30 inventos, patentes y modelos de SCHWARTZ, JEAN-CHARLES

  1. 1.-

    Nuevos derivados de 6,11-dihidro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]acepinas usados como ligandos del receptor de la histamina H4

    (03/2015)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que * R1 se elige entre: • un alquilo sustituido opcionalmente por un grupo amino, alquilamino, dialquilamino o un heterociclo monocíclico o bicíclico que posee un átomo de nitrógeno; y • un heterociclo monocíclico o bicíclico que posee un átomo de nitrógeno, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido por un grupo alquilo; * R2, R3, R4 y R5 idénticos o diferentes se eligen independientemente entre: • hidrógeno-; • halógeno-; • alquil-; • alquenil-; • aril- opcionalmente sustituido; • aralquil-; • alquilamino-; • dialquilamino-; • alcoxi-; • aralcoxi-; • alquilsulfanil-; * R6, R7, R8 y R9 idénticos o diferentes se eligen independientemente entre: • hidrógeno-; • alquil-; * R10 y R11 idénticos o diferentes se eligen independientemente entre la siguiente lista L1: • hidrógeno-; • halógeno-; • alquil-; • cicloalquil-; • cicloalquilalquil-; • cicloalquilalquenilo; • alquenil-; • cicloalquenil-; • alquinil-. • aril-; • aralquil-; • aralquenil-; • aralquinil-; • aralcoxialquil-; • ariloxialquil-; • aralcoxialquenil-; • ariloxialquenil-; • arilcarbonil-; • arilsulfanil-; • aralquilsulfanil-; • heteroaril-; • heteroarilalquil-; • heteroarilalquenil-; • heteroarilalquinil-; • heteroarilsulfanil-; • heteroaralquilsulfanil-; • heterociclo-; • heterociclosulfanil-; • alcoxi-; • alquilsulfanil-; • cicloalquilsulfanil-; • ciano-; • alquilcarbonil-; • aminocarbonil-; • alquilaminocarbonil-; • dialquilaminocarbonil-; • arilaminocarbonil-; • aralquilaminocarbonil-; • N-alquil-arilaminocarbonil-; •N-alquil-aralquilaminocarbonil-; • alcoxicarbonil-; • alcoxicarbonilalquil-; • alcoxicarbonilalquenil-; • alcoxicarbonilalquinil-; • alcoxicarbonilheterociclo-; • alcoxicarbonilheterociclosulfanil-;

  2. 2.-

    Nuevos ácidos piperidinilmonocarboxílicos como agonistas de receptores de S1P1

    (03/2015)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que: Ar es un grupo arilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno, alquilo, cicloalquilo, -O-alquilo, arilo, en el que el alquilo, cicloalquilo, -O-alquilo, arilo pueden estar sustituidos adicionalmente con halógeno, OH, O-alquilo, CN, NH2, NH-alquilo, N-(alquilo)2, o alquilo; R1 representa -X-(Y)n en el que - X se selecciona entre -alquilo-, -alquenilo-, -alquinilo-, -arilo-, -alquilarilo- Cada Y, idéntico o diferente, se selecciona entre H, OH, halógeno, -O-alquilo, -O-alquilarilo, -O-alquil-O-alquilo, - O-arilo, heteroarilo, -O-aril(O-alquilo), -O-cicloalquilo, -cicloalquilo, heterociclilo; n es de 1 a 3; R2 se selecciona entre H, alquilo; o uno de sus isómeros o sales del mismo.

  3. 3.-

    Tratamiento de síntomas de la enfermedad de Parkinson con ligandos del receptor de histamina H3 de alquilaminas no imidazólicas

    (10/2013)

    Un compuesto con la fórmula general (IIa):**Fórmula** en la que: R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo saturado que contiene nitrógeno siendo m de 2 a 8, siendo Ra-b, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado que contenga de 1 a6 átomos de carbono, y la cadena AII seleccionada entre un grupo alquilo no ramificado -(CH2)nll- en el que nll es 3; elgrupo X" es -O-; la cadena B" es un alquilo no ramificado que comprende 3 átomos de carbono; y el grupo Yll representa un grupo fenilo, no sustituido o mono o polisustituido con uno o más sustituyentes idénticos odistintos seleccionados entre: átomos halógenos, OCF3, CHO, CF3, SO2N(alquilo)2, NO2, S(arilo), SCH2(fenilo), unalqueno no ramificado o ramificado, un alquino no ramificado o ramificado sustituido opcionalmente con un radicaltrialquilsililo, -O(alquilo), -O(arilo), -CH2CN, una cetona, un aldehído, una sulfona, un acetal, un alcohol, un grupoalquilo lineal o ramificado que contenga de 1 a 6 átomos de carbono, -CH≥CH-CHO, -C(alquil)≥N-OH, -C(alquil)≥NO(alquilo), -CH≥NOH, -CH≥NO(alquilo), -C(alquil)≥NH-NH-CONH2, un grupo O-fenilo o -OCH2(fenilo), -C(cicloalquil)≥NOH, -C(cicloalquil)≥N-O(alquilo); así como sus sales farmacéuticamente aceptables, sus hidratos, sus sales hidratadas, las estructuras cristalinaspolimórficas de estos compuestos y sus isómeros ópticos, racematos, diastereoisómeros y enantiómeros, para suuso en el tratamiento del exceso de somnolencia diurna relacionado con la enfermedad de Parkinson o la apneaobstructiva del sueño.

  4. 4.-

    Nueva forma de administración de racecadotrilo

    (09/2013)

    Comprimido de racecadotrilo constituido de un núcleo recubierto, dicho núcleo que comprenderacecadotrilo, de forma que el núcleo contiene, en peso: - del 20 al 50% de racecadotrilo; - del 20 al 40% de monohidrato de lactosa; - del 7 al 15% de carmelosa de calcio; - del 2 al 10% de hidroxipropilcelulosa; - del 5 al 10% de celulosa microcristalina; - del 2 al 10% de fécula pregelatinizada; - del 0,5 al 5% de estearato de magnesio.

  5. 5.-

    ASOCIACIÓN DE UN ANTAGONISTA O AGONISTA INVERSO DEL RECEPTOR H3 DE LA HISTAMINA CON UN ANTIPSICÓTICO O UN ANTIDEPRESIVO Y SU USO PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO QUE EVITE LOS EFECTOS INDESEABLES DE LOS FÁRMACOS PSICOTROPOS

    (01/2011)

    Fármaco novedoso que contiene, en un vehículo farmacéuticamente aceptable, un antipsicótico o un antidepresivo (A), que presenta en solitario un efecto indeseable de aumento del peso corporal o de sedación y un antagonista y/o agonista inverso (B) del receptor H3 de la histamina, estando presente dicho antipsicótico o antidepresivo en el fármaco en una cantidad terapéuticamente eficaz para el antipsicótico o antidepresivo buscado, y estando presente dicho antagonista y/o agonista inverso del receptor H3 de la histamina en una cantidad terapéuticamente eficaz para asegurar uno de al menos tres efectos siguientes: supresión o al menos limitación del efecto indeseable de aumento de peso, supresión o limitación del efecto indeseable sobre la vigilia, aumento del efecto procognitivo del tratamiento, tal que: - el agente (A) se selecciona entre los agentes que presentan un efecto antagonista del receptor de la histamina H1 seleccionados entre olanzapina, clozapina, risperidona, quietapina, mirtazapina, aripiprazol; y - el agente (B) responde a la fórmula (II) en la que: b= 0 ó 1 i) R 1 y R 2 , iguales o diferentes, representan cada uno, independientemente, - un alquilo C1-C6 o un cicloalquilo, o tomados a la vez junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, - un compuesto cíclico de nitrógeno saturado con m de 2 a 8 o un compuesto cíclico de nitrógeno insaturado no aromático siendo p y q independientemente de 0 a 3 y r de 0 a 4, con la condición de que p y q no sean simultáneamente 0 y que 2 ≤ p+q+r ≤8, siendo R a-d independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, cicloalquilo o carboalcoxi o - un grupo morfolino o - un grupo piperazino N-sustituido siendo R un grupo alquilo C1-C6, cicloalquilo, carboalcoxi, arilo, arilalquilo, alcanoilo o un grupo aroilo, ii) la cadena A" se selecciona entre un grupo alquileno lineal, ramificado, saturado o insaturado -(CH2)n"- en la que n" es un número entero de 1 a 8; un grupo alquenileno lineal o ramificado que contiene de 1 a 8 átomos de carbono; y un grupo alquinileno lineal o ramificado que contiene de 1 a 4 átomos de carbono; iii) el grupo X" se selecciona entre -OCONH-, OCON(alquil)-, -OCON(alqueno)-, - OCO-, -OCOSNH-, -CH2-, -O-, -OCH2CO-, -S-, -CO-, -CS-, una amina o un alquilo saturado o insaturado; iv) la cadena B" se selecciona entre alquilenos lineales, ramificados, saturados o insaturados que contienen de 1 a 8 átomos de carbono; y -(CH2)n"(heteroátomo)- en la que el heteroátomo es, preferentemente, un átomo de oxígeno o de azufre; siendo n" un número entero de 1 a 5; e v) el grupo Y" representa un grupo fenilo no sustituido o mono o polisustituido por uno o varios sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre átomos de halógeno, OCF3, CHO, CF3, SO2N(alquil)2 tal como SO2N(CH3)2, NO2, S(arilo), SCH2(fenilo), un alqueno lineal o ramificado, un alquino lineal o ramificado eventualmente sustituido por un radical trialquil sililo, -O(alquil), -O(arilo), -CH2CN, una cetona, un aldehído, una sulfona, un acetal, un alcohol, un alquilo C1-C6, -CH=CHCHO, - C(alquil)=N-OH, -C(alquil)=N-O(alquil) y otros derivados cetónicos, -CH=NOH, - CH=NO (alquil) y otros derivados aldehídos, -C(alquil)=NH-CONH2, y O-fenilo o el grupo -OCH2(fenilo), -C(cicloalquil)-NOH, -C(cicloalquil)=N-O(alquil); un heterociclo eventualmente sustituido, un cicloalquilo; un grupo bicíclico y preferentemente un grupo norbomilo; un núcleo de fenilo condensado a un heterociclo que contiene un heteroátomo de nitrógeno o a un carbociclo o a un heterociclo con una función cetona; un alquilo C1-C6 lineal o ramificado; un alquino lineal o ramificado que contiene de 1 a 8 átomos de carbono y especialmente 1 a 5 átomos de carbono; un alquilo lineal o ramificado mono o polisustituido por grupos fenilos sin sustituir o mono o polisustituidos; una fenilalquil cetona en la que el grupo alquilo es lineal o ramificado o cíclico; una benzofenona sustituida o no sustituida; un fenilalcohol sustituido o no sustituido, lineal, ramificado o cíclico; un alqueno lineal o ramificado; un grupo piperidilo; un grupo fenilcicloalquilo; un grupo policíclico, especialmente un grupo fluorenilo, un grupo naftilo o polihidronaftilo o un grupo indanilo; un grupo enol; una cetona o un derivado cetónico; un grupo difenilo, un grupo fenoxifenilo; un grupo benciloxifenilo, -CN, -alquilo, -arilo, -alquilCOAlquilo, -COOAlquilo, - COalquilo, -COarilo, -COaralquilo, -COcicloalquilo, -OH, -alquil(OH), - alquil(Oalquil), -NHCOAlquilo, -NH2, o sus sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, o sales hidratadas, o las estructuras cristalinas polimorfas de dichos compuestos o sus isómeros ópticos, racematos, diastereoisómeros o enantiómeros

  6. 6.-

    NUEVAS COMBINACIONES DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR 5-HT3 CON RACECADOTRIL O DEXECANOTRIL

    (09/2010)

    Combinaciones de un antagonista del receptor 5-HT3 con racecadotril o dexecadotril

  7. 7.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL MODULADORES DE RECEPTOR H3 DE HISTAMINA

    (03/2010)

    NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOL ANTAGONISTAS Y/O AGONISTAS DEL RECEPTOR H3 DE HISTAMINA, SU PREPARACION Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS. COMPUESTOS QUIMICOS AGONISTAS, AGONISTAS PARCIALES O ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H3 DE HISTAMINA QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (IA) O (IB), SU UTILIZACION PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS Y PROCEDIMIENTOS DE IDENTIFICACION IN VIVO DEL EFECTO AGONISTA, AGONISTA PARCIAL O ANTAGONISTA DE TALES COMPUESTOS

  8. 8.-

    SAL DE MONOHIDROCLORURO DE 1-(3-(3-(4-CLOROFENIL)PROPOXI)PROPIL)-PIPERIDINA

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BIOPROJET. Clasificación: A61P25/28, A61K31/4453, C07D295/088.

    El monohidrocloruro de 1-[3-[3-(4-clorofenil)propoxi]propil]-piperidina cristalino de fórmula (I) (Ver fórmula) y sus solvatos farmacéuticamente aceptables, incluyendo los hidratos.

  9. 9.-

    NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS DICARBOXILICOS

    (12/2008)

    Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde ArI representa un grupo Arilo opcionalmente sustituido por 1 a 5 grupos R, en donde, cada R, idéntico o diferente, es seleccionado del grupo que consiste en átomo de halógeno, -Alquilo, -OAlquilo, -OH, -COOR7, -CONR7R8, -Alquil-halógeno, -OAlquil-halógeno, NO2, -CN, -NR7R8, -Alquilarilo, -Arilo, -S(O)1R7, -Alquenilo, -Si(Alquil)3; donde R7 y R8, idénticos o diferentes, son elegidos del...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE LA ARILPIPERAZINA Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS SELECTIVOS DEL RECEPTOR D3 DE LA DOPAMINA

    (07/2008)

    Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) en la cuál: * a = 5 ó 6; * b y c idénticos o diferentes representan 1 ó 2; * X ---- Y representa >N-CH2 -, C=CH -, >CH-CH2-; * Z y T idénticos o diferentes representan independientemente un átomo de nitrógeno o de carbono; * ---- es ausente o representa un enlace sencillo, entendiéndose que cuando Z y/o T representa un átomo de nitrógeno, - es ausente; * R1, R2, R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo hidroxi, alquilo, monofluoroalquilo, polifluoroalquilo, alcoxi, polifluoroalcoxi, alquilsulfanilo, polifluoroalquilsulfanilo, ciano, - OS(O)m-Alquilo, - NRR'', - COOR, - COR, - CONRR'', - C(OH)RR'', - alquilC(OH)RR'', - alquil-COOR, - alquilCOR, - alquilCONRR'', - alquilNRR'', - OalquilNRR'', - Oalquil(NRR'')COOR o heterociclo saturado o insaturado o bien...

  11. 11.-

    INHIBIDORES DE UNA TRIPEPTIDIL PEPTIDASA

    (05/2008)

    Compuesto de la siguiente fórmula I: donde: cada R1 puede ser igual o diferente, y se selecciona entre halógeno: OH; alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6, opcionalmente sustituido por como mínimo un halógeno, OH o mezclas de los mismos; X(alquilo C1-C6), donde X es S, O o OCO y el alquilo se encuentra opcionalmente sustituido por como mínimo un halógeno, OH o mezclas de los mismos; SO2(alquilo C1-C6), opcionalmente sustituido por como mínimo un halógeno; o YSO3H, YSO2(alquilo C1-C6), donde Y es O ó...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE ARILPIPERACINA COMO LIGANDOS SELECTIVOS DEL RECEPTOR D3 DE LA DOPAMINA

    (02/2008)

    Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) en la cual: R1 representa un heteroarilo con cinco o seis enlaces o ramales, que contienen uno o varios heteroátomos, seleccionado entre 2-piridilo, 2-pirimidinilo, 2-piridazinilo, 2-pirazinilo, 2-imidazolilo, 2-oxazolilo, 2-tiazolilo, 3-isoxazolilo, 3-isotiazolilo, 1, 2, 4-triazol-2-ilo, 1, 3, 4-oxadiazol-2-ilo, 1, 3, 4-tiadiazol-2-ilo, eventualmente substituido por uno o varios agrupamientos idénticos o diferentes escogidos entre un átomo de halógeno o un grupo hidroxi, alquilo, monofluoroalquilo, polifluoralquilo, alcoxi, polifluoro-alcoxi, alquil-sulfanilo, polifluoroalquilsulfanilo; Ar...

  13. 13.-

    ALQUILAMINAS CARENTES DE MITADES IMIDAZOL DOMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3 DE HISTAMINA Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.

    (11/2006)

    Un compuesto de fórmula (IIa) en donde R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, un anillo nitrogenado saturado en donde m es de 2 a 8 y Ra-b son, independientemente, un átomo de hidrógeno o un alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; la cadena AII se elige entre un grupo alquilo sin ramificar –(CH2)nII- en donde nII es 3; el grupo XII es -O-; la cadena BII es un alquilo sin ramificar que comprende 3 átomos de carbono;...

  14. 14.-

    INHIBIDORES DE LA LTA4 HIDROLASA.

    (09/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BIOPROJET INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) (E.P.S.T.). Clasificación: C07C323/25, C07C327/30, C07D213/64, C07D317/64.

    Compuestos que responden a la siguiente fórmula general (I): (Ver fórmula) en la cual: - X representa -NH2 - R1 y R2 son elegidos, independientemente, de entre los siguientes grupos: i) un átomo de hidrógeno (Ver fórmula) ii) un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; - n1 varía de 1 a 4 - n2 varía de 0 a 10 - R3 es elegido de entre los siguientes grupos: i) un átomo de hidrógeno II) (Ver fórmula) III) (Ver fórmula) IV) (Ver fórmula) - Y es elegido de entre los siguientes grupos: i) -O- ii) -CH2- iii) -S-.

  15. 15.-

    FORMULACION EN POLVO SECA QUE COMPRENDE RACEDOTRIL.

    (03/2006)
    Solicitante/s: BIOPROJET. Clasificación: A61K9/16, A61P1/12, A61K31/223.

    Composición farmacéutica en polvo seco, adecuada para el uso oral, que comprende gránulos recubiertos, los cuales comprenden racecadotril en asociación con un portador farmacéuticamente aceptable, mezclados con agentes edulcorantes/aromatizantes.

  16. 16.-

    INHIBIDORES DE LA TRIPEPTIDILPEPTIDASA.

    (12/2005)
    Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Clasificación: A61K38/05, C12Q1/37, C07K5/062.

    LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON INHIBIDORES DE UNA TRIPEPTIDILPEPTIDASA MEMBRANARIA RESPONSABLE DE LA INACTIVACION DE NEUROPEPTIDOS ENDOGENOS, EN ESPECIAL DE LA COLECISTOQUININA.

  17. 17.-

    ALQUILAMINAS SIN IMIDAZOLAS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3? DE HISTAMINA Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.

    (03/2005)

    Utilización de un compuesto de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la cual: - C H2 es una cadena hidrocarbonada lineal o ramificada, en la que n oscila entre 2 y 8; - X es un átomo de oxígeno u azufre; - R 1 y R2 pueden ser idénticos o diferentes y representan cada uno, independientemente: - un grupo alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono o un carbociclo saturado que contiene de 3 a 6 átomos de carbono, o tomados conjuntamente con el átomo...

  18. 18.-

    INHIBICION DEL LTA4 HIDROLASA.

    (11/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) BIOPROJET. Clasificación: A61P29/00, C07C229/12, C07F9/38.

    Compuestos que responden a la formula (I) siguiente: **(fórmula)** En la que • X es elegida entre los grupos siguientes: i) NH2 ii) **(fórmula)** • n1 y n3 son iguales a 0 o 1, con (n1 + n3) igual a 0 o 1 • n2 varía de 0 a 10 • Y es elegida entre los grupos siguientes: i) -O- ii) -CH2- iii) -S- iv) -NH- v) -OCH2- • R1 es elegido entre los grupos siguientes: i) Un átomo de hidrógeno ii) Un grupo alquilo iii) Un grupo cicloalquilo iv) Un grupo fenilo, no sustituido, o mono o polisustituido con sustitutos elegidos entre los átomos de alógeno y los grupos CF3, alquilo que contienen de 1 a 10 átomos de carbono, alcoxi que contienen de 1 a 10.

  19. 19.-

    NUEVOS DERIVADOS DE 2-NAFTAMIDAS Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS COMO AGONISTAS DE LOS RECEPTORES D3.

    (02/2003)

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 2-NAFTAMIDAS, EN FORMA DE BASES O DE SALES, QUE RESPONDEN A LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (I): EN LA QUE LA ENTIDAD Z-Y REPRESENTA UN GRUPO N-CH{SUB,2}, C=CH O CH-CH{SUB,2}; R{SUB,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, DE FLUOR, DE BROMO O DE YODO, O UN GRUPO HIDROXI, METOXI, NITRILO O NITRO; R{SUB,2} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE BROMO, O UN GRUPO...

  20. 20.-

    NUEVOS DERIVADOS DEL IMIDAZOL, SU PREPARACION Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.

    (04/2001)
    Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) SOCIETE CIVILE BIOPROJET. Clasificación: C07D401/12, A61K31/415, C07D417/12, C07D403/12, C07D233/64, C07D233/84.

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LOS IMIDAZOLES QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (IA) O (IB). SE INCORPORAN PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS INCORPORA.

  21. 21.-

    DERIVADOS TETRACICLICOS DE LA 1,4-OXAZINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (10/2000)
    Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Clasificación: A61K31/535, C07D498/14, C07D498/04, C07D491/048, C07D491/153.

    NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA: EN LA QUE A-B,X Y,R Y N SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES PUEDEN UTILIZARSE COMO MEDICAMENTOS.

  22. 22.-

    PROCEDIMIENTO DE SINTESIS ASIMETRICA DE LOS DERIVADOS S-ACILADOS DEL ACIDO 2-MERCAPTOMETIL-3-FENILPROPANOICO , Y SU USO EN LA SINTESIS DE DERIVADOS N-(MERCAPTOACIL)AMINOACIDOS.

    (08/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE CIVILE BIOPROJET. Clasificación: C07B53/00, C07C327/32.

    PROCEDIMIENTO DE SINTESIS ASIMETRICO DE LOS DERIVADOS S ACILADOS DEL ACIDO 2 ORMULA (I), CARACTERIZADO PORQUE COMPRENDE LAS ETAPAS QUE CONSISTEN EN: A) PREPARAR EL DIOL (VI) POR REDUCCION DE UN ESTER MALONICO (V) EN PRESENCIA DE UN HIDRURO, B) PREPARAR LOS MONOACETATOS RESPECTIVOS (VII R) O (VII S); C) SOMETER ESTOS MONOACETATOS A UNA OXIDACION PARA FORMAR LOS ACIDOS (IX S) O (IX R); SAPONIFICAR LOS COMPUESTOS (IX S) O (IX R) PARA FORMAR LOS HIDROXIACIDOS (X S) O (X R); E) TIOACILAR LOS HIDROXIACIDOS (X S) DESEADOS Y APLICACION EN LA SINTESIS DE DERIVADOS N (MERCAPTOACIL) AMINOACIDOS (II).

  23. 23.-

    PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE ACIDOS ACRILICOS ALFA-SUSTITUIDOS Y SU APLICACION.

    (12/1999)
    Solicitante/s: SOCIETE CIVILE BIOPROJET. Clasificación: A61K31/195, C07C57/03.

    PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE ACIDOS ACRILICOS AL -SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SU APLICACION EN LA SINTESIS DE DERIVADOS N-(MERCAPTOACIL) AMINO-ACIDOS DE FORMULA (II).

  24. 24.-

    POLIPEPTIDOS CON ACTIVIDAD DE RECEPTOR DOPAMINERGICO HUMANO, ACIDOS NUCLEICOS QUE CODIFICAN DICHOS POLIPEPTIDOS Y USO DE DICHOS POLIPEPTIDOS PARA EL CRIBADO DE SUSTANCIAS ACTIVAS PARA DICHOS POLIPEPTIDOS.

    (10/1999)

    POLIPEPTIDOS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD DE RECEPTOR DOPAMINERGICO HUMANO, ACIDOS NUCLEICOS QUE CODIFICAN ESTOS POLIPEPTIDOS Y UTILIZACION DE ESTOS POLIPEPTIDOS PARA CRIBADO DE SUSTANCIAS ACTIVAS SOBRE ESTOS POLIPEPTIDOS. LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS POLIPEPTIDOS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD DE RECEPTOR DOPAMINERGICO QUE CONTIENEN: LA SECUENCIA DE 400 AMINOACIDOS DE LA *FIG*, O UN FRAGMENTO DE ESTA...

  25. 25.-

    DERIVADOS DE AMINOACIDOS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA ENCEFALINASIS

    (02/1999)
    Solicitante/s: SOCIETE CIVILE BIOPROJET. Clasificación: C07C323/60, A61K31/16, C07D317/60, A61K31/265, C07C327/32.

    NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS, SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y SU APLICACION TERAPEUTICA. DERIVADOS DE AMINOACIDOS QUE RESPONDEN A LAS FORMULAS GENERALES: ESTOS DERIVADOS SE UTILIZAN COMO MEDICAMENTOS QUE PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ENCEFALINASIS.

  26. 26.-

    COMPUESTOS AGONISTAS DEL RECEPTOR H3 DE LA HISTAMINA PARA UTILIZACION TERAPEUTICA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE ACTUAN COMO AGONISTAS DE DICHO RECEPTOR Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

    (12/1997)
    Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) SOCIETE CIVILE BIOPROJET. Clasificación: A61K31/415, C07D233/54.

    LOS COMPUESTOS PROCEDEN DE UNA AMINA R-NH SUB 2 QUE TIENE UNA FUERTE AFINIDAD PARA EL RECEPTOR H SUB 3 DE LA HISTAMINA Y CON FUNCION AMINA PRIMARIA CON LA QUE ESTA UNIDO UN GRUPO QUE DETERMINA UN ENLACE LENTAMENTE HIDROLIZABLE EN MEDIO NEUTRO. LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS Y UN VEHICULO O EXIPIENTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN PARA LA REALIZACION DE UN MEDICAMENTO INHIBIDOR DE LA SINTESIS Y DE LA LIBERACION DE HISTAMINA, EN PARTICULAR CON EFECTOS SEDANTES, REGULADOR DEL SUEÑO, ANTICONVULSIVO, ANTIDEPRESIVO, ANTIALERGICO, ANTIINFLAMATORIO, ANTISECRETORIO O ANTIULCEROSO.

  27. 27.-

    POLIPEPTIDOS CON ACTIVIDAD DE RECEPTOR DOPAMINERGICO, ACIDOS NUCLEICOS QUE CODIFICAN PARA ESTOS POLIPEPTIDOS Y USO DE ESTOS POLIPEPTIDOS PARA LA DETECCION DE SUSTANCIAS ACTIVAS SOBRE ESTOS POLIPEPTIDOS.

    (11/1997)
    Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Clasificación: C07K14/00, C12N15/12, C12N5/10, C12Q1/68, G01N33/68, C12P21/08, G01N33/566, A61K38/00, C12N1/21, C12P19/34.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS POLIPEPTIDOS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD DE RECEPTOR DOPAMINERGICA QUE CONTIENE LA SECUENCIA DE 446 AMINOACIDOS DE LA FIGURA 1, O UN FRAGMENTO DE ESTA SECUENCIA, SIENDO TAL ESTE FRAGMENTO, QUE O BIEN CONTIENE SIN EMBARGO LOS SITIOS CONTENIDOS EN ESTA SECUENCIA Y CUYA PRESENCIA ES NECESARIA PARA QUE, CUANDO ESTE FRAGMENTO ESTA EXPUESTO EN LA SUPERFICIE DE UNA CELULA, SEA CAPAZ DE ENLAZAR LA DOPAMINA CON SUS AGONISTAS O ANTAGONISTAS DE MANERA ESPECIFICA Y MEDIBLE, POR EJEMPLO MEDIANTE DE UN LIGANDO RADIOACTIVO, O BIEN ES SUSCEPTIBLE DE SER RECONOCIDO POR ANTICUERPOS QUE RECONOCEN TAMBIEN DICHA SECUENCIA DE 446 AMINOACIDOS, PERO NO RECONOCEN NI EL RECEPTOR DOPAMINERGICO D-1, NI EL RECEPTOR DOPAMINERGICO D-2, O BIEN ES SUSCEPTIBLE DE GENERAR ANTICUERPOS QUE RECONOCEN DICHA SECUENCIA DE 446 AMINOACIDOS PERO QUE NO RECONOCEN NI EL RECEPTOR DOPAMINERGICO D-1, NI EL RECEPTOR DOPAMINERGICO D-2.

  28. 28.-

    APLICACION TERAPEUTICA DE AGONISTAS DEL RECEPTOR H3 DE HISTAMINA, NUEVOS COMPUESTOS Y UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

    (06/1997)
    Solicitante/s: SOCIETE CIVILE BIOPROJET INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Clasificación: A61K31/415, C07D233/64.

    APLICACION TERAPEUTICA DE DERIVADOS DE HISTAMINA, NUEVOS DERIVADOS DE HISTAMINA Y UTILIZACION DE ESTOS DERIVADOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS. LA INVENCION REIVINDICA COMO MEDICAMENTOS DE ACCION AGONISTA DEL RECEPTOR H SUB 3 DE HISTAMINA, LA S-[2-4 -IMIDAZOLIL)-ETIL]ISOTIOUREA ASI COMO DEL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA SIENDO UTILES ESTOS COMPUESTOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS A SER UTILIZADOS COMO AGENTE HIPNOTICO, PROMOTOR DEL SUEÑO, TRANQUILIZANTE, SEDANTE, ANXIOLITICO, ANTIASMATICO, ANTIINFLAMATORIO, EN PARTICULAR BRONQUITICO, CUTANEO U OCULAR O ANTIULCEROSO GASTRICO.

  29. 29.-

    USO DE DERIVADOS DE HISTAMINA PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS, NUEVOS DERIVADOS DE HISTAMINA Y MEDICAMENTOS

    (02/1996)
    Solicitante/s: SOCIETE CIVILE BIOPROJET INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Clasificación: A61K31/415, C07D233/64.

    EL USO PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS CON PROPIEDADES AGONISTAS DE RECEPTOR DE HISTAMINA H3 EN SISTEMA NERVIOSO CENTRAL DE LA 4 LA O [2S [2 COMO SUS DERIVADOS NESTOS B,C,D, UTILES PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS QUE SE UTILIZAN COMO HIPNOTICOS ANTIMIGRAÑAS, INDUCTOR AL SUEÑO, TRANQUILIZANTE, SEDANTE, ANSIOLITICO, AGENTES ANTIASMATICOS Y ANTIINFLAMATORIOS, ESPECIALMENTE PARA LOS BRONQUIOS, LA PIEL Y LOS OJOS, O COMO AGENTE ANTIULCERA GASTRICA, Y MEDICAMENTOS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS.

  30. 30.-

    DERIVADOS DE HISTAMINA, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA

    (02/1994)
    Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) BIOPROJET. Clasificación: A61K31/415, C07D233/64.

    LA INVENCION SE REFIERE A ALFA - BETA - DIMETILHISTAMINA, DE FORMULA (I) BAJO FORMA RACEMICA, DE ISOMERO OPTICO O DE MEZCLA DIASTEREOISOMERICA, ASI COMO SUS SALES DE ADICION A ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. PUEDE PREPARARSE A PARTIR DE UN 2 AMINO 3 - (1H - IMIDAZOL - 4 - YL) - BUTIRATO DE ALQUILO O DE UN (1H - IMIDAZOL - 4 - YL) - CARBOXILATO DE ALQUILO. MEDICAMENTO.