45 inventos, patentes y modelos de NETTEKOVEN,MATTHIAS

  1. 1.-

    Nuevos derivados de [1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidina como agonistas del receptor 2 de canabinoides

    (11/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: A es alquileno, hidroxialquileno, -CH2C(O)-, -C(O)-, -SO2- o está ausente; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxi, fenilo, halofenilo, alcoxifenilo, haloalquilfenilo, haloalcoxifenilo, cianofenilo, hidroxialcoxifenilo, alquilsulfonilfenilo, alquilsulfonilaminofenilo, (halo)(haloalquil)fenilo, (halo)(alcoxi)fenilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, amino, heterociclilo, alquilheterociclilo, hidroxiheterociclilo, alquilheterociclilo, heteroarilo, haloheteroarilo, alquilheteroarilo, (alquil)(alquilsulfonil)heteroarilo, (halo)(alquilamino)heteroarilo, haloalquilheteroarilo, cicloalquilheteroarilo o nitro-benzo[1,2,5]oxadiazolil-aminoheteroarilo, dicho heterociclilo es un anillo carbocíclico de tres a ocho eslabones que contiene por lo menos un átomo de nitrógeno o de oxígeno, y dicho heteroarilo es piridinilo, pirazolilo, oxadiazolilo, furazanilo, tetrazolilo, triazolilo u oxipiridinilo; R2 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alcoxi o alquilamino; R3 es halógeno o -NR4R5; uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo y el otro es alquilo o cicloalquilo; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, dicho heterociclilo es morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo, azetidinilo, tiazolidinilo, tiomorfolinilo, dioxotiomorfolinilo, oxazepanilo, 2-oxa-6-azaespiro[3.4]octilo, 6-oxa-1-azaespiro- [3.3]heptilo, 2-oxa-5-aza-espiro[3.4]-octilo, isoxazolidinilo, aziridinilo o dioxoisotiazolidinilo y dicho heterociclilo sustituido es un heterociclilo sustituido de una a cuatro veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxi, hidroxialquilo, carboxilo, alcoxialquilo, ciano y alquilcarbonilamino; o una sal o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    Derivados de pirrolidina como antagonistas de receptores de NK-3

    (07/2015)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C2-4 o alquilo C1-5 sustituido con halógeno; n es 1, 2 ó 3; en el caso de que n sea 2 ó 3, R1 puede ser diferente, R2 es alquilo C2-7 o cicloalquilo C3-6, R3 es el grupo: **Fórmula** en el que: X es CH o N, R5 es hidrógeno, -C(O)-alquilo C2-4, -C(O)O-alquilo C2-4, S(O)2-alquilo C2-4, -C(O)CH2O-alquilo C2-4,-C(O)- CH2-CN, o es -C(O)-cicloalquilo, cicloalquilo o -CH2-cicloalquilo, en el que los grupos cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con alquilo C2-4, -CH2-O-alquilo C2-4, alcoxi C2-4, CF3, halógeno o ciano, o es -C(O)-heterocicloalquilo o heterocicloalquilo, o es -C(O)-heteroarilo o es heteroarilo o es -C(O)-arilo o arilo, en los que los grupos heterocicloalquilo, heteroarilo o arilo se sustituyen opcionalmente con halógeno, alquilo C2-4, ≥O, alcoxi C2-4, alquilo C1-5 sustituido con halógeno, alquilo C2-4 sustituido con hidroxi, -C(O)-CH2-N(di-alquilo C2-4), C(O)NH-alquilo C2-4, C(O)NH2, -O-C(O)-alquilo C2-4, C(O)-alquilo C2- 4, S(O)2-alquilo C2-4 o ciano, R4 es arilo, que se sustituye opcionalmente con halógeno, hidroxi, alquilo C2-4, alquilo C1-5 sustituido con halógeno, S(O)2-alquilo C2-4, ciano o con alcoxi C2-4, o una sal farmacéuticamente activa de los mismos

  3. 3.-

    Derivados de ciclohexano spiro-condensados como inhibidores de HSL útiles en el tratamiento de diabetes

    (04/2015)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, piridinilalquilo, piridazinilo, piridazinilalquilo, pirazolilo, pirazolilalquilo, imidazolilo, imidazolilalquilo, triazolilo, triazolilalquilo, 2,2-difluoro-benzo[1,3]dioxolilo, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridazinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, triazolilo sustituido o triazolilalquilo sustituido, en los que fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridazinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, triazolilo sustituido y triazolilalquilo sustituido se han sustitutido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, hidroxihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxihaloalquilo, haloalcoxialquilo, alquenilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfoniloxi y alquilsulfoniloxi; R2 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxialquilo, oxetanilalcoxilalquilo, alquiloxetanilalcoxilalquilo, hidroxialquilo, hidroxihalolaquilo, dihidroxihaloalquilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilalcoxialquilo, alquilsufinilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquilcarbonilo, alquenilo, hidroxialquenilo, alcoxialquenilo, alquinilo, hidroxialquinilo, alcoxialquinilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, dialquilaminocarbonilalquilo, alquilaminocarbonilalquilo, oxopirrolidinilalquilo, oxopiperidinilalquilo, triazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, fenoxialquilo, piridíniloxialquilo, oxopiridinilalquilo, (hidroxi)(pirazolil)alquilo, pirazolilalquilo, benciloxialquilo, fenilo, fenilalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, fenilo sustituido o fenilalquilo sustituido, en los que cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, triazolilo sustituido, pirazolilo sustituido, isoxazolilo sustituido, tiofenilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, piridiniloxialquilo sustituido, oxopiridinilalquilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, fenilo sustituido y fenilalquilo sustituido se han sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, hidroxihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxihaloalquilo, haloalcoxialquilo, alquenilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfoniloxi y alquilsulfoniloxi; R3 es R4-A-, en la que, en el caso de que el enlace entre el carbono Ca y el carbono Cb sea un doble enlace carbono-carbono, R3 se encuentra ausente, o R2 y R3 conjuntamente con el carbono Ca al que se encuentran unidos forman un grupo carbonilo de fórmula -Ca(O)- y el enlace entre el carbono Ca y el carbono Cb es un enlace sencillo carbono-carbono, A es -O-, -S-, - S(O)2-, -S(O)2O- o -NR6C(O)O-, R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, piridinilalquilo, piridazinilo, piridazinilalquilo, pirimidinilo, pirimidinilalquilo, pirazinilo, pirazinilalquilo, pirazolilo, pirazolilalquilo, imidazolilo, imidazolilalquilo, triazolilo, triazolilalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridazinilalquilo sustituido, pirimidinilo sustituido, pirimidinilalquilo sustituido, pirazinilo sustituido, pirazinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, triazolilo sustituido o triazolilalquilo sustituido, en los que cicloalquilo sustituido, ciclolalquilalquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridazinilalquilo sustituido, pirimidinilo sustituido, pirimidinilalquilo sustituido, pirazinilo sustituido, pirazinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, triazolilo sustituido y triazolilalquilo sustituido se han sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hidroxi, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo y hidroxialquilo;

  4. 4.-

    Nuevos compuestos hexahidrociclopentapirrolona, hexahidropirrolopirrolona, octahidropirrolopiridinona y octahidropiridinona

    (03/2015)

    Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** R1 es alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, hidroxialquilo, fenilo, fenilo sustituido, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloalquilo o heteroarilalquilo sustituido, en el que fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo sustituido y heteroarilalquilo sustituido se sustituyen con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxihaloalquilo y alcoxihaloalquilo, R2 es fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, en el que fenilo sustituido y heteroarilo sustituido se sustituyen con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxihaloalquilo y alcoxihaloalquilo, R3 es hidrógeno, hidroxi o alcoxi, en el que, en el caso de que R3 sea hidroxi o alcoxi, E es -C(R5R6)-, R4 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo, R5 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo, R6 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo, n es 1 o 2; A es -N o -CR3; E es un enlace o -C(R5R6)-, G es -O-, -NR4-, -CH(OH)-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR4-, -S(O)2-, -S(O)2NR4- o un enlace, en el que, en el caso de que E y G sean un enlace, R1 se encuentra unido directamente a A, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: el término "alquilo" se refiere a un grupo hidrocarburo saturado lineal o ramificado monovalente con 1 a 7 átomos de carbono, el término "cicloalquilo" se refiere a un grupo hidrocarburo monocíclico o bicíclico saturado monovalente con 3 a 10 átomos anulares de carbono, el término "heteroarilo" se refiere a un sistema de anillos mono- o bi-cíclico heterocíclico aromático monovalente con 5 a 12 átomos anulares, que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S, siendo los átomos anulares restantes de carbono.

  5. 5.-

    Derivados (3-metilpirrolidín-3-il)metil-piridinil éter y su uso como antagonistas del receptor NK-3

    (12/2014)

    Compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: A se selecciona de entre los grupos (a), (b) o (c):**Fórmula** o es ciclo alquilo, sustituido opcionalmente con alquilo C1-8 (c), Ar1 es fenilo o un heteroarilo de seis elementos, X1 es N o CH, X2 es N-R1 o O, R1 es S(O)2-alquilo C1-8, C(O)-cicloalquilo sustituido con alquilo C1-8 o es C(O)-alquilo C1-8, alquilo C1-8, ciano, cicloalquilo o es un heteroarilo de seis elementos sustituido con alquilo C1-8, ciano, C(O)- alquilo C1-8, halógeno, alquilo C1-8 sustituido con halógeno o alcoxi C1-8, o es fenilo sustituido con ciano o halógeno, R2 es alquilo C1-8, halógeno, pirazolilo, 3-metil-[1,2,4]oxazolilo, 5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, piridilo sustituido con ciano, o es fenilo sustistuido con halógeno, o es ciano, alcoxi C1-8 o es piperidín-2- ona, o a sales farmacéuticamente activas, formas estereoisoméricas, incluyendo diastereoisómeros y enantiómeros individuales del compuesto de fórmula I, así como mezclas racémicas y no racémicas de los mismos.

  6. 6.-

    Derivados de pirrolidina como antagonistas de NK3

    (11/2014)

    Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** o es fenilo, piridinilo o piridazinilo, dichos fenilo, piridinilo y piridazinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por ciano, por alquilo C1-7, por fenilo sustituido por halógeno, por [1,2,4]oxadiazol-3-ilo sustituido por alquilo inferior o por 2-oxo-piperidin-1-ilo; X es NR u O; R es -C(O)-alquilo C1-7, -C(O)-cicloalquilo sustituido por alquilo C 1-7, cicloalquilo o es fenilo, piridinilo o piridazinilo, dichos fenilo, piridinilo y piridazinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, ciano, -C(O)- alquilo C1-7, halógeno o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R4 es hidrógeno o alquilo C1-7: dichos R2 y R4 no son simultáneamente hidrógeno ni alquilo alquilo C1-7; R5 es alquilo C1-7; R6 es halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, S(O)2-alquilo C1-7 o ciano; o las sales farmacéuticamente activas, las formas estereoisoméricas, incluidos los diastereoisómeros y los enantiómeros individuales de los compuestos de la fórmula I así como las mezclas racémicas y no racémicas de los mismos.

  7. 7.-

    Derivados de piperidina como antagosistas del receptor nk3

    (07/2014)

    Un compuesto de fórmula En el que R1 es -arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo y n es 0, 1 o 2, -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8 o -alquilo C1-8 sustituido por halógeno; R2 es -CRR'-arilo o heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano, -CRR'-cicloalquilo, -CRR'-alquilo C1-8, o es -NR-arilo o NR-heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano, o es NR-cicloalquilo, o es -indan-1-ilo o indan-2-ilo, que están opcionalmente sustituidos por hidroxi; R3 es hidrógeno o alquilo C1-8, o R2 y R3 forman junto con el átomo de N al que están unidos un grupo 2,3-dihidro-1-H-isoindol o un anillo piperidina, que está opcionalmente sustituido por un grupo heteroarilo; R y R' son independientemente el uno del otro hidrógeno, (CH2)n-cicloalquilo, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o hidroxi, o ambos R y R' forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un anillo cicloalquilo; es arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por alquilo C1-8 o ≥O, o es cicloalquilo; es arilo, heterocicloalquilo, que sustituye alquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halógeno, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, ciano, amino, C(O)-alquilo C1-8, C(O)NH2, S(O)2-alquilo C1-8 o ≥O, o es cicloalquilo; o a una sal de adición ácida farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  8. 8.-

    Derivados azacíclicos como inhibidores de HSL

    (06/2014)

    Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo o piridazinilo o en la que piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo y piridazinilo están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi e hidroxi-haloalquilo; R2 es fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo o piridazinilo o en la que fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo y piridazinilo están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi e hidroxi-haloalquilo; A es -(CH2)n-, -C(O)- o -S(O)2-; n es el número cero, 1 ó 2; o sus sales farmacéuticamente aceptables.

  9. 9.-

    Derivados de pirrolidina

    (06/2014)

    Compuesto de fórmula I: en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-8 o alquilo C1-8 sustituido con halógeno; n es 1, 2 ó 3; en el caso de que n sea 2 ó 3, R1 puede ser diferente, R2 es hidrógeno o metilo. R3 es (CH2)r-C(O)NH2 o (CH2)r-CN, en la que r es 1 ó 2, o es un grupo heterocíclico no aromático: en la que: X es N o CH, Y es -C(R)(R7)-; -N(R7')-, -S(O)2 ó O, R6 es hidrógeno, dialquilo C1-8 ó ≥O, o y m pueden ser, independientemente uno de otro, 0, 1 ó 2, p es 0, 1 ó 2, R es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-8, R7 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-8 sustituido con hidroxi, ciano o alcoxi C1-8, R7' es hidrógeno, -C(O)-alquilo C1-8, -C(O)O-alquilo C1-8, -C(O)CH2O-alquilo C1-8, -C(O)CH2CN, o es -C(O)- cicloalquilo, en los que los grupos cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con halógeno, alcoxi C1-8, alquilo C1-8 sustituido con halógeno, ciano, -CH2O-alquilo C1-8 o alquilo C1-8, o es -C(O)-heterocicloalquilo o heterocicloalquilo, o es -C(O)-heteroarilo o heteroarilo, en el que los grupos heterocicloalquilo o heteroarilo se sustituyen opcionalmente con halógeno, alquilo C1-8, ≥O, alcoxi C1-8, alquilo C1-8 sustituido con halógeno, C(O)NH-alquilo C1-8, C(O)NH2, C(O)-alquilo C1-8, S(O)2-alquilo C1-8 o ciano, R4 es alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido con halógeno, alquilo C1-8 sustituido con hidroxi, alquilo C1-8 sustituido con cicloalquilo, (CH2)2,3-O-alquilo C1-8, CH(CH3)CH2-O-alquilo C1-8, (CH2)qCN, biciclo[2.2.1]heptanilo, (CH2)qcicloalquilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido con halógeno, alcoxi C1-8 o con halógeno, o es (CH2)q-heterocicloalquilo o es (CH2)q-arilo, CH(alquilo C1-8)-arilo, CH(cicloalquil)-arilo o es (CH2)q-heteroarilo, en el que los anillos heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo se sustituyen opcionalmente con halógeno, hidroxi, alquilo C1-8 sustituido con halógeno, S(O)2-alquilo C18, ciano o con alcoxi C1-8, q es 0, 1 ó 2, o una sal farmacéuticamente activa de los mismos.

  10. 10.-

    Derivados de 1,2,4-tiadiazol-5-ilpiperazina útiles en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas

    (05/2014)

    Un compuesto de la fórmula IA**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con halógeno; halógeno; alcoxi inferior; alcoxi inferior sustituido con halógeno; o ciano; R2 es hidrógeno; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con halógeno; halógeno; alcoxi inferior; o es alcoxi inferior sustituido con halógeno; C1 es fenilo; benzo[1,3]dioxol; piridin-2-ilo; piridin-3-ilo; piridin-4-ilo; tiofen-2-ilo; pirazin-2-ilo; piridazin-4-ilo; pirimidin-5-ilo; piperidin-1-ilo; tetrahidro-2H-piran-4-ilo; o cicloalquilo; C2 es fenilo; benzo[1,3]dioxol; piridin-2-ilo; piridin-3-ilo; piridin-4-ilo; tiofen-2-ilo; pirazin-2-ilo; piridazin-4-ilo; pirimidin-5-ilo; piperidin-1-ilo; tetrahidro-2H-piran-4-ilo; o cicloalquilo; X es -CH2-; -CH2-CHR-; -CH2-CH2-CH2-; -CH2C(O)-; -CHR'-CH2-; CH2 C ; o CH2 ; R es hidrógeno; hidroxilo; halógeno o alquilo inferior; R' es alquilo inferior; n es 1 ó 2; si n es 2, R1 se puede seleccionar independientemente uno de otro; o es 1 o 2; si o es 2, R2 se puede seleccionar independientemente uno de otro; o una sal farmacéuticamente activa del mismo; o una forma estereoisómera, incluyendo un diastereoisómero o enantiómero individual del compuesto de la fórmula IA además de una mezcla racémica o no racémica de los mismos, en donde , el término "alquilo inferior" indica un grupo saturado de cadena lineal o ramificada que contiene de 1 a 7 átomos de carbono; el término "alcoxi inferior" indica un grupo en donde el residuo alquilo es como se ha definido antes y que está unido por un átomo de oxígeno; el término "alquilo inferior sustituido con halógeno" indica un grupo alquilo como se ha definido antes, en donde al menos un átomo de hidrógeno es reemplazado por halógeno; el término "alcoxi inferior sustituido con halógeno" indica un grupo alcoxilo como se ha definido antes, en donde al menos un átomo de hidrógeno es reemplazado por halógeno.

  11. 11.-

    Nuevos inhibidores de la HSL útiles para el tratamiento de la diabetes

    (01/2014)

    Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es dimetilpropilo, dimetilbutilo, ciclopropilalquilo, pirazolilo, metil-trifluormetil-1H-pirazolilo, morfolinilo, fenilo, 2-clorofenilo, 4-metilfenilo o 4-metoxifenilo; R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxi-alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es 2,3-dihidro-benzofuranilo, alquilpiridin-3-ilo, haloalcoxipiridin-3-ilo, piridazinilo, alcoxipiridazinilo, alquiltrifluormetil-1H-pirazolilo, fenilo o fenilo sustituido, dicho fenilo sustituido es un fenilo sustituido en la posición 4 porun sustituyente elegido entre cloro, isopropilo, hidroxialquilo, isopropoxi, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi,haloalcoxialquilo, alcoxicarbonilalcoxi, carboxialcoxi, hidroxialcoxi, alcoxihaloalcoxi e hidroxihaloalcoxi y, dicho fenilosustituido en la posición 4 está además opcionalmente sustituido por un sustituyente elegido con independenciaentre flúor, trifluormetoxi, alcoxicarbonilalcoxi e hidroxialcoxicarbonilo, pero en el caso, en el que R6 sea fenilo ofenilo sustituido en la posición 4 por cloro, entonces A2 es G; A1 es carbonilo o -S(O)2-; A2 es un enlace sencillo, -CH2CH2- o G;**Fórmula**

  12. 12.-

    Espiroderivados azacíclicos como inhibidores de la HSL

    (12/2013)

    Compuestos con la fórmula (I)**Fórmula** en la que m es 1 o 2; n es cero, 1 o 2, en la que, en caso que n sea cero, m es 1; A es -S(O)2- o carbonilo; R1 es alquilo, aminoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, ha loalquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilalquilo,(cicloalquil)(hidroxi)alquilo, (cicloalquil)(alcoxi)alquilo, alcoxicicloalquilalquilo, hidroxicicloalquilo, cicloalcoxialquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, benciloxialquilo, feniloxialquilo, dihidrofuranilidenmetilo, tetrahidrofuranilmetilo,dihidroisoindolilo, dihidroquinolinilo, -NR4R5, acepanilo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, pirazolilo, imidazolilo,isoxazolilo, oxazolilo, tiofenilo, tiazolilo, piridinilo, piridinalquilo, piridacinilo, piridacinilalquilo, piracinilo, piracinilalquilo,pirimidilo, pirimidilalquilo, fenilo, fenilalquilo, piperidinilo sustituido, pirrolidinilo sustituido, pirazolilo sustituido,imidazolilo sustituido, isoxazolilo sustituido, oxazolilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiazolilo sustituido, piridinilosustituido, piridinilalquilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinilalquilo sustituido, piracinilo sustituido,piracinilalquilo sustituido, pirimidilo sustituido, pirimidilalquilo sustituido, fenilo sustituido o fenilalquilo sustituido, en laque el piperidinilo sustituido, el pirrolidinilo sustituido, el pirazolilo sustituido, el imidazolilo sustituido, el isoxazolilosustituido, el oxazolilo sustituido, el tiofenilo sustituido, el tiazolilo sustituido, el piridinilo sustituido, el piridinilalquilosustituido, el piridacinilo sustituido, el piridacinilalquilo sustituido, el piracinilo sustituido, el piracinilalquilo sustituido,el pirimidilo sustituido, el pirimidilalquilo sustituido, el fenilo sustituido o el fenilalquilo sustituido se sustituyen por deuno a tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo, haloalquilo, un halógeno,hidroxilo, alcoxilo, haloalcoxilo, feniloxilo, alquilfeniloxilo, alquilsulfonilo, oxopirrolidinilo, alcoxicarbonilo, benciloxilo y -NR6R7; R2 es imidazolilo, imidazolilalquilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, piridinilalquilo, piridacinilo, piridacinilalquilo, pirazolilo,pirazolilalquilo, alquilindazolilo, alquilbenzotiazolilo, difluorobenzo[1,3]dioxolilo, pirimidilo, pirimidilalquilo, piracinilo,piracinilalquilo, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilosustituido, piridinilalquilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido,pirazolilalquilo sustituido, pirimidilo sustituido, pirimidilalquilo sustituido, piracinilo sustituido o piracinilalquilosustituido, en la que el imidazolilo sustituido, el imidazolilalquilo sustituido, el fenilo sustituido, el fenilalquilosustituido, el piridinilo sustituido, el piridinilalquilo sustituido, el piridacinilo sustituido, el piridacinilalquilo sustituido, elpirazolilo sustituido, el pirazolilalquilo sustituido, el pirimidilo sustituido, el pirimidilalquilo sustituido, el piracinilosustituido y el piracinilalquilo sustituido se sustituyen por de uno a tres sustituyentes que se seleccionanindependientemente a partir de alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, un halógeno, haloalcoxilo, alcoxilo,hidroxilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfoniloxilo, alquilsulfanilo, cicloalquilsulfoniloxilo,cicloalcoxilo, alquenilo, cicloalquilalcoxilo, alcoxialcoxilo, tetrahidrofuraniloxilo, piridiniloxilo, alcoxicarbonilalquilo,cianoalquilo, alquiloxazodiazolilalquilo, haloalquiloxazodiazolilalquilo, alcoxialquenilo, cicloalquilalquenilo,cicloalquilalcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, haloalquilhidroxialquilo, alquilaminocarbonilo,dialquilaminocarbonilo, hidroxioxetanilo, fluorooxetanilo e hidroxicicloalquilo; uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo y el otro es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, fenilo,alquilfenilo, haloalcoxifenilo, fenilalquilo, halofenilo, halofenilalquilo, haloalquilfenilo o piridinilalquilo;uno de R6 y R7 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o hidroxialquilo y el otro es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo ohidroxialquilo; o sales farmacológicamente aceptables de los mismos.

  13. 13.-

    Derivados de pirrolidina como antagonistas del receptor de NK3

    (11/2013)

    Compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o alquilo-C1-8, R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o es halógeno o CN, e independientemente, en caso de que o sea 2, Ar1 es arilo o heteroarilo, Ar2 es arilo o heteroarilo, R'/R'' son, independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8, halógeno, C(O)-alquilo-C1-8, ciano o alquilo- C1-8 sustituido con halógeno, m es 0, 1 ó 2, en caso de que n sea 0, m es 0 ó 1, en caso de que n sea 1, n es 0 ó 1, o es 1 ó 2, en la que arilo es un radical hidrocarburo aromático cíclico que consiste de uno o más anillos fusionados que contienen 6 a 14 átomos de carbono, en los que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y en la que heteroarilo es un radical hidrocarburo aromático cíclico que consiste de uno o más anillos fusionados que contienen 20 a 14 átomos anulares, en los que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado de entre N, O o S, o sales farmacéuticamente activas, mezclas racémicas, enantiómeros, isómeros ópticos o formas tautoméricas de los mismos.

  14. 14.-

    Derivados de piperidina y su empleo para tratar obesidad, dislipidemia y ateroesclerosis

    (11/2013)

    Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, tiofenilo, tiofenilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, benciloxi,benciloxi sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, pirimidilo o pirimidilo sustituido, dichos tiofenilo sustituido, fenilosustituido, benciloxi sustituido, piridinilo sustituido y pirimidilo sustituido están sustituidos de una a tres veces porsustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, alcoxi, cicloalquilalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, alquilsulfonilo y cicloalquilsulfonilo; R2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R3 es indanilo, indanilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, pirimidilo, pirimidilo sustituido, fenilo o fenilo sustituido,dichos indanilo sustituido, piridinilo sustituido y pirimidilo sustituido están sustituidos de una a tres veces porsustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, alcoxi, cicloalquilalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi y alquenilo, y dicho fenilo sustituido es fenilo sustituido por un sustituyente elegido entre alquilo,cicloalquilo, halógeno, hidroxi, alcoxi, cicloalquilalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi y alquenilo; R4 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; uno de R5 y R6 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo y el otro es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, fenilo o fenilo sustituido,dicho fenilo sustituido es fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entrealquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, alcoxi, ciclo-alquilalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, alquilsulfonilo y cicloalquilsulfonilo;R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo, pero en el caso de que R1 sea benciloxi, entonces tanto R2 como R7 sonhidrógeno; A1 es carbonilo, -S(O)2-, -NHC(O)- o -CR5R6-; A2 es -O- o -NR7-; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; con la condición de que se excluyan la (3-trifluormetil-fenil)-amida del ácido 1-bencil-4-dimetilamino-piperidina-4-carboxílico y la fenilamida del ácido 4-dimetilamino-1-isopropil-piperidina-4-carboxílico.

  15. 15.-

    Derivados quinazolina como antagonistas del receptor de NK3

    (05/2013)

    Compuesto de la fórmula general I:**Fórmula** en el que: R1 es hidroxi o NR'R", R' y R'' son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo o pueden formar conjuntamentecon el átomo de N al que se encuentran unidos un anillo heteroalquilo,R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8,halógeno, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, alcoxi-C1-8 sustituido con halógeno, ciano o S(O)2-alquilo-C1-8,R3 es alquilo C1-8, -(CH2)m-arilo, opcionalmente sustituido con halógeno, o es -(CH2)m-cicloalquilo, R4 y R5 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o son -(CR2)m-arilo o -(CR2)m-heteroarilo, en los que los anillospueden sustituirse con uno o más sustituyentes, seleccionados de entre halógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8sustituido con halógeno, ciano, hidroxi, NR'R'' o con alcoxi-C1-8 sustituido con halógeno, o son -(CR2)m-cicloalquilo, opcionalmente sustituido con hidroxi ocon arilo, o son un anillo heteroalquilo, opcionalmente sustituido con ≥O ó con -(CR2)m-arilo, o R4 y R5 son, conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos un sistema de anillos heterocíclicosopcionalmente sustituido con alquilo C1-8, arilo o arilo sustituido con halógeno, y R puede ser, independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-8 o alquilo-C1-8 sustituido con hidroxilo, n es 1 ó 2, m es 0, 1 ó 2, o una sal farmacéuticamente activa, una mezcla racémica, un enantiómero, un isómero óptico o una formatautomérica del mismo, en el que arilo se refiere a un radical hidrocarburo aromático cíclico que consiste de uno o más anillos fusionadosque contiene 6 a 14 átomos de carbono en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, heteroarilo se refiere a un radical hidrocarburo aromático cíclico que consiste de uno o más anillos fusionados quecontienen 5 a 14 átomos anulares, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que contiene porlo menos un heteroátomo, seleccionado de entre N, O o S; anillo heteroalquilo se refiere a un anillo alquilo de cinco o seis elementos, en el que uno o dos átomos de carbonose sustituyen por N, S ó O.

  16. 16.-

    Derivados de 3-(bencilamino)-pirrolidina y su uso como antagonistas de receptores NK3

    (05/2013)

    Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, Ar, es arilo, seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, bencilo, naftilo ó indanilo; R1, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-8 sustituido por halógeno, ciano, amino, mono- ó di-alquilamino C1-8, C(O)-alquilo C1-8, ó es arilo, de la forma que se ha definido para Ar, ó es heteroarilo, seleccionado de entre el grupo consistente en quinoxalinilo, dihidroisoquinolinilo, pirazin-2-ilo, pirazol-1-ilo, 2,4-dihidropirazol-3-ona, piridinilo, isoxazolilo, benzo[1,3]dioxol, piridilo, pirimidin-4-ilo, pirimidin-5-ilo, benzotriazol-5-ilo, benzoimidazol-5-ilo, [1,3,4]-oxadiazol-2-ilo, [1,2,4]triazol-1-ilo, [1,6]naftiridin-2-ilo, imidazo[4,5-b]piridin-6-ilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tienilo, furilo, imidazol-1-ilo, ó benzofuranilo.

  17. 17.-

    Derivados piperidina como antagonistas del receptor NK3

    (04/2013)

    Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: Ar1 es arilo o un heteroarilo de seis elementos, Ar2 es arilo o un heteroarilo de seis elementos, R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8 o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o ciano, R3 es hidrógeno o alquilo-C1-8, R4 es hidrógeno, alquilo-C1-8, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, o es un heteroarilo de cincoelementos, opcionalmente sustituido con alquilo-C1-8, o es arilo opcionalmente sustituido con halógeno.

  18. 18.-

    Derivados de espiropiperidina como antagonistas de NK3

    (05/2012)

    Derivados de espiropiperidina como antagonistas de NK3 en donde, R1, es hidrógeno ó alquilo inferior; R2, es alquilo inferior, hidroxialquilo inferior ó - (CHR5) x-A; R5, es hidrógeno, alquilo inferior, ó hidroxialquilo inferior, ó es heteroarilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior; A, es cicloalquilo, arilo, heterociclilo ó heteroarilo, cuyos, se encuentran opcionalmente sustituidos por una o más R6, en donde, R6, es alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilsulfonilo inferior, ciano, halógeno, alquilo inferior sustituido por halógeno, ó alcoxi inferior sustituido por halógeno, ó es arilo, heterociclilo ó heteroarilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior, ó es cicloalquilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior; x, es 0, 1 , 2 ó 3; ó, R1, R2, pueden formar, conjuntamente con el átomo de N, heterociclilo ó heteroarilo, anillos éstos, los cuales se encuentran opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilsulfonilo inferior, halógeno, cicloalquilo, bencilo ó arilo. R3, es hidrógeno ó halógeno; R4, es hidrógeno ó alquilo inferior; R7, es hidrógeno, halógeno ó alquilo inferior; m, es 1 ó 2; cuando m es 2, R3, pueden ser iguales, o no; n, es 1 ó 2; o, es 1 ó 2; cuando o es 2, R7, pueden ser iguales o no; o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en donde, el término "alquilo inferior", significa un grupo alquilo, de cadena lineal o ramificada, el cual contiene 1 - 8 átomos de carbono.

  19. 19.-

    Pirrolidin-3-ilmetilaminas, como antagonistas de orexina

    (05/2012)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** (R1)n-Hetaril- Fórmula 1 de la página 1 en donde, R1, es halógeno; R2, es halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido porhalógeno, ó es fenilo; Hetaril(o) es (Copiar grupo de figuras 2 óX, es O ó S; Ar, es arilo ó heteroarilo; n, es 0, 1 ó 2; m, es 0, 1 ó 2; o a sales de adición de ácidos, farmacéuticamente aceptables, enantiómeros químicamente puros, racematos omezclas de diastómeros.

  20. 20.-

    Derivados de piperidina como antagonistas de receptores de NK3

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula general (copiar fórmula I de la página 1) en donde, Ar1/Ar2 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, fenilo ó piridinilo, los cuales se encuentran opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido por halógeno, alquilo inferior sustituido por alcoxi, alquilo inferior sustituido por ciano, di-alquilamino inferior, pridinilo ó ciano; R1, es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)2O-alquilo inferior, ó cicloalquilo; R2, es -S(O)2-alquilo inferior ó -C(O)-alquilo inferior; ó R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al cual se encuentran éstas unidas, un grupo pirrolidin-2-ona ó piperidin-2-ona; R3, es hidrógeno, halógeno ó alquilo inferior; R4, es hidrógeno ó alquilo inferior; R5/R5' son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alquilo inferior sustituido por hidroxi ó ciclolaquilo; ó R5 y R5' forman, conjuntamente con el átomo de hidrógeno al cual se encuentran éstas unidas, un grupo cicloalquilo; ó una sal farmacéuticamente aceptable de éste.

  21. 21.-

    DERIVADOS DE ÉTERES DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3

    (03/2012)

    Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno o es halógeno o CN, y puede ser independiente de su aparición si o es el número 2; Ar es arilo o heteroarilo; R'' es hidrógeno, alquilo C1-C8, halógeno, ciano o alquilo C1-C8 sustituido por halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o hidroxi; X es -CH(R4)-, -N(R4'')- u -O-; R4 es hidrógeno, hidroxi, =O, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C4, -S(O)2-alquilo C1-C8, -C(O)-alquilo C1-C8, -C(O)CH2O-alquilo C1-C8, -CH2CN, -C(O)CH2CN, -C(O)-cicloalquilo C3-C7, dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido por ciano, alquilo C1-C8, uno o dos átomos de halógeno, =O o por amino, o es -C(O)O-alquilo C1-C8, -NH-alquilo C1-C8, -NRC(O)O-alquilo C1-C8, -NRC(O)-alquilo C1-C8 o -CH2O-alquilo C1-C8; y R4'' es hidrógeno, alquilo C1-C8, -S(O)2-alquilo C1-C8, -C(O)-alquilo C1-C8, -C(O)CH2-O-alquilo C1-C8, -CH2CN, -C(O)CN, -C(O)CH2CN, -C(O)-cicloalquilo C3-C7, dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido por ciano, alquilo C1-C8, uno o dos átomos de halógeno, =O o por amino, o es -C(O)O-alquilo C1-C8 o -CH2Oalquilo C1-C8; R es hidrógeno o alquilo C1-C8; o R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un anillo no aromático de cinco o seis eslabones o R3 y R4'' junto con el nitrógeno y los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un anillo no aromático de cinco o seis eslabones; m es el número 0, 1 ó 2 si n es el número 0; o m es el número 0 ó 1 si n es el número 1; 30 n es el número 0 ó 1; o es el número 0, 1, 2 ó 3; o sus sales farmacéuticamente activas, mezclas racémicas, enantiómeros, isómeros ópticos o formas tautómeras.

  22. 22.-

    PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NK3

    (12/2011)

    Un compuesto de la fórmula en la que Ar es fenilo, bencilo, naftilo o indanilo o es quinoxalinilo, piracinilo, pirazolilo, piridinilo, piridilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo, isoxazolilo, pirrolilo, furanilo o imidazolilo; un resto mono- o bi-heterocíclico de seis a nueve eslabones, en el que X puede ser un átomo de carbono, SO2 u otro heteroátomo elegido entre el grupo formado por N u O; si X es un átomo de carbono, O, SO2 o N sin sustituir, entonces R1 es hidrógeno, hidroxi, ciano, -(CH2)q-OH, -(CH2)q-NRR', -(CH2)q-CN, alquilo C1-8, -S(O)2-alquilo C1-8, -NRS( O)2-alquilo C1-8, -C(O)-alquilo C1-8, -NR-C(O)-alquilo C1-8, fenilo, o es un resto heterocíclico elegido entre piperidinil-2-ona; si X es un átomo de N sustituido por R1, entonces R1 es hidrógeno, -(CH2)q-OH, -(CH2)q-NRR', -(CH2)q-CN, alquilo C1-8, -S(O)2-alquilo C1-8, fenilo, bencilo, naftilo o indanilo o es quinoxalinilo, piracinilo, pirazolilo, piridinilo, piridilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo, isoxazolilo, pirrolilo, furanilo o imidazolilo, o -C(O)-alquilo C1-8, con la condición de que q sea 2 o 3; R/R' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-8; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, ciano, alcoxi C1-8 sustituido por halógeno, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o es quinoxalinilo, piracinilo, pirazolilo, piridinilo, piridilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo, isoxazolilo, pirrolilo, furanilo o imidazolilo; R3 25 es hidrógeno o halógeno; R4 es hidrógeno o alquilo C1-8; n es el número 1 ó 2; en caso de que n sea 2, R1 puede ser el mismo o diferente; o es el número 1 ó 2; en caso de que o sea 2, R2 puede ser el mismo o diferente; p es el número 1 ó 2; en caso de que p sea 2, R3 puede ser el mismo o diferente; q es el número 1, 2 ó 3; s es el número 0, 1, 2, 3 ó 4; o a una sal farmacéuticamente activa del mismo, incluyendo todas las formas estereoisoméricas, incluidos los diastereoisómeros y enantiómeros individuales del compuesto de la fórmula (I) así como a las mezclas racémicas y no racémicas del mismo.

  23. 23.-

    PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE NK3

    (11/2011)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 es arilo o un heteroarilo de cinco o seis eslabones; Ar2 es arilo o un heteroarilo de cinco o seis eslabones; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C8 sustituido por halógeno, S-alquilo C1-C8, -S(O)2-alquilo C1-C8, -S(O)2-di(alquilo C1-C8)-amino, -(CH2)qR, ciano, amino, mono- o di-(alquilo C1-C8)-amino, NHC(O)-alquilo C1-C8, cicloalquilo o es un heteroarilo de cinco eslabones, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C8; en el que R es ciano, di(alquilo C1-C8)-amino o pirrolidin-1-ilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno o ciano; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C8 o CH2OH; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno o ciano; n es el número 1, 2 ó 3; en caso de que n sea el número 2 ó 3, R1 puede ser igual o diferente; o es el número 1, 2 ó 3; en caso de que o sea el número 2 ó 3, R2 puede ser igual o diferente; p es el número 1, 2 ó 3; en caso de que p sea el número 2 ó 3, R4 puede ser igual o diferente; q es el número 1 ó 2; o a una sal farmacéuticamente activa del mismo; incluyendo los diastereoisómeros y enantiómeros individuales del compuesto de la fórmula (I) así como las mezclas racémicas y no racémicas de los mismos

  24. 24.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA-SULFONAMIDA

    (11/2011)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 son con independencia entre sí arilo o heteroarilo; R1 y R2 son con independencia entre sí hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por halógeno o ciano; m es el número 0, 1, 2 ó 3; n es el número 1 ó 2; o a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables; con la condición de que el compuesto no se elija entre el grupo formado por: [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-[(4-fluorfenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, 20 [2-(4-etoxifenil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-[(4-metoxifenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2,4-dimetoxifenil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, [2-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-il)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, [2-(3,4-dihidro-2H-1,5-benzodioxepin-7-il)-1-pirrolidinil][1-[(4-fluorfenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, 25 [2-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-il)-1-pirrolidinil][1-[(4-metoxifenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-il)-1-pirrolidinil][1-[(4-fluorfenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2,5-dimetoxifenil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona y [2-(3,4-dihidro-2H-1,5-benzodioxepin-7-il)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona

  25. 25.-

    HETEROCICLOS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA

    (10/2011)

    Un compuesto de la fórmula en la que R1/R2 son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 con independencia del número de sustituyentes es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R4 es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; **Fórmula** hetarilo es un anillo heteroaromático que tiene uno o dos ciclos, está conectado a los átomos de carbono del resto piperidina y se elige entre el grupo formado por **Fórmula** y o las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas, los enantiómeros ópticamente puros, los racematos o mezclas diastereoméricas del mismo

  26. 26.-

    SULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA

    (09/2011)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** en el que R1, R2 y R3 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, n es 1 o 2 o las sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas de los mismos

  27. 27.-

    DERIVADOS DE 1,1-DIOXO-TIOMORFOLINIL-INDOLIL-METANONA PARA USO COMO MODULADORES DE H3

    (07/2011)

    Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, halogenoalquilo C1-C8, cicloalquilalquilo C1-C8, alcanoílo C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, cianoalquilo C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, fenilsulfonilo, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilalquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; y heteroarilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halógeno, halogenoalquilo C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 y ciano; R2 es hidrógeno o halógeno; G es un resto elegido entre **Fórmula** en los que m es el número 0, 1 ó 2; R3 se elige entre alquilo C1-C8, halogenoalquilo C1-C8, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-C8 y fenilalquilo C1-C8; n es el número 0, 1 ó 2; R4 es alquilo C1-C8; p es el número 0, 1 ó 2; q es el número 0, 1 ó 2; 10 10' A se elige entre CR R , O y S; 5 5' 6 6' 7 7' 10 10' R , R , R , R , R , R , R y R con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi, halógeno y dialquilamino, o R6 y R10 forman, juntos, un doble enlace; R8 es alquilo C1-C8; R9 es alquilo C3-C6; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  28. 28.-

    MALONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA

    (06/2011)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 con independencia entre sí son arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, -(CH2)o-Oalquilo C1-C4, -(CH2)o-N-(alquilo C1-C4)2, (CH2)p-cicloalquilo, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)p-arilo, (CH2)pheteroarilo, dichos anillos pueden estar sustituidos por R, o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico, opcionalmente con otros heteroátomos en el anillo elegidos entre N, O y S, dicho anillo puede estar sustituido por R; R es halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C4 o alcoxi C1-C4 sustituido por halógeno; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C4; n es el número 0, 1, 2, 3 ó 4; o es el número 1, 2 ó 3; p es el número 0, 1 ó 2; o las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas del mismo

  29. 29.-

    DERIVADOS DE INDOL-2-IL-AMIDA 1,5-SUSTITUIDA

    (05/2011)

    Compuestos de la fórmula general R en la que R1 y R2 junto al átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado, de 4, 5, 6 ó 7 eslabones, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, halogenoalquilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo, o está condensado con un anillo fenilo, dicho anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8 y halógeno; R3 se elige entre el grupo formado por hidroxialquilo C1-C8, cianoalquilo C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, fenilsulfonilo, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1C8, halógeno, halogenoalquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilalquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, halogenoalquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; y heteroarilo sin sustituir o sustituido con uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halógeno, halogenoalquilo C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8, morfolino y ciano; R4 es hidrógeno o halógeno; G es en donde m se elige entre alquilo C1-C8, halogenoalquilo C1-C8, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-C8 y fenilalquilo C1-C8; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  30. 30.-

    DERIVADOS DE PROLINAMIDA-TETRAZOL COMO ANTOGONISTAS DEL RECEPTOR NK-3

    (05/2011)

    Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, R1, es cicloalquilo C3-7, ó es fenilo insustituido o sustituido por uno dos átomos de halógeno; R2, es hidrógeno ó halógeno; R3, es hidrógeno, CN, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, ó halógeno, N, es 0, 1 ó 2; o una sal de adición ácidos, de éste, farmacéuticamente aceptable

  31. 31.-

    DERIVADOS DE AZAINDOL-2-CARBOXAMIDA

    (02/2011)

    Compuestos de la fórmula general R5 **(Ver fórmula)**I R2 en la que R1 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, alquilsulfanil C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilamino C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilcarbamoil C1-C8-alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halogen-alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1-C8, fenil-alquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1-C8, heteroaril-alquilo C1-C8, cuyo anillo heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8 y heterociclil-alquilo C1-C8, cuyo anillo heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-C8; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, alquilsulfanil C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilamino C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilcarbamoil C1-C8-alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1C8, halogen-alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1-C8, fenilalquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1-C8, heteroaril-alquilo C1-C8, cuyo anillo heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, y heterociclil-alquilo C1-C8, cuyo anillo heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-C8; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 eslabones, saturado o parcialmente insaturado, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo, dicho anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, halogenoalquilo, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo, o está condensado con un anillo fenilo, estando dicho anillo fenilo sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8 y halógeno; R3 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, halogen-alquilo C1-C8, cicloalquil-alquilo C1-C8, alcanoílo C1-C8, ciano-alquilo C1-C8, alquilsulfonilo C1C8, fenilsulfonilo, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8, halogen-alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1C8; fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8, alogen-alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenil-alquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8, halogen-alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1C8; y heteroarilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8 y halógeno; R4 es hidrógeno o halógeno; R5 es un resto elegido entre **(Ver fórmula)**Het1 Het2 Het3 **(Ver fórmula)**y R12 Het 4 10 en los que m es el número 0, 1 ó 2; n es el número 0, 1 ó 2; X se elige entre CR13R13', O y S; R6, R6', R7, R7', R8, R8', R13 y R13' con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi, halógeno y dialquilamino, o R7 y R13 juntos forman un doble enlace; p es el número 0, 1 ó 2; R9 se elige entre alquilo C1-C8, cicloalquilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C8 y fenil-alquilo C1-C8; q es el número 0, 1 ó 2; R10 es alquilo C1-C8; R11 es alquilo C1-C8; R12 es alquilo C1-C8; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  32. 32.-

    DERIVADOS DE PROLINAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE NK3

    (02/2011)

    Un compuesto de la fórmula en donde,R1, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-8, o alcoxi C1-8 sustituido por halógeno; R2, es hidrógeno o alquilo C1-8; R3, R4, forman, conjuntamente con el átomo de N al cual se encuentran éstas unidas, un grupo heterocíclico, no aromático, seleccionado de entre R5, es hidrógeno o halógeno; R6, es fenilo, insustituido o sustituido por ciano, halógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, CF3, -(CH2)2O-alquilo c1-8, C(O)-alquilo c1-8, C(CO)O-alquilo C1-8, ó es piridinilo, insustituido o sustituido por CF3, ó es -C(O)-fenilo; R7, es hidrógeno ó alcoxi C1-8; R8, es fenilo, alquilo C1-8, ó -C(O)O-alquilo C1-8; R9, es hidrógeno ó S(O2)-alquilo C1-8; R10, es hidrógeno o cicloalquilo; X, es -CH2- ó -C(O)-, p, es 1 ó 2; n, es 1, 2 ó 3; o, es 1 ó 2; o una sal de adición de ácidos, de éstos, farmacéuticamente aceptable

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