10 inventos, patentes y modelos de SOUERS,ANDREW J

  1. 1.-

    Agentes inductores de apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias

    (12/2015)

    Un compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: 4-(4-{acetil[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-il]amino}piperidin-1-il)-N-({4- [(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; 4-(4-{bencil[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-il]amino}piperidin-1-il)-N-({4- [(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-3'-{[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3- il]amino}bifenil-4-carboxamida; N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-4-(4-{(fenilacetil)[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-...

  2. 2.-

    Derivados de indol no sustituidos en la posición 7 como inhibidores de Mcl-1

    (11/2015)

    Un compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: ácido 3-[3-(3-clorofenoxi)propil]-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-{3-[3-(trifluorometil)fenoxi]propil}-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-[3-(2-bencilfenoxi)propil]-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-[3-(2.3-dihidro-1H-inden-5-iloxi)propil]-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-{3-[(3-metil-1-naftil)oxi]propil}-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-{3-[(2-metil-1-naftil)oxi]propil}-1H-indol-2-carboxílico; ácido...

  3. 3.-

    Agentes inductores de apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias

    (07/2015)

    Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: trans-4-{[(4-{[4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3- b]piridin-5-iloxi)benzoil]sulfamoil}-2-nitrofenil)amino]metil} ciclohexanocarboxilato de metilo; Ácido trans-4-{[(4-{[4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3- b]piridin-5-iloxi)benzoil]sulfamoil-2-nitrofenil)amino]metil}ciclohexanocarboxílico; N-(4-{[4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-...

  4. 4.-

    Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento de cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias

    (06/2015)

    Un compuesto que tiene la fórmula (II)**Fórmula** o a una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que R100 es R57A, R57, OR57, SR57, S(O)R57, SO2R57, C(O)R57, CO(O)R57, OC(O)R17, OC(O)OR57, NH2, NHR57, N(R57)2, NHC(O)R57, NR57C(O)R57, NHS(O)2R57, NR57S(O)2R57, NHC(O)OR57, NR57C(O)OR57, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR57, NHC(O)N(R57)2, NR57C(O)NHR57, NR57C(O)N(R57)2, C(O)NH2C(O)NHR57, C(O)N(R57)2, C(10 O)NHOH, C(O)NHOR57, C(O)NHSO2R57, C(O)NR57SO2R57, SO2NH2, SO2NHR57, SO2N(R57)2, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR57, C(N)N(R57)2, CNOH, CNOCH3, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2 o 3; A1 es N o C(A2); A2 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1,...

  5. 5.-

    Compuestos heterocíclicos y métodos de uso

    (06/2015)

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Q se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -CH2-, -CH(Ra)- y -C(Ra)2-, en donde Ra es alquilo C1-4 o halogenoalquilo C1-4; R1, si está presente, es independientemente un miembro seleccionado del grupo que consiste en halógeno, ≥O, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y halogenoalquilo C1-6; X1a, X1b y X1c se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en C(H), C(R2) y N, en el que al menos uno de X1a, X1b y X1c es C(H) o C(R2); en donde R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -ORb, -NRbRc, -SRb, -C(O)ORc, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)Rd, -S(O)2NRbRc, -Rd,...

  6. 6.-

    Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias

    (03/2015)

    Un compuesto o una sal terapéuticamente aceptable, donde el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en: - Grupo 1: 4-[4-(3,3-difenilprop-2-enil)piperazin-1-il]-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida N-[(2-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida; N-[(3-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida; N-[(4-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-(fenilsulfonil)benzamida; 2-(benciloxi)-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-(2-feniletoxi)benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-fenoxibenzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il-2-fenoxi-N-(fenilsulfonil)benzamida; N-[(4-bromofenil)sulfonil]-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}benzamida; 4-[4-(1,1'-bifenil-4-ilmetil)-3-isopropilpiperazin-1-il]-N-(fenilsulfonil)benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-(feniltio)benzamida; 2-(bencilamino)-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida; 2-bencil-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(4-nitrofenil)sulfonil]benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(4-hidroxifenil)sulfonil]benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1...

  7. 7.-

    Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunes y autoinmunes

    (06/2014)

    Un compuesto, o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde el compuesto se seleccionado entre: . N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1- en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida; N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[4-(4-clorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro -2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida; N-({5-cloro-6-[(trans-4-hidroxiciclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-e n-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indazol-4-il)oxi]benzamida; N-({5-cloro-6-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilcicloh...

  8. 8.-

    Compuestos y métodos de uso

    (02/2014)

    Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es, de manera independiente, un miembro seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 y halógeno; el subíndice n es un número entero de 0 a 2 en donde, cuando n es 0, entonces X1 es -CH2-, -C (H) (Ra) - ó -C (Ra) 2; X1 es un miembro seleccionado del grupo consistente en -CH2-, -C (H) (Ra) -, -C (Ra) 2, -O-, -N (H) -, -N (Ra) -, -N (C (O) Ra) -, -N (C (O) ORa) -, -N (S (O) 2Ra) -, -N (S (O) Ra) -, -S-, -S (O) -y -S (O) 2-, en donde Ra está seleccionado del grupo consistente en alquilo...

  9. 9.-

    Inhibidores de la enzima diacilglicerol O-aciltransferasa de tipo 1

    (08/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo donde Q es fenilo o un heteroarilo monocíclico, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes como se representan por T, donde cada T es independientemente alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, -CN, -NO2, -OR1, -C) C (O) (R2), -N (Rw) (R1), -N (Rw) C (O) (R1), -N (Rw) -C (O) O (R1), -N (Rw) -C (O) N (R1) 2, -N (Rw) -S (O) 2 (R2), -C (O) O (R1), C (O) N (Rw) (R1), -CCO) R1, -SR1, -S (O) R2, -S (O) 2R2, -S (O) 2N (Rw) (R1), - (CRgRh) t-CN, - (CRgRh) t-NO2, - (CRgRh) t-OR1, - (CRgRh) t-OC (O) (R2) s - (CRgRh) t-N (Rw) (R1), - (CRgRh) t-N (Rw) C (O) (R1), - (CRgRh) t-N (Rw) -C (O) O (R1), - (CRgRh) tN (Rw) -C (O) N (R1) 2,...

  10. 10.-

    Inhibidores de enzima diacilglicerol O-aciltransferasa de tipo 1

    (08/2012)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclo; R3 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, -(CRaRb)m-R4, -C(O)OR5, -C(R5)≥N-O(RV), -C(O)-R5 o -C(O)-N(R5)(R6); m es 1, 2, 3 ó 4; Ra, en cada caso, es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, haloalquilo, -OR7a, -N(R8)(R9),-C(O)OR7b, -C(O)-R7b,...