11 inventos, patentes y modelos de WALDMEIER, PIUS

  1. 1.-

    Nuevos procedimientos para la preparación de {3-[5-(4-clorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridín-3-carbonil]-2,4- difluorofenil}-amida de ácido propán-1-sulfónico

    (04/2015)

    Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula 1,**Fórmula** en la que: a) el compuesto de fórmula 2,**Fórmula** se hace reaccionar en presencia de un catalizador de paladio, una base y el compuesto de fórmula 3 (primera reacción de Suzuki-Miyaura),**Fórmula** proporcionando un compuesto de fórmula 4:**Fórmula** b) dicho compuesto de fórmula 4 se hace reaccionar adicionalmente en presencia de un reactivo de halogenación, proporcionando un compuesto de fórmula 5:**Fórmula** en la que X es I (5a) o Br (5b), y dicho compuesto de fórmula 5 se hace reaccionar adicionalmente en presencia de: c-1) un compuesto de fórmula (D) (segunda reacción de Miyaura),...

  2. 2.-

    Compuestos de 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo

    (06/2014)

    Compuestos de la fórmula general en la que A es C-R1b o N; uno de R1c o R1d es -X-R6, en el que X se elige entre el grupo formado por un enlace, -CH2-CH2-, -CH≥CH-, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-CH2- -O-, -C(≥O)-, -S(≥O)2-O-, -C(≥O)-NR7-, -NR7-C(≥O)-, -S(≥O)2-NR7-, -NR7-S(≥O)2- y -NR8-, en los que R7 es hidrógeno o alquilo C1-7 y R8 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y piridilo, dicho anillo piridilo está sustituido por carboxilo; R6 se elige entre el grupo formado por fenilo, dicho fenilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo,...

  3. 3.-

    Compuestos 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo sustituidos por 2,3-diarilo o por heteroarilo

    (03/2014)

    Compuestos de la fórmula general A R1a R1d R1e R1c R4 R2 R3 F3C OR5 I en la que A es C-R1b o N; R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, halógeno-(alquil C1-7)-sulfoniloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)- carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi...

  4. 4.-

    Hidrogenación asimétrica de 1,1,1-trifluoroacetona

    (07/2013)

    Preparación de (S)-1,1,1-trifluoro-2-propanol enantioméricamente puro mediante una hidrogenación asimétrica de1,1,1-trifluoroacetona en ausencia de un solvente, cuyo proceso comprende la hidrogenación de 1,1,1-trifluoroacetona en presencia de un complejo de fosfina de rutenio, representado por las fórmulas 3, 3-1, 3-2, 3-3 o3-4, en los que Ar es fenilo o fenilo sustituido por uno o más grupos alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fenilo, dialquilamino C1-7, N-morfolino otri- alquilsililo C1-7; Z es N o C-R3; ambos R1 pueden ser independientemente el uno del otro hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo o arilo; o puedenformar si se toman juntos un enlace -(CH2)4-; R2 es alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxilo...

  5. 5.-

    Derivados de hidroximetil-isoxazol como moduladores de GABA A

    (03/2013)

    Compuesto de fórmula I: en la que: R1 es alquilo C1-C7, arilo o heteroarilo, en el que el alquilo C1-C7 opcionalmente puede encontrarsesustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo queconsiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-C7, y en el que arilo y heteroarilo opcionalmentepueden encontrarse sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente deentre el grupo que consiste de halógeno, ciano, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido conhalógeno,...

  6. 6.-

    Derivados de la 2-trifluorometilnicotinamida como agentes para aumentar el HDL-colesterol

    (08/2012)

    Compuestos de la fórmula en donde, R1, se selecciona de entre el grupo consistente en hidroxi-alquilo C1-C7, cicloalquilo, el cual se encuentra insustituido o sustituido por hidroxi o hidroxi-alquilo C1-C7, y CH2-CR9R10-cicloalquilo C3-C7, R9, es hidrógeno o alquilo C1-C7; R10, es hidrógeno o hidroxi; R2, es hidrógeno; R3, se selecciona de entre el grupo consistente en alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7, hológen-alquilo C1-C7, y heteroarilalquilo C1-C7, en donde, el grupo heteroarilo, se encuentra insustituido o mono- ó disustituido poralquilo C1-C7; R4 y R8, son hidrógeno; R5, R6 y R7, de una forma independiente la una con respecto a la otra, se seleccionan de entre el grupoconsistente en hidrógeno,...

  7. 7.-

    Preparación de derivados de dihidropirrol como productos intermedios

    (04/2012)

    Un proceso para preparar un compuesto de la fórmula II o una sal del mismo donde X1 es N o C; X2 es C o, cuando X1 es C, X2 es C o N; R1 y R1' son, independientemente entre sí, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno o con hidroxilo, alcoxi inferior opcionalmente sustituido con halógeno, cicloalquilo, -CN, -NH2, -S-alquilo C1-C6, -S (O) 2-alquilo C1-C6, -O- (CH2) y-alcoxi C1-C6, -O (CH2) y-C (O) N (alquilo C1-C6) 2, -C (O) -alquilo C1-C6, -C (O) O-alquilo C1-C6, -C (O)...

  8. 8.-

    PROCESO PARA LA SÍNTESIS DE INHIBIDORES DE GLYT-1

    (03/2012)

    Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula en la que Het es un grupo heteroarilo de 6 miembros, que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno; R 1 es (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, NR 4 R 5 ó (C1 -C6) alquilo sustituido por halógeno; R 2 es hidroxi, halógeno, NO2, CN, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, (C1-C6) alquilo sustituido por halógeno, (C1- C6) alquilo sustituido por hidroxi, (CH2)o-(C1-C6)-alcoxi, (C1-C6) alcoxi sustituido por halógeno, NR 4 R 5 , C(O)R 6 ó SO2R 7 ; R 3 es (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo o (C1-C6) alquilo sustituido...

  9. 9.-

    NUEVA MODIFICACION CRISTALINA DE LA 2-(3,5-BIS-TRIFLUORMETIL-FENIL)-N-(6-(1,1-DIOXO-1LANDA6-TIOMORFOLIN-4-IL)-4-(4-FLUOR-2-METIL-FENIL)-PIRIDIN-3-IL)-N-METIL-ISOBUTIRAMIDA

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/54, A61P25/00.

    Modificación cristalina de la 2-(3, 5-bis-trifluormetil-fenil)-N-[6-(1, 1-dioxo-1 6 -tiomorfolin-4-il)-4-(4-fluor-2-metil- fenil)-piridin-3-il]-N-metil-isobutiramida caracterizada por el siguiente modelo de difracción por rayos X obtenido con una radiación CuK a 2 (2teta) = 4, 5, 6, 4, 7, 5, 7, 7, 8, 0, 8, 2, 10, 0, 10, 2, 10, 9, 11, 1, 12, 9, 13, 4, 14, 0, 14, 5, 15, 1, 15, 6, 16, 2, 16, 5, 17, 3, 17, 5, 18, 0, 18, 9, 19, 3, 19, 5, 19, 9, 20, 1, 20, 6, 21, 0, 21, 4, 22, 7, 23, 1 y 23, 6 y un espectro de infrarrojos con bandas agudas a 2925, 2854, 1637, 1604, 1484, 1395, 1375, 1285, 1230, 1172, 1125, 1082, 999, 943, 893, 868, 860, 782, 705, 684 cm- 1 , y en donde el punto de fusión extrapolado (DSC) es de 137, 2ºC.

  10. 10.-

    COMPUESTO DE PIPERIDINA Y PIPERACINA PARA EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE ALZHEIMER.

    (03/2005)

    Un método para la preparación de compuestos de las **fórmulas** caracterizado porque R1-R4 son independientemente uno del otro, hidrógeno, halógeno hidroxi, amino, nitro, sulfonilamido alquilo C1-5, o acetamido; R5-R8 son independientemente uno del otro, hidrógeno, alquilo C1-5, halógeno, trifluorometilo o alcoxi C1- 5; y sus sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables; cuyo proceso comprende a) hacer reaccionar un éster de ácido amino protegido con un derivado de ácido butírico 4 sustituido en donde R9 es un grupo amino protector, preferiblemente bencilo; R10 y R10’ son independientemente un grupo protector de...

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDINA.

    (06/2004)

    Un proceso para la preparación de un compuesto de la **fórmula** caracterizado porque R1 es un radical alquilo o arilo inferior opcionalmente sustituido con un alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno o trifluorometilo; R2 y R2’ son independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un radical halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; o R2 y R2’ pueden ser juntos un radical -CH=CH-CH=CH, opcionalmente sustituido con un alquilo inferior o alcoxi inferior; R3/R3’ son independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un radical alquilo inferior o forman un grupo cicloalquilo junto con el átomo de carbono al que están enlazados; R4 es hidrógeno, alquilo inferior, -N(R5)2, - N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-fenilo,...