18 inventos, patentes y modelos de MERLA,BEATRIX

  1. 1.-

    2-mercapto-3-aminopiridinas sustituidas como moduladores de kcnq2/3

    (04/2014)

    2-mercapto-3-aminopiridinas sustituidas de fórmula general , donde R1 representa alquilo(C1-6), saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; cicloalquilo(C3-10) o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; con la condición de que, cuando R1 represente heterociclilo, la unión del heterociclilo con la estructura general superior tenga lugar a través de un átomo de carbono del heterociclilo; R2 representa arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; Y se selecciona de entre el grupo consistente en -(CR9aR9b)-, S(≥O)2, S(≥O), -S-, -O-, C(≥O); R3, R4, R5, R6a, R6b, R7a, R7b, R8a, R8b, R9a y R9b representan en cada caso, independientemente entre sí, H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; OH; OCF3; SH; SCF3; NH2; alquilo(C1-6), O-alquilo(C1-6), OC(≥ O)-alquilo(C1-6), S-alquilo(C1-6), NH(alquilo(C1-6)), N(alquilo(C1-6))2, NH-C(≥O)-alquilo(C1-6), N(C(≥O)-alquilo(C1-6))2 o C(≥O)-alquilo(C1-6), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; cicloalquilo(C3-7) o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; pudiendo formar R7a con R8a un grupo cicloalquilo(C3-7), que puede ser saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; donde la expresión "sustituido con alquilo" significa la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, en cada caso independientemente entre sí, por F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; alquilo(C1-8); heteroalquilo(C2-8); arilo; heteroarilo; cicloalquilo(C3-10); heterociclilo; arilo, heteroarilo, cicloalquilo(C3- 10) o heterociclilo unido a través de un alquilo(C1-8) o un heteralquilo(C2-8); CHO; C(≥O)alquilo(C1-8); C(≥O)arilo; C(≥O)heteroarilo; CO2H; C(≥O)O-alquilo(C1-8); C(≥O)O-arilo; C(≥O)O-heteroarilo; CONH2; C(≥O)NH-alquilo(C1-8); C(≥O)N(alquilo(C1-8))2; C(≥O)NH-arilo; C(≥O)N(arilo)2; C(≥O)NHheteroarilo; C(≥O)N(heteroarilo)2; C(≥O)N(alquil(C1-8))(arilo); C(≥O)N(alquil(C1-8))(heteroarilo); C(≥O)N(heteroaril)(arilo); OH; O-alquilo(C1-8); OCF3; O-(alquilo(C1-8))-OH; O-(alquil(C1-8))-Oalquilo( C1-8); O-bencilo; O-arilo; O-heteroarilo; O-C(≥O)alquilo(C1-8); O-C(≥O)arilo; OC(≥ O)heteroarilo; NH2; NH-alquilo(C1-8); N(alquilo(C1-8))2; NH-C(≥O)alquilo(C1-8); N(alquil(C1-8))- C(≥O)alquilo(C1-8); N(C(≥O)alquilo(C1-8))2; NH-C(≥O)-arilo; NH-C(≥O)-heteroarilo; SH; S-alquilo(C1-8); SCF3; S-bencilo; S-arilo; S-heteroarilo; S(≥O)2alquilo(C1-8); S(≥O)2arilo; S(≥O)2heteroarilo; S(≥O)2OH; S(≥O)2O-alquilo(C1-8); S(≥O)2O-arilo; S(≥O)2O-heteroarilo; S(≥O)2-NH-alquilo(C1-8); S(≥O)2-NH-arilo; y S(≥O)2-NH-heteroarilo(C1-8).

  2. 2.-

    Tetrahidroazolopirazinas sulfoniladas y su utilización como productos médicos

    (09/2013)

    Compuesto de fórmula general I donde a representa 1 o 2; b representa 0, 1 o 2; B representa C(R6a)(R6b), NR7, O o un enlace simple, con la condición de que si b es igual a 0,B no es NR7; W1, W2 y W3 representan, independientemente entre sí, CR5 o N, con la condición de que al menosuno de W1, W2 y W3 represente CR5; R1 representa arilo, heteroarilo, CH(arilo)2 o un arilo o heteroarilo unido a través de un grupoalquileno(C1-3); R2a, R2b, R3a, R3b, R6a y R6b representan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, -CF3, OH, SH,O-alquilo(C1-6), alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo; o un cicloalquilo(C3-8), arilo oheteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-6) o alquenileno(C2-6); y/o R2a y R2b y/o R3a y R3bpueden representar juntos ≥O; R4 representa de 0 a 4 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, entre F; Cl; OH; ≥O; alquilo(C1-6); O-alquilo(C1-6); cicloalquilo(C3-8); arilo o heteroarilo; cicloalquilo(C3-8), arilo oheteroarilo unidos a través de un grupo alquileno(C1-6); y/o dos sustituyentes adyacentes de estos 0a 4 sustituyentes R4 forman un arilo o hereroarilo condensado; R5 representa H, alquilo(C1-6), halógeno, -CN o CF3; R7 representa H, alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), arilo, heteroarilo o cicloalquilo(C3-8), arilo oheteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-6), alquenileno(C2-6) o alquinileno(C2-6);s ≥ 0 o 1, t ≥ 0, 1, 2 o 3, R8 representa H; alquilo(C1-6); cicloalquilo(C3-8); arilo o heteroarilo; cicloalquilo(C3-8), arilo oheteroarilo unidos a través de un grupo alquileno(C1-6); R9a y R9b representan, independientemente entre sí, H; F; Cl; OH; alquilo(C1-6); O- alquilo(C1-6); cicloalquilo(C3-8); arilo o heteroarilo; cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo unidos a través de un grupoalquileno(C1-6).

  3. 3.-

    Derivados de oxadiazol sustituidos y su utilización como ligandos de los receptor opioides

    (07/2013)

    Derivados oxadiazol sustituidos de fórmula general I, **Fórmula** donde X significa CH, CH2, CH≥CH, CH2CH2, CH2CH≥CH o CH2CH2CH2; R1 significa arilo, heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo oheteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un grupoalquilo(C1-3); R2 significa arilo, heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; ungrupo arilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de una cadenaalquilo(C1-3); R3 y R4 significan, independientemente entre sí H; alquilo(C1-6), en cada caso saturado o insaturado, lineal oramificado, no siendo R3 y R4 iguales a H al mismo tiempo; o los grupos R3 y R4 representan juntosCH2CH2OCH2CH2 o (CH2)3-6; en forma de racematos, de enantiómeros, diastereoisómeros, de mezcla de enantiómeros odiastereoisómeros o de un enantiómero o diastereoisómero individual; en forma de bases y/o sales deácidos fisiológicamente compatibles; entendiéndose por el concepto "sustituido" en relación con "alquilo" la sustitución de un grupo hidrógeno porF, Cl, Br, I, -CN, NH2, NH-alquilo(C1-6), NH-alquil(C1-6)-OH, alquilo(C1-6), N(alquilo(C1-6))2, N(alquil(C1-6)-OH)2, NO2, SH, S-alquilo(C1-6), S-bencilo, O-alquilo(C1-6), OH, O-alquil(C1-6)-OH, ≥O, O-bencilo,C(≥O)alquilo(C1-6), CO2H, CO2-alquilo(C1-6) o bencilo; y entendiéndose por "sustituido de forma simple o múltiple" en relación con "arilo" y "heteroarilo" la sustituciónsimple o múltiple de uno o más átomos de hidrógeno del sistema de anillo por F, Cl, Br, I, CN, NH2, NHalquilo(C1-6), NH-alquil(C1-6)-OH, alquilo(C1-6), N(alquilo(C1-6))2, N(alquil(C1-6)-OH)2, NO2, SH, S-alquilo(C1-6),OH, O-alquilo(C1-6), O-alquil(C1-6)-OH, C(≥O)alquilo(C1-6), CO2H, CO2-alquilo(C1-6), CF3 o alquilo(C1-6).

  4. 4.-

    Compuestos de nicotinamida sustituidos y su utilización en medicamentos

    (04/2013)

    Compuestos de nicotinamida sustituidos de fórmula general I, donde n ≥ 0, 1 o 2; p ≥ 0 o 1; q ≥ 0 o 1; R1 representa arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; alquilo(C1-6),cicloalquilo(C3-10) o heterociclilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R2 representa H; alquilo(C1-6) sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R3 representa arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; alquilo(C1-6) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R4, R5, R6 y R7 representan, independientemente entre sí, H; alquilo(C1-6) sustituido de forma simple o múltipleo no sustituido; R8, R9 y R10 representan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, O-alquilo(C1-6), CF3, OCF3, SCF3,alquilo(C1-6); con la condición de que, cuando R3 representa 3-trifluorometilfenilo o 4-trifluorometil-2-piridilo, R2, R4 y R5 son H y n es igual a 0,entonces R1 no es 2-piridilo ni 2-tienilo; y cuando R3 representa fenilo o metilo, R2, R4 y R5 son H y n es igual a 0, entonces R1 no es 2-tienilo; incluyendoel concepto "alquilo(C1-6)" grupos hidrocarburo acíclicos saturados o insaturados, e incluyendo el concepto"cicloalquilo" y "cicloalquilo(C3-10)" hidrocarburos cíclicos saturados o insaturados, pero no aromáticos,en forma de racematos, de enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de enantiómeros o diastereoisómeros ode un enantiómero o diastereoisómero individual; en forma de bases y/o sales de ácidos fisiológicamentecompatibles.

  5. 5.-

    4,5,6,7-TETRAHIDROTIENOPIRIDINAS sustituidas como moduladores de KCNQ2/3 para el tratamiento del dolor, la epilepsia y la incontinencia urinaria

    (10/2012)

    Tetrahidrotienopiridina sustituida de fórmula general donde A1 representa S, A2 representa CR14 y A3 representa CR15; o A1 representa CR13, A2 representa S y A3 representa CR15; o A1 representa CR13, A2 representa CR14 y A3 representa S; R0 representa alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido 10 o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo unido medinate un puente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o polisustituido, donde la cadena alquilo en cada caso puede ser lineal o ramificada ramificada, saturada o insaturada, no sustituida, mono-o poli-sustituida; o arilo o heteroarilo unido mediante un puente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso no sustituido o mono-o poli-sustituido, donde la cadena alquilo en cada caso puede ser lineal o ramificada, saturada o insaturada, no sustituida, mono-o poli-sustituida; R1 representa H; F; Cl; Br; CN; o R0; R2 representa H, F, Cl, Br o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; o R1 y R2, junto con el átomo de carbono que los une como miembros de un anillo, forman un cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o un heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o polisustituido, en cada caso opcionalmente condensado con (hetero) arilo, no sustituido o mono-o polisustituido; R3, R4, R5, R6, independientemente entre sí, representan H; F; Cl; Br; alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; o fenilo no sustituido o mono-o poli-sustituido; R7 representa H; F; Cl; Br; CN; R0; OR0; O-C (≥O) -R0; O-C (≥O) -O-R0; O- (C≥O) -NH-R0; O-C (≥O) N (R0) 2; NH-R0; N (R0) 2; NH-C (≥O) -R0; NH-C (≥O) -O-R0; NH-C (≥O) -NH-R0; NH-C (≥O) -N (R0) 2; NR0-C (≥O) -R0; NR0-C (≥O) -O-R0; NR0-C (≥O) -NH2; NR0-C (≥O) -NH-R0; NR0-C (≥O) -N (R0) 2; NH-S (≥O) 2OH; NH-S (≥O) 2R0; NH-S (≥O) 2OR0; NH-S (≥O) 2NH2; NH-S (≥O) 2NHR0; NH-S (≥O) 2N (R0) 2; NR0-S (≥O) 2OH; NR0-S (≥O) 2R0; NR0 S (≥O) 2OR0; NR0-S (≥O) 2NH2; NR0-S (≥O) 2NHR0; NR0-S (≥O) 2N (R0) 2; C (≥O) -OH; C (≥O) -OR0; C (≥O) -NH2; C (≥O) -NH-R0; C (≥O) -N (R0) 2; S (≥O) 2-OH; S (≥O) 2OR0; S (≥O) 2-NH2; S (≥O) 2-NH-R0; S (≥O) 2-N (R0) 2; R8 representa H; F; Cl; Br; CN; o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; R9 representa H; F; Cl; Br; CN; alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo unido mediante un puente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido, pudiendo ser la cadena alquilo en cada caso lineal o ramificada, saturada o insaturada, no sustituida, mono-o poli-sustituida; o arilo o heteroarilo unido con un puente alquilo de 2 a 8 átomos de carbono, en cada caso no sustituido o mono-o poli-sustituido, donde la cadena alquilo en cada caso puede ser lineal o ramificada, saturada o insaturada, no sustituida, mono-o poli-sustituida; O-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o mono-o polisustituido; O-cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono u O-heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo con un puente O-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o polisustituido, donde la cadena alquilo en cada caso puede ser lineal o ramificada, saturada o insaturada, no sustituida, mono-o poli-sustituida; o arilo o heteroarilo con un puente O-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso no sustituido o mono-o poli-sustituido, donde la cadena alquilo en cada caso puede ser lineal o ramificada, saturada o insaturada, no sustituida, mono-o poli-sustituida; O-C (≥O) -R0; O-C (≥O) -O-R0; O (C≥O) -NH-R0; O-C (≥O) -N (R0) 2; NH-R0; N (R0) 2; NH-C (≥O) -R0; NH-C (≥O) -O-R0; NH-C (≥O) -NH-R0; NHC (≥O) -N (R0) 2; NR0-C (≥O) -R0; NR0-C (≥O) -O-R0; NR0-C (≥O) -NH2; NR0-C (≥O) -NH-R0; NR0-C (≥O) -N (R0) 2; NH-S (≥O) 2OH; NH-S (≥O) 2R0; NH-S (≥O) 2OR0; NH-S (≥O) 2NH2; NH-S (≥O) 2NHR0; NH-S (≥O) 2N (R0) 2; NR0-S (≥O) 2OH; NR0-S (≥O) 2R0; NR0-S (≥O) 2OR0; NR0-S (≥O) 2NH2; NR0-S (≥O) 2NHR0; NR0-S (≥O) 2N (R0) 2; C (≥O) -OH; C (≥O) -OR0; C (≥O) -NH2; C (≥O) -NH-R0; C (≥O) -N (R0) 2; S (≥O) 2-OH; S (≥O) 2OR0; S (≥O) 2-NH2; S (≥O) 2-NH-R0; S (≥O) 2-N (R0) 2; R10 representa H; F; Cl; Br; CN; o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; o R7 y R9, junto con los átomos de carbono que los unen como miembros del anillo forman un cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o un heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido, opcionalmente condensado con (hetero) arilo, no sustituido o mono-o poli-sustituido; o R7 y R8, o R9 y R10, junto con los átomos de carbono que los unen como miembros del anillo forman un cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido, en cada caso opcionalmente condensado con (hetero) arilo, no sustituido o mono-o poli-sustituido; R11 representa H; alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; o cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; R12 representa alquilo de 2 a 16 átomos de carbono, saturado o insaturado; ramificado o no ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo unido con un puente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido, donde la cadena alquilo en cada caso puede ser lineal o ramificada, saturada o no saturada, no sustituida, mono-o poli-sustituida; arilo o heteroarilo unido con un puente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso no sustituido o mono-o poli-sustituido, donde la cadena alquilo en cada caso puede ser lineal o ramificada, saturada o insaturada, no sustituida, mono-o poli-sustituida; o R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro del anillo, forma un heterociclilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido, opcionalmente condensado con (hetero) arilo, no sustituido o mono-o poli-sustituido; R13, R14 y R15, cada uno independientemente de los otros, indica H; F; Cl; Br; I; NO; NO2; CF3; CN; R0; C (≥O) H; C (≥O) R0; CO2H; C (≥O) OR0; CONH2; C (≥O) NHR0; C (≥O) N (R0) 2; OH; OR0; O- (alquilo de 1 a 8 átomos de carbono) -O; O-C (≥O) -R0; O-C (≥O) -O-R0; O- (C≥O) -NH-R0; O-C (≥O) -N (R0) 2; O-S (≥O) 2-R0; O-S (≥O) 2OH; O-S (≥O) 2OR0; O-S (≥O) 2NH2; O-S (≥O) 2NHR0; O-S (≥O) 2N (R0) 2;NH2; NH-R0; N (R0) 2; NH-C (≥O) -R0; NH-C (≥O) -O-R0; NH-C (≥O) -NH-R0; NH-C (≥O) -N (R0) 2; NR0-C (≥O) -R0; NR0-C (≥O) -O-R0; NR0-C (≥O) -NH2; NR0-C (≥O) -NH-R0; NR0-C (≥O) -N (R0) 2; NH-S (≥O) 2OH; NH-S (≥O) 2R0; NH-S (≥O) 2OR0; NH-S (≥O) 2NH2; NHS (≥O) 2NHR0; NH-S (≥O) 2N (R0) 2; NR0-S (≥O) 2OH; NR0-S (≥O) 2R0; NR0-S (≥O) 2OR0; NR0-S (≥O) 2NH2; NR0S (≥O) 2NHR0; NR0-S (≥O) 2N (R0) 2;SH; SR0; S (≥O) R0; S (≥O) 2R0; S (≥O) 2OH; S (≥O) 2OR0; S (≥O) 2NH2; S (≥O) 2NHR0; o S (≥O) 2N (R0) 2; donde los términos "alquilo sustituido", "heterociclilo sustituido" y "cicloalquilo sustituido" indican la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, en cada caso independientemente entre sí, por F; Cl; Br; I; CN; CF3; ≥O; ≥NH; ≥C (NH2) 2; NO2; R0; C (≥O) H; C (≥O) R0; CO2H; C (≥O) OR0; CONH2; C (≥O) NHR0; C (≥O) N (R0) 2; OH; OR0; O- (alquilo de 1 a 8 átomos de carbono) -O; O-C (≥O) -R0; O-C (≥O) -O-R0; O- (C≥O) -NH-R0; O-C (≥O) -N (R0) 2; O-S (≥O) 2-R0; O-S (≥O) 2OH; O-S (≥O) 2OR0; O-S (≥O) 2NH2; O-S (≥O) 2NHR0; OS (≥O) 2N (R0) 2;NH2; NH-R0; N (R0) 2; NH-C (≥O) -R0; NH-C (≥O) -O-R0; NH-C (≥O) -NH-R0; NH-C (≥O) -N (R0) 2; NR0-C (≥O) -R0; NR0-C (≥O) -O-R0; NR0-C (≥O) -NH2; NR0-C (≥O) -NH-R0; NR0-C (≥O) -N (R0) 2; NH-S (≥O) 2OH; NH-S (≥O) 2R0; NH-S (≥O) 2OR0; NH-S (≥O) 2NH2; NH-S (≥O) 2NHR0; NH-S (≥O) 2N (R0) 2; NR0-S (≥O) 2OH; NR0S (≥O) 2R0; NR0-S (≥O) 2OR0; NR0-S (≥O) 2NH2; NR0-S (≥O) 2NHR0; NR0-S (≥O) 2N (R0) 2;SH; SR0; S (≥O) R0; S (≥O) 2R0; S (≥O) 2OH; S (≥O) 2OR0; S (≥O) 2NH2; S (≥O) 2NHR0; S (≥O) 2N (R0) 2; donde "arilo sustituido" y "heteroarilo sustituido “ indican la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, en cada caso independientemente entre sí, por F; Cl; Br; I; NO; NO2; CF3; CN; R0; C (≥O) H; C (≥O) R0; CO2H; C (≥O) OR0; CONH2; C (≥O) NHR0; C (≥O) N (R0) 2; OH; OR0; O- (alquilo de 1 a 8 átomos de carbono) -O; OC (≥O) -R0; O-C (≥O) -O-R0; O- (C≥O) -NH-R0; O-C (≥O) -N (R0) 2; O-S (≥O) 2-R0; O-S (≥O) 2OH; O-S (≥O) 2OR0; OS (≥O) 2NH2; O-S (≥O) 2NHR0; O-S (≥O) 2N (R0) 2;NH2; NH-R0; N (R0) 2; NH-C (≥O) -R0; NH-C (≥O) -O-R0; NHC (≥O) -NH-R0; NH-C (≥O) -N (R0) 2; NR0-C (≥O) -R0; NR0-C (≥O) -O-R0; NR0-C (≥O) -NH2; NR0-C (≥O) -NH-R0;NR0C (≥O) -N (R0) 2; NH-S (≥O) 2OH; NH-S (≥O) 2R0; NH-S (≥O) 2OR0; NH-S (≥O) 2NH2; NH-S (≥O) 2NHR0; NH S (≥O) 2N (R0) 2; NR0-S (≥O) 2OH; NR0-S (≥O) 2R0; NR0-S (≥O) 2OR0; NR0-S (≥O) 2NH2; NR0-S (≥O) 2NHR0; NR0S (≥O) 2N (R0) 2; SH; SR0; S (≥O) R0; S (≥O) 2R0; S (≥O) 2OH; S (≥O) 2OR0; S (≥O) 2NH2;S (≥O) 2NHR0; S (≥O) 2N (R0) 2; con la excepción de los siguientes compuestos: • 1-mofolin-4- (4- (tiofen-2-il) -6, 7-dihidrotieno-[3, 2-c]piridin-5 (4H) il) butan-1, 4-diona, • 1- (4-acetilpiperazin-1-il) -4- (4- (tiofen-2-il) -6, 7-dihidrotieno[3, 2-c]piridin-5 (4H) il) butan-1, 4-diona y • 1- (3-fenil-4, 5-dihidropirazol-1-il) -4- (4- (tiofen-2-il) -6, 7-dihidrotieno-[3, 2-c]piridin-5 (4H) il) butan-1, 4-diona; en forma de compuestos libres o de sales de ácidos o bases fisiológicamente aceptables.

  6. 6.-

    Compuestos de tetrahidroimidazopiridina sustituidos y su utilización en medicamentos

    (08/2012)

    Compuestos de tetrahidroimidazopiridina sustituidos de fórmula general I,**Fórmula** donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-10), alquil(C1-4)arilo, alquil(C1-4)heteroarilo,alquil(C1-4)cicloalquilo(C3-8), alquil(C1-4)-heterociclilo o cicloalquilo(C3-8); siendo en cada caso los gruposalquilo y cicloalquilo saturados o insaturados de forma simple o múltiple, donde en cada caso los gruposalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo están sustituidos de forma simple o múltiple o no estánsustituidos y R1 y R2 no significan H al mismo tiempo; o los grupos R1 y R2, junto con el nitrógeno, constituyen un anillo heterociclilo de cuatro a ocho miembros,en caso dado unido a través de una cadena alquilo 1 o 2 átomos de carbono, que puede contener otroheteroátomo y puede estar o no sustituida; y R3 significa fenilo sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; con la condición de que, cuando R1 o R2 son H, alquilo o fenilalquilo, el otro grupo R1 o R2 no es un grupode fórmula X1 donde en la fórmula X1 el grupo fenilo puede estar o no sustituido e Y representa una cadena alquilo(C2-5) o-(CH2)o-Z-(CH2)p-, siendo Z ciclopentilo, ciclohexilo o cicloheptilo y o y p son iguales a 0, 1, 2 o 3, siendo lasuma de o y p como máximo igual a 3; en forma de racematos; en forma de enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de enantiómeros odiastereoisómeros o de un enantiómero o diastereoisómero individual; en forma de bases y/o sales deácidos fisiológicamente compatibles.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE SULFONAMIDA SUSTITUIDOS

    (03/2012)

    Derivados de sulfonamida sustituidos de la fórmula general I, en la que m representa 0, 1 o 2; n representa 0, 1 o 2; p representa 0, 1 o 2; q representa 0 o 1; A representa N, CH-NH-, CH-CH2NH-, CH-CH2-CH2-NH o CH-CH2-CH2-CH2-NH, pudiendo los átomos de H individuales también estar sustituidos por C1-5-alquilo; R 1 y R 2 significan, independientemente entre sí, H; C1-6-alquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo unido a través de una cadena de C1-3-alquilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, no siendo R 1 y R 2 iguales a H al mismo tiempo; o los radicales R 1 y R 2 significan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 8 CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R 8 igual a H; C1-6-alquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo, heteroarilo en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de C1-3-alquilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R 3 representa C1-8-alquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de C1-3-alquilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R 4 y R 4a representan, independientemente entre sí, H; C1-6-alquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; F; Cl; arilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo unido a través de una cadena de C1-3-alquilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R 5 y R 5a representan, independientemente entre sí, H; C1-6-alquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; OH, OC1- 6-alquilo, F, Cl, fenoxi o benciloxi; Q representa un enlace simple, -CH2-, -CH2-CH2-, o siendo igual a un enlace simple o un enlace doble; R 6 representa H; C1-6-alquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; C3-8-cicloalquilo saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o C3-8-cicloalquilo unido a través de una cadena de C1-3-alquilo; o R 6 junto con Q, bajo inclusión del nitrógeno adyacente, forman un anillo carbocíclico de cuatro, cinco, seis o siete miembros, que puede estar saturado o insaturado e incluir otro heteroátomo O, S o N en el que puede estar unido por condensación otro anillo de cinco o seis miembros, saturado o insaturado; y, en el caso del cierre de anillo común, Q representa y el anillo puede estar sustituido en cualquier posición por fenilo, =O, OH, OC1-6-alquilo, F, Cl, CF3 o C1-6-alquilo; y R 7 representa arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo unido a través de un grupo C1-3-alquilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; en forma del racemato; en forma de los enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de los enantiómeros o diastereoisómeros o de un enantiómero o diastereoisómero individual; en forma de las bases y/o sales de ácidos fisiológicamente compatibles.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE N-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL-AMINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES MGLUR5, SEROTONINA (5-HT) Y NORADRENALINA Y SU UTILIZACIÓN EN LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS

    (02/2012)

    Medicamento que contiene al menos un compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en [1] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido tiofen-2-carboxílico, [3] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido naftalen-2-carboxílico, [4] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido adamantan-2-carboxílico, [5] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido ciclohexanoico, [6] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,2-dimetil-propionamida, [7] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-difenilacetamida, [8] (5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclopropanoico, [9] 3,5-dicloro-N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [10] N-(4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-nitrobenzamida, [11] (4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-1-carboxílico, [12] (4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido benzo[b]tiofen-2-carboxílico, [13] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2-trifluorometil-benzamida, [14] N-benzo[d]isoxazol-3-il-3,4-diclorobenzamida, [15] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,3-difluorobenzamida, [16] N-(4-dimetilaminobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-fluorobenzamida, [17] (6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido tiofen-2-carboxílico, [18] N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metil-butiramida, [19] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-fluor-3-trifluorometil-benzamida, [20] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-metoxibenzamida, [21] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-terc-butilbenzamida, [23] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [24] (6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido adamantan-2- carboxílico, [25] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metil-butiramida, [26] N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [27] 3,4-dicloro-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [28] N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbenzamida, [29] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-fluor-5-trifluorometil-benzamida, [30] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,4-difluorobenzamida, [31] N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [32] 3-fluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [33] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-3,5-bis-trifluorometil-benzamida, [34] 3,5-difluor-N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [35] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3,5-bis-trifluorometil- benzamida, [36] 2-bromo-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [37] 3-cloro-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [38] 4-terc-butil-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [39] 2-metoxi-N-[4-(2',2,2-trifluorometoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [40] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-yodobenzamida, [41] (6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-2-carboxílico, [42] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-difluorobenzamida, [43] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-fluor-2-trifluorometil-benzamida, [44] 2,4-dicloro-N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-5-fluorobenzamida, [45] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-fluor-4-trifluorometil-benzamida, [46] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-fluor-5-trifluorometil-benzamida, [47] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,3,4-trifluorobenzamida, [48] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-propilbenzamida, [49] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-difluorobenzamida, [50] (5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido furan-2-carboxílico, [51] 4-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [52] 2,4-dicloro-5-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [53] 3-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-trifluorometil-benzamida, [54] 2,3,4-trifluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [55] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-yodobenzamida, [56] 2-cloro-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)nicotinamida, [57] (7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-2-carboxílico, [58] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-propilbenzamida, [59] 3,4-difluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [60] 2-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-trifluorometil-benzamida, [61] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-metoxibenzamida, [62] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-difenilacetamida, [63] (7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido furan-2-carboxílico, [64] 2,4-dicloro-N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-5-fluorobenzamida, [65] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-2,3,4-trifluorobenzamida, [66] 2-cloro-N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)nicotinamida, [67] (4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-2-carboxílico, [68] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-4-propilbenzamida, [69] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-difluorobenzamida, [70] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-2-fluor-3-trifluorometil-benzamida, [71] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3-metoxibenzamida, [72] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-dimetilpropionamida, [73] (4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclohexanoico, [74] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)2,2-difenilacetamida, [75] (4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido furan-2- carboxílico, [76] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-2,2,3,3,4,4,4-heptafluoro-butiramida, [77] 4-fluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]-2-trifluorometil-benzamida, [78] 2,4-dicloro-5-fluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [79] 3-fluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]-4-trifluorometil-benzamida, [80] 2,3,4-trifluoro-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [81] [4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]amida de ácido naftalen-2- carboxílico, [82] 3,4-difluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [83] 2-fluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]-3-trifluorometil-benzamida, [85] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido 2-etilhexanoico, [86] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2-metilbutiramida, [88] N-benzo[d]isoxazol-3-il-3-fluor-4-trifluorometil-benzamida, [89] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,3,6-trifluorobenzamida, [90] N-benzo[d]isoxazol-3-il-nicotinamida, [91] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido 5-metilisoxazol-3-carboxílico, [92] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido benzo[b]tiofen-3-carboxílico, [93] 2-cloro-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [94] 4-terc-butil-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [95] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [96] 4-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [97] 2-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [98] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metoxibenzamida, [99] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbenzamida, [100] 3,5-difluor-N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [101] (6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-1-carboxílico, [102] (6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido adamantan-1-carboxílico, [103] 2-bromo-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [104] 4-terc-butil-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [105] 2,4-difluor-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [106] (5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-2-carboxílico, [107] N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-propilbenzamida, [108] 2-cloro-N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [109] 4-terc-butil-N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [110] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-fluor-2-trifluorometil-benzamida, [111] 2,4-dicloro-N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-5-fluorobenzamida, [112] (6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2-etilhexanoico, [113] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbutiramida, [114] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-clorobenzamida, [115] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-diclorobenzamida, [116] (6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido tiofen-2-carboxílico, [117] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,3-dimetilbutiramida, [118] N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [119] 4-bromo-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [120] 2-cloro-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [121] 4-fluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [122] 2-fluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [123] 3-metil-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [124] 4-terc-butil-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [125] 2-metil-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [126] 2,3-difluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [127] 2,4-difluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [128] 2-cloro-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)nicotinamida, [129] (5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclopropanoico, [130] N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,3-dimetilbutiramida, [131] 2,4-difluor-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [132] (5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2,5-dimetilfuran-3-carboxílico, [133] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,3-difluorobenzamida, [134] (5-bromo-enzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2,5-dimetilfuran-3-carboxílico, [135] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbutiramida, [136] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,6-difluorobenzamida, [137] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-dimetoxibenzamida, [138] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-metilbenzamida, [139] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,6-dimetoxibenzamida, [140] 2-bromo-N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [141] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-5-fluor-2-trifluorometil-benzamida, [142] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-metoxibenzamida, [143] 3-metil-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [144] 4-ciano-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [145] N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)-2-fenilbutiramida, [146] (5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2-metilpentanoico, [147] N-(4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [148] 4-cloro-N-(4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [149] 2-fluor-N-(4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [150] (4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido adamantan-1-carboxílico, [151] (4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido adamantan-1-carboxílico, [152] N-(4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [153] N-(4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-metilbenzamida, [154] N-(4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbutiramida, [155] N-(4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,3-dimetilbutiramida, [156] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbenzamida, [157] 2-cloro-N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [158] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [159] (4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2-etilhexanoico, [160] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbutiramida, [161] (4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2-metilpentanoico, [162] [4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]amida de ácido ciclopropanoico, [163] 2-metil-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]butiramida, [164] 3,3-dimetil-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]butiramida, [165] [4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]amida de ácido ciclohexanoico, [166] [4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]amida de ácido 2,5-dimetilfuran--carboxílico, [167] N-[4-(4-metilbenciloxi)benzo[d]isoxazol-3-il]-3-nitrobenzamida, [168] N-[4-(4-metilbenciloxi)-benzo[d]isoxazol-3-il]-4-propilbenzamida, [169] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3-fluor-5-trifluorometil-benzamida, [170] 3,4-dicloro-N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [171] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3-nitrobenzamida, [172] 4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido adamantan-1-carboxílico, [173] (4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido benzo[b]tiofen-2-carboxílico, [174] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3,3-dimetilbutiramida, [176] N-(6-amino-4,5,7-trifluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,6 difluorobenzamida y [177] N-(6-amino-4,5,7-trifluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,4-difluorobenzamida, en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros o rotámeros, en forma de racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros y/o rotámeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de sales correspondientes, o en cada caso en forma de solvatos correspondientes, y en caso dado también uno o más adyuvantes fisiológicamente compatibles

  9. 9.-

    DERIVADOS SUSTITUÍDOS DE OXAZOL CON EFECTO ANALGÉSICO

    (12/2011)

    Derivados sustituidos de oxazol de la fórmula general I, en la que n significa 0 o 1, R1 significa bencilo; R2 significa fenilo, sin sustituir o sustituido una vez con Cl o F o tienilo; R3 y R4 significan independientemente uno de otro fenilo, etilo o metilo, o los radicales R3 y R4 significan en común CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR9CH2CH2, (CH2)4-5 ó representando R9 bencilo, 4-F-fenilo o 4-metoxi-fenilo, R5 y R6 significan CH3, R7 y R8 significan independientemente uno de otro metilo, etilo, bencilo o fenetilo; o los radicales R7 y R8 significan CH2CH2SCH2CH2, CH2CH2OCH2CH2, (CH2)4 o (CH2)5, CH2CH2NR10CH2CH2, pudiendo estar reemplazados unos átomos individuales de H por metilo o bencilo, y R10 significa fenilo, 4-metoxi25 fenilo o bencilo; en forma del racemato; de los enantiómeros, de los diastereoisómeros, de mezclas de los enantiómeros o diastereoisómeros o de un enantiómero o un diastereoisómero individual; de las bases y/o de las sales de ácidos fisiológicamente compatibles

  10. 10.-

    DERIVADOS SUSTITUIDOS DE CICLOHEXILMETILO

    (11/2011)

    Derivados sustituidos de ciclohexilmetilo de la fórmula general I en la que R 1 significa alquilo de C1-C8, en cada caso ramificado o sin ramificar, saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; cicloalquilo de C3-10 saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-4, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; (CH2)mCHN-OH, (CH2)nNR 6 R 7 o (CH2)nOR 8 , representando n 0, 1, 2 ó 3 y m 0, 1 ó 2; o significa un grupo C(O)OR 9 ó CONR 10 R 11 unido a través de un grupo alquilo de C1-3, que puede ser saturado o insaturado; R 2 significa H u OH; ó R 1 y R 2 representan en común o =N-OH; R 3 significa arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; o significa un radical arilo unido a través de un grupo alquilo de C1-3, que puede estar sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; R 4 y R 5 significan independientemente uno de otro H; alquilo de C1-3, sin sustituir, no significando R 4 y R 5 simultáneamente H, o los radicales R 4 y R 5 significan en común CH2CH2OCH2CH2, o (CH2)3-6; R 6 significa H; alquilo de C1-8, saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; arilo, heteroarilo o cicloalquilo de C3-10, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; o un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-4, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; R 7 significa H; alquilo de C1-8, saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; arilo, heteroarilo o cicloalquilo de C3-10, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; o un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-4, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; C(O)NR 10 R 11 , C(S)NR 10 R 11 , SO2R 12 o C(O)R 13 ; R 8 significa H; alquilo de C1-8, en cada caso ramificado o sin ramificar, saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; cicloalquilo de C3-10, saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-4, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; R 9 significa H; alquilo de C1-8, saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; R 10 y R 11 significan independientemente uno de otro H; cicloalquilo de C3-10, saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; arilo o heteroarilo, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; o un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-4, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; R 12 significa arilo o heteroarilo, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; alquilo de C1-8, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; cicloalquilo de C3-10, saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; o un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-3, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; R 13 significa alquilo de C1-8, saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; cicloalquilo de C3-10, arilo o heteroarilo, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; o un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-4, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces, pudiendo la cadena de alquilo ser ramificada o sin ramificar, y estar sin sustituir o sustituida una vez o múltiples veces; en forma del racemato; de los enantiómeros, de los diastereoisómeros, de mezclas de los enantiómeros o diastereoisómeros, o de un enantiómero o diastereoisómero individual; de las bases y/o de las sales de ácidos fisiológicamente compatibles

  11. 11.-

    DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCÍCLICOS DE EFECTO ANALGÉSICO

    (11/2011)

    Derivado de ciclohexano espirocíclico de fórmula general I, donde R 1 y R 2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no siendo R 1 y R 2 iguales a H al mismo tiempo; o los grupos R 1 y R 2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 11 CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R 11 igual a H, alquilo(C1-5) o cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un grupo alquilo(C1-3); R 3 representa fenilo o tienilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple con F, Cl, CN, NO2, SH, S-alquilo(C1-6), OH, O-alquilo(C1-6), CO2H, CO2-alquilo(C1-6), CF3, alquilo(C1-6); un grupo fenilo unido a través de una cadena alquilo(C1-3), en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple con F, Cl, CN, NO2, SH, S-alquilo(C1-6), OH, O-alquilo(C1-6), CO2H, CO2-alquilo(C1-8), CF3, alquilo(C1-6); W representa NR 4 , O o S; y R 4 representa H, alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido o no sustituido; arilo, heteroarilo o cicloalquilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un grupo alquilo(C1-3); COR 12 ; CSR 12 ; SO2R 12 ; siendo R 12 igual a H, alquilo(C1-8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); (CHR a )qOR 13 , q = 0, 1 o 2, y R a = H, metilo o etilo; NR 14 R 15 ; R 5 representa H, alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; COOR 13 , CONR 13 , OR 13 ; cicloalquilo(C3-8) saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); R 6 representa H, OR 13 , COOR 13 , NR 14 R 15 ; alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8) saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; fenilo; o arilo o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3); R 7 , R 8 , R 9 y R 10 representan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, NO2, CF3, OR 13 , CN, COOR 13 , NR 14 R 15 ; alquilo(C1-5), fenilo o bencilo; siendo R 13 igual a H, alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); R 14 y R 15 representan, independientemente entre sí, H o alquilo(C1-5); o R 14 y R 15 forman juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR16CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R 16 igual a H, alquilo(C1-5) saturado o insaturado; X representa O, S, SO, SO2 o NR 17 ; donde R 17 representa H, alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; COR 12 o SO2R 12 ; en forma de racematos; en forma de enantiómeros, diastereoisómeros, mezcla de enantiómeros o diastereoisómeros o de un enantiómero o diastereoisómero individual; en forma de bases y/o sales de ácidos fisiológicamente compatibles

  12. 12.-

    5-AMINOMETIL-1H-PIRROL-2-CARBOXILAMIDAS SUSTITUIDAS

    (04/2011)

    5-aminometil-1H-pirrol-2-carboxilamidas sustituidas de fórmula general I, **Fórmula** donde R1 representa hidrógeno, un grupo alifático(C1-C6) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido; un grupo cicloalifático(C3-C8) saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, en caso dado con un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), si es el caso al menos monosustituido; un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido o un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido, unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), en caso dado sustituido; R2 representa un grupo alifático(C1-C6) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido; un grupo cicloalifático(C3-C8) saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, en caso dado presentando un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), si es el caso al menos monosustituido; un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido o un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido, unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), en caso dado sustituido; o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro del anillo, representan un grupo cicloalifático de cinco o seis miembros, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, presentando en caso dado al menos otro heteroátomo como miembro del anillo seleccionado de entre el grupo consistente en N, O y S; R3 representa un grupo fenilo, en caso dado al menos monosustituido o un grupo alquil éster con 1 a 3 carbonos en la parte alquilo; R4 y R5, iguales o diferentes, representan hidrógeno, un grupo alifático(C1-C6) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido; un grupo cicloalifático(C3-C8) saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, en caso dado presentando un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), si es el caso al menos monosustituido; un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido o un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido, unido mediante un grupo 30 alquileno(C1-C3), en caso dado sustituido o R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro del anillo, representan un grupo cicloalifático de cinco o seis miembros, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, presentando en caso dado al menos otro heteroátomo como miembro del anillo seleccionado de entre el grupo consistente en N, O y S y R6 representa un grupo alifático(C1-C6) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido; un grupo cicloalifático(C3-C8) saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, en caso dado presentando un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), si es el caso al menos monosustituido; un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido o un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido, unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), en caso dado sustituido; donde cuando uno de los grupos R1 a R6 anteriormente citados represente un grupo alifático o cicloalifático mono- o poli-sustituido, preferentemente los sustituyentes se seleccionan de entre el grupo constituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, CH2F, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6) y, en caso dado, fenilo al menos monosustituido, donde los sustituyentes de fenilo, mono- o poli-sustituido, se seleccionan de entre el grupo constituido por hidroxilo, CN, CF3, CHF2, CH2F, alquilo(C1-C6) y alcoxi(C1-C6); donde siempre que los grupos R1 a R6 anteriormente mencionados representen un grupo alquileno monoo poli-sustituido, preferentemente sus sustituyentes se seleccionan de entre el grupo constituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, CHF2, CH2F, alquilo(C1-C6) y alcoxi(C1-C6) y, en el caso de un grupo fenilo mono- o poli-sustituido, los sustituyentes se seleccionan de entre el grupo constituido por hidroxilo, CN, CF3, CHF2, CH2F, alquilo(C1-C6) y alcoxi(C1-C6); cuando uno de los grupos R1 a R6 anteriormente mencionados representa un grupo arilo o heteroarilo mono- o poli-sustituido, entonces preferentemente los correspondientes sustituyentes se pueden seleccionar de entre el grupo constituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, CHF2, CH2F, alquilo(C1-C6) 5 ) y alcoxi(C1-C6), y opcionalmente fenilo al menos monosustituido, donde si el fenilo está mono- o polisustituido, preferentemente sus sustituyentes se seleccionan de entre el grupo constituido por hidroxilo, CN, CF3, CHF2, CH2F, alquilo(C1-C6) y alcoxi(C1-C6) y cuando uno de los grupos R1 a R6 anteriormente citados representan un grupo cicloalifático con al menos un heteroátomo o un grupo heteroarilo, los heteroátomos se seleccionan de entre el grupo constituido por oxigeno, nitrógeno y azufre, en caso dado en forma de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereómeros, de racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros, diastereómeros o rotámeros, en cualquier proporción de mezcla, o respectivamente en forma de sus ácidos o bases o en forma de sus sales, especialmente de sales fisiológicamente aceptables, o respectivamente en forma de sus solvatos, especialmente de hidratos

  13. 13.-

    COMPUESTOS DE BENZO(D)ISOXAZOL-3-IL-AMINA SUSTITUIDOS COMO ANALGESICOS

    (08/2010)

    Compuestos de benzo[d]isoxazol-3-il-amina sustituidos de fórmula general I

  14. 14.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOLINA SUSTITUIDOS

    (04/2010)

    Derivados de imidazolina sustituidos de fórmula general I,

  15. 15.-

    COMPUESTOS DE BENZO(D)ISOXAZOL-3-IL-AMINA Y UTILIZACION DE LOS MISMOS COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES VAINILLOIDES

    (12/2009)

    Compuestos de benzo[d]isoxazol-3-il-amina sustituidos de la fórmula general I, **(Ver fórmula)** donde R1, R2, R3 y R4 representan en cada caso, independientemente entre sí, H; F, Cl, Br, I; -CN; -NC; -NO2; -SF5; -NR7R8; -OR9; -SR10; -C(=O)OR11; -(C=O)NR12R13; -S(=O)2R14; -C(=O)R15; -NR16-S(=O)2R17; un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico y/o unido a través de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado; o un grupo arilo o heteroarilo sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico y/o unido a través de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado; siendo como mínimo uno de los grupos R1, R2, R3 y R4 igual a un grupo arilo o heteroarilo, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido; estando sustituidos los grupos arilo o heteroarilo sustituidos arriba indicados opcionalmente en cada caso con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -NH-(alquilo(C1-5)), -N(alquilo(C1-5))(alquilo(C1-5)), -NH-C(=O)-O-(alquilo(C1-5)), -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-H, -C(=O)-(alquilo(C1-5)), -C(=O)N(alquilo(C1-5))(alquilo(C1-5)), -S(=O)2NH2; -S(=O)2N(H)(alquilo(C1-5)); -S(=O)2N(alquilo(C1-5))(alquilo(C1-5)); -S(=O)2-fenilo; -S(=O)2-alquilo( C1-5); -C(=O)-N(ciclopropilo)-alquilo(C1-5), -N(ciclopropilo)-S(=O)2-alquilo(C1-5), -CH2-NH-S(=O)2-alquilo (C1-5), -CH2-N(ciclopropilo)-S(=O)2-alquilo(C1-5), -CH2-N(ciclopropilo)-C(=O)-alquilo(C1-5), -CH2-N(ciclopropilo)- C(=O)-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, bencilo, tiofenilo (tienilo), furanilo y piridinilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos -CH2-N(ciclopropilo)-C(=O)-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -S(=O)2-fenilo, bencilo, tiofenilo (tienilo), furanilo y piridinilo con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo(C1-5), -Oalquilo( C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo. R5 y R6 representan en cada caso, independientemente entre sí, H; -C(=O)R18; -C(=O)NR19R20; -C(=S)NR21R22; -S(=O)2R23; un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico y/o unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un grupo arilo o heteroarilo sustituido como mínimo de forma simple...

  16. 16.-

    2,5-DIAMINOMETIL-1H-PIRROLES SUSTITUIDOS

    (05/2009)

    2,5-diaminometil-1H-pirroles sustituidos de la fórmula general I siguiente** ver fórmula** R 1 y R 2 , junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman un grupo cicloalifático saturado o insaturado que eventualmente presenta como mínimo otro heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar sustituido de forma simple o múltiple, igual o diferente, con sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo(C1-5), -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), Cl, F, Br, I, -C(=O)alquilo(C1-5), -NH2, -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, furanilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, tiofenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, piridinilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, fenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple y bencilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple; pudiendo el propio sustituyente de furanilo, tiofenilo, piridinilo, fenilo o bencilo correspondiente no estar sustituido o estar sustituido a su vez, de forma simple o múltiple, con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en hidroxilo, F, Cl, Br, I, -NH 2, -NH-alquilo(C 1-5), -N(alquilo(C 1-5)) 2, -NO 2, -CN, -CF 3, -CHF 2, -CH2F, alquilo(C1-5) y alcoxi(C1-5); R 3 representa un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido; R 4 representa un grupo hidrógeno; un grupo alifático lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un grupo arilo sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; R 5 representa un grupo alifático lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un grupo arilo sustituido como mínimo de forma simple...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCICLICOS CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR ORL1

    (09/2008)

    Derivados espirocíclicos de ciclohexano de fórmula general I (Ver fórmula) donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H; CHO; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, monosustituido o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, monosustituido o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; o los grupos R1 y R2 representan conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, H2CH2NR11CH2CH2 ó (CH2)3-6 siendo R11 H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, monosustituido o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, monosustituido o polisustituido o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; R3 representa heteroarilo, en cada caso monosustituido o polisustituido; W significa NR4, O ó S y R4 significa H; alquilo(C1-5), saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido o no sustituido; arilo heteroarilo o cicloalquilo unido a través de un grupo alquilo(C1-3), en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; COR12 ; SO2R12, siendo R12 H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, monosustituido o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8),...

  18. 18.-

    DERIVADOS SUSTITUIDOS DE PROPANO-1,3-DIAMINA Y UTILIZACION FARMACEUTICA DE LOS MISMOS

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K31/44, A61P27/16, A61P25/02, A61K31/5375, A61K31/165, A61K31/137, C07D213/38, A61K31/4406, A61P29/00, C07B53/00, A61P13/00, A61P17/04, A61P23/00, C07D213/74, C07D295/12, A61K31/166, C07D213/73, C07C211/27, A61P1/12, C07D295/135, C07C233/41, C07C211/40, C07C211/49, C07C233/78, C07C233/79.

    Compuesto de estructura general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables donde R1 significa metilo o etilo, R2 significa metilo, etilo o fenilo, o R1 y R2 forman conjuntamente -(CH2)4-; R3 significa H, n-propilo, -CH2-fenilo o C(=O)-R7; R4 significa H; R5 y R6 significan en cada caso metilo o forman conjuntamente -(CH2)2-O-(CH2)2-; A significa fenilo, 2-clorofenilo, 2-metoxifenilo, 2-nitrofenilo o piridin-3-ilo; y R7 significa metilo, fenilo, 2-fluorofenilo, 2-clorofenilo o 2-metilfenilo; estando excluidos los siguientes compuestos: * bencil-[2-(dimetilamino-fenil-metil)ciclohexil]amina * (2-metil-1, 3-difenil-3-piperidin-1-ilpropil)propilamina.