NANOEMULSIÓN A BASE DE ÉSTERES GRASOS DE AZÚCAR O DE ÉTERES GRASOS DE AZÚCAR Y SUS UTILIZACIONES EN LOS ÁMBITOS COSMÉTICO, DERMATOLÓGICO Y/U OFTALMOLÓGICO.

Nanoemulsión que comprende una fase aceitosa dispersada en una fase acuosa y que tiene glóbulos de aceite cuyo tamaño medio en número es inferior a 100 nm

, caracterizada porque contiene un tensioactivo sólido a una temperatura inferior o igual a 45°C, elegido entre los ésteres de ácido graso y de azúcar y los éteres de alcohol graso y de azúcar, y al menos un aceite que tiene un peso molecular superior a 400, y porque la relación en peso de la cantidad de fase aceitosa sobre la cantidad de tensioactivo va de 2 a 10

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E99402836.

Solicitante: L'OREAL.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 14, RUE ROYALE 75008 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: SIMONNET, JEAN THIERRY, SONNEVILLE, ODILE, LEGRET, SYLVIE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 16 de Noviembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 20 de Noviembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/60 (Azúcares; Sus derivados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > A61Q5/00 (Preparaciones para el cuidado del cabello)
  • A61Q19/00P
  • A61K8/06C
  • A61K8/60A
  • SECCION B — TECNICAS INDUSTRIALES DIVERSAS; TRANSPORTES > NANOTECNOLOGIA > USOS O APLICACIONES ESPECIFICOS DE NANOESTRUCTURAS;... > B82Y5/00 (Nano- biotecnología o nano-medicina, p. ej. ingeniería de proteínas o administración de fármaco)

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por los... > A61K47/26 (Hidratos de carbono)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > A61Q19/00 (Preparaciones para el cuidado de la piel)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/50 (Microcápsulas (A61K 9/52 tiene prioridad))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/60 (Azúcares; Sus derivados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/107 (Emulsiones)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/06 (Emulsiones)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > A61Q5/00 (Preparaciones para el cuidado del cabello)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/37 (Esteres de ácidos carboxílicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/51 (Nanocápsulas)

Clasificación antigua:

  • A61K7/00

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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Fragmento de la descripción:

Nanoemulsión a base de ésteres grasos de azúcar o de éteres grasos de azúcar y sus utilizaciones en los ámbitos cosmético, dermatológico y/u oftalmológico.

La presente invención se refiere a una nanoemulsión a base de un tensioactivo sólido a una temperatura inferior o igual a 45ºC, elegido entre los ésteres de ácido graso y de azúcar y los éteres de alcohol graso y de azúcar, y de al menos un aceite que tiene un peso molecular superior a 400, la relación en peso de la cantidad de fase aceitosa sobre la cantidad de tensioactivo que va de 2 a 10.

La invención se refiere también al procedimiento de preparación de dicha nanoemulsión y a sus utilizaciones en los campos cosmético, dermatológico y/u oftalmológico. Esta nanoemulsión es estable al almacenamiento y puede contener cantidades importantes de aceite conservando una buena transparencia y teniendo buenas propiedades cosméticas.

Las nanoemulsiones son emulsiones aceite-en-agua cuyos glóbulos de aceite tienen una granulometría muy fina, es decir un tamaño medio en número, inferior a 100 nm. Son fabricadas generalmente por fragmentación mecánica de una fase aceitosa en una fase acuosa en presencia de tensioactivo. En el caso de las nanoemulsiones, el tamaño muy pequeño de los glóbulos aceitosos se obtiene principalmente gracias a al menos un paso en un homogeneizador de alta-presión. El pequeño tamaño de los glóbulos le confiere propiedades interesantes sobre el plano cosmético, que las distinguen de las emulsiones clásicas: son transparentes y presentan una textura original. Pueden dirigir igualmente los activos de forma más eficaz.

Se conocen en el estado de la técnica microemulsiones transparentes. Las microemulsiones no son propiamente hablando emulsiones, contrariamente a las nanoemulsiones; estas son soluciones transparentes de micelas infladas por aceite que es en general de cadena muy corta (por ejemplo: hexano, decano) y que se solubiliza gracias a la presencia conjunta de una cantidad importante de tensioactivos y de co-tensioactivos que forman las micelas. El tamaño de las micelas infladas es muy pequeño a razón de la débil cantidad de aceite que pueden solubilizar. Este tamaño muy pequeño de micelas es la causa de su transparencia como para las nanoemulsiones. No obstante, contrariamente a las nanoemulsiones, las microemulsiones se forman espontáneamente por mezcla de los constituyentes sin aporte de energía mecánica distinta de una simple agitación magnética. Los mayores inconvenientes de las microemulsiones están unidos a su fuerte proporción en tensioactivos, que conducen a intolerancias y que producen un tacto pegajoso durante la aplicación sobre la piel. Por otro lado, su campo de formulación es en general muy estrecho y su estabilidad en temperatura muy limitada.

Además, se conoce en el estado de la técnica de las nanoemulsiones que comprenden una fase lipídica anfífila constituida de fosfolípidos, agua y aceite. Estas emulsiones presentan el inconveniente de ser inestables al almacenamiento a las temperaturas tradicionales de conservación 0 y 45ºC. Conducen a composiciones amarillas y producen olores a rancio que se desarrollan después de algunos días de conservación.

Se conocen también nanoemulsiones estabilizadas por un revestimiento de cristal líquido laminar obtenido por la asociación de un tensioactivo hidrófilo y de un tensioactivo lipófilo. Sin embargo, estas asociaciones son delicadas de determinar. Además, las nanoemulsiones obtenidas presentan un tacto ceroso y filmógeno poco agradable para el usuario.

Por otro lado, el documento EP-A-728 460 describe nanoemulsiones a base de lípidos anfífilos no-iónicos fluidos. Sin embargo, estas nanoemulsiones presentan el inconveniente de tener un efecto pegajoso durante la aplicación sobre la piel.

Subsiste por lo tanto la necesidad de nanoemulsiones que no tienen ni los inconvenientes de aquellas de la técnica anterior ni los inconvenientes de las microemulsiones.

La Firma Solicitante ha descubierto ahora, de forma inesperada, que la utilización de un tensioactivo sólido a una temperatura inferior o igual a 45ºC, elegida entre los ésteres o éteres de azúcar, y de al menos un aceite que tiene un peso molecular superior a 400 (es decir 400 gramos por mol) permitía obtener nuevas nanoemulsiones que presentan todas las ventajas de las nanoemulsiones conocidas sin sus inconvenientes.

La presente invención tiene por objeto una nanoemulsión que comprende una fase aceitosa dispersada en una fase acuosa y que tiene glóbulos de aceite cuyo tamaño medio en número es inferior a 100 nm, caracterizada porque contiene un tensioactivo sólido a una temperatura inferior o igual a 45ºC, elegido entre los ésteres de ácido graso y de azúcar y los éteres de alcohol graso y de azúcar, y al menos un aceite que tiene un peso molecular superior a 400, y porque la relación en peso de la cantidad de fase aceitosa sobre la cantidad de tensioactivo va de 2 a 10.

Las nanoemulsiones según la invención tienen generalmente un aspecto transparente a azulado. Su transparencia se mide por un coeficiente de transmitancia con 600 nm que va de 10 a 90 % o bien por una turbiedad que va de 60 a 600 NTU y preferentemente de 70 a 300 NTU, turbiedad medida en el turbidímetro portátil HACH - Modelo 2100 P.

Los glóbulos de aceite de las nanoemulsiones de la invención tienen un tamaño medio en número, inferior a 100 nm y preferentemente que va de 20 a 75 nm y más preferentemente de 40 a 60 nm. La disminución del tamaño de los glóbulos permite favorecer la penetración de los activos en las capas superficiales de la piel (efecto vehículo).

El tensioactivo sólido a una temperatura inferior o igual a 45ºC, utilizable en la nanoemulsión de la invención está elegido exclusivamente entre los éteres de ácido graso y de azúcar, los éteres de alcohol graso y de azúcar, y sus mezclas, lo que significa que la nanoemulsión de la invención está exenta de cualquier tensioactivo distinto de los ésteres grasos o éteres grasos de azúcar.

Los ésteres de ácido graso y de azúcar, utilizables como tensioactivos en la nanoemulsión según la invención son sólidos a una temperatura inferior o igual a 45ºC y puede estar elegidos principalmente en el grupo que comprende los ésteres o las mezclas de ésteres de ácido graso de C8-C22 y de sucrosa, de maltosa, de glucosa o de fructosa, y los ésteres o las mezclas de ésteres de ácido graso de C14-C22 y de metilglucosa.

Los ácidos grasos de C8-C22 o de C14-C22 que forman la unidad grasa de los ésteres utilizables en la nanoemulsión de la invención comprenden una cadena alquilo lineal saturada o no saturada, que comprende respectivamente de 8 a 22 o de 14 a 22 átomos de carbono. La unidad grasa de los ésteres puede estar elegida principalmente entre los estearatos, behenatos, araquidonatos, palmitatos, miristatos, lauratos, capratos y sus mezclas. Se utilizan preferentemente estearatos.

Se puede citar, a título de ejemplos de ésteres o de mezclas de ésteres de ácido graso y de sucrosa, de maltosa, de glucosa o de fructosa, el monoestearato de sucrosa, el diestearato de sucrosa, el triestearato de sucrosa y sus mezclas, tales como los productos comercializados por la sociedad Croda bajo la denominación Crodesta F50, F70, F110, F160 que tienen respectivamente un HLB (Hydrophilic Lipophilic Balance) de 5, 7, 11 y 16; y a título de ejemplos de ésteres o de mezclas de ésteres de ácido graso y de metilglucosa, el diestearato de metil glucosa y de poliglicerol-3, vendido por la sociedad Goldschmidt bajo la denominación de Tego-care 450. Se pueden citar también los monoésteres...

 


Reivindicaciones:

1. Nanoemulsión que comprende una fase aceitosa dispersada en una fase acuosa y que tiene glóbulos de aceite cuyo tamaño medio en número es inferior a 100 nm, caracterizada porque contiene un tensioactivo sólido a una temperatura inferior o igual a 45ºC, elegido entre los ésteres de ácido graso y de azúcar y los éteres de alcohol graso y de azúcar, y al menos un aceite que tiene un peso molecular superior a 400, y porque la relación en peso de la cantidad de fase aceitosa sobre la cantidad de tensioactivo va de 2 a 10.

2. Nanoemulsión según la reivindicación 1, caracterizada porque tiene una turbiedad que va de 60 a 600 NTU.

3. Nanoemulsión según la reivindicación 1 ó 2, caracterizada porque la cantidad de tensioactivo va de 0,2 a 15 % en peso y preferentemente de 1 a 8 % en peso con relación al peso total de la nanoemulsión.

4. Nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque la relación en peso de la cantidad de fase aceitosa sobre la cantidad de tensioactivo va de 3 a 6.

5. Nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque los glóbulos de aceite tienen un tamaño medio que va de 20 a 75 nm.

6. Nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque el tensioactivo está elegido en el grupo que comprende los ésteres o las mezclas de ésteres de ácido graso de C8-C22 y de sucrosa, de maltosa, de glucosa o de fructosa, los ésteres o las mezclas de ésteres de ácido graso de C14-C22 y de metilglucosa, los éteres o mezclas de éteres de alcohol graso de C8-C22 y de glucosa, de maltosa, de sucrosa, o de fructosa y los éteres o mezclas de éteres de alcohol graso de C4-C22 y de metilglucosa.

7. Nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque el tensioactivo está elegido en el grupo que comprende el monoestearato de sucrosa, el diestearato de sucrosa, el triestearato de sucrosa, y sus mezclas, el diestearato de metil glucosa y de poliglicero-3, los alquilpoliglucósidos.

8. Nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque el aceite de peso molecular superior a 400 está elegido entre los aceites de origen animal o vegetal, los aceites minerales, los aceites de síntesis y los aceites de silicona, y sus mezclas.

9. Nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque la fase aceitosa contiene además al menos un aceite que tiene un peso molecular inferior a 400.

10. Nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque la fase aceitosa contiene al menos 40 % en peso de aceite(s) que tienen un peso molecular superior a 400, con relación al peso total de la fase aceitosa.

11. Nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque la cantidad de fase aceitosa va de 2 a 40 % en peso con relación al peso total de la nanoemulsión.

12. Nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque contiene además al menos un lípido iónico elegido en el grupo formado por los lípidos anfífilos aniónicos, los lípidos anfífilos catiónicos, los derivados alquilsulfónicos.

13. Nanoemulsión según la reivindicación 12, caracterizada porque los lípidos anfífilos iónicos están elegidos en el grupo formado por: ,

las sales alcalinas del dicetil- y del dimiristilfosfato;
,
las sales alcalinas del colesterol sulfato;
,
las sales alcalinas del colesterol fosfato;

,
las sales de lipoaminoácidos;
,
las sales de sodio del ácido fosfatídico;
,
los fosfolípidos;
,
los derivados alquilsulfónicos de fórmula (I):
R-CH-CO-O-(CH2-CH2-CO)-CH3
 |
SO3M
            (I)

en la que R representa radicales alquilo de C16-C22, puestos en mezcla o de forma separada, y M es un metal alcalino;

,
las sales de amonio cuaternario, las amidas grasas y sus sales;
y sus mezclas.

14. Nanoemulsión según la reivindicación 12 ó 13, caracterizada porque la cantidad de lípido(s) anfífilo(s) iónico(s) va de 0,01 a 5 % en peso con relación al peso total de la nanoemulsión.

15. Nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque contiene un aditivo que permite mejorar la transparencia, elegida entre los alcoholes inferiores que comprende de 1 a 8 átomos de carbono, los glicoles, los azúcares y sus mezclas.

16. Nanoemulsión según la reivindicación 15, caracterizada porque el aditivo está presente en una concentración que va de 5 a 20 % en peso con relación al peso total de la nanoemulsión.

17. Nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque contiene un activo cosmético, dermatológico u oftalmológico.

18. Composición de uso tópico, caracterizada porque está constituida de una nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17.

19. Soporte oftálmico, caracterizado porque está constituido de una nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17.

20. Utilización no terapéutica de la nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, para el cuidado, el tratamiento y/o el maquillaje de la piel, de la cara y/o del cuerpo cabelludo.

21. Utilización no terapéutica de la nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, para el cuidado y/o el tratamiento de los cabellos.

22. Procedimiento no terapéutico de cuidado y/o de hidratación de la piel, de las mucosas y/o del cuero cabelludo, caracterizado porque se aplica sobre la piel, las mucosas y/o sobre el cuero cabelludo una nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17.

23. Utilización de la nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, para la fabricación de una composición dermatológica destinada al tratamiento de la piel seca.

24. Utilización de la nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, para la fabricación de una composición oftalmológica.

25. Procedimiento de preparación de una nanoemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, que consiste en mezclar la fase acuosa y la fase aceitosa bajo agitación viva, a una temperatura ambiente que va de 10 a 80ºC, después en efectuar una homogeneización a una presión que va de 6.107 Pa a 18.107 Pa.

26. Procedimiento según la reivindicación precedente, caracterizado porque el cizallamiento va de 2.106 s-1 a 5.108 s-1.