECCION DE TRAYECTORIA LA CUAL VARIARA DE ACUERDO A LA NATURALEZA DE LA ESPECIFICA PROGESTERONA 19-SUSTITUIDA O COMPONENTE RELACIONADO DESEADO.
11-(BETA)-FENIL-14-(BETA)-H-ESTEROIDE.
(01/09/1995). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ELGER, WALTER, NEEF, GUNTER, SCHOLZ, STEFAN, DR., OTTOW, ECKHARD, CHWALISZ, KRZYSZTOF, BEIER, SYBILLE, DR..
EL INVENTO TRATA DE UN NUEVO 11-(BETA)-FENIL-14-(BETA)-ESTEROIDE DE FORMULA (I) QUE POSEEN PROPIEDADES ANTIPARALIZANTES. SIENDO A HIDROGENO ; B Y D UN PUENTE DE METILENO; L OXIGENO O UN GRUPO HIDROXIMINO (N-OH); M UN GRUPO HIDROXI (ALFA); R1 UN RESTO HIDROCARBURO DE C1 1 10, UN GRUPO AMINO, UN HIDROXI, UN ALQUILO DE C1 A 8, UN GRUPO MERCAPTO O TIOALCUILO, UN RESTO HETEROACRILO DE CINCO A SEIS MIEMBROS, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO O UN RESTO ARILO; R3, R4 UNA COMBINACION DE SUSTITUYENTES DE 17 ATOMOS DE CARBONO. TOMANDO L Y 17 UN DOBLE ENLACE Y A Y B UN DOBLE ENLACE.
ENANTIOMERO DEXTROGIRO DEL ALFA-(TETRAHIDRO-4,5 ,6,7 TIENO (3,2-C) PIRIDILO-5) (CLORO-2 FENILO)-ACETATO DE METILO, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(01/07/1995). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: FREHEL, DANIEL, BADORC, ALAIN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL ENANTIOMERO DEXTROGIRO DE FORMULA (I) Y SU SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN AL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ESTE COMPUESTO A PARTIR DEL RACEMICO Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 14 - BETA - HIDROXIESTEROIDES.
(16/06/1995). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: NEEF, GUNTER, KIRSCH, GERALD, GOLDE, ROLAND.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 14 - BETA HIDROXI - ESTEROIDES DE LAS FORMULA(I), DONDE R1 ES UN H O UN GRUPO METILO Y A SIMBOLIZA EL RESTO DE LA MOLECULA DE ESTEROIDE, EL CUAL SE CARACTERIZA POR QUE SE UTILIZA UN ESTEROIDE DE LA FORMULA(I) DONDE, R1 Y A TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS ARRIBA Y R2 SIGNIFICA UN RESTO 1 - OXOALQUILO CON DE 2 A 6 C O UN GRUPO BENZOILO, CONVERTIDO CON UN COMPUESTO NITROSO DE LA FORMULA(III). EL PRODUCTO ASI OBTENIDO SE CALIENTA EN PRESENCIA DE UN ALCOHOL QUE CONTIENE DE 1 A 4 C Y EL COMPUESTO ASI OBTENIDO SE HIDRATA PARCIALMENTE CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA(IV) DONDE R1 Y A TIENEN LOS SIGNIFICADOS ARRIBA.
ESTEROIDES AROMATICOS SUSTITUIDOS DE ACIDO SULFONICO COMO INHIBIDORES DE REDUCTASA-ALFA-5 DE ESTEROIDE.
(01/03/1995). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: HOLT, DENNIS ALAN, LEVY, MARK ALAN, METCALF, BRIAN WALTER.
COMPONENTES DE ESTRUCTURA (I) EN LA QUE LAS LINEAS DOTADAS INDICAN LA PRESENCIA OPCIONAL DE UN DOBLE ENLACE, X1, X2 Y X3 SON H, HALOGENO, CF3, ALQUIL C1-6, ALCOXI C1-6, CN, NO2, N(R1)2, CHO O CO2R1; R1 ES H O ALQUIL C1-8 Y R ES HIDROGENO, HIDROXI O ACETOXI; PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN MEDICINA COMO INHIBIDORES DE REDUCTASA-A-5.
DERIVADOS DE ESTEROIDES SUSTITUIDO.
(01/03/1995). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: HOLT, DENNIS ALAN, LEVY, MARK ALAN, METCALF, BRIAN WALTER.
EN LOS COMPUESTOS DE ESTRUCTURA EL ANILLO D TIENE UN ENLACE DOBLE OPCIONAL INDICADO POR LA LINEA DISCONTINUA; X ES QUETO O HIDROGENO O OH; R1 ES H O ALQUIL C1-8; Y R2 ES (ALFA)-H, (ALFA)OH O ACETOXI Y/O LA FORMULA (II) DONDE W ES UN ENLACE O ALQUIL C1-12 Y R3 ES (I) ALQUIL C1-8; (II) ALCOXI C1-8, (III) N(R4)2 DONDE R4 ES H, ALQUIL, FENIL O TODOS JUNTOS FORMANDO UN ANILLO; =CHWCOR3 O =CHWOR5 DONDE W Y R3 SON COMO ARRIBA SE INDICA Y R5 ES INTER ALIA, FENILALQUILCARBONIL, BENZOIL, ALCOXICARBONIL O AMINOCARBONIL; (ALFA)-H Y (BETA)-NHCOR6 O QUETO. TAMBIEN ESTAN DISPUESTOS EL PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU SUSO EN TERAPIA PARA REDUCIR EL TAM/O DE LA PROSTATA.
INHIBIDORES DE ESTEROIDE 5 - ALFA - REDUCTOSA.
(16/02/1995). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: HOLT, DENNIS ALAN, LEVY, MARK ALAN, METCALF, BRIAN WALTER.
COMPUESTOS DE FORMULA(I) EN LA QUE X1, X2 Y X3 SON H, HALOGENO, CF3, C1 - 6 ALQUILO, OH, C1 - 6 ALCOXI, CN, NO2, N(R1)2, CHO O CO2R; A ES O O S; N ES 0 O 1; R1 ES H O C1 - 8 ALQUILO Y R3 ES ALFA - H, ALFA - H, ALFA - OH O ALFA - ACETOXI; Y BETA = WCOR4; BETA - ALCOR8; O = CHWCOR4 O = CHWOR8; FURANILO O ALFA - H Y BETA - NHCOR9, BETA -CIANO O BETA - TETRAZOLILO; O CETO; PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPUESTOS INTERMEDIOS UTILIZADOS EN SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN TERAPIA COMO INHIBIDORES DE ACTIVIDAD DE ESTEROIDE 5 ALFA - REDUCTASA.
ESTEROIDES 11-CETO O HIDROXI 3,5-DIENO COMO INHIBIDORES DEL ESTEROIDE 5-ALFA-REDUCTASA.
(01/02/1995). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: HOLT, DENNIS ALAN, LEVY, MARK ALAN, METCALF, BRIAN WALTER.
COMPUESTOS DE LA ESTRUCTURA: EN LA QUE X ES CETO O H Y OH; R ELEVADO 1 ES H O C SUB 1-8 ALCALI; R (AL CUADRADO) ES A-H, (ALFA)-ACETOXI Y/O (BETA)-WCOR ELEVADO 3 DONDE W ES UNA UNION O C SUB 1-12 ALCALI Y R ELEVADO 3 ES C SUB 1-8 ALCALI, C SUB 1-8 ALKOXI DE N(R ELEVADO 4) 2 DONDE R ELEVADO 4 ES INTER ALIA, H O C SUB 1-8 ALCALI; = CHWCOR ELEVADO 3 O = CHWOR ELEVADO 5 DONDE W Y R ELEVADO 3 SON COMO ARRIBA Y R ELEVADO 5 ES INTER ALIA, FENILALKILCARBONIL, BENZOIL, ALKOXICARBONIL, AMINOCARBONIL, ALKIL O ALKILCARBONIL; (ALFA)-H Y (BETA)-NHCOR ELEVADO 6 DONDE R ELEVADO 6 ES ALCALI O (BETA)-N(R ELEVADO 4) SUB 2 O CETO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN Y SU UTILIZACION EN TERAPIAS COMO INHIBIDORES DE 5-(ALFA)-REDUCTASA.
COMPUESTOS DE PARTIDA PARA LA PREPARACION DE 10-G(B)-H-ESTEROIDES Y UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS DE PARTIDA.
(01/02/1995). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: NEEF, GUNTER, CLEVE, ARWED, OTTOW, ECKHARD, WIECHERT, RUDOLF.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (III), EN DONDE A Y B EQUIVALEN CONJUNTAMENTE A UN ENLACE ADICIONAL Y D A UN ATOMO DE HIDROGENO, O B Y A CONJUNTAMENTE A UN ENLACE ADICIONAL Y A A UN ATOMO DE HIDROGENO, E Y Y' A GRUPOS CETONICOS PROTEGIDOS ASI COMO R1 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON PRODUCTOS INICIALES VALIOSOS PARA LA PRODUCCION DE LOS COMPUESTOS ALTAMENTE EFECTIVOS ANTIGESTAGENOS DE LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE X, R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 10-G(B)-H-ESTEROIDES.
(01/02/1995). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: NEEF, GUNTER, CLEVE, ARWED, OTTOW, ECKHARD, WIECHERT, RUDOLF.
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (III), EN DONDE A Y B EQUIVALEN CONJUNTAMENTE A UN ENLACE ADICIONAL Y D A UN ATOMO DE HIDROGENO O B Y D CONJUNTAMENTE A UN ENLACE ADICIONAL Y A A UN ATOMO DE HIDROGENO, ASI COMO Y E Y' EQUIVALEN CADA UNO A UN GRUPO CETONICO PROTEGIDO Y R1 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, SE PUEDEN REDUCIR CON UN METAL ELECTROPOSITIVO SIN DESTRUCCION DEL SISTEMA AROMATICO Y DEL DOBLE ENLACE 5,6, A UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL (IIA), QUE POR SU PARTE SE PUEDEN TRANSFERIR A COMPUESTOS VALIOSOS PARA LA SINTESIS DE ANTIGESTAGENOS EN FORMULAS GENERALES (IA) O (IB).
NUEVOS ESTERES DE ACIDOS ORGANICOS CON ALCOHOLES DERIVADOS DE 19-NOR ESTEROIDES Y SUS SALES, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y LOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(16/01/1995) LA INVENCION TIENE POR OBJETO LOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN RADICAL HIDROCARBONADO ALIFATICO, R2 Y R3, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO, G ES UN GRUPO HIDROCARBONADO QUE CONTIENE 1-18 ATOMOS DE CARBONO Y EVENTUALMENTE UNO O VARIOS ATOMOS IGUALES O DIFERENTES, UNIDO AL NUCLEO ESTEROIDE POR UN ATOMO DE CARBONO; Y O BIEN X REPRESENTA XA, SIENDO XA UN ATOMO DE HIDROGENO, RADICAL ALQUILO, ARILALQUILO O ACILO Y EN ESTE CASO Y REPRESENTA YA, SIENDO YA UN GRUPO -B-O-CO-A-Z, EN EL QUE B ES UN RADICAL ALIFATICO BIVALENTE, LINEAL O RAMIFICADO, SATURADO…
NUEVO DERIVADO DIGOXIGENINA Y SU APLICACION.
(01/01/1995). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: MUHLEGGER, KLAUS, ZINK, BRUNO, VON DER ELTZ, HERBERT, DR. RER.NAT., HUBER, ERASMUS, DR. RER. NAT.
EL INVENTO SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE DIGOXIGENINA DE FORMULA (I) Y A UN CONJUGADO DE DIGOXIGENINA DE FORMULA (II); Y TRATA DE LA APLICACION DEL DERIVADO DE FORMULA (I) PARA PRODUCIR CONJUGADO MARCADO QUE SE EMPLEA PARA DETERMINAR GLICOSIDA CARDIOTONICA O DIGOXINA UTILIZADA EN INMUNOENSAYO Y COMO HAPTENOS MARCADOS PARA LA COMPROBACION DE ACIDOS NUCLEICOS Y DESCRIBE LA APLICACION DEL CONJUGADO DE FORMULA (II) COMO INMUNOGENO PARA LA PRODUCCION DE ANTICUERPOS QUE SE EMPLEAN EN INMUNOENSAYOS PARA DETERMINAR GLICOSIDOS CARDIOTONICOS Y COMO UNIDAD ESTRUCTURAL MARCADA, SE EMPLEA EN INMUNOENSAYOS Y ACTUA COMO ELEMENTO COMPETITIVO. SIENDO: Z UN GRUPO CARBOXILO O UN DERIVADO FUNCIONAL; TRAGER UN MATERIAL SOPORTE INMUNOGENO, UN ACIDO NUCLEICO O UNA UNIDAD ESTRUCTURAL MAREADO; Y UN GRUPO QUE SE TRANSFORMA EN Z MEDIANTE GRUPOS FORMADORES DE MATERIAL SOPORTE EN POSICIONES REACCIONANATES; N UN NUMERO DE 1 A 4; E Y UNO O UN NUMERO QUE DETERMINA EL ACOPLAMIENTO DISPONIBLE DEL SOPORTE.
NUEVOS ACIDOS W-FENILAMINO ALCANOICOS SUSTITUIDOS EN EL NUCLEO AROMATICO POR UN RADICAL DERIVADO DE 19-NOR ESTEROIDES, SUS SALES, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y LOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(01/01/1995). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: NIQUE, FRANCOIS, PHILIBERT, DANIEL, NEDELEC, LUCIEN, MOGUILEWSKY, MARTINE.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES UN RADICAL HIDROCARBONADO ALIFATICO C1-C8; RA Y RB SON HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C12 EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; N ES UNO DE LOS VALORES DE 1-6; Z ES UN GRUPO CARBOXI LIBRE O SALIFICADO EN FORMA DE SAL DE METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO, AMONIO O AMINA; X ES EL RESTO DE UN CICLO PENTAGONAL O HEXAGONAL EVENTUALMENTE SUSTITUIDO Y EVENTUALMENTE PORTADOR DE UNA INSATURACION, Y EL TRAZO ONDULADO EN LA POSICION 13 SIGNIFICA QUE R1 SE PUEDE ENCONTRAR EN POSICION (ALFA) O (BETA), SUS SALES, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
NUEVOS 17 - ARILO ESTEROIDES, SU PROCEDIMIENTO E INTERMEDIARIOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: NIQUE, FRANCOIS, PHILIBERT, DANIEL, NEDELEC, LUCIEN, MOGUILEWSKY, MARTINE, BOUTON, MARIE-MADELEINE.
LA INVENCION TIENE POR OBJETO LOS PRODUCTOS DE FORMULA(I) EN LA QUE R1 ES RADICAL ORGANICO C1-18, R2 ES CH3 O C2H5, Y A Y B SON (II) O (III), RE ES H1 ALK C1-6 O ACILO, R3 O R4 REPRESENTAN UN OH EVENTUALMENTE PROTEGIDO O ACILADO O ALCOXI Y EL OTRO ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, R5 ES ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, SU PROCEDIMIENTO Y LOS INTERMEDIARIOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
DERIVADOS DE 19-FLUORO- O CIANO-21-HIDROXIPROGESTERONA UTIL COMO INHIBIDOR 19-HIDROXILASO.
(16/12/1994). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: JOHNSTON, J., O\'NEAL, HOLBERT, GENE W.
DERIVADOS 19-FLUORO Y CIANO-SUSTITUIDOS 21-HIDROXIPROGESTERONA Y COMPONENTES RELACIONADOS LOS CUALES SON ACTIVOS COMO INHIBIDORES 19-HIDROXILASO Y UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS SON DESCRITAS AQUI, LOS COMPONENTES ESTAN PREPARADOS USANDO APROPIADA DIRECCION DE TRAYECTORIA LA CUAL VARIARA DE ACUERDO A LA NATURALEZA DE LA ESPECIFICA PROGESTERONA 19-SUSTITUIDA O COMPONENTE RELACIONADO DESEADO.
NUEVOS 19-NOR ESTEROIDES QUE TIENEN EN POSICION 11(BETA) UNA CADENA CARBONADA QUE CONTIENE UNA FUNCION AMIDA O CARBAMATO, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y LOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/1994) LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE A Y B SON O BIEN EL RADICAL DE FORMULA: (FIG. A), DONDE R2 Y R'2 SON H O ALQUILO C1-C4, O BIEN EL RADICAL DE FORMULA: (FIG. B), DONDE R3 ES H O ALQUILO C1-C4 O ACILO; Y R17 Y R'17 FORMAN JUNTOS UNA CETONA, O R17 ES HIDROXILO O ACILOXI Y R'17 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCENILO O ALCINILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS; X ES METILENO, ARILENO, CH2-O O ARILENOXI; Y ES UN ENLACE SENCILLO O CADENA ALIFATICA C1-18 EVENTUALMENTE INTERRUMPIDA POR UNO O VARIOS ARILENO U OXIGENO O AZUFRE EVENTUALMENTE OXIDADO Y EVENTUALMENTE TERMINADA POR UN ARILENO; Z ES UN ENLACE SENCILLO O CH2-O, BIEN ENTENDIDO QUE CUANDO Y Y Z SON UN ENLACE SENCILLO, X NO PUEDE SER METILENO O CH2-O; RA Y R'A REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR…
(16/11/1994). Solicitante/s: KABI PHARMACIA AB. Inventor/es: JOHANSSON, SVEN-AKE, HANSEN, BERTIL VALDEMAR, GUNNARSSON, PER-OLOV GUNNAR, MOLLBERG, HENRI RENE.
EL PRESENTE INVENTO CONCIERNE A NUEVOS SOMPUESTOS TENIENDO DE FORMULA GENERAL (I): DONDE R1, R2 Y R3 SON SELECCIONADOS DE GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO O ALQUIL BAJO TENIENDO DE 1-4 ATOMOS DE CARBONO, DONDE R2 Y R3 JUNTO CON EL ATOMO DE N PUEDEN TAMBIEN FORMAR UN ANILLO TENIENDO DE 2-5 ATOMOS DE CARBONO Y DONDE N ES 0, 1 O 2, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LO MISMO. LOS COMPONENTES DE ACUERDO CON EL INVENTO SON UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.
11 BETA-FENIL-4,9,15-ESTRATRIENOS , SU OBTENCION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/08/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: ELGER, WALTER, NEEF, GUNTER, HOFMEISTER, HELMUT, SCHOLZ, STEFAN, DR., OTTOW, ECKHARD, CHWALISZ, KRZYSZTOF, BEIER, SYBILLE, DR..
SE DECSRIBEN NUEVOS 11 BETA-FENIL-4,9,15-ESTRATRIENOS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION. LOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTIGESTAGENO Y ANTIGLUCOCORTICOIDE.