21 inventos, patentes y modelos de TILLEY, JEFFERSON, WRIGHT

  1. 1.-

    Pirazoles como 11beta-SD1

    (07/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I): N N R4 R3 NR1R2 O R5 (I), en la que R1 es hidrógeno; R2 es adamantano sin sustituir o sustituido por hidroxi, alcoxi, halógeno, R3 es un grupo de triflurometilo, pirazol, triazol, piperidina, pirrolidina, hidroximetil piperidina, bencilpiperacina, hidroxipirrolidina, tert-butilpirrolidina, hidroxietilo, piperacina, hidroxipiperidina o tiomorfolina; R4 es un grupo de ciclopropilo, tert-butilo, -C(CH3)2OH, metilo, -CF3 o -(CH2)nCF3, en donde n es 1 o 2, R5 es hidrógeno o alquilo C1-C7, sin sustituir o sustituido por halógeno; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  2. 2.-

    Derivados del ácido 4-dimetilaminobutírico

    (08/2014)

    Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que A1 es NH o un enlace, A2 se elige entre el grupo formado por un enlace, O, O(CH2)2O, yCF2 , m es un número elegido entre 6, 7, 8, 9, 10 y 11, n es un número elegido entre 0, 1, 2 y 3, R1 es arilo elegido entre fenilo y naftilo, dicho arilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos, tres, cuatro o cinco restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y fenilo o es heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridilo, tienilo y tiazolilo, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido...

  3. 3.-

    Activadores de piridona-glucoquinasa

    (03/2014)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es arilo, encontrándose dicho arilo no sustituido o mono-, bi- o tri-sustituido independientemente con halógeno, fenilo, alquilo-C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, alcoxi-C1-C6 o halogenoalcoxi-C1-C6, o heteroarilo, encontrándose dicho heteroarilo no sustituido o sustituido con halógeno o alquilo-C1-C6, o R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo-C1-C6, halogenoalquilo-C1-C6 y cicloalquilo, encontrándose dicho cicloalquilo no sustituido...

  4. 4.-

    Profármacos para análogos de hormona tiroidea

    (03/2014)

    Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es aminoácido unido a O u -OC(O)-R2; R2 es etilo, propilo, terc-butilo, alcoxi, -(CH2)2COOH, cicloalquilo, fenilo, morfolinilo, -CH2-morfolinilo, -CH2-Nmetilpiperazinilo, pirazinilo, pirimidinilo o piridinilo; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  5. 5.-

    Inhibidor de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa-1-diabetes tipo 2-1

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula (I): en el que: R1 es arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, alquilo inferior, alcoxi inferior-bencilo, alcoxi inferior-carbonilalquiloinferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroarilo o (CH2)s-cicloalquilo, en el que dicho arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroariloo (CH2)s-cicloalquilo está sustituido o sin sustituir con uno o más sustituyentes seleccionados de entre elgrupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, ciano, alcoxi-carbonilo inferior, haloalquilo inferior,fenil-(oxo-alquilo inferior) e hidroxi--alquilo inferior; p es 0 o 1; s es 0, 1 o 2; y R2 es fenilo,...

  6. 6.-

    Pirrolidinonas como activadores de glucoquinasa

    (05/2012)

    Compuestos de la fórmula (I) : en la que: X es O, NH o N (alquilo C1-9); R1 se elige entre el grupo formado por -alquilo C1-9, -alcoxi C1-9-alquilo C1-9, -cicloalquilo, -CH2-cicloalquilo, -heterociclilo, -arilo, sin sustituir o mono-, bi- o tri-sustituido con independencia por alquilo C1-9, alquenilo C2-9, hidroxi, -NH2, halógeno, alcoxi C1-9, -CF3, -OCF3, -S (CH3), -S (O2) CH3, -CH2-arilo, heteroarilo, ciano, alcanoílo C1-9, O-arilo, -O-CH2-arilo, -N (CH3) 2, cicloalquilo, heterociclilo, -C (O) -heterociclilo, o alquilo C1-9 mono- o di-sustituido por hidroxi, - CH2-arilo, - heteroarilo, sin sustituir...

  7. 7.-

    Derivados de 3,3-espiroindolinona como agentes anticáncerosos

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula O H Ia Ib I en las que X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo y ciclopropilo, Y es hidrógeno o flúor, R1, R2, R3 y R4 se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, con la condición de que uno de R1/R2 o R3/R4 sea hidrógeno y el otro no sea hidrógeno y R5 se elige del grupo constituido por hidrógeno, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido, en donde alquilo inferior se refiere a un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; alcoxi...

  8. 8.-

    DIAMINOCICLOHEXANO Y DERIVADOS DE DIAMINOCICLOPENTANO

    (04/2011)

    Compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, halo y ciano, R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, alcoxi C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6, R3 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, alquilcarbonilo C1- C6, arilo y heteroarilo, R4 se seleccionan de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, halo, haloalquilo C1-C6 y ciano, m es 1 ó 2, y n es 0 ó 1, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  9. 9.-

    DERIVADOS DE TIAZOLO-PIRIMIDINA/PIRIDINA-UREA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE ADENOSINA A2B

    (01/2011)

    Un compuesto de la formula I **Fórmula** R1 5 en la que X es C o N, R1 es alcoxi C1-4, R2 es hidrogeno, hidroxi, alcoxi C1-2 o alquiltio C1-2, R3 es hidrogeno o alquilo C1-3, R4 es alquilo C1-4 sustituido por arilo, aroilo, ariloxi, arilsulfonilo, aralquilamino, o aroilamino, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos forman un anillo heterociclico de 5 o 6 eslabones de la for- mula **Fórmula** en la que R3 y R4 son ambos CH2 o uno es CH2 y el otro es un metileno monosustituido por un alquilo inferior, Ya es un segmento alquilo...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE PIRIDAZINONA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA TIROIDEA

    (12/2010)

    Compuestos de la fórmula (I): R 3 O R 2 en los que: A es O, CH2, S, SO o SO2; N N A X R 1 5 X y Y se seleccionan cada uno de forma independiente de entre el grupo que consiste en Br, Cl y -CH3; R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en: -(CH2)nCOOH; -OCH2COOH; 10 -NHC(=O)COOH; -NHCH2COOH; Z N N O NH O Y (I) (CH 2 ) p N N N N , y ; Z es H, o -C≡N; R 2 es alquilo inferior; 15 R 3 es H o alquilo inferior; n es 1, 2 o 3; p es 1 o 2; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde "alquilo inferior" es un grupo hidrocarbilo rami- 20 ficado o sin ramificar, cíclico o acíclico, saturado o in- saturado en donde el grupo de alquilo inferior cíclico es C5, C6 o C7 y en donde el grupo...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE INDANO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE MCH

    (07/2009)

    Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es bencimidazol o azabencimidazol, sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido por un resto elegido entre el grupo formado por halógeno, hidroxilo, -SCH3, -SO2CH3, fenilo, cicloalquilo-(C3-C6), oxígeno, alcoxi-(C1-C6), alcoílo-(C1-C6), alquilo-(C1-C6), halógeno-alquilo-(C1-C6) y alquilo-(C1-C6) sustituido por hidroxilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo-(C1-C6), hidroxilo, halógeno-alquilo-( C1-C6), alquilo-(C1-C6) sustituido por hidroxilo, -OCH2C(CH3)2OH,...

  12. 12.-

    ACIDOS BIARILOXIMETILARENOCARBOXILICOS

    (05/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D405/06, C07D307/68, A61P5/48, C07D277/56, C07D213/79, C07D333/40, C07C65/05.

    Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que Ar se elige del grupo constituido por fenilo, tiofenilo, piridinilo y tiazolilo; R 1 , R 2 y R 3 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, trifluormetilo, halógeno, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, ciano y nitro; R 4 es hidroxi o un aminoácido unido mediante un átomo de nitrógeno del aminoácido; n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; p es 0, 1 ó 2, y s es 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición de que a) cuando Ar es fenilo, el compuesto no sea el ácido 3-(bifenil-4-iloximetil)-benzoico ni el ácido 2-(bifenil-3- iloximetil)-benzoico y b) cuando Ar es tiofenilo, el compuesto no sea el ácido 5-(bifenil-4-iloximetil)-tiofeno-2-carboxílico.

  13. 13.-

    4-PIRIMIDINIL-N-ACIL-L-FENILALANINAS

    (10/2007)

    Un compuesto de la fórmula I en la que R1 es un grupo de la fórmula Y-1 en la que R22 y R23, con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo, arilo, arilalquilo C1-6, nitro, ciano, alquiltio C1-6, alquisulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, halógeno o perfluoralquilo C1-6 y por lo menos uno de R22 y R23 es diferente del hidrógeno, y R24 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo, nitro, ciano, alquilsulfonilo C1-6 o halógeno; o bien R1 es un grupo de la fórmula Y-2, que es un anillo heteroaromático...

  14. 14.-

    DISULFUROS CICLICOS DE PIRROLIDINCARBONILAMINO COMO ANTAGONISTAS DE VCAM-VLA4.

    (04/2007)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K38/04, C07C323/60, C07K5/02.

    Los compuestos de la fórmula general 1: donde R2 y R3 son, cada una de manera independiente, alquilo inferior o junto con el átomo de carbono que tienen unido forman un anillo carbocíclico alifático con entre 4 y 6 átomos de carbono, R5 es hidrógeno, alquilo C1-7, R-SO2, R6- (CH2)m-CO- o R8-X-(CH2)y-CO-; R es alquilo C1-7; R6 y R8 son hidrógeno o alquilo C1-7, X es –O- o –NH-; m es un entero que va de 1 a 7, y es un entero que va de 0 a 7, y n es un entero que va de 1 a 3; donde a, b, c y d denotan átomos de carbono asimétricos; y sus ésteres o éteres hidrolizables o sus sales farmacéuticamente aceptables.

  15. 15.-

    DIAMINOTAZOLES UTILES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CDK4.

    (05/2006)

    Un compuesto de la fórmula en la que O-R1 significa un grupo elegido entre ((sustituir “and” por “y”)) R2 y R3, con independencia entre sí, se eligen entre el grupo formado por H, alquilo inferior y halógeno; R4 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, (alquilo inferior)-cicloalquilo , cicloalquilo, O-alquilo inferior, halógeno, -NO2, S-alquilo inferior, -CF3 y -CN; R5 se elige entre el grupo formado por H, O-alquilo inferior, alquilo inferior, halógeno y -OH; o, como alternativa: R4 y R5 junto con los átomos de carbono y el enlace entre ellos del anillo bencénico (C) al que R4 y R5 están unidos pueden formar un anillo...

  16. 16.-

    4-PIRIDINIL-N-ACIL-L-FENILALANINAS.

    (12/2005)

    Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 es un grupo de la fórmula Y-1 en la que R22 y R23, con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, nitro, ciano, (alquilo C1-6)-tio, (alquilo C1-6)-sulfinilo, (alquilo C1-6)-sulfonilo, alcanoílo C1-6, halógeno o perfluor-(alquilo C1-6), y por lo menos uno de R22 y R23 es diferente del hidrógeno, y R24 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6, arilo, nitro, ciano, (alquilo C1-6)-sulfonilo o halógeno, o bien R1 es un grupo de la fórmula Y-2 que es un anillo hetero aromático de cinco o seis eslabones, unido a través del atomo de carbono al carbonilo de la amida, dicho anillo contiene...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE TIOAMIDA.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, A61K31/167, A61P29/00, C07D401/06, C07C327/48, C07D213/82, C07D231/08, C07C327/46.

    Un compuesto de **fórmula** donde: R15 es halógeno, nitro, alquil sulfonilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carboxi, alquil aminosulfonilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6, alquiltio C1-6, hidroxi alquilo C1-6, alcoxi alquilo C1-6, alquil C1-6 tioalquilo C1-6, alquilo C1- 6, sulfinilalquilo C1-6, alquil C1-6, sulfonil alquilo C1-6, alquilo C1-6, sulfinilo, alcanoilo C1-6, , aroilo, arilo, ariloxi; R16 es hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, OH, perfluoro alquilo C1-6, o alquiltio C1-6, sales aceptables farmacéuticamente y ésteres de los mismos.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE N-ALCANOILFENILALANINA.

    (12/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61K31/165, C07C233/87, C07C237/36, A61K31/33, C07D215/50, C07D233/32, C07C317/50, C07D295/088, C07C235/52, C07C323/39.

    Un compuesto de la **fórmula** en donde uno de X y X' es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6, el otro es un grupo es R1 es hidrógeno o alquilo C1-6, R15 es halógeno, nitro, alquil sulfonilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, OH, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carboxilo, alquil aminosulfonilo C1-6, perfluoro alquilo C1-6, alquiltio C1-6, hidroxi alquilo C1-6, alcoxi alquilo C1-6, halo alquilo C1-6, alquiltio alquilo C1-6, alquilsulfinil alquilo C1-6, alquilsulfonil alquilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alcanoilo C1-6, aroilo, ariloxilo o un grupo de la fórmula R17 CC-, R16 es hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, OH, perfluoro alquilo C1-6 o alquiltio C1-6, R17 es hidrógeno, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6 que está insustituido o sustituido por OH, arilo o heteroarilo, y a es 0 o 1.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE FENILALANINOL.

    (11/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07C323/60, A61K31/167, A61P29/00, C07C317/44, C07C235/40, C07C233/80.

    Un compuesto de la **fórmula** en donde: R15 es halógeno, nitro, sulfonilalquilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carboxilo, alquil- aminosulfonilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6, alquiltiol C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, alquiltiolalquilo C1-6, alquilsulfinilalquilo C1-6, alquilsulfonilalquilo C1- 6, alquilsulfinilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, aroilo, arilo, ariloxilo; R16 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, OH, perfluoroalquilo C1-6, o alquiltio C1-6; o X es un grupo de la fórmula X-2 en donde Het es un anillo heteroaromático de 5- ó 6- miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos elegidos entre N, O y S, Het es un anillo heteroaromático bicíclico de 9- ó 10- miembros que contienen 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos elegidos entre O, S y N; R15 y R16 son como en X-1 anterior, y R30 es hidrógeno o alquilo C1-6, p es un número entero de 0 a 1.

  20. 20.-

    DERIVADOS DE N-AROILFENILALANINA.

    (09/2004)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61K31/165, C07C237/36, A61K31/33, C07D215/50, C07D233/32, C07C237/34, C07C317/50, C07D295/088, C07C323/39, C07D233/38.

    Un compuesto de **fórmula** en donde: R1 es hidrógeno o alquilo C1-6, R15 es hidrógeno, halógeno, nitro, alquilsulfonilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carboxilo, alquilaminosulfonilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6, alquiltio inferior, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, alquiltio-alquilo C1-6, alquilsulfinilalquilo C1-6, alquilsul- fonilalquilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alcanoilo C1-6, ariloxilo, aroilo, arilo o un grupo de fórmula R17-CºC-, R16 es H, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, OH, perfluoroalquilo C1-6 o alquiltio C1-6, R17 es H, arilo, heteroarilo, o alquilo C1-6 el cual está sin substituir o substituido con OH, arilo o heteroarilo, y a es 0 ó 1.

  21. 21.-

    PENTADIENAMIDA.

    (08/1994)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, A61K31/47, C07D213/40, C07D217/14.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) DONDE Y ES OXIGENO O UN ATOMO DE AZUFRE Y LOS DEMAS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA INVENCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) TIENEN ACCION COMO ANTAGONISTAS PAF Y PUEDEN SER APLICADOS EN ENFERMEDADES QUE SE CARACTERIZAN POR ELEVADO PAF O PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES CIRCULATORIAS, ENFERMEDADES DE LOS PULMONES, ALTERACIONES INMUNOLOGICAS, INFLAMACIONES, ENFERMEDADES DE LA PIEL Y RECHAZOS A TRASPLANTES.