22 inventos, patentes y modelos de SMITH, DAVID, BERNARD

  1. 1.-

    Derivados de ciclopropil aril amida y usos de los mismos

    (02/2014)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: Ar1 es fenilo, piridinilo o isoxazolilo, Ar2 es fenilo, estando dicho Ar1 o Ar2 cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre alquilo, halo, haloalquilo, alcoxi, ciano, -NH2, -NH(alquilo), -N(alquil)2, -SO2NH2, -SO2NH(alquilo), -SO2N(alquilo)2, alquilsulfonilo y fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 alcoxi, alquilo o halo; y R1 y R2 son alquilo C1-6.

  2. 2.-

    4''-azido-nucleósidos como compuestos anti-VHC

    (10/2013)

    Compuesto según la fórmula I en la que: R1 y R2: (i) se seleccionan independientemente en cada aparición de entre el grupo que consiste de hidrógeno,alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6 y aminoalquilcarbonilo C1-6, o(ii) conjuntamente los grupos R1 y R2 son C(≥O),R3 es hidrógeno, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6 o aminoalquilcarbonilo C1-6. o o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición de que por lo menos uno de entre R1, R2 yR3 no sea hidrógeno y con la condición de que el compuesto de conformidad con la fórmula I no sea (2R,3R,4S,5R)-4-acetoxi-5-acetoximetil-5-azido-2-(2,4-dioxo-3,4-dihidro-2H-pirimidín-1-il)-tetrahidro-furán-3-il-éster...

  3. 3.-

    INHIBIDORES DE LA PIRROLOPIRAZINA QUINASA

    (01/2012)

    Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 para utilizar en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o de un trastorno autoinmune.

  4. 4.-

    INHIBIDORES DE QUINASA DE PIRROLOPIRAZINA

    (12/2011)

    Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que: R es R1, R2, R3 o R4; R1 es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituido por uno o más R1a; R1a es R1b o R1c; R1b es halógeno, oxo, hidroxi o -CN; R1c es -C(=O)O(R1f), -C(=O)CH2(R1e), -S(R1f), -S(O)2(R1f) o -S(=O)(R1f), alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, amido, haloalquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi o heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituido por uno o más R1d; R1d es H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o haloalquilo C1-C6; R1e es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6,...

  5. 5.-

    INHIBIDORES DE PIRROLOPIRAZINA QUINASA

    (12/2011)

    Un compuesto de la fórmula I (Copiar figura 1 de la página 5) en donde: R, es R1, R2, R3 ó R4; R1 es alquilo C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ó cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituido con una o más R1a; R1a, es R1b ó R1c; R1b es halógeno, oxo, hidroxi, ó -CN; R1c, es -C(=O)O(R1f), -C(=O)CH2(R1c), -S(R1f), -S(O)2(R1f), ó -S(=O) (R1f), alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, amido, haloalquilo C1-6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi, ó heterocicloalquiloxi, opcionalmente...

  6. 6.-

    INHIBIDORES DE QUINASAS DE PIRROLOPIRAZINA

    (12/2011)

    Un compuesto de la fórmula I'' en la que: R es R1, R2, R3 o R4; R1 es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituido por uno o más R1a; R1a es R1b o R1c; R1b es halógeno, oxo, hidroxi o -CN; R1c es -C(=O)O(R1f), -C(=O)(CH2)m(R1e), -O(CH2)m(R1e), -S(R1f), -S(O)2(R1f) o -S(=O)(R1f), alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, amido, haloalquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi o heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituido por uno o más R1d; R1d es H, halógeno, hidroxi,...

  7. 7.-

    PIRROLOPIRAZINAS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS

    (11/2011)

    Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que: 1 2 3 4 R es R , R , R o R ; R1 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituidos por uno o más R1a ; 1a 1b 1c 10 R es R o R ; R1b es halógeno, oxo, hidroxi o -CN; 1c 1f 1e 1f 1f 1f R es -C(=O)O(R ), -C(=O)CH2(R ), -S(R ), -S(O)2(R ) o -S(=O)-(R ), alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, amido, haloalquilo C1-6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi o heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituidos por uno o más R1d ; 15 R1d es H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6; R1e es H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -CN,...

  8. 8.-

    INHIBIDOR NUCLEOSÍDICO DE VHC

    (05/2011)

    Un compuesto de fórmula I en la que: R1 , R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, COR4, C(=O)OR4 y C(=O)CHR5NHR6; o R1 y R3 son H y R2 es el éster de monofosfato, difosfato o trifosfato; R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en (a) alquilo C1-18 sin ramificar o ramificado, (b) haloalquilo C1-18, (c) cicloalquilo C3-8, (d) heteroalquilo C1-10 y (e) fenilo, estando dicho fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halógeno, ciano o nitro; R5 es hidrógeno, alquilo C1-10, fenilo o fenilalquilo...

  9. 9.-

    4'-AZIDO NUCLEOSIDOS ANTIVIRALES

    (10/2009)

    Compuesto de fórmula I ** ver formula** en el que R 1 , R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, COR 5 , C(=O)OR 5 , C(=O) SR 5 , C(=O)NHR 5 y COCH(R 6 )NHR 7 ; R 5 se selecciona independientemente del grupo formado por alquilos C1-18 no ramificados o ramificados, alquenilos C1-18 no ramificados o ramificados, alquinilos C1-18 no ramificados o ramificados, los haloalquilos inferiores C1-18, cicloalquilos C3-8, cicloalquilos C3-8-alquilos C1-3, fenilo opcionalmente substituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halo, alquilos C 1-6, alcoxi inferiores C 1-6, tioalquilos inferiores C 1-6, sulfinil alquilos...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE QUINOLINA

    (02/2008)

    Un compuesto seleccionado entre el grupo de compuestos representados por la Fórmula I: caracterizado porque: A es un -CH2-, -CH(OH)-, -C(O)-, -C=NOR4, -NR5-, -O-, -S-, -S(O), o -S(O)2 donde: R4 es hidrógeno o alquilo y R5 es hidrógeno, alquilo o acilo; Ar está opcionalmente sustituido por fenilo; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, alcoxi, alqueniloxi, cicloalquiloxi, cicloalquil-alquiloxi, haloalquiloxi, hidroxialquiloxi, alcoxialquiloxi, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, ciclo-alquilsulfanilo, cicloalquilalquilsulfanilo,...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINA PARA USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3 EN TRATAMIENTO DE ASMA

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P1/04, A61K31/495, A61P43/00, A61P27/16, A61P11/06, A61P37/08, A61K31/496, C07D333/24, C07D295/12, C07D333/22, C07D295/02, C07D307/22, C07D295/135, C07D295/084.

    Un compuesto de Fórmula (I): caracterizado porque R1 es alquileno (C1-C2); R2 es fenilo opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, acilo, arilo o arilo-alquilo de C1-6. el anillo A es un fenilo opcionalmente sustituido; L es -C(=O)-, -C(=S)-, -SO2-, -C(=O)N(Ra)-, -C(=S)N(Ra)-, -SO2N(Ra)-, -C(=O)=-, -C(=S)O-, -S(=O)2O-; en donde Ra es hidrógeno, alquilo de C1-6, acilo, arilo, arilo-alquilo de C1-6, alcoxicarbonilo o benciloxicarbonilo; X está ausente, o es -(CR''R")O-, -(CR''R")S-, -(CR''R")NRb- o alquileno de C1-6, en donde R'' y R" son independientemente hidrógeno o alquilo de C1-6, y Rb es hidrógeno o alquilo de C1-6; R4 es arilo o heteroarilo.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE 2-PIRROLIDONA COMO AGONISTAS DE PROSTANOIDE

    (02/2008)

    Un compuesto de la Fórmula I: donde: B es -CH2-, -(CH2)2 -, -(CH2)3-, -(CH2)4, ó -CH=CH-CH2-; X es -NR8- siendo R8 hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C6 ó acilo de C1-C6, -O-, -S-, -SO- ó -SO2-. J es -(CRbRc)n-, siendo n un entero de 1 a 4, y Rb y Cc son, ambas, hidrógeno, A es -CH2-CH2-, -CH=CH-, ó -C=C-. Z -C(O)OR'', donde R'' es hidrógeno o alquilo de C1-C6. n es 1, 2, 3 ó 4. R1 es -(CH2)pR7 ó -(CH2)qOR8, donde R7 y R8 son, cada una independientemente entre si, alquilo de C1-C6, haloalquilo de...

  13. 13.-

    SINTESIS DE DERIVADOS DE PURINA

    (11/2007)

    Proceso para la obtención de un compuesto purina sustituido de la fórmula: (Ver fórmula) en la que R 1 es un soporte sólido; R 2 es alquilo, cicloalquilo, arilo o un grupo protector de nitrógeno; R 3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo o un grupo protector de nitrógeno; R 4 es hidrógeno, alquilo, arilo o -NR 6 R 7 , en el que cada uno de R 6 y R 7 es con independencia hidrógeno, alquilo, arilo o cicloalquilo; y R 5 es alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, arilo, ariloxi, cicloalquilo, cicloalcoxi, tioalquilo, tioarilo o -NR 8 R 9 , en el que cada uno de R 8 y R 9 es con independencia hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo o un grupo protector de nitrógeno, o R 8 y R 9 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo...

  14. 14.-

    2-AMINO-CICLOALCANCARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE CISTEIN PROTEASA

    (10/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D241/44, A61K31/4439, C07D231/38, A61P43/00, A61P11/00, A61K31/47, A61K31/472, C07D209/08, A61K31/404, C07D471/04, A61P9/00, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/4409, C07D401/12, A61K31/437, A61K31/415, A61P29/00, A61P37/02, A61K31/428, A61P9/10, A61P13/12, A61P27/02, A61P19/00, A61P19/02, C07D209/40, A61P9/06, A61K31/496, A61K31/33, C07D513/04, A61P35/04, A61P19/10, A61K31/5377, C07D231/14, C07D209/42, A61K31/429, C07D215/48, A61K31/498, C07D217/02, C07D277/62, C07D213/81, A61P33/06, C07D215/40, C07D231/56, C07D215/54, C07D215/60.

    Compuestos de fórmula general (I) en donde R1 es quinolin-8-ilo o -CO-Ra: en donde Ra es 1H-indol-2-ilo, metil-1H-indol-2-ilo, 1H-indol-5-ilo, quinolin-2-ilo, 6-[2-(4-metilpiperacin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-ilo, 1-metil-6-(2-piridin-2-il-etoxi)-1H-indol-2-ilo o 1-(2-hidroxi-etil)-1H-indol-2-ilo o tiene la fórmula en donde R se elige entre R2 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C7, heteroalquilo, cicloalqui lo C3-C10; cicloalquilo C3-C10-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-carbonil-alquilo C1-C7, arilo, aralquilo, hetero- arilo, o heteroaril-alquilo C1-C7; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C8; y n es un número entero de uno a tres; y sales farmacéuticamente aceptables y/o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  15. 15.-

    ANALOGOS DE PROSTAGLANDINA COMO AGONISTAS RECEPTORES DE EP4.

    (06/2006)

    Un compuesto de la fórmula I: en la que A es -CH2-CH2- o -CH=CH-; B está ausente o es arilo o heteroarilo; Z es -C(O)OR’, -C(O)NR’R”, -C(O)NSO2R’, -PR’(O)(OR’), -PO(OR’)2 o tetrazol-5-ilo; en las que R’ y R” con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-C6; m es el número 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilalquilo C3-C7, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo o heteroarilo, cuando B es arilo o heteroarilo y R3, R4, R5 y R6 no son todos a la vez hidrógeno; o bien R1 es heterociclilalquilo, arilo o heteroarilo, cuando B está ausente y R3, R4, R5...

  16. 16.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3.

    (06/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, C07D409/12, C07D401/12, C07D333/34, C07D307/68, C07D333/38, C07D209/42, C07D215/48, C07D295/12, C07D211/18, C07D213/81, C07D211/16, C07D207/09, C07D317/68, C07D207/20, C07D215/54, C07D333/68, C07D307/84.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINA CICLICA, DE FORMULA (I): QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CCR-3, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, A METODOS PARA SU UTILIZACION Y A METODOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS.

  17. 17.-

    P-(SULFONIL) ARIL Y HETEROARIL AMINAS.

    (03/2006)

    Un compuesto elegido entre el grupo de compuestos representados por la fórmula (I) en la que A es -(CR2)n-, en el que n es 1, 2 ó 3 y R con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; B es arilo o heteroarilo; X e Y, con independencia, son CH o nitrógeno; R1 es alquilo, alquenilo, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilo sustituido por alquiltio, arilo sustituido por alquilsulfonilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroaralquilo, heteroalquilo o alquilcarbonilalquilo; R2 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarboni35 lalquilo, arilo, aralquilo o NR13R14, en el que R13 es hidrógeno o alquilo; R14 es hidrógeno,...

  18. 18.-

    ANTAGONISTAS III RECEPTORES DE 4-AROIL-PIPERIDIN-CCR-3.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P11/06, C07D211/32.

    Un compuesto seleccionado entre los compuestos de **fórmula** en donde: Ar1 y Ar2 son, independientemente entre sí, arilo o heteroarilo; R y R1 son hidrógeno; R2 es un grupo alquilo ramificado de 3 o 4 átomos de carbono; X es un grupo seleccionado de: (a) -C(O)N(R3)-; (b) -NHC(O)N(R3)-; en donde: R3 y R4 son hidrógeno, alquilo o heteroaralquilo e Y es un enlace o alquileno con 1-3 átomos de carbono; y sus ésteres, carbamatos, isómeros individuales, mezclas de isómeros, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE BENZOFURANO Y BENZOTIOFENO COMO INHIBIDORES DE COX-2 SELECTIVOS.

    (03/2005)

    Compuestos representados por la **fórmula** caracterizados porque: Y es O o S; A es -CH2-, -C(O)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; Ar es un fenilo opcionalmente sustituido; R1 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, halo, ciano, - C(O)NR4R5, -COOR4, -NR4R5; R4 y R5 son cada uno independientemente en cada caso hidró- geno o alquilo; R2 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, halo, halo- alquilo, nitro, ciano o -NR4R5; R3 es -SR6, -SOR6, -SO2R6 o -SO2NR4R5, en donde R6 es alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, carboxialquilo o alcoxicarbonilalquilo; o...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE 6- BENCIL- 2H-PIRIDAZIN-3-ONA, SU PREPARACION Y S

    (05/2003)

    COMPUESTOS DE FORMULA I: EN DONDE LA LINEA PUNTEADA INDICA UN ENLACE OPCIONAL; R{SUB,1} ES H, HALO, ALQUILO, ALQUILOXI, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO O ACILAMINO; R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON INDEPENDIENTEMENTE H, HALO, ALQUILO, ALQUILOXI O HIDROXI; R{SUB,5} ES H, HALO, ALQUILO, ALQUILTIO, ALQUILOXI, ALQUENILOXI, ALQUINILO O ALQUENILO; CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE R{SUB,1}, R{SUB,3}, R{SUB,4} Y R{SUB,5} ES H; R{SUB,7} ES H, ALQUILO, CIANO O AMIDO; R{SUB,10} ES UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA (A), (B) O (C): DONDE: X ES O O S; R{SUB,12}, R{SUB,13}, R{SUB,15} Y R{SUB,16} SON INDEPENDIENTEMENTE H, HALO, ALQUILO, ALQUILOXI O ALQUILTIO; Y R{SUB,14} ES H, HALO, ALQUILO, ALQUILTIO, ALQUILOXI, ALQUENILOXI,...

  21. 21.-

    DERIVADOS DE LA 4-AROILPIPERIDINA ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CCR-3

    (06/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P11/06, C07D211/32.

    Derivados de la 4-aroilpiperidina antagonistas de los receptores CCR-3 que están formados por ciertos derivados de la 4- aloilpiperidina, de fórmula (I), en donde Ar{sup,1} y Ar{sup,2} son, independientemente entre sí, arilo o heteroarilo, y R{sub,1}, R{sub,2}, X e Y se corresponden con lo descrito en las reivindicaciones y en la memoria descriptiva. La invención se refiere también a un procedimiento para la preparación de estos compuestos, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a métodos para su empleo. Estos productos se usan para el tratamiento de enfermedades en mamíferos que responden a la administración de un antagonista del receptor CCR-3, tales como enfermedades respiratorias, por ejemplo el asma.

  22. 22.-

    SALES CUATERNARIAS DE PIPERIDINA ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3

    (03/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P11/06, C07D211/26, C07D211/18.

    Antagonistas II del receptor CCR-3, estos antagonistas están formados por sales de piperidina cuaternaria, de fórmula (I), en donde los radicales AR , Ar{sup,1}, R, R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4}, E, F, Q, T, U y X tienen el significado expresado en las reivindicaciones. La invención se refiere también a composiciones farmaceúticas que contienen a estos compuestos como antagonistas del receptor CCR-3, a métodos para su uso y a métodos para preparar dichos compuestos. Estos productos se usan para el tratamiento de enfermedades respiratorias, tales como el asma.