Composición para la utilización en el tratamiento del acné facial,

en la que la composición comprende una base cosmética que comprende un agente antisudoral y un agente antimicrobiano, y en la que dicho agente antimicrobiano se seleciona de entre el grupo constituido por cloruro de alquildimetilbenzalconio, cloruro de benzalconio, cloruro de bencetonio, alcohol bencílico, butilparabén, clorhexidina, clorobutanol, cloroxilenol, cloflucarbán, cloquinol, cocamidopropil PG-dimonio cloruro fosfato, alcohol etílico, farnesol, fluorosalán, hexaclorofeno, hexilresorcinol, imidurea, complejo de yodo, alcohol isopropílico, cloruro de mercufenol, cloruro de metilbencetonio, metilparabén, metronidazol, nonilfenoxipoli(etilenoxi) etanolyoduro, octoxi glicerina, fenol, complejo poloxámero-yodo, biguanida de polihexametileno (PHMB), propilparabén, yoduro de povidona, compuestos de amonio cuaternario (QAC), amiltricresoles secundarios, benzoato sódico, oxicloroseno sódico, tribromsalán, triclocarbán, triclosán, complejo de cloruro de undecoilio-yodo, ácido úsnico y fenosulfonato de cinc

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

La presente solicitud reivindica los derechos de la solicitud provisional USSN 60/381.363, presentada el 17 de mayo de 2002.

La presente invención se refiere a las composiciones de base y a las utilizaciones según las 5 reivindicaciones 1, 5 y 6.

Una variedad de enfermedades dermatológicas, entre ellas inflamación, prurito, agrietamiento, acné, tiña, candidiasis, dermatitis atópica, dermatitis por contacto, eccema (agudo, subagudo y crónico), y seborrea de la piel, puede estar causado, en muchos casos, por una infección superficial diagnosticada o no diagnosticada por uno o más microbios, incluyendo diversas bacterias, hongos y protozoos. Dichos microbios 10 pueden extenderse a otras zonas de la piel o a otros individuos a menos que se controlen adecuadamente, y pueden proliferar como resultado de actividades ocupacionales o personales comunes. Además, los síntomas causados por dicha infección pueden ser crónicos y altamente resistentes a tratamientos convencionales, algunos de los cuales puede actuar únicamente para exacerbar el problema.

Las enfermedades no deseables de la piel también se asocian a estados que estimulan o permiten el 15 crecimiento no controlado de bacterias sobre o dentro de la piel en sudoración. Por ejemplo, el acné se produce cuando la producción incrementada de lípidos de la piel causa que los poros de la piel se cierren o resulten bloqueados. Esto provoca que secreciones adicionales de la piel (principalmente sudoración y lípidos) se acumulen dentro de los poros. La flora normal puede entonces proliferar en dichos poros, alimentada por las propias secreciones del cuerpo, de humedad (sudoración) y reservas energéticas (lípidos). El cuerpo responde 20 a esta carga bacteriana creciente y a la acumulación de secreciones de la piel con una reacción inflamatoria, produciendo las típicas lesiones del acné.

Los enfoques actuales al tratamiento del acné pueden resultar altamente no deseables. Con frecuencia se utilizan análogos de lípidos corporales normales (por ejemplo cis-retina A, retinol) para interrumpir la producción de los lípidos de la piel. Sin embargo, la cis-retina A es un teratógeno potente que 25 puede inducir anormalidades del desarrollo en un feto en desarrollo o en un lactante de pacientes femeninos, y también se asocia a comportamiento psicótico y a suicidios, particularmente en pacientes adolescentes. En contraste, los agentes sin prescripción (por ejemplo productos de venta libre, también conocidos con el acrónimo OTC) autorizados para el acné generalmente son ineficaces. Por ejemplo, una solución al 2% de ácido salicílico proporciona sólo una ligera reducción de los aceites de la piel. Las preparaciones basadas en 30 brea de alquitrán de hulla también reducen los aceites de la piel, pero son potentes carcinógenos en su aplicación tópica.

Otros estados de la piel también son producidas o exacerbadas por la combinación de infección microbiana, humedad crónica y la respuesta del huésped, incluyendo tinea pedis (pie de atleta), tinea cruris (prurito del jinete), soriasis, seborrea y eccema. 35

De esta manera, un procedimiento eficaz para prevenir simultáneamente la proliferación de microbios y las respuestas no deseables del huésped (por ejemplo una producción incrementada de sudoración o lípidos, o una respuesta inflamatoria) sin consecuencias o riesgos adversos severos.

Aunque existen descripciones anteriores de posibles utilizaciones de diversos agentes antisudorales o antimicrobianos, no se cree que dichos agentes hayan sido utilizados o descritos en combinación para el 40 control de patógenos de la piel. Por ejemplo, Singleton et al. (patente US nº 6.384.023) describen determinadas composiciones tópicas para la prevención y tratamiento del acné o seborrea entre las que se incluyen agentes antimicrobianos. Coffindaffer et al. (patente US nº 5.624.666) describen determinadas composiciones tópicas para la prevención y el tratamiento de la caspa que también incluyen agentes antimicrobianos. Esser (patentes US nº 6.099.827 y nº 6.221.345) describe determinadas composiciones tópicas para la aplicación como 45 antisudoral. Cada una de dichas referencias únicamente utiliza uno u otro de dichos agentes, no ambos.

El documento WO94/12115 da a conocer guantes médicos protectores y una composición antibacteriana/antisudoral para reducir el crecimiento bacteriano durante la utilización de los guantes médicos.

La patente EP 1 080 715 da a conocer una combinación de agentes activos y composiciones para el cuidado del pie que contiene la misma. 50

La patente EP 1 181 866 da a conocer una composición antibacteriana que comprende Sandela.

La patente US nº 6.387.357 da a conocer una composición antisudoral y/o desodorante transparente en forma de una emulsión.

La patente GB 2274989 da a conocer una composición perfumante no acuosa con acción desodorante

o antisudoral, destinada al cuidado corporal.

De acuerdo con lo expuesto anteriormente, un objetivo de la presente invención consiste en proporcionar composiciones que controlen, prevengan, mejoren o de otro modo traten la sudoración no deseable y la infección del acné de la piel de la cara, y que reduzcan o controlen los síntomas y efectos secundarios de dicha sudoración e infección del acné. 5

SUMARIO DE LA INVENCIÓN

De acuerdo con lo expuesto anteriormente, la presente invención proporciona una composición para la utilización en el tratamiento del acné facial, en la que la composición comprende una base cosmética que comprende un agente antisudoral y un agente antimicrobiano, y en la que dicho agente antimicrobiano se selecciona de entre el grupo constituido por cloruro de alquildimetilbenzalconio, cloruro de benzalconio, cloruro 10 de bencetonio, alcohol bencílico, butilparabén, clorhexidina, clorobutanol, cloroxilenol, cloflucarbano, cloquinol, cocamidopropil PG-dimonio cloruro fosfato, alcohol etílico, farnesol, fluorosalán, hexaclorofeno, hexilresorcinol, imidurea, complejo de yodo, alcohol isopropílico, cloruro de mercufenol, cloruro de metilbencetonio, metilparabén, metronidazol, nonilfenoxipoli (etilenoxi) de etanol-yoduro, octoxi glicerina, fenol, complejo poloxámero-yodo, biguanida de polihexametileno (PHMB), propilparabén, yoduro de povidona, compuestos de 15 amonio cuaternario (QAC), amiltricresoles secundarios, benzoato sódico, oxicloroseno sódico, tribromsalán, triclocarbán, triclosán, complejo de cloruro de undecoilio-yodo, ácido úsnico y fenosulfonato de cinc.

La presente invención se refiere, de esta manera, a composiciones de base que comprenden un agente antisudoral y un agente antimicrobiano para el control, la prevención, la mejora o, de otro modo, el tratamiento de la sudoración no deseable e infección del acné de la piel de la cara, y para la reducción o el 20 control de los síntomas y efectos secundarios de dicha sudoración e infección.

Una forma de realización de la presente invención comprende una combinación de un agente antisudoral tópico y un agente antimicrobiano tópico, en la que los efectos de dicha combinación son superiores a la utilización de cualquiera de los componentes activos por sí solo.

Asimismo, la presente invención se refiere a cosméticos, medicamentos y composiciones y agentes 25 farmacéuticos que comprenden una combinación de un agente antisudoral y un agente antimicrobiano para el control del acné facial, como base cosmética tópica.

En otra forma de realización de la presente invención, puede incluirse en la composición de base de la presente invención un agente antivírico, un agente bacteriocida, un agente bacteriostático, un sellante de la humedad o un agente antiinflamatorio. 30

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LAS FORMAS DE REALIZACIÓN PREFERIDAS

La presente invención comprende composiciones que controlan, previenen, mejoran o, de otro modo, tratan la sudoración no deseable y la infección de acné de la piel facial, y reducen o controlan los síntomas y efectos secundarios de dicha sudoración e infección de acné. Una característica clave de la presente invención es una combinación de un antisudoral tópico y un agente antimicrobiano tópico, en el que los efectos de dicha 35 combinación son superiores a la utilización de cualquiera de los componentes activos por sí solo. El término antisudoral se define en la presente memoria como los agentes...

1. Composición para la utilización en el tratamiento del acné facial, en la que la composición comprende una base cosmética que comprende un agente antisudoral y un agente antimicrobiano, y en la que dicho agente antimicrobiano se seleciona de entre el grupo constituido por cloruro de alquildimetilbenzalconio, cloruro de benzalconio, cloruro de bencetonio, alcohol bencílico, butilparabén, clorhexidina, clorobutanol, 5 cloroxilenol, cloflucarbán, cloquinol, cocamidopropil PG-dimonio cloruro fosfato, alcohol etílico, farnesol, fluorosalán, hexaclorofeno, hexilresorcinol, imidurea, complejo de yodo, alcohol isopropílico, cloruro de mercufenol, cloruro de metilbencetonio, metilparabén, metronidazol, nonilfenoxipoli(etilenoxi) etanolyoduro, octoxi glicerina, fenol, complejo poloxámero-yodo, biguanida de polihexametileno (PHMB), propilparabén, yoduro de povidona, compuestos de amonio cuaternario (QAC), amiltricresoles secundarios, benzoato sódico, 10 oxicloroseno sódico, tribromsalán, triclocarbán, triclosán, complejo de cloruro de undecoilio-yodo, ácido úsnico y fenosulfonato de cinc.

2. Composición para la utilización en el tratamiento del acné facial según la reivindicación 1, en la que el tratamiento reduce la producción excesiva de sebo y reduce la irritación causada por la proliferación no deseable de dermatófitos. 15

3. Composición para la utilización en el tratamiento del acné facial según la reivindicación 1 ó 2, en la que el antisudoral se selecciona de entre el grupo constituido por clorhidrato de aluminio, clorhidrato de aluminio "activado" (AACH), complejo de glicina-clorhidrato de aluminio, diclorhidrato de aluminio, sesquiclorhidrato de aluminio, triclorhidrato de aluminio-circonio, tetraclorhidrato de aluminio-circonio, pentaclorhidrato de aluminio-circonio, octaclorhidrato de aluminio-circonio, complejo de glicina-triclorhidrex de 20 aluminio-circonio, complejo de glicina tetraclorohidrex de aluminio-circonio, complejo de glicina pentaclorohidrex de aluminio-circonio, complejo de glicina octaclorohidrex de aluminio-circonio, lactato de sodio/clorhidroxi-aluminio, tetraclorhidrato de aluminio-circonio, complejo de aluminio-clorhidrex PG, complejo de aluminio-diclorohidrex PG, complejo de aluminio-sesquiclorohidrex PG, complejo de aluminio-clorohidrex PEG, complejo de aluminio-diclorohidrex PEG, complejo de aluminio-sesquiclorohdirex PEG, tetraclorohidrex 25 gly de aluminio-circonio activado (AZAG), glicinato de aluminio, clorhidrato de cinc, cloruro de aluminio y sulfato de aluminio.

4. Composición para la utilización en el tratamiento del acné facial según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en la que dicha composición es adaptada para su aplicación antes del maquillaje.

5. Utilización de un agente antisudoral y un agente antimicrobiano en una base cosmética para la 30 preparación de un medicamento destinado al tratamiento del acné facial, en la que dicho agente antimicrobiano se selecciona de entre el grupo constituido por cloruro de alquildimetilbenzalconio, cloruro de benzalconio, cloruro de bencetonio, alcohol bencílico, butilparabén, clorhexidina, clorobutanol, cloroxilenol, cloflucarbano, cloquinol, cocamidopropil PG-dimonio cloruro fosfato, alcohol etílico, farnesol, fluorosalán, hexaclorofeno, hexilresorcinol, imidurea, complejo de yodo, alcohol isopropílico, cloruro de mercufenol, cloruro de 35 metilbencetonio, metilparabén, metronidazol, nonilfenoxipoli (etilenoxi) de etanol-yoduro, octoxi glicerina, fenol, complejo poloxámero-yodo, biguanida de polihexametileno (PHMB), propilparabén, yoduro de povidona, compuestos de amonio cuaternario (QAC), amiltricresoles secundarios, benzoato sódico, oxicloroseno sódico, tribromsalán, triclocarbán, triclosán, complejo de cloruro de undecoilio-yodo, ácido úsnico y fenosulfonato de cinc 40

6. Base cosmética adaptada para la aplicación de un agente inhibidor del acné en la cara, que comprende:

un agente antisudoral y un agente antimicrobiano, y

en la que dicho agente antimicrobiano se selecciona de entre el grupo constituido por cloruro de alquildimetilbenzalconio, cloruro de benzalconio, cloruro de bencetonio, alcohol bencílico, butilparabén, 45 clorhexidina, clorobutanol, cloroxilenol, cloflucarbano, cloquinol, cocamidopropil PG-dimonio cloruro fosfato, alcohol etílico, farnesol, fluorosalán, hexaclorofeno, hexilresorcinol, imidurea, complejo de yodo, alcohol isopropílico, cloruro de mercufenol, cloruro de metilbencetonio, metilparabén, metronidazol, nonilfenoxipoli (etilenoxi) de etanol-yoduro, octoxi glicerina, fenol, complejo poloxámero-yodo, biguanida de polihexametileno (PHMB), propilparabén, yoduro de povidona, compuestos de amonio cuaternario (QAC), amiltricresoles 50 secundarios, benzoato sódico, oxicloroseno sódico, tribromsalán, triclocarbán, triclosán, complejo de cloruro de undecoilio-yodo, ácido úsnico y fenosulfonato de cinc.

7. Base cosmética según la reivindicación 6, en la que el antisudoral se selecciona de entre el grupo constituido por clorhidrato de aluminio, clorhidrato de aluminio "activado" (AACH), complejo de glicina-clorhidrato de aluminio, diclorhidrato de aluminio, sesquiclorhidrato de aluminio, triclorhidrato de aluminio-55 circonio, tetraclorhidrato de aluminio-circonio, pentaclorhidrato de aluminio-circonio, octaclorhidrato de aluminio-

circonio, complejo de glicina-triclorhidrex de aluminio-circonio, complejo de glicina tetraclorohidrex de aluminio-circonio, complejo de glicina pentaclorohidrex de aluminio-circonio, complejo de glicina octaclorohidrex de aluminio-circonio, lactato de sodio/clorhidroxi-aluminio, tetraclorhidrato de aluminio-circonio, complejo de aluminio-clorhidrex PG, complejo de aluminio-diclorohidrex PG, complejo de aluminio-sesquiclorohidrex PG, complejo de aluminio-clorohidrex PEG, complejo de aluminio-diclorohidrex PEG, complejo de aluminio-5 sesquiclorohdirex PEG, tetraclorohidrex gly de aluminio-circonio activado (AZAG), glicinato de aluminio, clorhidrato de cinc, cloruro de aluminio y sulfato de aluminio.

8. Base cosmética según la reivindicación 6 ó 7, en la que la base comprende además un agente antivírico seleccionado de entre el grupo constituido por nonoxinol-9, aciclovir, idoxuridina y trifluridina.

9. Base cosmética según cualquiera de las reivindicaciones 6 a 8, en la que la base comprende 10 además un sellante de la humedad.

10. Base cosmética según la reivindicación 9, en la que dicho sellante de la humedad se selecciona de entre el grupo constituido por glicerina, glycocer, glicoesfingolípido, aceite mineral, petrolato, polietilenglicol y propilenglicol.

11. Base cosmética según cualquiera de las reivindicaciones 6 a 10, en la que la base comprende 15 además un agente antiinflamatorio.

12. Base cosmética según la reivindicación 11, en la que dicho agente antiinflamatorio se selecciona de entre el grupo constituido por alclometasondipropionato de amcinónido, valerato de betametasona, dipropionato de betametasona, propionato de clobetasona, desónido, desoximetasona, diacetato de diflorasona, acetónido de fluocinolona, fluocinónido, flurandrenólido, propionato de fluticasona, halcinónido, 20 hidrocortisona, furoato de mometasona y acetónido de triamcincolona.

13. Base cosmética según cualquiera de las reivindicaciones 6 a 12, en la que dicha base es adaptada para la aplicación antes del maquillaje.

14. Base cosmética según cualquiera de las reivindicaciones 6 a 13, en la que dicha base es formulada en un vehículo de administración seleccionado de entre el grupo constituido por líquidos, 25 semisólidos, sólidos y aerosoles.

15. Base cosmética según la reivindicación 14, en la que el vehículo de administración es seleccionado de entre el grupo constituido por cremas, geles, hidrogeles, líquidos y suspensiones líquidas.

16. Base cosmética según cualquiera de las reivindicaciones 6 a 15, en la que por lo menos un agente es encapsulado en un vehículo de liberación retardada. 30