12 inventos, patentes y modelos de MORTIMORE, MICHAEL

Derivados de pirazina útiles como inhibidores de la quinasa ATR.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(06/12/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D471/04, C07D417/12, C07D403/12, C07D409/14, A61K31/497, C07D413/04, C07D413/12, C07D417/04.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Aminopirimidinas útiles como inhibidores de cinasas.

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula ii-d **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R2 es alquilo C1-3 o ciclopropilo; R5 es CH2CH3, CH2CF3, CH2CH2CF3, **Fórmula** o **Fórmula** RY es **Fórmula** J1 es H o CH3; J2 es alquilo C1-4; y Cy es C3; cicloalquilo.

Azaindoles útiles como inhibidores de las proteínas quinasas.

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: El anillo A es un anillo de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de:**Fórmula** o **Fórmula** x es 0, 1, o 2; cada aparición de R1 es halógeno, CN, NO2 o UmR; R2 se selecciona de forma independiente de Tn-R' R3 es de forma independiente halógeno -CN, NO2 o VpR'; R4 es VpR', en donde p es 0 y R' es un anillo monocíclico completamente insaturado de seis miembros con 0 - 1 átomos de nitrógeno; R5 es de forma independiente halógeno -CN, NO2 o VpR'; cada aparición de T, U o V es, de forma independiente, una cadena de alquilideno C1-6, en donde la cadena de alquilideno C1-6 está opcionalmente sustituida con un grupo alifático C1-6 u -OH, y hasta dos unidades de metileno…

Aminopirimidinas útiles como inhibidores de las cinasas.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R2 es C1-3alquilo o ciclopropilo; R9 es halo, C1-3alquilo, -O-(C1-3alquilo), -S-(C1-3alquilo) o CF3; y p es 1-2.

Azaindoles útiles como inhibidores de JAK y otras proteínas quinasas.

(21/03/2013) Un compuesto de formula (I): o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: **Fórmula** es **Fórmula** R1 es T-R' o es -Si(R')3; R2, R3 y R4 son cada uno independientemente halógeno, -CN, -NO2 o V-R'; x es 1, 2, 3 o 4; cada caso de R5 es independientemente halógeno, -CN, -NO2 o U-R', mientras que al menos uno de R5 es diferente de H; T, V y U son cada uno independientemente un enlace o una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituida, en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena están sustituidas de forma opcional e independiente con -NR'-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, -NR'CO2-, -SO2NR'- -NR'SO2- -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'SO2NR'-, -SO-, -PO-, -PO2- o -POR'-; y cada…

Derivados de [1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenilo o -piridin-2-ilo como proteína cinasa c-theta.

(27/06/2012) Un compuesto representado por la fórmula estructural I o IA: o ; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: A y A' son independientemente -N- o -C(R+)-; el anillo B es un anillo heterocíclico o carbocíclico saturado de cinco o seis miembros; R1 es halógeno, -CN, -NO2 o -T1-Q1; T1 está ausente o es un grupo alifático C1-10 en el que una o más unidades de metileno de T1 están opcional e independientemente reemplazadas por G en el que G es -O-, -S(O)p-, -N(R')-, o -C(O)-; y T1 está opcional e independientemente sustituido con uno o más JT1; Q1 está ausente o es un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 3 a 8 miembros que tiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente…

COMPUESTOS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS QUINASAS.

(18/01/2012) Un compuesto de Fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que el Anillo A es en el que cada átomo de carbono sustituible en el Anillo A está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que cada uno de los alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos JA; Z es S, -NQ- o O; Z1 es N; X1 es O, -NR5-, S o -CR5R5'-; R1 es un anillo de 6 miembros seleccionado entre y está opcionalmente condensado con el Anillo B; o R1 es R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R5; Cada Y es independientemente C o N; El Anillo B es un anillo monocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático, de 3 a 8 miembros, que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados…

AZAINDOLES ÚTILES COMO INHIBIDORES DE JAK Y OTRAS PROTEÍNA QUINASAS.

(31/08/2011) Un compuesto de formula (IB): **Fórmula** o sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es T-R' o es -Si(R')3; cada uno de R2, R3 y R4 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o V-R'; x es 1, 2 o 3; en cada aparicion, R5 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o U-R', en el que al menos un R5 es distinto de H; cada uno de T, V y U es independientemente un enlace o una cadena de alquilideno-C1-C6 opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de la cadena estan opcionalmente e independientemente sustituidas con -NR'-, -S-, -O- -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, - NR'CO2-, -SO2NR'-, - NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, - NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- o -POR'-; y en cada aparicion, R es independientemente hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido…

PIRID-2-ONAS 3,5-DISUSTITUIDAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE LA FAMILIA TEC DE TIROSINA QUINASAS NO LIGADAS A RECEPTOR.

(16/06/2011) Un compuesto de formula I: Formula I o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que R2 es un anillo de arilo de 6 miembros o un anillo de heteroarilo de 6 miembros que tiene 0-2 atomos de nitrogeno, estando dicho anillo opcionalmente sustituido hasta con cinco JR2; cada R3 y R4 es independientemente H, halogeno o alifatico C1-4 opcionalmente sustituido con 0-5 presencias de halogeno, OH, OCH3, OCF3, NO2, NH2, CN, NHCH3, SCH3, N(CH3)2 o alifatico C1-2 opcionalmente sustituido 0-5 veces con F; V es o; en la que V esta opcional e independientemente sustituido con 0-2 presencias de halogeno, alifatico C1-2, haloalifatico C1-2, OH, OCH3, OCF3 o CN. R es H o alifatico C1-6 no sustituido; R1 es independientemente H, halogeno, CN, NO2 o alifatico C1-4 opcionalmente sustituido con 0-4 presencias…

BENCIMIDAZOLES ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.

(03/02/2011) - Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Q se selecciona del grupo constituido por R 1 es H, C1-6 alifática o C3-8 cicloalifática opcionalmente sustituida con 0-4 J R ; cada R 2 es independientemente Z R , M R , (L R )-Z R o (X R )-M R ; cada J Q es independientemente Z Q , M Q , (L Q )-Z Q o (X Q )-N Q ; cada L R , L Q , X R y X Q es independientemente C1-6 alquilo opcionalmente interrumpido con hasta 2 presencias de -NR-, -O-, -S-, -CO2-, -OC(O)-, -C(O)CO-, -C(O)-, -C(O)NR-, -C(=N-CN), -C(=N­ OH), -NRCO-, -NRC(O)O-, -SO2NR-, -NRSO2-,-NRC(O)NR-, -OC(O)NR-, -NRSO2NR-, -SO- o ­ SO2-; en los que cada L R está independiente y…

DERIVADOS DE ADAMANTANO.

(01/12/2003) Un compuesto de **fórmula** en la que A representa un grupo CH2 o un átomo de oxígeno; B representa un átomo de hidrógeno o de halógeno; D representa un grupo CH2, OCH2, NHCH2 o CH2CH2; R representa un grupo fenilo, benzotiazolilo, indolilo, indazolilo, purinilo, piridilo, pirimidinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyente seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno o un grupo ciano, hidroxilo, nitro, halo-alquilo C1-C6, -N(R1)-C(=O)-R2, -C(O)NR3R4, -NR5R6, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo con 3 a 8 miembros, cicloalquiloxi C3-C8, alquilcarbonilo C1-C6, fenoxi, bencilo, alquiltio C1-C6, feniltio, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6 o alquilsulfonilo C1-C6, o un grupo alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados…

DERIVADOS DE ADAMANTANO.

(01/04/2003) Un compuesto de fórmula general**Fórmula** en la que x representa 1 ó 2; A representa un grupo CH2 o un átomo de oxígeno; B representa un átomo de hidrógeno o de halógeno; R representa un grupo fenilo, piridilo, indolilo, indazolilo, pirimidinilo o tienilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyente seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno o un grupo amino, ciano, carboxilo, hidroxilo, nitro, alquilo C1 - C6, halo - alquilo C1 - C6, - N(R1) - C(=O) - R2, - C(O) NR3R4, - NR5R6, cicloalquilo C3 - C8, heterociclilo con 3 a 8 miembros, cicloalquiloxi C3 - C8, alquilcarbonilo C1 - C6, alcoxicarbonilo C1 - C6, alquilsulfinilo C1…

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