26 inventos, patentes y modelos de RODRIGUEZ SARMIENTO, ROSA MARIA

  1. 1.-

    Nuevos compuestos de benzodioxol-piperazina

    (07/2015)

    Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: n es el número 0, 1, 2 ó 3; Y es -C(O)- o -S(O)2-; R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, cicloalquilo, heterociclo-alquilo, arilo, heteroarilo, -NR7R8, -C(O)-NR7R8 o -S(O)2-R7; dichos alquilo, haloalquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres restos independientes R5; y dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres restos independientes R6; R2, R3, R4 son con independencia hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi o haloalcoxi; R5 es ciano, hidroxi, alcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres restos independientes R6; R6 es halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, oxo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; R7, R8 son con independencia hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterociclo alquilalquilo, arilo, arilo sustituido por halógeno o heteroarilo; las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos; y los análogos deuterados de los mismos.

  2. 2.-

    Nuevos compuestos de piridina anillados

    (01/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: X es O o S ; Y es -C(O)- o -S(O)2-; A es un enlace sencillo o doble enlace, con la condición de que si X es S, entonces A sea un doble enlace; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo, heteroarilo o -N(R6)2; dichos alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7 y alquinilo C2-7 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R4 independientes; y dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R5 independientes; R2, R3 son con independencia hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7 o haloalcoxi C1-7; R4 es ciano, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo, heteroarilo, -C(O)N(R6)2, - N(R6)2, -NH(CO)-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, oxo o -S(O)2R7, dichos ciclo-alquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R5 independientes; R5 es halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -C(O)N(R6)2, - N(R6)2, -NH(CO)-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, oxo o -S(O)2R7, dichos ciclo-alquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxi, alcoxi y oxo; R6 es hidrógeno o alquilo C1-7; R7 es hidrógeno, alquilo C1-7 o arilo, dicho arilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables; en donde el término "cicloalquilo" denota un radical hidrocarbúrico monocíclico o bicíclico saturado monovalente de 3 a 8 átomos de anillo; en donde el término "heterocicloalquilo" denota un sistema de anillo mono- o bicíclico saturado o parcialmente insaturado monovalente de 4 a 9 átomos de carbono, que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos de anillo elegidos entre N, O y S, siendo los átomos de anillo restantes carbono; en donde el término "arilo" denota un sistema de anillo mono- o bicíclico aromático monovalente que comprende 6 a 10 átomos de anillo de carbono; y en donde el término "heteroarilo" denota un sistema de anillo mono- o bicíclico heterocíclico aromático monovalente de 5 a 12 átomos de anillo, que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos elegidos entre N, O y S, siendo los átomos de anillo restantes carbono.

  3. 3.-

    Derivados de piridazinona sustituida por heteroarilo

    (10/2014)

    Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo que puede estar opc 5 ionalmente sustituido de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alquilo C1-7, fluor-alcoxi C1-7, (alquilo C1-7)-SO2, fluor-(alquilo C1-7)-SO2, halógeno, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, ciano, NO2, morfolinilo, NH2-SO2, N(H,alquilo C1-7)-SO2, N(alquilo C1-7)2-SO2, pirrolidinil-SO2, piperidinil-SO2, morfolinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo C1-7, (alquilo C1-7)-C(O)O, CO-alquilo C1-7, CONH2, CON(H,alquilo C1-7), CON(alquilo C1-7)2, (alquilo C1-7)-CO-NH, (alquilo C1-7)-CO-N-(alquilo C1-7), NH2-CO-alquilo C1-7, NH(alquilo C1-7)-CO-alquilo C1- 7, N(alquilo C1-7)2-CO-alquilo C1-7, NH2, N(H,alquilo C1-7), N(alquilo C1-7)2, NH2-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)- alquilo C1-7, N(alquilo C1-7)2-alquilo C1-7, cicloalquilo, piperidinilo, piperazinilo y (N-alquilo C1-7)-piperazinilo; R2 es arilo o heteroarilo, dichos arilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alquilo C1-7, alquinilo C2-7, (alquilo C1-7)-SO2, COOH, CONH2, NH2-SO2, COO-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, CON-(H, alquilo C1-7), CON(alquilo C1-7)2, N(H,alquilo C1-7)-SO2, N(alquilo C1-7)2-SO2, alquenilo C2-7, hidroxi, NO2, morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, (N-alquilo C1-7)-piperazinilo, pirrolidinilo, (alquilo C1-7)-C(O)O, (alquilo C1-7)-CO-NH, (alquilo C1-7)-CO-N(alquilo C1-7), NH2-CO-alquilo C1-7, NH(alquilo C1-7)-CO-alquilo C1-7, N-(alquilo C1-7)2-CO-alquilo C1-7, CO-alquilo C1-7, NH2, N(H,alquilo C1-7), N(alquilo C1- 7)2, NH2-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)-alquilo C1-7, N(alquilo C1-7)2-alquilo C1-7, tri(alquilo C1-7)silil-alquinilo C2- 7 y cicloalquilo, o en la que dos sustituyentes de posiciones adyacentes del arilo o heteroarilo están unidos entre sí para formar un anillo y dichos dos sustituyentes unidos son alquileno C1-7, dioxo-alquileno C1-7, dioxo-fluor-alquileno C1-7, NH-alquileno C1-7, N(alquilo C1-7)-alquileno C1-7, alquileno C1-7-NH-alquileno C1-7, alquileno C1-7-N-(alquilo C1-7)-alquileno C1-7, NH-C(O)-alquileno C1-7, N(alquilo C1-7)-C(O)-alquileno C1-7, alquileno C1-7-NH-C(O)- alquileno C1-7, alquileno C1-7-N-(alquilo C1-7)-C(O)-alquileno C1-7, C(O)-NH-alquileno C1-7 o C(O)-N(alquilo C1-7)-alquileno C1-7; R3 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluor-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alcoxi C1-7, halógeno, hidroxi o fenilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluor-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alcoxi C1-7, halógeno, hidroxi o fenilo; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

  4. 4.-

    Compuestos anillados de piridina como moduladores duales de los receptores 5-HT2A y D3

    (08/2014)

    compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que X es O o S; Y es -C(O)- o -S(O)2-; A es un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que si X es S, entonces A sea un doble enlace; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con un heterocicloalquilo, heteroarilo, -N(R6)2, dichos alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por ciano, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con un heterocicloalquilo, heteroarilo, -C(O)N(R6)2, -N(R6)2, -NH(CO)-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, oxo y -S(O)2R7 y dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con un heterocicloalquilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R4 independientes; R2, R3 son con independencia hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7 o haloalcoxi C1-7; R4 es halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con un heterocicloalquilo, heteroarilo, -C(O)N(R6)2, -N(R6)2, -NH(CO)-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, oxo, -S(O)2R7 o alquilo C1-7 sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por ciano, hidroxi, alcoxi C1-7 y haloalcoxi C1-7, dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R5 independientes; R5 es halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7 u oxo; R6 es hidrógeno o alquilo C1-7; R7 es hidrógeno, alquilo C1-7 o arilo, dicho arilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por R5 independientes; y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  5. 5.-

    Moduladores duales de los receptores 5-HT2a y D3

    (07/2014)

    Un compuesto de fórmula (I): en el que: X es independientemente halógeno, ciano; alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 o haloalquilo-C1-6; n es 0, 1, 2 o 3; R1 es H o alquilo-C1-6; R2 es o ; R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6, alquenilo-C2-6, alquinilo-C2-6, alcoxi-C1-6, cicloalquilo-C3-10, arilo, heterociclo15 alquilo de 4 a 10 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, que están opcionalmente sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halo, ciano, -SO2-alquilo-C1-6, hidroxilo, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, -CO(O)-alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, cicloalquilo-C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más Ra, arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra, heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más Ra, y -NRbRc, en el que Rb es H o alquilo-C1-6 y en el que Rc es H, alquilo-C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra; en el que Ra se selecciona a partir de: halo, ciano, oxo, hidroxilo, halobencenosulfonilo, alquilo-C1-6 haloalquilo-C1-6, -NH(CO)-alquilo-C1-6, dialquilamino-C1-6, -O(CO)-alquilo-C1-6, alquilosulfonilo-C1-6, alcoxi-C1-6 haloacoxi-C1-6, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros arilo, ariloxi, o heteroarilo de 5 a 10 miembros; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  6. 6.-

    Derivados de piridazinona

    (04/2013)

    Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en los que R1 es arilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientementeentre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, hidroxi-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, fluoro-alquilo-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7,alquil-C1-7-SO2, fluoro-alquil-C1-7-SO2, halógeno, alcoxi-C1-7-alquilo-C1-7, ciano, NO2, alquil-C1-7-SO, morfolinilo,NH2-SO2, N(H,alquil-C1-7)-SO2, N(alquil-C1-7)2-SO2, piperidinil-SO2, pirrolidinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo-C1-7, COO-fluoro-alquilo-C1-7, alquil-C1-7-C(O)O, CO-alquilo-C1-7, CONH2, CON(H,alquil-C1-7), CON(alquil-C1-7)2,alquil-C1-7-CO-NH, alquil-C1-7-CON(alquil-C1-7), NH2, N(H,alquil-C1-7), N(alquil-C1-7)2, NH2-alquilo-C1-7, N(H,alquil-C1-7)-alquilo-C1-7, N(alquil-C1-7)2alquilo-C1-7, cicloalquilo, feniloxi y fenilo, o en la que dos sustituyentes en posiciones adyacentes al arilo están unidos juntos para formar un anillo ydichos dos sustituyentes unidos son alquileno-C1-7, dioxo-alquileno-C1-7, dioxo-fluoro-alquileno-C1-7, NHalquileno-C1-7, N(alquil-C1-7)-alquileno-C1-7, alquileno-C1-7-NH-alquileno-C1-7, alquileno-C1-7-N(alquil-C1-7)-alquileno-C1-7, NH-C(O)-alquileno-C1-7, N(alquil-C1-7)-C(O)-alquileno-C1-7, alquileno-C1-7-NH-C(O)-alquileno-C1-7,alquileno-C1-7-N(alquil-C1-7)-C (O)-alquileno-C1-7, C(O)-NH-alquileno-C1-7 o C(O)-N(alquil-C1-7)-alquileno-C1-7;R2 es arilo o heteroarilo, dicho arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentesseleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7,fluoro-alquilo-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7, alquinilo-C2-7, alquil-C1-7-SO2, fluoro-alquil-C1-7-SO2, tri(alquil-C1-7)sililalquinilo-C2-7, COOH, CONH2, NH2-SO2, COO-alquilo-C1-7, 6-oxo-1,4,5,6-tetrahidropiridazinilo, alcoxi-C1-7-alquilo-C1-7, CON(H,alquil-C1-7), CON(alquil-C1-7)2, N(H, alquil-C1-7)-SO2, N(alquil-C1-7)2-SO2, alquenilo-C2-7,hidroxi, NO2, morfolinilo, tetrahidropiridazinilo, piperidinilo, piperazinilo, (N-alquil-C1-7)-piperazinilo, pirrolidinilo,alquil-C1-7-C(O)O, alquil-C1-7-CO-NH, alquil-C1-7-CO-N (alquil-C1-7), imidazolilo, piridinilo, CO-alquilo-C1-7, NH2,N(H,alquil-C1-7), N(alquil-C1-7)2, NH2-alquilo-C1-7, N(H, alquil-C1-7)-alquilo-C1-7, N(alquil-C1-7)2-alquilo-C1-7,cicloalquilo, feniloxi y fenilo que está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientementeseleccionados de halógeno, alcoxi-C1-7, alquilo-C1-7, fluoro-alquilo-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7, hidroxi y ciano,o en la que dos sustituyentes en posiciones adyacentes al arilo o heteroarilo están unidos juntos para formar unanillo y dichos dos sustituyentes unidos son alquileno-C1-7, dioxo-alquileno-C1-7, dioxo-fluoro-alquileno-C1-7, NHalquileno-C1-7, N(alquil-C1-7)-alquileno-C1-7, alquileno-C1-7-NH-alquileno-C1-7, alquileno-C1-7-N(alquil-C1-7)-alquileno-C1-7, NH-C(O)alquileno-C1-7, N(alquil-C1-7)-C(O)-alquileno-C1-7, alquileno-C1-7-NH-C(O)-alquileno-C1-7,alquileno-C1-7-N(alquil-C1-7)-C(O)-alquileno-C1-7, C(O)-NH-alquileno-C1-7 o C(O)-N(alquil-C1-7)-alquileno-C1-7;R3 es hidrógeno, alquilo-C1-7, fluoro-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7, halógeno, hidroxi o fenilo;R4 es hidrógeno, alquilo-C1-7, fluoro-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7, halógeno, hidroxi o fenilo;y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  7. 7.-

    Derivados éter moduladores duales de los receptores de 5-HT2a y D3

    (04/2013)

    Compuestos de la fórmula general I: NHO A O N R1 R2 (I) en la que: A es fenilo opcionalmente sustituido por uno o mas halógeno, ciano, o alquilo C1-6 sustituido por ciano o A es piridinilo; R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, alcoxi C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heterocicloalquilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heteroarilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es -NRbRc, en el que Rb es H o alquilo C1-6 y en el que Rc es H, alquilo C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra, en el que Ra se elige entre: halógeno, -S(O)2-alquilo C1-6, ciano, 20 oxo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por arilo, que está sustituido por halógeno, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -NH(CO)-alquilo C1-6, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones, o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones opcionalmente sustituido por alquilo C1-6 u oxo; R2 es H u OH; 30 así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

  8. 8.-

    Derivados benzoil-piperidina como moduladores de 5HT2/D3

    (04/2013)

    Un compuesto de fórmula (I): en el que: A es arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentesseleccionados de entre el grupo que consiste en ciano, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, oalcoxi C1-6; n es 1, 2, 3 o 4; p es 1, 2, 3 o 4; q es 0 o 1; r es 0, 1, 2 o 3; R1 es alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 sustituido con arilo, o es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentes seleccionados de entre el grupoque consiste en: halo, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -CO(O)-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halo o sustituido con arilo, arilo opcionalmente sustituido con halo o alcoxi C1-6, heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, yfenoxilo, o es alcoxi C1-6, o es cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es -NRbRc, en el que Rb es H o alquilo C1-6 y en los que Rc es H, alquilo C1-6 o arilo opcionalmente sustituido poruno o más Ra.

  9. 9.-

    Derivados de benzo(D)-isoxazol-3-il-piperazina de utilidad como moduladores de receptores de dopamina D3

    (08/2012)

    Un compuesto de la fórmula (I) en donde, X, es, de una forma independiente la una con respecto a la otra, flúor ó cloro; n, es 1 ó 2; Z, es -NH- u -O-; R, es alquilo C1-6, en donde, alquilo C1-6, se encuentra opcionalmente sustituido por -CONH2, cicloalquilomonocíclico de 3 a 6 miembros, ó heteroclicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros; Hidroxialquilo C1-6; Alcoxi C1-6; Cicloalquilo monocíclico de 3 a 6 a 6 miembros; ó Heteroclicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros; en donde, el cicloalquilo monocíclico de 3 a 6 miembros y el heteroclicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros, seencuentran opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente enhalo, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, y alcoxi C1-6; así como las sales de éste, farmacéuticamente aceptables.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE QUINOLINA

    (11/2011)

    Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en donde, R1, se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, cicloalquilo ó cicloaquilalquilo C1-C8, en donde, el anillo de cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido por uno o dos grupos, seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8 y alcoxialquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, y heteroalquilo C1-C8, en donde, el anillo de cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido por uno o dos grupos, seleccionados de entre alquilo C1-C8 y halógeno; R2, se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, cicloalquilo ó cicloalquilo C1-C8, en donde, el anillo de cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido por uno o dos grupos, seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8 y alcoxialquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, y heterocicloalquilo C1-C8, en donde el anillo de heterociclilo, puede encontrarse insustituido o sustituido por uno o dos grupos, seleccionados de entre alquilo C1-C8 y halógeno, ó R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran éstas unidas, forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado, de 4, 5, 6 ó 7 miembros, que contiene, opcionalmente, un heteroátomo seleccionado de entre nitrógeno, oxígeno ó azufre, encontrándose, el citado anillo saturado o parcialmente insaturado, insustituido o sustituido por uno, dos o tres grupos, independientemente seleccionado de entre el grupo consistente en alquilo C1-C8, halógeno, halógenoalquilo, ciano, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi C1-C8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo; A, se selecciona entre en donde, m, es 0, 1 ó 2; R3, es alquilo C1-C8; n, es 0, 1 ó 2; R7, es alquilo C1-C8; p, es 0, 1 ó 2; q, es 0, 1 ó 2; R5, es hidrógeno, ó alquilo C1-C8; y sales de éstos, farmacéuticamente aceptables

  11. 11.-

    DERIVADOS DE BENZOÍLPIPERIDINA COMO MODULARES DUALES DE LOS RECEPTORES 5-HT2A Y D3

    (10/2011)

    El uso de un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, así como su sal farmacéuticamente aceptable, para elaborar medicamentos destinados al tratamiento y/o prevención de trastornos cognitivos, adicción a las drogas, depresión, ansiedad, drogodependencia, demencias, deterioro de la memoria, trastornos psicóticos, incluyendo esquizofrenia, trastornos esquizoafectivos, enfermedad bipolar, manía, depresión psicótica y psicosis que implican paranoia y delirios.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE 1,1-DIOXO-TIOMORFOLINIL-INDOLIL-METANONA PARA USO COMO MODULADORES DE H3

    (07/2011)

    Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, halogenoalquilo C1-C8, cicloalquilalquilo C1-C8, alcanoílo C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, cianoalquilo C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, fenilsulfonilo, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilalquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; y heteroarilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halógeno, halogenoalquilo C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 y ciano; R2 es hidrógeno o halógeno; G es un resto elegido entre **Fórmula** en los que m es el número 0, 1 ó 2; R3 se elige entre alquilo C1-C8, halogenoalquilo C1-C8, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-C8 y fenilalquilo C1-C8; n es el número 0, 1 ó 2; R4 es alquilo C1-C8; p es el número 0, 1 ó 2; q es el número 0, 1 ó 2; 10 10' A se elige entre CR R , O y S; 5 5' 6 6' 7 7' 10 10' R , R , R , R , R , R , R y R con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi, halógeno y dialquilamino, o R6 y R10 forman, juntos, un doble enlace; R8 es alquilo C1-C8; R9 es alquilo C3-C6; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  13. 13.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDONA COMO INHIBIDORES DE MAOB

    (08/2010)

    Un compuesto de la fórmula I

  14. 14.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA 3-SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H3

    (08/2010)

    Compuestos con la fórmula general

  15. 15.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDONA COMO INHIBIDORES DE MAOB

    (05/2010)

    Un compuesto de la fórmula I

  16. 16.-

    DERIVADOS DE ISOQUINOLINA

    (11/2009)

    Compuestos de fórmula general **(Ver fórmula)** en donde Y es >C=O o -CH2-; Z es >C=O o -CH2-; R1 es hidrógeno; o es un grupo de fórmula a -CR3R4R5 (a) en donde R3 es -(CH2)n-CO-NR6R7; -(CH2)n-COOR8; -CHR9-COOR8; -(CH2)n-CN; -(CH2)P-OR8; -(CH2)n-NR6R7, -(CH2)n-CF3; -(CH2)n-NH-COR9; -(CH2)n-NH-COOR8; -(CH2)n-tetrahidrofuranilo; -(CH2)p-SR8; -(CH2)p-SO-R9; o -(CH2)n-CS-NR5R6; R4 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, -(CH2)P-OR8, -(CH2)p-SR8, o bencilo; R5 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, -(CH2)P-OR8, -(CH2)p-SR8, o bencilo; R6 y R7 son independientemente el uno del otro hidrógeno o C1-C6-alquilo; R8 es hidrógeno o C1-C6-alquilo; R9 es C1-C6-alquilo; m es 1, 2 ó 3;...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE 5-AMINOINDOL

    (11/2009)

    Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 y R2 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1- C8, alquinilo C1-C8, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, (alcoxi C3-C8)alquilo, (alquilo C1-C8)sulfanilalquilo, di(alquilo C1-C8)aminoalquilo, di(alquilo C1-C8)carbamoilalquilo, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, fenilalquilo C1-C8, en el que el anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE N-ACILAMINOBENCENO COMO INHIBIDORES DE LA MONOAMINA OXIDASA B SELECTIVA

    (08/2009)

    Compuestos de fórmula general ** ver fórmula** en donde R 1 es halógeno, halógeno-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono ó halógeno-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono; R 21 ,R 22 ,R 23 y R 24 independientemente entre sí se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógeno, halógeno-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxilo, alcoxilo...

  19. 19.-

    FLUOROBENZAMIDAS APROPIADAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER O DEMENCIA SENIL

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, A61P25/28, A61K31/275, C07C255/24, C07C233/83, C07C233/69.

    Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde R1 es hidrógeno, (C1-C6)-alquilo o hidroxi-(C1-C6)-alquilo; R2 es(C1-C6)-alquilo, -CO-NR 8 R 9 , -(CH2)n-NR8 R9, -(CH2)P-OR 8, o -(CH2)n-CN; R3 se selecciona de hidrógeno, halógeno, halógeno-(C1-C6)-alquilo, ciano, C1-C6-alcoxilo o halógeno-(C1-C6)-alcoxilo; R4, R5, R6 y R7 son hidrógeno o flúor, y al menos uno de R4, R5, R6 y R7 es flúor; R8 y R9 independientemente uno del otro son hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; m es 1, 2 o 3; n es 0, 1, 2 o 3; y p es 1 o 2; así como sus sales aceptables farmacéuticamente.

  20. 20.-

    INHIBIDORES DE MAO-B

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, A61K31/27, A61P25/28, C07C271/12, C07C235/34.

    Compuestos de la fórmula general : **ver fórmula** en donde R 1 y R 2 son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo de C 1-C 6; R 3 y R 4 son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo de C1-C6; R 5 es halógeno, CN, alquilo de C 1-C 6 o alcoxi de C 1-C 6; n, m u o es 0, 1 o 2; así como sus sales farmacéuticamente aceptables, con la condición de que se excluye 4-(benciloxi)fenil-N-butil-carbamato, 2-[4-(fenilmetoxi)fenoxi]acetamida, éster 4-(fenilmetoxi)fenílico del ácido dimetil-carbámico, 2-[4-(3-clorobenzoxi)benzoxil]acetamida, éster 4-benciloxibencílico del ácido dimetil-carbámico, éster 4-benciloxi-fenilico del ácido metil-carbámico, 2-[4-[(4-clorofenil)metoxi]fenoxi-2-metil-propionamida y 2-[4-[(4-clorofenil)metoxi]fenoxi]-2-metil-N-(1-metiletil)-propionamida y con la condición adicional de que se excluyen los compuestos de la fórmula general (I) en donde uno de R 1 o R 2 es alquilo de C1-C6 y el otro es hidrógeno; R 3 y R 4 son hidrógeno; n, m es 0; o es 1.

  21. 21.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINILPIRIDINA COMO AGENTES ANTI-OBESIDAD

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula general: (Ver fórmula) en donde R es hidrógeno o alquilo C1-C7; R 1 es alquilo C1-C7 o cicloalquilo de C3-C7 y cicloalquilalquilo de C3-C7; X es N y Y es C, o Y es N y X es C; m es 0 ó 1; Z es C(O) o SO2; R 2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C7, alquenilo de C3-C7, alquinilo de C3-C7, halogenalquilo C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7 o cicloalquilo C3-C7 sustituido por fenilo o alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7, fenilo no sustituido o fenilo mono- o disustituido por alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o halogenalquilo C1-C7, fenilalquilo C1-C7 en donde el anillo fenilo es no sustituido o mono- o disustituido por alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7,...

  22. 22.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA DETERMINACION DEL PAR DE FUERZA DE UN VOLANTE DE DIRECCION

    (03/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: B62D5/04.

    Procedimiento para la determinación de un par de fuerza de dirección que actúa durante el accionamiento del volante de dirección en los vehículos automóviles; a este efecto, es determinada la parte proporcional de perturbación (M_stör o M_pert) de un par de fuerza de dirección (M_ist o M_real), y por medio de un generador de pares de fuerza es generado un par de fuerza de dirección (M_ist), que está mermado por la fuerza de perturbación; procedimiento éste que está caracterizado porque para poder determinar la parte proporcional de perturbación (M_stör), de determinadas variables es derivada una situación específica de la conducción, y los pares de fuerza perturbadora (M_stör) son determinados en función de la derivada situación de la conducción; en este caso, para la determinación de los pares de fuerza perturbadora son empleadas por lo menos las fuerzas circunferenciales de la rueda.

  23. 23.-

    DERIVADOS DE CINAMIDA

    (03/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, A61P25/28, A61K31/275, C07C255/54, C07C235/34.

    Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es (C1-C3)-alquilo, halógeno, halógeno-(C1-C6)-alquilo, ciano, (C1-C6)-alcoxilo o halógeno-(C1-C6)-alcoxilo; R 21 , R 22 , R 23 y R 24 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en hidrógeno y flúor; R 3 es hidrógeno o (C1-C3)-alquilo; A es un grupo divalente de fórmula (a), (b) o (c) (Ver fórmulas) R 4 es hidrógeno o (C1-C3)-alquilo; R 5 , R 6 y R 7 son cada uno independientemente hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; y n es 1, 2 o 3; con la condición de que se excluye 3-[4-(3-cloro-benciloxi)-fenil]-N-etil-propionamida y 3-[4-(4-bromo-benciloxi)-fenil]- propionamida.

  24. 24.-

    DERIVADOS DE INDOL COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE HISTAMINA

    (11/2008)

    Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en la que X es O o S; R 1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, alquilsulfanilo C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilamino C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilcarbamoilo C1-C8-alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halogeno-alcoxi C1-C8 o hidroxi-alquilo C1-C8, fenil-alquilo C1-C8 en el que el anillo fenilo puede estar sin sustituir o...

  25. 25.-

    DERIVADOS DE NAFTALENO UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 3 DE LA HISTAMINA

    (05/2008)

    Compuestos de la fórmula general en la que R1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos restos elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, , fenil-alquilo C1-C8, en el que el anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos restos elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, y (alcoxi C1-C8)alquilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, (alcoxi C1-C8)alquilo, (alquilo C1-C8)sulfanilalquilo, di(alquilo C1-C8)aminoalquilo, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos restos elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8,...

  26. 26.-

    DERIVADOS DE NITRILO BETA-AMINOACIDOS.

    (03/2006)

    Compuestos de fórmula (I) en donde R1 representa hidrógeno, arilo, -CO-Ra o -SO2-Rb, en donde Ra representa alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alcoxilo C1C7, cicloalquiloxilo, arilo, ariloxilo, aril-alquilo C1-C7, aril-alcoxilo C1-C7, ariloxialquilo C1-C7, aril-S-alquilo C1-C7, aril-alquenilo C1-C7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-C7, o heteroaril-alcoxilo C1-C7, Rb representa arilo, aril-alquilo C C1-C7, o heteroarilo R2 representa...