37 inventos, patentes y modelos de SCHNIDER, PATRICK

  1. 1.-

    Heterobiaril-ciclohexil-tetraazabenzo[e]azulenos

    (12/2015)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 se elige entre el grupo formado por: i) H, ii) -alquilo C1-6, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iii) -S(O)2-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iv) -C(O)-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, v) -C(O)O-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6; vi) cicloalquilo, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, vii) S(O)2-(CH2)q-NRiRii, en el que q es el número 0 ó 1, Ri y Rii con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Ri y Rii junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, viii) -(CH2)r-NRiiiRiv, en el que r es el número 1, 2 ó 3, Riii y Riv con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Riii y Riv junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, y ix) -C(O)(CH2)s-NRvRvi, en el que s es el número 1, 2 ó 3, Rv y Rvi con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Rv y Rvi junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R2 es halógeno; R3 es heterobiarilo, sin sustituir o sustituido by 1-5 sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno-alcoxi C1-6 e hidroxi-alquilo C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    Heteroaril-ciclohexil-tetraazabenzo[e]azulenos como antagonistas del receptor V1a de la vasopresina

    (06/2015)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 se elige entre el grupo formado por: i) H, ii) -alquilo C1-6, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iii) -S(O)2-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iv) -C(O)-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, v) -C(O)O-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegi dos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6; vi) cicloalquilo, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; vii) S(O)2-(CH2)q-NRiRii, en el que q es el número 0 ó 1, Ri y Rii con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Ri y Rii junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, viii) -(CH2)r-NRiiiRiv, en el que r es el número 1, 2 ó 3, Riii y Riv se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Riii y Riv junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, y ix) -C(O)(CH2)s-NRvRvi, en el que s es el número 1, 2 ó 3, Rv y Rvi se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Rv y Rvi junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R2 es halógeno; y R3 es un anillo heteroarilo de 6 eslabones, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno-alcoxi C1-6 e hidroxi-alquilo C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  3. 3.-

    Heteroaril-ciclohexil-tetraazabenzo[e]azulenos

    (09/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I): en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en i) H, ii) -alquilo C1-6, no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iii) -S(O)2-alquilo C1-6, donde el alquilo C1-6- esta no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iv) -C(O)-alquilo C1-6, donde el alquilo C1-6- esta no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, v) -C(O)O-alquilo C1-6, donde el alquilo C1-6- esta no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6-; vi) cicloalquilo, no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en OH, halógeno, ciano, alquilo C1-6- o alcoxi C1-6, vii) -S(O)2-(CH2)q-NRiRii, donde q es 0 o 1, cada Ri y Rii se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, o Ri y Rii forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclilo de 3 a 7 miembros que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados individualmente entre N, O y S, y donde el heterociclilo está no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en oxo, halógeno, alquilo C1-6- o alcoxi C1-6, viii) -(CH2)r-NRiiiRiv, donde r es 1, 2 o 3, cada Riii y Riv se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, o Riii y Riv forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclilo de 3 a 7 miembros que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados individualmente entre N, O y S, y donde el heterociclilo está no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en oxo, halógeno, alquilo C1-6- o alcoxi C1-6, y ix) -C(O)(CH2)s-NRvRvi, donde s es 1, 2 o 3, cada Rv y Rvi se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, o Rv y Rvi forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclilo de 3 a 7 miembros que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados individualmente entre N, O y S, y donde el heterociclilo está no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en oxo, halógeno, alquilo C1-6- o alcoxi C1-6-; R2 es halógeno; R3 es un heteroarilo de 5 miembros, no sustituido o sustituido por (R*)n, cada R* se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halogenoalquilo -C1-6- e hidroxialquilo-C1-6, donde n ≥ 1, 2 o 3; y dos R* adyacentes entre sí pueden formar un anillo que comprende 4, 5, 6 o 7 C; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

  4. 4.-

    Aril-ciclohexil-tetraazabenzo[e]azulenos

    (09/2014)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 se elige entre el grupo formado por i) H, ii) -alquilo C1-6, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iii) -(CH2)p-R4, p es el número 0 ó 1, R4 ≥ fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano, alcoxi C1-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno-alcoxi C1-6 e hidroxi-alquilo C1-6, iv) -S(O)2-alquilo C1-6, dicho alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, v) -C(O)-alquilo C1-6, dicho alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, y vi) -C(O)O-alquilo C1-6, dicho alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno y halógeno; R3 es arilo, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno-alcoxi C1-6 e hidroxi alquilo C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  5. 5.-

    Arilciclohexiléteres de dihidro-tetraazabenzoazulenos para uso como antagonistas del receptor V1A de la vasopresina

    (09/2013)

    El compuesto de la fórmula general I**Fórmula** en la que R1 es arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entreA; R2 es H, alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12,-(CH2)q-Ra, en el que Ra es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir osustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre A, -(CH2)rNRiRii, -C(O)-alquilo C1-12, dicho alquilo C1-12 está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano oalcoxi C1-12, -C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo C1-12, -C(O)(CH2)qNRiRii, -C(O)O-alquilo C1-12, dicho alquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxiC1-12,-S(O)2-alquilo C1-12, -S(O)2NRiRii, Ri y Rii con independencia entre sí son H, alquilo C1-12, o junto con el nitrógeno, al que están unidos, formanun heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S,dicho heterocicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independenciaentre B, q es el número 1, 2, 3 ó 4, r es el número 2, 3 ó 4, A es halógeno, ciano, OH, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7, alcoxi C1-7,halo-alcoxi C1-7, o hidroxi-alquilo C1-7, B es oxo, halógeno, OH, alquilo C1-7,o alcoxi C1-7, R3 es Cl o F, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  6. 6.-

    Espiro-5,6-dihidro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulenos

    (10/2012)

    El compuesto de la fórmula general (I) en la que X-Y es C(RaRb)-O, en el que Ra y Rb en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(RcRd)-S(O)p, en el que Rc y Rd en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(O)O, CH2OCH2, CH2CH2O, Z es CH o N; R1 es halógeno, ciano, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, R2 es H, alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -(CH2)q-Re, en el que Re es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir o sustituidopor uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre A, -(CH2)rNRiRii, -C(O)-alquilo C1-12, en el que alquilo C1-12 está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxiC1-12, -C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo C1-12, -C(O)(CH2)qNRiRii, -C(O)O-alquilo C1-12, en el que alquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -S(O)2-alquilo C1-12 o -S(O)2NRiRii, Ri y Rii en cada caso con independencia entre sí son H, alquilo C1-12, o junto con el nitrógeno, al que están unidos,forman un heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S, dichoheterocicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre B,A es halógeno, ciano, OH, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, B es oxo, halógeno, OH, alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, R3 es Cl o F, n es el número 1 ó 2 m es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, p es el número 0, 1 ó 2, q es el número 1, 2, 3 ó 4, r es el número 2, 3 ó 4, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  7. 7.-

    Alquilciclohexiléteres de dihidrotetraazabenzoazulenos

    (08/2012)

    El compuesto de la fórmula general I en la que R1 es alquilo C1-12 sin sustituir o sustituido por uno o más halógeno, hidroxi, ciano o alcoxi C1-12,cicloalquilo C3-7 sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre síentre B, heterocicloalquilo de 4-7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre O, N y S, dichoheterocicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entreB, R2 es H, alquilo C1-12 sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -(CH2)q-Ra, en el que Ra es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir osustituido por uno o más sustituyentes elegido con independencia entre A, -(CH2)rNRiRii, -C(O)-alquilo C1-12, dicho alquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxiC1-12, -C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo C1-12, -C(O)(CH2)qNRiRii, -C(O)O-alquilo C1-12, dicho alquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxiC1-12, -S(O)2-alquilo C1-12, -S(O)2NRiRii, Ri y Rii con independencia entre sí son H, alquilo C1-12, o junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos formanun heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S, dichoheterocicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entresí entre B, q es el número 1, 2, 3 ó 4, r es el número 2, 3 ó 4, A es halógeno, ciano, OH, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, B es oxo, halógeno, OH, alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, R3 es Cl o F, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  8. 8.-

    Derivados de tiazolo[4,5-c]piridina como antagonistas de receptor MGLU5

    (04/2012)

    Un compuesto de la fórmula general I: **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o es cicloalquilo C3-C12, -(CH2)n-O-alquilo C1-C6, -C(O)R' en el que R' es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o NR2; R2 es arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones; R3 es hidrógeno, OR, NR2, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C12, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, C(O)NR2, alquilo C1-C6 sustituido por halógeno, o -C(O)R' en el que R' es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o NR2; en los que los restos arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones de R2 y R3 puede estar sin sustituir o sustituidos por halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, S(O)2-alquilo C1-C6, S(O)- alquilo C1-C6, -C(O)R' en el que R' es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o NR2; R es hidrógeno o alquilo C1-C6; n es el número 0, 1 ó 2; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  9. 9.-

    DERIVADOS DE ESPIROPIPERIDINA-GLICINAMIDA

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que X e Y se eligen entre las combinaciones siguientes: X es CH2 e Y es O, o X es C=O e Y es O, o X es O e Y es CH2, o X es NR7 e Y es C=O, o X es NR7 e Y es CH2, o X-Y es –C=C-, o X-Y es –CH2CH2-, o X es O e Y es C=O; R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; R5 y R5' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 y R6' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, -C (O) O-alquilo C1-6 o -C (O) O-alquenilo C2-6; R8, R8', R9, R9' y R10 con independencia entre sí se eligen entre: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por CN u OH, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4 e hidroxi; R11 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, - (CRiRii) m-Riii , en el que Ri y Rii con independencia entre sí son H, OH, alquilo C1-4, opcionalmente sustituido por OH, o un Ri y un Rii junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo de 3 a 5 eslabones, en el que m es un número de 0 a 4, en el que Riii es fenilo, naftilo, heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 eslabones o bicíclico de 9 ó 10 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -C (O) -Riv, en el que Riv es alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por OH o CN, alcoxi C1-6, hidroxi, fenilo, naftilo, bencilo, -O-bencilo, heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 eslabones o bicíclico de 9 ó 10 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -C (O) -NRfRg, o -NRhRj, en los que Rf, Rg, Rh y Rj con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo C1-6, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituidos por uno o más A, A es halógeno, nitro, hidroxi, ciano, =O, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, - (CH2) x-S (O) 0-2alquilo C1-6, - (alquileno C1-6) -O-alquilo C1-6, - (alquileno C1-6) -O-haloalquilo C1-6, - (CH2) x-NRaRb, - (CH2) x-C (O) NRaRb, - (CH2) x-S (O) 2NRaRb, - (CH2) x-Rc, - (CH2) x-O-Rd, - (CH2) x-S (O) 0-2-Rd, - (CH2) x-NRaRd, - (CH2) x-C (O) -NRaRd, - (CH2) x-C (O) Re, - (CH2) x-NRaS (O) 2Re o - (CH2) xNRa (CH2) xC (O) Re, en los que: x es un número de 0 a 4; Ra y Rb con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6, Rc es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, Rd es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, Re es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, en los que el fenilo, el heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, el heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o el cicloalquilo de 3 a 7 eslabones de Rc, Rd o Re están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres restos halógeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6, o uno de R8 o R8' junto con R11 y los átomos a los que están unidos forman un carbociclo de 5 eslabones, opcionalmente fusionado con un benzo, en donde benzo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre halógeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, hidroxi o ciano, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ANSIEDAD Y TRASTORNOS DEPRESIVOS POR ANTAGONISMO DEL RECEPTOR DE LA V1A

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula general (I) en la que X es CH2 e Y es C=O, o X es O e Y es C=O, o X-Y es N=N; R1 es H, alquilo C1-12, opcionalmente sustituido por CN u OH, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-12, -(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii con independencia entre sí son H, metilo, o etilo; en el que m es un número de 0 a 4; en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -NRbRc, en el que Rb y Rc son con independencia entre sí: hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, o -C(O)-alquilo C1-6, -(CRiiiRiv)n-C(O)Rd, en el que Riii y Riv con independencia entre sí son H, metilo o etilo; en el que n es un número de 0 a 4; en el que Rd es: alcoxi C1-6, -NReRf, en el que Re y Rf con independencia son: hidrógeno, alquilo C1-6, o -(alquileno C2-6)-NRgRh; en el que Rg y Rh con independencia son: hidrógeno, alquilo C1-6, o -C(O)O-alquilo C1-6, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -S(O)2-fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, hidroxi o ciano; -S(O)2-alquilo C1-6, -S(O)2-N(alquilo C1-6)2, -S(O)2-NH(alquilo C1-6); A es halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, ciano-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -S(O)0-2- alquilo C1-6, nitro, hidroxi, ciano, -(alquileno C1-6)-O-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-O-haloalquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-OR'''''', -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)OR'''''', -C(O)R'''''', -C(O)NR''R'''', -S(O)2NR''R'''', -(CH2)x-NR''R'''', -(CH2)x-NR''C(O)-alquilo C1-6, -(CH2)x-NR''S(O)2-alquilo C1-6, -(CH2)x-cicloalquilo C3-6, -(CH2)x-R'''''', en los que x es un número de 0 a 4, R'' y R'''' con independencia entre sí son H o alquilo C1-6, o R'' y R'''' junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclo de 5 ó 6 eslabones, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S, y R'''''' es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres halógeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6, R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Rn, en el que Rn es: alquilo C1-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones, opcionalmente sustituido por uno, dos o tres alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, o -S(O)2-alquilo C1-6, NRjRk, en el que Rj y Rk con independencia son: hidrógeno, alquilo C1-6, -(alquileno C2-6)-NRlRm; en el que Rl y Rm con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-6 o -C(O)O-alquilo C1-6; o R1 junto con R2 forma un resto heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones fusionado sobre un núcleo indol, que lleva uno o dos heteroátomos en el anillo elegidos entre N, S y O, y que están opcionalmente sustituidos por uno o más A; R3, R4, R5, R6 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o halo10 alcoxi C1-6; R7, R8, R9, R10 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición de que se excluyan aquellos compuestos en los que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son todos hidrógeno simultáneamente.

  11. 11.-

    INDOLES

    (01/2012)

    El compuesto de la fórmula (I) en la que X es C=O e Y es NR7, o X es CH2 e Y es O, o X es CH2 e Y es CH2; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o -(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(alquileno C1-6)-NRcRd, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano; R3 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, o -O-alquenilo C2-10; R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6; o R4 y R5 están unidos con el resto benzo para formar un anillo, en el que -R4-R5- es -O-(CH2)n-O-, en el que n es el número 1 ó 2; R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, -(alquileno C1-6)-NRgRh, -(alquileno C1-6)-C(O)-NRiRj, -O-bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, nitro, halógeno, ciano, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, fenilo, o un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, -(alquileno C1-3)-Rm, en el que Rm es fenilo, un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, un heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones o un cicloalquilo de 3 a 6 eslabones, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o R5 y R6 están unidos con el resto benzo para formar un anillo, en el que -R5-R6- es: -O-(CH2)n-C(O)-, -C(O)-(CH2)n-O-, o -O-(CH2)n-O-, en el que n es el número 1 ó 2; R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R8 es hidrógeno, alcoxi C1-6, CN, OH, COORn, o C(O)NRoRp; R9, R10 y R11 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; R12, R12'', R13, R13'', y R14 con independencia entre sí son hidrógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, halógeno, halo-alcoxi 35 C1-6, halo-alquilo C1-6, o nitro; Ra, Rb, Ri y Rj con independencia entre sí son: hidrógeno, alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-NRkRl, en el que Rk y Rl con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6, o Ra y Rb, o Ri y Rj junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre; Rc, Rd, Rg y Rh con independencia entre sí son: hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Re, o -S(O)2Re, en los que Re se elige entre: hidrógeno, alquilo C1-6, o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo alcoxi C1-6, nitro, o ciano, o Rc y Rd, o Rg y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre, o Rc y Rd, o Rg y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una isoindol-1,3-diona; Rf se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, y fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; Rn, Ro y Rp con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-6, así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA

    (12/2011)

    Un compuesto de la fórmula general (I) en la que X es O e Y es CH2, o X es O e Y es C=O, o X es C=O e Y es NR6, o X-Y es CH=CH, o 10 X-Y es CH2-CH2, o X es C=O e Y es O, o X es CH2 e Y es NR6, o X es CH2 e Y es O; A se elige entre el grupo formado por R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por OH, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido por OH, o halo-alcoxi C1-6; R5 y R5'' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o -(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb; R8 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(alquileno C1-6)-NRcRd, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; R9 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6; R10 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, o -O-alquenilo C2-10; R11 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6; o R10 y R11 junto con el resto benzo forman un anillo, en el que -R10-R11- es -O-(CH2)n-O-, en el que n es el número 1 ó 2; R12 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, -(alquileno C1-6)-NRgRh, -(alquileno C1-6)-C(O)-NRiRj -O-bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, nitro, halógeno, ciano, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, -(alquileno C1-3)-Rm, en el que Rm es fenilo, un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, un heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones o un cicloalquilo de 3 a 6 eslabones; cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, o -NRnRo; o R11 y R12 junto con el resto benzo forman un anillo, en el que -R11-R12- es -O-(CH2)n-C(O)-, -C(O)-(CH2)n-O-, o -O-(CH2)n-O-, en los que n es el número 1 ó 2; Ra, Rb, Ri y Rj con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-NRkRl, en el que Rk y Rl con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6, o Ra y Rb, o Ri y Rj junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre; Rc, Rd, Rg, Rh, Rn y Ro con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Re, o -S(O)2Re, en los que Re se elige entre el grupo formado por: hidrógeno, alquilo C1-6, y fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o Rc y Rd, o Rn y Ro junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclo de cinco o seis eslabones, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre; Rf se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6; o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos

  13. 13.-

    DERIVADOS DE 4-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1

    (05/2011)

    Compuestos de la formula general **Fórmula** en donde R es hidrogeno, alquilo inferior, alcoxi C1-C7, halogeno o trifluorometilo;R1 es hidrogeno o halogeno;o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-;R2 y R2' son independientemente, hidrogeno, halogeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C7 o ciano;o R2 y R2' pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-, sustituido opcionalmente por uno o dos sustituyentes seleccionados del alquilo C1-C7 o del alcoxi C1-C7;R3 es hidrogeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo;R4 es -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo C1-C7-, N(R5)S(O)2-fenilo,-N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria ciclica del grupo **Fórmula** o el grupo **Fórmula** en donde la amina terciaria ciclica se elige del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxo-tiomorfolin-4-ilo o 1,1-dioxo-tiomorfolin-4-ilo;R5 es independientemente, hidrogeno, C3-6-cicloalquilo, bencilo o alquilo C1-C7;R6 es hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-C7,-(CH2)nCOO-alquilo C1-C7,-N(R5)CO-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo- C1-C7, ciano, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO o un grupo heterociclico de 5 o 6 miembros, elegido del grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tienilo, furilo, piranilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, piperacinilo o piperidilo, unido opcionalmente por un grupo alquileno, X es -C(O)N(R5)-;n es 0-4; y m es 1 o 2; y sus sales derivadas de una adicion acida farmaceuticamente aceptables

  14. 14.-

    DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-AZAESPIRO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE LA VASOPRESINA

    (03/2011)

    Un compuesto de la siguiente fórmula general (I): alquilo C1-6, R 2 A N R 1 O R 3 arilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones o sulfonilarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, -(CH2)m-R a , en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 eslabones, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, -(CH2)n-(CO)-R b o -(CH2)n-(SO2)-R b , en los que R b es: alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -(CH2)m-NR iii R iv , NR i R ii , cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 eslabones, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, o R 1 y R 3 junto con el anillo indol al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones que está opcionalmente sustituido por = O; hay uno o varios R 2 , cada R 2 según su aparición es igual o diferente, R 2 es uno o varios H, OH, halógeno, CN, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por -NR iii R iv , (I) alcoxi C1-6, -O-CH2-alquenilo C2-6 o benciloxi, o dos R 2 junto con el anillo indol al que están unidos forman un puente oxo o dioxo; R 3 es H, halógeno, -(CO)-R c , en el que R c es: alquilo C1-6, -(CH2)n-NR i R ii , -(CH2)n-NR iii R iv o heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, o alquilo C1-6 o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halógeno, B es halógeno, CN, NR i R ii , -O(CO)-alquilo C1-6 o -NH(CO)R d , en el que R d es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por halógeno o nitro, o R d es arilo o a heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halógeno, nitro, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por CN, halógeno o alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O) NR i R ii , -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, -S(O)2- NR i R ii o (CR iii R iv )n-fenilo o (CR iii R iv )n-heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, en el que el resto fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones está opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por: halógeno, CN, NR i R ii , alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por CN o alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1- 6, cicloalquilo C3-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O)-NR i R ii , -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6 y -S(O)2- NR i R ii ; R i y R ii con independencia entre sí son H, alquilo C1-6, (alquil C1-6)-NR iii R iv , -(CO)O-alquilo C1-6, -C(O)-NR iii R iv , -C(O)alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6 o -S(O)2- NR iii R iv ; R iii y R iv con independencia entre sí son H o alquilo C1-6; m es un número de 1 a 6; n es un número de 0 a 4; A es un grupo de la fórmula (a) o de la (b): en las que R 4 es H o alquilo C1-6; O R 4 R 5 es arilo opcionalmente sustituido por halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, N N N R N (a) (b) con la condición de que se excluyen los compuestos con A de grupo (b) y R 1 = R 2 = R 3 = H; y los compuestos con A de grupo (b) y R 2 = OH, alcoxi C1-6, o benciloxi en la posición 5 del indol

  15. 15.-

    DERIVADOS DE NAFTIRIDINA

    (03/2011)

    Un compuesto de la fórmula general: **Fórmula** N N HN R 2 R 1 R 3 I en la que R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi inferior, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por halógeno, cicloalquilo, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -C(O)R' en el que R' es alquilo inferior, alcoxi inferior o NR2; R es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones; R3 es hidrógeno, OR, NR2, alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, C(O)NR2, alquilo inferior sustituido por halógeno, o -C(O)R' en el que R' es alquilo inferior, alcoxi inferior o NR2; dichos grupos arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones de los restos R2 y R3 pueden estar sin sustituir o sustituidos por halógeno, ciano, alquilo inferior opcionalmente sustituido por uno o varios átomos de halógeno, alcoxi inferior, S(O)2-alquilo, S(O)-alquilo, -C(O)R' en el que R' es alquilo inferior, alcoxi inferior o NR2; n es el número 0, 1 ó 2; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo

  16. 16.-

    DERIVADOS DE AZASPIRO

    (02/2011)

    Un compuesto con la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**en el que U es O y V es CH2, o U es O y V es C=O, o U es CH2 y V es O, o U-V es -CH=CH-, o U-V es -CH2-CH2-, o U es CH2, V es NR7; o 10 U es C=O y V es NR7, o U es C=O y V es O; una o dos de las variables W, X, Y y Z son nitrógeno, siendo el resto de las variables CR8; R1 es H, alquilo-C1-12, opcionalmente sustituido con CN u OH, haloalquilo-C1-6, alquenilo-C2-12, -(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii son independientemente el uno del otro H, metilo, o etilo; en el que m es de 0 a 4; en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros o cicloalquilo de 3 a 7 miembros, que están opcionalmente sustituidos con uno o más A, -NRbRc, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo-C1-6, -S(O)2-alquilo-C1-6, o -C(O)-alquilo-C1-6, - (CRiiiRiv)n-C(O)Rd, en el que Riii y Riv son independientemente el uno del otro H, metilo, o etilo; en el que n es de 0 a 4; en el que Rd es alcoxi-C1-6, -NReRf, en el que Re y Rf son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-C1-6, o -(alquileno-C2-6)-NRgRh; en el que Rg y Rh son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-C1-6, o -C(O)Oalquilo-C1-6, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros o cicloalquilo de 3 a 7 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más A, - S(O)2-fenilo, en el que fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, haloalquilo-C1-6, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, haloalcoxi-C1-6, nitro, hidroxi o ciano; -S(O)2-alquilo-C1-6, -S(O)2N(alquilo-C1-6)2, -S(O)2NH(alquilo-C1-6); A es halo, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, hidroxialquiloC1-6, cianoalquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, haloalcoxi-C1-6, -S(O)0-2 alquilo-C1-6, nitro, hidroxi, ciano, -(alquileno-C1-6)-O-alquilo-C1-6, -(alquileno-C1-6)-O-haloalquilo-C1-6, -(alqui-leno-C1-6)-OR''', -C(O)O alquilo-C1-6, -C(O) alquilo-C1-6, -C(O)OR''', -C(O)R''', -C(O)NR'R'', -S(O)2NR'R'', -(CH2)xNR'R'', -(CH2)x-NR'C(O)-alquilo-C1-6, -(CH2)x-NR'S(O)2alquilo-C1-6, -(CH2)x-cicloalquilo-C3-6, -(CH2)x-R''', en los que x es de 0 a 4, R' y R'' son cada uno independientemente H o alquiloC1-6, o R' y R'' junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados de entre N, O o S, que pueden estar opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre halo, haloalquilo-C1-6, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, haloalcoxi-C1-6, nitro y ciano, y R''' es fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres halo, haloalquilo-C1-6, alquilo-C1-6, o alcoxi-C1-6, R2 es hidrógeno, alquilo-C1-6, -C(O)Rn, en el que Rn es alquilo-C1-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres alquilo-C1-6, -C(O)Oalquilo-C1-6, o -S(O)2-alquilo-C1-6, NRjRk, en el que Rj y Rk son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-C1-6, -(alquileno-C2-6)-NRlRm; en el que Rl y Rm son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-C1-6, o -C (O)O-alquilo-C1-6; R3, R4, R5, R6 son cada uno independientemente hidrógeno, halo, alquilo-C1-6, halo-alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 o haloalcoxi-C1-6; o R1 y R6 junto con el anillo indol al que están unidos forman un heterociclo de 6 miembros que está opcionalmente sustituido con residuos seleccionados de entre =O, C(O)Oalquilo-C1-6 o alquilo-C1-6; R7 es hidrógeno o alquilo-C1-6; R8 es hidrógeno, halo, metilo, metoxi, CF3, o OCF3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  17. 17.-

    INDOLES QUE ACTUAN COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR V1A

    (09/2010)

    Un compuesto de la fórmula general (I)

  18. 18.-

    DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR V1A

    (08/2010)

    Un compuesto de la fórmula general (I)

  19. 19.-

    DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA

    (07/2010)

    Un compuesto de la fórmula general (I)

  20. 20.-

    PROCESO PARA PREPARAR ACIDOS BETA-ARIL O HETEROARIL CARBOXI-LICOS CICLICOS ENANTIOMERICAMENTE ENRIQUECIDOS

    (03/2010)

    Un proceso para la preparación de derivados de ácido ß-arilcarboxílico cíclico enantioméricamente enriquecidos de la fórmula

  21. 21.-

    ANTAGONISTAS DE NK1

    (12/2009)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, C07D213/82, A61K31/44, A61P25/18.

    Compuestos de la fórmula general:**(Ver fórmula)** en donde R1/R10 son hidrógeno o metilo; X es -C(O)N(CH3)- o -N(CH3)C(O)-; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.

  22. 22.-

    INHIBIDORES TRANSPORTADORES DE SEROTONINA (SERT)

    (10/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/40, C07D207/08, C07D207/09.

    Derivados cis de fórmula ** ver fórmula** en donde R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7; R 2 /R 3 son independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 o alcoxi C1-7sustituido por halógeno; X es -O- o -N(R)-; R es hidrógeno o alquilo C1-7; y sales de adición de ácido del mismo farmacéuticamente aceptables.

  23. 23.-

    2-(3,5-BIS-TRIFLUORMETIL-FENIL)-N-(6-(1,1-DIOXO-1LAMBDA6-TIOMORFOLIN-4-IL)-4-(2-METIL O 4-FLUOR-2-METIL SUBSTITUIDO)FENIL-PIRIDIN-3-IL)-N-METIL-ISOBUTIRAMIDA

    (08/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P29/00.

    Un compuesto de fórmula ** ver fórmula** en donde R1 es hidrógeno o flúor; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables del mismo.

  24. 24.-

    DERIVADOS DE INDOL-3-IL-ESPIRO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTR V1A

    (04/2009)

    Compuestos de la fórmula general (I)** ver fórmula** en la que A se elige entre los grupos siguientes (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) y (h): ** ver fórmula** en los que, en (a) la línea de puntos es nula o es un doble enlace; R 1 es H, o es alquilo C 1-6 opcionalmente sustituido por CN, o es arilo, heteroarilo o sulfonilarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, o es -(CH 2) m-R a en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C 3-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones, arilo, o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, NR i R ii , R 2 R 3 es H, R 4 o es arilo, heteroarilo o sulfonilarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, o es -(CH 2) m-R a en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C 3-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones, arilo, o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, o es -(CH2)n-(CO)-R b o -(CH2)n-(SO2)-R b , en el que R b es: alquilo C 1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C 3-6, -(CH2)m-NR iii R iv , NR i R ii , cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 eslabones, arilo, o heteroarilo de 5 ó 6...

  25. 25.-

    DERIVADOS INDOL-3-IL-CARBONIL-PIPERIDIN-BENZOIMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR VIA

    (03/2009)

    Los compuestos de la fórmula general (I) (Ver fórmula) en el que la línea punteada es un enlace doble o nulo; R 1 es H, o es alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido por CN, o es arilo, heteroarilo o sulfonilarilo de 5 o 6 miembros que está opcionalmente sustituido por uno o más B, o es -(CH2)m-R a en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C3 - 6, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros,...

  26. 26.-

    N-OXIDOS COMO PROFARMACOS DE DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK1

    (12/2008)

    Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R es hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxilo C1 - 7, halógeno o trifluorometilo; R 1 es hidrógeno o halógeno; o R y R 1 pueden estar juntos con los átomos de carbono del anillo a los que están unidos -CH=CH-CH=CH-; R 2 y R 2'' son independientemente uno del otro hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo C1 - 7 o ciano; o R 2 y R 2'' pueden estar juntos -CH=CH-CH=CH-, sustituido...

  27. 27.-

    ANTAGONISTAS DUALES DE NK1/NK3 PARA TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA

    (03/2008)

    El uso de los compuestos de la fórmula general en donde R1 es arilo, sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo, consistente en alquilo, alcoxilo, halógeno, -(CH2)oOH, -C(O)H, CF3, CN, S-alquilo, -S(O)1, 2-alquilo, -C(O)NR''R'''', -NR''R'''', -NR''C(O)-alquilo, -NR''S(O)2-alquilo, o es heteroarilo, seleccionado de los grupos, consistentes en piridin-2- o 3-ilo, imidazolilo o oxazolilo, sin sustituir...

  28. 28.-

    DERIVADOS DE FENILO Y PIRIDINILO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA 1.

    (05/2007)

    Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, inferior C1-C7, alcoxi C1-C7, halóge- no o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno con la condición de que R1 en posición 4 no es bromo o yodo; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C7 o ciano, con la condición de que R2 no es hidrógeno, si X es -C(O)O-; R3 es independientemente uno de otro, hidrógeno, al- quilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7,...

  29. 29.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NEUROQUININA-1.

    (01/2007)

    Compuestos con fórmula general (Ver fórmula) donde R es hidrógeno o halógeno; R 1 es -(C C)mR 10 donde R 1 es a) ciano, o los siguientes grupos: b) (ver fórmula) c) C(O)NR’R”, d) -C(O)O(CH2)mR 5 , e) -C(O)R 5 , f) -N(OH)-(CH2)mR 5 , g) -NR’C(O) -(CH2)m1R 5 , en donde R 50 tiene el mismo significado que R 5 con la excepción de hidrógeno si m = 0 y m 1 = 1; h) -N[C(O)-R’]2,...

  30. 30.-

    DERIVADOS DE 4-FENILPIRIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA NEUROQUININA-1.

    (11/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61P25/00, A61P29/00, C07D401/04, A61K31/4427, C07D413/04, C07D213/82, A61K31/465, C07D521/00.

    Compuestos de las fórmula generales (Ver fórmula) en donde los compuestos de fórmula IA son aquellos en donde R1 es 1, 2, 4-triazol-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 2-hidroxi-etilamino y R2 es metilo, o R1 es 4-hidroxi-3, 4, 5, 6-tetrahdiro-piridin-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 4-(2-hidroxi-etoxi)-3 , 4, 5, 6-tetrahidro-piridin-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 3-hidroxi-pirrolidin-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 4-hidroxi-3, 4, 5, 6-tetrahidro-piridin-1-ilo y R2 es cloro, y los compuestos de fórmula IB son aquellos en donde R1 es 2-hidroxi-etilamino y R2 es metilo, o R1 es 2-hidroxi-etilamino y R2 es cloro, o R1 es 2, 3-dihidro-[1, 4]oxazin-4-ilo y R2 es metilo, o R1 es acetilamino y R2 es metilo, o R1 es acetil-metilamino y R2 es metilo, o R1 es amida del ácido ciclopropan carboxílico y R2 es metilo, o R1 es metilamida del ácido ciclopropan carboxílico y R2 es metilo, o R1 es imidazol-1-ilo y R2 es metilo, y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

  31. 31.-

    DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIMIDINA.

    (08/2006)

    compuestos de la fórmula general en donde R1 es hidrógeno ó halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1- 7; R1 y R2 pueden ser junto con los dos átomos de carbono del anillo -CH=CH-CH=CH-; R3 es halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-7 ó alcoxilo C1-7; R4/R4’ son independientemente uno de otro hidrógeno ó alquilo C1-7;...

  32. 32.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA 1.

    (09/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D211/14, A61P29/00, A61K31/4545, C07D401/04, C07D295/12.

    Compuestos de la **fórmula** en donde R1 a) es fenilo, no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo R1 que consiste en - halógeno, - trifluorometilo, -piperazinilo, opcionalmente sustituído por un alquilo C1-7, - morfolinilo, - NH-fenilo, - pirrolidinilo, - NH(CH2)n-O-alquilo C1-7, - NR2, - NH(CH2)n-cicloalquilo , - NH(CH2)n-NR2 o es b) morfolinilo, opcionalemente sustituído por uno o dos grupos alquilo C1-7, o es c) piperazinilo, no sustituido o sustituido en la posición -4 por el grupo R1” el cual es - alquilo C1-7, - cicloalquilo, - fenilo, - benzoxazolilo, - piridinilo, - pirimidinilo - pirazinilo, - (CH2)n -cicloalquilo, - (CH2)n -fenilo, - (CH2)n –hidroxilo, - (CH2)n - CF3, - (CH2)n –C(O)-morfolinilo, - (CH2)n- C(O)-N(R)-fenilo, en donde el anillo de fenilo se sustituye opcionalmente por alquilo C1-7 o halógeno.

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