Poliuretanos como protectores tópicos de la piel.

Composición tópica que contiene poliuretano para uso en la protección de la piel de un mamífero frente a substancias tóxicas nocivas para la piel y frente a la penetración a través de la piel de virus, bacterias, parásitos, gases venenosos, agentes tóxicos y armas químicas, mediante la aplicación de una cantidad efectiva de la composición tópica, en ausencia de un agente farmacológicamente activo, a la piel de un mamífero, de tal modo que forma una barrera sobre la superficie de la piel y se absorbe en la capa externa de la piel;

donde dicho poliuretano tiene la fórmula:

H-[-

(YR)m-OC(O)NH-X-NHC(O)]n-

- (YR)m-OC(O)NH-X-NHC(O)O-(RY)m-

- [C(O)NH-X-NHC(O)O-(RY)m-]n'-H

donde:

X es un radical alquileno o alquenileno de 1 a 20 átomos de carbono, o un radical cicloalquileno o cicloalquenileno que contiene de 5 a 20 átomos de carbono, o un radical arileno de anillo mononuclear o fusionado que contiene de 6 a 10 átomos de carbono, no substituido o substituido con uno o más radicales hidrocarbonados monovalentes saturados ramificados o no ramificados que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, el grupo -O-Z, donde Z es un radical hidrocarbonado monovalente saturado ramificado o no ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, un radical hidrocarbonado monovalente saturado ramificado o no ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono substituido con el grupo -O-Z, grupos nitro o amino o átomos de halógeno;

Y es oxígeno;

R es el mismo o diferente y es seleccionado entre alquileno, alquenileno, -SiR2R3- y -CR2R3-NR4-CR2R3-, donde R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno o un radical hidrocarbonado monovalente saturado ramificado o no ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono;

30 m es un número entero seleccionado para proporcionar un resto (YR) que tiene un peso molecular de 40 a 10.000; y

n y n' son números enteros iguales o diferentes de 0 a 30 inclusive, que guardan correlación con m para obtener un compuesto de poliuretano que un peso molecular de hasta aproximadamente 200.000.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US1999/023107.

Solicitante: MYLAN BERTEK PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 12720 Dairy Ashford Road Sugarland, TX 77478 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BUCKS,DANIEL A. W, DORSKY,ALBERT M, HOU,SUI YUEN EDDIE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > COMPUESTOS MACROMOLECULARES ORGANICOS; SU PREPARACION... > COMPUESTOS MACROMOLECULARES OBTENIDOS POR REACCIONES... > Productos poliméricos de isocianatos o isotiocianatos > C08G18/48 (Poliéteres)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por los... > A61K47/34 (Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones distintas a aquellas en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > A61Q17/00 (Preparaciones protectoras; Preparaciones que se emplean en contacto directo con la piel para protegerla de los factores externos, p.ej. de los rayos solares, rayos-X u otros rayos perjudiciales, materiales corrosivos, bacterias o picaduras de insectos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/87 (Poliuretanos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > COMPUESTOS MACROMOLECULARES ORGANICOS; SU PREPARACION... > COMPUESTOS MACROMOLECULARES OBTENIDOS POR REACCIONES... > Productos poliméricos de isocianatos o isotiocianatos > C08G18/75 (cicloalifáticos)

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Fragmento de la descripción:

Poliuretanos como protectores tïpicos de la piel

Campo tïcnico Esta invenciïn se relaciona con la protecciïn de la piel frente a un material que es perjudicial para la piel o substancias que son capaces de penetrar en la piel. En particular, la invenciïn se relaciona con el uso de poliuretanos para dicha protecciïn.

Antecedentes La capa externa de la piel (epidermis) forma una barrera natural frente a la entrada de substancias nocivas en el organismo desde el mundo exterior. Sin embargo, substancias tanto hidrofïlicas como hidrofïbicas, incluyendo substancias nocivas para el organismo, son capaces de penetrar a travïs de la capa del estrato cïrneo hacia el interior de los tejidos cutïneos viables. Adicionalmente, cuando la piel se encuentra comprometida por cortes, abrasiones, sarpullidos y similares, agentes infecciosos tales como virus o bacterias pueden entrar mïs fïcilmente en el organismo. Finalmente, la propia piel puede resultar daïada por agentes nocivos comïnmente utilizados, por ejemplo productos quïmicos tïxicos usados en el laboratorio, en la industria y en el hogar.

Un mïtodo comïnmente utilizado para proteger la piel frente a substancias perjudiciales es, por supuesto, el uso de guantes de lïtex o de caucho. Sin embargo, en general, los guantes son incïmodos de usar durante perïodos prolongados de tiempo debido a la acumulaciïn de transpiraciïn, a que reducen la sensibilidad tïctil y a que los propios guantes son bastante susceptibles al desgarro, a la formaciïn de pequeïas perforaciones, etc., con la consiguiente pïrdida de protecciïn.

La discusiïn anterior se dirige mayormente a la protecciïn de las manos, pero puede aplicarse igualmente a otras ïreas del cuerpo, en particular la cara, que es otra ïrea para la que se busca protecciïn con frecuencia. El modo convencional de protecciïn para la cara es una mïscara, por ejemplo una mïscara facial de plïstico. Sin embargo, el uso de una mïscara es incïmodo debido a la acumulaciïn de transpiraciïn y tiende a disminuir la claridad y el alcance de la visiïn. Hay tambiïn ocasiones en las que todo el cuerpo puede necesitar protecciïn frente a la exposiciïn a substancias nocivas, y en estas situaciones se usan trajes protectores para el cuerpo. Dichos trajes para el cuerpo incorporan todos los inconvenientes de los guantes o de la mïscara facial antes mencionados.

Serïa, por lo tanto, ventajoso disponer de un medio de protecciïn de la piel frente a substancias nocivas que no requiera el uso de guantes, mïscaras faciales o trajes de cuerpo entero. Dicho medio de protecciïn deberïa proteger frente a substancias tïxicas nocivas para la propia piel y substancias capaces de penetrar a travïs de la barrera cutïnea, tales como virus, bacterias, parïsitos, gases venenosos, agentes tïxicos tales como pesticidas y herbicidas, agentes utilizados como armas quïmicas, por ejemplo gases mostaza o agentes neurotïxicos, productos quïmicos y similares. El protector de la piel debe ser simple y no complicado de aplicar y no debe eliminarse fïcilmente por el agua y los ambientes acuosos. Se obtendrïa una mayor protecciïn de la piel si el agente protector no sïlo formara una barrera sobre la superficie de la piel, sino que tambiïn se absorbiera en la capa externa de la piel, es decir, el propio estrato cïrneo. Su presencia en el estrato cïrneo aumentarïa la eficacia, asï como la duraciïn de la acciïn, en parte debido a la mayor resistencia a la eliminaciïn por fricciïn o enjugado. De este modo,

se formarïa una barrera duradera que no se elimina con facilidad involuntariamente o mediante solventes. Claramente, esto serïa deseable, ya que de esta forma la funciïn de barrera protectora del propio estrato cïrneo aumentarïa y la barrera no formarïa simplemente una fina capa por encima de la superficie de la piel.

Literatura relevante Se desvelan hidrogeles de poliuretano para usos que incluyen aplicaciones cosmïticas, biolïgicas y mïdicas, tales como sistemas de transporte y administraciïn para principios farmacolïgicamente activos, en Chvapil y col., Patente EE.UU. Nï 4.913.897, y Gould et al., Patente EE.UU. Nï 5.000.955, incluyendo el uso de soluciones de hidrogel para formar pelïculas protectoras hidrofïlicas sobre la piel.

Chess y col., en las Patentes EE.UU. Nï 4.971.800, 5.045.317 y 5.051.260, desvelan composiciones que comprenden poliuretanos terminados en hidroxi que son ïtiles para aumentar la penetraciïn cutïnea de principios farmacolïgicamente activos administrados tïpica o transdïrmicamente. En Quigley y col., WO 93/21904, asignada al cesionario de la presente solicitud, se desvela que dichos poliuretanos son tambiïn capaces de aumentar la deposiciïn de ïcido retinoico y de protectores solares sobre y en el interior de la piel.

JP 05.339.124 describe ciertos compuestos de uretano terminados en hidroxilo, que son ïtiles como composiciones de bases de maquillaje y aparentemente pueden ser usados para ayudar a la protecciïn de la piel seca o agrietada.

WO 98/08884 describe diversos poliuretanos terminados en hidroxilo, que son aparentemente ïtiles en composiciones protectoras y revestimientos, por ejemplo, sobre catïteres, productos para el afeitado, vïlvulas, venas y arterias sintïticas, stents, puertos de acceso venoso, derivaciones, etc. Aparentemente, las composiciones pueden ser tambiïn utilizadas para proteger la piel frïgil.

La Patente EE.UU. Nï 5.051.260 describe diversos poliuretanos terminados en hidroxilo que aparentemente son 5 ïtiles como humectantes y potenciadores de la permeaciïn para la piel.

WO 98/17248 describe una formulaciïn limpiadora antimicrobiana, que comprende una ayuda de deposiciïn polimïrica, un agente antimicrobiano y un sistema surfactante. La ayuda de deposiciïn polimïrica es un determinado uretano terminado en hidroxilo.

Resumen de la invenciïn Un aspecto de la presente invenciïn se relaciona con una composiciïn tïpica para uso en la protecciïn de la piel de un mamïfero, como se define en la reivindicaciïn 1 en el presente documento.

Tambiïn se describe en el presente documento un mïtodo para proteger la piel de un mamïfero, consistente en aplicar una cantidad efectiva de un poliuretano de Fïrmula (I) , eventualmente combinado con un diluyente, a la piel de un mamïfero.

Tambiïn se describe en el presente documento el uso de un poliuretano de Fïrmula (I) para la preparaciïn de una composiciïn tïpica para proteger la piel de un mamïfero, donde se aplica una cantidad efectiva de la composiciïn tïpica a la piel de un mamïfero.

Tambiïn se describe en el presente documento un artïculo de fabricaciïn, que comprende una composiciïn tïpica 25 que contiene un poliuretano de Fïrmula (I) , y eventualmente un diluyente, en combinaciïn con instrucciones de etiquetado para la aplicaciïn de dicha composiciïn tïpica para la protecciïn de la piel.

Descripciïn de realizaciones especïficas Definiciones Tal como se utilizan en el presente documento:

"Alquilo" significa un radical hidrocarbonado monovalente saturado ramificado o no ramificado que contiene de 1

a 12 ïtomos de carbono, tal como metilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, butilo, n-hexilo, dodecilo y similares, a menos que se indique algo diferente. “Alquilo inferior" significa un radical hidrocarbonado monovalente saturado ramificado o no ramificado que contiene de 1 a 6 ïtomos de carbono, tal como metilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, butilo, n-hexilo y similares, a menos que se indique algo diferente. “Alcoxi inferior" significa el grupo -O- (alquilo inferior) , donde el alquilo inferior es como se define en el presente documento. “Alquileno" significa un radical hidrocarbonado... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Composiciïn tïpica que contiene poliuretano para uso en la protecciïn de la piel de un mamïfero frente a substancias tïxicas nocivas para la piel y frente a la penetraciïn a travïs de la piel de virus, bacterias, parïsitos,

gases venenosos, agentes tïxicos y armas quïmicas, mediante la aplicaciïn de una cantidad efectiva de la composiciïn tïpica, en ausencia de un agente farmacolïgicamente activo, a la piel de un mamïfero, de tal modo que forma una barrera sobre la superficie de la piel y se absorbe en la capa externa de la piel; donde dicho poliuretano tiene la fïrmula:

H-[- (YR) m-OC (O) NH-X-NHC (O) ]n

- (YR) m-OC (O) NH-X-NHC (O) O- (RY) m

-[C (O) NH-X-NHC (O) O- (RY) m-]n’-H 15 donde:

X es un radical alquileno o alquenileno de 1 a 20 ïtomos de carbono, o un radical cicloalquileno o cicloalquenileno que contiene de 5 a 20 ïtomos de carbono, o un radical arileno de anillo mononuclear o 20 fusionado que contiene de 6 a 10 ïtomos de carbono, no substituido o substituido con uno o mïs radicales hidrocarbonados monovalentes saturados ramificados o no ramificados que contiene de 1 a 6 ïtomos de carbono, el grupo -O-Z, donde Z es un radical hidrocarbonado monovalente saturado ramificado o no ramificado que contiene de 1 a 6 ïtomos de carbono, un radical hidrocarbonado monovalente saturado ramificado o no ramificado que contiene de 1 a 6 ïtomos de carbono substituido con el grupo -O-Z, grupos nitro o amino o ïtomos de halïgeno; Y es oxïgeno; R es el mismo o diferente y es seleccionado entre alquileno, alquenileno, -SiR2R3-y -CR2R3-NR4-CR2R3-, donde R2, R3 yR4 son independientemente hidrïgeno o un radical hidrocarbonado monovalente saturado ramificado o no ramificado que contiene de 1 a 6 ïtomos de carbono;

m es un nïmero entero seleccionado para proporcionar un resto (YR) que tiene un peso molecular de 40 a 10.000; y n y n’ son nïmeros enteros iguales o diferentes de 0 a 30 inclusive, que guardan correlaciïn con m para obtener un compuesto de poliuretano que un peso molecular de hasta aproximadamente 200.000.

2. Composiciïn para uso segïn la reivindicaciïn 1, donde dicho poliuretano estï combinado con un diluyente.

3. Composiciïn para uso segïn la reivindicaciïn 2, donde dicho diluyente es un solvente, emoliente, humectante o emulsionante.

4. Composiciïn para uso segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1-3, donde la composiciïn es una crema, un ungïento, un gel, una lociïn, una espuma, un aerosol, un spray o un lïquido.

5. Composiciïn para uso segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1-3, donde la composiciïn es un lïquido.

6. Composiciïn para uso segïn la reivindicaciïn 5, donde la composiciïn comprende ademïs un alcohol.

7. Composiciïn para uso segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1-6, donde X es un radical cicloalquileno y R es alquileno.

8. Composiciïn para uso segïn la reivindicaciïn 7, donde X es 4, 4’-diciclohexilmetano y R es 1, 2-propileno.

9. Composiciïn para uso segïn la reivindicaciïn 8, donde m es 12 y uno de n y n’ es 0 y el otro de n y n’ es de 1 a 3.

10. Composiciïn para uso segïn la reivindicaciïn 8, donde m es 51 y uno de n y n’ es 0 y el otro de n y n’ es de 1 a

3.

11. Composiciïn para uso segïn la reivindicaciïn 7, donde X es 4, 4’-diciclohexilmetano y R es etileno.

12. Composiciïn para uso segïn la reivindicaciïn 11, donde m es 8 y uno de n y n’ es 0 y el otro de n y n’ es de 1 a

3.

13. Composiciïn para uso segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1-5, donde X es

14. Composiciïn para uso segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1-6, donde R es un radical alquileno que

contiene de 2 a 6 ïtomos de carbono. 5

15. Composiciïn para uso segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1-6, donde R es -CH2CH2-o -CH2CH2CH2-.

16. Composiciïn para uso segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1-6, donde R es un radical alquenileno que

contiene de 1 a 2 dobles enlaces. 10

17. Composiciïn para uso segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1-6, donde el poliuretano es seleccionado entre el grupo consistente en:

poli[oxi (metil-1, 2-etanodiilo) ], !-hidro-∀-hidroxi-, polïmero con 1, 1’-metilen-bis[4-isocianatociclohexano] y que tiene un peso molecular de 4.000; poli[oxi (metil-1, 2-etanodiilo) ], !-hidro-∀-hidroxi-, polïmero con 1, 1’-metilen-bis[4-isocianatociclohexano] y que tiene un peso molecular de 14.000; y poli (oxi-1, 2-etanodiilo) , !-hidro-∀-hidroxi-, polïmero con 1, 1’-metilen-bis[4-isocianatociclohexano].

18. Composiciïn para uso segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1-6, donde m es un nïmero entero de 1 a 60.

19. Composiciïn para uso segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1-6, donde n y n’ se correlacionan con m

para proporcionar un compuesto de poliuretano con un peso molecular de 220 a 200.000. 25

20. Composiciïn para uso segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1-6, donde n y n’ se correlacionan con m para proporcionar un compuesto de poliuretano con un peso molecular de 1.000 a 20.000.