COMPUESTOS QUIMICOS Y SU USO PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE LA PIRUVATO DESHIDROGENASA.

El uso de un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: el anillo C es un fenilo o un heteroarilo enlazado vía carbono y seleccionado entre piridilo, pirazinilo, pirimidinilo y piridazinilo; en la que dicho fenilo o heteroarilo posee carbonos sustituidos en una o ambas posiciones meta con respecto a la posición de la unión A-B o un carbono sustituido en la posición para con respecto a la unión A-B por un grupo seleccionado entre ciano, trifluorometilo, nitro, trifluorometoxi, trifluorometiltio y un grupo ArY; y adicionalmente, en la que dicho fenilo o heteroarilo está sustituido en el carbono en cualquier posición o posiciones meta remanentes o en la posición para por un grupo o grupos independientemente seleccionados entre hidrógeno, alquilo

(1-4C), haloalquilo(1-4C), alcoxi(1-4C), haloalcoxi(1-4C), alqueniloxi(2-4C), ciano, nitro, halo, hidroxi y trifluorometiltio; en la que Ar se selecciona del grupo consistente en fenilo, un anillo heteroarílico de seis miembros enlazado vía carbono que contiene 1-2 átomos de nitrógeno y un anillo heteroarílico de cinco miembros enlazado vía carbono que contiene de 1-2 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; en la que dicho fenilo o anillo heteroarílico Ar está opcionalmente carbono sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados entre alquilo(1-4C), haloalquilo(1-4C), alcoxi (1-4C), haloalcoxi(1-4C), alqueniloxi(2-4C), ciano, nitro, halo y trifluorometiltio; Y se selecciona entre carbonilo, sulfinilo y sulfonilo; A-B se selecciona entre NHCO, OCH2, SCH2, NHCH2, trans-vinileno y etinileno; R 1 está enlazado al anillo C por un carbono en orto a la posición de la unión A-B, y se selecciona del grupo consistente en alquilo(1-4C), haloalquilo(1-4C), alcoxi(1-4C), haloalcoxi(1-4C), alqueniloxi(2-4C), ciano, nitro, halo, trifluorometiltio e hidroxi; n es 1 ó 2; R 2 y R 3 son independientemente un alquilo(1-3C) opcionalmente sustituido por de 1 a 2k+1 átomos seleccionados entre fluoro y cloro, donde k es el número de átomos de carbono de dicho grupo alquilo(1-3C), siempre que R 2 y R 3 no sean ambos grupos metilo; o R 2 y R 3 , junto con el átomo de carbono al que están enlazados, forman un anillo cicloalquílico de 3-5 miembros opcionalmente sustituido por de 1 a 2m-2 átomos de flúor, donde m es el número de átomos de carbono de dicho anillo; y de un éster de dicho compuesto de fórmula (I) escindible in vivo y farmacéuticamente aceptable; y de una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho éster; siempre que dicho compuesto no sea N-(4-benzoil-2,6-dimetilfenil)-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida, en la fabricación de un medicamento para uso en el tratamiento de diabetes mellitus, enfermedad vascular periférica (incluida claudicación intermitente), fallo cardíaco y ciertas miopatías cardíacas, isquemia miocárdica, isquemia cerebral y reperfusión, debilidad muscular, hiperlipidemias, enfermedad de Alzheimer y aterosclerosis en animales de sangre caliente, tales como seres humanos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTRAZENECA AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: ,151 85 SIDERTALJE.

Inventor/es: BUTLIN, ROGER JOHN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 30 de Julio de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P9/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/06 (Antihiperlipidémicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos en... > A61P9/10 (para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P21/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/28 (de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/635 (que contienen un heterociclo, p. ej. sulfadiazina)
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