UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA PENICILINA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA PENICILINA DE FORMULA (I),

EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER HIDROGENO O UN ION DE UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLE O UN RADICAL ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO". CONSISTE, FUNDAMENTALMENTE, EN UNA REACCION DE PROTECCION DEL GRUPO CARBOXILICO DE LA POSICION 3 DEL ACIDO 6-ALFA-METOXI-6-BETA-ACILAMINOPENICILANICO , SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UN HALURO DE ACIDO; POSTERIOR REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA RFQH, EN LA QUE Q ES OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO Y RF ES UN RADICAL ALQUILO C1-12 O UN RADICAL ARAQUILO DE 7 A 14 ATOMOS DE CARBONO; REACCION CON UN DERIVADO N-ACILANTE DE UN ACIDO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ELEVADO A Y ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO O UN RADICAL R1, Y R ELEVADO A Z ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL HIDROXILO; Y POR ULTIMO, TRATAMIENTO CON AGUA O ALCOHOL. DEL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE SEPARAR CUALQUIER GRUPO PROTECTOR, POR METODOS CONVENCIONALES, Y, EN SU CASO, CONVERTIRLO EN UNA SAL O ESTER DEL MISMO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. *FORMULA*

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BEECHAM GRUOP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GREAT WEST ROAD,BEECHAM HOUSE,BRENTFORD,MIDDLESEX.

Fecha de Solicitud: 11 de Julio de 1980.

Fecha de Publicación: .

Fecha de Concesión: 13 de Marzo de 1981.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D499/46 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 499/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tío-4 aza-1 biciclo [3.2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. penicilinas, penems; Dichos sistemas cíclicos a su vez condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › con radicales hidrocarbonados acíclicos o dichos radicales sustituidos por ciclos carbocíclicos o heterocíclicos, unidos al radical carboxamido.
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