13 inventos, patentes y modelos de WIRZ, BEAT

Procesos para preparar compuestos de (ciclopentil[d]pirimidin-4-il)piperazina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(14/08/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D239/70.

Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, comprendiendo el proceso poner en contacto un compuesto de Fórmula III:**Fórmula** o una sal del mismo, con un agente de metalación para formar el compuesto de Fórmula I, o una sal del mismo; en donde R1 es hidrógeno o un grupo protector de amino.

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Transaminasas mutantes, así como procedimientos y usos relacionados con las mismas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/07/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C12N9/10, C12P13/00.

Una transaminasa mutante con actividad transaminasa incrementada con respecto a la transaminasa natural que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1, en la que la transaminasa mutante comprende una secuencia de aminoácidos que es al menos un 65 % idéntica a la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1 (transaminasa de Ruegeria sp. TM1040; denominada 3FCR) y en la que la transaminasa mutante tiene al menos dos sustituciones aminoacídicas con respecto a la transaminasa natural, en la que el aminoácido en la posición correspondiente a la posición 59 de SEQ ID NO: 1 está sustituido con Trp o Phe y el aminoácido en la posición correspondiente a la posición 231 de SEQ ID NO: 1 está sustituido con Ala o Gly.

PDF original: ES-2744623_T3.pdf

DERIVADOS DE PIRROLIDONA COMO INHIBIDORES DE MAOB.

(31/08/2010) Un compuesto de la fórmula I

DERIVADOS DE PIRROLIDONA COMO INHIBIDORES DE MAOB.

(11/05/2010) Un compuesto de la fórmula I

DERIVADOS DE 2-PIRAZINACARBOXAMIDA.

(24/11/2009) Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que R1 se elige entre el grupo formado por cicloalquilo, que está sin sustituir o sustituido por un grupo elegido entre hidroxi, alcoxi inferior e hidroxialquilo inferior, -CH2-(CR9R10)m-cicloalquilo, dicho cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por hidroxi o hidroxialquilo inferior, piperidinilo y -CR11R12-COOR13; m es el número 0 ó 1; R9 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior y cicloalquilo; R10 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, hidroxi y alcoxi inferior; R11 y R12 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo inferior;…

DERIVADOS DE PIRIDIN-3-CARBOXAMIDA COMO AGONISTAS INVERSOS DE CB1.

(06/10/2009) Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 se elige entre el grupo formado por cicloalquilo C3-7 que está sin sustituir o sustituido por hidroxi o alcoxi C1-7, hidroxialquilo C1-7, hidroxihalogenoalquilo C1-7, -CH2-CR9R10-cicloalquilo C3-7 y -CR11R12-COOR13; R9 es hidrógeno o alquilo C1-7; R10 es hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-7; R11 y R12 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-7; R13 es alquilo C1-7; R2 es hidrógeno; X es O o NR14; R14 es hidrógeno o alquilo C1-7; R3 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7alquilo C1-7, alcoxi C1-7alquilo C1-7, halogenoalquilo C1-7, carbamoilalquilo C1-7, fenilalquilo C1-7, heterociclilalquilo C1-7, heteroarilalquilo C1-7, en donde el resto heteroarilo está sin sustituir o mono- o disustituido por alquilo C1-7 y fenilo, que está…

PROCESO ENZIMATICO PARA PREPARACION DEL ACIDO 2-AMINO-3-(2-AMINO-FENILSULFANIL)-PROPIONICO SUSTITUIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C12P41/00, C12P17/00, C07C323/59, C12P13/04, C07C323/63, C07D285/36, C12P11/00.

Un proceso para la preparación de los compuestos de la fórmula I en donde R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es un grupo protector amino; cada uno de R3 es independientemente halógeno, carboxilo, alcoxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo o benciloxicarbonilo; n es 1 ó 2, cuyo proceso comprende: hacer reaccionar los compuestos de la fórmula II en donde R1, R2, R3 y n son como se definen anteriormente y R4 es alquilo o bencilo, con una proteasa en un sistema acuoso que contiene un co-solvente orgánico.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ASPARAGINA.

(01/05/2007) Uso de un procedimiento para la preparación de derivados de D-asparagina de la fórmula I, NHR1 ---- H2NOC CO2R2 I en donde, R1, es un grupo amino protector y, R2, es un alquilo, un alquilo sustituido o un grupo de la fórmula A R3(OCH2CH2)n- A en donde, R3, es hidrógeno o un grupo alquilo inferior y, n, es 1, 2 ó 3, procedimiento éste, el cual comprende, el hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II NHR1 ---- H2NOC CO2R2 II en donde, R1 y R2, son tal y como se han definido anteriormente, arriba, con una proteasa en un sistema acuoso, a un valor pH de 6, 0 – 7, 5, en combinación con un co-disolvente orgánico, y la extracción subsiguiente…

TAMIFLU VIA DILES-ALDER.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D307/00, C07C227/00, C07C233/52, C07F9/00, C07C311/07, C07C231/14, C07D491/18, C07D203/26.

Procedimiento para la preparación de un derivado del ácido 4, 5-diamino shikimico de **fórmula** y sales de adición farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde R1 es un grupo alquilo opcionalmente sustituido, R2 es un grupo alquilo y R3 y R4, independientemente uno del otro, son H o un grupo alcanoilo condición de que ambos R3 y R4 no sean H, caracterizado porque en el paso a) el furano se hace reaccionar con un derivado de ácido acrílico, para formar un compuesto biciclo.

PREPARACION DE TAMIFLU CON EL ACIDO GALLOCARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07C231/00, C07C271/24, C12P7/62, C07C227/00, C07C69/757, C07D263/58, C07C233/52, C07C229/48, C07C67/303, C07C67/36, C07C69/92, C07C247/14.

Un proceso para la preparación de un derivado del ácido 4, 5-diamino shikímico de la **fórmula** y las sales de adición farmacéuticamente aceptables del mismo en donde R1 es un grupo alquilo C1-20 opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, hidroxilo, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, F, ce, Br e I, R2 es un grupo alquilo C1-12, y R3 y R4, independiente uno del otro son H o sustituyentes de un grupo amino que es alcanoilo C 1-6 con la condición que tanto R3 como R4 no son H.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE RETIFEROL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F7/18, C12P7/62, C07C69/013, C07C67/08, C07C67/29, C07C67/293, C07C403/08.

Un procedimiento para la preparación de derivados de retiferol de fórmula I en donde A significa -C=C- o -CH=CH- y R1 y R2 significan, independientemente uno de otro, alquilo C1-4 o perfluoroalquilo C1-4; que comprende acoplar una cetona de fórmula II en donde X1 y X2 son grupos protectores hidroxi con un compuesto de fórmula III en donde A, R1, R2 son como se ha definido antes e Y significa un grupo protector hidroxi.

ACILACION ENZIMATICA DE UN DERIVADO DE RETINOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/2001). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C12P23/00.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACILATO DE (11Z,13Z) 7,10 OACILAR SELECTIVAMENTE EL (11Z,13Z) DROXI RETINOL EN UN DISOLVENTE ORGANICO EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACILANTE CON UNA LIPASA EN SUSPENSION, ESPECIALMENTE DE LA CLASE ENZIMATICA EC 3.1.1.3. PARA MEJORAR LA ACCESIBILIDAD A LA LIPASA Y SU REUTILIZACION, LA LIPASA SE PUEDE INMOVILIZAR SOBRE DISTINTOS MATERIALES DE SOPORTE. LA INMOVILIZACION TAMBIEN SE PUEDE REALIZAR EN PRESENCIA DE UNA SAL BILIAR, POR EJEMPLO, COLATO O DESOXICOLATO SODICO, CON LO CUAL LA ACTIVIDAD SE PUEDE AUMENTAR PARCIALMENTE. EL PROCEDIMIENTO SEGUN LA INVENCION SE ADECUA EXCELENTEMENTE PARA LA PREPARACION DEL ACETATO (11Z,13Z) 7,10 IMPORTANTE PARA LA PREPARACION DEL ACETATO DE VITAMINA A, REPRESENTANDO ESTE USO, ASI COMO EN GENERAL EL USO DE UN ACILATO DE (11Z,13Z) SEGUN LA INVENCION PARA LA PREPARACION DEL CORRESPONDIENTE ACILATO DE VITAMINA A, OTRO ASPECTO DE LA PRESENTE INVENCION.

GUANIDINAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1994). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/495, C07D401/12, C07D211/26, C07D413/12, C07D265/30, C07C279/14, C07C279/12.

LAS NUEVAS GUANIDINAS DE LA FORMULA EN LA QUE, L, M, R, T Y H TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION , ASI COMO HIDRATOS Y SOLVATOS DE LAS MISMAS INHIBEN LA AGREGACION DE PLAQUETAS INDUCIDA POR TROMBINA Y LA COAGULACION DE FIBRINOGENO EN EL PLASMA. SE FABRICAN MEDIANTE AMIDACION O, SEGUN QUE L SEA NH U O, MEDIANTE FORMACION DE AMIDA O ESTERIFICACION.

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