24 inventos, patentes y modelos de PLANCHER,JEAN-MARC

  1. 1.-

    Derivados de pirrolidina utilizados como inhibidores de la catepsina

    (09/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo, morfolinilo, haloalquilamino, alquiloxadiazolilo, hidroxilo, halopirrolidinilo, azetidinilo, alquilamino, amino, cianoalquilamino, halofenilalquilamino o cianocicloalquilamino; R2, R3, R4, R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, haloalquiloxi, halógeno, hidroxilo, cianopiraziniloxi, pirazolilo, alquilpirazolilo, imidazolilo, benzoimidazolilo, 6-oxo- 6H-piridazinilo, alquil-6-oxo-6H-piridazinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo, piperidinilo, difluorpirrolidinilo, fenilimidazolilo, oxo-pirrolidinilo, oxo-oxazolidinilo, morfolinilo, oxo-morfolinilo, oxo-piridinilo, 2-oxo-2Hpirazinilo, difluorpiperidinilo, haloalquilpiperidinilo, piperidinilalcoxi, oxetaniloxi, alquilpirazolilo, halopiridinilo, alquilpiridinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halofenilo, alquilcarbonilaminocicloalquilalquilo, haloalquilpiperazinilo, alquilamino, alcoxialquilpiperazinilo, cicloalquilpiperazinilo, hexahidropirrolo[1,2- a]pirazinilo, 5,6-dihidro-8H-[1,2,4]triazolo[4,3-a] pirazin-7-ilo, alquilimidazolilo, azetidinilo, cicloalquilpiperazinilo, alquilimidazolilo, alcoxialcoxi, imidazo[4,5-c]piridinilo, alquilpiperazinilo, hexahidropirrolo[ 1,2-a]pirazinilo, haloazetidinilo, pirimidinilo y alqueniloxi; A1 es -CH2-, carbonilo, -C(O)O- o está ausente; A2 es nitrógeno o CR7; A3 es nitrógeno o CR8; A4 es nitrógeno o CR9; R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, hidroxilo, haloalquilaminocarbonilo; halofenilalquilaminocarbonilo, fenilcicloalquilaminocarbonilo, haloalquilfenilalquilaminocarbonilo, halofenilcicloalquilaminocarbonilo o halofenilcicloalquilalquilaminocarbonilo; R8 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno o hidroxilo; o R7 y R8 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo o pirrolidinilo sustituido, dicho pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo N-sustituido con haloalquilo o formilo; R9 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno o nitro; o R8 y R9 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde "alquilo", solo o en comnbinación, es un grupo de alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 8 átomos de carbono; "cicloalquilo", solo o en combinación, es un anillo cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono; y "alcoxi", solo o en combinación, es un grupo de la fórmula alquil-O-.

  2. 2.-

    Nuevos derivados de ciclopentano

    (04/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A1 es oxígeno, carbonilo, -CH2O-, -CH2-, -CONR11- o está ausente; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo, halofenilo, alcoxibencilo, carboxi, morfolinilo, alquilmorfolinilo, dioxotiomorfolinilo, 2-oxo-6-aza-espiro-[3.3]heptanilo, piperidinilo, alquilpiperidinilo, hidroxipiperidinilo, halofenilpiperidinilo, piperazinilo, alquilpiperazinilo, azetidinilo, haloazetidinilo, hidroxiazetidinilo, alcoxiazetidinilo, 8-oxo-3-aza-biciclo[3.2.1]octanilo, hidroxipiridazinilo, halopirrolidinilo, formilo, piridinilo, halopiridinilo, tetrahidropiranilo o tiopiranilo; R2 es hidrógeno; R3 y R4 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo y fenilo; o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo, alquilpiperidinilo o alcoxicarbonilpiperidinilo; o R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno y el átomo de carbono a los que están unidos forman un pirrolidinilo; R5 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, fenilo sustituido, bencilo, naftilo, alquilpiridazinilo, piridinilo, halopiridinilo, dicho fenilo sustituido es un fenilo sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, fenilo, halofenilo, halofeniloxi, alquilsulfonilfenilo, aminosulfonilfenilo, piridinilo, alquilpiridinilo, halopiridinilo, alcoxipiridinilo, haloalquilpiridinilo, alquilsulfonilpiridinilo, alquiltiazolilo, piperidinilo, halopiperidinilo, hidroxipiperidinilo, 1Hpirazolilo, alquil-1H-pirazolilo, alquil-2H-pirazolilo, hidroxialquil-1H-pirazolilo, alcoxialquil-1H-pirazolilo, alcoxicarbonilpirazolilo, carboxialquilpirazolilo, aminocarbonilalquil-1H-pirazolilo, alquilaminocarbonilalquilpirazolilo, oxetanilalquil-1H-pirazolilo, pirimidinilo, alquiltiofenilo, piridazinilo, alquil-6- oxo-6H-piridazinilo, alquilisoxazolilo, cicloalquilpiperazinilo, pirazinilo, halopirazinilo, haloazetidinilo, 2-oxo-6- aza-espiro[3.3]-heptanilo, halopirrolidinilo, alquilpiperazinilo, cicloalquilpiperazinilo, haloalquilpiperazinilo, carbonilpiperazinilo, alquilcarbonilpiperazinilo, oxetaniloxi y morfolinilo.

  3. 3.-

    Nuevos derivados de benzimidazol

    (11/2013)

    Los compuestos de fórmula (I) en los que R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es hidroxi o alcoxi; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es ciclohexilo, fenilo o piridilo, en los que ciclohexilo, fenilo y piridilo están sustituidos con carboxi,carboxialquilo, carboxialcoxi, carboxicicloalcoxi o tetrazolilo, y en los que ciclohexilo, fenilo y piridilo estánademás opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de entrehalógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y ciano; y las sales y ésteres aceptables a nivel farmacéutico de los mismos.

  4. 4.-

    Derivados de 3-amino-indazol o de 3-amino-4,5,6,7-tetrahidro-indazol

    (11/2013)

    Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sinsustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado poralquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi i nferior yciano; R2, R3, R4 y R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, halógenoy alquilo inferior; R2' y R3' juntos así comoR4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace,o R2', R3', R4' y R5' son hidrógeno; R6 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, alcoxialquilo inferior, fenilo sin sustituir o fenilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupoformado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxiinferior, carboxilo, (alcoxi inferior)-carbonilo, alcoxicarbonilalquilo inferior, carboxilalcoxi inferior,alcoxicarbonilalcoxi inferior y ciano, fenilalquilo inferior, cuyo fenilo está sin sustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independenciaentre el grupo formado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano, heterociclilo y heteroarilo sin sustituir o heteroarilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independenciaentre el grupo formado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior,halogenoalcoxi inferior y ciano; R7 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, -C(O)-NH-R8, -C(O)-R9, -S(O)2-R10 y -C(O)-OR11; R8 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilo inferior, cicloalquilo sustituido por hidroxi, carboxilo, tetrazolilo o carboxilalquilo inferior,heterociclilo.

  5. 5.-

    Nuevos derivados de prolina como inhibidores de catepsina

    (10/2013)

    Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo,haloalquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, halocicloalquilo, fenilhaloalquilo, halofenilcicloalquilo,alcoxicarbonilaminocicloalquilo, cianoalquilcicloalquilo, halofenilalquilo, piridinilcicloalquilo,aminocicloalquilalquilo, aminocarbonilfenilcicloalquilo, haloalquil-oxifenilcicloalquilo,alquilpirazolilfenilcicloalquilo, bis(halofenil)alquilo, fenilcicloalquilo, alquilfenilcicloalquilo,haloalquilfenilcicloalquilo, halofenildioxolano, naftilcicloalquilo, halopiridinilcicloalquilo,benzo[1,3]dioxolilo, naftildioxolano, halo-1H-indazolilo, halofenilhidroxialquilo, (halofenil)-(alcoxicarbonilamino)alquilo, alquiltiazolilcicloalquilo, halopirimidinilalquilo, (halofenil)(amino)alquilo,(halofenil)(haloalquilamino)alquilo, haloalquilpirazolilalquilo, (halofenil)(alcoxicarbonilpiperidinilo),(halofenil)(morfolinil)alquilo, halofenilhaloalquilo, alquilfenilcicloalquilo, hidroxialquilcicloalquilo,(halofenil)(alquenilamino)alquilo, alcoxihalofenilcicloalquilo, halonaftilcicloalquilo,halofeniloxicicloalquilo, feniltetrahidropiranilo o R11; A es -CH2-, -CH2CH2-, carbonilo, -C(O)O-, -SO2- o está ausente; R2 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo, fenilalquilo o fenilsulfonilalquilo; o A, R1 y R2 juntos forman un -CH2CH2-, -CH2CF2CH2-, -CH2CH2-CH2-, -CH2CH2CH2CH2-; -CH2CH2OCH2- o -CH2CH2CH(CN)-; R3 es alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, fenilo o fenilo sustituido, dicho fenilo sustituido es un fenilo sustituidode una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo,hidroxialquilo, alcoxi, haloalquiloxi, halógeno, pirazolilo, alquilpirazolilo, imidazolilo, benzoimidazolilo,6-oxo-6H-piridazinilo, alquil-6-oxo-6H-piridazinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo, piperidinilo,difluorpirrolidinilo, fenilimidazolilo, oxo-pirrolidinilo, oxo-oxazolidinilo, morfolinilo, oxo-morfolinilo, oxopiridinilo,2-oxo-2H-pirazinilo, difluorpiperidinilo, haloalquilpiperidinilo, piperidinilalcoxi, oxetaniloxi,alquilpirazolilo, halopiridinilo, alquilpiridinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halofenilo,alquilcarbonilaminocicloalquilalquilo, haloalquilpiperazinilo, alquilamino, alcoxialquilpiperazinilo,cicloalquilpiperazinilo, hexahidropirrolo[1,2-a]pirazinilo, 5,6-dihidro-8H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7-ilo,alquilimidazolilo, azetidinilo, cicloalquilpiperazinilo, alquilimidazolilo, alcoxialcoxi, imidazo[4,5-c]piridinilo, alquilpiperazinilo, hexahidro-pirrolo[1,2-a]pirazinilo, haloazetidinilo, pirimidinilo y alqueniloxi;R4 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquiloxi, fenilo, alquilfenilo,halofenilo, feniloxi o halofeniloxi; R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquiloxi, hidroxialquilo, haloalquilo,haloalquiloxi, fenilo y fenilalquiloxi; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo, pirrolidinilo o piperidinilo.

  6. 6.-

    Nuevos derivados de bencimidazol

    (06/2013)

    Compuestos de la fórmula (I) (I) NN R3 R4 A R2 R1 (CH2)n R5 R6 R7 en la que A es oxígeno, azufre, SO2, CH2 o NR8; R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es fenilo, fenilo sustituido, piridinilo o piridinilo sustituido, dichos fenilo y piridinilo sustituidos son fenilo y piridinilo sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo, alcoxi y halógeno; R4 es alquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo o fenilo; R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno y alquilo; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo; R7 es cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, pirimidinilo, pirimidinilo sustituido, tieno[2,3-c]piridinilo o tieno[2,3-c]piridinilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, fenilo sustituido, piridinilo sustituido, pirimidinilo sustituido y tieno[2,3-c]piridinilo sustituido son cicloalquilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y tieno[2,3-c]piridinilo sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo, alcoxi, carboxi, carboxialcoxi, carboxicicloalcoxi, halógeno, isoxazol-3-on-5-ilo, 1H-tetrazol-5-ilo, [1,2,4]oxadiazolidina-3,5-diona-2-ilo, tiazolidina-2,4-diona-5-ilo e imidazolidina-2,4-diona-5-ilo; R8 es hidrógeno, alquilo o haloalquilo; n es el número 0 ó 1; y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  7. 7.-

    Nuevos derivados de bencimidazol y su empleo como agonsitas del FXR

    (05/2013)

    Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, alquilo inferior, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heteroarilo, heteroaril-alquiloinferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferiory fluor-alcoxi inferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es cicloalquilo, alquilo inferior, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, heteroaril-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclilalquiloinferiordichos cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior,fluor-alcoxi inferior y alcoxi inferior-carbonilo; R4 es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, dichos arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, dioxo-alquilenoinferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior; R5 y R6 con independencia entre sí son hidrógeno, hidroxi, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior, fluoralquiloinferior o fluor-alcoxi inferior; R7, R8, R9 y R10 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquiloinferior o fluor-alcoxi inferior; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde "inferior" se refiere a un grupo de uno a siete átomosde carbono.

  8. 8.-

    Derivados de bencimidazol utilizados como agonistas del FXR

    (06/2012)

    Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que X es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -C(R11R12)- o -C(R11R12)-C(O)O-; R1 es alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos alquiloinferior, cicloalquilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxiinferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos cicloalquilo oheterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupoformado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior;R4 es alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heteroarilo, heteroaril-alquiloinferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilopueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formadopor halógeno, hidroxi, alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, (alquilo inferior)-O-(alquilo inferior)-O-alquilo inferior,fluor-alquilo inferior, (alquilo inferior)-carbonilo, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior y dioxo-alquileno inferior;R5, R6, R7 y R8 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquiloinferior, fluor-alcoxi inferior, cicloalquil-oxi o heterociclil-oxi.

  9. 9.-

    DERIVADOS DE 1,1-DIOXO-TIOMORFOLINIL-INDOLIL-METANONA PARA USO COMO MODULADORES DE H3

    (07/2011)

    Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, halogenoalquilo C1-C8, cicloalquilalquilo C1-C8, alcanoílo C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, cianoalquilo C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, fenilsulfonilo, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilalquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; y heteroarilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halógeno, halogenoalquilo C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 y ciano; R2 es hidrógeno o halógeno; G es un resto elegido entre **Fórmula** en los que m es el número 0, 1 ó 2; R3 se elige entre alquilo C1-C8, halogenoalquilo C1-C8, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-C8 y fenilalquilo C1-C8; n es el número 0, 1 ó 2; R4 es alquilo C1-C8; p es el número 0, 1 ó 2; q es el número 0, 1 ó 2; 10 10' A se elige entre CR R , O y S; 5 5' 6 6' 7 7' 10 10' R , R , R , R , R , R , R y R con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi, halógeno y dialquilamino, o R6 y R10 forman, juntos, un doble enlace; R8 es alquilo C1-C8; R9 es alquilo C3-C6; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  10. 10.-

    DERIVADOS DE INDOL-2-IL-AMIDA 1,5-SUSTITUIDA

    (05/2011)

    Compuestos de la fórmula general R en la que R1 y R2 junto al átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado, de 4, 5, 6 ó 7 eslabones, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, halogenoalquilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo, o está condensado con un anillo fenilo, dicho anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8 y halógeno; R3 se elige entre el grupo formado por hidroxialquilo C1-C8, cianoalquilo C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, fenilsulfonilo, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1C8, halógeno, halogenoalquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilalquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, halogenoalquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; y heteroarilo sin sustituir o sustituido con uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halógeno, halogenoalquilo C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8, morfolino y ciano; R4 es hidrógeno o halógeno; G es en donde m se elige entre alquilo C1-C8, halogenoalquilo C1-C8, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-C8 y fenilalquilo C1-C8; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  11. 11.-

    (6-FLUOR-BENZO[1,3]DIOXOLIL)-MORFOLIN-4-IL-METANONAS Y SU USO COMO LIGANDOS DE CB1

    (03/2011)

    Compuestos de la fórmula (I) en la queel átomo de carbono asimétrico C* tiene la configuración R; R1 es flúor o cloro y R2 es hidrógeno o en donde R1 es hidrógeno y R2 es cloro. y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  12. 12.-

    DERIVADOS DE AZAINDOL-2-CARBOXAMIDA

    (02/2011)

    Compuestos de la fórmula general R5 **(Ver fórmula)**I R2 en la que R1 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, alquilsulfanil C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilamino C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilcarbamoil C1-C8-alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halogen-alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1-C8, fenil-alquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1-C8, heteroaril-alquilo C1-C8, cuyo anillo heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8 y heterociclil-alquilo C1-C8, cuyo anillo heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-C8; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, alquilsulfanil C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilamino C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilcarbamoil C1-C8-alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1C8, halogen-alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1-C8, fenilalquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1-C8, heteroaril-alquilo C1-C8, cuyo anillo heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, y heterociclil-alquilo C1-C8, cuyo anillo heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-C8; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 eslabones, saturado o parcialmente insaturado, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo, dicho anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, halogenoalquilo, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo, o está condensado con un anillo fenilo, estando dicho anillo fenilo sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8 y halógeno; R3 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, halogen-alquilo C1-C8, cicloalquil-alquilo C1-C8, alcanoílo C1-C8, ciano-alquilo C1-C8, alquilsulfonilo C1C8, fenilsulfonilo, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8, halogen-alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1C8; fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8, alogen-alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenil-alquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8, halogen-alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1C8; y heteroarilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8 y halógeno; R4 es hidrógeno o halógeno; R5 es un resto elegido entre **(Ver fórmula)**Het1 Het2 Het3 **(Ver fórmula)**y R12 Het 4 10 en los que m es el número 0, 1 ó 2; n es el número 0, 1 ó 2; X se elige entre CR13R13', O y S; R6, R6', R7, R7', R8, R8', R13 y R13' con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi, halógeno y dialquilamino, o R7 y R13 juntos forman un doble enlace; p es el número 0, 1 ó 2; R9 se elige entre alquilo C1-C8, cicloalquilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C8 y fenil-alquilo C1-C8; q es el número 0, 1 ó 2; R10 es alquilo C1-C8; R11 es alquilo C1-C8; R12 es alquilo C1-C8; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  13. 13.-

    DERIVADOS DE LA DIBENZOSUBERONA

    (02/2011)

    Compuestos de fórmula general: **Fórmula** en donde R1 y R2 son cada uno, independientemente entre sí, hidrógeno o halógeno

  14. 14.-

    DERIVADOS CICLOHEXILO

    (01/2011)

    Compuestos de la fórmula general: **(Ver fórmula)**en la que: R1 es alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C7, R2 se selecciona de entre fenilo sustituido con un grupo heteroarilo o heterociclilo, encontrándose dicho grupo heteroarilo o heterociclilo no sustituido o sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7, halógeno, halógenoalquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1-C8, halógeno-alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, y heteroarilo, en el que el anillo heteroarilo se encuentra no sustituido o sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo C1-C8, halógeno, halógeno-alquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, alquilaminocarbonilo C1-C8, dialquil-C1-C8-aminocarbonilo, heterociclilo que se encuentra no sustituido o sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre alquilo C1-C8, halógeno y oxo, y fenilo que se encuentra no sustituido o sustituido con uno a tres grupos seleccionados de entre alquilo C1-C8, halógeno, halógeno-alquilo C1-C8, ciano y alcoxi C1-C8, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  15. 15.-

    ESPIRO-BENZODIOXOLES Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE CB1

    (12/2010)

    Compuestos de fórmula (I): **(Ver fórmula)**donde R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado monocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, que opcionalmente puede llevar uno o dos heteroátomos más escogidos independientemente entre O, N y S; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior o ciano; R4 y R5 son, independientemente, halógeno; y X es -C(O)-o -SO2-; y donde &8220;alquilo inferior&8221; se refiere a un radical alquilo monovalente de cadena ramificada o lineal de uno a ocho átomos de carbono; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos

  16. 16.-

    DERIVADOS DE INDOL-2-CARBOXAMIDA SUSTITUIDOS EN 5

    (07/2010)

    Compuestos de la fórmula general

  17. 17.-

    DERIVADOS DE INDOL-2-IL-PIPERAZIN-1-IL-METANONA

    (07/2010)

    Compuestos de la fórmula general

  18. 18.-

    DERIVADOS DE AMIDA TRICICLICA PARA TRATAMIENTO DE OBESIDAD

    (02/2010)

    Los compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde A es C ó N; r es 1 ó 2; R1 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, alcoxialquilo C1-8, halogenoalquilo C1-8, hidroxihalogenoalquilo C1-8, alcanoilo C1-8, alquilsulfonilo C1-8, fenilsulfonilo C1-8, cicloalquilalquilo C1-8, fenilalquilo C1-8, en donde el anillo de fenilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, ciano, halógeno, halogenoalquilo C1-8, alcoxi C1-8, e hidroxialquilo C1-8, heteroarilalquilo C1-8, en donde el anillo heteroarilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, halógeno, fenilo, alcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8, heterociclilalquilo C1-8, en donde el anillo de heterociclilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, halógeno, fenilo, alcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8 y -CH2-CONR14R15, en donde R14 y R15 independientemente uno de otro son seleccionados del grupo hidrógeno, alquilo C1-8 y fenilo sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, halógeno, halogenalcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8 o R14 y R15 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros que opcionalmente contiene un heteroatomo adicional seleccionado de nitrógeno, oxígeno o azufre, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo, el anillo heterocíclico está sin sustituir o substituido por uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, halógeno, halogenalquil, hidroxi, hidroxialquil C1-8, alcoxi C1-8, oxo, fenilo, benzilo, piridilo y carbamoilo; R2, R20 , R3 y R30 independientemente uno de otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8 y alcoxialquilo C1-8; R4 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno y halógeno; R5 es hidrógeno o halógeno; G es un grupo seleccionado de **(Ver fórmula)** en donde m es 0, 1 ó 2; R6 es seleccionado del alquilo C1-8, cicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-8 y fenilalquilo C1-8; n es 0, 1 ó 2; R7 es alquilo C1-8; B es seleccionado de CR13R130 , O y S; R8, R80 , R9, R90 , R10, R100 , R13 y R130 independientemente uno de otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-8, hidroxi, halógeno y dialquilamino, o R9 y R13 juntos forman un enlace doble; p es 0, 1 ó 2; q es 0, 1 ó 2; R11 es alquilo C1-8; R12 es alquil C1-8; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo

  19. 19.-

    DERIVADOS DE 5-AMINOINDOL

    (11/2009)

    Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 y R2 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1- C8, alquinilo C1-C8, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, (alcoxi C3-C8)alquilo, (alquilo C1-C8)sulfanilalquilo, di(alquilo C1-C8)aminoalquilo, di(alquilo C1-C8)carbamoilalquilo, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, fenilalquilo C1-C8, en el que el anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE INDOL COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE HISTAMINA

    (11/2008)

    Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en la que X es O o S; R 1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, alquilsulfanilo C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilamino C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilcarbamoilo C1-C8-alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halogeno-alcoxi C1-C8 o hidroxi-alquilo C1-C8, fenil-alquilo C1-C8 en el que el anillo fenilo puede estar sin sustituir o...

  21. 21.-

    DERIVADOS DE BENZODIOXOL

    (07/2008)

    Compuestos de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R1 y R2 con independencia entre sí son fenilo sin sustituir o fenilo mono-, di- o trisustituido, con independencia entre sí, por hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluor-alquilo C1-C6, perfluoralcoxi C1-C6, alcanoílo C1-C6, ciano, nitro o halógeno; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un resto 10'',11''-dihidro-2,5''-[5H]dibenzo[a,d]ciclohepteno; R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno,...

  22. 22.-

    DERIVADOS DE QUINOLINA COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR DE NEUROPEPTIDO Y

    (06/2008)

    Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, alquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, aralquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, NH2-SO2-, monoalquilamino-SO2-, dialquilamino-SO2- o alquil-SO2-; R 2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialcoxialquilo, ariloxi, arilamino, diariloamino, heteroarilamino, dieteroarilamino, NH2-, monoalquilamino, dialquilamino, heterociclilo, arilalquilamino, heteroarilalquilamino, arilo, arilalcoxi o heteroarilalcoxi; R 3 es alquilo; NH2-, R 4 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, NH2-, monoalquilamino, dialquilamino, acetilamino o ciano; en donde...

  23. 23.-

    DERIVADOS DE NAFTALENO UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 3 DE LA HISTAMINA

    (05/2008)

    Compuestos de la fórmula general en la que R1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos restos elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, , fenil-alquilo C1-C8, en el que el anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos restos elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, y (alcoxi C1-C8)alquilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, (alcoxi C1-C8)alquilo, (alquilo C1-C8)sulfanilalquilo, di(alquilo C1-C8)aminoalquilo, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos restos elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8,...

  24. 24.-

    DERIVADOS DE INDOL Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS RECEPTORES DE 5-HT2B Y 5-HT2C

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG VERNALIS RESEARCH LIMITED. Clasificación: C07D487/04, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/40, A61P25/02, A61P25/22, A61P11/00, A61P25/18, A61P25/00, A61P1/00, A61P3/10, A61K31/365, A61P25/14, A61P25/04, A61P9/10, A61P25/28, A61P15/10, A61P5/48, A61P3/04, A61P25/20, A61K31/407, A61P25/06, A61P25/30, A61P7/12, A61P25/08, A61P1/14, A61P1/18.

    Un compuesto de fórmula en donde R1 es hidrógeno o fluoro; R2 es etilo, metoxietilo, ciclopropilo, hidroxietilo, metoxipropilo, metoxibutilo, etoxietilo, etoxi- propilo, metoxietoxietilo, metoxietoxipropilo o hidroxietilo; R3 es hidrógeno o fluoro; R4 es hidrógeno o metilo; n es 1, 2 o 3; y sus sales farmacéuticamente utilizables, solvatos y ésteres,.