38 inventos, patentes y modelos de SHIH, NENG-YANG

  1. 1.-

    Derivados de indol sustituidos y métodos de utilización de los mismos

    (01/2014)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es -CH2-, -CH2CH2-, -CH(CH3)- o**Fórmula** R2 es -C(O)OH. R3 es:**Fórmula** R4, R5, R6 y R7 son cada uno, independientemente, H, alquilo, -[C(R12)2]q-cicloalquilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquilo,haloalquilo, halo, -OH, -OR9 o -N(R9)2; cada vez que aparece R9 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, haloalquilo ohidroxialquilo; R10 es:**Fórmula**

  2. 2.-

    Derivados de piridina y pirimidina sustituidos con etenilo y su uso en el tratamiento de infecciones virales

    (10/2013)

    Un compuesto, o tautómero de tal compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto otautómero, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la fórmula (I.a,10.j):**Fórmula** en la que: CB es un resto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** y en las que cada R10 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo y ciclopropilo; X y Y son N; R2 es H; Z está seleccionado del grupo que consiste en H, metilo y cloro; R es fenilo sin sustituir o fenilo sustituido con de 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupoque consiste en alquilo, cicloalquilo, alcoxi, halógeno, -CN, -NH2 y -NO2, o, alternativamente, R es heteroarilo sin sustituir o heteroarilo sustituido con de 1 a 3 sustituyentesindependientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, cicloalquilo, halógeno, -CN, -NH2 y -NO2; y R1 es -NH2; en las que alquilo significa un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene de uno a veinte átomos de carbono.

  3. 3.-

    Compuestos heterocíclicos sustituidos con actividad antagonista de CXCR3

    (06/2012)

    Un compuesto que tiene la estructura general que se muestra en la Fórmula 1: o una sal, un solvato o un éster de los mismos farmacéuticamente aceptables, en la que: G se selecciona entre el grupo que consiste en H, hidroxilo, alcoxi, R2R1N-, R2R1X-C(R145 )(R1S)- y un anillo heteroarilo o heterociclenilo de 5 miembros que contiene al menos un resto -C=N- como parte de dicho anillo heteroarilo o heterociclenilo y que se selecciona entre el grupo que consiste en dihidroimidazol, imidazol, dihidrooxazol, oxazol, dihidrooxadiazol, oxadiazol, triazol y tetrazol, en el que dicho anillo heteroarilo o heterociclenilo puede estar tanto (i) sin sustituir, como (ii) opcionalmente sustituido independientemente en uno o más átomos de carbono en el anillo con uno o más sustituyentes R910 , o en uno o más átomos de nitrógeno del anillo con uno o más sustituyentes R8, en el que dichos sustituyentes R8 y R9 pueden ser iguales o diferentes; L es O Z es N o CR4; R1 y R2 están ausentes o presentes independientemente, y si están presentes, cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alcoxi, alquenilo, carbonilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilarilo, arilalquilo, arilo, amino, alquilamino, amidinilo, carboxamido, ciano, hidroxilo, urea, -NºCH, =NCN, -(CH2)qOH, -(CH2)qOR31, -(CH2)qNH2, -(CH2)qNHR31, (CH2)qN(R31)2, -(CH2)qC(=O)NHR31, -(CH2)qSO2R31, -(CH2)qNHSO2R31, -(CH2)qSO2NHR31, -C(=S)N(H)alquilo, -N(H)-S(O)2-alquilo, -N(H)C(=O)N(H)-alquilo, -S(O)2alquilo, -S(O)2N(H)alquilo,- S(O)2N(alquil)2, -S(O)2arilo, -C(=S)N(H)cicloalquilo, -C(=O)N(H)NH2, -C(=O)alquilo, -heteroarilo, heterociclilo y heterociclenilo; o como alternativa, cuando X es N, el N tomado junto con R1 y R2 forma un heterociclilo, heteroarilo o -N=C(NH2)2; R3 se selecciona entre -H, -Cl y -CH3 los restos R4 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alquilarilo, aralquilo, -CN, CF3, haloalquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxialquilo, -N=CH-(R31), -C(=O)N(R31)2, -N(R30)2, -OR30, -SO2(R31), -N(R30)C(=O)N(R30)2 y -N(R30)C(=O)R31 ; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo, X se selecciona entre el grupo que consiste en N, O, alquilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo y heterociclenilo; los restos R8 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquilarilo, arilalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -(CH2)qOH, -(CH2)qOR31, -(CH2)qNH2, -(CH2)qNHR31, -(CH2)qC(=O)NHR31, -(CH2)qSO2R31, -(CH2)qNSO2R31 y -(CH2)qSO)2NHR31; los restos R9 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente entre el grupo que consiste en -NH2 y -N (H)CH2CH3 los restos R10 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente entre el grupo que consiste en CH3, CH2CH3 y -CH2 CH2 CH3 los restos R11 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H y CH3 los restos R12 son -H el anillo D se selecciona entre fenilo y piridinilo, en el que el anillo D está sin sustituir u opcionalmente sustituido con 1-5 restos R20 40 seleccionados independientemente; los restos R20 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente entre el grupo que consiste en -H, halógeno y amino. los restos R21 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquilarilo, alquinilo, alcoxi, alquilamino, alquiltiocarboxi, alquilheteroarilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcoxicarbonilo, aminoalquilo, amidinilo, aralquilo, aralquenilo, aralcoxi, aralcoxicarbonilo, aralquiltio, arilo, aroílo, ariloxi, carboxamido, ciano, cicloalquilo, cicloalquenilo, formilo, guanidinilo, halógeno, haloalquilo, heteroalquilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclenilo, hidroxialquilo, hidroxamato, nitro, trifluorometoxi, -(CH2)qOH, -(CH2)qOR31, -(CH2)q-NH2, -(CH2)qNHR31, -(CH2)qC(=O)NHR31, -(CH2)qSO2R31, -(CH2)qNSO2R31, -(CH2)qS2NHR31, -alquinilC(R31)2OR31, -C(=O)R30, -C(=O)N(R30)2, -C(=NR30)NHR30, -C(=NOH)N(R30)2, -C(=NOR31)N(R30)2, -C(=O)OR30, -N(R30)2; -N(R30)C(=O)R31, -NHC(=O)N(R30)2, -N(R30)C(=O)OR31, -N(R30)C(=NCN)N(R30)2, -N(R30)C(=O)N(R30)SO2(R30), -N(R30)C(=O)N(R30)2, -N(R30)SO2(R31), -N(R30)S(O)2N(R30)2, -OR30, -OC(=O)N(R30)2, -SR30, -SO2N(R30)2, -SO2(R31), -OSO2(R31) y -OSi(R30)3; Y se selecciona entre el grupo que c

  4. 4.-

    DERIVADOS DE INDAZOL POLICÍCLICOS QUE SON INHIBIDORES DE ERK

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula 1.0: o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Y1, Y2 e Y3 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en: -CH=, -N= y -CR9=; z es de 1 a 3; Q es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido, en el que dichos anillos sustituidos están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: los restos R10; con la condición de que cuando Q1 es arilo, heteroarilo, arilo sustituido o heteroarilo sustituido después los átomos de carbono en la unión al anillo no están sustituidos; Q2 representa un anillo seleccionado del grupo que consiste en: cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, y heterocicloalquilo sustituido, en el que dichos anillos sustituidos están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: los restos R10; Z1 representa - (C (R24) 2) w- en el que cada R24 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo y F, y en el que wes 1, 2 ó 3; Z2 se selecciona del grupo que consiste en: -N (R44) -, -O- y -C (R46) 2-; m es de 1 a 6; n es de 1 a 6; p es de 0 a 6; t es 0, 1 ó 2; R1 se selecciona del grupo que consiste en: -CN, -NO2, -OR10, -SR10, 338 -N (R10) 2, R10, -C (O) R10, - (C (R30) 2) n-NR32-C (O) -R10, - (C (R30) 2) n-NR32-S (O) 1-R10, - (C (R30) 2) n-NR32-C (O) -N (R32) -R10, -CF3, 10 -C (O) OR10, - (C (R30) 2) nR13 (por ejemplo, - (CH2) nR13) en el que n es 1, cada R30 es H, y R13 se selecciona del grupo que consiste en: -OH y -N (R10) 2, en el que cada R10 se selecciona independientemente, alquenilo, -NR32-C (O) -R14, en el que cada R10 se selecciona independientemente, en el que cada R10 se selecciona independientemente, -C (O) -NR32- (C (R30) 2) p-OR10, -C (O) N (R10) 2 en el que cada R10 se selecciona independientemente, -C (O) -NR32-C (R18) 3 en el que cada R18 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: R10 y -C (O) OR19, y R19 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo y arilalquilo sustituido, -C (O) -NR32- (C (R30) 2) n-C (O) -N (R10) 2, heterocicloalquenilo, y arilalquenil-; R2 se selecciona del grupo que consiste en: H, -CN, halógeno, 10 alquilo, alquilo sustituido en el que dicho alquilo sustituido está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: (a) -OH, (b) -O-alquilo (por ejemplo, -O- (alquilo C1-C3) , (c) -O-alquilo sustituido con 1 a 3 átomos de F, y (d) -N (R40) 2 en el que cada R40 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: (i) H, (ii) alquilo C1-C3, (iii) - CF3, y (e) halógeno, alquinilo, alquenilo, - (CH2) mR11, -N (R26) 2, -OR23, 20 -N (R26) C (O) R42, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, -O- (alquilo sustituido) en el que dicho alquilo sustituido está sustituido con 1 a 3 átomos de F, -S (O) t-alquilo, -C (O) -alquilo, en el que cada alquilo se selecciona independientemente, seleccionándose cada alquilo independientemente, en el que cada alquilo se selecciona independientemente, -N (R48) -C (O) -R48 en el que cada R48 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H y alquilo, y -C (O) -alquilo, tal como, por ejemplo, -C (O) - (alquilo C1-C6) , tal como, por ejemplo, -C (O) CH3; cada R3, R4, R5, R6 y R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquenilo, 15 alquenilo sustituido, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, 20 cicloalquilalquil-, cicloalquilalquil- sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalquilalquil-, 25 heterocicloalquilalquil- sustituido, -C (O) R10, arilheteroaril-, arilheteroaril- sustituido, heteroarilaril-, heteroarilaril- sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilheteroaril-, heteroarilheteroaril- sustituido, 10 arilaminoheteroaril-, arilaminoheteroaril- sustituido, arilalquinil-, arilalquinil- sustituido, heteroarilalquinil-, heteroarilalquinil- sustituido, en los que dichos grupos sustituidos R3, R4, R5, R6 y R7 , , , , , , , , , , y están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -NH2, alquilo, alquenilo, halógeno, -C (O) -NH-R28, -C (O) OR28 y -C (O) R28, y en los que dichos grupos sustituidos R3, R4, R5, R6 y R7 y están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -NH2, halógeno (por ejemplo, F, Cl y Br, y en otro ejemplo F) , -C (O) -NH-R28 (por ejemplo, -C (O) -NH-CH3) , -C (O) OR28 (por ejemplo, -C (O) OC2H5) , y -C (O) R28 (por ejemplo, -C (O) CH3) ; R5A se selecciona del grupo que consiste en: halógeno, -OH y -O-alquilo; R8 se selecciona del grupo que consiste en: H, -OH, -N (R10) 2, -NR10C (O) R12 y alquilo; cada R9 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: halógeno, -CN, -NO2, -OR10, -SR10, -N (R10) 2, y R10; cada R10 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquilheteroaril-, alquilaril-, alquilo sustituido, arilo sustituido, arilalquilo sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalquilalquilo sustituido, alquilheteroaril- sustituido, alquilaril- sustituido, heterocicloalquenilo, y heterocicloalquenilo sustituido, y en el que: dicho R10 alquilo sustituido está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -NH2, -NHR20, -NO2, -CN, -OR26, halógeno, -C (O) -NH-R26, -C (O) OR26 y -C (O) R26, y dicho R10 arilo sustituido, arilalquilo sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalquilalquilo sustituido, alquilheteroaril- sustituido y alquilaril- sustituido están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -NH2, -NO2, -CN, -OH, -OR20, -OCF3, alquilo sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno seleccionados independientemente, -C (O) R38, alquilo, alquenilo, halógeno, -C (O) -NHR26, -C (O) OR38, -C (O) -NR32- (C (R30) 2) n-N (R38) 2, -S (O) tR38, -C (O) -NR32-R38, -NR32-C (O) -R38, -NHR20, y cicloalquilo; R11 se selecciona del grupo que consiste en: F, -OH, -CN, -OR10, -NHNR1R10, -SR10 y heteroarilo; R12 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo; R14 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquil-, heterocicloalquilo, alquilheterocicloalquilo, heterocicloalquilalquil-, alquilheteroaril- y alquilaril-; R15 se selecciona del grupo que consiste en: H, -OH, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquil-, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquil-, alquilheteroaril- y alquilaril-; R20 representa alquilo; R23 se selecciona del grupo que consiste en: H, alquilo, arilo, cicloalquilo, y cicloalquilalquil-; cada R26 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H y alquilo; R28 es alquilo; cada R30 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo y F; cada R32 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H y alquilo, y en el que cada R32 es generalmente H; cada R35 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H y alquilo C1 a C6; R36 se selecciona del grupo que consiste en: H, alquilo y -O-alquilo; cada R38 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquilheteroaril-, alquilaril-, alquilo sustituido, arilo sustituido, arilalquilo sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalquilalquilo sustituido, alquilheteroaril- sustituido y alquilaril- sustituido, y en el que: dicho R38 alquilo sustituido está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -NH2, -NO2, -CN, -OR26, halógeno, -C (O) -NH-R28, -C (O) OR28 y -C (O) R28, y dicho R38 arilo sustituido, arilalquilo sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalquilalquilo sustituido, alquilheteroaril- sustituido y alquilaril- sustituido están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -NH2, -NO2, -CN, -OH, -OR20, -OCF3, -CF3, -C (O) R26, alquilo, alquenilo, halógeno, -C (O) -NH-R26, -C (O) OR26, -C (O) NR32- (C (R3) 2) n-N (R26) 2, -S (O) tR26, -C (O) N (R32) (R26) , -NR32C (O) R26, y -NHR20; R42 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo, arilo, heteroarilo y cicloalquilo; R44 se selecciona del grupo que consiste en: H, alquilo, cicloalquilo y cicloalquilalquilo; y cada R46 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo, cicloalquilo, y cicloalquilalquilo.

  5. 5.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NK1

    (01/2012)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual Ar1 y Ar2 son cada uno X1 es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR34-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-; cuando X1 es -SO-, -SO2-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-, entonces: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, hidroxi(alquilo C1-C3), cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos ambos, forman un anillo alquileno de C3 a C6; o cuando X1 es -O-, -S- o -NR34-, entonces: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, hidroxi(alquilo C1-C3), cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos ambos, forman un anilo alquileno C3 a C6; o R1 y R2, uno junto a otro y el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo C=O; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H alquilo C1-C6, hidroxi-(alquilo C1-C3), cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 y -OH; cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C6; n2 es 1 a 4; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en -(CR28R29)n1-G; en el cual n1 es 0 a 5; y G es H, -CF3, -CHF2-, -CH2F, -O-(alquilo C1-C6), -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, -OCH2CF3, -O-(cicloalquilo C3-C8), -Oalquilo (C1-C6)-(cicloalquilo C3-C8), -NR13R14, -SO2NR13R14, -NR12SO2R13, -NR12C(O)R14, -NR12C(O)OR13, -NR12(C(O)NR13R14), -C(O)NR13R14, -C(O)OR13, cicloalquilo C3-C8, (R19)-arilo, (R18)-heteroarilo, -OC(O)R14, -OC(O)NR13R14, -C(=NOR14)(R13), -C(O)R13, -C(OR12)(R13)(R14), heterocicloalquenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en R30 y R31, R5 se selecciona entre el grupo que consiste en -(CR28R29)n1-G, en la cual n1 es 0 a 5; y G es -CF3, -CHF2-, -CH2F, -O-(alquilo C1-C6), -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, -OCH2CF3, -5 O-(cicloalquilo C3-C8), -Oalquilo (C1-C6)-(cicloalquilo C3-C8), -NR13R14, -SO2NR13R14, -NR12SO2R13, -NR12C(O)R14, -NR12C(O)OR13, -NR12(C(O)NR13R14), -C(O)NR13R14, -C(O)OR13, (R19)r-arilo, (R18)r-heteroarilo, -OC(O)R14, -OC(O)NR13R14, -C(=NOR14)(R13), -C(O)R13, -C(OR12)(R13)(R14), heterocicloalquenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en R30 y R31, R4 y R5 juntos son =O, =NOR12; R8, R9 y R10 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, -OR12, halógeno, -CN, -NO2, -CF3, -CHF2, -CH2F, -CH2CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -OCH2CF3, -COOR12, -CONR21R22, -OC(O)NR21R22, -OC(O)R12, -NR21COR12, -NR21CO2R15, -NR21CONR21R22, -NR21SO2R15, -NR21R22, -SO2NR21R22, -S(O)n6R15, (R19)r-arilo y (R19)r-heteroarilo; R12 es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8; R13 y R14 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilo (C3-C8)-alquilo (C1-C6), -CH2CF3, arilo y heteroarilo; o R13 y R14, junto con el átomo de nitrógeno al que están ambos unidos, forman un anillo saturado o insaturado de 4 a 7 miembros que está opcionalmente sustituido con -OR12, en el que uno de los átomos de carbono en anillo está opcionalmente sustituido con un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en -O-, -S- y -NR34-; n6 es 0,1 ó 2; R15 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, -CF3 o -CH2CF3; R18 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilo (C3-C8)-alquilo (C1-C6), hidroxi-alquilo (C2-C6) o -P(O)(OH)2; cada R19 es un sustituyente en el anillo arilo o heteroarilo al que está unido y se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, -OH, halógeno, -CN, -NO2, CF3, -CHF2, -CH2F, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -O-(alquilo C1-C6), -O-(cicloalquilo C3-C8), -COOR12, -CONR21R22, -OC(O)NR21R22, -OC(O)R12, -NR21R22, -NR21COR12, -NR21CO2R12, -NR21CONR21R22, -NR21SO2R15 y -S(O)n6R15; R21 y R22 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 y bencilo; o R21 y R22, junto con el átomo de nitrógeno al que están ambos unidos, forman un anillo saturado o insaturado de 4 a 7 miembros, en el que uno de los átomos de carbono en el anillo está opcionalmente sustituido con un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en -O-, -S- y -NR34-; R23 y R24 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C6; o R23 y R24, junto con el átomo de carbono al que están ambos unidos, forman un grupo C=O o ciclopropilo; R27 es H, -OH o alquilo C1-C6; R28 y R29 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C2; R30 y R31 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo 5 que consiste en H, -OH-, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilo(C3-C8)-alquilo (C1-C6) y -C(O)NR13R14; o R30 y R31, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo =O, =S, un anillo ciclopropilo o =NR36; R32 y R33 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C6; R34 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilo (C3-C8)-alquilo (C1-C6) o hidroxi-alquilo (C2-C6); R35 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilo (C3-C8)-alquilo (C1-C6), -P(O)(OH)2, alilo, hidroxi-alquilo (C2- C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), -SO2R15 o -(CH2)2-N(R12)-SO2-R15; R36 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilo (C3-C8)-alquilo (C1-C6), -NO2, -CN o OR12; R37 es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, -OH, alcoxi C1-C6 y halógeno; r es 1 a 3; X2 es -NR35-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -CH2-, -CF2- o -CR12F-; X3 es -NR34-, -N(CONR13R14)-, -N(CO2R13)-, -N(SO2R16)-, -N(COR12)-, -N(SO2NHR13)-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -CH2-, -CF2- o -CR12F-; n3 es 1 a 5; y n5 es 1 a 3; o un diastereómero, enantiómero, esteroisómero, regioestereómero, rotómero o tautómero del mismo

  6. 6.-

    COMPUESTOS DE AZUFRE COMO INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

    (03/2011)

    Un compuesto, o un enantiómero, estereoisómero, rotámero, tautómero, o racemato de dicho compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho enantiómero, estereoisómero, rotámero, tautómero, o racemato, dicho compuesto que tiene la estructura:

  7. 7.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE ERK

    (03/2011)

    Un compuesto de formula 1.0: **Fórmula** o sus sales farmaceuticamente aceptables, donde: Y1, Y2, y Y3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: -CH= y -CR9=; z es 1; Q es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula** Cada Q1 representa un anillo seleccionado independientemente del grupo que consiste en: cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido, donde dichos anillos sustituidos estan sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: los radicales R10; siempre que cuando Q1 es arilo, heteroarilo, arilo sustituido o heteroarilo sustituido los atomos de carbono en la union del anillo no estan sustituidos; Q2 representa un anillo seleccionado del grupo que consiste en: cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, y heterocicloalquilo sustituido, donde dichos anillos sustituidos estan sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: los radicales R10; Z1 representa -(C(R24)2)w- donde cada R24 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo y F, y donde w es 1, 2 o 3, y generalmente w es 1 o 2, y usualmente w es 1, y donde en un ejemplo cada R24 es H, y en otro ejemplo w es 1, y en otro ejemplo cada R24 es H y w es 1, preferiblemente w es 1 y cada R24 es H; Z2 se selecciona del grupo que consiste en: -N(R44)-, -O- y -C(R46)2-; m es de 1 a 6; n es de 1 a 6; p es de 0 a 6; t es 0, 1, o 2; R1 se selecciona del grupo que consiste en: -CN, -NO2, -OR10, -SR10, -N(R10)2, R10, halo, -CF3; alquenilo; -C(O)N(R10)2 donde cada R10 se selecciona independientemente, y preferiblemente cada R10 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: (a) H, (b) alquilo, (c) heteroarilo, (d) arilo, y (e) cicloalquilo, donde por ejemplo, cada R10 se selecciona del grupo que consiste en: H, metilo, butilo, i-propilo, piridilo, fenilo y ciclopropilo, donde, por ejemplo, dicho -C(O)N(R10)2 radical se selecciona del grupo que consiste en: -C(O)NH2, -C(O)NH(CH3), -C(O)NH(CH)(CH3)2, -C(O)NH(C4H9), -C(O)NH(C6H5), -C(O)NH(C3H5), y -C(O)NH(C5H4N); arilalquenilo-; R2 se selecciona del grupo que consiste en: H, -CN, halo, alquilo, alquilo sustituido donde dicho alquilo sustituido esta sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: (a) -OH, (b) -O-alquilo (p. ej., -O-(alquilo C1-C3), (c) -Oalquilo (p. ej., -O-(alquilo C1-C3)) sustituido con 1 a 3 atomos de F, y (d) -N(R40)2 donde cada R40 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: (i) H, (ii) alquilo C1-C3 y (iii) -CF3, alquinilo, alquenilo, -(CH2)mR11, -N(R26)2, -OR23, -N(R26)C(O)R42, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, y **Fórmula** cada R3, R4, R5, R6 y R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquenilo, alquenilo sustituido, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo-, cicloalquilalquilo- sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalquilalquilo-, heterocicloalquilalquilo- sustituido, -C(O)R10 donde en un ejemplo R10 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo, arilheteroarilo-, arilheteroarilo- sustituido, heteroarilarilo-, tal como, por ejemplo, pirimidinilfenilo-, pirazinilfenilo-, piridinilfenilo-, furanilfenilo-, tienilfenilo-, y tiazolilfenilo-, heteroarilarilo- sustituido, tal como, por ejemplo, pirimidinilfenilo- sustituido, sustituido pirazinilfenilo-, sustituido piridinilfenilo-, sustituido furanilfenilo-, sustituido tienilfenilo-, sustituido tiazolilfenilo-, y sustituido pirimidinilfenilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilheteroarilo-, sustituido heteroarilheteroarilo-, arilaminoheteroarilo-, sustituido arilaminoheteroarilo-, arilalquinilo-, sustituido arilalquinilo-, heteroarilalquinilo-, sustituido heteroarilalquinilo-, -C(O)NHR28, cicloalquilheteroarilarilo-, sustituido arilarilo-, arilalquenilarilo-, arilarilo-, arilalquilo- sustituido, arilalquilo-, -SO2arilo, benzoheteroaril-C(O)-(heterocicloalquilo sustituido)-, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalquil-C(O)-alquilo-, y benzo[1,3]dioxolilo, donde dichos grupos R3, R4, R5, R6 y R7 sustituidos , , , , , , , , , , , , , , y estan sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -CH2OH, CN, -OH, -NH2, alquilo, alquenilo, halo, -C(O)-NH-R28, -C(O)NH2, -C(O)OR28, -C(O)R28, -C(alquil)=NOH, -C(alquil)=NO(alquilo), alcoxi, hidroxilo alquilo sustituido, dialquilamina donde cada grupo alquilo se selecciona independientemente, -CF3, -SO2alquilo, y -NHC(O)H, donde dichos grupos R3, R4, R5, R6 y R7 sustituidos y estan sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -NH2, halo, -C(O)-NH-R28, -C(O)OR28, y -C(O)R28; R8 se selecciona del grupo que consiste en: H, -OH, alquilo, arilo, -N(R10)2 y -NR10C(O)R12; cada R9 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: halogeno, -CN, -NO2, -OR10, -SR10, -N(R10)2, y R10; cada R10 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquilheteroarilo-, alquilarilo-, alquilo sustituido, arilo sustituido, arilalquilo sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalquilalquilo sustituido, alquilheteroarilo- sustituido y alquilarilo- sustituido, y donde: dicho alquilo sustituido R10 esta sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -NH2, -NHR20, -NO2, -CN, -OR26, halo, -C(O)-NH-R26, -C(O)OR26, y -C(O)R26, y dichos arilo sustituido, arilalquilo sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalquilalquilo sustituido, alquilheteroarilo- sustituido y alquilarilo- sustituido R10 estan sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -NH2, -NO2, -CN, -OH, -OR20, -OCF3, -CF3, -C(O)R38, alquilo, alquenilo, halo, -C(O)- NH-R26, -C(O)OR38, -C(O)-NR32-(C(R30)2)n- N(R38)2, -S(O)tR38, -C(O)-NR32-R38, - NR32-C(O)-R38, **Fórmula** y -NHR20; R11 se selecciona del grupo que consiste en: F, -OH, -CN, -OR10, -NHNR1R10, -SR10 y heteroarilo; R12 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo; R20 representa alquilo; R23 se selecciona del grupo que consiste en: H, alquilo, arilo, cicloalquilo, y cicloalquilalquil-; cada R26 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H y alquilo; R28 es alquilo; cada R30 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo, y F; cada R32 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H y alquilo; cada R35 es H ; R36 se selecciona del grupo que consiste en: H y alquilo; cada R38 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquilheteroarilo-, alquilarilo-, alquilo sustituido, arilo sustituido, arilalquilo sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalquilalquilo sustituido, alquilheteroarilo- sustituido y alquilarilo- sustituido, y donde: dicho alquilo sustituido R38 esta sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -NH2, -NO2, -CN, -OR26, halo, -C(O)-NH-R28, -C(O)OR28, y -C(O)R28, y dichos arilo sustituido, arilalquilo sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalquilalquilo sustituido, alquilheteroarilo- sustituido y alquilarilo- sustituido R38 estan sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: -NH2, -NO2, -CN, -OH, -OR20, -OCF3, -CF3, -C(O)R26, alquilo, alquenilo, halo, -C(O)- NH-R26, -C(O)OR26, -C(O)-NR32-(C(R30)2)n- 30 N(R26)2, -S(O)tR26, -C(O)N(R32)(R26), -NR32C(O)R26, **Fórmula** y -NHR20; R42 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo, arilo, heteroarilo, y cicloalquilo; R44 se selecciona del grupo que consiste en: H, alquilo, cicloalquilo, y cicloalquilalquilo; y Cada R46 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo, cicloalquilo, y cicloalquilalquilo; donde: cada alquilo incluyendo las porciones alquilicas de alquiloxi, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, heterocicloalquil-C(O)-alquilo, alquilheteroarilo-, alquilarilo-, -C(alquil)=NOH, -C(alquil)=NO(alquilo), dialquilamina y -SO2alquilo significa un grupo hidrocarbonado alifatico que puede ser lineal o ramificado donde dicho grupo comprende de aproximadamente 1 a aproximadamente 20 atomos de carbono en la cadena; cada alcoxi o alquiloxi significa un grupo alquil-O-, es decir el enlace hacia el radical parental es a traves del oxigeno del eter, en el que el grupo alquilo no esta sustituido o esta sustituido; cada alquenilo significa un grupo hidrocarbonado alifatico que comprende al menos un enlace doble carbono-carbono, donde la cadena puede ser lineal o ramificada, y donde dicho grupo comprende de aproximadamente 2 a aproximadamente 15 atomos de carbono; cada arilo significa un sistema anular monociclico o multiciclico aromatico que comprende de aproximadamente 6 a aproximadamente 14 atomos de carbono, donde el grupo arilo puede estar sustituido opcionalmente con uno o mas seleccionados independientemente sustituyentes del sistema anular; cada cicloalquilo significa un sistema anular monoo multiciclico no aromatico que comprende de aproximadamente 3 a aproximadamente 7 atomos de carbono, que puede estar sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes del sistema anular seleccionados independientemente; cada heteroarilo significa un sistema anular monociclico o multiciclico aromatico que comprende de aproximadamente 5 a aproximadamente 14 atomos anulares, en el que uno o mas de los atomos anulares es un elemento distinto de carbono y que puede estar sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes del sistema anular seleccionados independientemente; cada heterociclilo o heterocicloalquilo significa un sistema anular monociclico o multiciclico saturado no aromatico que comprende de aproximadamente 3 a aproximadamente 10 atomos anulares, en el que uno o mas de los atomos en el sistema anular es un elemento distinto de carbono, y que puede estar sustituido opcionalmente con uno o mas seleccionados independientemente sustituyentes del sistema anular

  8. 8.-

    DERIVADOS DE HIDANTOINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS

    (12/2010)

    Una composición inmunógena para usarse en la inducción de una respuesta inmune protectora contra la enfermedad provocada por el virus del síndrome reproductivo y respiratorio porcino, dicha composición comprendiendo una cantidad eficaz de un virus del PRRS atenuado seleccionado del grupo que consiste en el virus del PRRS atenuado de ATCC PTA-6231, el virus del PRRS atenuado de ATCC PTA-6282 y combinaciones de los mismos; y un vehículo o disolvente farmacéuticamente aceptable

  9. 9.-

    COMPUESTOS DE 3,4-DIHIDRO-2H-BENZO[1,4]OXAZINA Y 3,4-DIHIDRO-2H-BENZO[1,4]TIAZINA COMO AGONISTAS DEL ADRENORRECEPTOR ALFA2C

    (12/2010)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural: 5 o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de dicho compuesto, en la que: A es imidazolilo y está sustituido con al menos un R 5 ; X es -O- o -S(O)p-; ES 2 348 997 T3 1 2 3 4 2 J , J , J y J son independientemente -C(R )-, R 2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -OH, halo, -CN, 7 7 7' 7 7 7' 7 7' 10 -NO2, -(CH2)qYR , -(CH2)qNR YR , -(CH2)qOYR , -(CH2)qON=CR R , -P(=O)(OR )(OR ), -P(=O)(NR 7 R 7' )2, -P(=O)R 8 2, y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos con al menos un R 5 ; Y se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace, -C(=O)-, -C(=O)NR 7 -, 7 7 7 7 7 7 7 15 C(=O)O-, -C(=NR )-, -C(=NOR )-, -C(=NR )NR -, -C(=NR )NR O-, -S(O)p-, SO2NR - y ­ C(S)NR 7 -; R 3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y (=O), y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo opcionalmente 20 sustituidos con al menos un R 5 , con la condición de que cuando n es 3 ó 4, no más de 2 de los grupos R 3 puedan ser (=O); R 4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y CN y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo opcionalmente 25 sustituidos con al menos un R 5 ; R 5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halo, -OH, -CN, -NO2, -NR 7 R 7' , -SR 7 , y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos 7 7' 7 30 uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, -NR R y -SR , R 6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, ­ 7 7' 7 7 7 7 7' 8 7 7' NO2, -NR R y -SR y -C(=O)R , -C(=O)OR , -C(=O)NR R , -SO2R y -SO2NR R ; R 7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, -N(R 11 )2 y -SR 11 ; R 7' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, -N(R 11 )2 y -SR 11 ; o R 7 y R 7' junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterociclilo, heterociclenilo o heteroarilo de 3 a 8 miembros que tiene, además del átomo N, 1 ó 2 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en O, N, -N(R 9 )- y S, en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 restos R 5 seleccionados independientemente, R 8 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, -N(R 11 )2 y -SR 11 ; R 9 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -C(O)-R 10 , ­ 10 10 C(O)-OR y -S(O)p-OR y grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, -N(R 11 )2 y -SR 11 ; y R 10 se selecciona entre el grupo que consiste en grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, ­ N(R 11 )2 y -SR 11 ; R 11 es un resto seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; m es 1-5; n es 1-3; p es 0-2; q es 0-6; y w es 0-4; en la que: alquilo significa un grupo hidrocarburo alifático que puede ser lineal o ramificado y que comprende de 1 a 20 átomos de carbono en la cadena; alquinilo significa un grupo hidrocarburo alifático que contiene al menos un triple enlace carbono-carbono, que puede ser lineal o ramificado y que comprende de 2 a 15 átomos de carbono en la cadena arilo significa un sistema de anillos aromático, monocíclico o multicíclico, que comprende de 6 a 14 átomos de carbono; heteroarilo significa un sistema de anillos aromático, monocíclico o multicíclico, que comprende de 5 a 14 átomos en el anillo, en el que uno o más de los átomos en el anillo es un elemento distinto de carbono, por ejemplo, nitrógeno, oxígeno o azufre, solos o en combinación; aralquilo o arilalquilo significa un grupo aril-alquil- en el que el arilo y el alquilo son como se han descrito previamente en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del alquilo; alquilarilo significa un grupo alquil-aril- en el que el alquilo y el arilo son como se han descrito previamente, en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del arilo; cicloalquilo significa un sistema de anillos no aromático, mono- o multicíclico, que comprende de 3 a 10 átomos de carbono; halógeno y halo significan flúor, cloro, bromo o yodo; heterociclilo significa un sistema de anillos no aromático, saturado, monocíclico o multicíclico, que comprende de 3 a 10 átomos en el anillo, en el que uno o más de los átomos del sistema de anillos es un elemento distinto de carbono, por ejemplo, nitrógeno, oxígeno o azufre, solos o en combinación, y no hay átomos de oxígeno y/o azufre adyacentes presentes en el sistema de anillos; heteroaralquilo significa un grupo heteroaril-alquil- en el que el heteroarilo y el alquilo son como se han descrito previamente, en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del alquilo; heterociclilalquilo significa un grupo heterociclil-alquilo en el que el heterociclilo y el alquilo son como se han descrito previamente, en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del grupo alquilo; alcoxi significa un grupo alquil-O- en el que el grupo alquilo es como se ha descrito previamente, en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del oxígeno del éter; y 5 ariloxi significa un grupo aril-O- en el que el grupo arilo es como se ha descrito previamente, en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del oxígeno del éter

  10. 10.-

    ANTAGONISTAS DE NK1

    (09/2010)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I):

  11. 11.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE HISTAMINA H3

    (04/2010)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural

  12. 12.-

    PIPERIDINAS SUSTITUIDAS UNIDAS A CARBONO Y SUS DERIVADOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DE HISTAMINA H3

    (04/2010)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural

  13. 13.-

    LIGANDOS DE RECEPTORES CANNABINOIDES

    (02/2010)

    Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, donde: A se selecciona del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridilo, tiofenilo, tiazolilo, indolilo, azaindolilo, quinolilo, isoquinolinilo, pirazinilo, piridazinilo, furanilo, pirrolilo, pirimidinilo, cinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, ftalazinilo, benzofuranilo, y benzotiofenilo; B se selecciona entre las Fórmulas B1-B6: **(Ver fórmula)** cada Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en -(C(R7)2)p-, -O-(C(R7)2)q-, -(C(R7)2)q-O-, -S- (C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S-, -S(O)-(C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S(O)-, -S(O2)-(C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S(O2)-, -N(R7)-(C(R7)2)r-, y -(C(R7)2)r-N(R7)-; cada Z se selecciona independientemente del grupo que consiste en -(C(R7)2)p-, -O-(C(R7)2)q-, -(C(R7)2)q-O-, -S- (C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S-, -S(O)-(C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S(O)-, -S(O2)-(C(R7)2)r-, -(C(R7)2)rS(O2)-, -N(R7)-(C(R7)2)r-, y -(C(R7)2)r-N(R7)-; p es un número entero de 1 a 3; q es 1 o 2; r es un número entero de 0 a 2; s es 0 o 1, con lo que cuando s es 0, Z es un enlace covalente y B tiene una estructura bicíclica; L1 se selecciona del grupo que consiste en un enlace covalente, -(C(R7)2)p-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -CH(OR7)-, -S(O2)-, -S(O)-, -S-, -O-, -N(R7)-, -C(O)N(R7)-, -N(R7)C(O)-, -OC(O)N(R7)-, -N(R7)C(O)O-, -N(R7)C(O)N(R7)-, - CF2-, y -C(=N-OR7)-; L2 es -S(O)2-; L3 se selecciona del grupo que consiste en un enlace covalente, -C(R7)2-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -CH(OR7)-, -S(O2)-, -S(O)-, -S-, -O-, -N(R7)-, -C(O)N(R7)-, N(R7)C(O)-, -CF2-, y -C(=N-OR7)-; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, -CF3, -Si(alquil)t(arilo)3-t, cicloalquilo, heterociclo-alquilo, arilo y heteroarilo, donde cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo puede estar insustituido o sustituido independientemente con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, -OH, alcoxi, haloalcoxi, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -N(R7)2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -C(O)N(R7)2, -N(R7)C(O)R7, -N(R7)C (O)OR7, -N(R7)C(O)N(R7)2, -NO2, -CN, -S(O2)R7, -S(O2)N(R7)2, y -N(R7)C(=N-CN)NHR7; t es un número entero de 0 a 3; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, -OH, halógeno, -N(R7)2, alcoxi, haloalcoxi, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquiloxi, heterocicloalquilo, heterocicloalquiloxi, arilo, ariloxi, heteroarilo, y heteroariloxi, donde cada uno de dichos alcoxi, haloalcoxi, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquiloxi, heterocicloalquilo, heterocicloalquiloxi, arilo, ariloxi, heteroarilo, y heteroariloxi puede estar insustituido o sustituido independientemente con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, -OH, alcoxi, haloalcoxi, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -N(R7)2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -C(O)N(R7)2, -N(R7)C(O)R7, -N(R7)C(O)OR7, -N(R7)C(O)N (R7)2, -NO2, -CN, -S(O2)R7, -S(O2)N(R7)2, y -N(R7)C(=N-CN)NHR7; n es un número entero de 0 a 4; R3 y R4 son iguales o diferentes, y son independientemente H o alquilo, donde dicho alquilo puede estar insustituido o sustituido independientemente con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, -OH, alcoxi, haloalcoxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquiloxi, heterocicloalquilo, heterocicloalquiloxi, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, -N(R7)2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -C(O)N(R7)2, -N(R7)C(O)R7, -N(R7)C(O) OR7, -NR7C(O)N(R7)2, -NO2, -CN, -S(O2)R7, -S(O2)N(R7)2, y -N(R7)C(=N-CN)NHR7; o si B es un de Fórmulas B4-B6, R3 y R4, tomados junto con el átomo de carbono al que se muestran anclados en las Fórmulas B4-B6, forman un grupo carbonilo; o R3 y R4, tomados junto con el átomo de carbono al que se muestran anclados en las Fórmulas B4-B6, forman un sistema anular no aromático, donde dicho anillo de cicloalquilo o heterocicloalquilo puede estar insustituido o sustituido independientemente con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, -OH, alcoxi, haloalcoxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquiloxi, heterocicloalquilo, heterocicloalquiloxi, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, -N(R7)2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -C(O) N(R7)2, -N(R7)C(O)R7, -N(R7)C(O)OR7, -NR7C(O)N(R7)2, -NO2, -CN, -S(O2)R7, -S(O2)N(R7)2, y -N(R7)C(=N-CN) NHR7; R5 es H y R6 seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo, haloalquilo, -CF3, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, donde cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo puede estar insustituido o sustituido independientemente con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, -OH, alcoxi, haloalcoxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquiloxi, heterocicloalquilo, heterocicloalquiloxi, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, -N(R7)2, -C(O)R7, -C (O)OR7, -OC(O)R7, -C(O)N(R7)2, -N(R7)C(O)R7, -N(R7)C(O)OR7, -N(R7)C(O)N(R7)2, -NO2, -CN, -S(O2)R7, -S(O2) N(R7)2, y -N(R7)C(=N-CN)NHR7; cada R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, donde cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo puede estar insustituido o sustituido independientemente con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, -OH, alcoxi, haloalcoxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquiloxi, heterocicloalquilo, heterocicloalquiloxi, arilo, ariloxi, heteroarilo, y heteroariloxi; X se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo, alcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, alquiniloxi, cicloalquilo, cicloalquiloxi, heterocicloalquilo, heterocicloalquiloxi, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, -OH, OR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7-, -N(R7)2, -N(R7)C(O)R7, -N(R7)C(O)OR7, -NO2 y -CN, donde cada uno de dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo puede estar insustituido o sustituido independientemente con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, -OH, alcoxi, haloalcoxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquiloxi, heterocicloalquilo, heterocicloalquiloxi, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, -N(R7)2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -C(O)N(R7)2, -N(R7)C(O)R7, -N(R7)C(O)OR7, -N(R7)C(O)N(R7)2, -NO2, -CN, -S(O2)R7, -S(O2)N(R7)2, y -N(R7)C(=N-CN)NHR7; o X puede ser un óxido cuando A se selecciona del grupo que consiste en piridilo, tiofenilo, tiazolilo, indolilo, azaindolilo, quinolilo, isoquinolinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirrolilo, pirimidinilo, cinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, ftalazinilo, y benzotiofenilo; -N(R5)-L3-R6 puede formar opcionalmente un sistema anular; y m es un número entero de 0 a 4

  14. 14.-

    ANTAGONISTA DE NK1 DE ANILLO CONDENSADO

    (11/2009)

    Un compuesto de Fórmula 1:** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable y/o solvato del mismo, cada uno de Ar1 y Ar2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en (R7)n7-aril- y (R8)n8- heteroaril-: G se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -N(R6)-, -N(C(O)R6)-, -N(S(O2)R6)-, -N(S (O)R6)-, N(C(O)OR6)-, -N(C(O)N(R6)2)-, -N(R6)S(O2)-, -S(O2)N(R6)-, -N(R6)SO-, -S(O)N(R6)-, -N(R6)C(O)O-, -OC (O)N(R6)-, N(R6)C(O)-, -C(O)N(R6)- y -N(R6)C(O)N(R6)-; X es -(C(R6)2)n3-A-(C(R6)2)n4-, donde n3 y n4 pueden ser iguales o diferentes; Y es -(C(R6)2)n5-B-(C(R6)2)n6-, donde n5 y n6 pueden ser iguales o diferentes; A se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -C(R6)2- y -N(R14)-; B se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -C(R6)2- y -N(R14)-; cada uno de n1, n2, n3, n4, n5, n6 y n8 es independientemente un número entero de 0 a 3; n7 es un número entero de 0 a 5; n8 es un número entero de 1 a 3; n9 es un número entero de 0 a 2; n10 es un número entero de 1 a 5 Z se selecciona entre el grupo que consiste en -C(O)-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O2)-, -C(=NR6)-, -C(=NOR6)- y -C(=NN (R6)2)-; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, -CH2F, -CHF2, -CF3 y heterocicloalquilo, donde cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, haloalquilo, -OR6, haloalcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -N(R6)2, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -C(O)N(R6)2, -N(R6)C(O)R6, -N(R6)C (O)OR6, -N(R6)C(O)N(R6)2, -NO2, -CN, -S(O2)R6 y -S(O2)N(R6)2; o R1 y R2, tomados junto con el carbono al que están unidos en la Fórmula 1, forman un grupo carbonilo con la condición de que G se seleccione entre el grupo que consiste en -O-, -S- y -N(R6)-; o R1 y R2, tomados junto con el carbono al que están unidos en la Fórmula 1, forman un anillo cicloalquileno, donde dicho anillo cicloalquileno puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, haloalquilo, -OR6, haloalcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -N(R6)2, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -C(O)N(R6)2, -N(R6)C(O)R6, -N(R6)C(O)OR6, -N(R6)C(O)N(R6)2, -NO2, -CN, -S(O2)R6 y -S(O2)N(R6)2; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, donde cada uno...

  15. 15.-

    LIGANDOS DE RECEPTORES DE CANNABINOIDES

    (10/2009)

    Un compuesto representado por la Fórmula estructural (I): ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en el que: R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, -CF 3, alcoxi sustituido o sin sustituir, -N(R 3 ) 2, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir y heteroarilo sustituido o sin sustituir, donde el término "sustituido" significa que está sustituido con un sustituyente o sustituyentes (X)t; R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, -CF3, alcoxi sustituido o sin sustituir, -N(R 3 ) 2, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir y heteroarilo sustituido o sin sustituir, donde el término "sustituido" significa que está sustituido con un sustituyente o sustituyentes (X)t; o cada R 3 , que puede ser igual o diferente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir y heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, donde el término "sustituido" significa que está sustituido con un sustituyente o sustituyentes (X)t; cada X, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aminoalquil-, -NR 4 R, halo, -CF3, -OCF2H, - OCF3, -OR 6 ,-C(O)R 6 , -C(O)OR 6 , -NR...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA QUE SE PUEDEN UTILIZAR COMO ANTAGONISTAS CCR3

    (08/2009)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural II: ** ver fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente admisible, en donde n es 0 ó 1; X a es -C(R 13 )2-, -C(O)- o** ver fórmula** R a es R 6a -fenilo, R 6a -piridilo, R 6a -tiofenilo o R 6a -naftilo; R 1 es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo; R 2a es ** ver fórmula** X es 0-2 e y es 0-2, siempre que la suma de x e y sea 1-4; R 6a es 1 a 3 sustituyentes seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de hidrógeno, halógeno, -CF 3, CF 3O-, -CN, CF 3SO 2-, -NHCOCF 3, CH 3SO 2-, heteroarilo de 5 miembros y ** ver fórmula** en donde Z es -O-, -NH- o -N(CH3)-; R 13 y R 16 son seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de hidrógeno y alquilo; R 14 es alquilo, alquenilo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -CN, -(CR 20 R 21 )q-O-alquilo, -(CR 20 R 21 )q-NR 20 R 24 , -(CR 20 R 21 )q-N3, -(CR 20 R 21 )q-C(O)-alquilo, -(CR 20 R 21 )q-C(O)-fenilo, -(CR 20 R 21 )q-COOR 20 , -(CR 20 R 21 )q-C(O)NR 20 R 24 , -(CR 20 R 21 )q-S(O)0-2-R 23 , -(CR 20 R 21 )q-N(R 20 )-C(O)NR 20 R 24 , -(CR 20 R 21 )q-N(R 20 )-C(O)OR 23 o -(CR 20 R 21 )q-O-C(O)R 23 ; R 14a es hidrógeno o alquilo; o R 14 y R 14a juntos forman...

  17. 17.-

    COMPUESTOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS PARA USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA H3

    (05/2009)

    Un compuesto de la fórmula: ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, donde: # R 1 se selecciona entre: #(a) arilo; #(b) heteroarilo; #(c) heterocicloalquilo; #(d) alquilo; #(e) cicloalquilo; o #(f) alquilarilo; donde dichos grupos R 1 están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: # halógeno (por ejemplo, Br, F o Cl, preferiblemente F o Cl); # hidroxilo (es decir, -OH); # alcoxi inferior (por ejemplo, alcoxi de C 1 a C 6, preferiblemente alcoxi de C 1 a C 4, aún más preferiblemente alcoxi de C 1 a C 2, más preferiblemente metoxi); # -CF3; # CF3O-; # -NR 4 R 5 ; # fenilo; # -NO2, # -CO 2R 4 ; # -CON(R 4 ) 2, donde cada R 4 es igual o diferente; # -S(O)mN(R 20 )2, donde cada R 20 es igual o diferente H o grupo alquilo; # -CN; o # alquilo; o # R 1 y X tomados juntos forman un grupo seleccionado entre: ** ver fórmula** # X se selecciona entre: =C(O) o =C(NNR 4 R 6 ), # M 1 es carbono; # M 2 es N; # M 3 es C o N; # M 4 es N; # Y se selecciona entre: -CH2-, =C(O), =C(NOR 20 ) (donde R 20 es como se ha definido anteriormente) o =C (S); # Z es un grupo alquilo C1-C6; # R 2 es un anillo heteroarilo de cinco o seis miembros, comprendiendo dicho anillo heteroarilo de seis miembros 1 ó 2 átomos de nitrógeno, siendo el resto de átomos del anillo carbono, y conteniendo dicho anillo heteroarilo de cinco miembros 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre: nitrógeno, oxígeno o azufre, siendo el resto de átomos del anillo carbonos; estando dichos anillos heteroarilo de cinco o seis miembros opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre: halógeno, hidroxilo, alquilo inferior,...

  18. 18.-

    IMIDAZOLES SUTITUIDOS COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS DE HISTAMINA H1 Y H3

    (03/2009)

    Un compuesto, o enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros del mismo, o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general que se muestra en la Fórmula I: (Ver fórmula) en la que G se selecciona del grupo que consiste en alquileno C 1-C 6, -CH 2-C(=CH 2)- o un enlace; M es un resto seleccionado del grupo que consiste en -C=C, -C equiv C-, -C(=NR 7 )-NR 6 -, -NR 6 -C(=NR 7 )-, -NR 6 -C (O)-NR 6 -. -NR 6 -C(O)-O-, -O-C(O)-NR 6 -, -NR 6 -C(O)-, -C(O)-N(alquilo inferior)- -O-, -N(alquilo inferior)-C-(O)-, -N + R 6 R 8 - y (Ver fórmula) p es 1-6; V es alquileno C1-C6 o -CH2-C(=CH2)-; X e Y pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en N, CH, o N-óxido, con la condición de que al menos uno de X e Y sea N o N-óxido; R 1 y R 2 pueden ser cada uno 1-4 y se...

  19. 19.-

    IMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS DUALES DE HISTAMINA H1 Y H3

    (02/2009)

    Un compuesto que incluye sus enantiómeros estereoisómeros y tautómeros, o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, en donde dicho compuesto tiene la estructura general que se muestra en la Fórmula I: (Ver fórmula) en donde G se selecciona del grupo que consiste en -(CH2)v-NR 3 -, -(CH2)v-O-, (CH2)v-S(O)2-, -(CH2)v-NR 3 -C(NR 4 )-NR 3 -, -(CH2)v-O-C(O)NR 3 -, -(CH2)v-NR 3 C(O)NR 3 -, -(CH2)v-NR...

  20. 20.-

    AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE CANNABINOIDES

    (08/2008)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural: (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables; en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, haloalquilo, -N(R7)2, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)p; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, haloalquilo, -N(R7)2, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, y heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)p; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, heteroalquilo, arilo, heteroarilo, Br, Cl, F, CF3, OCF2H, OCF3 y alcoxi, en donde R3 puede ser igual o diferente y se selecciona independientemente cuando n > 1; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)p; R5 y R6, que pueden ser el...

  21. 21.-

    DERIVADOS DE (1-4-PIPERIDINIL)BENCIMIDAZOL UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H3 DE LA HISTAMINA

    (07/2008)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: b es 0 a 2; X es un enlace o un alquileno de C1-C6 Y es -C(O)-, -C(S)-, -CH2- o -SO2-; Z es un enlace, alquileno de C1-C6, alquenileno de C1-C6, -C(O)-, -CH(CN)-, -SO2- o -CH2C(O)NR4; R1 es (Ver fórmula) Q es -N(R8)-, -S- u -O-; k es 0, 1, 2, 3 ó 4; k1 es 0, 1, 2 ó 3; k2 es 0,1 ó 2; R es H, alquilo(C1-6), halo-alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-6), alcoxi(C1-C6)-alquil(C1-C6)-, -alcoxi(C1-C6)-alcoxi(C1-C6), alcoxi(C1-C6)-alquil(C1-C6)-SO0-2, R32-aril-alcoxi(C1-C6)-, R32-aril-alquil(C1-C6)-, R32-arilo, R32-ariloxi, R32-heteroarilo, cicloalquilo(C3-C6), cicloalquil(C3-C6)-alquilo(C1-C6), cicloalquil (C3-C6)-alcoxi(C1-C6), cicloalquil(C3-C6)-oxi-, R37-heterocicloalquilo, R37-heterocicloalquil-oxi-, R37-heterocicloalquil-alcoxi(C1-C6), N(R30)(R31)-alquilo(C1-C6), -N(R30)(R31), -NH-alquil(C1-C6)-O-alquilo(C1-C6), -NHC(O)NH(R29); R29-S(O)0-2-, haloalquil(C1-C6)-S(O)0-2-, N(R30)(R31)-alquil(C1-6)-S(O)0-2- o benzoílo; R8 es H, alquilo(C1-6), halo-alquilo(C1-C6)-, alcoxi(C1-6)-alquil(C1-C6)-, R32-aril-alquil(C1-C6)-, R32-arilo, R32-heteroarilo, cicloalquilo(C3-C6), cicloalquil(C3-C6)-alquilo(C1-C6), R37-heterocicloalquilo, N(R30)(R31)-alquil(C1-C6)-, R29-S(O)2, halo-alquil(C1-C6)-S(O)2-, R29-S(O)0-1-alquil(C2-C6)-, halo-alquil(C1-C6)-S(O)0-1-alquil(C2-C6)-; R2 es un anillo heteroarilo de seis miembros que tiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N o N-O, siendo carbono los átomos restantes del anillo; un anillo heteroarilo de cinco miembros que tiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O ó S, siendo carbono los átomos restantes del anillo; R32-quinolilo; R32-arilo; heterocicloalquilo; cicloalquilo(C3-C6); alquilo(C1-C6); hidrógeno; tianaftenilo; donde dicho anillo heteroarilo de seis miembros o dicho anillo heteroarilo de cinco miembros está opcionalmente sustituido con R6; R3 es H, halógeno, alquilo(C1-C6), -OH, alcoxi(C1-C6) o -NHSO2-alquilo(C1-C6); R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquil(C3-C6)-alquilo(C1-C6), R33-arilo, R33-aril-alquilo(C1-C6) y R32-heteroarilo; R5 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), -C(O)R20, -C(O)2R20, -C(O)N(R20)2, alquil(C1-C6)-SO2- o alquil(C1-C6)-SO2-NH-; o R4 y R5, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo...

  22. 22.-

    IMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS DUALES DE H1 Y H3 DE HISTAMINA

    (06/2008)

    Un compuesto, incluyendo sus enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros, o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la Fórmula I: (Ver fórmula) en donde: f = 0, 1 ó 2; X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, CH o N-óxido; G es un resto seleccionado del grupo que consiste en los restos II, III y IV estando unido el extremo superior...

  23. 23.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NK1

    (06/2008)

    Un compuesto, que tiene la fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la cual Ar1 y Ar2 son cada uno (Ver fórmula) X1 es -O-; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 hidroxi-(alquilo C1-C3), cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están ambos unidos, forman un anillo alquileno de C3 a C6; o R1 y R2, uno junto con el átomo de carbono al que están ambos unidos, forman un grupo C=O; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H alquilo C1-C6, hidroxi-(alquilo C1-C3), cicloalquilo C3-C8,...

  24. 24.-

    ANTAGONISTAS DE NK1

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61P15/00, A61K45/00, A61K31/44, A61K31/4439, A61P25/24, A61P17/00, A61P25/22, A61P11/00, A61P25/18, A61P25/00, A61P1/00, A61P3/10, A61P29/00, A61P25/04, A61P9/10, A61P13/00, A61P25/28, A61P27/02, A61K31/454, C07D401/04, A61K31/4015, A61P3/04, C07D207/26, A61K31/451, A61P25/06, C07D403/04, A61P1/08, A61K31/4025, A61P25/32, C07D207/22, C07D207/36, C07D211/86, C07D207/38, C07D211/76, C07D207/24, C07D207/273.

    Un compuesto que tiene la fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Ar1 y Ar2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en R17-heteroarilo- y X1 es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR18a-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-; X2 es C, S ó SO; cuando X2 es C, entonces Y es O, S ó NR11; cuando X2 es S ó SO, entonces Y es O, cuando X1 es -SO-, -SO2-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-, entonces; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, hidroxi (alquilo C1-C3)-, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilalquilo C4-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3.

  25. 25.-

    DERIVADOS DE 1-AMIDO-4-FENIL-4-BENCILOXIMETIL-PIPERIDINA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROCININA-1 (NK-1) PARA EL TRATAMIENTO DE VOMITOS, DEPRESION ANSIEDAD Y TOS

    (11/2007)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal o solvato suyo farmacéuticamente aceptable, en el que Ar 1 y Ar 2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en (R 19 )n7-heteroarilo- y (Ver fórmula) X 1 se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR 12 -, N(COR 12 )- y -N(SO2R 15 )-; R 1 , R 3 y R 5 se seleccionan cada uno independientemente...

  26. 26.-

    DERIVADOS PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROKININA.

    (12/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, C07D409/12, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/14, C07D417/14, C07D451/06, C07D471/08, C07D487/08, C07D453/06, C07D451/04.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL LOS SIMBOLOS Z, R C , Y, M, U, AR 1 , N, X, R C'1 Y AR 2 CORRESPONDEN A LAS DESCRIPCIONES QUE FIGURAN EN LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS, ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS COMO POR EJEMPLO EL ASMA.

  27. 27.-

    ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE NEUROQUININA.

    (09/2006)

    Un compuesto, representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en R17-heteroarilo y (Ver fórmula) X1 es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR12-, N(COR12)-o N(SO2R15); R1, R2, R3 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2...

  28. 28.-

    COMPUESTOS DE PIPERIDINA COMO ANTI-ALERGICOS.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, C07D401/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D498/04.

    Un compuesto que tiene la fórmula: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: 1) R1 se selecciona de: (a) arilo; (b) heteroarilo; (c) heterocicloalquilo; (d) alquilo; (e) cicloalquilo; o (f) alquilarilo; en donde dichos grupos R1 están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de: halógeno; hidroxilo; alcoxi inferior; -CF3; CF3O-; -NR4R5; fenilo; -NO2; -CO2R4; -CON (R4)2 en donde cada R4 es igual o diferente; -S(O)mN(R20)2 en donde cada R20 es, igual o diferente, H o un grupo alquilo; -CN; o alquilo; 2) X se selecciona de: =C(NOR3).

  29. 29.-

    IMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS DUALES DE LA HISTAMINA H1 Y LA H3.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D403/06.

    Un compuesto seleccionado de los compuestos con estructuras enumeradas a continuación o enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros de dichos compuestos o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos: **(Fórmulas)**.

  30. 30.-

    OXIMAS E HIDRAZONAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEROQUININA.

    (03/2005)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: a es 0, 1, 2, ó 3; b y d son independientemente 0, 1 ó 2; R es H1 alquilo C1-6, OR 6 ó -F A es =NOR 1 ó =NN((R2)(R3); 20R no es H1 alquienlo C1-C6O); O; NR 9j S(O) e, N(R6 ó -FO); C(O)N(R 6); OC(O)NR 6, OC(=S) NR 6, N(R 6)C(=S)O; S(O) 2N(R6), N(R 6)S(O)2; N(R 6)0 0; 0Q0)-ó N(R 6)C(O)NR'; y cuando d es 0, X es un enlace o -NR6T es H, R4-ariloR4-hetrocicloalquiilo R4hheteroarilo T es R4-arilo, R4-hetilo o R4heteroalo; ri Rl es H, alquilo C1C 6, (C(R 6)(R')).G, G 2, (C(R 6)(R7))PM(C(R 13)(R14)).G ó (C(R 6)(R7))PM(R 4heteroari35 R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo formado por H, alquilo C1-6, -(C(R6)(R7))G, -2 y (O)eR13; o R2 y R3, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 5 a 6 miembros,...

  31. 31.-

    OXIMAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININAS.

    (07/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, C07D401/12, C07D211/52, C07D211/76.

    Un compuesto representado por la **fórmula** o un diastereómero, enantiómero, isómero rotacional o isómero E o Z de la oxima, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde. T es R2-fenilo ó R3-piridilo; R1 es H, metilo, etilo, -CH2CN, -CH2C(O)NH2, - (CH2)3SO3H, -CH2C(O)NHCH3, -CH2C(O)NHOH, -CH2C(O)NHOCH3, - CH2C(O)NHCH2CN, -CH2F, -CH2C(O)NHCH2SO3H, R2 representa 2-3 substituyentes independientemente elegidos entre el grupo que consiste en cloro, metilo y metoxi; R3 representa 2 a 3 substituyentes independientemente elegidos entre el grupo que consiste en cloro y metilo; R4 es metilo o etilo.

  32. 32.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA.

    (06/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61K31/495, C07D405/12, C07D403/12, C07D401/06, C07D241/04.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I). ESTOS COMPUESTOS, QUE SON ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS, Y EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA.

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