DERIVADOS PEPTIDICOS QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE METALOPEPTIDASAS.
SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA (I) EN DONDE R ES UN GRUPO BIFENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES,
LOS MISMOS O DIFERENTES SELECCIONADOS ENTRE ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS NITRO, GRUPOS HIDROXIDO, GRUPOS ALCOXI, ALQUILO, TIOALQUILO O ALCOXICARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA ALQUILICA, GRUPOS ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,3} QUE CONTIENEN UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, GRUPOS DE CARBOXI, GRUPOS AMINO O AMINOCARBONILOS, GRUPOS ACILAMINOS, GRUPOS AMINOSULFONILOS, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINOS QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA ALQUILICA, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINOCARBONILOS QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA ALQUILICA; R{SUB,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} RECTO O RAMIFICADO O UN GRUPO ARILALQUILO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA ALQUILICA EN DONDE EL ARILO ES FENILO, UN BIFENILO, UN NAFTILO O UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS CON UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UNO O MAS SUSTITUYENTES, LOS MISMOS O DIFERENTES. SELECCIONADOS ENTRE ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS HIDROXIDO, GRUPOS ALCOXI, ALQUILO, TIOALQUILO O ALCOXICARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA ALQUILICA, GRUPOS ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3} QUE CONTIENEN UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, GRUPOS DE CARBOXI, GRUPOS NITRO, GRUPOS AMINO O AMINOCARBONILOS, GRUPOS ACILAMINOS, GRUPOS AMINOSULFONILO, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA ALQUILICA, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINOCARBONILOS QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA ALQUILICA; R{SUB,2} ES UN ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6} RECTO O RAMIFICADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE GRUPOS AMINO, MONO- O DI(C{SUB,1}-C{SUB,6})ALQUILAMINO O AMINOCARBONILO, GRUPOS MONO- O DI-(C{SUB,1}-C{SUB,6})ALQUILAMINOCARBONILO , UN GRUPO ARIALQUILO, UN ARILCARBONILAMINOALQUILO , UN ARILAMINOCARBONILALQUILO O UN ARILALQUILAMINOCARBONILALQUILO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA ALQUILICA, EL ARILO SIENDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES, LOS MISMOS O DIFERENTES, SELECCIONADOS ENTRE ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS HIDROXIDO, GRUPOS ALCOXI, ALQUILO, TIOALQUILO O ALCOXICARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA ALQUILICA, GRUPOS ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3} QUE CONTIENEN UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, GRUPOS DE CARBOXI, GRUPOS NITRO, GRUPOS AMINO O AMINOCARBONILOS, GRUPOS ACILAMINOS, GRUPOS AMINOSULFONILO, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA ALQUILICA, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINOCARBONILOS QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA ALQUILICA; X ES UN ENLACE UNICO O UN GRUPO -N(()R{SUB,3}())- EN DONDE R{SUB,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RECTO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; LOS ATOMOS DE CARBONO MARCADOS CON UN ASTERISCO SON ATOMOS DE CARBONO ASIMETRICOS; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LAS COMPOSICIONES DE FORMULA (I) ESTAN DOTADAS DE UNA ACTIVIDAD INHIBITORIA ACE E INHIBITORIA NEP MIXTA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ZAMBON GROUP S.P.A..
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: VIA DELLA CHIMICA, 9,I-36100 VICENZA.
Inventor/es: PELLACINI, FRANCO, BOTTA, DANIELA, ROMAGNANO, STEFANO, NORCINI, GABRIELE, SANTANGELO, FRANCESCO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 2 de Junio de 1995.
Fecha Concesión Europea: 5 de Agosto de 1998.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/05 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
- C07K5/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes.
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