22 inventos, patentes y modelos de MATHYS, BORIS

  1. 1.-

    Nuevos derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1

    (12/2015)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de tiofeno de la Fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH2-NH-,**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de la Fórmula (I); R1 representa hidrógeno, metilo, o trifluorometilo; R2 representa n-propilo, isobutilo, o ciclopropilmetilo; R3 representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, n-propilo, isopropilo, o isobutilo; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, metoxi, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno; R6 representa di-(hidroxi-alquil C1-4-)-alquilo C1-4, 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)n-NHCOR64, -CH2-(CH2)n- NHSO2R63, -(CH2)k-(CHR65)p-CHR66-CONR61R62, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR61R62, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR64, - (CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R63, -CO-NHR61, hidroxi, hidroxi-alcoxi C2-4, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alcoxi C1-4, 1- glicerilo, 2,3-dihidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR61R62, -OCH2-(CH2)m-NHCOR64, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R63, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR64, -OCH2-CH(OH)- CH2-NHSO2R63, -NR61R62, -NHCO-R64, o -SO2NH-R61; R61 representa hidrógeno, metilo, etilo, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, 2,3-dihidroxi-propilo, 2- alcoxietilo C1-4, 3-hidroxipropilo, 3-alcoxipropilo C1-4, 2-aminoetilo, 2-(alquilamino C1-4)etilo, 2-(di-(alquil C1- 4)amino)etilo, carboximetilo, alquilcarboximetilo C1-4, 2-carboxietilo, o 2-(alquilcarboxi C1-4)etilo; R62 representa hidrógeno, o metilo; R63 representa metilo, etilo, 2-hidroxietilo, 2-metoxietilo, metilamino, etilamino, o dimetilamino; R64 representa hidroximetilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, 2-aminoetilo, o 2-metilaminoetilo; R65 representa hidrógeno; R66 representa hidrógeno o hidroxi; y en el caso que R66 represente hidroxi, R65 puede además representar hidroxi; m representa el entero 1 o 2; n representa 0, 1, o 2; k representa 0; p representa 0 o 1; y en el caso que p represente 1, k puede además representar 1; y R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o halógeno; y las sales de los mismos.

  2. 2.-

    Derivados de 2-metoxi-piridin-4-ilo

    (06/2015)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa ciclopentilo; R2 representa metilo y R4 representa etilo o cloro; o R2 representa metoxi, y R4 representa cloro; R3 representa -OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, - OCH2-(CH2)n-NH-(CH2)m-COOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-(CH2)m-COOH, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi,3-[(ácido pirrolidin-3- carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, - OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2CH2COOH, 3-[(ácido azetidin-3- carboxílico)-1-il]-2-hidroxi-propoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2-(CH2)n-NHCH2CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)n-NH-CH2CH(OH)-CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH CH2CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)k-NH-CO-CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-COCH2COOH, -OCH2-(CH2)n-NH-CO-CH2CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CO-(CH2)nCOOH, -OCH2-(CH2)n- N(CH3)-CO-CH2OH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2COOH o -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2CH2COOH; n representa, de manera independiente, 1 o 2; m representa, de manera independiente, 1, 2 o 3; y k representa 1 o 2; o una sal del mismo.

  3. 3.-

    Derivados de amino-piridina como agonistas del receptor S1P1/EDG1

    (01/2014)

    Compuestos de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R2 representa alquilo C1-4; o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo pirrolidina, piperidina,o morfolina; R3 representa alquilo C1-4, o cloro; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno; R6 representa -CH2-(CH2)k-NR61R62, -CH2-(CH2)k-NHSO2R63, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R63, -CH2-(CH2)k-NHCOR64, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR64, -CH2-(CH2)n-CONR61R62, -CO-NHR61, 1-(3-carboxi-acetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-acetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR61R6220 , hidroxilo, hidroxi-alcoxilo C2-5, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alcoxilo C1-4, 2,3-dihidroxi-propoxilo, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxilo, -OCH2-(CH2)m-NR61R62, 2-[(ácido acetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido acetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, 2-[(ácidopirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62, 3-[(ácido acetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxilo, 3-[(éster alquílicoC1-5 de ácido acetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxilo, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxilo, 2-hidroxi-3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxilo, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxilo, 2-hidroxi-3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxilo, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R63, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R63, -OCH2-(CH2)m.

  4. 4.-

    Nuevos derivados de pirimidina

    (01/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que se une al grupo pirimidina de fórmula (I); R1 representa alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, N-alquilo-C1-4-N-alquilamino-C1-3, cicloalquilamino C3-5, cicloalquilmetilamino C3-5, pirrolidina o piperidina; R2 representa alquilo C1-2 o alquilo C3-4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-3; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-3.

  5. 5.-

    Derivados de piridin-4-ilo como agonistas de S1P1/EDG1

    (11/2013)

    Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa 3-pentilo, 3-metil-but-1-ilo, ciclopentilo o ciclohexilo; R2 representa metoxi; R3 representa 2,3-dihidroxipropoxilo, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCO-CH2OH, -OCH2-CH(OH)-CH2N(CH3)-CO-CH2OH, -NHSO2CH3 o -NHSO2CH2CH3; y R4 representa etilo o cloro; o sales del mismo.

  6. 6.-

    Derivados Piridin-2-ilo como agentes inmunomoduladores

    (07/2013)

    Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa metilo, etilo o metoxi; R2 representa hidrógeno; y R3 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; o R1 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; R2 representa hidrógeno; y R3 representa metilo o etilo; o R1 representa metilo, etilo, o metoxi; R2 representa alquilo C3-5; y R3 representa hidrógeno;R4 representa hidrógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-3 o metoxi.

  7. 7.-

    Derivados de tiofeno novedosos como agonistas de S1P1/EDG1

    (05/2013)

    Un compuesto de la Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de Fórmula (I); R1a representa alquilo C1-5, cicloalquilo C3-5, o 2-hidroxietilo; R1b representa hidrógeno o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina o morfolina; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-2, metoxi, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4; R6 representa hidroxi-alquilo C1-4, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)n-NR61R62, -CH2-(CH2)n-NHCOR64, -CH2-(CH2)n-NHSO2R63, -CH2-CH2-COOH, -CH2-CH2-CONR61R62, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, -CH2-CH(OH)-CH2-NR61R62, -CH2-CH(OH)-CH2-NHCOR64, -CH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R63, -CO-NHR61, hidroxi, hidroxi-alcoxi-C2-4, di-(hidroxi-alquilo C1-4)-alcoxi C1-4, 2,3-dihidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR61R62, -OCH2-(CH2)m-NHCOR64, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R63R63, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR64, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R63, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, -NR61R62, -NHCO-R64, o -SO2NH R61.

  8. 8.-

    Derivados de piridin 4-ilo como agentes inmunomoduladores

    (04/2013)

    Un compuesto de la Fórmula (I), en la que A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, en las que los asteriscos indican el enlace que está engarzado al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa alquilo C1-4 o cloro; R2 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6-; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi; R5 representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CONHR51,1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo,1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, -(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo,-(CH2)nCH(OH)-CH2-NR51-R52, hidroxi, hidroxi-alcoxi C2-5, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alcoxi C1-4, 2,3-dihidroxi-propoxi,2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR51R52, 2-[(azetidin-3-ácido carboxílico)-1-il]-etoxi,2-[(azetidin-3-alquiléster C1-5 del ácido carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(pirrolidin-3-ácido carboxílico)-1-il]-etoxi,2-[(pirrolidin-3-alquiléster C1-5 del ácido carboxílico)-1-il]-etoxi, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR51R52, 3-[(azetidin-3-ácidocarboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 3-[(azetidin-3-alquiléster C1-5 del ácido carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi,2-hidroxi-3-[(pirrolidin-3-ácido carboxílico)-1-il] -propoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidin-3-alquiléster C1-5 del ácidocarboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidin-2-ácido carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidin-2-alquiléster C1-5 del ácido carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R53,-OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R53, -OCH2-(CH2)m-NH COR54, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR54; R51 representa hidrógeno, alquilo C1-3, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, 2,3-dihidroxipropilo,carboximetilo, 1-(alquilcarboxi C1-5)metilo, 2-carboxietilo o 2-(alquilcarboxi C1-5)etilo; R52 representa hidrógeno, metilo o etilo; R53 representa alquilo C1-3, metilamino, etilamino o dimetilamino.

  9. 9.-

    Derivados de piridil-3-ilo como agentes de inmunomodulación

    (04/2013)

    Un compuesto de la Fórmula (I), en la que A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de la Fórmula (I); R1representa hidrógeno, alquilo C1-4, o cloro; R2representa alquilo C1-5 o alcoxi C1-4; R3representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno; R4representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi R5representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxialquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CO-NHR5115 , 1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxiazetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR51R52, hidroxi, hidroxi-alcoxi C2-5, di-(hidroxialquil-C1-4)-alcoxi C1-4, 2,3-dihidroxi-propoxi, 2-hidroxi-3-metoxipropoxi,-OCH2-(CH2)m-NR51R52, 2-[(azetidina-3-ácido carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(azetidina-3-éster de alquilo C1-5 deácido carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(pirrolidina-3-ácido carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(pirrolidina-3-éster de alquilo C1-5 deácido carboxílico)-1-il]-etoxi, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR51R52, 3-[(azetidina-3-ácido carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 3-[(azetidina-3-éster de alquilo C1-5 de ácido carboxílico)-1-il])-1-il]-2-hidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidina-3-ácidocarboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidina-3-éster de alquilo C1-5 de ácido carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-o[(pirrolidina-2-ácido carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidina-2-éster de alquilo C1-5 de ácido carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R53, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R53, -OCH2-(CH2)m-NHCOR54, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR54; R51representa hidrógeno, alquilo C1-3, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, 2,3-dihidroxipropilo, carboximetilo,1-(alquil C1-5-carboxi)metilo, 2-carboxietilo, o 2-(alquil C1-5 5-carboxi)etilo; R52representa hidrógeno, metilo, o etilo; R53representa alquilo C1-3, metilamino, etilamino, o dimetilamino; R54representa hidroximetilo, hidroxietilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, aminoetilo, 2-metilamino-etilo, o 2-dimetilamino-etilo; k representa el número entero 1, 2, o 3; m representa el número entero 1 o 2; n representa 0, 1, o 2; y R6representa hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno; y una sal de tal compuesto.

  10. 10.-

    Derivados de fenilo y su uso como inmunomoduladores

    (09/2012)
    Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, C07D271/06, A61K31/4245, C07D271/107.

    Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que el símbolo indica los dos átomos de carbono de la del anillo de fenilo portador de R1, R2 y R3 a cualquiera delas cuales el grupo a se puede unir; y en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al anillo fenilo de la Fórmula (I) portador de R1, R2, y R3.

  11. 11.-

    Derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1

    (09/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** en el que A representa *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH≥CH-, en las que los asteriscos indican el enlace que está ligado al grupo tiofeno de Fórmula (I); R1 representa alquilo C2-5; R2 representa hidrógeno, metilo o etilo; R3 representa hidrógeno; R4 representa metilo, etilo o metoxi; R5 representa -CH2-(CH2)n-NHSO2R51,...

  12. 12.-

    Derivados novedosos de aminometilbeceno

    (07/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa uno de los grupos en la que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo fenilo que porta los sustitutentes R1, R2 y R3;R1 representa -CH2-NR1aR1b, R2 representa hidrógeno, y R3 representa hidrógeno, C1-4 alquilo, o alcoxilo C1-3; oR1 representa -CH2-NR1aR1b, R2 representa alquilo C1-4 o alcoxilo C1-3, y R3 representa hidrógeno o metilo; oR1 representa hidrógeno, alquilo C1-4 o alcoxilo C1-3, R2 representa -CH2-NR2aR2b, y R3 representa hidrógeno ometilo; R1a representa alquilo C1-4, R1b representa hidrógeno, o alquilo C1-2, o R1a y R1b en conjunto con el átomo de nitrógeno al cual están unidosforman un anillo azetidina o pirrolidina; R2a representa alquilo C1-4,

  13. 13.-

    Compuestos de piridina

    (07/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** Fórmula (I)en el que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa C1-4-alquilo; R2 representa hidrógeno o C1-3-alquilo; o R1 y R2, en conjunto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo azetidina, o un anillo pirrolidina;R3 representa C1-3-alquilo; R4 representa hidrógeno, metoxilo, o metilo; R5 representa hidrógeno, C1-3-alquilo, o metoxilo; R6 representa -CH2-(CH2)n-NR61R62, -CH2-CH2-CONR61R62, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, hidroxilo, hidroxi-C2-4-alcoxilo, di-(hidroxi-C1-2-alquil)-C1-2-alcoxilo, 2,3-dihidroxipropoxilo, -OCH2-(CH2)n-NR61R62, -OCH2-(CH2)n-NHCOR63,2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, 2-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etoxilo, 2-[(ácidopirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR63, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxi-propoxilo, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxilo, o 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxilo; R61 representa hidrógeno, metilo, 2-hidroxi-etilo, 2-aminoetilo, 2-(C1-4-alquilamino)etilo, 2-(di-(C1-4-alquil)amino)etilo, carboximetilo, (C1-4-alquilcarboxi)metilo, 2-carboxietilo, o 2-(C1-4-alquilcarboxi)etilo;R62 representa hidrógeno o metilo; R63 representa hidroximetilo, 2-hidroxi-etilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, o 2-metilamino-etilo; n representa el entero 1, ó 2; y R7 representa hidrógeno, metilo, o cloro; o una sal de tal compuesto.

  14. 14.-

    NUEVOS DERIVADOS DE TIOFENO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO-1

    (12/2011)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste wn por tiofenos de la Fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa -CH2CH2-, -CH=CH-, -NH-CH2-, -CH2-O-, o -CH2-NH-; R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, trifluorometilo, trifluorometoxi, o halógeno; R 3 representa 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)k-NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil1-5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin- 3-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin-3- carboxílico)-1-il]-propilo, (ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1il-metilo, (ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, 2- [(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido pirrolidin-3- carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(ácido pirrolidin-2- carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propilo, -CH2-(CH2)n-COOH, -CH2- (CH2)n-CONR 31 R 32 , -CO-NHR 31 , 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-2-acetilo, 1-(1-(2-carboxi-pirrolidinil))-2-acetilo, 1-(1-(3carboxi-pirrolidinil))-2-acetilo, 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-3-propionilo, 1-(1-(2-carboxi-pirrolidinil))-3-propionilo, 1-(1-(3carboxi-pirrolidinil))-3-propionilo, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR 31 R 32 , 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR 31 R 32 , 2- pirrolidin-1-il-etoxi, 3-pirrolidin-1-il-propoxi, 2-piperazin-1-il-etoxi, 2-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-etoxi, 2-[4-(2- hidroxi-etil)-piperazin-1-il]-etoxi, 3-piperazin-1-il-propoxi, 3-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-propoxi, 3-[4-(2-hidroxi-etil)piperazin-1-il]-propoxi, 2-morfolin-4-il-etoxi, 3-morfolin-4-il-propoxi, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2- [(alquil1-5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(2-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-etoxi, 2-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(2-hidroxipirrolidin)-1-il]-propoxi, 3-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, -O-CH2-CONR 31 R 32 , 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-1-oxo-2- etoxi, 1-(1-(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il)-1-oxo-2-etoxi, 1-(1-(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il)-1-oxo-2-etoxi, 3- carbamoil-propoxi, 3-(alquilo C1-5carbamoil)propoxi, 3-(2-hidroxietilcarbamoil)propoxi, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR 31 R 32 , 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 3-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2hidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin- 3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(2-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(3-hidroxi- pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-pirrolidin-1-il-propoxi, 2-hidroxi-3-piperazin-1-il-propoxi, 2-hidroxi-3-[4-(alquilo C1-5)piperazin-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[4-(2-hidroxi-etil)-piperazin-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-morfolin-4-il-propoxi, -NR 31 R 32 , -NHCO-R 31 , -CH2-(CH2)k-NHSO2R 33 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R 33 , -OCH2-(CH2)m-NHSO2R 33 , -OCH2-CH(OH)- CH2-NHSO2R 33 , -CH2-(CH2)k-NHCOR 34 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR 34 , -OCH2-(CH2)m-NHCOR 34 , o -OCH2-CH(OH)- CH2-NHCOR 34 ; R 31 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, 2-alcoxietilo C1-5, 3-hidroxipropilo, 3-alcoxipropilo C1-5, 2-aminoetilo, 2-(alquilamino C1-5)etilo, 2-(di-(alquilo C1-5)amino)etilo, carboximetilo, alquilo C1-5carboximetilo, 2-carboxietilo, o 2-(alquilo C1-5carboxi)etilo; R 32 representa hidrógeno, metilo, o etilo; R 33 representa metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, 2-hidroxietilo, 2-metoxietilo, metilamino, etilamino, propilamino, isopropilamino, n-butilamino, o dimetilamino; R 34 representa hidroximetilo, hidroxietilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, aminoetilo, 2metilamino-etilo, o 2-dimetilamino-etilo; k representa el número entero 1, 2, o 3; m representa el número entero 1 o 2; n representa 0, 1, o 2; y R 4 representa hidrógeno, alquilo C1-5, metoxi o halógeno; y los isómeros de configuración tales como enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros tales como racematos, diastereómeros, mezclas de diastereómeros, racematos diastereoméricos, y mezclas de racematos diastereoméricos, como también sales y complejos de solventes de dichos compuestos, y formas morfológicas

  15. 15.-

    DERIVADOS DE BENZO[C]TIOFENO HIDROGENADOS COMO INMUNOMODULADORES

    (10/2011)

    Un compuesto seleccionado del grupo constituido por tiofenos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa -CONH-CH2-, -CO-CH=CH-, -CO-CH2CH2-, -CO-CH2-O-, -CO-CH2-NH-, **Fórmula** R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, trifluorometilo, trifluorometoxi o halógeno; R 3 representa hidrógeno, hidroxialquilo C1-5, 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquilo C1-5)-alquilo-C1-5, -CH2-(CH2)k­ NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2­ [(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(éster alquílico C1-5- de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, (ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (ácido pirrolidin-2­ carboxílico)-1-il-metilo, (éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido pirrolidin-3carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(ácido pirrolidin-2carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido pirrolidin-3carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(ácido pirrolidin-2carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propilo, -CH2-(CH2)n-CONR 31 R 32 , -CO-NHR 31 , 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-2-acetilo, 1-(1-(2-carboxi-pirrolidinil))-2-acetilo, 1-(1-(3-carboxi-pirrolidinil))-2acetilo, 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-3-propionilo, 1-(1-(2-carboxi-pirrolidinil))-3-propionilo, 1-(1-(3-carboxi-pirrolidinil))-3propionilo, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR 31 R 32 , hidroxilo, alcoxi C1-5, fluoroalcoxi C1-5, hidroxialcoxi C2-5, di-(hidroxialquilo C1-5)-alcoxi C1-5, 1-glicerilo, 2-glicerilo, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR 31 R 32 , 2-pirrolidin-1-il-etoxi, 3pirrolidin-1-il-propoxi, 2-piperazin-1-il-etoxi, 2-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-etoxi, 2-[4-(2-hidroxi-etil)-piperazin-1-il]­ etoxi, 3-piperazin-1-il-propoxi, 3-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-propoxi, 3-[4-(2-hidroxi-etil)-piperazin-1-il]-propoxi, 2morfolin-4-il-etoxi, 3-morfolin-4-il-propoxi, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin­ 3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(2-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-etoxi, 2-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3­ carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(ácido pirrolidin-3carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(ácido pirrolidin-2carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(2-hidroxi-pirrolidin)­ 1-il]-propoxi, 3-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-amino-3-hidroxi-2-hidroximetil-propoxi, -O-CH2-CONR 31 R 32 , 1-(1­ (3-carboxi-azetidinil))-1-oxo-2-etoxi, 1-(1-(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il)-1-oxo-2-etoxi, 1-(1-(ácido pirrolidin-3­ carboxílico)-1-il)-1-oxo-2-etoxi, 3-carbamoil-propoxi, 3-(alquilcarbamoilo C1-5)propoxi, 3-(2hidroxietilcarbamoil)propoxi, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR 31 R 32 , 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 3­ [(éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)­ 1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2hidroxi-3-[(2-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-pirrolidin-1-ilpropoxi, 2-hidroxi-3-piperazin-1-il-propoxi, 2-hidroxi-3-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[4-(2-hidroxietil)-piperazin-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-morfolin-4-il-propoxi, -NR 31 R 32 , -NHCO-R 31 , -CH2-(CH2)k-NHSO2R 33 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R 33 , -OCH2-(CH2)m-NHSO2R 33 , -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R 33 , -CH2-(CH2)k-NHCOR 34 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR 34 , -OCH2-(CH2)m-NHCOR 34 , -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR , o ­SO2NHR 31 ; R 31 representa hidrógeno, metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, 2,3dihidroxipropilo, 2-alcoxietilo C1-5, 3-hidroxipropilo, 3-alcoxipropilo C1-5, 2-aminoetilo, 2-(alquilamino C1-5)etilo, 2-(di­ (alquilo C1-5)amino)etilo, carboximetilo, alquilcarboximetilo C1-5, 2-carboxietilo, o 2-(alquilcarboxi C1-5)etilo; R 32 representa hidrógeno, metilo, o etilo; R 33 representa metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, 2-hidroxietilo, 2-metoxietilo, metilamino, etilamino, propilamino, isopropilamino, n-butilamino o dimetilamino; R 34 representa hidroximetilo, hidroxietilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, aminoetilo, 2­ metilamino-etilo o 2-dimetilamino-etilo; k representa el número entero 1, 2 ó 3; m representa el número entero 1 ó 2; n representa 0, 1 ó 2; R 4 representa hidrógeno, alquilo C1-5 o halógeno; R 5 representa metilo o etilo; R 6 representa metilo o etilo; o R 5 y R 6 conjuntamente forman un anillo carboxíclico de 3, 4, o 5 miembros; y R 7 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, trifluorometilo, hidroximetilo, metoximetilo, metoxi, metiltio, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono- o di-(alquilo C1-5)aminocarbonilo, amino, mono- o di-(alquilo C1­ 5)amino; y los isómeros de configuración tales como los enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros tales como racematos, diastereómeros, mezclas de diastereómeros, racematos diastereoméricos, y mezclas de racematos diastereoméricos, así como también sales y complejos solventes de dichos compuestos y formas morfológicas

  16. 16.-

    DERIVADOS DE PIRIDINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR S1P1/EDG1

    (06/2011)

    Un compuesto de Fórmula (I), Fórmula (I) en la que piridina1 representa **Fórmula** en las que los asteriscos marcan el enlace con el cual el anillo de Piridina1 está unido a A; R1 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroximetilo, o NR1aR1b; R1a representa alquilo C1-4; R1b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno que está unido a la piridina, forman un anillo de pirrolidina; R2 representa hidrógeno, o alquilo C1-4, o en el caso en que R1 represente alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-6, R2 puede representar además metoxi; R3 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, o NR3aR3b; R3a representa alquilo C1-4; R3b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R4 representa alquilo C1-4, o hidrógeno; R5 representa alquilo C1-5, metoxi, o NR5aR5b; y R6 representa alquilo C1-2; R5a representa alquilo C1-4; R5b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; o R5 representa alquilo C1-2, o metoxi; y R6 representa alquilo C1-5, o NR6aR6b; R6a representa alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R7 representa alquilo C1-5; R8 representa alquilo C1-2, o metoxi; R9 representa alquilo C1-5; R10 representa alquilo C1-2; A representa en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al anillo de Piridina1; Piridina2 representa en las que los asteriscos marcan el enlace con el cual el anillo de Piridina2 está unido a A; R11 representa alquilo C1-4, alcoxi C1-3, hidroximetilo, o NR11aR11b; R11a representa alquilo C1-3; R11b representa hidrógeno, o alquilo C1-2; R12 representa hidrógeno, o alquilo C1-2; R13 representa alquilo C1-4, o NR13aR13b; R13a representa alquilo C1-3; R13b representa hidrógeno, o alquilo C1-2; R14 representa alquilo C1-2; R15 representa alquilo C1-4, o NR15aR15b; y R16 representa alquilo C1-2; R15a representa alquilo C1-3; R15b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; o R15 representa alquilo C1-2; y R16 representa alquilo C1-4, o NR16aR16b; R16a representa alquilo C1-3; R16b representa hidrógeno, o alquilo C1-2; R17 representa alquilo C1-4; R18 representa alquilo C1-2, o metoxi; R19 representa alquilo C1-4; y R20 representa alquilo C1-2; con la excepción de 3-(2-etil-4-piridil)-5-(2-etil-4-piridil)-1,2,4-oxadiazol; o una sal de dicho compuesto

  17. 17.-

    DERIVADOS DE 5-(BENC-(Z)-ILIDEN)TIAZOLIDIN-4-ONA COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES

    (02/2011)

    Composición farmacéutica que contiene por lo menos un derivado de tiazolidin-4-ona de Fórmula General (I) en la cualR1 representa alquilo inferior; alquenilo inferior; cicloalquilo; 5,6,7,8-tetrahidronaft-1-ilo; 5,6,7,8-tetrahidronaft-2-ilo; un grupo fenilo; o un grupo fenilo independientemente mono-, di- o tri-sustituido con alquilo inferior, halógeno, alcoxi inferior o -CF3; R2 representa alquilo inferior; alilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; mono- o di-alquilamino inferior; R3 representa -O-CR7R8-CR9R10-(CR11R12)n-O-R13; R4 representa hidrógeno; hidroxi; alcoxi inferior; alquilo inferior o halógeno; R5 y R6 representa cada uno independientemente alquilo inferior; R7 representa hidrógeno, alquilo inferior o hidroximetilo; R8, R9, R11 y R12 representa cada uno independientemente hidrógeno o metilo; R10 representa hidrógeno o alquilo inferior; y en caso que n represente el número entero 1, R10 representa además alcoxi inferior, hidroxi, -NH2, -NHR5 o -NR5R6; R13 representa hidrógeno; alquilo inferior; hidroxicarbonil-alquilo inferior; 1-glicerilo; o 2-glicerilo; n representa el número entero 0 o 1; e isómeros configuracionales, enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros tales como racematos, diastereómeros, mezclas de diastereómeros, racematos diaesteroméricos, mezclas de racematos diastereoméricos y la forma meso, así como también sales farmacéuticamente aceptables, complejos con solventes y formas morfológicas, y material vehículo inerte; y en la cual los términos "alquilo inferior", "alcoxi inferior", "mono- o di-alquilamino inferior" y "alquenilo inferior" tienen los siguientes significados: "alquilo inferior", solo o en combinación con otros grupos, significa grupos saturados de cadena lineal o ramificada con uno a siete átomos de carbono; "alcoxi inferior" significa un grupo R-O, en el cual R es un alquilo inferior; "mono- o di alquilamino inferior" significa un grupo R'-NH- o R'-NR''-, en el cual R' y R'' son cada uno independientemente un alquilo inferior; y "alquenilo inferior", solo o en combinación con otros grupos, significa grupos de cadena lineal o ramificada que comprende una unión olefínica y tres a siete átomos de carbono

  18. 18.-

    DERIVADOS NOVEDOSOS DE PIRIDINA

    (03/2010)

    Compuesto de Fórmula (I),

  19. 19.-

    DERIVADOS NOVEDOSOS DE TIOFENO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO-1

    (04/2009)

    Un compuesto seleccionado del grupo constituido por tiofenos de la Fórmula (I) (Ver fórmula) en la que el anillo A representa (Ver fórmula) R 1 representa hidrógeno, alquilo C1 - 5, alcoxi C1 - 5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1 - 5, alcoxi C1 - 5, trifluorometilo, trifluorometoxi, o halógeno; R 3 representa hidrógeno, hidroxi-alquilo C1 - 5, 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquilo C1 - 5)-alquilo C1 - 5, -CH2-( CH2)k-NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, (ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido pirrolidin- 3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(ácido pirrolidin-2- carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)- 1-il]-propilo, 3-[(alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(ácido pirrolidin-2- carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propilo, -CH2-(CH2)n-COOH, -CH2-(CH2)n-CONR 31 R 32 , -CO-NHR 31 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR 31 R 32 , hidroxi, alcoxi C1 - 5, fluoro-alcoxi C1 - 5, hidroxi-alcoxi C2 - 5, di-(hidroxi-alquilo C1 - 5)-alcoxi C1 - 5, 1-glicerilo, 2-glicerilo, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-( CH2)m-NR...

  20. 20.-

    1,1A,5,5A-TETRAHIDRO-3-TIA-CICLOPROPA(A)PENTALENOS: DERIVADOS DE TIOFENO TRICICLICO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR S1P1/EDG1

    (03/2009)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en tiofenos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A representa -CH2CH2-, -CH=CH-, -NH-CH2-, -CH2-O- o -CH2NH-; R 1 representa hidrógeno o alquilo; en el caso de que X represente C-R 4 , R 1 representa, además, halógeno; y en el caso de que A represente -CH2-CH2- o -CH2NH-, R 1 representa, además, alcoxi; R 2 representa hidrógeno, alcoxi, flúor-alcoxi,...

  21. 21.-

    4-(PIPERIDIL-Y PIRROLIDIL-ALQUIL-UREIDO)-QUINOLEINAS COMO RECEPTORES ANTAGONISTAS DE UROTENSINA II.

    (06/2006)

    Compuestos de la fórmula general 1, caracterizados porque: Py representa piridin-4-ilo mono-sustituido en la posición 2 con -NR 2 R 3 ; piridin-4-ilo disustituido en la posición 2 con -NR 2 R 3 y en la posición 6 con alquilo C1 - 8 o arilalquilo; quinolin-4-ilo no sustituido; quinolin-4-ilo mono-sustituido en la posición 2 con alquilo C1 - 8; quinolin-4-ilo di-sustituido en la posición 2 con alquilo C1 - 8 y en la posición 6, 7, ó 8 con halógeno, alquilo C1 - 8, o arilalquilo; 2-hidroximetil-quinolin-4-ilo; 7-metil-[1, 8]naftiridin-4-ilo; 5, 6, 7, 8-tetrahidro-[1, 8]naftiridin-4-ilo; 8-bencil-5, 6, 7, 8-tetrahidro-[1, 8]naftiridin-4-ilo; 8-metil-5,...

  22. 22.-

    1,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLINAS COMO ANTAGONISTAS DERIVADOS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II.

    (02/2006)

    Los compuestos caracterizados porque tienen la fórmula general 1, X representa -CH2-, -CH2CH2-, -C(CH3)2 Y representa oxígeno, NH; n representa los números 1 o 2; Z representa quinolin-4-ilo el cual puede ser mono- sustituido con alquilo C1-C4 en las posiciones 2, 6 u 8, o disustituido con alquilo C1-C4 en las posiciones 2, 6 o 2, 8; [1, 8]naftiridin-4-ilo el cual puede ser sustituido en la posición 7 con alquilo C1-C4; piridin-4-ilo el cual puede ser sustituido en la posición 2 con R7R8N- y adicionalmente en la posición 6 con hidrógeno o alquilo C1-C4;R1 representa naftalen-1-ilo; naftalen-2-ilo; benzo[1, 3]dioxol-5-ilo; bencilo o bencilo mono, di o tri-sustituido,...