PROCESO PARA PREPARAR ENANTIOMEROS SUSTANCIALMENTE PUROS DE ACIDOS FENILPROPIONICOS.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE UN PRODUCTO QUE SE ENRIQUECE EN UN ENANTIOMERO DESEADO DE UN ACIDO FENILPROPIONICO SELECCIONADO DE IBUPROFENO Y FLURBIPROFENO,

O SUS SALES ACEPTADAS FARMACEUTICAMENTE, QUE COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: (A) UNA ETAPA DE RESOLUCION, EN LA CUAL UNA SAL DE (OMEGA)METILOBENCILAMINA DEL ACIDO FENILPROPIONICO ES PREPARADA LA CUAL ES ENRIQUECIDA EN EL ENANTIOMERO DESEADO MEDIANTE CONTACTO, EN UNA MEZCLA DE TOLUENO Y METANOL COMO DISOLVENTE, UNA MEZCLA SUBSTANCIALMENTE RACEMICA DEL ACIDO FENILPROPIONICO CON UN ENANTIOMERO DE (OMEGA)-METILOBENCILAMINA , EL PORCENTAJE MOLAR RESPECTIVO DEL ACIDO FENILPROPIONICO SUBSTANCIALMENTE RACEMICO RESPECTO A LA (OMEGA)-METILOBENCILAMINA ESTANDO EN UN RANGO DE 1:0.25 A 1:1; (B) UNA ETAPA DE RECRISTALIZACION, EN LA CUAL LA SAL ENRIQUECIDA RESULTANTE SE RECRISTALIZA DESDE UNA MEZCLA DE METANOL Y TOLUENO PARA DAR UNA SAL DE (OMEGA)-METILOBENCILAMINA DEL ACIDO FENILPROPIONICO QUE ADEMAS ES ENRIQUECIDA EN EL ENANTIOMERO DESEADO; (C) UNA ETAPA DE LIBERACION OPCIONAL, EN LA CUAL EL ACIDO FENILPROPIONICO QUE ADEMAS ESTA ENRIQUECIDO EN EL ENANTIOMERO DESEADO SE LIBERA DE LA SAL RECRISTALIZADA; (D) UNA ETAPA DE PREPARACION DE LA SAL OPCIONAL EN LA CUAL UNA SAL SOLIDA DEL ACIDO FENILPROPIONICO ENRIQUECIDO ADEMAS EN EL ENANTIOMERO DESEADO ES AISLADA, LA SAL SOLIDA OPCIONALMENTE ES INCLUSO ADEMAS ENANTIOMERICAMENTE ENRIQUECIDA EN EL ENANTIOMERO DESEADO. EL ENANTIOMERO DESEADO ES PREFERIBLEMENTE EL (S)-ENANTIOMERO, LAS SALES PREFERIDAS SON LA (OMEGA)-METILOBENCILAMINA , LISINA Y SALES DE SODIO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: KNOLL AG..

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: KNOLLSTRASSE 50,67061 LUDWIGSHAFEN.

Inventor/es: COE, PAUL, FREDERICK, HARDY, ROBERT, HIRST, ADRIAN, O\'DONNELL, HUGH, OWEN.

Fecha de Publicación: 1 de Junio de 1997.

Fecha Solicitud PCT: 30 de Noviembre de 1993.

Fecha Concesión Europea: 16 de Abril de 1997.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/19 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos carboxílicos, p. ej.ácido valproico (ácido salicílico A61K 31/60).
C07B57/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Separación de compuestos ópticamente activos.
C07C51/487 C07 […] › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 51/00 Preparación de ácidos carboxílicos o sus sales, haluros o anhídridos. › por tratamiento que produce una modificación química (por absorción-adsorción química C07C 51/47).
C07C57/30 C07C […] › C07C 57/00 Compuestos insaturados que tienen grupos carboxilo unidos a átomos de carbono acíclicos. › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros.
C07C57/58 C07C 57/00 […] › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Letonia, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, República Checa, Hungría, Japón, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, Madagascar, Mongolia, Malawi, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea.

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