22 inventos, patentes y modelos de WYLER, RENE

  1. 1.-

    Nuevos derivados de piperazina-amida

    (10/2012)

    Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CH; 10 Y es N o CH; R1 es alquilo inferior, arilo o aril-alquilo inferior, en los que arilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno y alquilo inferior; R2 es alquilo inferior, arilo o heteroarilo elegido del grupo constituido por isoxazolilo, quinolinilo, tiofenilo y piridinilo, cuyo arilo o hetroarilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes elegidos con independicia del grupo constituido por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoro-alquilo...

  2. 2.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDONA COMO INHIBIDORES DE MAOB

    (08/2010)

    Un compuesto de la fórmula I

  3. 3.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDONA COMO INHIBIDORES DE MAOB

    (05/2010)

    Un compuesto de la fórmula I

  4. 4.-

    DERIVADOS DE ISOQUINOLINA

    (11/2009)

    Compuestos de fórmula general **(Ver fórmula)** en donde Y es >C=O o -CH2-; Z es >C=O o -CH2-; R1 es hidrógeno; o es un grupo de fórmula a -CR3R4R5 (a) en donde R3 es -(CH2)n-CO-NR6R7; -(CH2)n-COOR8; -CHR9-COOR8; -(CH2)n-CN; -(CH2)P-OR8; -(CH2)n-NR6R7, -(CH2)n-CF3; -(CH2)n-NH-COR9; -(CH2)n-NH-COOR8; -(CH2)n-tetrahidrofuranilo; -(CH2)p-SR8; -(CH2)p-SO-R9; o -(CH2)n-CS-NR5R6; R4 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, -(CH2)P-OR8, -(CH2)p-SR8, o bencilo; R5 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, -(CH2)P-OR8, -(CH2)p-SR8, o bencilo; R6 y R7 son independientemente...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE N-ACILAMINOBENCENO COMO INHIBIDORES DE LA MONOAMINA OXIDASA B SELECTIVA

    (08/2009)

    Compuestos de fórmula general ** ver fórmula** en donde R 1 es halógeno, halógeno-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono ó halógeno-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono; R 21 ,R 22 ,R 23 y R 24 independientemente entre sí se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógeno, halógeno-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono ó -CHO; R 3 es hidrógeno o alquilo de 1 a 3 átomos de carbono; R 4 , R 5 independientemente entre sí, se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono ó -COO(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono); ó R 4 y R 5 forman...

  6. 6.-

    FLUOROBENZAMIDAS APROPIADAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER O DEMENCIA SENIL

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, A61P25/28, A61K31/275, C07C255/24, C07C233/83, C07C233/69.

    Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde R1 es hidrógeno, (C1-C6)-alquilo o hidroxi-(C1-C6)-alquilo; R2 es(C1-C6)-alquilo, -CO-NR 8 R 9 , -(CH2)n-NR8 R9, -(CH2)P-OR 8, o -(CH2)n-CN; R3 se selecciona de hidrógeno, halógeno, halógeno-(C1-C6)-alquilo, ciano, C1-C6-alcoxilo o halógeno-(C1-C6)-alcoxilo; R4, R5, R6 y R7 son hidrógeno o flúor, y al menos uno de R4, R5, R6 y R7 es flúor; R8 y R9 independientemente uno del otro son hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; m es 1, 2 o 3; n es 0, 1, 2 o 3; y p es 1 o 2; así como sus sales aceptables farmacéuticamente.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL

    (05/2009)

    Compuesto de fórmula ** ver fórmula** en donde A es fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, o piperidin-1-ilo; R 1 /R 2 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, alquenilo inferior, trifluorometilo, -O-trifluorometilo, -S-trifluorometilo, S-alquilo inferior, alcoxilo inferior, -CHF 2, -C(alquilo inferior)F2, -OCHF2, fenilo, nitro, benciloxilo, hidroxilo o amino o son junto a los átomos de carbono a los que están unidos en cualquiera de las posiciones adyacentes -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH=N-, -(CH 2) 3-, -O-CH 2-O-, -O-CF 2-O-, -CH 2-O-CH 2- o -CH 2CH 2-O-; R 3 es hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, fenilo, S-alquilo inferior, amino, alquilo inferior-amino,...

  8. 8.-

    INHIBIDORES DE MAO-B

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, A61K31/27, A61P25/28, C07C271/12, C07C235/34.

    Compuestos de la fórmula general : **ver fórmula** en donde R 1 y R 2 son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo de C 1-C 6; R 3 y R 4 son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo de C1-C6; R 5 es halógeno, CN, alquilo de C 1-C 6 o alcoxi de C 1-C 6; n, m u o es 0, 1 o 2; así como sus sales farmacéuticamente aceptables, con la condición de que se excluye 4-(benciloxi)fenil-N-butil-carbamato, 2-[4-(fenilmetoxi)fenoxi]acetamida, éster 4-(fenilmetoxi)fenílico del ácido dimetil-carbámico, 2-[4-(3-clorobenzoxi)benzoxil]acetamida, éster 4-benciloxibencílico del ácido dimetil-carbámico, éster 4-benciloxi-fenilico del ácido metil-carbámico, 2-[4-[(4-clorofenil)metoxi]fenoxi-2-metil-propionamida y 2-[4-[(4-clorofenil)metoxi]fenoxi]-2-metil-N-(1-metiletil)-propionamida y con la condición adicional de que se excluyen los compuestos de la fórmula general (I) en donde uno de R 1 o R 2 es alquilo de C1-C6 y el otro es hidrógeno; R 3 y R 4 son hidrógeno; n, m es 0; o es 1.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA DETERMINACION DEL PAR DE FUERZA DE UN VOLANTE DE DIRECCION

    (03/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: B62D5/04.

    Procedimiento para la determinación de un par de fuerza de dirección que actúa durante el accionamiento del volante de dirección en los vehículos automóviles; a este efecto, es determinada la parte proporcional de perturbación (M_stör o M_pert) de un par de fuerza de dirección (M_ist o M_real), y por medio de un generador de pares de fuerza es generado un par de fuerza de dirección (M_ist), que está mermado por la fuerza de perturbación; procedimiento éste que está caracterizado porque para poder determinar la parte proporcional de perturbación (M_stör), de determinadas variables es derivada una situación específica de la conducción, y los pares de fuerza perturbadora (M_stör) son determinados en función de la derivada situación de la conducción; en este caso, para la determinación de los pares de fuerza perturbadora son empleadas por lo menos las fuerzas circunferenciales de la rueda.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE CINAMIDA

    (03/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, A61P25/28, A61K31/275, C07C255/54, C07C235/34.

    Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es (C1-C3)-alquilo, halógeno, halógeno-(C1-C6)-alquilo, ciano, (C1-C6)-alcoxilo o halógeno-(C1-C6)-alcoxilo; R 21 , R 22 , R 23 y R 24 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en hidrógeno y flúor; R 3 es hidrógeno o (C1-C3)-alquilo; A es un grupo divalente de fórmula (a), (b) o (c) (Ver fórmulas) R 4 es hidrógeno o (C1-C3)-alquilo; R 5 , R 6 y R 7 son cada uno independientemente hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; y n es 1, 2 o 3; con la condición de que se excluye 3-[4-(3-cloro-benciloxi)-fenil]-N-etil-propionamida y 3-[4-(4-bromo-benciloxi)-fenil]- propionamida.

  11. 11.-

    PROFARMACOS PARA LIGANDOS DEL RECEPTOR NMDA

    (06/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/675, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/16, A61P25/14, C07F9/09, A61P25/28, A61K31/496, A61K31/5377, C07F9/59, C07D211/42.

    Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en donde R es a) -C(O)(CH2)nC(O)OH, b) (Ver fórmula) en donde R1 es -N(R2)(R3), y R2/R3 son independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo inferior, ó es una amina terciaria cíclica, opcionalmente substituida con alquilo inferior, en donde alquilo inferior significa una cadena de alquilo lineal o ramificada conteniendo de 1 a 7 átomos de carbono, c) -P(O)(OH)2, ó es d) -C(O)(CH2)nNHC(O)(CH2)nN(R2)(R3); y n es 1, 2, 3 ó 4; y sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, de los mismos.

  12. 12.-

    4-BENCIL-1-(2-(4-HIDROXI-FENOXI)-ETIL)-PIPERIDIN-3 ,4-DIOL.

    (06/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/28, C07D211/50.

    Objeto de la presente invención es el nuevo compuesto de fórmula I, sus enantiómeros R, R- y S, S- y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, su empleo en el tratamiento o profilaxis de enfermedades causadas por la sobreactivación de los respectivos subtipos del receptor NMDA, los cuales incluyen las formas agudas de neurodegeneración causadas, p.ej. por apoplejía o traumas cerebrales; formas crónicas de neurodegeneración tales como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington o el ALS (esclerosis lateral amiotrófica); neurodegeneración asociada con infecciones bacterianas o víricas, y enfermedades tales como la esquizofrenia, ansiedad, depresión y dolor agudo/crónico, el empleo de estos compuestos para la elaboración de los correspondientes medicamentos, procedimientos para la elaboración de estos nuevos compuestos y medicamentos que los contienen.

  13. 13.-

    DERIVADOS DE ETANSULFONIL-PIPERIDINA.

    (06/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D211/46, A61P25/00, C07D211/30.

    Compuestos de fórmula general: en donde, R1 significa hidrógeno o hidroxilo; R2 significa hidrógeno o metilo; y X significa –O- ó –CH2-; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE QUINOLIN-4-ILO Y SU EMPLEO COMO BLOQUEANTES DE SUPTIPOS RECEPTORES DEL NMDA.

    (06/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/47, A61P25/28, C07D401/04, A61K31/4725.

    Compuestos de la fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, hidroxilo, amino, nitro, ciano, alquilo inferior-amino, di-alquil-amino inferior o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo inferior, amino, pirrolidin-3-ol, pirrolidin-2-il-metanol o -NHCH2CHROH; R3 es hidrógeno o halógeno; R es hidrógeno, alquilo inferior o -CH2OH; n es 1 o 2; y a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA.

    (01/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24, A61K31/40, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/16, A61K31/437, A61K31/535, A61P9/10, A61P25/28, A61K31/42, A61K31/5383, A61K31/424.

    LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA Y DE LA PIPERIDINA DE LAS FORMULAS GENERALES (I) Y (II) EN DONDE R 1 Y R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, HIDROXIDO, HALOGENO, CONH SUB,2 O C-(O)O-ALQUILO INFERIOR; O TOMADAS JUNTAS SON -OCH SUB,2 -O-; R 3 Y R 4 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, BENZILOXIDO, HALOGENO, HIDROXIDO, -CONH 2 O SCH 3 ; O TOMADAS JUNTAS SON -O-CH SUB,2 O-: R 5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X E Y SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, -CH(OH)-, (CH 2 ) N-, -C(O)- O -CH(ALCOXIDO INFERIOR)-; Y M, N Y P SON 1 O 2; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS QUE SE UTILIZAN PARA TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES PROVOCADAS POR LA SOBREACTIVACION DE SUBTIPOS DE RECEPTORES DEL NMDA.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE PIRIDINA COMO LIGANDOS RECEPTORES DE NMDA.

    (10/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/47, A61P25/00, A61K31/535, C07D401/04, C07D498/02.

    El empleo de compuestos de fórmula en la cual R1 y R2 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-N(R6)2, -NR6C(O)C(O)O- alquilo inferior, -NR6-(CH2)n-OH, -NR6C(O)-alquilo inferior, -NH-bencilo o NR6C(O)-(CH2)n-OH; R6 es independientemente entre sí hidrógeno o alquilo inferior R’ es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno o amino; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es hidrógeno o halógeno; o R1 y R’ puede ser junto con los átomos de carbono a los cuales están adheridos, el grupo –(CH2)4-; o R2 y R3 pueden ser junto con los átomos de carbono a los cuales están adheridos, el grupo –N(R6)-CH2-O-CH2-; n es 0, 1, 2 ó 3; y a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades basadas en indicaciones terapéuticas para bloqueantes específicos de subtipo receptores de NMDA.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE QUINOLIN-4-ILO.

    (05/2005)

    Compuestos de la fórmula en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hi- droxilo, amino, nitro, ciano, alquil-amino C1-4, di-alquil-amino C1-4 o halógeno; R2 es fenilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, halógeno, trifluorometilo, amino, alquil-amino C1-4 o di-alquil-amino C1-4, 2, 3-dihidro-benzofuran-5-ilo , croman-6-ilo, naftalen- 2- -ilo, indan-5-ilo, alquenilen-fenilo C2-4, 5, 6, 7, 8- tetrahidro-naftalenilo , 2, 3-dihidro-isoindol-2-ilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalenilo , benzofuran-2-ilo, benzo[b]tiofen-2-ilo , alquil-fenilo C1-4, 3, 4-di-...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.

    (03/2005)

    Los compuestos de fórmula **(Fórmula)** en donde Ar1 es piridilo o fenilo, sustituido por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alcoxilo inferior-alcoxilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z1 es un anillo heterocíclico de cinco miembros, que contiene 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; R1 es hidrógeno, hidroxilo o un grupo oxo; es piridilo o fenilo, sustituido opcionalmente por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alquilo inferior-alquilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z2 es...

  19. 19.-

    DERIVADOS DE TRIAZOL.

    (07/2004)

    Un compuesto de la fórmula en donde R1-R4 significa, independientemente, hidrógeno, -CF3, -OCF3, OCHF2, -OCH2F, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, haló- geno, hidroxilo, fenilo, bencilo, amino, nitro, pirrol-l-ilo, C1-4 -alquil-sulfonilo, C1-4 -alquil- sulfa- nilo, ciano o benciloxilo; o R2 y R3 pueden ser, conjuntamente, -O-(CH2)2-O-, -O-CH2-O-, -O-(CH2)2-, -(CH2)3- o -CH=CH-CH=CH-; X significa -N=, -N(R8)- Y significa -N=, =N-, N(R8)- R5 significa el grupo en donde R6 y R7 significan, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo C1-4, -C(O)-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE 4-HIDROXI-PIPERIDINA.

    (03/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D211/14, C07D211/48.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL EN LA QUE X ES SUB,2} -; R SUP,1} TRO HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, AMINO, NITRO, ALQUIL IOR SULFONILAMIDO, 1 ILO) O ACETAMIDO; R SUP,5}, R SUP,6} SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HIDROXI, ALCOXI INFERIOR O OXO; R SUP,7} OTRO, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO O ALCOXI INFERIOR; N ES 0 O 1; Y A SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON BLOQUEADORES SELECTIVOS DEL SUBTIPO DE RECEPTORES NMDA (N - METIL - D ASPARTATO).

  21. 21.-

    DERIVADOS DE LA 4-HIDROXI-PIPERIDINA.

    (01/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D401/06, C07D405/06, A61K31/35, A61K31/34, C07D211/48.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE 4 RIDINA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL X DENOTA O ENTRE SI, HIDROGENO, HIDROXI, (ALQUILO INFERIOR) NO, 1 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, ALCOXI INFERIOR, TRIFLUOROMETILO O TRIFLUOROMETILOXI; A Y B PUEDEN SER UN DOBLE ENLACE, SIEMPRE QUE CUANDO A ES UN DOBLE ENLACE, B NO PUEDE SER UN DOBLE ENLACE; N ES 0 AMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON BLOQUEADORES SELECTIVOS DEL SUBTIPO DEL RECEPTOR DE NMDA (N OCESOS DE MEDIACION QUE SUBYACEN EN EL DESARROLLO DEL SNC, INCLUYENDO EL APRENDIZAJE Y LA FORMACION Y FUNCIONAMIENTO DE LA MEMORIA.

  22. 22.-

    DERIVADOS TRICICLICOS DE DICARBONILO.

    (11/2000)

    COMPUESTOS DE FORMULAS GENERALES (IA), (IB) Y (II), DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2}, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, NITRO, TRIFLUOROMETILO, AMINO, HALOGENO, CIANO, O R{SUP,3}R{SUP,4}NS(O){SUB ,2} Y R{SUP,3} Y R{SUP,4} REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR, Y R{SUP,2} PUEDE ADICIONALMENTE REPRESENTAR MORFOLINO O TIOMORFOLINO, UN HETEROCICLO DE 5 O 6 MIEMBROS CON 1-3 ATOMOS DE N, OOPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, HIDROXI, AMINO, O EL GRUPO -CH{SUB,2}NHCH{SUB,3} , UN HETEROCICLO BICICLICO CON 1-3 ATOMOS DE N, O UN GRUPO -NR{SUP,5}R{SUP,6}...