PEPTIDOS OPIACEOS AFINES A RECEPTORES KAPPA.

Una amida de péptido opiáceo sintético o una sal de la misma farmacéuticamente aceptable con una afinidad por el receptor opiáceo kappa que sea al menos 1.000 veces su afinidad por el receptor opiáceo mu y que presente larga duración de la acción cuando se administra in vivo, dicho péptido tiene la fórmula: H-Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Q o es un dímero del mismo enlazado mediante un enlazante de diamino tal como 1, 6-diamino-hexano, 1, 5-diamino-3- oxapentano y 1, 8-diamino-3, 6-dioxaoctano en la que Xaa1 es

(A) D-Phe, (Ca)Me) D-Phe, D-Tyr, D-Tic o D-Ala (ciclopentilo o tienilo), siendo A, H, NO2, F, Cl o CH3; Xaa2 es (A’) D-Phe, D-1Nal, D-2Nal, D-Tyr o D-Trp, siendo A’, A o 3, 4Cl2, 4Br o 2, 4Cl2; Xaa3 es D-Nle, (B) D- Leu, D-Hle, D-Met, D-Val, D-Phe o D-Ala (ciclopentilo) siendo B, H o CaMe; Xaa4 es D-Arg, D-Har, D-nArg, D-Lys, D- Ily, D-Arg (Et2), D-Har (Et2), D-Amf, D-Gmf, D-Dbu, D-Orn, D-Ior, D-Lys (Bu) o D-Lys (Et2); y Q es NR1R2, morfolinilo, tiomorfolinilo, (C) piperidinilo, piperazinilo, 4-mono- o 4, 4-di-piperazinilo sustituido, o -lisilo, siendo R1 alquilo C1 a C6, alquilo sustituido C1 a C6, bencilo, bencilo sustituido, aminociclohexilo, 2-tiazolilo, 2- picolilo, 3-picolilo, 4-picolilo, un grupo -(acilamino)- polimetileno o un poli (oxietileno), y siendo R2, H o alquilo C1 a C6; y siendo C, H, 4-hidroxilo o 4-oxo, en la que Tic es el ácido 1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolina-3- carboxílico, Amf es (NH2CH2) Phe, Gmf es Amf (amidino) que representa Phe donde la posición 4 está sustituida con CH2NHC (NH) NH2, Dbu es ácido alfa, gamma-diamino butírico, e Ior es isopropilo Orn en el que el grupo amino de la cadena secundaria está alquilatado con isopropilo, o en el que el nitrógeno terminal del mencionado péptido está permetilado.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: FERRING B.V..

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: POLARIS AVENUE 144,2132 JX.

Inventor/es: JUNIEN, JEAN-LOUIS, RIVIERE, PIERRE, J., M., SCHTEINGART, CLAUDIO, D., DIAZ, JAVIER, SUEIRAS, TROJNAR, JERZY, A., VANDERAH, TODD, W.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Diciembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 10 de Agosto de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen péptidos... > A61K38/07 (Tetrapéptidos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/107 (la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/117 (el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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