10 inventos, patentes y modelos de SARMA, KESHAB

  1. 1.-

    Preparación de nucleósidos de ribofuranosilpirimidinas

    (11/2013)

    Un procedimiento de preparación de 4-amino-1-((2R,3R,4R,5R)-3-fluoro-4-hidroxi-5-hidroximetil-3-metil-tetrahidrofuran-2-il)-1H-pirimidin-2-ona de fórmula **Fórmula** que comprende a) trasformar un (2R,3R,4R)-2-(aril)alcanoiloximetil-4-fluoro-4-metil-5-oxo-tetrahidro-furan-3-il éster del ácido(aril)alcanoico de fórmula II **Fórmula** en la que R es arilo o alquilo en un (2R,3R,4R)-2-(aril)alcanoiloxi metil-5-cloro-4-fluoro-4-metil-tetrahidro-furan-3-il éster del ácido(aril)alcanoico de fórmula III**Fórmula** en la que...

  2. 2.-

    4''-azido-nucleósidos como compuestos anti-VHC

    (10/2013)

    Compuesto según la fórmula I en la que: R1 y R2: (i) se seleccionan independientemente en cada aparición de entre el grupo que consiste de hidrógeno,alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6 y aminoalquilcarbonilo C1-6, o(ii) conjuntamente los grupos R1 y R2 son C(≥O),R3 es hidrógeno, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6 o aminoalquilcarbonilo C1-6. o o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición de que por lo menos uno de entre R1, R2 yR3 no sea hidrógeno y con la condición de que el compuesto de conformidad con la fórmula I no sea (2R,3R,4S,5R)-4-acetoxi-5-acetoximetil-5-azido-2-(2,4-dioxo-3,4-dihidro-2H-pirimidín-1-il)-tetrahidro-furán-3-il-éster...

  3. 3.-

    Procedimiento para la preparación de triazolonas

    (04/2013)

    Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 2, en la que Ar es fenilo sustituido con 2 ó 3 gruposseleccionados independientemente de entre halógeno, ciano y haloalquilo C1-6, Rf es hidrógeno y R1 y R3 son alquiloC1-10,comprendiendo el procedimiento las etapas de: (a) poner en contacto 4 con una base fuerte en un solvente inerte para formar la base conjugada de 4 y poner encontacto dicha base conjugada con 6, proporcionando 8, (b) exponer 8 a condiciones que resultan en la hidrólisis del éster y la descarboxilación del ácido carboxílicoresultante, proporcionando 2.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA SÍNTESIS DE 3-AMINO-1-ARILPROPIL-INDOLES

    (11/2011)

    Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula i: en donde, m, es de 0 a 4; Ar, es arilo, opcionalmente sustituido o heteroarilo, opcionalmente sustituido; cada R 1 es, de una forma independiente, alcoxi, ciano, alquilo, halo, -S(O)rR a ; ó -C(=O)NR b R c , en donde, r, es un número entero de 0 a 2, y cada R a , R b y R c es, de una forma independiente, hidrógeno o alquilo; y R 2 , es alquilo; comprendiendo, el procedimiento, la hidrogenación de un compuesto de indol-propionamida de la fórmula h con Vitride, para formar un compuesto de aminopropilindol de la fórmula i

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4'-AZIDOCITIDINA

    (12/2010)

    - Procedimiento para la preparación de la 4'- azidocitidina de la fórmula **Fórmula** de un hidrato o de una sal farmacéuticamente aceptable de éste, el cual se caracteriza por el hecho de que, en donde, a) un 4'-azidotriacilnucleósido de la fórmula **Fórmula** R 1 y R 2 , se seleccionan de una forma independiente de entre COR 4 y C(=O)OR 4 , ó R 1 y R 2 , conjuntamente, forman un puente CH2-, C(CH3)2-, -CH-fenilo- ó un puente **Fórmula** R 3 , se selecciona de entre COR 4 y C(=O)OR 4 , y R 4 , es,...

  6. 6.-

    4'-AZIDO NUCLEOSIDOS ANTIVIRALES

    (10/2009)

    Compuesto de fórmula I ** ver formula** en el que R 1 , R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, COR 5 , C(=O)OR 5 , C(=O) SR 5 , C(=O)NHR 5 y COCH(R 6 )NHR 7 ; R 5 se selecciona independientemente del grupo formado por alquilos C1-18 no ramificados o ramificados, alquenilos C1-18 no ramificados o ramificados, alquinilos C1-18 no ramificados o ramificados, los haloalquilos inferiores C1-18, cicloalquilos C3-8, cicloalquilos C3-8-alquilos C1-3, fenilo opcionalmente substituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halo, alquilos C 1-6, alcoxi inferiores C 1-6, tioalquilos inferiores C 1-6, sulfinil alquilos...

  7. 7.-

    DERIVADO DE HEMISULFATO DE AZIDO CITOSINA CRISTALINO ANHIDRO

    (08/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P31/12, A61K31/7068, C07H19/06.

    La sal hemisulfato de 1-[4(S)-azido-2(S),3(R)-dihidroxi-4-(hidroximetil)-1(R)-ciclopentil]citosina (Ia) y solvatos de la misma.

  8. 8.-

    O-ACILACION SELECTIVA DE NUCLEOSIDOS

    (04/2009)

    Procedimiento para la O-acilación selectiva de un nucleósido I para proporcionar un O-acil nucleósido II en condiciones de reacción básicas ** ver fórmula** en las que: A es A1, A2 o A3 R 1 es hidrógeno, azida, C1-6 alquilo o C1-3 acilo; R a1 y R a2 son independientemente hidrógeno o hidroxilo; R b1 y R b2 son hidrógeno o -O2CR 2 ; y, R 2 es C1-10 alquilo o fenilo; cuyo proceso comprende las siguientes etapas: #(i) disolver I y DMAP en una mezcla disolvente acuosa heterogénea y añadir base acuosa para ajustara el...

  9. 9.-

    PROCESO PARA PRADERAR DERIVADOS DE 4' -AZIDONUCLEOSIDO.

    (06/2007)

    Proceso para la preparación de un compuesto de 4'-azido-citidina de la fórmula VIII y las sales por adición farmacéuticamente aceptables de los mismos en donde R3 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 3 átomos de carbono o halógeno caracterizado porque en el paso a) el compuesto del nucleósido de la fórmula VIa es transformado a un compuesto de la fórmula II en donde R1 es R1aCO-; R1a es alquilo de 1 a 10 átomos de carbono o fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo, alcoxi, halógeno, nitro...

  10. 10.-

    INHIBIDORES DE METALOPROTEASA DE MATRIZ.

    (04/2003)

    COMPUESTOS DE FORMULA: DONDE: N ES 0,1 O 2; Y ES HIDROXI O XONH-, DONDE X ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R{SUP,1}ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R{SUP,2}ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HETEROALQUILO, ARILO, ARALQUILO, ARILHETEROALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, HETEROARILO, HETEROARALQUILO, HETEROARILHETEROALQUILO , HETEROCICLO, HETEROCICLO-ALQUILO INFERIOR, HETEROCICLOHETEROALQUILO INFERIOR, O -NR{SUP,6}R{SUP,7}, DONDE: R{SUP,6} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO, ARILO, HETEROARILO Y HETEROARALQUILO; R{SUP,7} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUIL...