22 inventos, patentes y modelos de MATHYS, BORIS

  1. 1.-

    Nuevos derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1

    (12/2015)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de tiofeno de la Fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH2-NH-,**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de la Fórmula (I); R1 representa hidrógeno, metilo, o trifluorometilo; R2 representa n-propilo, isobutilo, o ciclopropilmetilo; R3 representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, n-propilo, isopropilo, o isobutilo; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, metoxi, o halógeno; R5...

  2. 2.-

    Derivados de 2-metoxi-piridin-4-ilo

    (06/2015)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa ciclopentilo; R2 representa metilo y R4 representa etilo o cloro; o R2 representa metoxi, y R4 representa cloro; R3 representa -OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, - OCH2-(CH2)n-NH-(CH2)m-COOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-(CH2)m-COOH, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi,3-[(ácido pirrolidin-3- carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, -...

  3. 3.-

    Derivados de amino-piridina como agonistas del receptor S1P1/EDG1

    (01/2014)

    Compuestos de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R2 representa alquilo C1-4; o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo pirrolidina, piperidina,o morfolina; R3 representa alquilo C1-4, o cloro; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno; R6 representa -CH2-(CH2)k-NR61R62, -CH2-(CH2)k-NHSO2R63, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R63, -CH2-(CH2)k-NHCOR64, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR64,...

  4. 4.-

    Nuevos derivados de pirimidina

    (01/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que se une al grupo pirimidina de fórmula (I); R1 representa alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, N-alquilo-C1-4-N-alquilamino-C1-3, cicloalquilamino C3-5, cicloalquilmetilamino C3-5, pirrolidina o piperidina; R2 representa alquilo C1-2 o alquilo C3-4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-3; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-3.

  5. 5.-

    Derivados de piridin-4-ilo como agonistas de S1P1/EDG1

    (11/2013)

    Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa 3-pentilo, 3-metil-but-1-ilo, ciclopentilo o ciclohexilo; R2 representa metoxi; R3 representa 2,3-dihidroxipropoxilo, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCO-CH2OH, -OCH2-CH(OH)-CH2N(CH3)-CO-CH2OH, -NHSO2CH3 o -NHSO2CH2CH3; y R4 representa etilo o cloro; o sales del mismo.

  6. 6.-

    Derivados Piridin-2-ilo como agentes inmunomoduladores

    (07/2013)

    Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa metilo, etilo o metoxi; R2 representa hidrógeno; y R3 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; o R1 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; R2 representa hidrógeno; y R3 representa metilo o etilo; o R1 representa metilo, etilo, o metoxi; R2 representa alquilo C3-5; y R3 representa hidrógeno;R4 representa hidrógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-3 o metoxi.

  7. 7.-

    Derivados de tiofeno novedosos como agonistas de S1P1/EDG1

    (05/2013)

    Un compuesto de la Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de Fórmula (I); R1a representa alquilo C1-5, cicloalquilo C3-5, o 2-hidroxietilo; R1b representa hidrógeno o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina o morfolina; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-2, metoxi, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4; R6 representa hidroxi-alquilo C1-4, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, 2,3-dihidroxipropilo,...

  8. 8.-

    Derivados de piridin 4-ilo como agentes inmunomoduladores

    (04/2013)

    Un compuesto de la Fórmula (I), en la que A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, en las que los asteriscos indican el enlace que está engarzado al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa alquilo C1-4 o cloro; R2 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6-; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi; R5 representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53,...

  9. 9.-

    Derivados de piridil-3-ilo como agentes de inmunomodulación

    (04/2013)

    Un compuesto de la Fórmula (I), en la que A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de la Fórmula (I); R1representa hidrógeno, alquilo C1-4, o cloro; R2representa alquilo C1-5 o alcoxi C1-4; R3representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno; R4representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi R5representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxialquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54,...

  10. 10.-

    Derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1

    (09/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** en el que A representa *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH≥CH-, en las que los asteriscos indican el enlace que está ligado al grupo tiofeno de Fórmula (I); R1 representa alquilo C2-5; R2 representa hidrógeno, metilo o etilo; R3 representa hidrógeno; R4 representa metilo, etilo o metoxi; R5 representa -CH2-(CH2)n-NHSO2R51, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R51, -CH2-(CH2)n-NHCOR5215 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR52, -CH2-(CH2)n-CONR53R54, -CO-NHR53, 1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo,...

  11. 11.-

    Derivados de fenilo y su uso como inmunomoduladores

    (09/2012)
    Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, C07D271/06, A61K31/4245, C07D271/107.

    Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que el símbolo indica los dos átomos de carbono de la del anillo de fenilo portador de R1, R2 y R3 a cualquiera delas cuales el grupo a se puede unir; y en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al anillo fenilo de la Fórmula (I) portador de R1, R2, y R3.

  12. 12.-

    Derivados novedosos de aminometilbeceno

    (07/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa uno de los grupos en la que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo fenilo que porta los sustitutentes R1, R2 y R3;R1 representa -CH2-NR1aR1b, R2 representa hidrógeno, y R3 representa hidrógeno, C1-4 alquilo, o alcoxilo C1-3; oR1 representa -CH2-NR1aR1b, R2 representa alquilo C1-4 o alcoxilo C1-3, y R3 representa hidrógeno o metilo; oR1 representa hidrógeno, alquilo C1-4 o alcoxilo C1-3, R2 representa -CH2-NR2aR2b, y R3 representa hidrógeno ometilo; R1a representa alquilo C1-4, R1b representa hidrógeno, o alquilo...

  13. 13.-

    Compuestos de piridina

    (07/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** Fórmula (I)en el que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa C1-4-alquilo; R2 representa hidrógeno o C1-3-alquilo; o R1 y R2, en conjunto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo azetidina, o un anillo pirrolidina;R3 representa C1-3-alquilo; R4 representa hidrógeno, metoxilo, o metilo; R5 representa hidrógeno, C1-3-alquilo, o metoxilo; R6 representa -CH2-(CH2)n-NR61R62, -CH2-CH2-CONR61R62, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, hidroxilo, hidroxi-C2-4-alcoxilo, di-(hidroxi-C1-2-alquil)-C1-2-alcoxilo,...

  14. 14.-

    NUEVOS DERIVADOS DE TIOFENO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO-1

    (12/2011)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste wn por tiofenos de la Fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa -CH2CH2-, -CH=CH-, -NH-CH2-, -CH2-O-, o -CH2-NH-; R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, trifluorometilo, trifluorometoxi, o halógeno; R 3 representa 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)k-NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil1-5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin- 3-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo,...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE BENZO[C]TIOFENO HIDROGENADOS COMO INMUNOMODULADORES

    (10/2011)

    Un compuesto seleccionado del grupo constituido por tiofenos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa -CONH-CH2-, -CO-CH=CH-, -CO-CH2CH2-, -CO-CH2-O-, -CO-CH2-NH-, **Fórmula** R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, trifluorometilo, trifluorometoxi o halógeno; R 3 representa hidrógeno, hidroxialquilo C1-5, 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquilo C1-5)-alquilo-C1-5, -CH2-(CH2)k­ NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (éster alquílico C1-5 de ácido...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE PIRIDINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR S1P1/EDG1

    (06/2011)

    Un compuesto de Fórmula (I), Fórmula (I) en la que piridina1 representa **Fórmula** en las que los asteriscos marcan el enlace con el cual el anillo de Piridina1 está unido a A; R1 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroximetilo, o NR1aR1b; R1a representa alquilo C1-4; R1b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno que está unido a la piridina, forman un anillo de pirrolidina; R2 representa hidrógeno, o alquilo C1-4, o en el caso en que R1 represente alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-6, R2 puede representar además metoxi; R3 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, o NR3aR3b; R3a representa alquilo C1-4; R3b representa hidrógeno, o alquilo...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE 5-(BENC-(Z)-ILIDEN)TIAZOLIDIN-4-ONA COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES

    (02/2011)

    Composición farmacéutica que contiene por lo menos un derivado de tiazolidin-4-ona de Fórmula General (I) en la cualR1 representa alquilo inferior; alquenilo inferior; cicloalquilo; 5,6,7,8-tetrahidronaft-1-ilo; 5,6,7,8-tetrahidronaft-2-ilo; un grupo fenilo; o un grupo fenilo independientemente mono-, di- o tri-sustituido con alquilo inferior, halógeno, alcoxi inferior o -CF3; R2 representa alquilo inferior; alilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; mono- o di-alquilamino inferior; R3 representa -O-CR7R8-CR9R10-(CR11R12)n-O-R13; R4 representa hidrógeno; hidroxi; alcoxi inferior;...

  18. 18.-

    DERIVADOS NOVEDOSOS DE PIRIDINA

    (03/2010)

    Compuesto de Fórmula (I),

  19. 19.-

    DERIVADOS NOVEDOSOS DE TIOFENO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO-1

    (04/2009)

    Un compuesto seleccionado del grupo constituido por tiofenos de la Fórmula (I) (Ver fórmula) en la que el anillo A representa (Ver fórmula) R 1 representa hidrógeno, alquilo C1 - 5, alcoxi C1 - 5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1 - 5, alcoxi C1 - 5, trifluorometilo, trifluorometoxi, o halógeno; R 3 representa hidrógeno, hidroxi-alquilo C1 - 5, 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquilo C1 - 5)-alquilo C1 - 5, -CH2-( CH2)k-NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo,...

  20. 20.-

    1,1A,5,5A-TETRAHIDRO-3-TIA-CICLOPROPA(A)PENTALENOS: DERIVADOS DE TIOFENO TRICICLICO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR S1P1/EDG1

    (03/2009)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en tiofenos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A representa -CH2CH2-, -CH=CH-, -NH-CH2-, -CH2-O- o -CH2NH-; R 1 representa hidrógeno o alquilo; en el caso de que X represente C-R 4 , R 1 representa, además, halógeno; y en el caso de que A represente -CH2-CH2- o -CH2NH-, R 1 representa, además, alcoxi; R 2 representa hidrógeno, alcoxi, flúor-alcoxi, hidroxi-alcoxi, hidroxi-alquilo, di-(hidroxi-alquil)-alquilo, di-( hidroxi-alquil)-alcoxi, 1-glicerilo, 2-glicerilo, piridin-3-il-metoxi o piridin-4-il-metoxi; R 3 representa hidrógeno, alquilo, mono- o di-alquilamino, trifluormetilo o trifluormetoxi; en el caso de que X represente C-R 4 , R 3 representa,...

  21. 21.-

    4-(PIPERIDIL-Y PIRROLIDIL-ALQUIL-UREIDO)-QUINOLEINAS COMO RECEPTORES ANTAGONISTAS DE UROTENSINA II.

    (06/2006)

    Compuestos de la fórmula general 1, caracterizados porque: Py representa piridin-4-ilo mono-sustituido en la posición 2 con -NR 2 R 3 ; piridin-4-ilo disustituido en la posición 2 con -NR 2 R 3 y en la posición 6 con alquilo C1 - 8 o arilalquilo; quinolin-4-ilo no sustituido; quinolin-4-ilo mono-sustituido en la posición 2 con alquilo C1 - 8; quinolin-4-ilo di-sustituido en la posición 2 con alquilo C1 - 8 y en la posición 6, 7, ó 8 con halógeno, alquilo C1 - 8, o arilalquilo; 2-hidroximetil-quinolin-4-ilo; 7-metil-[1, 8]naftiridin-4-ilo; 5, 6,...

  22. 22.-

    1,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLINAS COMO ANTAGONISTAS DERIVADOS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II.

    (02/2006)

    Los compuestos caracterizados porque tienen la fórmula general 1, X representa -CH2-, -CH2CH2-, -C(CH3)2 Y representa oxígeno, NH; n representa los números 1 o 2; Z representa quinolin-4-ilo el cual puede ser mono- sustituido con alquilo C1-C4 en las posiciones 2, 6 u 8, o disustituido con alquilo C1-C4 en las posiciones 2, 6 o 2, 8; [1, 8]naftiridin-4-ilo el cual puede ser sustituido en la posición 7 con alquilo C1-C4; piridin-4-ilo el cual puede ser sustituido en la posición 2 con R7R8N- y adicionalmente en la posición 6 con hidrógeno...