44 inventos, patentes y modelos de PINARD, EMMANUEL

  1. 1.-

    Derivados de amido-tropano

    (11/2015)

    Un compuesto de la fórmula general I**Fórmula** en donde, R1, R2 y R3, son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, cicloalquilo, alquilo inferior sustituido por halógeno, o S-alquilo inferior; o una sal de adición de ácido, farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y / o isómeros ópticos del mismo; el término "inferior" indica un grupo lineal o ramificado que contiene de 1 a 7 átomos de carbono.

  2. 2.-

    Forma cocristalina "A" con metilparaben de la [4-(3-fluor-5-trifluormetil-piridin-2-il)-piperazin-1-il]-[5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluor-1-metil-etoxi)-fenil]-metanona

    (03/2015)

    Una forma cristalina A de la [4-(3-fluor-5-trifluormetil-piridin-2-il)-piperazin-1-il]-[5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluor-1-metil-etoxi)-fenil]-metanona, caracterizada por lo menos por tres picos elegidos entre los siguientes picos de difracción de rayos X obtenidos con radiación CuKα, expresado en grados 2-theta ≥ 13,1, 14,3, 15,4, 16,2, 17,1, 17,2, 17,6, 18,0, 19,8, 20,1, 20,4, 21,0, 22,6 y 24,3 (± 0,2).

  3. 3.-

    Antagonistas carbocíclicos de receptores de GLYT1

    (02/2015)

    El uso de un compuesto de la fórmula general**Fórmula** en la que R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-7, -CH2)o-cicloalquilo, en el que o es el número 0 ó 1, o son bencilo o heterocicloalquilo; o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo que contiene -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)2-O-(CH2)2-, -(CH2)2-S-(CH2)2-,-(CH2)2-NR-(CH2)2-, -(CH2)2-C(O)-(CH2)2-, -(CH2)2-CF2-(CH2)2-, -CH2- CHR-(CH2)2, -CHR-(CH2)3, CHR-(CH2)2-CHR-, o es el anillo 2,6-diaza-espiro[3.3]heptano-2-carboxilato de tert-butilo y R es hidroxi, halógeno, cicloalquilo o C(O)O-alquilo C1-7,; X es -(CH2)4-, -(CH2)3-, -(CH2)2- o -CH2-; R3 es S-alquilo C1-C7, CF3, OCHF2, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenilo, cicloalquilo o halógeno; R4 es CF3, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 o halógeno y n es el número 1 ó 2; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus enantiómeros correspondientes y/o los isómeros ópticos de los mismos para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de las psicosis, la disfunción de la memoria y del aprendizaje, el déficit de atención, la esquizofrenia, los trastornos de demencia o la enfermedad de Alzheimer.

  4. 4.-

    Derivados de quinolizidina e indolizidina

    (10/2014)

    Un compuesto de la fórmula general I-A ó I-B**Fórmula** en donde, X, es un enlace o un grupo -CH2, R1, R2 y R3 son, de una forma independiente, las unas con respecto a las otras, hidrógeno, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, ó S-alquilo inferior; o una sal de adición de ácido, farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y / o isómeros ópticos de ésta.

  5. 5.-

    Derivados tetrahidropirano contra enfermedades neurológicas

    (07/2014)

    Compuesto de fórmula general:**Fórmula** en la que: R1/R2 son, independientemente, hidrógeno, un (CR2)o-cicloalquilo C3-7 saturado o parcialmente saturado seleccionado de entre el grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclopentenilo, ciclohexilo, ciclohexenilo, cicloheptilo, cicloheptenilo, sustituidos opcionalemnte con alquilo C1-7 o hidroxi o son alquilo C1-7 o heterocicloalquilo con un anillo saturado o parcialmente saturado que contiene entre 3 y 6 átomos de carbono, seleccionado de entre el grupo que consiste de piperazinilo, pirrolidinilo, oxetanilo, morfolinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo, y o es 0 ó 1, y R puede ser igual o diferente y es hidrógeno o alquilo C1-7, o R1 y R2 pueden formar conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos un grupo heterocicloalquilo, seleccionado de entre el grupo que consiste de pirrolidinilo, piperidinilo, 3-azabiciclo[ 3.1.0]hex-3-ilo ó 2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-ilo, que se sustituyen opcionalmente con hidroxi, R3 es S-alquilo C1-7, alquilo C1-7, alcoxi C1-7 o un cicloalquilo C3-7 saturado o parcialmente saturado seleccionado de entre el grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclopentenilo, ciclohexilo, ciclohexenilo, cicloheptilo o cicloheptenilo, R3' es hidrógeno, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, R4 es alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, X es -O- o -CH2-, X' es -O- o -CH2-, con la condición de que uno de X o X' sea siempre -O- y el otro sea -CH2-, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su enantiómero correspondiente y/o isómero óptico del mismo.

  6. 6.-

    Piperidinas sustituidas por aroilamino y heteroaroilamino como inhibidores de GLYT-1

    (01/2014)

    Un compuesto de la fórmula general en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, CD3, -(CH2)n-CHO, -(CH2)n-O-alquilo C1-7, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-cicloalquilo C3-7, endonde el cicloalquilo es un anillo saturado o parcialmente saturado o es heterocicloalquilo, elegido del grupoconstituido por piperacinilo, pirrolidinilo, oxetanilo, morfolinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo; R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, dialquilo C1-7, -OCH2-O-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7; o el anillo piperidinajunto con R2 forma un anillo espiro, elegido entre 4-aza-espiro[2.5]oct-6-ilo; Ar es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entrehalógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, cicloalquiloC3-7, en donde el cicloalquilo es un anilllo saturado o parcialmente saturado, alcoxi C1-7, S-alquilo C1-7,heteroarilo, heterocicloalquilo C3-7 elegido del grupo constituidod por por piperacinilo, pirrolidinilo, oxetanilo,morfolinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo o por fenilo opcionalmente sustituido por R' yR' es halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7 o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, o es heteroarilo; R es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, en donde el cicloalquilo es un anillo saturado o parcialmente saturado,heterocicloalquilo, elegido del grupo constituido por por piperacinilo, pirrolidinilo, oxetanilo, morfolinilo,piperidinilo o tetrahidropiranilo, o es arilo o heteroarilo, en donde arilo y heteroarilo están opcionalmentesustituidos por uno o dos R'; n es el número 0, 1, 2 ó 3; o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su enantiómero y/oisómero óptico correspondiente.

  7. 7.-

    Derivados de fenil-metanona sustituida y su empleo como inhibidores de receptores de GlyT1 y GlyT2

    (06/2013)

    Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 es -OR1', morfolinilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, fenilo o pirazolilo, que están sin sustituir o sustituidos poralquilo C1-6 o halógeno; R1' es alquilo C1-6, alquilo C1-6, sustituido por halógeno, o es -(CH2)o-cicloalquilo; R2 es -S(O)2-alquilo C C1-6, -S(O)2NH-alquilo C1-6, NO2 o CN; R3 es fenilo o piridinilo, que están sin sustituir o sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos entreel grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-C6, CN, NO2, halógeno, alquilo C1-6, sustituido por halógeno, alcoxi C1-6, sustituido por halógeno, arilo o sulfonamida; X es -CH2-, -NH-, -CH2O- o -OCH2-; n es el número 1 ó 2; m es el número 1 ó 2; o es el número 0 ó 1; y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

  8. 8.-

    Inhibidores radiomarcados del transportador de glicina 1

    (04/2013)

    Un compuesto radiomarcado de la fórmula en la que R1 es isopropoxi o 2,2,2-trifluor-1-metil-etoxi; y R2 es un grupo CH3 radiomarcado, en el que el radionúclido es el H3 o el C11.

  9. 9.-

    Espiro-5,6-dihidro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulenos

    (10/2012)

    El compuesto de la fórmula general (I) en la que X-Y es C(RaRb)-O, en el que Ra y Rb en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(RcRd)-S(O)p, en el que Rc y Rd en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(O)O, CH2OCH2, CH2CH2O, Z es CH o N; R1 es halógeno, ciano, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, R2 es H, alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -(CH2)q-Re, en el que Re es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir o sustituidopor uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre A, -(CH2)rNRiRii, -C(O)-alquilo C1-12, en el que alquilo C1-12 está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxiC1-12, -C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo C1-12, -C(O)(CH2)qNRiRii, -C(O)O-alquilo C1-12, en el que alquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -S(O)2-alquilo C1-12 o -S(O)2NRiRii, Ri y Rii en cada caso con independencia entre sí son H, alquilo C1-12, o junto con el nitrógeno, al que están unidos,forman un heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S, dichoheterocicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre B,A es halógeno, ciano, OH, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, B es oxo, halógeno, OH, alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, R3 es Cl o F, n es el número 1 ó 2 m es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, p es el número 0, 1 ó 2, q es el número 1, 2, 3 ó 4, r es el número 2, 3 ó 4, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  10. 10.-

    Inhibidores de GlyT-1

    (09/2012)

    Compuestos de la fórmula general en la que R1 es arilo o heteroarilo, dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-7, alcoxiC1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, ciano, amino, di-(alquilo C1-7)-amino omorfolinilo; R2 es alquilo C1-7, -(CH2)n-arilo, -(CH2)n-heteroarilo o -(CH2)n-cicloalquilo, dichos grupos arilo o heteroarilo estánopcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-7,ciano y alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7; R4 es arilo o heteroarilo, de los que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, dichos arilo y heteroariloestán opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquiloC1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, alquilo C1-7; X es un enlace; n es el número 0, 1 ó 2; o a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, con la excepción de: 4-metoxi-N-[2-oxo-2-(fenilamino)etil]-N-fenil-benzamida, 4-cloro-N-[2-[(4-metilfenil)amino]-2-oxoetil]-N-fenil-benzamida, N-[2-[(4-metilfenil)amino]-2-oxoetil]-N-fenil-benzamida, 4-metil-N-[2-[(4-metilfenil)amino]-2-oxoetil]-N-fenil-benzamida, N-[2-[(2,4-dimetoxifenil)amino]-2-oxoetil]-N-[(2-fluorfenil)metil]-bencenoacetamida, 4-cloro-N-fenil-N-fenylcarbamoilmetil-benzamida y N-metil-N-fenilcarbamoilmetil-benzamida.

  11. 11.-

    Pirrolidin-3-ilmetilaminas, como antagonistas de orexina

    (05/2012)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** (R1)n-Hetaril- Fórmula 1 de la página 1 en donde, R1, es halógeno; R2, es halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido porhalógeno, ó es fenilo; Hetaril(o) es (Copiar grupo de figuras 2 óX, es O ó S; Ar, es arilo ó heteroarilo; n, es 0, 1 ó 2; m, es 0, 1 ó 2; o a sales de adición de ácidos, farmacéuticamente aceptables, enantiómeros químicamente puros, racematos omezclas de diastómeros.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA-SULFONAMIDA

    (11/2011)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 son con independencia entre sí arilo o heteroarilo; R1 y R2 son con independencia entre sí hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por halógeno o ciano; m es el número 0, 1, 2 ó 3; n es el número 1 ó 2; o a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables; con la condición de que el compuesto no se elija entre el grupo formado por: [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-[(4-fluorfenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, 20 [2-(4-etoxifenil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-[(4-metoxifenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2,4-dimetoxifenil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, [2-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-il)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, [2-(3,4-dihidro-2H-1,5-benzodioxepin-7-il)-1-pirrolidinil][1-[(4-fluorfenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, 25 [2-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-il)-1-pirrolidinil][1-[(4-metoxifenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-il)-1-pirrolidinil][1-[(4-fluorfenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2,5-dimetoxifenil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona y [2-(3,4-dihidro-2H-1,5-benzodioxepin-7-il)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona

  13. 13.-

    HETEROCICLOS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA

    (10/2011)

    Un compuesto de la fórmula en la que R1/R2 son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 con independencia del número de sustituyentes es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R4 es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; **Fórmula** hetarilo es un anillo heteroaromático que tiene uno o dos ciclos, está conectado a los átomos de carbono del resto piperidina y se elige entre el grupo formado por **Fórmula** y o las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas, los enantiómeros ópticamente puros, los racematos o mezclas diastereoméricas del mismo

  14. 14.-

    SULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA

    (09/2011)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** en el que R1, R2 y R3 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, n es 1 o 2 o las sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas de los mismos

  15. 15.-

    MALONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA

    (06/2011)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 con independencia entre sí son arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, -(CH2)o-Oalquilo C1-C4, -(CH2)o-N-(alquilo C1-C4)2, (CH2)p-cicloalquilo, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)p-arilo, (CH2)pheteroarilo, dichos anillos pueden estar sustituidos por R, o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico, opcionalmente con otros heteroátomos en el anillo elegidos entre N, O y S, dicho anillo puede estar sustituido por R; R es halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C4 o alcoxi C1-C4 sustituido por halógeno; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C4; n es el número 0, 1, 2, 3 ó 4; o es el número 1, 2 ó 3; p es el número 0, 1 ó 2; o las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas del mismo

  16. 16.-

    DERIVADOS DE DIAZA-ESPIROPIPERIDINA

    (05/2011)

    Compuestos de la formula general **Fórmula** en donde, A-B, es -CH2-CH2-, -CH2-O-, u -OCH2; X, es hidrogeno o hidroxi; R1, es arilo, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halogeno, alquilo C1-C7, ciano, CF3, -OCF3, alcoxi C1-C7, -SO2-alquilo C1-C7, o por heteroarilo, R2, es arilo, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halogeno, alquilo C1-C7, CF3, o alcoxi C1-C7, R3, es hidrogeno o alquilo C1-C7;- n, es 1 o 2; en donde, arilo, significa un radical hidrocarburo aromatico ciclico, monovalente, consistente en uno o mas anillos condensados, en los cuales, por lo menos un anillo, es aromatico en su naturaleza, y en donde, el termino heteroarilo, significa un radical hidrocarburo aromatico ciclico, que contiene uno, dos o tres heteroatomos, seleccionados de entre el grupo consistente en oxigeno, azufre o nitrogeno, y sus sales farmaceuticamente activas

  17. 17.-

    DERIVADOS DE (4-(HETEROARIL)PIPERACIN-1-IL)-(FENIL 2,5-SUSTITUIDO)METANONA COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA 1 (GLYT-1) PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS E NEUROPSIQUIATRICOS

    (10/2010)

    Compuestos de la fórmula general

  18. 18.-

    FENIL-METANONAS BI- Y TRICICLICAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE LA GLICINA I (GLYT-1) PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER

    (05/2010)

    Compuestos de la fórmula general

  19. 19.-

    FENIL-METANONAS SUSTITUIDAS POR HETEROCICLO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE LA GLICINA

    (03/2010)

    Compuestos de la fórmula general

  20. 20.-

    DERIVADOS DE FENIL-METANONA Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE GLICINA

    (02/2010)

    Compuestos de la fórmula general Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en las que R1 es arilo, una amina cíclica o es OR11, SR11 o N(R12)2; R11 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo; R12 con independencia de su aparición significa hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es NO2, CN o S(O)2-alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C16 sustituido por halógeno o es alcoxi C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6sustituido por halógeno, amina no cíclica, alcoxi C1-6 o benciloxi, opcionalmente sustituido por halógeno; R5/R6 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo o juntos forman el grupo ceto =O; X1 es N o C-R''; X2 es N o C-R"; R'' es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o benciloxi opcionalmente sustituido por halógeno; R" es hidrógeno, alquilo sustituido por halógeno, halógeno, nitro, alcoxi C1-6, ciano, COO-alquilo C1-6, benciloxi opcionalmente sustituido por halógeno o S(O)2-amina cíclica; o R3 y R" o R4 y R'' o R" y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un resto -O-(CH2)1,2-O- o -O-(CH22,3- o -(CH2)2,3-O-, o n es el número 1 ó 2; y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos en las que R1 es arilo, una amina cíclica o es OR11, SR11 o N(R12)2; R11 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo; R12 con independencia de su aparición significa hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es NO2, CN o S(O)2-alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C16 sustituido por halógeno o es alcoxi C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6sustituido por halógeno, amina no cíclica, alcoxi C1-6 o benciloxi, opcionalmente sustituido por halógeno; R5/R6 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo o juntos forman el grupo ceto =O; X1 es N o C-R''; X2 es N o C-R"; R'' es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o benciloxi opcionalmente sustituido por halógeno; R" es hidrógeno, alquilo sustituido por halógeno, halógeno, nitro, alcoxi C1-6, ciano, COO-alquilo C1-6, benciloxi opcionalmente sustituido por halógeno o S(O)2-amina cíclica; o R3 y R" o R4 y R'' o R" y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un resto -O-(CH2)1,2-O- o -O-(CH22,3- o -(CH2)2,3-O-, o **(Ver fórmula)** n es el número 1 ó 2; y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos

  21. 21.-

    DERIVADOS DE FENIL METANONA 2,5-DISUBSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA 1 (GLYT-1) PARA TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS Y NEUROPSIQUIATRICOS

    (10/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07D211/46, A61K31/4409, C07D401/12, A61K31/397, A61P25/28, A61K31/4427, C07D205/04, C07D207/12.

    Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde: R1 es -OR10 , o -SR10 o es un grupo heterocicloalquilo; R10 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 substituido por halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo; R2 es -S(O)2-alquilo C1-6 o -S(O)2NH-alquilo C1-6; R3 es arilo o heteroarilo, el cual está substituido o no substituido por uno a tres substituyentes, seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, CN, NO2, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, halógeno o alquilo C1-6 substituido por halógeno; n es 1 ó 2, m es 1 ó 2; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  22. 22.-

    DERIVADOS DE FENIL-PIPERAZINA-METANONA

    (08/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D241/44, A61K31/47, A61P25/00, A61K31/423, A61K31/428, C07D277/82, C07D277/64, A61K31/498, C07D275/04, C07D263/58, C07D215/38.

    Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 es el grupo **ver fórmula** R 2 es un heterociclo no aromático, el término "heterociclo no aromático" denota un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros, conteniendo uno o dos heteroátomos, elegido del grupo constituido por O, N o S, o es OR'' o N(R'''') 2; R'' es alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o -(CH2)n-cicloalquilo; R'''' es alquilo C 1-C 7; R 3 es NO2, CN o SO2R''; R 4 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, NO2, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7, SO2R'' o C(O)OR''''; R 5 /R 6 /R 7 son hidrógeno, halógeno, alquilo C 1-C 7 o alquilo C 1-C 7 sustituido por halógeno; X 1 /X 1 '' son CH o N, con la condición de que X 1 /X 1'' no sean simultáneamente CH; X 2 es O, S, NH o N(alquilo C 1-C 7); n es 0, 1 ó 2; y a sales de adición de ácido farmacéuticamente activas.

  23. 23.-

    DERIVADOS DE 1-BENZOIL-PIPERAZINA COMO INHIBIDORES DE ABSORCION DE GLICINA PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS

    (06/2009)

    Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que Ar es arilo sustituido o pirimidin-2-ilo, [1,3,5]triazin-2-ilo o piridin-2-ilo no sustituido o sustituido, y en la que el grupo arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) sustituido por halógeno, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)...

  24. 24.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL

    (05/2009)

    Compuesto de fórmula ** ver fórmula** en donde A es fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, o piperidin-1-ilo; R 1 /R 2 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, alquenilo inferior, trifluorometilo, -O-trifluorometilo, -S-trifluorometilo, S-alquilo inferior, alcoxilo inferior, -CHF 2, -C(alquilo inferior)F2, -OCHF2, fenilo, nitro, benciloxilo, hidroxilo o amino o son junto a los átomos de carbono...

  25. 25.-

    BENZOIL-TETRAHIDROPIRIDINA COMO INHIBIDOR DE GLYT-1

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/18, C07D211/70, A61K31/444.

    Compuesto de fórmula general ** ver fórmula** en donde R1 es un het3erociclo no aromático o OR''; R'' es alquilo inferior, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo; R 2 es NO2, CN o SO2R''''; R'''' es alquilo inferior; Ar es fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o SO2R''''; n es 0, 1 o 2; y sales de adición de ácido farmacéuticamente activas.

  26. 26.-

    MARCADORES DE AFINIDAD DE MPTP

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P43/00, C12Q1/02, A61K31/122, A61P25/28, A61K31/35, A61K31/277, A61K31/12, A61K31/353, C07C49/697, C07D311/22, C07C49/753, C07C49/683, C07D311/56, C07C255/47, C07C49/665.

    El uso de un compuesto seleccionado del grupo de a) de fórmula general I, (Ver fórmula) en la que R1 y R2 se seleccionan de entre H, halógeno, alquilo, cicloalquilo y alcoxi, y R3 se selecciona de H, D, T; y b) fórmula general II, (Ver fórmula) en la que R se selecciona de H, halógeno, alquilo, cicloalquilo y alcoxi, como modulador de la actividad del complejo MPTP en una muestra biológica.

  27. 27.-

    PROFARMACOS PARA LIGANDOS DEL RECEPTOR NMDA

    (06/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/675, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/16, A61P25/14, C07F9/09, A61P25/28, A61K31/496, A61K31/5377, C07F9/59, C07D211/42.

    Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en donde R es a) -C(O)(CH2)nC(O)OH, b) (Ver fórmula) en donde R1 es -N(R2)(R3), y R2/R3 son independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo inferior, ó es una amina terciaria cíclica, opcionalmente substituida con alquilo inferior, en donde alquilo inferior significa una cadena de alquilo lineal o ramificada conteniendo de 1 a 7 átomos de carbono, c) -P(O)(OH)2, ó es d) -C(O)(CH2)nNHC(O)(CH2)nN(R2)(R3); y n es 1, 2, 3 ó 4; y sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, de los mismos.

  28. 28.-

    DERIVADOS DE TRIAZA-ESPIROPIPERIDINAS PARA USO COMO INHIBIDORES DE GLYT-1 EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS Y NEUROPSIQUIATRICOS

    (05/2008)

    Un compuesto de la fórmula general en la que A-A es -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-O- u -O-CH2-; X es hidrógeno o hidroxi; R1 es arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno y trifluormetilo; R2 es arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituidos por uno o varios sustituyentes...

  29. 29.-

    PIPERAZINA CON GRUPO FENILO OR-SUSTITUIDO Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE GLYT-1

    (05/2008)

    Compuestos de fórmula general I en donde Ar es arilo sustituido o sin sustituir elegido del grupo constituido por fenilo, bencilo, naftilo e indanilo o o heteroarilo de 6 miembros, que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde los grupos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de hidroxilo, halógeno, NO2, CN, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alquilo sustituido por hidroxilo, (CH2)n-(C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR7R8, C(O)R9, SO2R10, -C(CH3)=NOR7, o por un heterociclo aromático de 5 miembros, que contiene 1-4 heteroátomos, seleccionados de N y O, que está opcionalmente sustituido por (C1-C6)-alquilo; R1 es hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; R2 es hidrógeno, (C1-C6)-alquilo, (C2-C6)-alquenilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alquilo sustituido por hidroxilo, (CH2)n-(C3-C7)-cicloalquilo opcionalmente sustituido por (C1-C6)-alcoxilo...

  30. 30.-

    DERIVADOS DIAZA-ESPIROPIPERIDINA COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE GLICINA Y TRANSPORTADOR 2 DE GLICINA

    (04/2008)

    Un compuesto de la fórmula general en donde A-B es CH2-CH2, -CH2-O-, -O-CH2-, -CH2-S-, -S-CH2-, -CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-, -N(R4)-CH2- o -CH2-N(R4)-; R1 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo o es fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con uno o dos sustitutos seleccionados del grupo que comprende halógeno, ciano, alquilo C1-7, CF3, OCF3 o alcoxilo C1-7 o es heteroarilo elegido del grupo constituido por piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo,...

  31. 31.-

    DERIVADOS DE 1-(2-AMINO-BENZOIL)-PIPERACINA COMO INHIBIDORES DE ABSORCION DE GLICINA PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS

    (04/2008)

    Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en donde Ar es arilo sin sustituir o sustituido o heteroarilo de 6 miembros, con la excepción de fenilo no sustituido, conteniendo uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde el arilo y los grupos heteroarilo están sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en hidroxilo, halógeno, NO2, CN, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR 7 R 8 , C (O)R 9 o SO2R 10 ; R 1 es hidrógeno o (C1-C6)-alquilo;...

  32. 32.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA-BENCENOSULFONAMIDA.

    (04/2007)

    Compuestos de la fórmula en la que R1 es alquilo inferior, -(CH2)n-arilo sin sustituir o susti- tuido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo in- ferior, alcoxi inferior, -OCF3, halógeno, -NR'R'' y trifluor- metilo, o es heteroarilo; R2 es alquilo inferior, -(CH2)n-arilo, sin sustituir o sus- tituido por uno o dos sustituyentes elegidos...

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