21 inventos, patentes y modelos de TILLEY, JEFFERSON, WRIGHT

  1. 1.-

    Pirazoles como 11beta-SD1

    (07/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I): N N R4 R3 NR1R2 O R5 (I), en la que R1 es hidrógeno; R2 es adamantano sin sustituir o sustituido por hidroxi, alcoxi, halógeno, R3 es un grupo de triflurometilo, pirazol, triazol, piperidina, pirrolidina, hidroximetil piperidina, bencilpiperacina, hidroxipirrolidina, tert-butilpirrolidina, hidroxietilo, piperacina, hidroxipiperidina o tiomorfolina; R4 es un grupo de ciclopropilo, tert-butilo, -C(CH3)2OH, metilo, -CF3 o -(CH2)nCF3, en donde n es 1 o 2, R5 es hidrógeno o alquilo C1-C7, sin sustituir o sustituido por halógeno; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  2. 2.-

    Derivados del ácido 4-dimetilaminobutírico

    (08/2014)

    Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que A1 es NH o un enlace, A2 se elige entre el grupo formado por un enlace, O, O(CH2)2O, yCF2 , m es un número elegido entre 6, 7, 8, 9, 10 y 11, n es un número elegido entre 0, 1, 2 y 3, R1 es arilo elegido entre fenilo y naftilo, dicho arilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos, tres, cuatro o cinco restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y fenilo o es heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridilo, tienilo y tiazolilo, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres restos elegidos entre alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y fenilo, y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  3. 3.-

    Activadores de piridona-glucoquinasa

    (03/2014)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es arilo, encontrándose dicho arilo no sustituido o mono-, bi- o tri-sustituido independientemente con halógeno, fenilo, alquilo-C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, alcoxi-C1-C6 o halogenoalcoxi-C1-C6, o heteroarilo, encontrándose dicho heteroarilo no sustituido o sustituido con halógeno o alquilo-C1-C6, o R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo-C1-C6, halogenoalquilo-C1-C6 y cicloalquilo, encontrándose dicho cicloalquilo no sustituido o sustituido con halógeno, oxo o hidroxi, y R3 es alquilo-C1-C6 o halogenoalquilo-C1-C6, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  4. 4.-

    Profármacos para análogos de hormona tiroidea

    (03/2014)

    Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es aminoácido unido a O u -OC(O)-R2; R2 es etilo, propilo, terc-butilo, alcoxi, -(CH2)2COOH, cicloalquilo, fenilo, morfolinilo, -CH2-morfolinilo, -CH2-Nmetilpiperazinilo, pirazinilo, pirimidinilo o piridinilo; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  5. 5.-

    Inhibidor de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa-1-diabetes tipo 2-1

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula (I): en el que: R1 es arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, alquilo inferior, alcoxi inferior-bencilo, alcoxi inferior-carbonilalquiloinferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroarilo o (CH2)s-cicloalquilo, en el que dicho arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroariloo (CH2)s-cicloalquilo está sustituido o sin sustituir con uno o más sustituyentes seleccionados de entre elgrupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, ciano, alcoxi-carbonilo inferior, haloalquilo inferior,fenil-(oxo-alquilo inferior) e hidroxi--alquilo inferior; p es 0 o 1; s es 0, 1 o 2; y R2 es fenilo, que puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, haloalquilo inferior, alcoxi inferior,trifluorometoxi, aminocarbonilo, alquilo inferior, nitro, ciano, sulfonamido, alquil-sulfonilo inferior, acilo inferior y alcoxicarboniloinferior, haloalquilo inferior, naftilo sustituido o sin sustituir, bifenilo, que puede estar sin sustituir o sustituidocon uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en acetilo, halógeno, alcoxi inferior yalquilo inferior, un heterociclo monocíclico de 5 o 6 miembros con 1-3 átomos seleccionados de N, O y S, que puedeestar sin sustituir o sustituido con halógeno, alquilo inferior, fenilo sustituido o sin sustituir, o haloalquilo inferior, obenzotiofeno sustituido o sin sustituir, y en donde el término "alquilo" significa un radical hidrocarbilo ramificado o no ramificado, cíclico o acíclico, saturado (parcialmente saturado si es cíclico) o insaturado que puede estar sustituido o no sustituido; el término "arilo" se utiliza para significar un sistema de anillo aromático mono- o policíclico, en donde los anillospueden ser carbocíclicos o pueden contener uno o mas átomos elegidos entre O, S y N; el término "alquilo inferior" significa un radical hidrocarbilo ramificado o no ramificado, cíclico o acíclico, saturado(parcialmente saturado si es cíclico) o insaturado en donde dicho grupo de alquilo inferior cíclico es C3, C4 C5, C6 oC7, y en donde dicho grupo de alquilo inferior es C1 C2, C3 o C4; con la condición de que se excluyen los compuestos siguientes: 1,7,8,8-Tetrametil-2-fenil-1,2,4,5,6,7-hexahidro-4,7-metano-indazol-3-ona, 1,7,8,8-Tetrametil-2-naftalen-1,2,4,5,6,7-hexahidro-4,7-metano-indazol-3-ona, 1,7,8,8-Tetrametil-2-p-tolill-1,2,4,5,6,7-hexahidro-4,7-metano-indazol-3-ona, 2-(4-Metoxi-fenil)-1,7,8,8-tetrametil-1,2,4,5,6,7-hexahidro-4,7-metano-indazol-3- ona y 1,7,8,8-Tetrametil-2-o-tolil-1,2,4,5,6,7-hexahidro-4,7-metano-indazol-3-ona.

  6. 6.-

    Pirrolidinonas como activadores de glucoquinasa

    (05/2012)

    Compuestos de la fórmula (I) : en la que: X es O, NH o N (alquilo C1-9); R1 se elige entre el grupo formado por -alquilo C1-9, -alcoxi C1-9-alquilo C1-9, -cicloalquilo, -CH2-cicloalquilo, -heterociclilo, -arilo, sin sustituir o mono-, bi- o tri-sustituido con independencia por alquilo C1-9, alquenilo C2-9, hidroxi, -NH2, halógeno, alcoxi C1-9, -CF3, -OCF3, -S (CH3), -S (O2) CH3, -CH2-arilo, heteroarilo, ciano, alcanoílo C1-9, O-arilo, -O-CH2-arilo, -N (CH3) 2, cicloalquilo, heterociclilo, -C (O) -heterociclilo, o alquilo C1-9 mono- o di-sustituido por hidroxi, - CH2-arilo, - heteroarilo, sin sustituir o sustituido por alquilo C1-9 o halógeno, - 1-metil-1H-indazol-4-ilo, - benzooxazol-4-ilo, - 2-metil-benzooxazol-4-ilo, - 2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxin-5-ilo, - 2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxin-2-ilmetilo, - 5, 6, 7, 8-tetrahidro-naftalen-1-ilo, - naftalen-1-ilo e - isoquinolinilo; R2 se elige entre el grupo formado por - alquilo C1-9 o alquilo C1-9 mono- o di-sustituido por hidroxi, - alogen-alquilo C1-9, - alcoxi C1-9-alquilo C1-9 o alquilsulfanilalquilo C1-9, - alcoxi C1-9, - cicloalquilo, sin sustituir o mono- o di-sustituido con independencia por halógeno o alquilo C1-9, - heterociclilo, - arilo, sin sustituir o mono- o di-sustituido con independencia por halógeno y - heteroarilo que tiene por lo menos un heteroátomo en el anillo que es O o S; y R3 es un heteroarilo sin sustituir o sustituido unido mediante un átomo de carbono de anillo al grupo amina representado, un heteroátomo es nitrógeno que es adyacente al átomo de carbono que realiza la unión anterior, dicho heteroarilo está sustituido en una posición diferente a la adyacente a dicho átomo de carbono que realiza la unión anterior por un resto elegido con independencia entre el grupo formado por: alquilo C1-9, halógeno, (alcoxi C1-9) -carbonilo, ciano, carboxilo, cicloalquilo, arilo, 2-oxo-oxazolidin-5-ilmetilo, N (alquilo C1-9) 2, 2, 2, -dimetil-[1, 3]dioxolan-4-ilo, -CH2-dimetil-[1, 3]dioxolano, t-butil-dimetil-silaniloxi-etilo, -CH2arilo sin sustituir, -CH2-arilo sustituido por ciano o alcoxi C1-9, heterociclilo, -CH2-heterociclilo, -6- (CH2) -2, 2 dimetil-[1, 3]dioxan-4-il-acetato de tert-butilo y alquilo C1-9 mono-, bi- o tri-sustituido con independencia por hidroxi, halógeno, alcoxi C1-9, -N (alquilo C1-9) 2, -NH2, alcanoílo C1-9, (alcoxi C1-9) -carbonilo, (alqueniloxi C2-9) carbonilo, carboxilo, aminocarbonilo o (alcoxi C1-9) -carbonilamino, y en donde "cicloalquilo" significa un radical mono- o policarbocíclico monovalente de tres a diez átomos de carbono, "heterociclilo" significa un anillo saturado mono- o policíclico, en donde uno, dos o tres de los átomos de carbono se sustituye por un heteroátomo tal como N, O o S, "arilo" significa un radical mono- o policarbocíclico aromático de 6 a 12 átomos de carbono que tiene por lo menos un anillo aromático, y "heteroarilo" significa un radical mono- o policíclico aromático de 5 a 12 átomos con por lo menos un anillo aromático que contiene uno, dos o tres heteroátomos de anillo elegidos entre N, O y S, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  7. 7.-

    Derivados de 3,3-espiroindolinona como agentes anticáncerosos

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula O H Ia Ib I en las que X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo y ciclopropilo, Y es hidrógeno o flúor, R1, R2, R3 y R4 se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, con la condición de que uno de R1/R2 o R3/R4 sea hidrógeno y el otro no sea hidrógeno y R5 se elige del grupo constituido por hidrógeno, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido, en donde alquilo inferior se refiere a un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; alcoxi inferior se refiere un grupo alquilo con 1 a 6 átomos de carbono unidos a un átomo de oxígeno; alquenilo inferior se refiere a un grupo hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que contiene un doble enlace y que tiene 2 a 6 átomos de carbono; alquinilo inferior se refiere a un grupo hidrocarburo alifático insaturado de cadena lineal o ramificada que contiene un triple enlace y que tiene 2 a 6 átomos de carbono; arilo se refiere a fenilo, naftilo, tolilo o xililo; arilo sustituido se refiere a fenilo, naftilo, tolilo o xililo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos independientemente del grupo constituido por halógeno, alcoxi inferior, alquilo inferior, carboxi, carboxi alcoxi inferior y CN; cicloalquilo se refiere a un cicloalquilo de C3-C6 y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  8. 8.-

    DIAMINOCICLOHEXANO Y DERIVADOS DE DIAMINOCICLOPENTANO

    (04/2011)

    Compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, halo y ciano, R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, alcoxi C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6, R3 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, alquilcarbonilo C1- C6, arilo y heteroarilo, R4 se seleccionan de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, halo, haloalquilo C1-C6 y ciano, m es 1 ó 2, y n es 0 ó 1, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  9. 9.-

    DERIVADOS DE TIAZOLO-PIRIMIDINA/PIRIDINA-UREA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE ADENOSINA A2B

    (01/2011)

    Un compuesto de la formula I **Fórmula** R1 5 en la que X es C o N, R1 es alcoxi C1-4, R2 es hidrogeno, hidroxi, alcoxi C1-2 o alquiltio C1-2, R3 es hidrogeno o alquilo C1-3, R4 es alquilo C1-4 sustituido por arilo, aroilo, ariloxi, arilsulfonilo, aralquilamino, o aroilamino, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos forman un anillo heterociclico de 5 o 6 eslabones de la for- mula **Fórmula** en la que R3 y R4 son ambos CH2 o uno es CH2 y el otro es un metileno monosustituido por un alquilo inferior, Ya es un segmento alquilo saturado o parcialmente insaturado de 2 a 3 carbonos del anillo que tiene un sustituyente aromatico elegido entre el grupo formado por arilo, aralquilo, aralquiloxi, aroilo, ariloxi, arilsulfonilo, aralquilamino, N H O N S X R N 2 NR3R4 I N R4 R3 Ya ariloxialquilo, ariloxialquilamino y aroilamino, e Ya puede tener ademas 0, 1 o 2 sustituyentes no aromaticos elegidos entre hidroxi, amino, alquilamino inferior, alcanoilamino inferior, oxo, ciano, carboxi, hidroxialquilamino, carbamoilo y (alquilo inferior)carbamoilo, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos forman un anillo heterociclico de 5 o 6 eslabones de la formula Yh R3 N R4 en la que R3 y R4 son ambos CH2 o uno es CH2 y el otro es un metileno monosustituido por un alquilo inferior, Yh es un segmento heteroalquilo saturado de 2 o 3 atomos del anillo, uno de los cuales es un heteroatomo e Yh esta susti- tuido por un grupo aromatico, que en el caso de un atomo de carbono del anillo se elige entre el grupo formado por arilo, aralquilo, aroilo, ariloxi, arilsulfonilo, aralquilamino, ariloxialquilo, ariloxialquilamino y aroilamino o, en el caso de nitrogeno, se elige entre el grupo formado por arilo, aralquilo, aroilo, arilhidroximetilalquilo, arilcarboximetilalquilo, arilalcoximetilalquilo, arilsulfonilo, ariloxialquilo, arilaminoalquilo y aroilaminoalquilo, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos 25 forman un piperidinilo o pirrolidinilo, que esta benzo- fusionado con un fenilo sin sustituir o mono-, di- o trisustituido, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos forman un piperidinilo, que esta espiro-fusionado con un anillo heterociclico saturado de 5 o 6 eslabones que contiene 1 o 2 heteroatomos, dicho anillo heterociclico esta unido o benzo-fusionado con un fenilo sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido y dicho anillo heterociclico puede tener ademas 0, 1 o 2 sustituyentes no aromaticos elegidos entre alquilo inferior, acilo y alquilsulfonilo inferior, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos forman un 2,5-diaza-[2.2.1]-bicicloheptano sustituido en posicion 5 o un 2,5-diaza-[3.3.0]-biciclooctano sustituido en posicion 5, dicho sustituyente de la posicion 5 se elige entre el grupo formado por arilo, aralquilo, aroilo, arilsulfonilo, ariloxialquilo y arilhidroximetilalquilo, arilcarboximetilalquilo, arilalcoximetilalquilo, o las sales o esteres farmaceuticamente aceptables del mismo, en donde el termino "alquilo inferior", solo o en combinacion, significa un grupo alquilo que contiene un maximo de seis atomos de carbono

  10. 10.-

    DERIVADOS DE PIRIDAZINONA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA TIROIDEA

    (12/2010)

    Compuestos de la fórmula (I): R 3 O R 2 en los que: A es O, CH2, S, SO o SO2; N N A X R 1 5 X y Y se seleccionan cada uno de forma independiente de entre el grupo que consiste en Br, Cl y -CH3; R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en: -(CH2)nCOOH; -OCH2COOH; 10 -NHC(=O)COOH; -NHCH2COOH; Z N N O NH O Y (I) (CH 2 ) p N N N N , y ; Z es H, o -C≡N; R 2 es alquilo inferior; 15 R 3 es H o alquilo inferior; n es 1, 2 o 3; p es 1 o 2; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde "alquilo inferior" es un grupo hidrocarbilo rami- 20 ficado o sin ramificar, cíclico o acíclico, saturado o in- saturado en donde el grupo de alquilo inferior cíclico es C5, C6 o C7 y en donde el grupo de alquilo inferior acíclico es C1, C2, C3, C4, C5 o C6

  11. 11.-

    DERIVADOS DE INDANO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE MCH

    (07/2009)

    Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es bencimidazol o azabencimidazol, sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido por un resto elegido entre el grupo formado por halógeno, hidroxilo, -SCH3, -SO2CH3, fenilo, cicloalquilo-(C3-C6), oxígeno, alcoxi-(C1-C6), alcoílo-(C1-C6), alquilo-(C1-C6), halógeno-alquilo-(C1-C6) y alquilo-(C1-C6) sustituido por hidroxilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo-(C1-C6), hidroxilo, halógeno-alquilo-( C1-C6), alquilo-(C1-C6) sustituido por hidroxilo,...

  12. 12.-

    ACIDOS BIARILOXIMETILARENOCARBOXILICOS

    (05/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D405/06, C07D307/68, A61P5/48, C07D277/56, C07D213/79, C07D333/40, C07C65/05.

    Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que Ar se elige del grupo constituido por fenilo, tiofenilo, piridinilo y tiazolilo; R 1 , R 2 y R 3 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, trifluormetilo, halógeno, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, ciano y nitro; R 4 es hidroxi o un aminoácido unido mediante un átomo de nitrógeno del aminoácido; n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; p es 0, 1 ó 2, y s es 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición de que a) cuando Ar es fenilo, el compuesto no sea el ácido 3-(bifenil-4-iloximetil)-benzoico ni el ácido 2-(bifenil-3- iloximetil)-benzoico y b) cuando Ar es tiofenilo, el compuesto no sea el ácido 5-(bifenil-4-iloximetil)-tiofeno-2-carboxílico.

  13. 13.-

    4-PIRIMIDINIL-N-ACIL-L-FENILALANINAS

    (10/2007)

    Un compuesto de la fórmula I en la que R1 es un grupo de la fórmula Y-1 en la que R22 y R23, con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo, arilo, arilalquilo C1-6, nitro, ciano, alquiltio C1-6, alquisulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, halógeno o perfluoralquilo C1-6 y por lo menos uno de R22 y R23 es diferente del hidrógeno, y R24 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo, nitro, ciano, alquilsulfonilo C1-6 o halógeno; o bien R1 es un grupo de la fórmula Y-2, que es un anillo heteroaromático de cinco o seis eslabones, unido a través del átomo de carbono al carbonilo de la amida, dicho anillo contiene uno, dos o tres heteroátomos elegidos entre N, O y S y uno o dos átomos de dicho anillo están sustituidos con independencia entre sí por alquilo...

  14. 14.-

    DISULFUROS CICLICOS DE PIRROLIDINCARBONILAMINO COMO ANTAGONISTAS DE VCAM-VLA4.

    (04/2007)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K38/04, C07C323/60, C07K5/02.

    Los compuestos de la fórmula general 1: donde R2 y R3 son, cada una de manera independiente, alquilo inferior o junto con el átomo de carbono que tienen unido forman un anillo carbocíclico alifático con entre 4 y 6 átomos de carbono, R5 es hidrógeno, alquilo C1-7, R-SO2, R6- (CH2)m-CO- o R8-X-(CH2)y-CO-; R es alquilo C1-7; R6 y R8 son hidrógeno o alquilo C1-7, X es –O- o –NH-; m es un entero que va de 1 a 7, y es un entero que va de 0 a 7, y n es un entero que va de 1 a 3; donde a, b, c y d denotan átomos de carbono asimétricos; y sus ésteres o éteres hidrolizables o sus sales farmacéuticamente aceptables.

  15. 15.-

    DIAMINOTAZOLES UTILES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CDK4.

    (05/2006)

    Un compuesto de la fórmula en la que O-R1 significa un grupo elegido entre ((sustituir “and” por “y”)) R2 y R3, con independencia entre sí, se eligen entre el grupo formado por H, alquilo inferior y halógeno; R4 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, (alquilo inferior)-cicloalquilo , cicloalquilo, O-alquilo inferior, halógeno, -NO2, S-alquilo inferior, -CF3 y -CN; R5 se elige entre el grupo formado por H, O-alquilo inferior, alquilo inferior, halógeno y -OH; o, como alternativa: R4 y R5 junto con los átomos de carbono y el enlace entre ellos del anillo bencénico (C) al...

  16. 16.-

    4-PIRIDINIL-N-ACIL-L-FENILALANINAS.

    (12/2005)

    Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 es un grupo de la fórmula Y-1 en la que R22 y R23, con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, nitro, ciano, (alquilo C1-6)-tio, (alquilo C1-6)-sulfinilo, (alquilo C1-6)-sulfonilo, alcanoílo C1-6, halógeno o perfluor-(alquilo C1-6), y por...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE TIOAMIDA.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, A61K31/167, A61P29/00, C07D401/06, C07C327/48, C07D213/82, C07D231/08, C07C327/46.

    Un compuesto de **fórmula** donde: R15 es halógeno, nitro, alquil sulfonilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carboxi, alquil aminosulfonilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6, alquiltio C1-6, hidroxi alquilo C1-6, alcoxi alquilo C1-6, alquil C1-6 tioalquilo C1-6, alquilo C1- 6, sulfinilalquilo C1-6, alquil C1-6, sulfonil alquilo C1-6, alquilo C1-6, sulfinilo, alcanoilo C1-6, , aroilo, arilo, ariloxi; R16 es hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, OH, perfluoro alquilo C1-6, o alquiltio C1-6, sales aceptables farmacéuticamente y ésteres de los mismos.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE N-ALCANOILFENILALANINA.

    (12/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61K31/165, C07C233/87, C07C237/36, A61K31/33, C07D215/50, C07D233/32, C07C317/50, C07D295/088, C07C235/52, C07C323/39.

    Un compuesto de la **fórmula** en donde uno de X y X' es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6, el otro es un grupo es R1 es hidrógeno o alquilo C1-6, R15 es halógeno, nitro, alquil sulfonilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, OH, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carboxilo, alquil aminosulfonilo C1-6, perfluoro alquilo C1-6, alquiltio C1-6, hidroxi alquilo C1-6, alcoxi alquilo C1-6, halo alquilo C1-6, alquiltio alquilo C1-6, alquilsulfinil alquilo C1-6, alquilsulfonil alquilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alcanoilo C1-6, aroilo, ariloxilo o un grupo de la fórmula R17 CC-, R16 es hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, OH, perfluoro alquilo C1-6 o alquiltio C1-6, R17 es hidrógeno, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6 que está insustituido o sustituido por OH, arilo o heteroarilo, y a es 0 o 1.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE FENILALANINOL.

    (11/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07C323/60, A61K31/167, A61P29/00, C07C317/44, C07C235/40, C07C233/80.

    Un compuesto de la **fórmula** en donde: R15 es halógeno, nitro, sulfonilalquilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carboxilo, alquil- aminosulfonilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6, alquiltiol C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, alquiltiolalquilo C1-6, alquilsulfinilalquilo C1-6, alquilsulfonilalquilo C1- 6, alquilsulfinilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, aroilo, arilo, ariloxilo; R16 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, OH, perfluoroalquilo C1-6, o alquiltio C1-6; o X es un grupo de la fórmula X-2 en donde Het es un anillo heteroaromático de 5- ó 6- miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos elegidos entre N, O y S, Het es un anillo heteroaromático bicíclico de 9- ó 10- miembros que contienen 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos elegidos entre O, S y N; R15 y R16 son como en X-1 anterior, y R30 es hidrógeno o alquilo C1-6, p es un número entero de 0 a 1.

  20. 20.-

    DERIVADOS DE N-AROILFENILALANINA.

    (09/2004)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61K31/165, C07C237/36, A61K31/33, C07D215/50, C07D233/32, C07C237/34, C07C317/50, C07D295/088, C07C323/39, C07D233/38.

    Un compuesto de **fórmula** en donde: R1 es hidrógeno o alquilo C1-6, R15 es hidrógeno, halógeno, nitro, alquilsulfonilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carboxilo, alquilaminosulfonilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6, alquiltio inferior, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, alquiltio-alquilo C1-6, alquilsulfinilalquilo C1-6, alquilsul- fonilalquilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alcanoilo C1-6, ariloxilo, aroilo, arilo o un grupo de fórmula R17-CºC-, R16 es H, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, OH, perfluoroalquilo C1-6 o alquiltio C1-6, R17 es H, arilo, heteroarilo, o alquilo C1-6 el cual está sin substituir o substituido con OH, arilo o heteroarilo, y a es 0 ó 1.

  21. 21.-

    PENTADIENAMIDA.

    (08/1994)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, A61K31/47, C07D213/40, C07D217/14.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) DONDE Y ES OXIGENO O UN ATOMO DE AZUFRE Y LOS DEMAS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA INVENCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) TIENEN ACCION COMO ANTAGONISTAS PAF Y PUEDEN SER APLICADOS EN ENFERMEDADES QUE SE CARACTERIZAN POR ELEVADO PAF O PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES CIRCULATORIAS, ENFERMEDADES DE LOS PULMONES, ALTERACIONES INMUNOLOGICAS, INFLAMACIONES, ENFERMEDADES DE LA PIEL Y RECHAZOS A TRASPLANTES.