20 inventos, patentes y modelos de SCHICK, HANS

  1. 1.-

    Derivados de (hetero)aril-ciclohexano

    (05/2015)

    Compuesto de fórmula general , **Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se eligen en cada caso, con independencia entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NHC(≥O)N(R0)2; o Y1 e Y1', o Y2 e Y2', o Y3 e Y3', o Y4 e Y4' significan juntos ≥O; R0 significa en cada caso, independeitnemente, -alifático(C1-8), -cicloalifático(C3-12), -arilo, -heteroarilo, -(alifático(C1-8))-cicloalifático(C3-12), -(alifático(C1-8))-arilo, -(alifático(C1-8))-heteroarilo, -(cicloalifático(C3-8))-alifático(C1-8), -(cicloalifático(C3-8))-arilo o -(cicloalifático(C3-8))-heteroarilo; R1 y R2, con independencia entre sí, significan -H o -R0; o R1 y R2 juntos significan -CH2CH2OCH2CH2-, -CH2CH2NR4CH2CH2- o -(CH2)3-6-; R3 significa -R0; R4 significa -H, -R0 o -C(≥O)R0; X significa -O-, -S-, -NR16-, -CR17≥CR18-, -CR17≥N- o -N≥CR18-; R14, R15, R15', R16, R17 y R18significan, en cada caso con independencia entre sí, -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)-N(R0)2, -OH, -O(CH2)1-2O-, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NH-C(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NHC(≥O)N(R0)2; o R14 y R15, o R15 y R15', o R15' y R17 juntos forman un anillo saturado, parcialmente insaturado o aromático de cinco o seis eslabones, que eventualmente contiene uno o dos heteroátomos elegidos independientemente entre N, S y O; y que está no sustituido o sustituido una o varias veces con sustituyentes elegidos, con independencia entre sí, de entre el grupo formado por -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, ≥O, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)-N(R0)2, -OH, -O(CH2)1-2O-, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NH-C(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0 y -NHC(≥O)N(R0)2; preferentementecon -F, -Cl, -Br, -I, -CF3, -CN y -NO2; y nes 0, 1 ó 2; y donde "alifático" es en cada caso un grupo hidrocarburo alifático lineal o ramificado, saturado o mono- o poliinsa-turado, no sustituido o sustituido una o más veces; "cicloalifático" es en cada caso un grupo hidrocarburo alicíclico, mono- o policíclico, saturado o mono- o poli-insaturado, no sustituido o sustituido una o varias veces; en lo referente a "alifático" y "cicloalifático" se entiende por "sustituido una o varias veces" la sustitución única o múltiple de uno o varios átomos de hidrógeno por sustituyentes elegidos con independencia entre sí de entre el grupo formado por -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, ≥O, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)OH, - C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, - OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, - N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)-NHR0, -NH-C(≥O)N(R0)2, - NHS(≥O)1-2R0, -Si(R0)3 y -PO(OR0)2; "(hetero-)arilo" significa heteroarilo o arilo; "arilo" significa, en cada caso independientemente, un sistema carbocíclico que tiene al menos un anillo aromático pero sin heteroátomos en este anillo, estos grupos arilo pueden estar eventualmente condensados con otros sistemas de anillo saturados, (parcialmente) insaturados o aromáticos y cada arilo puede estar no sustituido o sustituido una o varias veces; los sustituyentes del arilo pueden ser iguales o distintos y pueden ocupar cualquier posición posible del arilo; "heteroarilo" significa un grupo aromático cíclico de 5, 6 ó 7 eslabones que contiene 1, 2, 3, 4 ó 5 heteroátomos, los heteroátomos pueden ser iguales o distintos y elegirse entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y el heterociclo puede estar no sustituido o sustituido una o varias veces; en el caso de sustitución del heterociclo, los sustituyentes serán iguales o distintos y podrán ocupar cualquier posición posible del heteroarilo; y el heterociclo puede formar también parte de un sistema bi- o policíclico; en lo referente a "arilo" y "heteroarilo" se entiende por "sustituido una o varias veces" una sustitución única o múltiple de uno o más átomos de hidrógeno del sistema de anillo por sustituyentes elegidos entre el grupo 20 formado por -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, ≥O, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)OH, -C(≥O)OR0, - C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)-N(R0)2, -OH, -O(CH2)1-2O-, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, - N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NH-C(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NHC(≥O)N(R0)2, - Si(R0)3, -PO(OR0)2, -(alifático(C1-8))-NHC(≥O)R0, -(alifático(C1-8))-NHC(≥O)OR0, -(alifático(C1-8))- NHC(≥O)NHR0, -(alifático(C1-8))-NHC(≥O)N(R0)2 y -(alifático(C1-8))-NHS(≥O)1-2R0; donde los átomos de N eventualmente existentes en el anillo pueden estar en cada caso oxidados; en forma de un estereoisómero individual o de mezcla, de compuestos libres y/o desus sales fisiológica-mente compatibles.

  2. 2.-

    Derivados de ácido ciclohexanoico sustituidos

    (06/2014)

    Derivados de ácido ciclohexilcarboxílico sustituidos de la fórmula general I, donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H; CHO; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); o los grupos R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR10CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R10 10 igual a H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); R3 representa ciclopentilo, ciclohexilo, naftilo, tiofenilo, benzotiofenilo, furilo, benzofuranilo, benzodioxolanilo, indolilo, indanilo, benzodioxanilo o piridilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C5-6) unido mediante un grupo alquilo(C1-2); fenilo, naftilo, antracenilo, tiofenilo, benzotiofenilo, piridilo, furilo, benzofuranilo, benzodioxolanilo, indolilo, indanilo, benzodioxanilo, pirrolilo, pirimidilo o pirazinilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; fenilo, 2- fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo, 2-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-clorofenilo, 2-bromofenilo, 3-bromofenilo, 4-bromofenilo, 2-cianofenilo, 3-cianofenilo, 4-cianofenilo, 2-metilfenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 2-metoxifenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 2-trifluorometilfenilo, 3-trifluorometilfenilo, 4-trifluorometilfenilo, 2-etilfenilo, 3-etilfenilo, 4-etilfenilo, 2-etoxifenilo, 3-etoxifenilo, 4-etoxifenilo, 2-hidroxifenilo, 3-hidroxifenilo, 4-hidroxifenilo, 2,3-diclorofenilo, 3,4-diclorofenilo, 3,5-diclorofenilo, 2,4-25 diclorofenilo, 2,3-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 2,4-difluorofenilo, 2-fluor-3-clorofenilo, 2-cloro-3-fluorofenilo, 2-cloro-4-fluorofenilo, 2-fluor-4-clorofenilo, 4-fluor-3-clorofenilo, 4-fluor-3-metilfenilo, 4-terc-butilfenilo, 4-fluor-3-clorofenilo, 4-bromo-3-fluorofenilo, 3,5-bis(trifluorometil)fenilo, 4-cloro-2-trifluorometilfenilo, 2-metoxi-5-metilfenilo, 5-cloro-2-metoxifenilo, 4-fenoxifenilo, 2-metiltiofenilo, 3-metiltiofenilo, 4-metiltiofenilo, 5-fluor-2-metoxifenilo, 4-cloro-3-trifluorometilo o 4-bromo-2-metilfenilo.

  3. 3.-

    Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos

    (04/2014)

    Compuesto de fórmula general **Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, - C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, - OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, - N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NHC(≥O)N(R0)2; preferentemente se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -CN y -alifático(C1-8); o Y1 e Y1', o Y2 e Y2', o Y3 e Y3', o Y4 e Y4' juntos representan ≥O; Q representa -R0, -C(≥O)-R0, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2 o -C(≥NH)-R0; R0 representa, en cada caso, independientemente, -alifático(C1-8), -cicloalifático(C3-12), -arilo, - heteroarilo, -alifático(C1-8)-cicloalifático(C3-12), -alifático(C1-8)arilo, -alifático(C1-8)heteroarilo, - cicloalifático(C3-8)alifático(C1-8), -cicloalifático(C3-8)arilo o -cicloalifático(C3-8)heteroarilo; R1 y R2, independientemente entre sí, representan -H o -alifático(C1-6); o R1 y R2 juntos forman un anillo y representan -CH2CH2OCH2CH2-, -CH2CH2NR4CH2CH2- o -(CH2)3-6-; con la condición de que R1 y R2 no representen ambos al mismo tiempo H; (Hetero)arilo significa heteroarilo o arilo R4 representa, en cada caso, independientemente, -H, -R0 o -C(≥O)R0; n es un número entero de 0 a 12; X representa NRA-; RA representa -H o -R0, RB representa -H o -R0, donde "alifático" es en cada caso un grupo hidrocarburo alifático lineal o ramificado, saturado o mono- o poliinsaturado, no sustituido o sustituido una o más veces.

  4. 4.-

    Derivados de cis-tetrahidro-espiro(ciclohexano-1,1''-pirido[3,4-b]indol)-4-amina

    (03/2014)

    Compuesto de la fórmula general (III), donde R1 es -H o CH3; R2 es -H o -halógeno; R3 es -H o -halógeno; R4 es -H, -halógeno u -O-alquilo(C1-3); y R5 es -H, -halógeno u -O-alquilo(C1-3); en forma de bases libres o de sales fisiológicamente tolerables.

  5. 5.-

    Derivados azaindol espirocíclicos

    (10/2013)

    Derivados azaindol espirocíclicos de fórmula general I **Fórmula** donde A representa N ó CR7-10, donde A representa N al menos una vez y como máximo dos veces, W representa NR4, X representa NR17, O ó S R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; o los grupos R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 ó (CH2)3-6, donde que R11 es H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; C(O)fenilo, C(O)heteroarilo, C(O)alquilo(C1-5), en cada caso sustituido o no sustituido; R3 representa alquilo(C1-8), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono o polisustituido; arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un grupo alquilo(C1-3), en cada caso no sustituido o mono o polisustituido.

  6. 6.-

    Derivados de 1-aminociclohexano y de 1-ciclohexeno 4-heteroaril-sustituidos que tienen efecto sobre el sistema receptor opioide

    (03/2013)

    Derivados heteroarilo sustituidos de fórmula general I donde A representa N o CR7-10, donde A es N dos veces como máximo; W representa O, S o NR4, con la condición de que, cuando W es O oS, A significa CR7-10; uno de los grupos B o C denota H, alquilo(C1-8), en cada caso saturado oinsaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido,COR12, SO2R12, arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido mediante unalquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; arilo oheteroarilo, en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; y elotro grupo B o C representa **Fórmula**

  7. 7.-

    Derivados de urea cíclicos sustituidos y su utilización como moduladores del receptor vainilloide 1

    (06/2012)

    Derivados de urea cíclicos sustituidos de fórmula general I, **Fórmula** donde X representa O, S o N-C≡N; m es igual a 1 o 2; n es igual a 1 o 2; p1 y p2 son, en cada caso independientemente entre sí, iguales a 0, 1, 2 o 3, siendo la suma de p1 y p2igual a 0, 1, 2 o 3; R1, R2, R3, R4, R5, R8, R9, R10, R11 y R12 representan en cada caso, independientemente entre sí, H; F; Cl;Br; I; -SF5; -NO2; -NH2; -OH; -SH; -C(≥O)-NH2; -S(≥O)2-NH2; -NR13R14; -NH-R15; -OR16; -SR17; -O-(CH2)a-R18; -O-(CH2)b-OR19; -(CH2)c-O-(CH2)d-OR20; -(CH2)e-O-C(≥O)-R21; -(CH2)f-O-C(≥O)-OR22; -NR23S(≥O)2R24; -(CH2)g-C(≥O)-NR25R26; -(CH2)h-C(≥O)-NH-R27; -S(≥O)iR28; -(CH2)j-S(≥O)2-NR29R30; -(CH2)k-S(≥O)2-NHR31; -(CH2)l-NR32-C(≥O)-(CH2)q-OR33; -(CH2)r-NH-C(≥O)-(CH2)s-OR34; -(CH2)t-NR35-O-C(≥O)-OR36; -(CH2)u-NH-O15C(≥O)-OR37; -(CH2)v-O-S(≥O)2-R38; -(CH2)w-NR39-C(≥O)-SR40; -(CH2)y-C(≥O)-NH-OR41; -P(≥O)-(OR42)2; -(CH2)z-C(≥S)-NR43R44; -(CH2)aa-C(≥S)-NH-R45; -(CH2)bb-NR46-C(≥O)-R47; -(CH2)cc-NH-C(≥O)-R48; o -NHC(≥NH)-NH2; donde a, b, c, d, q y s son en cada caso, independientemente entre sí, iguales a 1, 2, 3, 4 o 5;e, f, g, h, j, k, l, r, t, u, v, w, x, y, z, aa, bb y cc son en cada caso, independientemente entre sí, iguales a 0,1, 2, 3, 4 o 5, e i es igual a 1 o 2; un grupo alifático (C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, que encaso dado puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 sustituyentes seleccionados,independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -NH2, -SH, -O(alquilo(C1-5)), -S(alquilo(C1-5)), -NH(alquilo(C1-5)), -N(alquil(C1-5))(alquilo(C1-5)), -OCF3 y -SCF3; o un grupoarilo de 6 o 10 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno(C1-5) lineal o ramificado, dado el caso sustituido; o dos grupos adyacentes seleccionados de entre R8, R9, R10,R11 y R12 representan conjuntamente un grupo metilendioxi(-O-CH2-O); con la condición de que al menosuno de los grupos R8, R9, R10, R11 y R12 represente -NR23S(≥O)2R24.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCÍCLICOS SUSTITUIDOS

    (12/2011)

    Compuesto de fórmula general , donde A1 representa -N= o -CR7=, A2 representa -N= o -CR8=, A3 representa -N= o -CR9=, A4 representa -N= o -CR10=; con la condición de que como máximo dos de los grupos A1, A2, A3 y A4, representen -N=; W representa -NR4-, -O- o -S-; X representa -NR17-, -O-, -S(=O)0-2- ó -CR18R19-; Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso con independencia de entre el grupo consistente en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(=O)R0, -C(=O)-H, -C(=O)-OH, -C(=O)OR0, -C(=O)NH2, -C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0, -OC(=O)NHR0, -OC(=O)N(R0)2, - SH, -SR0, -SO3H, -S(=O)1-2-R0, -S(=O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, - NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)-NHR0, -NHC(=O)-N(R0)2; o Y1 e Y1', o Y2 e Y2', o Y3 e Y3', o Y4 e Y4' juntos significan =O; con la condición de que al menos uno de los grupos Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' no sean -H; R0 representa, en cada caso, con independencia, alifático(C1-8), cicloalifático(C3-12), -arilo, -heteroarilo, alifático(C1-8)-cicloalifático(C3-12), -alifático(C1-8)-arilo, -alifático(C1-8)-heteroarilo, cicloalifático(C3-8)-alifático(C1-8), - cicloalifático(C3-8)-arilo o -cicloalifático(C3-8)-heteroarilo; R1 y R2, representan, independientemente entre sí, -H o -R0; o R1 y R2 juntos significan -CH2CH2OCH2CH2-, - CH2CH2NR11CH2CH2- o -(CH2)3-6-; R3 representa -R0; R4 representa -H, -R0, -COR12 o -S(=O)2R12; R5, R6, R7, R8, R9, R10, R18 y R19 representan, en cada caso, con independencia entre sí, -H, -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CF3, -OR13, -SR13, -SO2R13, -S(=O)2OR13, -CN, -COOR13, -CONR13, -NR14R15, =O ó -R0; o R5 y R6 juntos significan -(CH2)2-6-, pudiendo sustituirse los átomos de hidrógeno individuales por -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CF3, - 30 OR13, -CN o -alifático(C1-6); R11 representa, en cada caso con independencia, -H, -R0 o -C(=O)R0; R12 representa, en cada caso con independencia, -H, -R0, -OR13 o -NR14R15; R13 representa, en cada caso con independencia, -H o R0; R14 y R15 representan, independientemente entre sí, -H o R0; o R14 y R15 juntos significan -CH2CH2OCH2CH2-, - CH2CH2NR16CH2CH2- o -(CH2)3-6-; R16 representa -H o -alifático(C1-6); R17 representa -H, -R0, -COR12 o -S(=O)2R12; donde "alifático" es, en cada caso, un grupo hidrocarburo alifático ramificado o no ramificado, saturado o mono- o poliinsaturado, no sustituido o sustituido una o más veces; "cicloalifático" es, en cada caso, un grupo hidrocarburo alicíclico, mono- o poli-cíclico, saturado o mono- o poli-- insaturado, no sustituido o sustituido una o varias veces; en lo referente a "alifático" y "cicloalifático" se entiende por "sustituido una o varias veces" la sustitución única o múltiple de uno o varios átomos de hidrógeno, por ejemplo la sustitución una vez, dos veces, tres veces o total, por sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en -F, -Cl, -Br, -I, - CN, -NO2, -CHO, =O, -R0, -C(=O)R0, -C(=O)H, -C(=O)-OH, -C(=O)OR0, -C(=O)NH2, -C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2, - OH, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0, -OC(=O)NHR0, -OC(=O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(=O)1-2-R0, -S(=O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0, -NHC(=O)NH2, - NHC(=O)NHR0, -NH-C(=O)N(R0)2, -Si(R0)3, -PO(OR0)2; "arilo" significa, en cada caso, independientemente, un sistema de anillo carbocíclico que tiene al menos un anillo aromático, pero sin heteroátomos en dicho anillo, tales grupos arilo pueden estar eventualmente condensados con otros sistemas de anillo saturados, (parcialmente) insaturados o aromáticos y cada grupo arilo puede estar no sustituido o sustituido una o más veces; los sustituyentes para arilo pueden ser iguales o distintos y pueden ocupar cualquier posición posible del arilo; "heteroarilo" se refiere a un grupo aromático cíclico de 5, 6 ó 7 miembros que contiene 1, 2, 3, 4 ó 5 heteroátomos, los heteroátomos pueden ser iguales o distintos y seleccionarse entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y el heterociclo puede estar no sustituido o sustituido una o más veces; en el caso de sustitución en el heterociclo, los sustituyentes serán iguales o distintos y podrán ocupar cualquier posición posible del heteroarilo; pudiendo el heterociclo formar parte también de un sistema bi- o poli-cíclico; en lo referente a "arilo" y "heteroarilo" se entiende por "sustituido una o más veces" una sustitución única o múltiple de uno o más átomos de hidrógeno del sistema de anillo por sustituyentes seleccionados de entre el grupo formado por -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, =O, -R0, -C(=O)R0, -C(=O)H, -C(=O)OH, -C(=O)OR0, - C(=O)NH2, -C(=O)NHR0, -C(=O)-N(R0)2, -OH, -O(CH2)1-2O-, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0, -OC(=O)NHR0, -OC(=O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(=O)1-2-R0, -S(=O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, - N+(R0)2O-, -NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0, -NH-C(=O)NH2, -NHC(=O)NHR0, -NHC(=O)N(R0)2, -Si(R0)3, -PO(OR0)2; donde los átomos de N eventualmente existentes en el anillo pueden estar en cualquier caso oxidados; en forma de estereoisómero individual o de mezcla, de los compuestos libres y/o de sus sales fisiológicamente compatibles.

  9. 9.-

    COMPUESTOS ESPIRO SUSTITUIDOS Y SU USO PARA LA PREPARACIÓN DE MEDICAMENTOS CONTRA EL DOLOR

    (12/2011)

    Compuestos espiro sustituidos de fórmula general I**Fórmula** en la que m es igual a 0, 1, 2, 3 o 4, n es igual a 0, R 1 representa un resto alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, eventualmente sustituido; un resto cicloalifático insaturado o saturado de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado, insaturado o aromático eventualmente sustituido, un resto arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado o insaturado eventualmente sustituido, o un grupo -C(=S)-NR 8 R 9 ; o -(CHR 26 )-Xq-(CHR 27 )r-Ys-(CHR 28 )t-Zu-R 29 con q= 0 o 1, r= 0 o 1, s= 0 o 1, t= 0 o 1, u= 0 o 1, en el que X, Y y Z representan respectivamente, independientemente entre sí, O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) o N[CH(CH3)2], o en caso de que m sea diferente de 0 y/o n diferente de 1 y/o R 5 diferente de H, puede representar adicionalmente un grupo -C(=O)-NR 6 R 7 , R 2 representa un resto alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, eventualmente sustituido; un resto cicloalifático insaturado o saturado de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado, insaturado o aromático eventualmente sustituido; un resto arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado o insaturado, eventualmente sustituido, o -(CHR 30 )-Xv-(CHR 31 )w-Yx-(CHR 32 )y-Zz-R 33 con v= 0 o 1, w= 0 o 1, x= 0 o 1, y= 0 o 1, z = 0 o 1, en el que X, Y y Z representan respectivamente, independientemente entre sí, O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) o N[CH(CH3)2]; R 3 representa un resto hidrógeno; un resto alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, eventualmente sustituido; un resto cicloalifático insaturado o saturado de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado, insaturado o aromático eventualmente sustituido; un resto arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado o insaturado eventualmente sustituido, o -(CHR 30 )-Xv-(CHR 31 )w-Yx-(CHR 32 )y-Zz-R 33 con v= 0 o 1, w= 0 o 1, x= 0 o 1, y= 0 o 1, z= 0 o 1, en el que X, Y y Z representan respectivamente, independientemente entre sí, O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) o N[CH(CH3)2]; o R 2 y R 3 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos como miembro de anillo, un resto heterocicloalifático de 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado eventualmente sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado, insaturado o aromático eventualmente sustituido, R 4 representa un resto halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo hidroxilo, un grupo tiol, un grupo carboxilo, un grupo formilo, un grupo -NH-C(=O)-H, un grupo oxo (=O), un grupo -NH-R 10 , un grupo -NR 11 R 12 , un grupo -C(=O)-R 13 , un grupo -C(=O)-O-R 14 , un grupo -O-C(=O)-R 15 , un grupo -NH-C(=O)- R 16 , un grupo -NR 17 -C(=O)-R 18 , un grupo -C(=O)-NH2, un grupo -C(=O)-NH-R 19 , un grupo -C(=O)-NR 20 R 21 , un grupo -O-R 22 , un grupo -S-R 23 , o un resto alifático C1-10 lineal o ramificado saturado o insaturado eventualmente sustituido; R 5 representa un resto hidrógeno, un resto halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo hidroxilo, un grupo tiol, un grupo carboxilo, un grupo formilo, un grupo -NH-C(=O)-H, un grupo oxo (=O), un grupo -NH-R 10 , un grupo -NR 11 R 12 , un grupo -C(=O)-R 13 , un grupo -C(=O)-O-R 14 , un grupo -O-C(=O)-R 15 , un grupo -NH-C(=O)-R 18 , un grupo -NR 17 -C(=O)-R 18 , un grupo -C(=O)-NH2, un grupo -C(=O)-NH-R 19 , un grupo -C(=O)-NR 20 R 21 , un grupo -O-R 22 , un grupo -S-R 23 , un resto alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, eventualmente sustituido; un resto arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros eventualmente sustituido o -(CH2)aa-R 34 con aa= 1, 2, 3 o 4 R 6 y R 8 representan respectivamente independientemente entre sí un resto alifático C1-20 lineal o ramificado, saturado o insaturado, eventualmente sustituido; un resto cicloalifático insaturado o saturado de 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 o 12 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado, insaturado o aromático eventualmente sustituido y/o que puede estar puenteado con uno o dos grupos alquileno C1-5 lineales o ramificados eventualmente sustituidos; un resto arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado o insaturado eventualmente sustituido; -(CHR 35 )-(CH2)bb-(CH2)cc-C(=O)-R 24 con bb= 0 o 1 y cc= 0 o 1; -(CHR 36 )-(CH2)dd-(CH2)ee-C(=O)-O-R 25 con dd= 0 o 1 y ee= 0 o 1; o -(CR 37 R 38 )-Xff-(CHR 39 )gg-Yhh-(CHR 40 )jj-Zkk-R 41 con ff= 0 o 1, gg= 0 o 1, hh= 0 o 1, jj= 0 o 1, kk= 0 o 1, en el que X, Y y Z representan respectivamente, independientemente entre sí, O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) o N[CH(CH3)2]; R 7 y R 9 representan respectivamente, independientemente entre sí, un resto hidrógeno, un resto alifático C1-20 lineal o ramificado, saturado o insaturado, eventualmente sustituido; un resto cicloalifático insaturado o saturado de 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 o 12 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado, insaturado o aromático eventualmente sustituido y/o que puede estar interrumpido con uno o dos grupos alquileno C1-5 lineales o ramificados eventualmente sustituidos; un resto arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado o insaturado eventualmente sustituido; -(CHR 35 )-(CH2)bb-(CH2)-C(=O)-R 24 con bb= 0 o 1 y cc= 0 o 1; -(CHR 36 )-(CH2)dd-(CH2)ee-C(=O)-O-R 25 con dd= 0 o 1 y ee= 0 o 1; o -(CR 37 R 38 )-Xff-(CHR 39 )gg-Yhh-(CHR 40 )jj-Zkk-R 41 con ff= 0 o 1, gg= 0 o 1, hh= 0 o 1, jj= 0 o 1, kk= 0 o 1, en el que X, Y y Z representan respectivamente, independientemente entre sí, O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) o N[CH(CH3)2]; y R 10 a R 25 representan respectivamente, independientemente entre sí, un resto alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, eventualmente sustituido; un resto cicloalifático insaturado o saturado de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado, insaturado o aromático eventualmente sustituido; un resto arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado o insaturado eventualmente sustituido, o -(CH2)mm-R 42 con mm igual a 1, 2 o 3; R 26 , R 27 , R 28 , R 30 , R 31 , R 32 , R 35 , R 36 , R 37 , R 38 , R 39 y R 40 representan respectivamente, independientemente entre sí, un resto hidrógeno; un resto alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, eventualmente sustituido, o un resto arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado o insaturado eventualmente sustituido; R 29 , R 33 y R 41 representan respectivamente, independientemente entre sí, un resto alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, eventualmente sustituido; un resto cicloalifático insaturado o saturado de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros eventualmente sustituido que puede estar puenteado con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos alquileno C1-5 lineal o ramificado eventualmente sustituido y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado, insaturado o aromático eventualmente sustituido; o un resto arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros eventualmente sustituido que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico saturado o insaturado eventualmente sustituido; y R 34 y R 42 representan respectivamente, independientemente entre sí, en los que un resto arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros eventualmente sustituido; los restos alifáticos C1-10 y restos alifáticos C1-20 anteriormente citados pueden estar eventualmente sustituidos respectivamente con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; los restos cicloalifáticos y heterocicloalifáticos anteriormente citados pueden estar eventualmente sustituidos respectivamente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, -CN, - CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo C1-5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -Salquilo C1-5, -alquilo C1-5, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo C1-5, -O-C(=O)-alquilo C1-5, -NH-alquilo C1-5, -N(alquilo C1-5)2, - NH-C(=O)-O-alquilo C1-5, -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo C1-5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo C1-5, C(=O)-N-(alquilo C1-5)2, -S(=O)2-alquilo C1-5, -S(=O)2-fenilo, -NH-S(=O)2-alquilo C1-5, -S(=O)2-NH-alquilo C1-5, ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar respectivamente sustituida la parte cíclica de los restos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -Obencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo C1-5, -O-alquilo C1-5, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; y los restos cicloalifáticos anteriormente citados pueden eventualmente presentar respectivamente 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por oxígeno, nitrógeno y azufre como miembros de anillo; los restos heterocicloalifáticos anteriormente citados pueden eventualmente presentar respectivamente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por oxígeno, nitrógeno y azufre como miembros de anillo; los anillos de los sistemas de anillo mono- o policíclicos anteriormente citados pueden estar eventualmente sustituidos respectivamente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH,- O-alquilo C1-5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, - SH, -S-alquilo C1-5, -alquilo C1-5, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo C1-5, -O-C(=O)-alquilo C1-5, -NH-alquilo C1-5, -N(alquilo C1-5)2, -NH-C(=O)-O-alquilo C1-5, -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo C1-5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo C1-5, C(=O)-N-(alquilo C1-5)2, S(=O)2-alquilo C1-5, -S(=O)2-fenilo, -NH-S(=O)2-alquilo C1-5, -S(=O)2-NH-alquilo C1-5, ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar respectivamente sustituida la parte cíclica de los restos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -Obencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo C1-5, -O-alquilo C1-5, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo, y los anillos de los sistemas de anillo mono- y policíclicos anteriormente citados son respectivamente de 5, 6 o 7 miembros y pueden eventualmente presentar respectivamente 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos como miembros de anillo que se seleccionan independientemente entre sí del grupo compuesto por oxígeno, nitrógeno y azufre; y los restos arilo o heteroarilo anteriormente citados pueden estar eventualmente sustituidos respectivamente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo C1-5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo C1-5, -alquilo C1-5, -C(=O)-OH, -C(=O)-Oalquilo C1-5, -O-C(=O)-alquilo C1-5, -NH-alquilo C1-5, -N(alquilo C1-5)2, -NH-C(=O)-O-alquilo C1-5, -C(=O)-H, -C(=O)- alquilo C1-5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo C1-5, C(=O)-N-(alquilo C1-5)2, -S(=O)2-alquilo C1-5, - S(=O)2-fenilo, -NH- S(=O)2-alquilo C1-5, -S(=O)2-NH-alquilo C1-5, ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, - O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar respectivamente sustituida la parte cíclica de los restos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo C1-5, -O-alquilo C1-5, -OCF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo, los restos heteroarilo anteriormente citados pueden presentar eventualmente respectivamente 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por oxígeno, nitrógeno y azufre como miembros de anillo; y los grupos alquileno C1-5 anteriormente citados pueden estar eventualmente sustituidos respectivamente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por F, Cl, Br, -OH, -SH, -NH2, - CN y NO2; eventualmente en forma respectivamente de uno de sus estereoisómeros puros, particularmente enantiómeros o diastereómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de estereoisómeros, particularmente de enantiómeros y/o diastereómeros en una relación de mezcla discrecional, o respectivamente en forma de correspondientes sales o respectivamente en forma de correspondientes solvatos

  10. 10.-

    DERIVADOS DE ÁCIDO CICLOHEXILACÉTICO SUSTITUIDOS

    (03/2011)

    Derivados de ácido ciclohexilacético sustituidos de fórmula general I, donde - - - - representa un enlace C-C simple o doble; R 1 y R 2 representan, independientemente entre sí, H; CHO; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); o los grupos R 1 y R 2 representan conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 10 CH2CH2 o (CH2)3-6, siendo R 10 igual a H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); R 3 representa alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo, heteroarilo o cicloalquilo(C3-8), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un grupo alquilo(C1-3); naftilo, antracenilo, tiofenilo, benzotiofenilo, furilo, benzofuranilo, benzodioxolanilo, indolilo, indanilo, benzodioxanilo, pirrolilo, piridilo, pirimidilo o pirazinilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; fenilo, 2- fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo, 2-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3- clorofenilo, 2-bromofenilo, 3-bromofenilo, 4-bromofenilo, 2-cianofenilo, 3- cianofenilo, 4-cianofenilo, 2-metilfenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 2- metoxifenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 2-trifluorometilfenilo, 3- trifluorometilfenilo, 4-trifluorometilfenilo, 2-etilfenilo, 3-etilfenilo, 4-etilfenilo, 2-etoxifenilo, 3-etoxifenilo, 4-etoxifenilo, 2-hidroxifenilo, 3-hidroxifenilo, 4- hidroxifenilo, 2,3-diclorofenilo, 3,4-diclorofenilo, 3,5-diclorofenilo, 2,4- diclorofenilo, 2,3-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 2,4- difluorofenilo, 2-fluor-3-clorofenilo, 2-cloro-3-fluorofenilo, 2-cloro-4- fluorofenilo, 2-fluor-4-clorofenilo, 4-fluor-3-clorofenilo, 4-fluor-3-metilfenilo, 4-terc-butilfenilo, 4-fluor-3-clorofenilo, 4-bromo-3-fluorofenilo, 3,5- bis(trifluorometil)fenilo, 4-cloro-2-trifluorometilfenilo, 2-metoxi-5-metilfenilo, 5-cloro-2-metoxifenilo, 4-fenoxifenilo, 2-metiltiofenilo, 3-metiltiofenilo, 4- metiltiofenilo, 5-fluor-2-metoxifenilo, 4-cloro-3-trifluorometil o 4-bromo-2- metilfenilo; R 4 R 6 representa -(CR 6 R 7 )nR 8 , siendo n igual a 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; representa H o alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; representa H, alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, o COOR 9 ; R 7 o R 6 y R 7 forman un anillo (CH2)kCHR 8 (CH2)m, siendo k = 1, 2 o 3 y m = 1 o 2; significa cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R 8 representa H o alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R 9 R 5 representa H o -(CH2)IR 8 , siendo I igual a 1, 2 o 3, o junto con R 4 representa CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 11 CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R 11 igual a H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); en forma de racemato; de enantiómeros, diastereoisómeros, mezcla de enantiómeros o diastereoisómeros o de un enantiómero o diastereoisómero individual; de bases y/o sales de ácidos o cationes fisiológicamente tolerables

  11. 11.-

    COMPUESTO PENTAFLUOROSULFANIL SUSTITUIDO Y SU UTILIZACION PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS

    (04/2010)

    Compuestos pentafluorosulfanil sustituidos de fórmula general I,

  12. 12.-

    DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCICLICOS

    (03/2010)

    Derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general I, **(Ver fórmula)** donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-5) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, o CHO; o los grupos R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R11 igual a H o alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido; R3 representa alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; (hetero)cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo o (hetero)cicloalquilo(C3-8), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; W representa NR4, O o S; siendo R4 igual a H, alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo sustituido o no sustituido; siendo R12 igual a H, alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; (hetero)cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, (hetero)cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; OR13; o NR14R15; R5 representa =O; H; COOR13, CONR13, OR13; alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; R6 representa H; F, Cl, NO2, CF3, OR13, SR13, SO2R13, SO2OR13, CN, COOR13, NR14R15; alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; o R5 y R6 representan juntos (CH2)n, con n = 2, 3, 4, 5 ó 6, pudiendo algunos átomos de hidrógeno individuales ser sustituidos también por F, Cl, Br, I, NO2, CF3, OR13, CN o alquilo(C1-5); R7, R8, R9 y R10 representan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, NO2, CF3, OR13, SR13, SO2R13, SO2OR13, SO2NH2, CN, COOR13, NR14R15; alquilo(C1-5), (hetero)cicloalquilo(C3-8), sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, (hetero)cicloalquilo (C3-8) o heteroarilo sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; siendo R13 igual a H, alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido; o (hetero)cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, no sustituido; R14 y R15 significan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido; o R14 y R15 forman juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR16CH2CH2 o (CH2)3-6, siendo R16 igual a H o alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido; X representa O, S, SO, SO2 o NR17; representando R17 H, alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; COR12 o SO2R12; y en el caso de los grupos R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 por el concepto "sustituido" en relación con "alquilo" se entiende la sustitución de uno o más grupos hidrógeno por F, Cl, Br, I, -CN, NH2, NH-alquilo, NH-(hetero)cicloalquilo, NH-alquil-OH, N(alquilo)2, N((hetero)cicloalquilo) 2, N(alquilo-OH)2, NO2, SH, S-alquilo, S-(hetero)cicloalquilo, S-alquil-OH; S-alquil-SH, OH, O-alquilo, O-(hetero)cicloalquilo, O-alquil-OH, CHO, C(=O)alquilo(C1-6), C(=S)alquilo(C1-6), C(=O)-(hetero)cicloalquilo, C(=S)-(hetero)cicloalquilo, CO2H, CO2-alquilo, C(=O)NH2, C(=O)NH-alquilo, C(=O)NH-(hetero)cicloalquilo, C(=O)N(alquilo)2, C(=O)N((hetero)cicloalquilo)2, SO-alquilo, SO2-alquilo, SO2NH2, SO3H o (hetero)cicloalquilo; y en el caso del grupo R5 también es posible adicionalmente la sustitución de uno o más grupos hidrógeno por O-arilo, estando el arilo sustituido de forma simple o no sustituido; y por el concepto "sustituido de forma simple o múltiple" en relación con "arilo" y "(hetero)cicloalquilo" se entiende la sustitución simple o múltiple, por ejemplo doble, triple, cuádruple o quíntuple, de uno o más átomos de hidrógeno del sistema de anillo por F, Cl, Br, I, CN, NH2, NH-alquilo, NH-(hetero)cicloalquilo, NH-alquil- OH, N(alquilo)2, N((hetero)cicloalquilo)2, N(alquilo-OH)2, NO2, SH, S-alquilo, S-(hetero)cicloalquilo, S-alquil- OH, S-alquil-SH, OH, O-alquilo, O-(hetero)cicloalquilo, O-alquilo-OH, CHO, C(=O)alquilo(C1-6), C(=S)alquilo (C1-6), C(=O)-(hetero)cicloalquilo, C(=S)-(hetero)cicloalquilo, CO2H, CO2-alquilo, C(=O)NH2, C(=O)NH-alquilo, C(=O)NH-(hetero)cicloalquilo, C(=O)N(alquilo)2, C(=O)N((hetero)-cicloalquilo)2, S(O)-alquilo, SO2-alquilo, SO2NH2, SO3H, CF3, =O, =S; alquilo o (hetero)cicloalquilo; y por el concepto "sustituido de forma simple o múltiple" en relación con "heteroarilo" se entiende la sustitución simple o múltiple, por ejemplo doble, triple, cuádruple o quíntuple, de uno o más átomos de hidrógeno del sistema de anillo por F, Cl, Br, I, CN, NH2, NH-alquilo, NH-arilo, NH-heteroarilo, NH-alquilarilo, NH-alquilheteroarilo, NH-(hetero)cicloalquilo, NH-alquil-OH, N(alquilo)2, N(alquilarilo)2, N(alquilheteroarilo)2, N((hetero)cicloalquilo) 2, N(alquil-OH)2, NO2, SH, S-alquilo, S-(hetero)cicloalquilo, S-arilo, S-heteroarilo, S-alquilarilo, S-alquilheteroarilo, S-alquil-OH, S-alquil-SH, OH, O-alquilo, O-(hetero)cicloalquilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-alquilarilo, O-alquilheteroarilo, O-alquil-OH, CHO, C(=O)alquilo(C1-6), C(=S)alquilo(C1-6), C(=O)-(hetero)cicloalquilo, C(=S)-(hetero)cicloalquilo, CO2H, CO2-alquilo, C(=O)NH2, C(=O)NH-alquilo, C(=O)NH-(hetero)cicloalquilo, C(=O)N(alquilo)2, C(=O)N((hetero)cicloalquilo)2, S(O)-alquilo, SO2-alquilo, SO2NH2, SO3H, CF3, =O, =S; alquilo, (hetero)cicloalquilo, arilo y/o heteroarilo; la expresión "arilo" significa un sistema de anillo carbocíclico con al menos un anillo aromático pero sin heteroátomos en ninguno de los anillos, pudiendo los grupos arilo estar condensados en caso dado con otros sistemas de anillo saturados, (parcialmente) insaturados o aromáticos; la expresión "heteroarilo" representa un grupo aromático cíclico de 5, 6 ó 7 miembros que contiene como mínimo 1 y en caso dado también 2, 3, 4 ó 5 heteroátomos, siendo los heteroátomos, iguales o diferentes, nitrógeno, oxígeno o azufre y pudiendo el heterociclo también formar parte de un sistema bicíclico o policíclico; la expresión "(hetero)cicloalquilo" representa un hidrocarburo cíclico de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de carbono, pudiendo los hidrocarburos estar saturados o insaturados, pero no aromáticos, y pudiendo uno o dos átomos de carbono ser sustituidos en caso dado por un heteroátomo S, N u O; en forma de racemato, de enantiómeros, diastereoisómeros, mezcla de enantiómeros o diastereoisómeros o de un enantiómero o diastereoisómero individual; en forma de bases y/o sales de ácidos o cationes fisiológicamente compatibles

  13. 13.-

    DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCICLICOS

    (08/2009)

    Derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general I, ** ver fórmula** R 1 y R 2 representan, independientemente entre sí, H; CHO; alquilo(C 1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C 3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unidos a través de un alquilo (C 1-3); o los grupos R 1 y R 2 representan conjuntamente CH 2CH 2OCH 2CH 2, CH 2CH 2NR 11 CH 2CH 2 o (CH 2) 3-6, siendo R 11 H; alquilo(C 1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unidos a través de un alquilo(C 1-3); R 3 representa alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, heteroarilo o cicloalquilo(C 3-8), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); W representa NR 4 , O o S, y R 4 representa H; alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido o no sustituido; arilo, heteroarilo o cicloalquilo, en cada caso sustituido...

  14. 14.-

    SALES DE ESTERES DE ACIDO ALOFANICO SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACION EN MEDICAMENTOS

    (08/2009)

    Sales de ésteres de ácido alofánico sustituidos basadas en un componente de sal catiónico de fórmula general I ** ver fórmula** donde n=1, 2, 3, 4, 5 ó 6; Q representa un átomo de nitrógeno o un átomo de fósforo; R 1 , R 2 , R 3 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo alquilo(C1-5) lineal o ramificado; o dos de estos grupos, junto con el átomo Q que los une como miembro de anillo, forman un heterociclo de 4, 5, 6 ó 7 miembros, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo otro heteroátomo como miembro de anillo, y el grupo restante en cada caso tiene el significado indicado anteriormente; R 4 representa un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido,...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCICLICOS

    (03/2009)

    Derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general I, (Ver fórmula) donde R 1 y R 2 representan, independientemente entre sí, H; CHO; alquilo(C1 - 5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3 - 8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1 - 3); o los grupos R 1 y R 2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 11 CH2CH2 o (CH2)3 - 6, siendo R 11 H; alquilo(C1 - 5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3 - 8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3 - 8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unidos a través de un alquilo(C1 - 3); R 3 representa fenilo, fenetilo, tiofenilo, piridilo o bencilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; W representa NR 4 , O o S y R 4 representa H; alquilo(C1 - 5) saturado o insaturado, ramificado...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE 1-AMINOCICLOHEXANO-4-SUSTITUIDOS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR ORL1 Y DEL RECEPTOR MU-OPIOIDE

    (12/2008)

    Derivados de 1-aminociclohexano 4-sustituidos de fórmula general I, (Ver fórmula) donde n = 0 ó 1; X = un enlace, ó C(O), C(O)NH, C(O)CH2, C(O)CH= ó C(O)NHCH2; R 1 y R 2 significan, independientemente entre sí, H, metilo o etilo; o los grupos R 1 y R 2 forman conjuntamente un anillo y significan (CH2)5; R 3 representa alquilo(C1 - 8) o cicloalquilo(C3 - 8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo, cicloalquilo(C3...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCICLICOS CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR ORL1

    (09/2008)

    Derivados espirocíclicos de ciclohexano de fórmula general I (Ver fórmula) donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H; CHO; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, monosustituido o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, monosustituido o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; o los grupos R1 y R2 representan conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, H2CH2NR11CH2CH2 ó (CH2)3-6 siendo R11 H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, monosustituido o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, monosustituido o polisustituido o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; R3 representa heteroarilo, en cada caso monosustituido o polisustituido; W significa NR4, O ó S y R4 significa H; alquilo(C1-5), saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido o no sustituido; arilo heteroarilo o cicloalquilo unido a través de un grupo alquilo(C1-3), en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; COR12 ; SO2R12, siendo R12 H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, monosustituido o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8),...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE CICLOHEXILUREA

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K31/17, A61K31/165, A61K31/405, A61P25/04, C07D209/14, C07C275/24, C07D209/18, C07C275/26, C07C335/14.

    Derivados de ciclohexilurea de fórmula general I (Ver fórmula) donde n = 0 - 3, m = 0 - 2, X = O o S (con m = 0), R 1 y R 2 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H, alquilo(C1 - 8) o cicloalquilo(C3 - 8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3 - 8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquileno (C1 - 3); o los grupos R 1 y R 2 forman.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE 4-ALQUIL/4-ALQUENIL/4-ALQUINILMETIL/-1-ARILCICLOHEXILAMINA

    (08/2007)

    Derivados de 4-alquil/4-alquenil/4-alquinilmetil/-1-aril-ciclohexilamina de fórmula general I (Ver fórmula) donde la línea representada de la siguiente manera: (Ver fórmula) es un enlace simple, doble o triple, R 1 y R 2 representan, independientemente entre sí, H; alquilo(C1 - 8) o cicloalquilo(C3 - 8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3 - 8) o heteroarilo unidos a través de alquilo(C1 - 3), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o los grupos R 1 y R 2 forman juntos un anillo y significan CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 6 CH2CH2 o (CH2)3 - 6; siendo R 6 igual a H; alquilo(C1 - 8) o cicloalquilo(C3 - 8), en cada caso saturado o...

  20. 20.-

    COMPUESTOS BENZO(B)AZEPIN-2-ONA SUSTITUIDOS UTILIZADOS COMO ANALGESICOS.

    (11/2006)

    Compuestos benzo[b]azepin-2-ona sustituidos de fórmulas generales I y II, y sus respectivos tautómeros, (Ver fórmula) donde R 1 , R 2 , R 3 y R 4 , iguales o diferentes, representan un grupo alifático C1 - 10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, o un grupo cicloalifático C3 - 7 saturado o insaturado; pudiendo estar opcionalmente unido cada uno de los grupos citados anteriormente por un puente éter; o hidrógeno, un halógeno o un grupo hidroxilo, R 5 representa hidrógeno, un grupo alifático C1 - 10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, un grupo arilo o un grupo heteroarilo, R 6 representa hidrógeno o un grupo de fórmula -CH2-NR 7 2, siendo ambos grupos iguales o diferentes y teniendo el significado indicado a continuación o pudiendo formar un anillo de 3 a 8 miembros junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro del anillo, R 7 representa un grupo alifático C1 - 6 lineal o ramificado, saturado o insaturado,...