28 inventos, patentes y modelos de NORCROSS, ROGER, DAVID

  1. 1.-

    DERIVADOS DE ÁCIDO 2-HIDROXI-PROPIÓNICO Y DERIVADOS DE 3 HIDROXI-BENZOFURAN-2-ONA CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR GABA-B

    (12/2010)

    Compuestos de fórmula general I: R 1 es H, hidroxi, C1-6-alcoxi ó NR a R b , en la que R a y R b son independientemente H ó C1-6-alquilo; R 2 es H, hidroxi o F; o bien R 1 y R 2 son conjuntamente -O- ó -NH- formando de esta manera un anillo heterocíclico de 5 miembros con los átomos de carbono a los que están unidos; R 3 es t-butilo, 1,1-dimetilpropilo o arilo; R 4 es H; R 5 es C1-6-alquilo o C1-6-haloalquilo; R 6 es H, hidroxi o C1-6-alquilo; así como isómeros ópticos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, excepto (RS)-5,7-Di-tert-butil-3- hidroxi-3-trifluorometil-3H-benzofuran-2-ona

  2. 2.-

    QUINOLINAS COMO ACTIVADORES ALOSTERICOS DE RECEPTORES GABA-B

    (12/2010)

    Compuestos de la fórmula I R 5 R 6 R 4 R 3 O N R 1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, di(alquil C1-C7)amino, cicloalquilo C3-C8 o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones; es alquilo C1-C7, arilo, (alcoxi C1-C7)-alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; 10 R 3 , R 4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C7, haloalcoxi C1-C7, di(alquil C1-C7)- amino, alquilsulfonilo C1-C7 o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones; R 5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo- 15 alcoxi C1-C7...

  3. 3.-

    DERIVADOS DE (4-(HETEROARIL)PIPERACIN-1-IL)-(FENIL 2,5-SUSTITUIDO)METANONA COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA 1 (GLYT-1) PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS E NEUROPSIQUIATRICOS

    (10/2010)

    Compuestos de la fórmula general

  4. 4.-

    FENIL-METANONAS BI- Y TRICICLICAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE LA GLICINA I (GLYT-1) PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER

    (05/2010)

    Compuestos de la fórmula general

  5. 5.-

    FENIL-METANONAS SUSTITUIDAS POR HETEROCICLO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE LA GLICINA

    (03/2010)

    Compuestos de la fórmula general

  6. 6.-

    DERIVADOS DE FENIL-METANONA Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE GLICINA

    (02/2010)

    Compuestos de la fórmula general Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en las que R1 es arilo, una amina cíclica o es OR11, SR11 o N(R12)2; R11 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo; R12 con independencia de su aparición significa hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es NO2, CN o S(O)2-alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C16 sustituido por halógeno o es alcoxi C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6sustituido por halógeno, amina no cíclica, alcoxi C1-6 o benciloxi, opcionalmente sustituido por halógeno; R5/R6 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno,...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE FENIL METANONA 2,5-DISUBSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA 1 (GLYT-1) PARA TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS Y NEUROPSIQUIATRICOS

    (10/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07D211/46, A61K31/4409, C07D401/12, A61K31/397, A61P25/28, A61K31/4427, C07D205/04, C07D207/12.

    Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde: R1 es -OR10 , o -SR10 o es un grupo heterocicloalquilo; R10 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 substituido por halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo; R2 es -S(O)2-alquilo C1-6 o -S(O)2NH-alquilo C1-6; R3 es arilo o heteroarilo, el cual está substituido o no substituido por uno a tres substituyentes, seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, CN, NO2, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, halógeno o alquilo C1-6 substituido por halógeno; n es 1 ó 2, m es 1 ó 2; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE FENIL-PIPERAZINA-METANONA

    (08/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D241/44, A61K31/47, A61P25/00, A61K31/423, A61K31/428, C07D277/82, C07D277/64, A61K31/498, C07D275/04, C07D263/58, C07D215/38.

    Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 es el grupo **ver fórmula** R 2 es un heterociclo no aromático, el término "heterociclo no aromático" denota un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros, conteniendo uno o dos heteroátomos, elegido del grupo constituido por O, N o S, o es OR'' o N(R'''') 2; R'' es alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o -(CH2)n-cicloalquilo; R'''' es alquilo C 1-C 7; R 3 es NO2, CN o SO2R''; R 4 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, NO2, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7, SO2R'' o C(O)OR''''; R 5 /R 6 /R 7 son hidrógeno, halógeno, alquilo C 1-C 7 o alquilo C 1-C 7 sustituido por halógeno; X 1 /X 1 '' son CH o N, con la condición de que X 1 /X 1'' no sean simultáneamente CH; X 2 es O, S, NH o N(alquilo C 1-C 7); n es 0, 1 ó 2; y a sales de adición de ácido farmacéuticamente activas.

  9. 9.-

    DERIVADOS DE TIENO-PIRIDINA COMO INTENSIFICADORES ALOSTERICOS DE GABA-B

    (08/2009)

    Compuestos de fórmula I** ver fórmula** en donde: R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; R2 es alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, CF3, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene 5 a 9 átomos en el anillo, en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de halo, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alquilsulfonilo de 1 a 7 átomos de carbono y -C(O)O-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R3 es -NRaRb; heterocicloalquilo...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE 1-BENZOIL-PIPERAZINA COMO INHIBIDORES DE ABSORCION DE GLICINA PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS

    (06/2009)

    Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que Ar es arilo sustituido o pirimidin-2-ilo, [1,3,5]triazin-2-ilo o piridin-2-ilo no sustituido o sustituido, y en la que el grupo arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) sustituido por halógeno, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6) sustituido por halógeno, NR 7 R 8 , C(O)R 9 y SO2R 10 ; R1 es hidrógeno o alquilo (C1-C6); R2 es halógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), en los que un átomo...

  11. 11.-

    BENZOIL-TETRAHIDROPIRIDINA COMO INHIBIDOR DE GLYT-1

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/18, C07D211/70, A61K31/444.

    Compuesto de fórmula general ** ver fórmula** en donde R1 es un het3erociclo no aromático o OR''; R'' es alquilo inferior, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo; R 2 es NO2, CN o SO2R''''; R'''' es alquilo inferior; Ar es fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o SO2R''''; n es 0, 1 o 2; y sales de adición de ácido farmacéuticamente activas.

  12. 12.-

    2-IMIDAZO-BENZOTIAZOLES COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE ADENOSINA

    (03/2009)

    Los compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R 1 es fenilo o un heterociclo que contiene N y/u O; R 2 es un imidazol o un imidazol anulado, seleccionado del grupo que consiste de (Ver fórmula) R 3 es hidrógeno, fenilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo, benzo[b]tiofen-3-ilo, 3-metil-benzo[b]tiofen-2-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo o tiofen-2-il-metilo, R 4 es hidrógeno o alquilo inferior; R 5 es hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, morfolinilo, -NR''R", piperidinilo, sustituido opcionalmente por hidroxi o es pirrol-1-ilo; R 6 es hidrógeno, bencilo o -(CH2)nO-alquilo inferior, R 7 es hidrógeno, -C(O)O-alquilo inferior, -C(O)-C6H4-halógeno, -C(O)-C6H4-alquilo inferior, -C(O)-alquilo inferior, -C(O)-cicloalquilo,...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE BENZOTIAZOL Y SU EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL RECEPTOR DE LA ADENOSINA A2A

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/428, C07D277/82.

    Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en donde R 1 es cicloalquilo de 5 a 6 átomos de carbono, substituido con CF3, alquilo C1 - 6, -CH2OH o es 1-biciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 1-(7-oxa-biciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 1-(5-exo-hidroxi-biciclo[2.2.1]hept-2-exo-ilo, 1-(5-exo-hidroxi-biciclo[2.2.1]hept-2-endo-ilo, o es 1-adamantan-1-ilo; R 2 es alquilo C1 - 6; y las sales de adición ácida de los mismos, farmacéuticamente aceptables.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE BENZOTIAZOL

    (08/2008)

    Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R es hidrógeno, -(CH2)n-fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, trifluorometilo o -N(R'')-C(O)-alquilo C1-6, -(CH2)n-piridinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CH2)n-C3-6-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxilo, -(CH2)n-N(R'')-C3-6-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxilo, -(CH2)n-benzo[1,3]-dioxolilo, -(CR''2)n-tiofenilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CR''2)n-tiazolilo, opcionalmente sustituido...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE BENZOTIAZOL COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA

    (07/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/14, A61K31/428, A61P25/28, C07D417/04, C07D491/10.

    Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en la que R1es 1,4-dioxepanilo y R2es -N(R)-(CH2)n-heterociclo no aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes elegidos del grupo constituido por -(CH2)n-OH, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 o es -(CH2)n-heterociclo no aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por (CH2)n-OH o es -N(R)-(CH2)n-heterociclo aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o -CH2-pirrolidinilo o es cicloalquilo, o es -N(R)-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxi o es fenilo, opcionalmente sustituido por alcoxi C1-6, halógeno, -(CH2)n-morfolinilo, -(CH2)n-pirrolidinilo o -CH2N(CH3)C(O)-alquilo C1-6 o es 1,4-dioxa-8-aza-espiro[4,5]decano o.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE BENZOXAZOL Y SU USO COMO LIGANDOS DE RECEPTOR DE ADENOSINA

    (07/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4439, C07D413/14, A61K31/423, A61P25/28, C07D413/04, C07D413/12, C07D263/58.

    Compuestos de fórmula: (Ver fórmula) en donde R es fenilo, no sustituido o sustituido por halógeno o -CH2N(CH3)(CH2)nOCH3, o es bencilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(CH2)nOCH3, o es piridin-3-o 4-ilo, no sustituido o sustituido por alquilo C1-6, halógeno, morfolinilo, -(CH2)n-halógeno, -(CH2)nOCH3, -(CH2)n-morfolin-4-ilo, o -(CH2)n-pirrolidin-1-ilo; R1es fenilo, no sustituido o sustituido por halógeno, tetrahidropiran-4-ilo, 3,6-dihidro-2H-piran-4-ilo o morfolin-4-ilo; n es, independientemente entre sí, 1 ó 2, y sales ácidas de adición farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE BENZOTIAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON

    (06/2008)

    El uso de un compuesto de fórmula general (Ver fórmula) caracterizado porque R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, benciloxilo, cicloalquiloxilo, halógeno, hidroxi o triflúormetiloxilo; R2, R3 son independientemente uno de otro hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halógeno, -C(O)OH, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-halógeno-alquilo C1-6, -CH(OH)-halógeno-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -NHC(O)-alquilo C1-6, -(CH2)n-OH, o es fenilo, que está opcionalmente unido al grupo benzo mediante el enlazador -(O)m-(CH2)n- y está opcionalmente sustituido por N(R5)(R6), halógeno, alcoxilo o nitro, o es 2,3-dihidro-1H-indolilo, azepan-1-ilo, [1,4] oxazepan-4-ilo, o es...

  18. 18.-

    PIPERAZINA CON GRUPO FENILO OR-SUSTITUIDO Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE GLYT-1

    (05/2008)

    Compuestos de fórmula general I en donde Ar es arilo sustituido o sin sustituir elegido del grupo constituido por fenilo, bencilo, naftilo e indanilo o o heteroarilo de 6 miembros, que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde los grupos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de hidroxilo, halógeno, NO2, CN, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alquilo sustituido por hidroxilo, (CH2)n-(C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR7R8, C(O)R9, SO2R10, -C(CH3)=NOR7,...

  19. 19.-

    DERIVADOS BENZOTIAZOL DE NICOTINA O ISONICOTINA

    (04/2008)

    Los compuestos de fórmula general IA o IB en donde R1 es fenilo, piperidin-1-ilo o morfolinilo; A es -O- y R es -(CH2)n-N(R'''')-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-O-(CH2)n-O-alquilo inferior, alquilo inferior, -(CH2)n-morfolinilo, -(CH2)n-fenilo, -(CH2)n-N(R'''')2, -(CH2)n-piridinilo, -(CH2)n-CF3, -(CH2)n-2-oxo-pirrolidinilo o C4-6-cicloalquilo; R'''' es independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo inferior y n es 1 ó 2; o A es -N(R'')- y R es alquilo inferior, C4-6-cicloalquilo, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-piridinilo, -(CH2)n-piperidinilo, -(CH2)n-fenilo,...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE 1-(2-AMINO-BENZOIL)-PIPERACINA COMO INHIBIDORES DE ABSORCION DE GLICINA PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS

    (04/2008)

    Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en donde Ar es arilo sin sustituir o sustituido o heteroarilo de 6 miembros, con la excepción de fenilo no sustituido, conteniendo uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde el arilo y los grupos heteroarilo están sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en hidroxilo, halógeno, NO2, CN, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR 7 R 8 , C (O)R 9 o SO2R 10 ; R 1 es hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; R 2 y R 20 son independientemente el uno del otro hidrógeno, (CR2)n-hidroxilo para que R sea hidrógeno o (C1-C6)-alquilo, o son (C1-C6)-alquilo, (C2-C6)-alquenilo,...

  21. 21.-

    DERIVADOS DE 7-((1,4)DIOXAN-2-IL)-BENZOTIAZOL COMO LIGANDOS RECEPTORES DE ADENOSINA

    (03/2008)

    Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es (RS)-[1, 4]dioxan-2-ilo o (R)-[1, 4]dioxan-2-ilo o (S)-[1, 4]dioxan-2-ilo; R2 es a) -(CH2)n-piridin-2, 3 ó 4-ilo sin sustituir o sustituido por - alquilo C1-6, - (CH2)m-O-alquilo C1-6, - (CH2)mNR''R'''', - (CH2)mmorfolinilo, - (CH2)m-pirrolidin-1-ilo, - (CH2)m-piperidin-1-ilo sin sustituir o sustituido por hidroxi, - (CH2)m-O-(CH2)o-CF3, - (CH2)n-O-(CH2)m-cicloalquilo, - (CH2)m-O-(CH2)o-O-alquilo C1-6, - (CH2)m-O-(CH2)o-2-oxo-pirrolidin-1-ilo, - (CH2)m-O-tetrahidropiran-4-ilo, - (CH2)m-O-(CH2)o-morfolinilo, - di- o tetra-hidropiran-4-ilo, o - azetidin-1-ilo, sin sustituir o sustituido por halógeno, alcoxi C1-6, o hidroxi;...

  22. 22.-

    UREAS DE 2-AMINOBENZOTIAZOLES COMO MODULARES DE ADENOSINA

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P43/00, A61P25/22, A61P11/06, A61P25/00, A61P25/16, A61P37/08, A61P25/14, C07D417/12, A61P25/04, C07D413/14, A61K31/428, A61P9/10, A61P25/28, A61K31/454, A61K31/497, C07D471/10, C07D277/82, A61K31/553, A61K31/5377, C07D417/04, C07D487/08, C07D453/06, A61P25/36, C07D491/08, A61P25/08, C07D498/08, A61K31/5386, A61P11/16, C07D491/107, A61K31/4747, C07D417/00.

    El uso de compuestos de la fórmula general en donde R es alcoxi de bajo peso molecular o halógeno; R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico elegido entre.

  23. 23.-

    DERIVADOS DE BENZOTIAZOL Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL RECEPTOR A2A DE ADENOSINA

    (09/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/428, C07D277/82, A61K31/5377, C07D417/04.

    Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R es C5-6-cicloalquilo, insustituido o sustituido por hidroxi, o es etilo o isobutilo, o es tetrahidropiran-4-ilo o -(CH2)n-tetrahidrofuran-2 ó 3-ilo o es 5-hidroxi-biciclo[2.2.1]hep-2-ilo; X es CH o N; n es 0 ó 1; y a sales de adición de ácido de los mismos farmacéuticamente aceptables.

  24. 24.-

    DERIVADOS DEL BENZOTIAZOL.

    (03/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/428, C07D277/82.

    Compuestos de fórmula general I en donde R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es alquilo C1-C6, -(CH2)n-O-alquilo C1-C6, -cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono ó -(CH2)n- NR'2; R' es hidrógeno, alquilo C1-C6 ó -(CH2)n-O-alquilo C1- C6, independientemente entre sí para R'2, ó R'2 puede formar juntamente con el átomo de N un anillo de pirrolidina; n es 1, 2 ó 3; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  25. 25.-

    BENZOTIAZOLES.

    (05/2006)

    Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es el 3, 6-dihidro-2H-piran-4-ilo , el 5, 6-dihidro-4H-piran- 3-ilo, el 5, 6-dihidro-4H-piran-2-ilo , el tetrahidropiran-2-, -3- o -4-ilo, el ciclohex-1-enilo, el ciclohexilo o es el 1, 2, 3, 6-tetrahidropiridin-4-ilo o piperidin-4-ilo, que están eventualmente sustituidos por -C(O)CH3 o -C(O)OCH3 en la posición 1 del átomo de N; R2 es alquilo de bajo peso molecular, piperidin-1-ilo eventualmente sustituido por hidroxi, o es fenilo eventualmente sustituido por -(CH2)n-N(R’)-C(O)-(CH2)n-NR2’ , -(CH2)n-halógeno, alquilo de bajo peso molecular o -(CH2)n-...

  26. 26.-

    DERIVADOS DE BENZOTIAZOL COMO LIGANDOS RECEPTORES DE ADENOSINA.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/16, C07D417/12, A61P25/28, A61K31/4412.

    Compuestos de fórmula general en donde R es fenilo, piridin-2-ilo, -C(O)-O-alquilo inferior, C(O)-alquilo inferior, -C(O)-morfolinilo, -C(O)-NR'2, -(CH2)n- NR'2 ó -(CH2)n-O-alquilo inferior, y R' puede ser hidrógeno o alquilo inferior; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  27. 27.-

    MODULADORES RECEPTORES DE ADENOSINA.

    (10/2005)

    El uso de compuestos de **fórmula** en donde A es un enlace, -S-, -N(R)-, -(CH2)2; -CH=CH-; -CC- u –O-; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, ciano, cicloaquilo C3-6, o los siguientes grupos –(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-6 –(CH2)n-C(O)O- alquil-fenilo C1-6 fenil-–(CH2)n-NH-C(O)O-alquil-fenilo C1-6, –(CH2)n-O-alquilo C1-6, -(CH2)n-O-fenilo, -(CH2)nNH-fenilo, -(CH2)n-fenilo, sustituido opcionalmente por 1 ó 2 sustituyentes escogidos entre hidroxilo, alcoxilo C1- 6, alquilo C1-6, CF3-alquenilo C1-6, halógeno, CF3, OCF3, amino, -(CH2)n-N-di- alquilo C1-6, -C(O)NH- alquilo C1-6...

  28. 28.-

    DERIVADOS DE D-PROLINA.

    (03/2003)

    LA INVENCION SE REFIERE A D - PROLINAS DE FORMULA EN LA QUE R ES SH, BENCILO O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR HIDROXI O ALCOXI INFERIOR O EL GRUPO R' ES HIDROGENO O HALOGENO; X ES -(CH 2 ) N -; -CH(R 2 )(CH 2 )N; - CH SUB,2 O(CH 2 ) N -; -CH 2 NH-; BENCILO, -C(R 2 )= CH; -CH 2 CH(OH)-; O TIAZOL-2,5-DIILO; Y ES -S-S; -(CH SUB,2 ) N -; -O-; -NH-; -N(R 2 )-; -CH=CH; -NHC(O)NH-; N(R 2 )C(O)N(R 2 )-; N[CH 2 C 6 H 3 (OCH SUB,3 ) 2 ]-; N(CHC 6 H 5 )-; - N(CH 2 C 6 H 5 )C(O)N(CH 2 C 6 H 5 )-; - N(ALCOXIALQUILO)-; -N(CICLOALQUIL METILO)-; 2,6 - PIRIDILO; 2,5 - FURANILO; 2,5 - TIENILO; 1,2 CICLOHEXILO; 1,3 - CICLOHEXILO;...