PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CICLOPEPTIDOS.

1.Procedimiento para la obtención de ciclopéptidos de fórmula **(Fórmula-01)** donde R significa Asn, Ala ó des-R, trip. significa D-trp ó L- trp que puede estar sustituido en el anillo bencético por átomos de halógeno o grupos nitro, W significa un grupo hidróxilo, en caso dado eterado, que se encuentra en el anillo bencénico del resto L-fenilalanina como sustituyente, ó átomo de halógeno, o significa hidrógeno, X significa el resto de un ácido omega-amino-alcano inferior-

(mono-ó di-)carboxílico con 6 átomos de carbono como máximo ó des-X e Y significa el resto de un ácido omega-amino-alcano inferior-(mono- ó di)carboxilico con 6 átomos de carbono como máximo o des-Y, así como de las sales de adición de ácido y complejos de los mismos, caracterizado porque se cicla un compuesto de fórmula H-[II']-c (III) donde II' representa un resto correspondiente a la fórmula I, donde el enlace amídico entre dos restos aminoácido adyacentes arbitrarios del anillo péptido está interrumpido teniendo R, W, X, Y y trp el significado anteriormente indicado y C significa un grupo hidroxilo libre, un grupo hidroxilo modificado por un grupo de activación ó el grupo hidrazino - NH-NH2, bajo protección del grupo épsilon-amino del resto lisina, y en caso dado también se cicliza el grupo hidroxilo del resto teonina y en un producto intermedio obtenido de fórmula: **(Fórmula-02)** donde R, W, X, Y y trp tienen los significados arriba indicados, A significa un grupo protector épsilon-amino ó hidrógeno y B significa un grupo protector hidroxilo o hidrógeno, donde solo uno de los símbolos A y B pueden estar por hidrógeno, se disocia(n) el(los) grupo(s) protector(es), y, si se desea, de una sal de adición de ácido obtenida se libera la correspondiente base y/o una base obtenida se transforma en una sal de adición de ácido de la misma.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CIBA GEIGY A.G..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Fecha de Solicitud: 26 de Septiembre de 1978.

Fecha de Publicación: .

Fecha de Concesión: 16 de Mayo de 1980.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia... > C07K7/64 (Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales)
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PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CICLOPEPTIDOS.