14 inventos, patentes y modelos de STEVENS, RODNEY W.

COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL.

(16/07/2004) ESTA INVENCION DESCRIBE UN COMPUESTO QUE PRESENTA LA FORMULA INDICADA, Y LAS SALES FARMACEUTICADMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN LA CUAL: AR ES FENILO, CICLOALQUILO C{SUB,3-8}, CICLOALQUENILO C{SUB,4-8} O HETEROARILO; X{SUP,2} Y X{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C{SUB,1-4}, HALO, ALQUILO C{SUB,1-4} SUSTITUIDO CON HALO, HIDROXI, ALCOXI C{1-4}, MERCAPTO, ALQUILTIO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFINILO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFONILO C{SUB,1-4} O SIMILARES; X{SUP,1} ES H, HALO, ALQUILO C{SUB,1-4}, HIDROXI, CIANO, NITRO, ALQUILTIO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFINILO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFONILO C{SUB,1-4} O SIMILARES; Y ES ,1}=R{SUP,2} IENTEMENTE H, METILO, ETILO O HALO; Y 1 ES 0, 1, 2, 3 O 4; M Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0, 1, 2 O 3, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO AR ES FENILO, Y L, M Y N SON 0, Y NO ES UANDO AR ES FENILO, L Y M SON 0, N ES…

COMPUESTOS DE INDOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE COX-2.

(16/06/2004) La invención suministra un compuesto de la fórmula (I) o sus sales farmacológicamente aceptables en donde R{sup,1} es H o alquilo C{sub,1-4}; R{sup,2} es C (=L´)R{sup,3} o SO{sub,2}R{sup,4}; Y es un enlace directo o alquileno C{sub,1-4}; L y L´ son independientemente oxígeno o azufre; Q se selecciona entre lo siguiente: alquilo C{sub, 1-6}, alquilo C{sub, 1-4} sustituido con halo, cicloalquilo C{sub,3-7} opcionalmente sustituido, fenilo o naftilo opcionalmente sustituidos, un grupo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido; R{sup,3} es -OR{sup,6}, -NR{sup,7}R{sup,8}, N(OR{sup,1})R{sup,7} o un grupo de la fórmula (II): Z es un enlace directo, O, S o NR{sup,5}; R{sup,4} es alquilo C{sub, 1-6}, alquilo C{sub, 1-4} sustituido con halo, fenilo o naftilo opcionalmente sustituidos,…

INHIBICION DE LA 5-LIPOOXIGENASA.

(16/02/2001) NUEVOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA CAPACIDAD DE INHIBIR UNA ENZIMA DE 5-LIPOXIGENASA Y QUE TIENEN LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE AR{SUP,1} ES UNA ESTRUCTURA HETEROCICLICA QUE SE SELECCIONA DE IMIDAZOLILO, PIRROLILO, PIRAZOLILO, 1,2,3-TRIAZOLILO, 1,2,4-TRIAZOLILO, INDOLILO, INDAZOLILO Y BENCIMIDAZOLILO, LA CUAL ESTA UNIDA A X{SUP,1} A TRAVES DE UN ATOMO DE NITROGENO DE ANILLO, Y LA CUAL PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDA CON UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HALO, HIDROXIDO, CIANO, AMINO, ALQUILO C{SUB,14} Y SIMILARES; X{SUP,1} ES UNA UNION DIRECTA O ALQUILENO C{SUB,1-4}; AR{SUP,2} ES FENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALO, HIDROXIDO, CIANO, AMINO Y SIMILARES; X{SUP,2} ES -A-X- O X-A- EN DONDE A ES UNA UNION DIRECTA O ALQUILENO C{SUB,1-4} Y X ES OXI, TIO, SULFINILO O SULFONILO;…

IMIDAZOLES INHIBIDORES DE LA LIPOXIGENASA.

(01/02/2001) LA PRESENTE INVENCION PROPONE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE AR ES FENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALO, HIDROXI, CIANO, AMINO, ALQUILO C 1 - C 4 , ALCOXI C 1 - C 4 , A LQUILTIO C 1 - C 4 , HALOALQUILO C 1 - C 4 O HALOALCOXI C 1 - C 4 ; X ES - A - X 1 - O - X SUP,1 - A -, DONDE A ES UN ENLACE DIRECTO O UN ALQUILENO C SUB,1 - C 4 , Y X 1 ES OXI, TIO, SULFINILO O SULFONILO; AR 1 ES FENILENO, PIRIDILENO O TIENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALO, HIDROXI, CIANO, NITRO, AMINO, ALQUILO C SUB,1 - C 4 , ALCOXI C 1 - C 4 , ALQUILTIO C 1 - C 4 , HALOALQUILO C 1 - C 4 , HALOALCOXI C SUB,1 - C 4 , ALQUILAMINO C 1 - C 4 O DI(ALQUIL C SUB,1 C 4 )AMINO; Y ES CN O CONR 1 R 2 DONDE R SUP,1 Y R 2 SON…

HETEROARIL CICLOALQUENIL HIDROXIUREAS.

(16/02/2000) CIERTOS NUEVOS COMPUESTOS DE HIDROXIUREA DE CICLOALQUENILO DE HETEROARILO QUE TIENEN LA CAPACIDAD DE INHIBIR LA ENZIMA 5LIPOXIGENASA Y QUE TIENEN LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE CADA R{SUP,1}, INDEPENDIENTEMENTE, ES HIDROGENO, HIDROXI, CLORO, FLUOR, ALQUILO C{SUB, 1}-C{SUB, 4}, ALCOXI C{SUB, 1}-C{SUB, 4}, HALOALQUILO C{SUB, 1}-C{SUB, 4} O HALOALCOXI C{SUB, 1}-C{SUB, 4}; R{SUP,2} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB, 1}-C{SUB, 4}; R{SUP,3} ES HIDROGENO, CLORO, FLUOR O ALQUILO C{SUB, 1}-C{SUB, 4}; X ES O, S, SO O SO{SUB,2}; Z ES METILENO O ETILENO; A ES UN RADICAL DIVALENTE DERIVADO DE FURANO, TIOFENO, PIRIDINA, BENZOFURANO, BENZOTIOFENO O QUINOLINA, O UNO DE ESTOS GRUPOS QUE TIENE UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DE CLORO, FLUOR, ALQUILO C{SUB, 1}C{SUB, 4}, ALCOXI…

N-HIDROXIUREAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/01/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: C07D263/14, C07D263/10, A61K31/425, A61K31/42, C07D413/04, C07D417/04, C07D277/10.

SE DESCRIBEN CIERTOS NUEVOS COMPUESTOS DE N QUE POSEEN LA CAPACIDAD DE INHIBIR EL ENZIMA 5 Y QUE POSEEN LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LOS QUE A ES ALQUILENO C SUB,1} UB,4}, CH(R), CH(R)CH SUB,2} O CH(R)CH SUB,2}CH SUB,2}, EN DONDE R ES METILO O ETILO; M Y N SON CADA UNA CERO O UNO; R SUP,1} Y R SUP,2} SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1} O C=C; AR SUP,1} ES FENILO O FENILO MONOSUSTITUIDO CON HALOGENO, ALQUILO C SUB,1} QUILO C SUB,1} LENO O FENILENO MONO O DISUSTITUIDO CON HALOGENO, ALQUILO C SUB,1} C SUB,4}, ALCOXI C SUB,1} C SUB,4} SUSTITUIDO CON HALO O ALCOXI C SUB,1} ITUIDO CON HALO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO O ALIVIO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ALERGIA Y ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES EN MAMIFEROS Y COMO EL INGREDIENTE ACTIVO EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE DICHAS ENFERMEDADES.

ARILOXICICLOALQUENIL- Y ARILOXIIMINOCICLOALQUENILHIDROXIUREAS COMO INHIBIDORES DE LA 5-LIPOXIGENASA.

(16/10/1999) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE AR ES (A) FENILO, NAFTILO Y BIFENILO, ESTANDO SUSTITUIDO CADA UNO OPCIONALMENTE CON ALQUILO C1-4, HALOALQUILO C1-4, HIDROXIALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4, HALOALCOXI C1-4, ALCOXIALCOXI C2-4, ALQUILTIO C1-4, HIDROXI, HALO, CIANO, AMINO, ALQUILAMINO C1-4, DI(C2-8)ALQUILAMINO, ALCANOILAMINO C2-6, CARBOXI, ALCOXICARBONILO C2-6, O FENILO, FENOXI, FENILTIO O FENILSULFINILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; O (B) FURILO, BENZO[B]FURILO, TIENILO, BENZO[B]TIENILO, PIRIDILO O QUINOLILO, CADA UNO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO C1-4, HALOALQUILO C1-4, HALO, ALCOXI C1-4, FENILO, FENOXI O FENILTIO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; X ES ALQUILENO C1-C4, ALQUENILENO C-C4, -(CHR1,M Q1-(CHR2)N-, -O-(CHR1),J-Q2 Y -(CHR1)-O-N=, EN DONDE LA FRACCION N=, ESTA UNIDA AL CICLO DE CICLOALQUENO; Y EN…

FENOXIFENIL CICLOPENTENIL HIDROXIUREAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1998). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/17, C07C275/64.

CIERTOS COMPUESTOS NUEVOS DE CICLOPENTENILHIDROXIUREAS SUSTITUIDAS CON FENILO PUEDEN INHIBIR LA ENZIMA 5-LIPOXIGENASA Y SER LOS ISOMEROS DEXTROGIROS DE LOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (II) Y DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R{SUP,1} ES HIDROGENO, FLUORO O CLORO; Y R{SUP,2} ES HIDROGENO O METILO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA LA PREVENCION, TRATAMIENTO O ALIVIO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ALERGIAS Y ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES DE MAMIFEROS, Y COMO EL INGREDIENTE ACTIVO DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TALES ESTADOS.

CICLOALQUILHIDROXIUREAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA LIPOXIGENASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1998). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/17, C07C275/64.

LA INVENCION SUMINISTRA UN NUEVO COMPUESTO DE N-HIDROXIUREA DE LA FORMULA QUIMICA (I) EN DONDE R1 Y R2 SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUIL C{SUB, 1-4}; AR ES FENIL O FENIL MONO, DI O TRISUSTITUIDO; A ES UN ENLACE DE VALENCIA O UNA CADENA DE ALQUILENO C{SUB, 1-6}, QUE TIENE OPCIONALMENTE UN ENLACE DOBLE O UN ENLACE TRIPLE EN LA CADENA Y OPCIONALMENTE TIENE UNO O MAS GRUPOS DE ALQUIL C{SUB, 1-4} UNIDOS A LA CADENA; X ES OXIGENO O AZUFRE, N ES UN ENTERO ENTRE 3 Y 6; M ES HIDROGENO, UN CATION FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE O UN GRUPO METABOLICAMENTE DIVISIBLE; Y X Y A PUEDEN ESTAR UNIDAS EN CUALQUIER POSICION DISPONIBLE SOBRE EL ANILLO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO O EL ALIVIO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIOS, ALERGIAS Y ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES EN MAMIFEROS Y COMO INGREDIENTE ACTIVO EN COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE DICHAS CONDICIONES.

DERIVADOS DE INDOLINIL N-HIDROXIUREA Y ACIDO N-HIDROXAMICO COMO INHIBIDORES DE LIPOXIGENASA.

(01/02/1998) CIERTOS NUEVOS DERIVADOS DEL INDOL TIENEN LA HABILIDAD DE INHIBIR LA ENZIMA DE 5-LIPOXIGENASA Y TIENEN LA FORMULA (I) EN DONDE R1 ES ALQUILO C1-C4 O -NR2R3; R2 Y R3 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; R4 ES CICLOALQUILO C3-C6, CICLOALQUILALQUILO C4-C7, ALQUILO C2-C4 ARILOXI, ALQUILO C2-C4 ARILTIO, ALQUILO C2-C4 ARILAMINO, ALQUILO C2-C4 ARILSULFINILO, ARILO, ALQUILO C1-C6 ARILO, ALQUILO C1-C6 ARILOXIARILO O ALQUILO C1-C6 ARILTIOARILO, Y LOS GRUPOS ARILO EN DICHO ARILOXIALQUILO, ARILTIOALQUILO, ALRILAMINOALQUILO, ARILSULFINILALQUILO, ARILO, ARILALQUILO, ARILOXIARILALQUILO Y ARILTIOARILALQUILO PODRIAN SER SUSTITUIDOS HASTA EN NUMERO MAXIMO DE SUSTITUYENTES Y LOS SUSTITUYENTES CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, SON SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HALO, CIANO, ALQUILO C1-C5,…

DERIVADOS DE FENIL SUSTITUIDO CICLOALQUIL HIDROXIUREAS QUE INHIBEN LA LIPOXIGENASA.

(16/12/1997) CIERTOS NUEVOS COMPONENTES CICLOALQUILUREA FENILSUSTITUIDOS QUE TIENEN LA CAPACIDAD PARA INHIBIR LA ENZIMA 5-LIPOXIGENASA Y QUE TIENE LA FORMULA (I); EN DONDE A ES ALQUILENO C1-C4 O ALQUENILENO C2-C6; CADA B ES INDEPENDIENTEMENTE HALOGENO, ALQUILO C1-C4, ALCOXIALQUILO C2-C8 O ALQUILO C1-C4 HALOXISUSTITUIDO; X ES METILENO O ETILENO; M ES HIDROGENO O UN CATION ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE; AR ES FENIL O FENIL MONO-, DI ITUIDO EN DONDE LOS SUSTITUYENTES SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO DE HALOGENO, ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4, ALQUILO HALOSUSTITUIDO C1-C4, (ALQUILO C1-C4) FENOXI, (ALCOXI C1-C4) FENOXI, FENOXI HALOSUSTITUIDO, (ALQUILO C1-C4) FENOXI HALOSUSTITUIDO, FENILTIO, (ALQUILO C1C4) FENILTIO, (ALCOXI C1-C4) FENILTIO, FENILTIO HALOSUSTITUIDO Y (ALQUIL C1-C4) FENILTIO HALOSUSTITUIDO; A,B Y AR DEBEN ESTAR UNIDOS A CUALQUIER POSICION…

INHIBIDORES IMIDAZOLES COMO LA LIPOXIGENASA.

(16/08/1997) CIERTOS DERIVADOS DE IMIDAZOL NOVEDOSOS QUE TIENEN LA HABILIDAD DE INHIBIR LA ENZIMA LIPOXIGENASA DE FORMULA (I), DONDE Y ES HIDROGENO, ALQUILC{SUB,1}-C{SUB ,8}, ALQUILC{SUB,1}-C{SUB ,4} HALOSUSTITUIDO, FENIL, FENIL SUSTITUIDO, FENILALQUILC{SUB,7}C{SUB ,14}, ALQUIL(FENIL SUSTITUIDO)C{SUB,7}-C{SUB ,14}, PIRIDIL, PIRIDIL SUSTITUIDO, PRIRIDIL ALQUIL C{SUB,6}-C{SUB,13} O C{SUB,6}-C{SUB,13}(PIRIDIL SUSTITUIDO)ALQUIL, DONDE CADA SUSTITUYENTE ES INDEPENDIENTEMENTE HALO, NITRO, CIANO, C{SUB,1}C{SUB,4}ALQUIL , C{SUB,1}-C{SUB,4}ALCOXI , C{SUB,1}-C{SUB,4}ALQUIL HALOSUSTITUIDO, C{SUB,1}-C{SUB,4}ALCOXI HALOSUSTITUIDO, NH{SUP,4}R{SUP,5},…

N-HIDROXIACETAMIDAS Y N-HIDROXIUREAS CICLOPROPILICAS QUE INHIBEN LA LIPOXIGENASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/1997). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/17, A61K31/40, A61K31/16, C07C275/64, C07C323/44, C07D295/15, C07C259/06.

COMPONENTES DE FORMULA (I) DONDE A ES UN ALQUILENO C1 A C3, AR ES FENILO O ESTIRILO, R ES ALQUILO C1 A C3 HALOSUSTITUIDO, NHR' O (II), R' ES HIDROGENO O ALQUILCIOALQUILO C2 A C8, N ES UN ENTERO ENTRE 1 A 4 Y P ES UN ENTERO ENTRE 2 A 5, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R' ES HIDROGENO ENTONCES AR ES ESTIRILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, INHIBEN LA LIPOXIGENASA DE ENZIMA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ALERGIA Y CONDICIONES CARDIOVASCULARES E INFLAMATORIAS PARA LAS QUE HA SIDO IMPLICADA LA ACCION DE LA LIPOXIGENASA. ESTOS COMPONENTES FORMAN EL INGREDIENTE ACTIVO EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TALES CONDICIONES.

NUEVOS COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL Y SU USO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/415, C07D235/30, C07D235/18, C07D235/08.

SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE BENZIMIDAZOLA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DUALES DE ENZIMAS DE LIPOXIGENASA Y CICLOXIGENASA, SIENDO ASI UTILES COMO AGENTES ANTILERGICOS O ANTIINFLAMATORIOS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES H, -NH-R3, N INFERIOR XIL, ALQUIL INFERIOR, ARALCOXIDO INFERIOR, ALCOXICARBONIL INFERIOR, ARIL O HETEROCICLICO, QUE PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO; R4 ES ARIL O HETEROCICLICO EL CUAL PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO; R2 ES ARIL O HETEROCICLICO, EL CUAL PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO; A ES H O HALO; Y M ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 6.

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