PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL OXAZOL E ISOXAZOL.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL OXAZOL E ISOXAZOL,

DE FORMULA (I) EN DONDE A SIGNIFICA C1-6-ALQUILENO, HET SIGNIFICA UN GRUPO DE 2-R-OXAZOL-5-ILO,5-R-OZAXOL-2-ILO ,4-R-XAZOL-2-ILO,2-R-OXAZOL-4-ILO ,3-R-ISOXAZOL-5-ILO O 5-R-ISOXAZOL-3-ILO QUE ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO HETEROCICLICO POR UN GRUPO DE C1-6-ALQUILO, R SIGNIFICA FENILO O TIENILO MONOSUSTITUIDO O DISUSTITUIDO POR HALOGENO, TRIFLUOROMETILO O C1-6-ALQUILTIO, R1 Y R2 SIGNIFICAN CADA UNO UN GRUPO C1-6-ALQUILO Y R3 SIGNIFICA UN GRUPO DE HIDROXILO O C1-6-ALCOXILO O UN GRUPO DE LA FORMULA -NR4R5 EN DONDE R4 Y R5 SIGNIFICAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE C1-6-ALQUILO O R4 Y R5 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS SIGNIFICAN UN ANILLO HETEROMONOCICLICO SATURADO PENTAGONAL O HEXAGONAL QUE PUEDE CONTENER UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE O UN ATOMO DE NITROGENO ADICIONAL, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I EN DONDE R3 SIGNIFICA UN GRUPO HIDROXILICO CON BASES. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ALCOHOL DE FORMULA GENERAL (II) CON UNA CETONA, DE FORMULA GENERAL (III), EN PRESENCIA DE DISOLVENTE ORGANICO A TEMPERATURA DE REFLUJO, EN PRESENCIA DE UN ALCANO TRIHALOGENADO O TETRAHALOGENADO Y UNA BASE FUERTE. ESTOS PRODUCTOS TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS, ESPECIALMENTE ANTI-ARTRITICA.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: BASILEA.

Inventor/es: MACHIN, PETER JAMES,, OSBOND, JOHN MERVYN, SELF, CHRISTOPHER RAYYMOND SELF, SMITHEN, CAREY ERNEST, TONG, BRIAN PETER.

Fecha de Solicitud: 16 de Octubre de 1986.

Fecha de Publicación: 1 de Agosto de 1988.

Fecha de Concesión: 22 de Junio de 1988.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D263/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

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