Composición para mejorar el bienestar sexual.

Una preparación que consiste en una combinación de:

- una fuente de proantocianidinas que contiene un extracto vegetal seleccionado entre extractos de corteza de pino, semillas de uva, manzanas, piel de cacahuete, nueces, granadas, frambuesas, grosellas

(negras), moras azules, almendras, té, espino, cacao o sus combinaciones,

- una fuente de arginina, en donde dicha fuente de arginina es arginina o citrulina u ornitina o una sal o dipéptido de L-arginina y ácido aspártico,

- escaramujo y/o sus extractos o Quercus robur y/o sus extractos o una de sus mezclas y un excipiente adecuado; para uso en mejorar la aptitud o el bienestar sexual o el mejoramiento sexual en ambos sexos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2011/052788.

Solicitante: Horphag Research Pre Ltd.

Nacionalidad solicitante: Chipre.

Dirección: Karaiskaki 38, Kanika Alexander Center BLC 1 1st Floor, Flat/Office 113 CD 3032 Limassol CHIPRE.

Inventor/es: BURKI,CAROLINA, FERRARI,VICTOR, SCHÖNLAU,FRANK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P15/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales de constitución indeterminada... > A61K36/738 (Rosa (rosa))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales de constitución indeterminada... > A61K36/49 (Fagaceae (familia del Haya), p. ej. roble o castaño)

PDF original: ES-2498291_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Composición para mejorar el bienestar sexual Campo de la invención

La invención se refiere a mejorar la aptitud o bienestar sexual de ambos sexos, al mejoramiento sexual masculino, al tratamiento de la disfunción sexual y a la salud del sistema vascular sexual de ambos sexos con ingredientes que incluyen una fuente de proantocianidinas, una fuente de arginina, extractos de escaramujo y/o extractos de Quercus robur. La fuente de proantocianidinas es un extracto botánico especifico y la fuente de arginina puede provenir de aspartato de arginina.

Antecedentes de la invención

Cuando un hombre está en la veintena, es fácil dar por hecho un rendimiento sexual máximo. No obstante al pasar el tiempo, el sistema biológico del cuerpo masculino cambia y puede notar que su resistencia sexual, rendimiento e incluso placer comienzan a disminuir. Conseguir "el de ánimo adecuado" puede empezar a requerir un poco de esfuerzo.

Muchas mujeres tienen problemas con el sexo cuando llegan a la menopausia y sus ovarios producen menos cantidades de hormonas sexuales. Niveles más bajos de estrógeno pueden secar el tejido vaginal y menos andrógenos conducen a menos deseo sexual y excitación. Una diferencia importante que afecta el deseo sexual es que los hombres tienen niveles de testosterona que son 2 a 3 veces mayores que los de las mujeres. Los niveles de testosterona en el hombre se reducen gradualmente con el tiempo pero no experimentan una calda súbita como la que tienen las mujeres en la menopausia. En hombres y mujeres, la testosterona y otros andrógenos actúan aumentando el deseo.

Para mujeres con disfunción sexual se están considerando geles y parches de andrógenos para mujeres. Otra posibilidad para superar el síndrome de deficiencia de andrógenos en mujeres es suministrarles 5 mg de deshidroepiandrosterona al día, lo que facilita mayor producción de testosterona, deshldrotestosterona, androstenodlona y androstenodiol. Ese perfil androgénlco femenino mejorado provoca intensos pensamientos sexuales y un aumento general de la excitación sexual mental y física (Spark, R. F., 22, Hackbert, L and Helman J. R, 22).

El aumento del flujo sanguíneo en el tejido genital femenino también es útil para mejorar el bienestar sexual. El periódico New York Times del 25 de marzo de 23 publicó un articulo titulado "Effort to Make Sex Drug for Women Challenges Experts" (Los intentos para preparar fármacos sexuales para mujeres son un reto para los expertos). De acuerdo con el artículo, los investigadores encontraron que los órganos sexuales femeninos no son tan fácilmente afectados como los de los hombres por sildenafilo, que es el Ingrediente activo de un fármaco vendido con la marca comercial VIAGRA®. El bloqueo de la misma enzima en mujeres que inhibe normalmente el flujo sanguíneo no aumenta la circulación al tejido genital tan drásticamente como en los hombres para causar congestión del tejido eréctil. Los estudios sugieren que el sildenafilo solo no resuelve los problemas de excitación femenina. Sin embargo, cuando se toma junto con hormonas suplementarias, al menos un estudio demostró que el 57 por ciento de 22 mujeres posmenopáusicas implicadas en un estudio informaron de mejores sensaciones genitales, en comparación con el 43 por ciento de un grupo placebo. El 41 por ciento de los miembros del grupo de sildenafilo Informó de mayor satisfacción con el sexo, en comparación con el 27 por ciento del grupo placebo. Aunque las diferencias entre los dos grupos fueron modestas, el estudio sugiere que el sildenafilo podría ayudar a las mujeres con niveles saludables de hormonas a tener relaciones satisfactorias. No obstante el sildenafilo es un medicamento que requiere de una estricta prescripción puesto que son numerosos sus efectos secundarios.

Se puede suponer que la función sexual femenina se logra fisiológicamente de manera similar a la del hombre de forma que la cGMP desencadena la lubricación y congestión del tejido clitorídeo. Los estudios mencionados en el artículo antes citado sugieren la posibilidad de que cuando las mujeres tienen un nivel hormonal saludable, estos suplementos alimentarios pueden ayudar a mejorar hasta cierto punto la función sexual en las mujeres. Otra manera de aumentar el flujo sanguíneo en los órganos sexuales femeninos o masculinos es aumentar la producción de óxido nítrico, lo cual a su vez desencadena la liberación de cGMP. Mientras que el sildenafilo y las sustancias relacionadas conducen a un aumento prolongado del contenido de sangre masculino o femenino bloqueando la destrucción enzimática de la cGMP vasodilatadora, el óxido nítrico produce el mismo aumento de volumen sanguíneo aumentando la producción de cGMP. Como fuente fisiológica para la producción de óxido nítrico se usa el aminoácido L-arglnlna.

La enzima endotelial óxido nítrico-sintasa produce óxido nítrico a partir de L-arginina. Para proporcionar un flujo sanguíneo aumentado y prolongado a los órganos sexuales, primero que nada es necesario complementar al organismo con el sustrato L-arginina en cantidades suficientes. Sin embargo, la presencia de altas concentraciones de L-arginina sola no conduce a un flujo sanguíneo sustancialmente mayor a los órganos sexuales. Es necesario estimular además la óxido nítrico-sintasa endotelial, de modo que la producción de óxido nítrico a partir de L-arginina sea catalizada por la enzima activa. Un potente estimulador de la óxido nítrico-sintasa endotelial es un extracto que contiene proantocianidinas.

Las proantocianidinas representan un grupo de polifenoles vegetales con sabor astringente encontrados en raíces, cortezas y frutos. Las proantocianidinas incluyen los subgrupos de procianidinas y prodelfinidinas. Las proantocianidinas son biopolímeros compuestos de subunidades de flavano. Las procianidinas están compuestas de unidades de catequina y epicatequina, llamadas también procianidinas monómeras.

Las proantocianidinas se extraen de material vegetal por métodos convencionales usando disolventes tales como agua, etanol o acetona o dióxido de carbono líquido. Los extractos se purifican por extracción con disolvente/disolvente, ultrafiltración o procedimientos cromatográficos. Los extractos purificados se concentran por evaporación de los disolventes, liofilización o secado por pulverización.

Un extracto rico en proantocianidinas de la corteza del pino marítimo francés se distribuye con el nombre comercial Pycnogenol® por Horphag Research, Suiza. El extracto contiene 7-75% en peso de procianidinas y otros flavanoles, tales como catequina, epicatequina y taxifolina. Otros extractos ricos en proantocianidinas pueden obtenerse de semillas de uva, coniferas de árbol de ciprés, granos de cacao u otros materiales vegetales. El extracto de corteza de pino Pycnogenol® ha demostrado estimular la óxido nítrico-sintasa endotelial e inducir vasodilatación (Fitzpatrick, D. F., Bing, B., Rohdewald, P., 1998).

La solicitud de patente de EE.UU. 2413781 A1 (Rohdewald P., et al.) describe que el bienestar sexual o la aptitud sexual se mejora con el tiempo al administrar diariamente una fuente de proantocianidinas y una fuente de arginina. Ambas fuentes pueden mezclarse para formar una composición o tomarse por separado desde un kit. La fuente de arginina puede ser una sal o péptido de L-arginina y ácido aspártico, tal como aspartato de arginina. Las proantocianidinas estimulan una enzima NO-sintasa endotelial, que sirve como catalizador para la síntesis de óxido nítrico a partir de un sustrato que es la fuente de arginina. Con el tiempo se libera una cantidad suficiente de óxido nítrico para mejorar el bienestar sexual o la aptitud sexual. En el caso de bajos niveles de hormonas androgénicas en ambos sexos, la combinación puede contener como... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una preparación que consiste en una combinación de:

- una fuente de proantocianidinas que contiene un extracto vegetal seleccionado entre extractos de corteza de pino, semillas de uva, manzanas, piel de cacahuete, nueces, granadas, frambuesas, grosellas (negras), moras azules, almendras, té, espino, cacao o sus combinaciones,

- una fuente de arglnina, en donde dicha fuente de arginina es arglnlna o citrullna u orn¡tina o una sal o dipéptido de L-arginina y ácido aspártico,

- escaramujo y/o sus extractos o Quercus roburylo sus extractos o una de sus mezclas y un excipiente adecuado; para uso en mejorar la aptitud o el bienestar sexual o el mejoramiento sexual en ambos sexos.

2. Una preparación que consiste en una combinación de:

- una fuente de proantocianidinas que contiene un extracto vegetal seleccionado entre extractos de corteza de pino, semillas de uva, manzanas, piel de cacahuete, nueces, granadas, frambuesas, grosellas (negras), moras azules, almendras, té, espino, cacao o sus combinaciones,

- una fuente de arginina, en donde dicha fuente de arginina es arginina o citrulina u orn ¡tina o una sal o dipéptido de L-arginina y ácido aspártico,

- escaramujo y/o sus extractos o Quercus roburylo sus extractos o una de sus mezclas y un excipiente adecuado; para uso en tratar o prevenir la disfundón sexual en ambos sexos.

3. La preparación para uso de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, que consiste en una combinación de:

- una fuente de proantocianidinas que contiene un extracto vegetal seleccionado entre extractos de corteza de pino, semillas de uva, manzanas, piel de cacahuete, nueces, granadas, frambuesas, grosellas (negras), moras azules, almendras, té, espino, cacao o sus combinaciones,

- una fuente de arginina, en donde dicha fuente de arginina es arginina o citrulina u ornitina o una sal o dipéptido de L-arginina y ácido aspártico,

- escaramujo y/o sus extractos o Quercus robur y/o sus extractos y un excipiente adecuado.

4. La preparación para uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-3, en donde dicha fuente de arginina es aspartato de arginina.

5. La preparación para uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en donde el extracto vegetal se origina de corteza de pino, preferiblemente de la corteza de pino marítimo francés.

6. La preparación para uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde el escaramujo y/o sus extractos comprenden carotenoides, tocoferoles, tocotrienoles, vitamina C, polifenoles y glicósidos de compuestos de mono- o di- o tri-acilglicerol.

7. La preparación para uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en donde el escaramujo y/o sus extractos consisten en Rosa canina.

8. La preparación para uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en donde el excipiente adecuado es un excipiente farmacéuticamente aceptable.

9. La preparación para uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en forma de una preparación alimenticia, un suplemento dietético, un producto nutracéutico o una bebida.

1. La preparación para uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en forma de un medicamento.

11. La preparación para uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 1, caracterizada por que dicha preparación se administra a una dosificación entre 5 mg al día y 2. mg al día.